Lercanidipino-SZ
Lercanidipine-SZ: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
Nombre latino: Lercanidipine-SZ
Código ATX: C08CA13
Principio activo: lercanidipino (Lercanidipino)
Fabricante: CJSC "North Star" (Rusia)
Descripción y foto actualizada: 30.11.2018
Precios en farmacias: desde 127 rublos.
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Lercanidipine-SZ es un agente antihipertensivo.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación: comprimidos recubiertos con película: redondos, biconvexos, de amarillo beige a beige (dosis 10 mg) y naranja rosado (dosis 20 mg); la sección transversal muestra un núcleo de color amarillo claro (10 o 30 uds. en envases de contorno de blíster, en una caja de cartón 3 o 6 envases de 10 comprimidos cada uno, o 1 o 2 envases de 30 comprimidos cada uno; 30 uds. en latas o botellas de polímero, en una caja de cartón 1 lata o 1 frasco; cada paquete también contiene instrucciones para el uso de Lercanidipine-SZ).
Composición de 1 tableta:
- sustancia activa: clorhidrato de lercanidipina - 10 o 20 mg;
- componentes auxiliares: estearato de magnesio, hipromelosa (hidroxipropilmetilcelulosa), almidón glicolato de sodio, celulosa microcristalina, lactosa monohidrato (azúcar de la leche);
- cubierta de película: Opadray II, que incluye alcohol polivinílico (parcialmente hidrolizado), macrogol (polietilenglicol) 3350, talco, dióxido de titanio (E171), así como colorantes: dosis 10 mg - óxido de hierro rojo (E172), óxido de hierro amarillo (E172) y óxido de hierro negro (E172); dosis de 20 mg - óxido de hierro rojo (E172) y óxido de hierro amarillo (E172).
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El ingrediente activo del fármaco es el clorhidrato de lercanidipina, un bloqueador lento de los canales de calcio, un derivado de la 1,4-dihidropiridina, una mezcla racémica de estereoisómeros derechos (R) y levorrotatorios (S). Lercanidipine-SZ bloquea selectivamente el flujo de iones de calcio hacia las células de la pared vascular, hacia las células del corazón y las células del músculo liso.
El efecto hipotensor se debe a la capacidad de lercanidipino de tener un efecto relajante directo sobre las células del músculo liso vascular.
El fármaco se caracteriza por una alta selectividad por las células del músculo liso vascular, por lo que no tiene un efecto inotrópico negativo.
Lercanidipine-SZ es un fármaco metabólicamente neutro, por lo que no tiene un efecto significativo sobre el nivel de lipoproteínas y apolipoproteínas en el suero sanguíneo, así como sobre el perfil lipídico en pacientes con hipertensión arterial.
El efecto antihipertensivo se desarrolla dentro de 5-7 horas después de tomar el medicamento en el interior y dura 24 horas.
Farmacocinética
Después de la administración oral, lercanidipino se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal. La concentración plasmática máxima (C max) se observa después de 1,5-3 horas y es de 3,3 ± 2,09 ng / ml después de tomar una dosis de 10 mg, 7,66 ± 5,9 ng / ml, una dosis de 20 mg.
El enantiómero (+) R y el enantiómero (-) S del fármaco tienen un perfil farmacocinético similar: el mismo tiempo para alcanzar la C max y una vida media equivalente (T ½).
El AUC (área bajo la curva de concentración-tiempo) y la Cmáx del enantiómero (-) S de lercanidipino son aproximadamente 1,2 veces mayores que las del enantiómero (+) R. En estudios in vivo, no se observaron interconversiones de enantiómeros.
La droga experimenta el efecto del primer paso a través del hígado. Su biodisponibilidad absoluta cuando se toma con el estómago vacío es ~ 3%. En el caso de tomar Lercanidipine-SZ después de una comida, esta cifra aumenta aproximadamente 3 veces. Si el medicamento se toma por vía oral dentro de las 2 horas posteriores a una comida con un alto contenido de grasa, su biodisponibilidad aumenta 4 veces. Por este motivo, no se recomienda el uso de comprimidos después de las comidas.
