Lerkamen 20
Lerkamen 20: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Lerkamen 20
Código ATX: C08CA13
Principio activo: lercanidipino (Lercanidipino)
Productor: Berlin-Chemie, AG (Berlin-Chemie, AG) (Alemania)
Descripción y foto actualizada: 2019-07-29
Precios en farmacias: desde 545 rublos.
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Lerkamen 20 es un fármaco antihipertensivo que bloquea selectivamente los canales de calcio lentos, afectando predominantemente a los vasos sanguíneos.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación: comprimidos recubiertos con película: rosa rojizo, biconvexos, redondos, en un lado hay una línea divisoria, amarillo claro en la fractura (una caja de cartón puede contener: 1 blíster de 7 o 14 comprimidos; 2, 3, 4 o 7 blísteres de 14 comprimidos; 5 blísteres de 7 o 10 comprimidos; 6, 9 o 10 blísteres de 10 comprimidos; cada envase también contiene instrucciones para el uso de Lerkamen 20).
Composición para 1 comprimido recubierto con película:
- sustancia activa: clorhidrato de lercanidipina - 20 mg;
- componentes auxiliares: estearato de magnesio - 2 mg; povidona (peso molecular medio - 30) - 9 mg; carboximetil almidón de sodio (tipo A) - 31 mg; celulosa microcristalina - 78 mg; lactosa monohidrato - 60 mg;
- cáscara: Opadry 02F25077 [macrogol 6000 - 0,6 mg; hipromelosa - 3.825 mg; óxido de hierro (III) - 0,075 mg; dióxido de titanio - 1,2 mg; talco - 0,3 mg] - 6 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Lercanidipino pertenece al grupo de bloqueadores selectivos de los canales de calcio lentos, es un derivado de la dihidropiridina. El fármaco inhibe el flujo transmembrana de iones calcio hacia las células del músculo liso vascular. El efecto antihipertensivo de lercanidipino se debe a un efecto relajante directo sobre las células del músculo liso vascular, lo que contribuye a una disminución de la resistencia periférica total.
Debido al hecho de que lercanidipino tiene un alto coeficiente de distribución de membrana, incluso con una vida media relativamente corta del plasma sanguíneo, su efecto antihipertensivo se prolonga. Debido a su alta selectividad vascular, la sustancia no tiene propiedades inotrópicas negativas. En el contexto de su ingesta, debido al desarrollo gradual de la vasodilatación, solo en casos raros se observa la aparición de hipotensión arterial aguda con taquicardia refleja.
El fármaco es una mezcla racémica de enantiómeros (+) R- y (-) S-, pero su efecto hipotensor se debe principalmente al enantiómero S.
Farmacocinética
Después de la administración oral, lercanidipino se absorbe por completo. Su concentración máxima en plasma sanguíneo (C max) se alcanza después de un período de 1,5 a 3 horas y después de tomar 10 y 20 mg del fármaco es de 3,3 ± 2,09 ng por ml y 7,66 ± 5,90 ng por 1 ml, respectivamente.
Los enantiómeros de lercanidipino (+) R- y (-) S- muestran un perfil farmacocinético similar. El tiempo para alcanzar la concentración máxima (T Cmax) y la vida media (T 1/2) son los mismos, y los valores de C max y el área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) para el enantiómero (-) S son 1,2 veces mayores.
En los estudios realizados in vivo, no se observó la interconversión de enantiómeros. En los casos de administración oral de lercanidipino después de una comida, su biodisponibilidad absoluta durante el paso inicial por el hígado es aproximadamente del 10%, en ayunas disminuye en 1/3, cuando se toma a más tardar dos horas después de una comida grasosa, aumenta 4 veces. En este sentido, no se recomienda tomar el medicamento después de las comidas.
La concentración del fármaco para administración oral en el plasma sanguíneo no es directamente proporcional a la dosis administrada (cinética no lineal). El metabolismo presistémico se satura gradualmente. Por tanto, al aumentar la dosis, aumenta la biodisponibilidad. Desde el plasma sanguíneo hasta los órganos y tejidos, lercanidipino se distribuye de forma extensa y rápida. Su conexión con las proteínas plasmáticas es superior al 98%. Debido a una disminución de la concentración de proteínas en el plasma sanguíneo en caso de insuficiencia hepática y / o renal, la fracción libre de la sustancia puede aumentar. Se metaboliza con la participación de la isoenzima CYP3A4, con la formación de metabolitos inactivos. Casi la mitad de la dosis se excreta por los riñones y el resto por los intestinos. Su eliminación se lleva a cabo principalmente mediante biotransformación.
