Decanoato de haloperidol
Decanoato de haloperidol: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
Nombre latino: decanoato de haloperidol
Código ATX: N05AD01
Principio activo: haloperidol (Haloperidol)
Fabricante: Gedeon Richter (Hungría)
Descripción y foto actualizada: 30.11.2018
Precios en farmacias: desde 295 rublos.
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El decanoato de haloperidol es un fármaco antipsicótico neuroléptico.
Forma de liberación y composición
El medicamento se produce en forma de una solución oleosa para administración intramuscular (i / m): un líquido transparente de color amarillo verdoso o amarillo (1 ml cada una en ampollas de vidrio oscuro; 5 ampollas cada una en bandejas de plástico, 1 paleta en una caja de cartón e instrucciones de uso Haloperidol decanoato).
1 ml de solución contiene:
- sustancia activa: decanoato de haloperidol - 70,52 mg, que equivale a 50 mg de haloperidol;
- componentes auxiliares: aceite de sésamo, alcohol bencílico.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El decanoato de haloperidol es un potente antipsicótico, derivado de la butirofenona, un fármaco antipsicótico de acción prolongada. Su principio activo es un éster de ácido decanoico y haloperidol, que es un antagonista pronunciado de los receptores centrales de dopamina. Después de la administración, el haloperidol se libera por hidrólisis lenta y entra en la circulación sistémica.
Debido al bloqueo directo de los receptores centrales de dopamina en el tratamiento de alucinaciones y delirios, el haloperidol es muy eficaz. Se cree que esto se debe a su acción sobre las estructuras mesocorticales y límbicas. Tiene un efecto calmante pronunciado en la agitación psicomotora, manía y otras agitaciones.
La actividad de la droga en relación con el sistema límbico se manifiesta en un efecto sedante. El haloperidol está indicado como coadyuvante en pacientes con dolor crónico.
La sustancia actúa sobre los ganglios basales, provocando reacciones extrapiramidales en forma de distonía, acatisia, parkinsonismo.
En los trastornos caracterizados por aislamiento social, después de tomar decanoato de haloperidol en pacientes, se observa una normalización del comportamiento social.
La pronunciada actividad anti-dopamina tiene un efecto irritante sobre los quimiorreceptores, provocando el desarrollo de náuseas y vómitos. Además, se acompaña de relajación del esfínter gastroduodenal, bloquea el factor inhibidor de la prolactina en la adenohipófisis, lo que conduce a una mayor liberación de prolactina.
Farmacocinética
Después de la inyección i / m, la concentración máxima (Cmax) de haloperidol se alcanza en 3-9 días. En el plasma, la etapa de saturación ocurre en el contexto de la administración mensual después de 2 a 4 inyecciones. La farmacocinética depende de la dosis, con dosis inferiores a 450 mg, existe una relación directa entre la concentración plasmática y la dosis. El efecto terapéutico se produce después de que se alcanza una concentración plasmática de haloperidol de 20-25 μg / L.
Unión a proteínas plasmáticas: 92%.
El haloperidol atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica (BHE) y se excreta en la leche materna.
La vida media (T 1/2) es de aproximadamente 21 días. Hasta el 60% de la sustancia introducida se excreta a través de los intestinos, el 40% a través de los riñones, de los cuales aproximadamente el 1% permanece inalterado.
Indicaciones para el uso
- psicosis, incluida la esquizofrenia crónica, especialmente en pacientes con una respuesta positiva al tratamiento con haloperidol de acción rápida, que están indicados para el nombramiento de un neuroléptico eficaz con un efecto sedante moderado;
- trastornos de la actividad y el comportamiento mental, acompañados de agitación psicomotora, que requieren un tratamiento prolongado.
Contraindicaciones
Absoluto:
- coma de diversos orígenes;
- depresión del sistema nervioso central (SNC), que ha surgido en el contexto de tomar medicamentos o beber alcohol;
- Enfermedad de Parkinson, otras enfermedades del sistema nervioso central, que se acompañan de síntomas piramidales o extrapiramidales;
- derrota de los ganglios basales;
- depresión, histeria;
- período de embarazo;
- amamantamiento;
- infancia;
- hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
El decanoato de haloperidol se debe prescribir con precaución para la epilepsia, enfermedades descompensadas del sistema cardiovascular (incluyendo angina de pecho, prolongación del intervalo QT, alteraciones de la conducción intracardíaca, hipopotasemia o tratamiento farmacológico concomitante que puede contribuir a la prolongación del intervalo QT), glaucoma de ángulo cerrado, hipertiroidismo (con síntomas de tirotoxicosis), insuficiencia renal, hiperplasia prostática con retención urinaria, insuficiencia pulmonar y cardíaca y respiratoria (incluida la enfermedad pulmonar obstructiva crónica, enfermedades infecciosas agudas), alcoholismo.
