Galantamina - Instrucciones De Uso, Precio, Revisiones, Análogos, Tabletas

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Galantamina

Galantamina: instrucciones de uso y revisiones.

1. 1. Forma y composición de la liberación
2. 2. Propiedades farmacológicas
3. 3. Indicaciones de uso
4. 4. Contraindicaciones
5. 5. Método de aplicación y dosificación
6. 6. Efectos secundarios
7. 7. Sobredosis
8. 8. Instrucciones especiales
9. 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
10. 10. Uso en la infancia
11. 11. En caso de insuficiencia renal
12. 12. Por violaciones de la función hepática
13. 13. Interacciones farmacológicas
14. 14. Análogos
15. 15. Términos y condiciones de almacenamiento
16. 16. Condiciones de dispensación en farmacias
17. 17. Reseñas
18. 18. Precio en farmacias

El nombre latino: Galantamina

Código ATX: N06DA04

Principio activo: galantamina (galantamina)

Fabricante: VIFITECH (Rusia); Ozone LLC (Rusia); Canonfarma Production, JSC (Rusia)

Descripción y foto actualizada: 2019-08-27

Precios en farmacias: desde 407 rublos.

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La galantamina es un fármaco para el tratamiento de la demencia, incluida la enfermedad de Alzheimer.

Forma de liberación y composición

• comprimidos recubiertos con película: los comprimidos redondos, biconvexos con una dosis de 8 mg tienen un riesgo en un lado; en la rotura destacan dos capas: un núcleo casi blanco y una envoltura de película casi blanca o blanca (7, 10, 14, 15, 25, 30 o 50 piezas en blísters, 1–6 o 10 paquetes en una caja de cartón; 10, 20, 30, 40, 50, 56, 60 o 100 piezas en latas de polímero o tereftalato de polietileno, 1 lata en una caja de cartón);
• solución para administración intravenosa (i / v) y subcutánea (s / c): líquido transparente e incoloro (1 ml en ampollas, en una tira blister 5 ampollas, 2 paquetes completos con escarificador o sin en una caja de cartón).

Cada paquete también contiene instrucciones para el uso de galantamina.

Composición de 1 tableta:

• sustancia activa: hidrobromuro de galantamina - 5.126; 10,253 o 15,38 mg (corresponde al contenido de galantamina - 4, 8 o 12 mg);
• componentes auxiliares: aerosil (dióxido de silicio coloidal), hidrogenofosfato de calcio dihidratado, copovidona (Plasdon Es-630 / Kollidon VA-64), estearato de magnesio, primelosa (croscarmelosa sódica), celulosa microcristalina;
• envoltura de película: AdvantiaTM Prima 319974RC09 (hidroxipropilmetilcelulosa, polietilenglicol, dióxido de titanio, caprilocaprato de glicerilo, barniz de aluminio a base de tintes: azul brillante, amarillo quinolina, índigo carmín).

Composición de 1 ml de solución para administración intravenosa y subcutánea:

• sustancia activa: hidrobromuro de galantamina (en términos de materia seca) - 1 o 5 mg;
• componente auxiliar: agua para inyección - hasta 1 ml.

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

El bromhidrato de galantamina es un inhibidor selectivo de la acetilcolinesterasa cerebral, que facilita la conducción de los impulsos nerviosos en el área de sinapsis entre los músculos y las terminaciones nerviosas. Penetra bien a través de la barrera hematoencefálica y potencia los procesos de excitación en las zonas reflexogénicas del cerebro y la médula espinal. Estimulando la contracción de los músculos esqueléticos y lisos, aumenta su tono, mejora la secreción de las glándulas (digestivas, sudoríparas) y ayuda a restaurar la conducción neuromuscular bloqueada por relajantes musculares no despolarizantes. Provoca espasmo de acomodación, miosis y, en caso de glaucoma de ángulo cerrado, disminuye la presión intraocular.

Farmacocinética

Pastillas

La galantamina después de la administración oral se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad absoluta es alta, hasta el 90%. La concentración terapéutica de la sustancia se alcanza en 30 minutos. El logro de la C _max (concentración máxima) después de tomar 8 mg de galantamina se observa en el período de 60 a 120 minutos y es de 1,2 mg / ml.

T _1/2 (vida media) - 5 horas. La concentración de equilibrio se establece después de la administración repetida.

Se une débilmente a las proteínas sanguíneas. Cruza fácilmente la barrera hematoencefálica. Se metaboliza en un grado insignificante (aproximadamente el 10%) en el hígado por desmetilación.

La excreción ocurre principalmente en la orina (hasta un 74%) en forma de metabolitos y sustancias inalteradas. El aclaramiento renal es de aproximadamente 100 ml / min.

