Nitroglicerina
Nitroglicerina: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Interacciones farmacológicas
- 10. Análogos
- 11. Términos y condiciones de almacenamiento
- 12. Condiciones de dispensación en farmacias
- 13. Reseñas
- 14. Precio en farmacias
Nombre latino: Nitroglicerina
Código ATX: C01DA02
Ingrediente activo: nitroglicerina (nitroglicerina)
Productor: NPF Mikrokhim, LLC Planta experimental GNTsLS (Ucrania), LLC Ozon, LLC Lumi, LLC Farmamed, holding médico-tecnológico MTH, Samaramedprom, CJSC Binnopharm, JSC "Biomed" ellos. I. I. Mechnikova "," Medisorb "(Rusia)
Descripción y foto actualizada: 2019-08-16
Precios en farmacias: desde 14 rublos.
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La nitroglicerina es un fármaco vasodilatador que se usa para aliviar los ataques de angina.
Forma de liberación y composición
La nitroglicerina está disponible en las siguientes formas de dosificación:
- Comprimidos sublinguales: casi blancos o blancos, cilíndricos planos, con una superficie rugosa (40 comprimidos en un tubo de polímero, sellados herméticamente con un tapón de polímero, 1 tubo cada uno en una caja de cartón);
- Spray dosificado sublingual: incoloro, transparente (en frascos o botes de 200 dosis (10 ml), 1 frasco o globo en una caja de cartón, completo con bomba dosificadora mecánica);
- Concentrado para la preparación de una solución para perfusión: incoloro, transparente (en ampollas de 2, 5 o 10 ml, 5 ampollas en blísteres, 1, 2 o 10 paquetes en una caja de cartón).
La composición de 1 tableta sublingual incluye:
- Sustancia activa: nitroglicerina - 0,5 mg (en términos de sustancia al 100%);
- Componentes auxiliares: azúcar (sacarosa) - 7,9 mg, glucosa (dextrosa) - 9,3 mg, almidón de patata - 9,3 mg.
La composición de 1 dosis del spray sublingual incluye:
- Ingrediente activo: nitroglicerina - 0,4 mg;
- Componentes auxiliares: etanol al 95% (como solución al 1%).
La composición de 1 ml del concentrado para la preparación de la solución de infusión incluye:
- Ingrediente activo: nitroglicerina - 1 mg;
- Componentes auxiliares: dextrosa, cloruro de sodio, dihidrogenofosfato de potasio, agua para preparaciones inyectables.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La nitroglicerina es un vasodilatador periférico que actúa predominantemente sobre los vasos venosos. Su efecto se debe principalmente a una disminución de la demanda de oxígeno del miocardio debido a una disminución de la precarga (disminución del flujo sanguíneo a la aurícula derecha y expansión de los vasos venosos periféricos) y de la poscarga (disminución de la resistencia vascular periférica total).
La nitroglicerina es capaz de liberar de su molécula óxido nítrico, que es un factor relajante endotelial natural. El compuesto aumenta la concentración de guanosina monofosfatasa cíclica dentro de la célula, lo que evita la penetración de iones de calcio en las células del músculo liso y provoca su relajación. La relajación de los músculos lisos de la pared vascular conduce a la vasodilatación, lo que reduce la carga sobre el corazón y la demanda de oxígeno del miocardio. La expansión de los vasos coronarios ayuda a mejorar el flujo sanguíneo coronario y su redistribución en áreas caracterizadas por una circulación sanguínea reducida, lo que estimula el transporte de oxígeno al miocardio.
Una disminución del retorno venoso provoca una disminución de la presión en la circulación pulmonar y la presión de llenado, una mejora en el suministro de sangre a las capas subendocárdicas y una regresión de los síntomas característicos del edema pulmonar. La nitroglicerina se caracteriza por un efecto inhibidor central sobre el tono vascular simpático y la supresión del componente vascular responsable de la formación del síndrome de dolor. También provoca la expansión de los vasos meníngeos, lo que provoca dolor de cabeza después de tomarlo, y relaja las células de la musculatura lisa de los bronquios, intestino delgado y grueso, esófago, sus esfínteres, vías biliares, vesícula biliar, tracto urinario.
