Invokana - Instrucciones De Uso, Tabletas De 300 Mg, Precio, Revisiones, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Invokana

Invokana: instrucciones de uso y reseñas

1. 1. Forma y composición de la liberación
2. 2. Propiedades farmacológicas
3. 3. Indicaciones de uso
4. 4. Contraindicaciones
5. 5. Método de aplicación y dosificación
6. 6. Efectos secundarios
7. 7. Sobredosis
8. 8. Instrucciones especiales
9. 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
10. 10. Uso en la infancia
11. 11. En caso de insuficiencia renal
12. 12. Por violaciones de la función hepática
13. 13. Uso en ancianos
14. 14. Interacciones farmacológicas
15. 15. Análogos
16. 16. Términos y condiciones de almacenamiento
17. 17. Condiciones de dispensación en farmacias
18. 18. Reseñas
19. 19. Precio en farmacias

El nombre latino: Invokana

Código ATX: A10BX11

Ingrediente activo: canagliflozin (Canagliflozin)

Productor: Janssen-Ortho, LLS (Janssen Ortho, LLC) (Puerto Rico), Janssen-Cilag (Italia)

Descripción y actualización de fotos: 2019-07-11

Precios en farmacias: desde 2479 rublos.

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Invokana es un fármaco hipoglucemiante oral que se utiliza en adultos con diabetes tipo 2.

Forma de liberación y composición

Forma de dosificación: comprimidos recubiertos con película: en forma de cápsula, grabados con "CFZ" en un lado, el núcleo es casi blanco o blanco en la sección transversal; dosis 100 mg - amarillo, grabado con "100" en el otro lado; dosis de 300 mg - casi blanco o blanco, con un grabado "300" en el otro lado (en una caja de cartón de 1, 3, 9 o 10 blísteres de 10 comprimidos e instrucciones de uso de Invokana).

Composición de 1 tableta:

• sustancia activa: canagliflozina - 100 o 300 mg (en forma de hemihidrato de canagliflozina - 102 o 306 mg, respectivamente);
• componentes auxiliares (100/300 mg): celulosa microcristalina - 39,26 / 117,78 mg; croscarmelosa de sodio - 12/36 mg; lactosa anhidra - 39,26 / 117,78 mg; estearato de magnesio - 1,48 / 4,44 mg; hiprolosis - 6/18 mg;
• cubierta de película: dosis 100 mg - Opadry II 85F92209 tinte amarillo (alcohol polivinílico parcialmente hidrolizado - 40%; macrogol 3350 - 20,2%; dióxido de titanio - 24,25%; talco - 14,8%; óxido de hierro amarillo - 0, 75%) - 8 mg; dosis 300 mg - Opadry II 85F18422 colorante blanco (alcohol polivinílico parcialmente hidrolizado - 40%; macrogol 3350 - 20,2%; dióxido de titanio - 25%; talco - 14,8%) - 18 mg.

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

Se encontró que en el contexto de la diabetes mellitus, hay un aumento de la reabsorción renal de glucosa, lo que puede causar un aumento persistente de la concentración de glucosa. El SGLT2 (cotransportador de sodio y glucosa tipo 2), que se expresa en los túbulos renales proximales, es responsable de la mayor parte de la reabsorción de glucosa de la luz tubular.

Canagliflozin, el ingrediente activo de Invokana, es uno de los inhibidores de SGLT2. Con la inhibición de SGLT2, se observa una disminución en la reabsorción de glucosa filtrada y una disminución en PPG (umbral renal para glucosa), esto contribuye a un aumento en la excreción de glucosa por los riñones, lo que conduce a una disminución en la concentración de glucosa plasmática en la sangre utilizando un mecanismo independiente de la insulina en pacientes con diabetes mellitus tipo 2. Además, al aumentar la excreción de glucosa por los riñones al inhibir SGLT2, se observa el desarrollo de diuresis osmótica, el efecto diurético ayuda a reducir la presión sistólica. Además, en el contexto de un aumento en la excreción de glucosa por los riñones, hay una pérdida de calorías y, como resultado, una pérdida de peso.