Las concentraciones plasmáticas de galantamina pueden aumentar en pacientes con enfermedad de Alzheimer. Además, este indicador aumenta con el deterioro moderado a grave de la función hepática / renal.

Solución para administración intravenosa y subcutánea

La galantamina se absorbe rápidamente después de la administración subcutánea. El tiempo para alcanzar una concentración terapéutica en el plasma sanguíneo es de 30 minutos. No hubo diferencias estadísticamente significativas en el AUC (área bajo la curva de concentración-tiempo) después de una dosis única de 10 mg administrada por vía parenteral u oral. La C _max en plasma sanguíneo después de una dosis única de 10 mg administrada por cualquiera de los dos métodos es de 1,20 mg / ml, el tiempo para alcanzarla es de 2 horas.

La vida media de la galantamina es de 10 minutos. Este valor es más largo en comparación con el valor del indicador de metilsulfato de neostigmina y bromuro de piridostigmina (0,54-3,5 y 5,0-6,6 minutos, respectivamente), por lo que comienza a actuar más tarde que otros inhibidores de colinesterasa.

V _d (volumen de distribución) de la sustancia - 175 l, unión a proteínas plasmáticas - no más del 18%; aproximadamente el 53% de la galantamina se encuentra en las células sanguíneas.

T _{1/2 es de} dos fases y tarda de 7 a 8 horas.

El metabolismo de la galantamina no difiere en intensidad, ocurre con la participación de isoenzimas del citocromo P450 (isoenzimas CYP2D6 y CYP3A4), principalmente por N- y O-desmetilación (aproximadamente 5-6% de la dosis), así como glucuronidación, epimerización y N-oxidación. Los principales metabolitos que se encuentran en la orina y el plasma son galantaminona y epigalantamina.

La excreción de 90 a 97% de la galantamina ocurre por los riñones (sin cambios, del 18 al 22%) a través de la filtración glomerular, por los intestinos, 2,2 a 6,3%, con bilis, aproximadamente 0,2%. El aclaramiento renal está en el rango de 65 a 100 ml / min (es del 20 al 25% del aclaramiento plasmático), este valor se acerca al aclaramiento de inulina.

En la enfermedad de Alzheimer, la concentración plasmática de galantamina supera el valor de este indicador en voluntarios sanos en un 30-40%. La insuficiencia hepática moderada ralentiza la eliminación de galantamina en aproximadamente un 25%. La insuficiencia renal crónica moderada (con aclaramiento de creatinina de 52 a 104 ml / min) aumenta su concentración plasmática en un 38%, en trastornos graves (en pacientes con aclaramiento de creatinina de 9-51 ml / min) en un 67%.

Indicaciones para el uso

Pastillas

• demencia del tipo Alzheimer en estadio leve a moderado;
• poliomielitis, que se desarrolla inmediatamente después del final del período febril, en el período de recuperación o en el período de fenómenos residuales;
• distrofia muscular progresiva, miastenia gravis, parálisis cerebral, radiculitis, neuritis, miopatía.

Solución

Enfermedades del sistema nervioso central y periférico:

• neuritis, polineuropatía, polineuritis, otras enfermedades del sistema nervioso periférico;
• atrofia muscular, parálisis flácida, convulsiones mioclónicas como resultado de daño en los cuernos anteriores de la médula espinal después de mielitis, poliomielitis, atrofia muscular espinal;
• parálisis cerebral después de un accidente cerebrovascular, formas espásticas de parálisis cerebral infantil (parálisis cerebral);
• trastornos de la transmisión neuromuscular (miastenia gravis).

En cirugía y anestesiología, la solución de galantamina se utiliza como antagonista de los relajantes musculares no despolarizantes, así como para el tratamiento de la paresia postoperatoria del intestino delgado y la vejiga urinaria.

En fisioterapia de enfermedades neurológicas del sistema nervioso periférico, el medicamento se usa para la iontoforesis y en toxicología, en caso de intoxicación con inhibidores de colinesterasa (como antídoto).

Contraindicaciones

Contraindicaciones absolutas:

• bradicardia;
• bloqueo auriculoventricular (AV);
• hipercinesis;
• asma bronquial;
• hipertensión arterial;
• insuficiencia cardíaca crónica (ICC) - para pastillas;
• insuficiencia cardíaca grave grupo III-IV según la clasificación de la Asociación del Corazón de Nueva York (NYHA) - para solución;
• angina de pecho;
• epilepsia;
• insuficiencia renal grave con aclaramiento de creatinina (CC) <9 ml / min;
• disfunción hepática grave según la escala de Child-Pugh> 9 puntos;
• Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica (EPOC);
• obstrucción intestinal mecánica, cirugía reciente o enfermedades obstructivas del tracto gastrointestinal (GIT) - para tabletas;
• violaciones mecánicas de la permeabilidad del tracto urinario - para solución;
• recientemente sometido a cirugía o enfermedades obstructivas de la glándula prostática, tracto urinario;
• el período de embarazo y lactancia;
• edad de los niños: para tabletas - hasta 9 años, para solución - hasta 1 año;
• hipersensibilidad individual a cualquier componente del fármaco.

