Oxaliplatino
Oxaliplatino: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Interacciones farmacológicas
- 13. Análogos
- 14. Términos y condiciones de almacenamiento
- 15. Condiciones de dispensación en farmacias
- 16. Reseñas
- 17. Precio en farmacias
El nombre latino: Oxaliplatino
Código ATX: L01XA03
Principio activo: oxaliplatino (Oxaliplatino)
Fabricante: concentrado para solución para perfusión - Oxford Laboratories, Pvt. Limitado. (Oxford Laboratories, Pvt. Ltd.) (India); liofilizado para la preparación de un concentrado para la preparación de una solución para perfusión - RUE "Belmedpreparaty" (República de Bielorrusia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-10-04
Precios en farmacias: desde 1649 rublos.
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El oxaliplatino es un fármaco antitumoral.
Forma de liberación y composición
El oxaliplatino está disponible en las siguientes formas de dosificación:
- concentrado para preparación de solución para perfusión: líquido transparente incoloro (25 ml cada uno en viales de vidrio transparente oscuro con una capacidad de 30 ml, sellados con un tapón de goma y sellados con cápsulas de aluminio con discos flip-off, en una caja de cartón 1 frasco; 50 ml cada uno en viales de vidrio transparente oscuro con una capacidad de 60 ml, sellada con un tapón de goma y sellada con tapas de aluminio con discos flip-off, en una caja de cartón 1 botella; para hospitales - en cajas de cartón con divisores de cartón para 20, 25, 35 o 100 botellas);
- liofilizado para la preparación de un concentrado para la preparación de una solución para perfusión: una masa o polvo poroso de blanco a casi blanco (50 mg cada uno en viales de vidrio con una capacidad de 20 ml o 50 ml, en una caja de cartón 1 botella; 100 mg cada uno en viales de vidrio con una capacidad de 50 ml o 100 ml, en una caja de cartón 1 botella; para hospitales - en cajas de cartón de 15 o 40 botellas con una dosis de 50 mg; 12 o 15 botellas con una dosis de 100 mg).
Cada paquete también contiene instrucciones para el uso de Oxaliplatino.
Composición por 1 ml de concentrado:
- sustancia activa: oxaliplatino - 2 mg;
- componentes auxiliares: agua para inyección.
Composición para 1 frasco con liofilizado:
- sustancia activa: oxaliplatino - 50 mg o 100 mg;
- componentes auxiliares: lactosa monohidrato.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El oxaliplatino es un agente antineoplásico que pertenece a la clase de derivados del platino. En esta sustancia, los átomos de platino forman un complejo con 1,2-diaminociclohexano y oxalato. El fármaco tiene una amplia gama de efectos citotóxicos. Exhibe su actividad en varios modelos de tumores que son resistentes al cisplatino tanto in vivo como in vitro. Como parte del tratamiento combinado con fluorouracilo, se manifiesta sinergismo de acción citotóxica.
La hipótesis de la interacción de los derivados acuosos biotransformados del oxaliplatino con el ADN (ácido desoxirribonucleico) a través de la formación de puentes entre hebras e intracadenas se confirmó mediante el estudio del mecanismo de acción del fármaco. Como resultado de la formación de tales puentes, se suprime la síntesis de ADN, lo que provoca citotoxicidad y efecto antitumoral.
Farmacocinética
En condiciones in vivo, el oxaliplatino se biotransforma activamente y al final de la administración a una dosis de 85 mg / m 2 (después de 2 horas) ya no se detecta en el plasma sanguíneo. Aproximadamente el 15% de la dosis administrada está presente en la sangre por unión a la albúmina, el resto del platino (aproximadamente el 85%) se distribuye rápidamente a los tejidos o se excreta en la orina durante las primeras 48 horas.
En el quinto día, aproximadamente el 54% de la dosis total del fármaco se encuentra en la orina, menos del 3% está presente en las heces.