El uso de formas sublinguales generalmente le permite detener un ataque de angina de pecho 1,5 minutos después de la administración oral, y el efecto antianginoso dura de 30 a 60 minutos.
Farmacocinética
La nitroglicerina se absorbe rápida y casi completamente de la superficie de las membranas mucosas de la cavidad bucal. Cuando se toma por vía sublingual, ingresa inmediatamente a la circulación sistémica. La biodisponibilidad del fármaco es del 100%, ya que se excluye la degradación hepática primaria de la sustancia. La concentración máxima de nitroglicerina en el plasma sanguíneo se determina después de 4-5 minutos. El metabolismo de una sustancia se lleva a cabo con bastante rapidez con la participación de nitrato reductasa. En este caso, se forman mono y dinitratos. Solo el 5-mononitrato de isosorbida muestra actividad farmacológica. El metabolito final es el glicerol.
El fármaco tiene un volumen de distribución muy grande (1,2 (3,3 l / kg). El grado de unión a las proteínas del plasma sanguíneo es del 60%. La nitroglicerina se excreta en la orina en forma de metabolitos (menos del 1% de la dosis tomada se excreta sin cambios), el aclaramiento total es de 25-30 l / min (con infusión, hasta 78 l / min). Después de la administración sublingual oral del medicamento, la vida media del plasma sanguíneo varía de 2,5 a 4,4 minutos (con infusión, de 1 a 3 minutos). La nitroglicerina circulante se une fuertemente a los eritrocitos y se acumula en las paredes de los vasos sanguíneos.
Indicaciones para el uso
Las indicaciones para el uso de nitroglicerina son:
- Angina de pecho (alivio y prevención a corto plazo de los ataques de angina antes del estrés emocional o el esfuerzo físico);
- Infarto agudo de miocardio, incluso complicado por insuficiencia ventricular izquierda aguda (solución para perfusión);
- Edema pulmonar (solución para perfusión);
- Angina inestable (solución para perfusión).
Contraindicaciones
Absoluto:
- Colapso;
- Edad hasta 18 años (no se ha establecido la eficacia y seguridad del uso de nitroglicerina para este grupo de pacientes);
- Hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
Dependiendo de la forma de dosificación, las siguientes enfermedades / afecciones son contraindicaciones absolutas adicionales para el uso de nitroglicerina:
- Malabsorción de glucosa-galactosa (comprimidos sublinguales);
- Choque (aerosol sublingual y tabletas);
- Choque cardiogénico, excepto cuando se toman medidas para mantener la presión telediastólica (spray sublingual);
- Hipotensión arterial severa con presión arterial sistólica por debajo de 90 mm Hg. Arte. (spray sublingual);
- Pericarditis constrictiva (aerosol sublingual);
- Angina de pecho asociada con miocardiopatía hipertrófica obstructiva (aerosol sublingual);
- Infarto agudo de miocardio e insuficiencia cardíaca crónica con baja presión de llenado del ventrículo izquierdo (spray sublingual);
- Taponamiento pericárdico (spray sublingual);
- Cualquier condición asociada con aumento de la presión intracraneal (aerosol sublingual);
- Estenosis severa de la válvula mitral y / o aórtica, hipertensión pulmonar primaria (aerosol sublingual);
- Uso concomitante con inhibidores de la fosfodiesterasa-5, incluidos vardenafil, sildenafil, tadalafil (tabletas sublinguales y aerosol).
De acuerdo con las instrucciones, la nitroglicerina debe usarse con precaución después de evaluar la relación beneficio / riesgo:
- Ataque hemorragico;
- Anemia severa;
- Tirotoxicosis;
- Insuficiencia renal grave;
- Glaucoma de ángulo cerrado;
- Lesiones en la cabeza recientes;
- Hipertensión intracraneal;
- Taponamiento cardíaco (tabletas sublinguales y solución para perfusión);
- Insuficiencia hepática (tabletas sublinguales y solución para perfusión), insuficiencia hepática grave (aerosol sublingual);
- Hipotensión arterial con presión sistólica baja: menos de 90 mm Hg. Arte. (comprimidos sublinguales y solución para perfusión);
- Hipotensión ortostática y tendencia a desarrollar hipotensión ortostática (spray sublingual);
- Abuso de alcohol (spray sublingual);
- Epilepsia (aerosol sublingual);
- Migraña (aerosol sublingual);
- Pericarditis constrictiva (tabletas sublinguales y solución para perfusión);
- Estenosis mitral aislada (comprimidos sublinguales y solución para perfusión);
- Miocardiopatía hipertrófica (tabletas sublinguales y solución para perfusión);
- Edema pulmonar tóxico (solución para perfusión);
- Estenosis subaórtica hipertrófica idiopática (tabletas sublinguales), estenosis aórtica (solución de infusión);
- Infarto agudo de miocardio, insuficiencia cardíaca crónica con baja presión de llenado del ventrículo izquierdo (comprimidos sublinguales y solución para perfusión);
- Hipovolemia no controlada con presión normal o baja en la arteria pulmonar en pacientes con insuficiencia cardíaca (solución para perfusión).