Contraindicaciones relativas (el medicamento se usa con precaución):

• comprimidos: para disfunción renal / hepática leve a moderada, síndrome del seno enfermo (SSS) y otros trastornos de la conducción supraventricular, uso concomitante con medicamentos que reducen la frecuencia cardíaca (FC), por ejemplo, betabloqueantes, digoxina, con anestesia general, úlcera gástrica y úlcera duodenal, un mayor riesgo de desarrollar lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal;
• solución: para insuficiencia renal / hepática, trastornos urinarios, intervenciones quirúrgicas con anestesia general.

Galantamina, instrucciones de uso: método y dosis

Pastillas

Los comprimidos se toman por vía oral durante las comidas con agua.

La dosis diaria recomendada para pacientes adultos: 8-32 mg administrados en 2-4 dosis divididas. Al tratar la miastenia gravis, se recomienda dividir la dosis diaria en 3 tomas.

Se recomienda que el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer comience tomando comprimidos de 4 mg 2 veces al día (mañana y noche). Durante 4 semanas, la dosis se puede aumentar gradualmente a 16 mg por día: 1 tableta a una dosis de 8 mg 2 veces al día.

Los pacientes que toman píldoras deben proporcionar al cuerpo una cantidad suficiente de líquido. Si es necesario interrumpir el curso, la restauración de la terapia comienza con la dosis más baja, incrementándola gradualmente.

Con insuficiencia renal / hepática moderada, la dosis inicial de galantamina es de 4 mg; la píldora se toma 1 vez al día, por la mañana, durante al menos una semana, luego se aumenta la dosis a 4 mg 2 veces al día y se toma durante cuatro semanas. La dosis diaria máxima para esta categoría de pacientes es ≤ 12 mg.

Dosis recomendadas para el tratamiento de la polio y la parálisis cerebral en niños mayores de 9 años:

• 9-11 años: dosis diaria - 4-12 mg en 2-3 dosis;
• 12-15 años: dosis diaria - 4-16 mg en 2-4 dosis.

Solución

La solución de galantamina está destinada a la administración intravenosa y subcutánea.

El médico determina la dosis y la duración del curso de la terapia según la gravedad de los síntomas de la enfermedad y la respuesta individual del paciente.

Para el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central y periférico, la galantamina en forma de solución se usa por poco tiempo, solo cuando no hay posibilidad de tomar el medicamento en el interior. Tan pronto como la condición del paciente lo permita, se lo transfiere a la administración oral de galantamina.

El régimen de dosificación recomendado para pacientes adultos: la dosis se determina a una tasa de 0.03-0.28 mg / kg. El tratamiento se inicia con dosis mínimas, que se incrementan gradualmente. La dosis diaria inicial es de 2,5 mg, su aumento se puede realizar de forma gradual, cada 3-4 días en 2,5 mg. La dosis máxima diaria de 20 mg se divide en 2-3 dosis en cantidades iguales, pero no más de 10 mg de galantamina por administración.

Para los niños, el medicamento se administra por vía subcutánea, la dosis diaria se determina para niños de 1 a 2 años a una tasa de 0.02 a 0.08 mg / kg, mayores de 3 años - 0.03 a 0.28 mg / kg:

• 1-2 años - 0,25-1 mg;
• 3-5 años - 0.5-5 mg;
• 6-8 años - 0,75-7,5 mg;
• 9-11 años - 1-10 mg;
• 12-15 años - 1,25-12,5 mg;
• > 15 años - 1,25-15 mg.

Dosis recomendadas de galantamina en cirugía, anestesiología, toxicología:

• sobredosis con relajantes musculares periféricos no despolarizantes: 10 a 20 mg al día por vía intravenosa;
• paresia postoperatoria del tracto gastrointestinal y la vejiga: en dosis determinadas según la edad, distribuidas en 2-3 inyecciones s / co i / v por día;
• Procedimientos fisioterapéuticos: Se administran de 2,5 a 5 mg por iontoforesis a una corriente eléctrica de 1 a 2 mA durante 10 minutos. La duración del curso es de 10 a 15 días.