En los estudios de fase III, el uso de una dosis de Invokana 300 mg antes de las comidas conduce a una disminución más pronunciada del aumento posprandial de la concentración de glucosa que cuando se toma una dosis de 100 mg. Dadas las concentraciones transitoriamente altas de la sustancia en la luz intestinal antes de su absorción, este efecto puede estar asociado en parte con la inhibición local del transportador intestinal SGLT1 (la canagliflozina es un inhibidor de SGLT1 de baja actividad). En estudios con el uso de canagliflozina, no se detectó malabsorción de glucosa.

Después de una administración oral única / múltiple de canagliflozina en ensayos clínicos en pacientes con diabetes mellitus tipo 2, se observó una disminución dependiente de la dosis en el umbral renal de glucosa y un aumento en la excreción de glucosa por los riñones. Para la glucosa, el valor inicial del umbral renal es de aproximadamente 13 mmol / L, la disminución máxima en el umbral de glucosa renal promedio diario se observa cuando se usan 300 mg de canagliflozina una vez al día y es de 4 a 5 mmol / L. Esto indica un bajo riesgo de hipoglucemia durante la terapia.

Cuando se utilizó durante 16 días, 100-300 mg de canagliflozina 1 vez al día en pacientes con diabetes mellitus tipo 2, hubo una disminución constante en el umbral renal de glucosa y un aumento en la excreción de glucosa por los riñones. La disminución de la concentración de glucosa plasmática en sangre se produjo de manera dosis-dependiente el primer día de terapia y tuvo una tendencia estable en el futuro con el estómago vacío y después de las comidas.

Una sola aplicación de una dosis de Invokana 300 mg antes de una comida mixta provocó un retraso en la absorción de glucosa en el intestino y una disminución de la glucemia posprandial a través de mecanismos extrarrenales y renales.

En un estudio en el que participaron 60 voluntarios sanos, se encontró que tomar una dosis de 300 y 1200 mg (4 veces mayor que la dosis terapéutica máxima) no produce cambios significativos en el intervalo QTc. La concentración plasmática máxima de canagliflozina en sangre con una dosis de 1200 mg superó la de una dosis única de 300 mg en aproximadamente 1,4 veces.

El uso de canagliflozina como monoterapia o como parte de un tratamiento combinado (con el uso de 1-2 agentes hipoglucemiantes orales), en comparación con placebo, en promedio conduce a un cambio en la glucemia en ayunas desde el nivel inicial de –1,2 a –1,9 mmol / L y de –1,9 a –2,4 mmol / l cuando se toman 100 y 300 mg, respectivamente. Este efecto después del primer día de terapia fue casi máximo y persistió durante todo el período de tratamiento.

También se investigó el uso de canagliflozina como monoterapia o como parte de un tratamiento combinado (utilizando 1 a 2 agentes hipoglucemiantes orales) para medir la glucemia posprandial después de una prueba de tolerancia a la glucosa en el contexto de un desayuno mixto estandarizado. La terapia, en comparación con la línea de base, contribuyó a una disminución promedio en el nivel de glucemia posprandial en relación con el placebo de –1,5 a –2,7 mmol / L y de –2,1 a –3,5 mmol / L al tomar 100 y 300 mg, respectivamente, que se asocia con una disminución de la concentración de glucosa antes de las comidas y una disminución de las fluctuaciones en el nivel de glucemia posprandial.

Según estudios en pacientes con diabetes mellitus tipo 2, el uso de canagliflozina mejora la función de las células beta (evaluada por el modelo de homeostasis en relación con la función de las células beta) y la tasa de secreción de insulina (evaluada por la prueba de tolerancia a la glucosa con un desayuno mixto).

Farmacocinética

En sujetos sanos, la farmacocinética de canagliflozina es similar a los parámetros farmacocinéticos de la sustancia en pacientes con diabetes mellitus tipo 2. Después de una única administración oral de 100 y 300 mg de Invokana, los voluntarios sanos absorben rápidamente canagliflozina, el T _max (tiempo para alcanzar la concentración máxima de la sustancia) en el plasma sanguíneo es de 1 a 2 horas en promedio. La C _max plasmática (concentración máxima de la sustancia) y el AUC (área bajo la curva concentración-tiempo) aumentan la dosis proporcionalmente cuando se usa canagliflozina en el rango de dosis de 50-300 mg. La T _1/2 (vida media) final aparente cuando se utilizan 100 y 300 mg de canagliflozina es de 10,6 y 13,1 horas, respectivamente. El estado de equilibrio se alcanza 4 a 5 días después del inicio del tratamiento.