La farmacocinética de lercanidipino no es lineal. Cuando se utilizan dosis de 10, 20 y 40 mg, la relación C max es 1: 3: 8, respectivamente, y la relación AUC es 1: 4: 18, lo que sugiere una saturación progresiva durante el primer paso por el hígado. Por tanto, al aumentar la dosis, aumenta la biodisponibilidad.
La droga penetra rápidamente en tejidos y órganos. La conexión con las proteínas plasmáticas es superior al 98%. En caso de deterioro grave de la función hepática y renal, debido a una disminución del contenido de proteínas plasmáticas, es posible un aumento de la fracción libre de lercanidipino.
Se metaboliza con la participación de la isoenzima CYP3A4, como resultado de lo cual se forman metabolitos farmacológicamente inactivos.
Se excreta por los riñones y por los intestinos en cantidades aproximadamente iguales. T ½ en promedio 8-10 horas Con múltiples dosis en el organismo no se acumula.
En pacientes de edad avanzada, pacientes con insuficiencia renal de moderada a moderada [aclaramiento de creatinina (CC)> 30 ml / min] y pacientes con insuficiencia hepática leve, los parámetros farmacocinéticos de lercanidipino son similares a los de voluntarios sanos.
En pacientes con insuficiencia renal grave (CC <30 ml / min) y pacientes en hemodiálisis, la concentración plasmática del fármaco aumenta aproximadamente en un 70%.
En la insuficiencia hepática moderada y grave, es probable que aumente la biodisponibilidad sistémica del fármaco, ya que lercanidipino se metaboliza principalmente en el hígado.
Indicaciones para el uso
Lercanidipine-SZ está indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial de grado I - II.
Contraindicaciones
Absoluto:
- intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa;
- insuficiencia renal grave (CC menor de 30 ml / min);
- insuficiencia hepática grave;
- obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo;
- angina inestable;
- insuficiencia cardíaca no tratada;
- infarto de miocardio transferido hace menos de un mes;
- edad hasta 18 años;
- período de embarazo y lactancia;
- edad fértil en mujeres que no utilizan métodos anticonceptivos fiables;
- uso simultáneo de inhibidores de la isoenzima CYP3A4 (por ejemplo, eritromicina, ketoconazol, ritonavir, itraconazol, troleandomicina), ciclosporina, jugo de toronja;
- hipersensibilidad a cualquier componente del fármaco u otros derivados de la serie dihidropiridina.
Relativo (los comprimidos de lercanidipino-SZ se utilizan con precaución, tras una evaluación exhaustiva de los beneficios y riesgos)
- insuficiencia cardíaca crónica;
- disfunción del ventrículo izquierdo del corazón;
- isquemia cardíaca;
- síndrome del seno enfermo (sin marcapasos);
- disfunción del hígado de gravedad leve a moderada;
- insuficiencia renal (CC más de 30 ml / min);
- edad avanzada;
- uso concomitante de betabloqueantes, digoxina, inductores de la isoenzima CYP3A4 (por ejemplo, rifampicina o anticonvulsivos como fenitoína y carbamazepina), sustratos de la isoenzima CYP3A4 (por ejemplo, asmetol, terfenadina, antiarrítmicos de clase III) y amiodarritinémicos como la quindarridinémica.
Lercanidipine-SZ, instrucciones de uso: método y dosis
Los comprimidos de lercanidipino-SZ deben tomarse por vía oral, una vez al día, por la mañana, al menos 15 minutos antes del desayuno, tragando enteros y bebiendo la cantidad de agua necesaria.
La dosis inicial es de 10 mg. Si no se logra el efecto esperado, después de 2 semanas, la dosis se aumenta a 20 mg. Un aumento adicional de la dosis no es práctico, ya que la probabilidad de un aumento del efecto es baja, pero existe un alto riesgo de efectos secundarios.
En pacientes con insuficiencia renal / hepática moderada y grave, se debe realizar con precaución un aumento de la dosis diaria a 20 mg.