En promedio, el valor de T 1/2 varía de 8 a 10 horas La duración del efecto terapéutico es de 24 horas Con la administración oral repetida no se observa acumulación de lercanidipino. Se ha demostrado que en pacientes de edad avanzada, así como en insuficiencia hepática y renal leve / moderada [aclaramiento de creatinina (CC)> 30 ml por minuto], la farmacocinética del fármaco es similar a la de la población general de pacientes.
La concentración del fármaco en el plasma sanguíneo en insuficiencia renal grave (CC <30 ml en 1 min) y en pacientes en hemodiálisis fue mayor (aproximadamente 70%). Es probable que aumente su biodisponibilidad sistémica en la insuficiencia hepática moderada / grave, ya que lercanidipino se metaboliza principalmente en el hígado.
Indicaciones para el uso
Lerkamen 20 se prescribe para el tratamiento de la hipertensión esencial de gravedad I y II.
Contraindicaciones
Absoluto:
- insuficiencia renal / hepática grave (CC <30 ml por minuto);
- insuficiencia cardíaca no tratada;
- angina inestable;
- obstrucción de los vasos sanguíneos que emanan del ventrículo izquierdo del corazón;
- un período de un mes después de sufrir un infarto de miocardio;
- falta de lactasa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa, intolerancia a la lactosa;
- edad fértil en pacientes que no utilizan métodos anticonceptivos fiables;
- ingesta combinada con jugo de toronja, ciclosporina, inhibidores de CYP3A4 (troleandomicina, itraconazol, ketoconazol, ritonavir, eritromicina);
- embarazo y lactancia;
- edad menor de 18 años;
- intolerancia individual a los componentes del fármaco y otros derivados de la serie dihidropiridina.
Relativo (Lerkamen 20 comprimidos se utilizan bajo supervisión médica):
- edad avanzada;
- disfunción del ventrículo izquierdo del corazón;
- insuficiencia hepática / renal leve y moderada (CC> 30 ml por minuto);
- isquemia cardíaca;
- síndrome del seno enfermo (sin marcapasos).
Lerkamen 20, instrucciones de uso: método y dosis
Lerkamen 20 comprimidos se toman por vía oral, preferiblemente por la mañana, una vez al día, al menos 15 minutos antes de las comidas, sin masticar y sin beber agua (en cantidad suficiente). Se recomienda tomar media tableta (10 mg) al día. Dependiendo de la tolerancia individual del medicamento, la dosis se puede duplicar (hasta 1 tableta por día).
Dado que el efecto antihipertensivo máximo del fármaco se desarrolla aproximadamente después de 14 días desde el inicio de su uso, la dosis terapéutica se selecciona gradualmente. Es poco probable que la eficacia de Lerkamen 20 aumente con un aumento de su dosis de más de 1 comprimido (20 mg) por día, mientras que aumentará la probabilidad de desarrollar efectos adversos.
Según los estudios clínicos y el perfil farmacocinético, no se requiere ajuste de dosis en pacientes de edad avanzada. Sin embargo, se debe tener precaución al comienzo del tratamiento en pacientes de este grupo de edad.
Al prescribir Lerkamen 20 en un contexto de insuficiencia hepática / renal leve a moderada, es importante tener cuidado. La dosis inicial en tales casos es de media tableta por día, con su aumento cuidadoso adicional a 1 tableta por día. En caso de insuficiencia hepática leve o moderada, el efecto antihipertensivo del fármaco puede aumentar, lo que puede requerir una corrección (disminución) de su dosis.
En pacientes con insuficiencia renal (CC <30 ml por minuto) e insuficiencia hepática grave, el nombramiento de Lerkamen 20 está contraindicado.