La farmacocinética de canagliflozina no depende del tiempo; después de un uso repetido, la acumulación de la sustancia en el plasma alcanza el 36%.

La biodisponibilidad absoluta media de canagliflozina es de alrededor del 65%. La ingesta de alimentos con un alto contenido de grasas no afecta la farmacocinética de canagliflozin, por lo que Invokana puede utilizarse con o sin alimentos. Sin embargo, dada la capacidad de la canagliflozina para reducir el aumento de la glucemia posprandial debido a la ralentización de la absorción de glucosa en el intestino, se recomienda tomarla antes de la primera comida.

En individuos sanos, después de una sola infusión intravenosa, el V _d (volumen de distribución) promedio de canagliflozina en el estado de equilibrio es de 119 litros, lo que evidencia una distribución extensa en los tejidos. La sustancia se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina, en gran medida (al 99%). La conexión con las proteínas no depende de la concentración plasmática de canagliflozina. En el contexto de insuficiencia renal / hepática, la conexión con las proteínas plasmáticas no cambia significativamente.

La principal vía metabólica de la canagliflozina es la O-glucuronidación. El proceso ocurre principalmente con la participación de UGT1A9 y UGT2I34 con la formación de dos metabolitos de O-glucurónido inactivos. En el cuerpo humano, el metabolismo oxidativo (mediado por CYPZA4) de la canagliflozina es mínimo (aproximadamente el 7%).

Después de la administración oral de una dosis única de ¹⁴ C-kanagliflozina voluntarios sanos se detectó en las heces de 3,2; 7 y 41,5% de la dosis radiactiva administrada en forma de metabolito O-glucurónido, metabolito hidroxilado y canagliflozina, respectivamente. La circulación intestinal-hepática de la sustancia es insignificante.

Aproximadamente el 33% de la dosis radiactiva se encuentra en la orina, principalmente en forma de metabolitos de O-glucurónido (30,5%). Los riñones excretan menos del 1% de la dosis en forma de sustancia inalterada. Cuando se utilizan 100 y 300 mg de canagliflozina, el aclaramiento renal está en el rango de 1,3-1,55 ml / min.

Canagliflozin es un fármaco con aclaramiento bajo, después de la administración intravenosa en individuos sanos, el aclaramiento sistémico promedio es de aproximadamente 192 ml / min.

No se recomienda el uso de canagliflozina en insuficiencia renal grave, insuficiencia renal crónica terminal, así como en pacientes en diálisis, ya que no se espera que el fármaco sea eficaz en este grupo de pacientes. Con la diálisis, hay una excreción mínima de canagliflozina.

En caso de insuficiencia hepática de leve a moderada, no es necesario ajustar la dosis de Invokana. A los pacientes con función hepática gravemente deteriorada (en la escala Child-Pugh - clase C) no se les prescribe el medicamento, lo que se debe a la falta de experiencia clínica de su uso en esta categoría de pacientes.

No se han estudiado los parámetros farmacocinéticos de canagliflozina en niños.

Indicaciones para el uso

Invokana se prescribe para mejorar el control glucémico como monoterapia y como parte de un tratamiento combinado (con otros agentes hipoglucemiantes, incluida la insulina) para la diabetes tipo 2 en adultos en combinación con ejercicio y dieta.

Contraindicaciones

• diabetes mellitus tipo 1;
• insuficiencia renal / hepática grave;
• cetoacidosis diabética;
• embarazo y lactancia;
• edad hasta 18 años;
• intolerancia individual a los componentes de Invokana.

Invokana, instrucciones de uso: método y dosis

Las tabletas de Invokan deben tomarse por vía oral, preferiblemente antes del desayuno, una vez al día.

La dosis diaria recomendada es de 100 o 300 mg.

Si Invokana se usa como complemento de la insulina o medicamentos que aumentan su secreción (en particular, derivados de sulfonilurea), para reducir el riesgo de hipoglucemia, estos medicamentos se pueden recetar en dosis más bajas.