Durante el embarazo, el decanoato de haloperidol se puede prescribir solo en los casos en que el efecto terapéutico esperado para la madre supere la amenaza potencial para el feto.
Decanoato de haloperidol, instrucciones de uso: método y dosis
El decanoato de haloperidol es una solución oleosa, por lo que su administración intravenosa está categóricamente contraindicada.
La solución está destinada a la administración parenteral mediante inyección intramuscular profunda en la región de los glúteos.
Debe tenerse en cuenta que la introducción de una solución en una dosis superior a 3 ml se acompaña de una desagradable sensación de distensión en el lugar de la inyección.
Al prescribir la dosis inicial de decanoato de haloperidol se tiene en cuenta la sintomatología de la enfermedad, su gravedad, la dosis previa de haloperidol u otros antipsicóticos.
La dosis debe seleccionarse individualmente bajo estricta supervisión médica del paciente, debido a las diferencias significativas en las respuestas al tratamiento en diferentes pacientes.
Dosis recomendada: la dosis inicial es de 0,5-1,5 ml, que corresponde a 25-75 mg de haloperidol, una vez cada 28 días. La dosis inicial de decanoato de haloperidol debe ser de 10 a 15 veces mayor que la del haloperidol oral, pero no debe exceder los 100 mg. Según el efecto, la dosis inicial puede aumentarse en pasos de 50 mg hasta que se obtenga el efecto óptimo deseado. La dosis única de mantenimiento suele ser de 20 dosis diarias de haloperidol oral. Si los síntomas de la enfermedad subyacente reaparecen durante el período de selección de la dosis, el tratamiento puede complementarse con formas orales.
Si es necesario, teniendo en cuenta las características individuales del efecto del medicamento, es posible una inyección intramuscular de la solución más frecuente (1 vez en 14 días).
Para pacientes con oligofrenia y pacientes ancianos, la dosis inicial debe ser de 12,5 a 25 mg del fármaco 1 vez en 28 días. La dosis se incrementa dependiendo de la respuesta individual a la terapia.
Efectos secundarios
- del sistema nervioso: somnolencia o insomnio (especialmente al comienzo de la terapia), miedos, ansiedad, agitación, ansiedad, dolor de cabeza, acatisia, depresión, euforia, ataques epilépticos, letargo, reacciones paradójicas: alucinaciones y exacerbación de la psicosis; en el contexto de un tratamiento a largo plazo: trastornos extrapiramidales, incluida discinesia tardía (fruncir los labios, chasquidos, hinchazón de las mejillas, movimientos rápidos de la lengua parecidos a los gusanos, movimientos de masticación incontrolados, movimientos de brazos y piernas), distonía tardía (espasmos de los párpados, parpadeo rápido, expresión o posición facial inusual cuerpo, flexión, movimientos incontrolables del cuello, brazos, tronco y piernas), síndrome neuroléptico maligno [respiración rápida o difícil, aumento o disminución de la presión arterial (PA), hipertermia, aumento de la sudoración, taquicardia, arritmia,rigidez muscular, incontinencia urinaria, pérdida del conocimiento, ataques epilépticos];
- por parte del sistema cardiovascular: en el contexto del uso de dosis altas: disminución de la presión arterial, arritmias, taquicardia, hipotensión ortostática, signos de aleteo y fibrilación ventricular, alargamiento del intervalo QT;
- del sistema digestivo: en el contexto del uso de dosis altas: boca seca, disminución del apetito, náuseas, vómitos, hiposalivación, diarrea o estreñimiento, trastornos funcionales del hígado, incluido el desarrollo de ictericia;
- por parte del sistema hematopoyético: raramente - agranulocitosis, leucocitosis transitoria o leucopenia, tendencia a la monocitosis, eritropenia;
- del sistema urinario: edema periférico, con hiperplasia prostática - retención urinaria;
- del aparato reproductor y la glándula mamaria: irregularidades menstruales, dolor en las glándulas mamarias, hiperprolactinemia, ginecomastia, aumento de la libido, disminución de la potencia, priapismo;
- por parte del órgano de la visión: visión borrosa, cataratas, retinopatía;
- del lado del metabolismo: hiponatremia, hiperglucemia, hipoglucemia;
- reacciones dermatológicas: erupción maculopapular, acné, fotosensibilidad;
- reacciones alérgicas: raramente - laringoespasmo, broncoespasmo;
- reacciones locales: posiblemente - el desarrollo de eventos adversos asociados con la introducción de decanoato de haloperidol;
- otros: aumento de peso, alopecia.