En pacientes con insuficiencia renal, el aclaramiento de oxaliplatino se reduce significativamente (de 17,6 ± 2,18 l / ha 9,95 ± 1,91 l / h). No hay datos sobre el efecto de la insuficiencia renal grave sobre el valor del aclaramiento de platino.
Indicaciones para el uso
- Cáncer colorrectal con metástasis (en combinación con folinato cálcico / fluorouracilo);
- Cáncer colorrectal con metástasis (como fármaco de primera línea en combinación con bevacizumab y folinato cálcico / fluorouracilo);
- Cáncer de colon en estadio III (según la clasificación de Duke, estadio C): tratamiento adyuvante después de la resección radical del tumor primario (como parte de la terapia de combinación con folinato cálcico / fluorouracilo);
- cáncer de ovario (como fármaco de segunda línea).
Contraindicaciones
Absoluto:
- neuropatía periférica con deterioro funcional antes del inicio del primer curso de terapia;
- mielosupresión (recuento de plaquetas inferior a 100.000 / μl y / o neutrófilos inferior a 2000 / μl) antes del inicio del primer ciclo de tratamiento;
- niños y adolescentes hasta los 18 años;
- período de embarazo;
- amamantamiento;
- hipersensibilidad a los componentes del fármaco u otros derivados del platino.
Relativo (el oxaliplatino se usa con precaución):
- disfunción renal grave (con aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min);
- la presencia de factores de riesgo para la prolongación del intervalo QT o antecedentes de una prolongación del intervalo QT;
- uso concomitante de medicamentos que tienen el potencial de causar rabdomiólisis.
Oxaliplatino, instrucciones de uso: método y dosis
La solución de oxaliplatino se administra por goteo intravenoso en forma de infusiones que duran de 2 a 6 horas, no siendo necesaria una sobrehidratación adicional.
Si el medicamento se usa en un tratamiento combinado con fluorouracilo, primero se administra oxaliplatino y, si se combina con bevacizumab, se realiza la infusión de oxaliplatino después de la administración de bevacizumab.
El medicamento se usa solo para el tratamiento de pacientes adultos.
Régimen de dosificación recomendado:
- cáncer colorrectal metastásico: 85 mg / m 2 de superficie corporal por vía intravenosa una vez cada 2 semanas (en combinación con folinato cálcico, fluorouracilo o bevacizumab). la solución se administra antes de que la enfermedad progrese o se produzca una toxicidad inaceptable;
- tratamiento adyuvante del cáncer de colon: 85 mg / m 2 de superficie corporal por vía intravenosa una vez cada 2 semanas (en combinación con folinato cálcico o fluorouracilo) durante 6 meses (12 ciclos);
- cáncer de ovario: 85 mg / m2 de superficie corporal una vez cada 2 semanas como parte de un tratamiento combinado con otros agentes quimioterapéuticos o como monoterapia.
Los regímenes de dosificación de folinato cálcico, fluorouracilo y bevacizumab se establecen de acuerdo con las instrucciones de uso de estos medicamentos.
Recomendaciones para el régimen de administración y ajuste de dosis de oxaliplatino
En caso de trastornos hematológicos (si el número de plaquetas es inferior a 5000 / μl y / o neutrófilos es inferior a 1500 / μl), el siguiente ciclo de tratamiento se pospone hasta que se restablezcan los valores de laboratorio.
En pacientes con trombocitopenia de grado 3-4 (recuento de plaquetas menor de 50.000 / μl), neutropenia de grado 3-4 (recuento de neutrófilos menor de 1000 / μl), así como diarrea de grado 4, la dosis de oxaliplatino con inyecciones posteriores se reduce de 85 mg / m 2. hasta 65 mg / m 2 (en el tratamiento del cáncer de ovario y cáncer colorrectal diseminado) y de 85 mg / m 2 a 75 mg / m 2 (en el tratamiento adyuvante del cáncer colorrectal, además de la reducción de la dosis estándar de fluorouracilo, si se usa terapia combinada).