Canagliflozin tiene un efecto diurético. En pacientes tratados con diuréticos, así como en personas con insuficiencia renal moderada (a una tasa de filtración glomerular de 30 a 60 ml / min / 1,73 m ²) y en pacientes mayores de 75 años, existe un desarrollo más frecuente de efectos adversos asociados con una disminución del volumen intravascular (por ejemplo, hipotensión arterial / ortostática, mareos posturales). Se recomienda a este grupo de pacientes iniciar la terapia con una dosis diaria de 100 mg. Se recomendó a los pacientes con signos de hipovolemia que corrigieran esta afección antes de comenzar el tratamiento con canagliflozina. Si la dosis de 100 mg se tolera bien y se requiere un control glucémico adicional, es aconsejable aumentar la dosis a 300 mg.

Si omite tomar la siguiente dosis de Invokana, debe tomarla lo antes posible, pero no debe tomar una dosis doble en un día.

Efectos secundarios

Reacciones adversas observadas en estudios clínicos (monoterapia y uso combinado con metformina, derivados de sulfonilurea y metformina, así como metformina y pioglitazona) con una frecuencia de ≥ 2% (sistematizadas según la frecuencia de aparición según la siguiente clasificación: muy a menudo - ≥ 1/10, a menudo - ≥ 1/100 y <1/10, con poca frecuencia - ≥ 1/1000 y <1/100, raramente - ≥ 1/10 000 y <1/1000, muy raramente - <1/10 000, incluidos casos aislados):

• tracto gastrointestinal: a menudo - sed (incluso patológicamente fuerte - polidipsia), estreñimiento, xerostomía;
• genitales y glándula mamaria: a menudo - balanitis y balanopostitis, candidiasis vulvovaginal, infecciones vaginales;
• riñones y tracto urinario: a menudo - poliuria y polaquiuria (incluida la nicturia), urosepsis, ganas de orinar, infección del tracto urinario (incluidas cistitis e infecciones renales).

En estudios controlados con placebo de canagliflozina a dosis de 100 y 300 mg con una frecuencia <2%, se observó el desarrollo de reacciones adversas asociadas con una disminución del volumen intravascular (mareo postural, hipotensión arterial / ortostática, desmayo y deshidratación), urticaria y erupción cutánea.

La incidencia de estos trastornos en pacientes de edad avanzada (≥ 75 años), pacientes con insuficiencia renal moderada (con una tasa de filtración glomerular de 30 a 60 ml / min / 1,73 m ²), así como en combinación con diuréticos de asa es mayor. Al realizar un estudio en relación con los riesgos cardiovasculares, la frecuencia de reacciones adversas graves asociadas con una disminución del volumen intravascular no aumentó con el uso de Invokana. Estos fenómenos indeseables no llevaron a menudo a la necesidad de interrumpir la terapia.

El desarrollo de hipoglucemia durante la terapia con Invokana además de insulina o derivados de sulfonilurea se reportó con mayor frecuencia, lo cual es consistente con el aumento esperado en la incidencia de hipoglucemia en los casos en los que un fármaco, cuyo uso no va acompañado del desarrollo de esta condición, se agrega a la insulina o fármacos que aumentan su secreción.

En el 4,4% de los pacientes que recibieron 100 mg de canagliflozina, en el 7% de los pacientes que recibieron 300 mg de canagliflozina y en el 4,8% de los pacientes que recibieron placebo, hubo casos de un aumento de la concentración de potasio sérico (> 5,4 mEq / L y por encima de la concentración inicial por quince%). En pacientes con insuficiencia renal moderada, ocasionalmente se observó un aumento más pronunciado de la concentración sérica de potasio (generalmente en este grupo de pacientes, se observó un aumento en la concentración de potasio y / o recibieron varios fármacos que reducen la excreción de potasio: diuréticos ahorradores de potasio e inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina). En general, este trastorno es transitorio y no requiere un tratamiento especial.

Durante las primeras seis semanas de tratamiento, hay un aumento promedio insignificante (<5%) en la concentración de creatinina con una disminución proporcional en la tasa de filtración glomerular, después de lo cual hay una tendencia general caracterizada por un retorno a los valores iniciales. Además, durante este período, la concentración de urea aumentará moderadamente (15-20%), en el futuro el valor de este indicador se mantiene estable. En un contexto de insuficiencia renal moderada, se observó un aumento en la concentración de creatinina y urea en 10-11 y ~ 12% de los casos, respectivamente.