Sobredosis
Una sobredosis de haloperidol se manifiesta por una gravedad significativa de los efectos secundarios farmacológicos establecidos con el desarrollo de reacciones adversas. Los síntomas más peligrosos incluyen una disminución de la presión arterial, reacciones extrapiramidales en forma de temblor general o localizado y rigidez muscular, sedación y, a veces, un coma con hipotensión arterial y depresión respiratoria que se convierte en shock. Existe el riesgo de alargar el intervalo QT, lo que conduce al desarrollo de arritmias ventriculares.
Tratamiento: no existe un antídoto específico. Al tratar una sospecha de sobredosis, se debe tener en cuenta que el decanoato de haloperidol tiene un efecto a largo plazo. Para asegurar la permeabilidad de la vía aérea, es necesario utilizar una sonda orofaríngea o endotraqueal, con depresión respiratoria severa, se realiza ventilación artificial. Es necesario garantizar la observación cuidadosa del estado del paciente, el control de las funciones vitales y el electrocardiograma (ECG). La terapia antiarrítmica se continúa hasta que el ECG esté completamente normalizado. En el caso de presión arterial baja y paro circulatorio, se recomienda el uso de albúmina concentrada y norepinefrina o dopamina, administración intravenosa de líquido, plasma como agentes vasopresores. Con el desarrollo de síntomas extrapiramidales graves, se requiere la administración regular de fármacos antiparkinsonianos con acción anticolinérgica durante varias semanas. Debe tenerse en cuenta que después de la abolición de estos medicamentos, los síntomas extrapiramidales pueden reanudarse.
El uso de epinefrina está contraindicado. Su interacción con haloperidol puede provocar un aumento significativo de la presión arterial y requerir un ajuste de dosis inmediato.
instrucciones especiales
Inyecciones El decanoato de haloperidol debe iniciarse después de una respuesta positiva al tratamiento previo con haloperidol oral, esto reducirá el riesgo de reacciones adversas inesperadas.
En el contexto del uso de fármacos antipsicóticos en pacientes psiquiátricos, se observaron episodios de muerte súbita en casos raros.
La terapia a largo plazo debe ir acompañada de exámenes regulares para controlar la imagen sanguínea y la función hepática.
Debido al riesgo de convulsiones en los pacientes, epilepsia, traumatismo craneoencefálico, abstinencia de alcohol u otras afecciones que conducen a convulsiones, se requiere un cuidado especial.
El uso de decanoato de haloperidol en pacientes con hipertiroidismo está permitido solo en el contexto de una terapia tiroostática apropiada concomitante.
Se muestra en combinación con antidepresivos en el tratamiento de pacientes con depresión y psicosis o con predominio de la depresión.
Con la terapia antiparkinsoniana concomitante después de la suspensión del fármaco decanoato de haloperidol, se recomienda continuarlo durante varias semanas debido a la eliminación más rápida de los fármacos antiparkinsonianos. El haloperidol debe suspenderse gradualmente para prevenir los síntomas de abstinencia.
En el contexto de la terapia inicial o el uso de dosis altas del medicamento, es posible un efecto sedante con una disminución de la atención. La gravedad del efecto sedante del decanoato de haloperidol puede agravar el consumo de alcohol, por lo que está prohibido tomar bebidas alcohólicas durante el período de tratamiento.
Durante el tratamiento, se recomienda evitar un esfuerzo físico intenso y no tomar baños calientes, ya que puede producirse un golpe de calor debido a la inhibición en el hipotálamo de la termorregulación central y periférica.
Debido al mayor riesgo de fotosensibilidad, es necesario abstenerse de la exposición a la luz solar directa con áreas de piel desprotegidas.
Los medicamentos para el resfriado no deben tomarse sin consultar a un médico, ya que pueden aumentar el efecto anticolinérgico, lo que aumenta el riesgo de insolación.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Al comienzo del uso de la inyección de solución de decanoato de haloperidol, los pacientes tienen prohibido conducir y realizar cualquier actividad que requiera una mayor concentración de atención y / o estén asociadas con un alto riesgo de lesiones.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Está contraindicado administrar decanoato de haloperidol durante la gestación y la lactancia.
Durante el embarazo, se permite prescribir el medicamento solo en los casos en que el efecto terapéutico previsto para la madre exceda la amenaza potencial para el feto.
El uso de decanoato de haloperidol durante la lactancia provoca el desarrollo de síntomas extrapiramidales en los lactantes. Si es necesario prescribir terapia con el medicamento de la madre, se recomienda suspender la lactancia.