- Choque, incluido choque cardiogénico, excepto en casos con una presión de llenado del ventrículo izquierdo suficientemente alta, incl. provisto de medicamentos con efecto inotrópico positivo o contrapulsación intraaórtica (solución para infusión);
- Hemorragia cerebral (solución de infusión);
- Aterosclerosis cerebral grave (solución para perfusión);
- Embarazo y lactancia (para todas las formas de la droga);
- Edad avanzada (solución para perfusión).
Instrucciones para el uso de nitroglicerina: método y dosis
Tabletas sublinguales
Para prevenir complicaciones, se recomienda tomar nitroglicerina según las indicaciones de un médico.
Las tabletas de nitroglicerina se toman (por vía sublingual) debajo de la lengua, manteniéndolas en la boca hasta que se absorban por completo, sin tragarlas.
La nitroglicerina debe tomarse inmediatamente cuando aparecen los primeros signos de un ataque de angina o antes del esfuerzo físico o estrés emocional esperado. Dosis única - 1 tableta. Con angina de pecho estable, el efecto puede provenir de una dosis más baja, en este caso se recomienda escupir el resto del comprimido, que no tuvo tiempo de disolverse. En la mayoría de los casos (en el 75% de los pacientes), se nota una mejoría durante los primeros 3 minutos de uso de nitroglicerina.
Si el ataque de angina no se detiene en 5 minutos, debe tomar otro comprimido.
Si no hay ningún efecto terapéutico después de tomar 2 tabletas de nitroglicerina, debe consultar inmediatamente a un médico.
Spray sublingual
Inyectado dentro o debajo de la lengua, preferiblemente en una posición sentada, mientras contiene la respiración. Después de rociar, el aerosol no se traga inmediatamente, sino que se retiene cerrando la boca durante unos segundos.
Para evitar complicaciones, la nitroglicerina debe usarse según las indicaciones de un médico.
Cuando aparecen los primeros signos de un ataque de angina, se administran de 1 a 2 dosis de un aerosol (según la gravedad). Si es necesario, es posible introducir otra dosis, pero no más de 3 dosis (1,2 mg) en 15 minutos.
Si, después de tomar 3 dosis durante 15 minutos, la condición no ha mejorado, debe consultar a su médico.
La dosis única máxima es de 3 dosis en aerosol.
Si la indicación para el uso de nitroglicerina es la prevención de ataques de angina de pecho, el medicamento se usa en 1 dosis 5-10 minutos antes de la carga o el estrés esperados.
No agite el paquete de spray antes de usarlo. Al rociar, la botella debe mantenerse verticalmente.
Solución de infusión
La tasa de inyección intravenosa de nitroglicerina se selecciona individualmente, teniendo en cuenta la presión arterial, la frecuencia cardíaca, la presión venosa central, el ECG y otros indicadores. La solución debe administrarse a través de un infusomat o un dispensador automático, lo que permite dosificarla con precisión y controlar el ritmo de administración.
La administración de nitroglicerina mediante un sistema de transferencia de líquido convencional asegura la precisión de la dosificación al contar el número de gotas de líquido que se transfieren. Antes de la introducción, la solución de nitroglicerina se diluye preliminarmente en una solución de cloruro de sodio al 0,9% o una solución de glucosa (dextrosa) al 5% hasta una concentración del 0,01%. No utilice otros disolventes.
