Relenza
Relenza: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. Interacciones farmacológicas
- 12. Análogos
- 13. Términos y condiciones de almacenamiento
- 14. Condiciones de dispensación en farmacias
- 15. Reseñas
- 16. Precio en farmacias
El nombre latino: Relenza
Código ATX: J05AH01
Principio activo: zanamivir (zanamivir)
Productor: Glaxo Wellcome Production (Francia)
Descripción y foto actualizada: 2018-11-23
Precios en farmacias: desde 436 rublos.
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Relenza es un fármaco antivírico que se utiliza en el tratamiento de los tipos de influenza A y B.
Forma de liberación y composición
La forma de dosificación de Relenza es un polvo dosificado para inhalación: de casi blanco a blanco [en una caja de cartón, 1 frasco que contiene 20 dosis (5 rotadiscos de 4 células), completo con Diskhaler].
Composición de 1 dosis de polvo:
- sustancia activa: zanamivir (micronizado) - 5 mg;
- componente auxiliar: lactosa monohidrato - hasta 25 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Relenza es un fármaco antiviral, un inhibidor potente y altamente selectivo de la neuraminidasa (una enzima de superficie del virus de la influenza). Debido a la neuraminidasa viral, las partículas virales se liberan de la célula infectada y es posible acelerar la penetración del virus a través de la barrera mucosa hacia la superficie de las células epiteliales, lo que asegura la infección de otras células del tracto respiratorio.
La actividad inhibidora del zanamivir incluye los 9 subtipos de neuraminidasas del virus de la influenza, incluidas las virulentas y circulantes para varias especies. La concentración inhibitoria media (IC 50) para el virus de cepas A y B es 0,09 a 95,2 pM.
La replicación del virus de la influenza se limita a las células del epitelio de la superficie del tracto respiratorio. Debido al efecto del zanamivir en el espacio extracelular, se reduce la reproducción de dos tipos de virus influenza A y B y se evita la liberación de partículas virales de las células del epitelio superficial del tracto respiratorio.
Para uso inhalado, la eficacia de zanamivir se ha confirmado en ensayos clínicos controlados. El uso del fármaco como terapia para infecciones agudas causadas por el virus de la influenza, en comparación con el placebo, provocó una disminución en la liberación del virus. No se observó el desarrollo de resistencia a zanamivir con inmunidad normal.
El uso de Relenza en personas sanas en riesgo en las dosis utilizadas en la terapia contra la influenza produjo una mejoría de los síntomas y una reducción de la duración de la enfermedad. Un análisis combinado de los resultados de los ensayos de fase III mostró que el tiempo medio hasta el alivio de los síntomas se redujo a un día y medio. También hubo una disminución en el número de complicaciones después de la gripe y el uso de antibióticos utilizados en su tratamiento.
El zanamivir es más eficaz cuando la terapia se inicia lo antes posible después de que aparecen los primeros síntomas de la enfermedad. También se ha demostrado que es eficaz cuando se usa como agente profiláctico.
Farmacocinética
El zanamivir se caracteriza por una baja biodisponibilidad absoluta (en promedio después de la administración oral - 2%). Se absorbe después de la inhalación oral de aproximadamente el 10-20% de la dosis administrada. La C max (concentración máxima de la sustancia) después de una dosis única de 10 mg es de 97 ng / ml, el tiempo para alcanzarla es de 1,25 horas. Debido al bajo grado de absorción, hay una concentración sistémica baja y un área insignificante bajo la curva farmacocinética "concentración - tiempo". Debido a la baja absorción, la concentración plasmática de zanamivir en la sangre es baja (con inhalaciones repetidas, los indicadores permanecen en un nivel bajo).
La unión de la sustancia a las proteínas del plasma sanguíneo es <10%. El V d (volumen de distribución) en adultos es de aproximadamente 16 litros, que corresponde aproximadamente al volumen de líquido extracelular. Después de la inhalación oral, el zanamivir se deposita en el tracto respiratorio en altas concentraciones y asegura la entrega de Relenza a la puerta de entrada de la infección. En la capa epitelial del tracto respiratorio después de la inhalación de 10 mg de zanamivir, la concentración de la sustancia excede significativamente la CI 50 promedio para la neuraminidasa (12 horas después de la inhalación - 340 veces, 24 horas después de la inhalación - 52 veces). Esto proporciona una rápida inhibición de la enzima viral. Los principales sitios de depósito son los pulmones y la orofaringe (el promedio es 13,2% y 77,6%, respectivamente).