Uso pediátrico
El uso de haloperidol para el tratamiento de niños está contraindicado.
Con insuficiencia renal
El decanoato de haloperidol debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal.
Por violaciones de la función hepática
Con extrema precaución, se deben prescribir inyecciones de decanoato de haloperidol a pacientes con insuficiencia hepática, ya que su metabolismo se lleva a cabo en el hígado.
Uso en ancianos
La dosis inicial para pacientes de edad avanzada debe ser de 12,5 a 25 mg de haloperidol cada 28 días. La dosis debe aumentarse gradualmente, teniendo en cuenta la respuesta individual a la terapia.
Interacciones con la drogas
- antidepresivos tricíclicos, etanol, analgésicos opioides, pastillas para dormir, barbitúricos, agentes para la anestesia general: aumenta la gravedad de su efecto depresor sobre el sistema nervioso central;
- M-anticolinérgicos periféricos, fármacos antihipertensivos: se potencia el efecto de la mayoría de los fármacos antihipertensivos y de los fármacos m-anticolinérgicos periféricos;
- antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la monoaminooxidasa: el metabolismo de estos fármacos se ralentiza, hay un aumento simultáneo del efecto sedante y la toxicidad de estos fármacos y del haloperidol;
- bupropión: el riesgo de ataques epilépticos importantes aumenta con una disminución del umbral epiléptico de bupropión;
- anticonvulsivos: el haloperidol provoca una disminución del umbral convulsivo, lo que reduce su eficacia;
- dopamina, efedrina, epinefrina, fenilefrina, norepinefrina: el efecto vasoconstrictor de estos fármacos se debilita; es posible una disminución paradójica de la presión arterial cuando el haloperidol se combina con epinefrina;
- fármacos antiparkinsonianos: el decanoato de haloperidol reduce clínicamente de forma significativa su eficacia;
- anticoagulantes: es posible aumentar o disminuir su efecto terapéutico;
- bromocriptina: debido a una disminución en el efecto de la bromocriptina, puede ser necesario un ajuste de dosis;
- metildopa: en pacientes que toman metildopa, el riesgo de desorientación en el espacio, ralentización o dificultad en los procesos de pensamiento, aumenta el desarrollo de otros trastornos mentales;
- anfetaminas: hay una disminución del efecto psicoestimulante de las anfetaminas y del efecto antipsicótico del haloperidol;
- preparaciones de litio: es posible aumentar los síntomas extrapiramidales, el desarrollo de neurointoxicación irreversible (encefalopatía), especialmente con altas dosis de litio;
- Fármacos anticolinérgicos, antiparkinsonianos, antihistamínicos (primera generación): las interacciones con estos fármacos pueden incrementar el efecto m-anticolinérgico del haloperidol, reduciendo su actividad antipsicótica. En este caso, se debe considerar la necesidad de ajustar la dosis de decanoato de haloperidol;
- carbamazepina, barbitúricos: en el contexto de la terapia a largo plazo con inductores de oxidación microsomal, la concentración de haloperidol en plasma disminuye;
- fluoxetina: la probabilidad de reacciones extrapiramidales y otros efectos secundarios del sistema nervioso central aumenta cuando el haloperidol se combina con fluoxetina;
- medicamentos que causan reacciones extrapiramidales: aumenta la frecuencia y gravedad de los trastornos extrapiramidales;
- té, café: hay que tener en cuenta que el uso de estas bebidas ayuda a reducir el efecto terapéutico del haloperidol.
Análogos
Los análogos de decanoato de haloperidol son Haloperidol, Haloperidol-Richter, Haloperidol-ratiopharm, Senorm, Benperidol, Melperon, Galomond, Halopril, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C en un lugar oscuro.
La vida útil es de 5 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Decanoato de Haloperidol
Las revisiones de Decanoato de Haloperidol son moderadamente positivas. Los pacientes en los que la terapia con la forma oral de haloperidol dio una respuesta positiva y mostraron una buena tolerabilidad del fármaco, al prescribir haloperidol en forma de inyecciones i / m, no notaron la aparición de nuevos efectos negativos graves. Las ventajas de la solución también incluyen el régimen de dosificación.
Precio del decanoato de haloperidol en farmacias
El precio del decanoato de haloperidol para un paquete que contiene 5 ampollas puede oscilar entre 350 rublos.
Decanoato de haloperidol: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Decanoato de haloperidol 50 mg / ml solución para administración intramuscular (aceitosa) 1 ml 5 uds. 295 RUB Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
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