Se recomienda a los pacientes que presenten disestesia laríngeo-faríngea aguda durante la infusión de la solución o unas pocas horas después del final de la infusión de 2 horas que aumenten el tiempo del siguiente procedimiento a 6 horas.
Recomendaciones para ajustar la dosis de Oxaliplatino en caso de neurotoxicidad:
- presencia de síntomas de neurotoxicidad de dolor que duran más de 7 días, y parestesia sin alteraciones funcionales continúan hasta el siguiente ciclo para reducirse la dosis posterior de oxaliplatino con 85 mg / m 2 a 65 mg / m 2 (en el tratamiento del cáncer de ovario y cáncer colorrectal metastásico), y de 85 mg / m 2 a 75 mg / m 2 (con tratamiento adyuvante del cáncer colorrectal);
- parestesia con alteraciones funcionales, que persisten hasta el siguiente ciclo: se debe cancelar el oxaliplatino (es posible reanudar el tratamiento después de que se haya reducido la gravedad de los síntomas de neurotoxicidad).
En caso de mucositis y / o estomatitis de 2º grado de toxicidad y superior, se debe suspender el tratamiento con el fármaco hasta que las manifestaciones de toxicidad disminuyan o se alivien completamente.
En caso de disfunción renal leve, así como disfunción hepática leve y moderada, no es necesario ajustar la dosis de oxaliplatino. En pacientes con insuficiencia renal moderada, el tratamiento farmacológico se inicia con una dosis de 65 mg / m 2, controlando cuidadosamente la función renal. No hay datos sobre el uso de oxaliplatino en disfunción renal y / o hepática grave.
En pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años), Oxaliplatino se utiliza en las dosis habituales.
Instrucciones para preparar la solución para perfusión
Al preparar la solución, así como durante su administración, no utilice equipos y agujas que contengan aluminio.
El oxaliplatino no debe diluirse ni disolverse en una solución de cloruro de sodio al 0,9% ni mezclarse con soluciones que contengan cloruro y otras soluciones alcalinas (salinas).
Para preparar una solución para perfusión, agregue 250-500 ml de solución de dextrosa al 5% al concentrado. La concentración de la solución resultante debe ser de al menos 0,2 mg / ml.
Cuando se usa Oxaliplatino en forma de liofilizado, se usa el siguiente esquema de dilución:
- dosis 50 mg: viales con una capacidad de 20 ml - 10 ml de disolvente; viales con una capacidad de 50 ml - 20 ml de disolvente;
- dosis 100 mg: viales con una capacidad de 50 ml - 20 ml de disolvente; viales con una capacidad de 100 ml - 40 ml de disolvente.
El disolvente puede ser una solución de dextrosa al 5% o agua para inyección. Luego, la preparación reconstituida se diluye de acuerdo con el esquema descrito anteriormente (agregue 250-500 ml de solución de dextrosa al 5%).
Se recomienda utilizar la solución preparada inmediatamente. Permanece estable durante 24 horas a una temperatura de + 2 … + 8 ° C. Si aparecen sedimentos o turbidez, la solución debe desecharse.
La solución de oxaliplatino no debe mezclarse en el mismo equipo de infusión con otros medicamentos, especialmente folinato cálcico y fluorouracilo. No inyecte concentrado sin diluir.