La proporción de pacientes con una disminución más significativa en la tasa de filtración glomerular (> 30%), en comparación con el nivel basal observado en cualquier etapa del tratamiento, fue del 2 y del 4,1% cuando se usaron 100 y 300 mg de canagliflozina, respectivamente, cuando se utilizó placebo - 2,1 %. Este trastorno a menudo era transitorio, y menos pacientes lo presentaban al final del estudio. Sobre la base de un análisis agrupado de pacientes con insuficiencia renal moderada, la proporción de pacientes con una disminución más significativa de la tasa de filtración glomerular (> 30%), en comparación con el nivel basal observado en cualquier etapa de la terapia, fue del 9,3% y del 12,2% al utilizar 100 y 300 mg de canagliflozina, respectivamente, con placebo - 4,9%. Estos cambios en los parámetros de laboratorio después de suspender la administración de Invokana tuvieron una tendencia positiva o regresaron a los valores iniciales.

Durante la terapia con canagliflozina, se observó un aumento dependiente de la dosis en la concentración de LDL (lipoproteínas de baja densidad). Los cambios promedio en este indicador como porcentaje de la concentración inicial, en comparación con el placebo, fueron 0.11 mmol / L (4.5%) y 0.21 mmol / L (8%) cuando se usaron 100 y 300 mg de canagliflozina, respectivamente. Las concentraciones basales medias de LDL con 100 y 300 mg de canagliflozina y placebo fueron 2,76; 2,7 y 2,83 mmol / L, respectivamente.

La aceptación de 100 y 300 mg de canagliflozina dio lugar a un ligero aumento del cambio porcentual medio en la concentración de hemoglobina (3,5 y 3,8%, respectivamente), en comparación con una ligera disminución en el grupo de pacientes que utilizaron placebo (1,1%). Hubo un pequeño aumento comparable en el cambio porcentual medio en RBC y hematocrito. En la mayoría de los pacientes, la concentración de hemoglobina aumentó (> 20 g / l), esta violación se observó en el 6% de los pacientes que recibieron 100 mg de canagliflozina y en el 5,5% de los pacientes que recibieron 300 mg de canagliflozina, así como en el 1% de los pacientes que recibieron placebo. La mayoría de los valores no superaron el rango normal.

El uso de 100 y 300 mg de canagliflozina provocó una disminución moderada de la concentración media de ácido úrico (en un 10,1 y 10,6%, respectivamente), en comparación con el placebo, que mostró un aumento de la concentración media del 1,9% con respecto a la inicial. Estas violaciones fueron máximas o casi máximas en la sexta semana de terapia y persistieron durante el uso de Invokana. También se observó un aumento transitorio de la concentración de ácido úrico en orina. Según los resultados del análisis conjunto del uso de canagliflozina en las dosis recomendadas, la incidencia de nefrolitiasis no aumentó.

Sobredosis

No se conocen casos de sobredosis de Invokana. La ingesta de dosis únicas de canagliflozina en individuos sanos, llegando a 1600 mg, y en pacientes con diabetes mellitus tipo 2, 600 mg por día en 2 tomas divididas durante 12 semanas fue generalmente bien tolerada.

Terapia: las medidas de apoyo habituales están indicadas, por ejemplo, la eliminación de sustancias no absorbidas del tracto gastrointestinal, la implementación de observación clínica y tratamiento de mantenimiento, teniendo en cuenta la condición clínica del paciente.

Durante una diálisis de cuatro horas, la canagliflozina prácticamente no se excreta. No se espera que la diálisis peritoneal elimine la sustancia.

instrucciones especiales

No se ha estudiado el uso de Invokana en pacientes con diabetes mellitus tipo 1, por lo que su nombramiento en pacientes de esta categoría está contraindicado.

Según los resultados de los estudios farmacológicos de seguridad, toxicidad de dosis repetidas, genotoxicidad, toxicidad ontogenética y reproductiva, Invokana no representa un peligro particular para los humanos.

No se ha estudiado el efecto de canagliflozina sobre la fertilidad humana. No se ha observado ningún efecto sobre la fertilidad en estudios con animales.