Es recomendable utilizar tubos de vidrio y polietileno, ya que el principio activo se absorbe en las paredes de los tubos de PVC (las pérdidas pueden ser del 40-80%). La solución de nitroglicerina se destruye rápidamente con la luz, por lo que el sistema de transfusión y los viales deben protegerse con material opaco. No se permite el almacenamiento de la solución en una ampolla abierta.
La velocidad inicial de administración de la solución es de 0,5 a 1 mg por hora, la velocidad máxima es de 8 a 10 mg por hora.
La concentración recomendada y la velocidad de administración de nitroglicerina son: 1 mg / h (0.0166 mg / min) - 24 mg por día a través de un dispensador automático (volumen de solución 1 mg / ml) o 240 mg por día a través de un sistema intravenoso (volumen de solución 0, 1 mg / ml); la velocidad de administración es de 3-4 gotas por minuto (1 ml corresponde a 20 gotas).
La duración de la terapia está determinada por las indicaciones clínicas y puede variar desde varias horas hasta 2-3 días.
Efectos secundarios
- Sistema Nervioso Central: debilidad; raramente - reacciones psicóticas, ansiedad, desorientación, letargo;
- Sistema digestivo: sequedad de la mucosa bucal; raramente - vómitos, náuseas, dolor abdominal;
- Sistema cardiovascular: dolor de cabeza, mareos, fiebre, taquicardia, presión arterial baja; raramente (especialmente en caso de sobredosis) - cianosis, colapso ortostático, aumento de los síntomas de angina de pecho (reacción paradójica a los nitratos); a veces - colapso con pérdida de conciencia y bradiarritmia;
- Reacciones locales: ardor debajo de la lengua, enrojecimiento de la piel;
- Reacciones alérgicas: raramente - picazón, erupción cutánea, dermatitis exfoliativa;
- Otros: raramente: hipotermia, visión borrosa, metahemoglobinemia.
Sobredosis
Los síntomas de una sobredosis de nitroglicerina son: náuseas, vómitos, aumento de la somnolencia, debilidad intensa, astenia, mareos intensos, dolor de cabeza, convulsiones, fiebre, dificultad para respirar, taquicardia refleja, disminución de la presión arterial (por debajo de 90 mm Hg), acompañada de desregulación ortostática. … Tomar el medicamento en dosis altas (más de 20 mg / kg) puede provocar el desarrollo de taquipnea, disnea, cianosis, colapso, metahemoglobinemia.
Si hay signos de una sobredosis, debe colocar inmediatamente al paciente en posición horizontal, levantar las piernas y también buscar ayuda médica.
instrucciones especiales
No se deben exceder las dosis terapéuticas indicadas en las instrucciones.
1 tableta de Nitroglicerina sublingual contiene 2.65X10 -3 XE (unidades de grano).
Durante la terapia, puede ocurrir una disminución significativa de la presión arterial y el desarrollo de mareos con una transición brusca a una posición vertical desde una posición acostada o sentada, así como en climas cálidos, mientras hace ejercicio o bebe alcohol.
Con la conservación o gravedad significativa de la visión borrosa o sequedad de la mucosa oral, el tratamiento debe interrumpirse.
Según las instrucciones, la nitroglicerina, al igual que otros nitratos orgánicos, puede ser adictiva (en este caso, se requerirá un aumento de la dosis).
La gravedad del dolor de cabeza durante la terapia se puede reducir reduciendo la dosis del fármaco y / o la administración simultánea de validol.
Con ataques frecuentes de angina de pecho, se recomienda el uso prolongado de medicamentos de nitroglicerina.
Durante el uso de nitroglicerina, el uso de bebidas alcohólicas está estrictamente prohibido.
El spray sublingual contiene alcohol, que es importante para mujeres lactantes y embarazadas, pacientes con trastornos funcionales del hígado, epilepsia, lesión cerebral traumática y otras enfermedades del sistema nervioso central, así como para el abuso de alcohol.
La solución para perfusión contiene glucosa (dextrosa), que debe tenerse en cuenta en pacientes con diabetes mellitus.
En insuficiencia cardíaca aguda o infarto agudo de miocardio, la nitroglicerina debe usarse solo bajo la condición de observación clínica cuidadosa del estado del paciente.