Efectos secundarios
Posibles reacciones adversas [> 10% - muy frecuentes; (> 1% y 0,1% y 0,01% y <0,1%) - raramente; <0.01%, incluidos mensajes aislados - muy raro]:
- SNC (sistema nervioso central): con poca frecuencia - mareos y / o dolor de cabeza; raramente - somnolencia;
- sistema cardiovascular: con poca frecuencia - taquicardia, flujo de sangre a la piel de la cara, sensación de aleteo / pulsación en la región del corazón; raramente - angina de pecho, dolor en el pecho; muy raramente: desmayos, en el contexto de la angina de pecho, la frecuencia, la duración y la gravedad de los ataques pueden aumentar;
- tracto gastrointestinal: raramente - náuseas / vómitos, dolor en la región epigástrica, dispepsia, diarrea;
- piel y grasa subcutánea: raramente - erupción cutánea;
- tejido musculoesquelético y conectivo: raramente - mialgia;
- sistema urinario: raramente - poliuria;
- trastornos generales: con poca frecuencia - edema periférico; raramente - aumento de la fatiga, síndrome asténico;
- sistema inmunológico: muy raramente - reacciones de hipersensibilidad.
Se han registrado casos muy raros (<1/10000) del desarrollo de efectos secundarios como dolor de pecho, infarto de miocardio, polaquiuria, hiperplasia gingival, una disminución marcada de la presión arterial, un aumento reversible de la actividad de las transaminasas hepáticas.
Sobredosis
Los síntomas principales: presumiblemente con una sobredosis de Lerkamen 20, se desarrollan las mismas manifestaciones que con una sobredosis de otros derivados de dihidropiridina: vasodilatación periférica con taquicardia refleja y una disminución pronunciada de la presión arterial.
Terapia: tratamiento sintomático; en caso de pérdida del conocimiento o una disminución pronunciada de la presión arterial, está indicada la terapia cardiovascular, en casos de bradicardia: atropina intravenosa.
Se han notificado tres casos de sobredosis de lercanidipino cuando se usó para el suicidio en dosis de 0,15 / 0,28 / 0,8 g. Los pacientes en todos estos casos sobrevivieron.
Al tomar 0,15 g de la droga combinada con alcohol (en una cantidad desconocida), se observó somnolencia; Se realizó lavado gástrico, se utilizó carbón activado.
En los casos de tomar 0,28 g del fármaco en combinación con 0,0056 g de moxonidina, se observaron manifestaciones como insuficiencia renal de gravedad leve, isquemia miocárdica grave y shock cardiogénico; Se prescribieron glucósidos cardíacos, furosemida (diuréticos), catecolaminas en dosis altas, sustitutos del plasma.
Cuando se usaron 0,8 g de lercanidipino, hubo una marcada disminución de la presión arterial y náuseas; se utilizó un laxante y carbón activado y se administró dopamina intravenosa.
No existen datos sobre la eficacia de la diálisis para la eliminación de lercanidipino. Se supone que, debido a la alta unión de la sustancia con las proteínas del plasma sanguíneo, la diálisis puede resultar ineficaz.
instrucciones especiales
Antes de usar Lerkamen 20, debe consultar a su médico.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
El uso de Lerkamen 20 puede provocar fatiga, astenia, mareos y somnolencia (en casos raros). En este sentido, durante el período de terapia, es importante tener cuidado al conducir vehículos y realizar actividades potencialmente peligrosas, cuya implementación requiere una mayor atención y velocidad de las reacciones psicomotoras.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
No se prescribe Lerkamen 20 durante el embarazo / lactancia, así como a pacientes en edad reproductiva que no utilizan métodos anticonceptivos fiables.
En el curso de los estudios preclínicos, no se reveló el efecto teratogénico del fármaco en conejos y ratas, la función reproductora de las ratas se mantuvo sin cambios. Dado que no hay experiencia clínica con el uso de lercanidipino durante el embarazo y la lactancia, pero se sabe que otros derivados de dihidropiridina tienen un efecto teratogénico en animales, no se recomienda tomar el medicamento durante el embarazo, así como en mujeres en edad fértil que no usan métodos anticonceptivos confiables.
Se supone que debido a su alta lipofilicidad, lercanidipino puede pasar a la leche materna. En este sentido, si es necesario tomar Lerkamen 20 durante la lactancia, se detiene la lactancia.
Uso pediátrico
Lerkamen 20 no se prescribe a pacientes menores de 18 años, ya que no existen datos sobre la seguridad y eficacia de su uso en pacientes de este grupo de edad.
Con insuficiencia renal
- el uso de Lerkamen 20 está contraindicado: insuficiencia renal grave (CC <30 ml en 1 min);
- el uso requiere precaución: insuficiencia renal de gravedad leve y moderada (CC> 30 ml en 1 min).
Por violaciones de la función hepática
- el uso de Lerkamen 20 está contraindicado: insuficiencia hepática grave;
- el uso requiere precaución: insuficiencia hepática leve a moderada.