Se ha demostrado que la canagliflozina, cuando se usa como monoterapia o además de fármacos hipoglucemiantes, que no se acompañan del desarrollo de hipoglucemia, rara vez conduce a hipoglucemia. Se ha establecido que la insulina y los agentes hipoglucemiantes, que aumentan su secreción, contribuyen a la aparición de hipoglucemias. Con la terapia con Invokana como complemento de dichos fármacos, la incidencia de hipoglucemia es mayor que con el placebo. Por tanto, para reducir la probabilidad de hipoglucemia, se recomienda reducir la dosis de insulina o fármacos que aumenten su secreción.

Canagliflozin, al aumentar la excreción de glucosa por los riñones, tiene un efecto diurético y provoca diuresis osmótica, que puede provocar una disminución del volumen intravascular. En estudios clínicos de canagliflozina, se observó con más frecuencia un aumento en la frecuencia de reacciones adversas asociadas con este trastorno durante los primeros tres meses de tratamiento con 300 mg de Invokana. Los pacientes más susceptibles a la reducción del volumen intravascular asociada con reacciones adversas incluyen pacientes mayores de 75 años, pacientes que reciben diuréticos de asa y pacientes con insuficiencia renal moderada.

Se deben informar al médico los signos clínicos de disminución del volumen intravascular. Esto a menudo conduce a la cancelación de Invokana. Al continuar tomando canagliflozina, a menudo es necesario corregir el régimen para tomar medicamentos antihipertensivos (incluidos los diuréticos). Antes de comenzar el tratamiento, los pacientes con una disminución del volumen intravascular deben corregir esta afección.

La incidencia de candidiasis vulvovaginal (incluidas las infecciones fúngicas vulvovaginales y la vulvovaginitis) observada en los estudios clínicos en mujeres que recibieron canagliflozina fue mayor que en el grupo de placebo. Los pacientes con antecedentes cargados de candidiasis vulvovaginal eran más propensos a desarrollar esta infección. Entre las mujeres tratadas con canagliflozina, el 2,3% de ellas desarrolló más de un episodio de infección. Muy a menudo, este trastorno se desarrolló durante los primeros cuatro meses de tratamiento con Invokana. El fármaco se suspendió debido a candidiasis vulvovaginal en el 0,7% de todas las pacientes. En estudios clínicos, se ha observado la eficacia de la terapia antimicótica oral o local, prescrita por un médico o realizada de forma independiente, en el contexto de la administración continua de canagliflozina.

La balanopostitis o balanitis por cándida fue más común en los pacientes que recibieron Invokana en las dosis recomendadas en comparación con el grupo de placebo. En primer lugar, estas enfermedades se desarrollaron en hombres que no se sometieron a la circuncisión y, más a menudo, en pacientes con antecedentes agobiados. Durante la terapia, el 0,9% de los pacientes tuvo más de un episodio de infección. En el 0,5% de todos los casos, la administración de canagliflozina se canceló debido a balanopostitis o balanitis por Candida. En los ensayos clínicos, la infección se trató con mayor frecuencia con medicamentos antimicóticos tópicos recetados por un médico o tomados de forma independiente, sin cancelar Invokana. Hay información sobre casos raros de fimosis, a veces se requirió una operación de circuncisión.

Al realizar estudios de resultados cardiovasculares en 4327 pacientes con enfermedades cardiovasculares confirmadas o alto riesgo cardiovascular, la prevalencia de fracturas óseas fue de 16,3; 16,4 y 10,8 por 1000 pacientes-año de uso de Invokana en dosis de 100 y 300 mg y en el grupo placebo, respectivamente. Se produjo un desequilibrio en relación con la incidencia de fracturas durante las primeras 26 semanas de tratamiento.

En un análisis conjunto de otros estudios del fármaco, que incluyeron aproximadamente 5800 pacientes con diabetes de la población general, con la terapia de Invokana en dosis de 100 y 300 mg y en el grupo placebo, la prevalencia de fracturas óseas fue de 10,8; 12 y 14,1 por 1000 pacientes-año, respectivamente.

Durante 104 semanas de terapia, el fármaco no tuvo ningún efecto negativo sobre la densidad mineral ósea.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos

Al conducir vehículos de motor, es necesario tener en cuenta el riesgo de hipoglucemia si se usa Invokana además de insulina o medicamentos que aumentan su secreción, un mayor riesgo de efectos adversos asociados con una disminución del volumen intravascular (incluido mareo postural) y un deterioro en la capacidad para conducir vehículos con el desarrollo de reacciones adversas no deseadas. reacciones.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

No se ha estudiado el uso de canagliflozina en mujeres embarazadas. En estudios con animales, no se han identificado efectos tóxicos adversos directos o indirectos sobre el sistema reproductivo. Sin embargo, Invokana no se prescribe durante el embarazo.