Efectos secundarios
Cuando se usa Oxaliplatino en terapia combinada con folinato cálcico / fluorouracilo, pueden ocurrir efectos secundarios en los siguientes sistemas y órganos:
- sistema digestivo: muy a menudo - vómitos, náuseas, estreñimiento o diarrea, dolor abdominal, mucositis o estomatitis; a menudo: enfermedad por reflujo gastroesofágico, trastornos dispépticos, hemorragia del recto, hemorragia gastrointestinal; raramente - pancreatitis, colitis, incluso pseudomembranosa;
- sistema hepatobiliar: muy raramente - enfermedad hepática venooclusiva e hiperplasia nodular regenerativa asociada, hepatitis peliótica (hepatitis purpúrica bacilar) y fibrosis de los espacios perisinusoidales (manifestada por hipertensión portal y / o aumento de la actividad de las enzimas hepáticas);
- metabolismo y nutrición: muy a menudo - hiperglucemia, anorexia; a menudo niveles bajos de calcio en sangre;
- sistema cardiovascular: muy a menudo - hemorragias nasales; a menudo: aumento de la presión arterial, enrojecimiento, tromboembolismo, trombosis venosa profunda;
- sistema respiratorio: muy a menudo - dificultad para respirar, tos; a menudo - embolia pulmonar, hipo; raramente: fibrosis pulmonar, daño pulmonar intersticial agudo (en casos extremadamente raros, fatal);
- sistema linfático y sangre: muy a menudo - leucopenia, trombocitopenia, anemia, neutropenia, linfopenia; a menudo: neutropenia febril (incluido el grado 3-4); raramente - coagulación intravascular diseminada, anemia hemolítica;
- sistema nervioso: muy a menudo: dolor de cabeza, alteración de las sensaciones gustativas, síntomas neurosensoriales agudos (disestesia transitoria, hiperestesia y parestesia; visión doble, disfonía y afonía, ptosis, ronquera, disminución de la agudeza visual, dolor ocular, estrechamiento de los campos visuales, dolor, neuralgia del trigémino; espasmos musculares, contracciones musculares, espasmos musculares masticatorios, mioclonías, contracciones musculares involuntarias; ataxia, alteración de la coordinación, desequilibrio y marcha; malestar / sensación de presión / dolor / sensación de presión en el pecho o la faringe; neuropatía sensorial periférica, parestesia o disestesia de las extremidades); a menudo - meningismo, mareos; raramente: la desaparición de los reflejos tendinosos profundos, disartria, síndrome de leucoencefalopatía posterior reversible, síntoma de Lermitt;
- psique: a menudo - insomnio, depresión; con poca frecuencia - nerviosismo;
- órganos de los sentidos: raramente - estrechamiento de los campos visuales, pérdida transitoria de la visión, disminución transitoria de la agudeza visual, neuritis óptica, sordera; con poca frecuencia - ototoxicidad;
- sistema musculoesquelético: muy a menudo - dolor de espalda; a menudo - dolor de huesos, artralgia;
- sistema urinario: a menudo - disuria, aparición de sangre en la orina; muy raramente: insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial aguda, necrosis tubular aguda;
- piel y grasa subcutánea: muy a menudo - lesiones cutáneas; a menudo: erupción eritematosa, hiperhidrosis, pérdida patológica del cabello, cambios en las uñas, eritrodisestesia palmo-plantar;
- sistema inmunológico: muy a menudo - rinitis, erupción cutánea (incluida la ortiga), conjuntivitis; a menudo: edema de Quincke, broncoespasmo, sensación de dolor en el pecho, disminución de la presión arterial, shock anafiláctico;
- enfermedades parasitarias e infecciosas: muy a menudo - diversas infecciones; a menudo - sepsis neutropénica, infecciones del tracto respiratorio superior; con poca frecuencia - sepsis (incluso mortal);
- datos de estudios instrumentales y de laboratorio: muy a menudo - hiperbilirrubinemia, aumento de peso corporal, aumento de la actividad de la fosfatasa alcalina, enzimas hepáticas y lactato deshidrogenasa; a menudo: una disminución del peso corporal, un aumento en el contenido de creatinina en la sangre;
- otras reacciones: muy a menudo: fiebre, astenia, aumento de la fatiga, escalofríos, reacciones en el lugar de la inyección (hiperemia, dolor, trombosis, edema, inflamación y necrosis de los tejidos circundantes).