El zanamivir no se metaboliza; se excreta inalterado por los riñones.
Después de la inhalación oral, la T 1/2 (vida media) del plasma sanguíneo oscila entre 2,6 y 5,05 horas, y la tasa de aclaramiento total es de 2,5 a 10,9 l / h.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Relenza se prescribe para el tratamiento y la prevención de la infección causada por los virus de la influenza A y B.
Contraindicaciones
Absoluto:
- edad hasta 5 años;
- intolerancia individual a los componentes de la droga.
Familiar (Relenza se prescribe bajo supervisión médica):
- enfermedades del tracto respiratorio, que continúan con broncoespasmo, incluido un historial agobiante;
- deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa;
- embarazo (especialmente el primer trimestre) y lactancia.
Instrucciones de uso de Relenza: método y dosis
Relenza está diseñado para uso por inhalación oral únicamente. Para garantizar el uso correcto del medicamento, se debe utilizar el Diskhaler incluido en el kit.
En casos de necesidad de terapia simultánea con otros fármacos inhalados (por ejemplo, con broncodilatadores de acción rápida), es preferible utilizarlos antes que Relenza.
Esquema de aplicación recomendado:
- tratamiento: 2 veces al día, dos inhalaciones durante 5 días. La dosis diaria total es de 20 mg. Cuando aparecen los primeros síntomas de la enfermedad, se recomienda comenzar la terapia lo antes posible (preferiblemente dentro de los 2 días);
- prevención: una vez al día, dos inhalaciones durante 10 días (si es necesario, hasta 30 días). La dosis diaria total es de 10 mg.
Para la inhalación de zanamivir, se utiliza el dispositivo Diskhaler, que consta de las siguientes partes:
- un estuche con tapa y una aguja de plástico diseñada para perforar la celda del rotadisco;
- una bandeja extraíble que incluye una boquilla y una rueda giratoria sobre la que se coloca un disco rotatorio;
- estuche para la boquilla.
Rotadisk es un blister con cuatro células, cada una de las cuales contiene 5 mg de zanamivir. Rotadisc puede almacenarse en un dispositivo de inhalación; el blíster debe perforarse inmediatamente antes de la inhalación del fármaco. El incumplimiento de esta recomendación puede provocar la interrupción del funcionamiento de Diskhaler y, en consecuencia, reducir la eficacia de Relenza.
Es imposible perforar el rotadisk hasta que se coloca en el Dischaler.
Algoritmo para cargar rotadisk en Diskhaler y para inhalación:
- Retire la tapa de la boquilla, asegúrese de que la boquilla esté limpia por dentro y por fuera.
- Saque el cajón con cuidado, agarrando las esquinas del cajón hasta que salgan los clips de plástico. La bandeja se extiende tanto como sea posible para que las muescas en el costado de los clips sean visibles.
- Saque la bandeja completamente apretando las muescas en el lado de los clips con el pulgar y el índice.
- Coloque el rotadisk en la rueda, las celdas hacia abajo.
- Vuelva a insertar la bandeja en el Dischaler.
- Levante la tapa del dischaler hasta el tope para perforar el embalaje superior e inferior (papel de aluminio) del rotadisk. No levante la tapa antes de que el cajón esté completamente instalado.
- Cerrar la tapa.
- Coloque la boquilla entre los labios y los dientes después de exhalar completamente, no cubra los orificios de aire a ambos lados de la boquilla. Respire lenta y profundamente por la boca (no por la nariz).
- Retire la boquilla de su boca.
- Aguante la respiración el mayor tiempo posible y luego exhale lentamente. No puede exhalar en el inhalador.
- Tire suavemente del cajón una vez, sin presionar los clips, hasta que se detenga y vuelva a colocarlo. Esto hará rotar el rotadisk una celda y estará listo para la siguiente inhalación.
Cada rotadisco contiene 4 celdas. Después de cuatro inhalaciones, el rotadisco vacío se reemplaza por uno nuevo.
Se debe supervisar a los niños para que utilicen el dispositivo de inhalación.
Efectos secundarios
Por lo general, los pacientes toleran bien Relenza.