Para prevenir un aumento en la frecuencia de los ataques de angina, se recomienda evitar la suspensión abrupta del medicamento.
Para evitar una disminución no deseada de la presión arterial, la velocidad de administración de la solución de infusión de nitroglicerina debe seleccionarse individualmente. Se puede observar una disminución de la presión arterial no solo cuando se selecciona la velocidad de administración de la solución, sino también más tarde, en el contexto de una presión arterial inicialmente estabilizada (el control debe realizarse al menos 3-4 veces por hora durante todo el tiempo de infusión).
Los pacientes tratados previamente con nitratos orgánicos (isosorbide-5-mononitrate, isosorbide dinitrate) pueden requerir una dosis más alta para obtener el efecto hemodinámico deseado.
Durante el uso de nitroglicerina, se debe tener cuidado al conducir vehículos y realizar trabajos potencialmente peligrosos que requieren una mayor concentración de atención y reacciones psicomotoras rápidas.
Interacciones con la drogas
Con el uso simultáneo de nitroglicerina con ciertos medicamentos, pueden ocurrir los siguientes efectos:
- Vasodilatadores, antihipertensivos, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, inhibidores de la fosfodiesterasa-5, bloqueadores de los canales de calcio "lentos", antidepresivos tricíclicos, etanol, diuréticos, betabloqueantes, inhibidores de la monoaminooxidasa, procainamida: aumento del efecto antihipertensivo
- Dihidroergotamina: aumento de su contenido en sangre y aumento de la presión arterial;
- Heparina: disminución de su eficacia;
- Ácido acetilsalicílico: aumenta el nivel de nitroglicerina en sangre y potencia su acción.
Análogos
Los análogos de nitroglicerina son: Nirmin, Nit-ret, Nitradisk, Nitroxoline, Nitrosorbide, Nitromint, Nitrocor, Nitrong forte, Nitro, Nitro pol infus, Angiolingval, Nitroglycerol, Nitroject, Anginin, Angibidts, Angisedin, Nitrogin Nitrocardiol, Nitroglin, Nitrostat, Nitrozell, Nitrosprint, Nitrospray, Trinitroglycerol, Trinitrin, Trinitrol, Sustonit, Sustak Forte, Perlinganit.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar oscuro, fuera del alcance de los niños.
Duracion:
- Comprimidos sublinguales: 2 años a temperaturas de hasta 25 ° C;
- Spray sublingual: 2 años a temperaturas de hasta 15 ° C;
- Concentrado para solución para perfusión: 3 años a una temperatura de 5-25 ° C.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre nitroglicerina
Según las revisiones, la nitroglicerina resulta ser un medicamento indispensable para los pacientes con angina de pecho. Especialmente a menudo lo toman pacientes ancianos. El medicamento es de acción rápida y detiene los ataques cardíacos casi inmediatamente después de su administración. Sin embargo, existen informes que mencionan reacciones adversas, principalmente mareos y dolor de cabeza intenso.
Precio de la nitroglicerina en farmacias
El precio aproximado de la nitroglicerina en forma de tabletas sublinguales es de 48 a 66 rublos (el paquete contiene 40 piezas). Puede comprar un aerosol sublingual de dosis medida por 80-127 rublos (diseñado para 200 dosis). El costo de un concentrado para preparar una solución para infusión varía de 540 a 624 rublos (el paquete contiene 10 ampollas).
Nitroglicerina: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Nitroglicerina 0,5 mg cápsulas sublinguales 40 uds. RUB 14 Comprar |
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Nitroglicerina 0,5 mg comprimidos sublingual 40 uds. RUB 42 Comprar |
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Nitroglicerina 0,5 mg comprimidos sublinguales 40 uds. RUB 48 Comprar |
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Nitroglicerina 0,5 mg comprimidos sublingual 40 uds. RUB 49 Comprar |
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Tabletas de nitroglicerina sublingual. 0,5 mg 40 uds. RUB 51 Comprar |
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Nitroglicerina 0,4 mg / dosis 200 dosis spray dosificado sublingual 1 ud. 91 rbl. Comprar |
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Concentrado de nitroglicerina 1 mg / ml para preparación de solución para perfusión 10 ml 10 uds. RUB 590 Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