Uso en ancianos
La prescripción de Lerkamen a 20 pacientes ancianos requiere precaución.
Interacciones con la drogas
Posibles interacciones de lercanidipino con otros fármacos / agentes:
- metoprolol: la biodisponibilidad del fármaco disminuye en un 50%. Este fenómeno también es probable con el uso combinado de lercanidipino con otros β-bloqueadores, que pueden requerir un ajuste de dosis del primero para lograr un efecto terapéutico cuando se usa tal combinación;
- inhibidores e inductores de CYP3A4: dado que el fármaco se metaboliza con su participación, puede haber un efecto sobre su metabolismo y excreción. Está contraindicado el uso combinado con troleandomicina, eritromicina, ritonavir, itraconazol o ketoconazol;
- ciclosporina: aumenta la concentración de ambos fármacos en el plasma sanguíneo. No se recomienda la administración simultánea de sustancias;
- otros sustratos CYP3A4 [quinidina, amiodarona (antiarrítmicos de clase III), astemizol, terfenadina]: el uso combinado requiere precaución;
- midazolam: la administración combinada de 20 mg de lercanidipino en pacientes ancianos puede aumentar su biodisponibilidad en casi un 40%;
- Inductores de CYP3A4 [anticonvulsivos (carbamazepina, fenitoína) y rifampicina]: el efecto antihipertensivo del fármaco puede disminuir. Cuando se usan juntos, tenga cuidado y controle regularmente la presión arterial;
- cimetidina (a una dosis de hasta 0,8 g): no se observan cambios significativos en la concentración de lercanidipino en el plasma sanguíneo; dosis más altas de cimetidina pueden aumentar la biodisponibilidad y el efecto antihipertensivo de Lerkamen 20;
- simvastatina (a dosis de 0,04 g): la administración simultánea de 0,02 g de lercanidipino aumenta el AUC de simvastatina en un 56% y su metabolito activo (β-hidroxiácido) en un 28%. Este fenómeno indeseable puede evitarse tomando lercanidipino por la mañana y simvastatina por la noche;
- zumo de pomelo: puede potenciar el efecto antihipertensivo del fármaco;
- etanol: puede potenciar el efecto antihipertensivo de Lerkamen 20.
El lercanidipino puede administrarse en combinación con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, diuréticos o bloqueadores beta.
La ingesta combinada de 0,02 g del fármaco en pacientes que reciben constantemente β-metildigoxina no causa interacción farmacocinética. Al mismo tiempo, en voluntarios sanos que toman digoxina, su C max aumenta en una media del 33% después de tomar 0,02 g de lercanidipino con el estómago vacío, y el AUC y el aclaramiento renal cambian ligeramente. Debe monitorizarse la presencia de síntomas de intoxicación por digoxina en pacientes que toman esta combinación.
En voluntarios sanos que recibieron 0,02 g de lercanidipino con warfarina, no hubo cambios en la farmacocinética de esta última. Cuando se combina con fluoxetina (un inhibidor de CYP2D6 y CYP3A4) en pacientes de edad avanzada, no se detectaron cambios clínicamente significativos en la farmacocinética de lercanidipino.
Análogos
Los análogos de Lerkamen 20 son Lernikor, Zanidip-Recordati, Lerkanorm, Lerkamen 10, Lercanidipin-SZ, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar protegido de la luz y la humedad a temperaturas de hasta 30 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Lerkamen 20
Según las revisiones, Lerkamen 20 es un medicamento seguro, asequible y eficaz que se utiliza en el tratamiento de la hipertensión esencial de grado I y II.
Entre las deficiencias, los pacientes notan con mayor frecuencia el desarrollo de efectos secundarios del tracto gastrointestinal y el sistema nervioso central, así como en forma de edema severo, arritmias, debilidad, somnolencia intensa y aumento de la taquicardia.
Precio de Lerkamen 20 en farmacias
El precio aproximado de Lerkamen 20: en un paquete de 28 tabletas recubiertas con película, es de 535 a 571 rublos.
Lerkamen 20: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Lerkamen 20 comprimidos p.p. 28 uds. RUB 545 Comprar |
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Lerkamen 20 20 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. RUB 545 Comprar |
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Lerkamen 20 20 mg comprimidos recubiertos con película 60 uds. 900 rublos Comprar |
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Lerkamen 20 comprimidos p.p. 60 uds. 957 r Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