Posibles reacciones adversas (> 10% - muy frecuentes;> 1% y 0,1% y 0,01% y <0,1% - raramente; <0,01% - muy raras):
- sistema nervioso: muy raramente - reacciones vasovagales (observadas en pacientes con síntomas del virus de la influenza en forma de deshidratación y fiebre, que se observaron inmediatamente después de la inhalación de zanamivir);
- sistema inmunológico: muy raramente - reacciones alérgicas, incluidas reacciones anafilactoides / anafilácticas, edema orofaríngeo y facial;
- sistema cardiovascular: desmayos, arritmia;
- psique: con una frecuencia desconocida: confusión, convulsiones, alucinaciones, ansiedad, agitación, alteraciones del comportamiento, delirio, delirio (observado principalmente en niños y adolescentes; también se observaron síntomas neuropsiquiátricos y convulsiones en pacientes que no usaron Relenza);
- piel y tejidos subcutáneos: muy raramente - urticaria, erupción cutánea, reacciones cutáneas graves, incluida necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme;
- sistema respiratorio: muy raramente - dificultad para respirar, broncoespasmo.
Sobredosis
Debido a las peculiaridades de la forma de dosificación de Relenza, la vía de administración y la baja biodisponibilidad del principio activo, es poco probable una sobredosis accidental. En el contexto de los estudios clínicos, no se registraron reacciones adversas con la administración intravenosa en una dosis diaria de 1200 mg durante 5 días.
Terapia: hemodiálisis (se puede considerar una opción de tratamiento porque el zanamivir tiene un peso molecular bajo, una unión a proteínas plasmáticas baja y un Vd bajo).
instrucciones especiales
La influenza puede ocurrir con un aumento de la hiperreactividad de las vías respiratorias. Hay informes muy raros de empeoramiento de la función pulmonar y / o ataques de broncoespasmo después de la inhalación de zanamivir en pacientes con tratamiento antigripal. En algunos casos, no había antecedentes de enfermedades respiratorias crónicas. Si aparecen estos síntomas, debe cancelar Relenza y consultar a un médico para un examen médico. Los pacientes con enfermedades respiratorias crónicas durante el uso del medicamento deben tener un broncodilatador de acción rápida con ellos.
En el asma bronquial grave, se debe realizar una evaluación de los beneficios previstos y los posibles riesgos antes de iniciar el tratamiento. No administre la terapia sin la debida supervisión médica. En pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave y asma bronquial durante el uso de Relenza, se debe optimizar el tratamiento de la enfermedad subyacente. Es necesario tener en cuenta el peligro potencial de desarrollar broncoespasmo.
No use Relenza en polvo para solución para nebulizador o ventilador.
La influenza puede ir acompañada de una variedad de síntomas conductuales y neurológicos. Según los informes durante el período de estudios posteriores al registro, en pacientes infectados con el virus de la influenza y que usaban zanamivir por inhalación, se observó el desarrollo de los siguientes trastornos: delirio, convulsiones, alucinaciones y conducta desviada. La mayoría de las veces aparecieron en las primeras etapas de la enfermedad, en la mayoría de los casos comenzaron repentinamente y tuvieron una resolución rápida. No se ha establecido una relación causal confiable entre el tratamiento de Relenza y las violaciones anteriores. En caso de aparición de algún síntoma neuropsiquiátrico, antes de continuar con el tratamiento, es necesario evaluar la relación beneficio / riesgo.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Relenza durante el embarazo (especialmente durante el primer trimestre) y la lactancia solo se puede utilizar después de evaluar el equilibrio de beneficios y riesgos, que se asocia con datos clínicos insuficientes.
Uso pediátrico
Está contraindicado administrar la terapia con Relenza a pacientes menores de 5 años.
Interacciones con la drogas
Las interacciones clínicas son poco probables.
Análogos
Los análogos de Relenza son: Tamiflu, Acyclovir, Nucleavir, Amizon, Rebetol, Virogel, Valtrex, Virgan, Virolex.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a temperaturas de hasta 30 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 7 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Relenze
Según las revisiones, Relenza actúa rápidamente. Otras ventajas indican la posibilidad de usar el medicamento en niños a partir de los 5 años, una larga vida útil y la presencia de un inhalador en el kit. La principal desventaja es el alto costo.
Precio de Relenza en farmacias
El precio aproximado de Relenza (5 rotadiscos, completo con Dischaler) es 874-1180 rublos.
Relenza: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Relenza 5 mg / dosis - 4 dosis en rotadisk, polvo dosificado para inhalación completo con el inhalador Diskhaler 5 uds. 436 r Comprar |
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Polvo Relenza para in. Dosis. 5 mg / dosis 4 dosis 5 uds. 1143 RUB Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