Durante el uso poscomercialización, se han notificado efectos secundarios de oxaliplatino en los siguientes sistemas y órganos:
- sistema digestivo: frecuencia desconocida - úlcera duodenal con posibles complicaciones (perforación de la úlcera, sangrado ulcerativo), isquemia intestinal (incluso mortal);
- sistema cardiovascular: frecuencia desconocida: prolongación del intervalo QT en el ECG con el desarrollo de arritmia ventricular grave;
- sistema respiratorio: frecuencia desconocida - laringoespasmo;
- sistema linfático y sangre: frecuencia desconocida - síndrome urémico hemolítico;
- sistema nervioso: frecuencia desconocida - convulsiones;
- sistema musculoesquelético: frecuencia desconocida - casos de rabdomiólisis, incluidos los casos mortales;
- Enfermedades parasitarias e infecciosas: frecuencia desconocida - shock séptico.
Cuando se usa oxaliplatino y folinato cálcico / fluorouracilo en combinación con bevacizumab, además de los efectos secundarios anteriores, se han identificado las siguientes reacciones adversas: perforación gastrointestinal, sangrado, hipertensión arterial, cicatrización de heridas deteriorada, proteinuria.
Sobredosis
Con una sobredosis de oxaliplatino, se puede esperar un aumento en la gravedad de los efectos secundarios.
El tratamiento es sintomático. Se desconoce el antídoto. El paciente debe ser monitoreado de cerca. Se establece un estricto control de los parámetros hematológicos.
instrucciones especiales
La introducción de Oxaliplatino debe realizarse bajo la supervisión de un médico experimentado. Es necesario monitorear constantemente los posibles efectos tóxicos de la droga.
Una vez a la semana y antes de cada infusión de la solución, se debe determinar la imagen de la sangre periférica y se deben evaluar los indicadores de la función hepática y renal.
Antes del comienzo de cada ciclo de tratamiento, el paciente debe someterse a un examen neurológico para identificar oportunamente los síntomas de neurotoxicidad. Se pueden observar signos de neuropatía sensorial periférica, en particular parestesias leves locales con alteraciones funcionales, hasta 3 años después del final de la terapia adyuvante (se debe advertir a los pacientes sobre esto).
Si se detectan en la radiografía disnea, tos seca, sibilancias o infiltrados pulmonares, se debe suspender el tratamiento farmacológico (hasta que se aclare el diagnóstico y se excluya la neumonitis intersticial).
Los vómitos o la diarrea intensos, especialmente cuando se usa oxaliplatino en combinación con fluorouracilo, pueden causar deshidratación, obstrucción intestinal, insuficiencia renal, hipopotasemia, íleo paralítico y acidosis metabólica.
Si el paciente tiene antecedentes de reacciones alérgicas a los compuestos de platino, es necesario vigilar con especial atención la aparición de síntomas alérgicos. En caso de reacciones anafilactoides y anafilácticas, se debe interrumpir inmediatamente la administración de oxaliplatino e iniciar la terapia sintomática adecuada. El uso adicional de la droga está contraindicado.
Con el desarrollo de sepsis, isquemia intestinal, úlcera duodenal, sepsis neutropénica, coagulación intravascular diseminada, choque séptico, síndrome urémico hemolítico, prolongación del intervalo QT y rabdomiólisis, se debe interrumpir la administración de oxaliplatino.
Los hombres y las mujeres deben utilizar métodos anticonceptivos fiables durante el tratamiento farmacológico.
Si la solución para perfusión entra en contacto con las membranas mucosas y la piel, deben enjuagarse urgentemente con agua (ya que el medicamento es citotóxico).
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante el período de tratamiento con oxaliplatino, pueden producirse reacciones secundarias que afecten a la velocidad de las reacciones psicomotoras y la coordinación de movimientos (por ejemplo, mareos, pérdida transitoria de la visión, etc.). Cuando aparecen estos eventos adversos, los pacientes deben abstenerse de conducir vehículos y otros mecanismos potencialmente peligrosos y complejos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El oxaliplatino está contraindicado en mujeres embarazadas, ya que los resultados de los estudios clínicos sugieren que en dosis terapéuticas tendrá efectos teratogénicos y / o provocará la muerte fetal.