Efectos secundarios
Posibles efectos secundarios (según la frecuencia de desarrollo se distribuyen de la siguiente manera: a menudo - de> 1/100 a 1/1000 a 1/10 000 a <1/1000, muy raramente - <1/10 000, incluidos los mensajes individuales):
- del sistema inmunológico: muy raramente - reacciones de hipersensibilidad;
- por parte del sistema cardiovascular: con poca frecuencia: flujo de sangre a la piel de la cara, taquicardia, palpitaciones; raramente - angina de pecho; muy raramente: dolor en el pecho, disminución marcada de la presión arterial (PA), desmayos, infarto de miocardio; en pacientes con angina de pecho, un aumento en la frecuencia, gravedad y duración de los ataques;
- del sistema musculoesquelético: raramente - mialgia;
- del sistema digestivo: raramente - dolor abdominal, diarrea, náuseas, vómitos, dispepsia; muy raramente: un aumento reversible de la actividad de las enzimas hepáticas;
- de los riñones y del tracto urinario: raramente - polaquiuria (aumento de la frecuencia de micción);
- del sistema nervioso: con poca frecuencia - dolor de cabeza, vértigo; raramente - somnolencia;
- de la piel y tejidos subcutáneos: raramente - erupciones cutáneas;
- otros: con poca frecuencia - edema periférico; raramente - aumento de la fatiga, debilidad general; muy raramente - hiperplasia gingival.
Sobredosis
Síntomas: náuseas, vasodilatación periférica con marcada disminución de la presión arterial y taquicardia refleja. Se han notificado tres casos de sobredosis después de tomar el fármaco a dosis de 150, 280 y 800 mg. Todos los pacientes sobrevivieron.
El tratamiento de sobredosis es sintomático. Con una disminución pronunciada de la presión arterial y desmayos, se realiza una terapia cardiovascular, con bradicardia, se inyecta atropina por vía intravenosa. No se ha establecido la eficacia de la hemodiálisis; sin embargo, debido al alto grado de unión de lercanidipino a las proteínas plasmáticas, la diálisis probablemente sea ineficaz. En caso de tomar una dosis demasiado alta de Lercanidipine-SZ (800 mg), se recomienda tomar carbón activado y laxantes, dopamina intravenosa.
Existe evidencia de tomar 150 mg de lercanidipino simultáneamente con etanol (se desconoce la cantidad). El paciente estaba somnoliento. En tales casos, son necesarios el lavado gástrico y la ingesta de carbón activado.
Con el uso combinado de 280 mg de lercanidipino con moxonidina en una dosis de 5,6 mg, se produjo insuficiencia renal leve, isquemia miocárdica grave y shock cardiogénico. En este caso, están indicadas altas dosis de catecolaminas, furosemida (diurético), glucósidos cardíacos, sustitutos del plasma.
instrucciones especiales
Los pacientes con enfermedad de las arterias coronarias corren el riesgo de sufrir un aumento de los ataques de angina, por lo que el tratamiento con medicamentos debe realizarse con precaución.
En la insuficiencia cardíaca crónica, es posible comenzar a tomar Lercanidipine-SZ solo después de compensar la enfermedad.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Cuando se usa Lercanidipine-SZ (especialmente en la etapa inicial del tratamiento y durante el período de aumento de la dosis), los conductores de vehículos y las personas empleadas en industrias potencialmente peligrosas que requieren concentración de atención, velocidad de reacciones y precisión de movimientos deben tener precaución.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
En estudios con animales, no se encontró ningún efecto teratogénico de lercanidipino, sin embargo, se observaron efectos teratogénicos con el uso de otros derivados de dihidropiridina. Por este motivo, Lercanidipine-SZ está contraindicado en pacientes embarazadas y en período de lactancia, así como en mujeres en edad reproductiva que no utilizan métodos anticonceptivos fiables.
Debido a la alta lipofilicidad del fármaco, se supone que lercanidipino puede penetrar en la leche materna, por lo que su uso está contraindicado durante la lactancia.
Uso pediátrico
No se ha establecido la eficacia y seguridad del fármaco para pacientes pediátricos, por lo que Lercanidipine-SZ está contraindicado en niños y adolescentes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
En insuficiencia renal grave (CC <30 ml / min), se prohíbe el uso de Lercanidipine-SZ.