Canagliflozin, de acuerdo con los datos farmacodinámicos / toxicológicos disponibles, que se obtuvieron en el curso de estudios preclínicos, pasa a la leche materna. En este sentido, el uso de Invokana está contraindicado durante el período de lactancia.

Uso pediátrico

No se ha estudiado el perfil de seguridad de Invokana en pacientes menores de 18 años, por lo que el fármaco está contraindicado en este grupo de pacientes.

Con insuficiencia renal

Está contraindicado el uso de comprimidos de Invokan en insuficiencia renal grave.

En cetoacidosis diabética, insuficiencia renal crónica terminal y en pacientes en diálisis, el uso de Invokana será ineficaz, por lo que su designación para este grupo de pacientes es inapropiada.

Por violaciones de la función hepática

Está contraindicado el uso de Invokan en insuficiencia hepática grave.

Uso en ancianos

La dosis diaria inicial para pacientes de edad avanzada (a partir de 75 años) es de 100 mg. Si se requiere un control glucémico adicional, se puede aumentar a 300 mg, pero solo si la dosis anterior se tolera bien.

Interacciones con la drogas

Canagliflozin no induce la expresión de isoenzimas del sistema CYP450 (3A4, 2C9, 2C19, 1A2 y 2B6) en el cultivo de hepatocitos humanos. Además, según estudios de laboratorio que utilizan microsomas hepáticos humanos, no inhibe las isoenzimas del citocromo P ₄₅₀ (IA2, 2A6, 2C19, 2E1 o 2B6) e inhibe débilmente CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4, CYP2C9. La canagliflozina es un sustrato de las enzimas metabolizadoras de fármacos UGT2B4 y UGTIA9, y de los transportadores de fármacos P-gp (glucoproteína P) y MRP2. Canagliflozin es uno de los inhibidores débiles de la P-gp. La sustancia sufre un metabolismo oxidativo al mínimo. Por lo tanto, es poco probable que se produzca un efecto clínicamente significativo de otros fármacos a través del sistema del citocromo P ₄₅₀ sobre la farmacocinética de canagliflozina.

En base a los datos clínicos, se puede suponer que la probabilidad de interacciones significativas con los medicamentos que se toman en combinación con Invokana es baja.

Con el uso simultáneo con rifampicina, la exposición de canagliflozina y, como resultado, su efectividad disminuye. Si es necesario usarlo simultáneamente con rifampicina y otros inductores de la familia de enzimas UGT y portadores de fármacos (incluyendo fenitoína, fenobarbital, ritonavir) en pacientes que reciben 100 mg de canagliflozina, es necesario controlar la concentración de hemoglobina glucosilada Hb _A1c. Si se requiere un control glucémico adicional, se debe considerar la posibilidad de aumentar la dosis de canagliflozina a 300 mg.

Canagliflozin en estudios clínicos no tuvo un efecto significativo sobre los parámetros farmacocinéticos de metformina, anticonceptivos orales (etinilestradiol y levonorgestrel), simvastatina, glibenclamida, warfarina o paracetamol.

Canagliflozin, cuando se combina con digoxina, afecta de manera insignificante sus concentraciones plasmáticas, lo que requiere un control adecuado.

Análogos

Forsiga y Jardins son análogos de Invokana.

Términos y condiciones de almacenamiento

Almacenar a temperaturas de hasta 30 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.

La vida útil es de 2 años.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Reseñas sobre Invokan

Las críticas sobre Invokan son pocas. Por lo general, los pacientes señalan la alta eficacia del fármaco, mientras que la principal desventaja es su alto costo.

Precio de Invokana en farmacias

El precio aproximado de Invokana es de 2000 a 3245 rublos. (en un paquete de 30 tabletas de 100 mg) o 4300-5430 rublos. (en un paquete de 30 comprimidos de 300 mg).

Invokana: precios en farmacias online

Nombre de la droga Precio Farmacia

Invokana 100 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 2479 RUB Comprar

Invokana 300 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 2698 RUB Comprar

Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor

Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".

La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!