Durante el tratamiento, así como durante 6 (para hombres) y 4 (para mujeres) meses después del final de la terapia, es necesario utilizar métodos anticonceptivos fiables.
No existen datos sobre la penetración de oxaliplatino en la leche materna. Si es necesario realizar la terapia durante la lactancia, se debe suspender la lactancia.
Uso pediátrico
El oxaliplatino está contraindicado en pacientes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
En pacientes con insuficiencia renal grave, oxaliplatino se utiliza con precaución y en dosis iniciales más bajas.
Interacciones con la drogas
Los salicilatos, paclitaxel, eritromicina, valproato de sodio y granisetrón no afectan significativamente la unión del fármaco a las proteínas plasmáticas in vitro.
No se recomienda una combinación con aluminio, ya que es posible la formación de un precipitado y una disminución en la actividad del oxaliplatino.
El medicamento es farmacéuticamente incompatible con soluciones alcalinas (salinas) que contienen cloruro, incluida la solución isotónica de cloruro de sodio.
Análogos
Los análogos de Oxaliplatin son Gessedil, Oxatera, Oksitan, Oxaliplatin Medak, Oxaliplatin-Teva, Oxaliplatin-Ebeve, Oxaliplatin-Russian Cancer Research Center, Oxaliplatin-Filaxis, Oxyplat, Platikad, Plaksat, Flatiplat, Texalocz, Elorumatin.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar oscuro a una temperatura que no exceda los 25 ° C. El concentrado para preparación de solución para perfusión no debe congelarse.
Mantenga el medicamento fuera del alcance de los niños.
Periodo de validez: concentrado para preparación de solución para perfusión - 2 años; liofilizado para preparar un concentrado para preparar una solución para perfusión - 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Comentarios de Oxaliplatino
En las revisiones de Oxaliplatino, los pacientes comparten su experiencia con el uso de un agente antineoplásico en el tratamiento del cáncer de ovario y colorrectal. En casi todos los casos, la dinámica es positiva. Sin embargo, casi siempre durante la administración del fármaco o después de la infusión, se produjeron efectos secundarios de Oxaliplatino (náuseas, dolor de cabeza, debilidad, letargo, broncoespasmo, dolor de huesos, hormigueo en las manos, alteraciones del gusto, etc.).
El precio del oxaliplatino en farmacias
Los precios máximos de venta de Oxaliplatino, registrados por el fabricante e indicados en el registro VED (Essential and Essential Medicines):
- liofilizado para la preparación de un concentrado para la preparación de una solución para infusión, 1 botella por paquete: 50 mg en una botella - 4900 rublos; 100 mg en una botella - 9800 rublos;
- concentrado para la preparación de solución para perfusión, 2 mg / ml, 1 botella por paquete: 25 ml por botella - 6441,5 rublos; 50 ml por botella - 12883 rublos.
En la actualidad, se desconoce el precio minorista real del oxaliplatino. Se pueden comprar medicamentos similares, por ejemplo, Oxaliplatin Medak, por 1600-1700 rublos. (botellas de 50 mg) y 3380-3400 rublos. (botellas de 100 mg).
Oxaliplatino: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Oxaliplatino medak 50 mg liofilizado para preparación de solución para perfusión 1 ud. 1649 RUB Comprar |
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Oxaliplatino ebeve conc. d / prigot. solución para inf. Vial de 5 mg / ml No. 10ml No. 1 1849 RUB Comprar |
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Oxaliplatino medak 100 mg liofilizado para preparación de solución para perfusión 1 ud. RUB 2999 Comprar |
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Oxaliplatino ebeve conc. d / prigot. solución para inf. Vial de 5 mg / ml 20ml No. 1 RUB 3735 Comprar |
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Oxaliplatino medak 150 mg liofilizado para preparación de solución para perfusión 1 ud. 4759 RUB Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
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