En los trastornos leves a moderados (CC> 30 ml / min), normalmente no se requiere un ajuste de la dosis, pero el tratamiento debe realizarse bajo una estrecha supervisión médica.
Por violaciones de la función hepática
En caso de insuficiencia hepática grave, se prohíbe el uso de Lercanidipine-SZ.
En los trastornos leves a moderados, generalmente no es necesario ajustar la dosis, pero el tratamiento debe realizarse con precaución.
Uso en ancianos
No es necesario ajustar el régimen de dosificación de Lercanidipine-SZ para pacientes de edad avanzada, sin embargo, se requiere un control constante de su estado.
Interacciones con la drogas
Lercanidipino no tiene ningún efecto sobre la farmacocinética de warfarina.
En pacientes de edad avanzada que recibieron fluoxetina (un inhibidor de las isoenzimas CYP2D6 y CYP3A4), no se identificaron cambios significativos en la farmacocinética de lercanidipino.
Si es necesario, Lercanidipine-SZ se puede utilizar simultáneamente con inhibidores de la ECA (enzima convertidora de angiotensina), betabloqueantes y diuréticos.
Combinaciones contraindicadas:
- inhibidores de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P 450 (por ejemplo, eritromicina, ketoconazol, itraconazol): la concentración plasmática de lercanidipino aumenta y, como resultado, aumenta el efecto hipotensor;
- ciclosporina: hay un aumento mutuo de las concentraciones plasmáticas de fármacos;
- zumo de pomelo: se inhibe el metabolismo de lercanidipino, por lo que se potencia el efecto antihipertensivo.
Interacciones medicamentosas a tener en cuenta:
- midazolam: en los ancianos, la biodisponibilidad de lercanidipino aumenta en aproximadamente un 40%;
- etanol: se potencia el efecto hipotensor de lercanidipino;
- rifampicina, anticonvulsivos (por ejemplo, carbamazepina, fenitoína): una disminución en la concentración plasmática de lercanidipina y, como resultado, su efecto es posible;
- simvastatina: su AUC aumenta en un 56%, el AUC de su metabolito activo beta-hidroxiácido - en un 28% (este efecto puede evitarse tomando medicamentos en diferentes momentos del día);
- cimetidina (en dosis altas): es posible aumentar la biodisponibilidad de lercanidipino y, como resultado, su acción hipotensora;
- metoprolol: la biodisponibilidad de lercanidipino se reduce significativamente (en aproximadamente un 50%);
- digoxina: su concentración plasmática puede aumentar en aproximadamente un 33% (es necesario controlar el estado del paciente para detectar el desarrollo de signos de intoxicación).
Lercanidipino debe usarse con precaución en combinación con fármacos antiarrítmicos de clase III (por ejemplo, amiodarona), así como quinidina, astemizol, terfenadina.
Análogos
Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lercanorm, etc. son análogos de Lercanidipin-SZ.
Términos y condiciones de almacenamiento
Conservar a una temperatura que no supere los 25 ° C fuera del alcance de los niños, protegido de la luz.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre Lercanidipine-SZ
Según las revisiones, Lercanidipine-SZ es un fármaco antihipertensivo eficaz que reduce bien la presión arterial alta, no causa efectos secundarios incluso con un uso prolongado y es asequible.
Precio de Lercanidipine-SZ en farmacias
El precio aproximado de Lercanidipine-SZ por un paquete de 30 tabletas recubiertas con película: en una dosis de 10 mg - 206-217 rublos, en una dosis de 20 mg - 310-315 rublos.
Lercanidipine-SZ: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Lercanidipine-SZ 20 mg comprimidos 30 uds. 127 RUB Comprar |
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Lercanidipine-SZ 10 mg comprimidos 30 uds. 239 r Comprar |
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Lercanidipine-SZ comprimidos p.o. 10 mg 30 uds. 251 RUB Comprar |
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Lercanidipine-SZ comprimidos p.o. 20 mg 30 uds. RUB 315 Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
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