Efectos secundarios

Pastillas

• sistema cardiovascular: aumento o disminución de la presión arterial (PA), insuficiencia cardíaca, aleteo auricular / fibrilación auricular, colapso ortostático, edema, bloqueo auriculoventricular (AV), alargamiento del intervalo QT, taquicardia ventricular y supraventricular, sofocos, suprajasticular isquemia / infarto de miocardio;
• sistema digestivo: hinchazón, malestar gastrointestinal, dolor abdominal, dispepsia, anorexia, náuseas / vómitos, diarrea, gastritis, sequedad de boca / aumento de la salivación, disfagia, diverticulitis, duodenitis, gastroenteritis, hepatitis, perforación de la mucosa esofágica superior y tracto gastrointestinal inferior;
• sistema musculoesquelético: miastenia gravis, espasmos musculares, fiebre;
• sistema urinario: hematuria, incontinencia urinaria, micción frecuente, retención urinaria, infecciones del tracto urinario, cólico renal, cálculos;
• sistema nervioso: a menudo - síncope, temblores, letargo, alucinaciones auditivas y visuales, alteración del gusto, reacciones conductuales (incluyendo agitación / agresión), accidente cerebrovascular / accidente cerebrovascular transitorio, mareos, dolor de cabeza, espasmos musculares, convulsiones, parestesia, apraxia, ataxia, afasia, hipo o hipercinesia, anorexia, somnolencia / insomnio;
• órganos de los sentidos: rinitis, epistaxis, espasmo de acomodación, discapacidad visual, tinnitus;
• psique: apatía, aumento de la libido, estados paranoides, delirio, depresión (en casos extremadamente raros, antes del suicidio);
• parámetros de laboratorio: anemia, hipopotasemia, aumento de la actividad de la alanina aminotransferasa (ALT) y aspartato aminotransferasa (AST), aumento de los niveles sanguíneos de fosfatasa alcalina o azúcar;
• patologías hematológicas: trombocitopenia, púrpura;
• reacciones generales: dolor de pecho, hiperhidrosis, pérdida de peso, deshidratación (en casos raros, antes del desarrollo de insuficiencia renal), cansancio, broncoespasmo.

Solución

• sistema cardiovascular: bloqueo AV, aumento o disminución de la presión arterial, bradicardia, angina de pecho, palpitaciones, prolongación del intervalo QT;
• sistema nervioso: dolor de cabeza, mareos, insomnio / somnolencia, temblores;
• órganos de los sentidos: epistaxis, espasmo de acomodación, discapacidad visual, tinnitus, rinitis;
• Tracto gastrointestinal: dolor abdominal, náuseas / vómitos, aumento de la salivación, aumento de la peristalsis intestinal, diarrea;
• reacciones a la estimulación de los receptores colinérgicos: pronunciadas acciones nicotínicas o muscarínicas (en menor medida) características de los inhibidores de la colinesterasa;
• reacciones de hipersensibilidad: erupción cutánea, picazón, urticaria, rinitis; posibles reacciones alérgicas agudas hasta shock anafiláctico con pérdida del conocimiento;
• otras reacciones: hiperhidrosis, espasmos musculares, pérdida de apetito, pérdida de peso.

Se debe informar al médico de la presencia de estos u otros efectos secundarios y su agravamiento. Cuando aumentan las reacciones m-colinomiméticas, la dosis diaria debe reducirse o interrumpirse durante 2-3 días, después de lo cual debe continuarse con dosis más bajas.

Sobredosis

Los síntomas de una sobredosis de galantamina son: cólicos (calambres) en el abdomen, aumento de la salivación, náuseas / vómitos, diarrea, lagrimeo, incontinencia urinaria y fecal, hiperhidrosis, disminución de la presión arterial, bradicardia, intervalo QT prolongado, broncoespasmo, miastenia gravis y, en casos más graves, convulsiones. … La consecuencia de una debilidad muscular severa en combinación con broncoespasmo e hipersecreción de la mucosa traqueal puede ser un bloqueo completo de las vías respiratorias.

La terapia de la afección es sintomática, incluido el control de la función respiratoria y el sistema cardiovascular. Como antídoto, se recomienda administrar atropina por vía intravenosa en una dosis inicial de 0.5 a 1 mg, luego la dosis de atropina se determina según la respuesta al tratamiento y el estado del paciente.

instrucciones especiales

El uso de inhibidores de la acetilcolinesterasa se acompaña de una disminución del peso corporal, especialmente esto debe tenerse en cuenta en el tratamiento de pacientes con enfermedad de Alzheimer, controlando periódicamente su peso.

Los pacientes que toman galantamina requieren una ingesta adecuada de líquidos.

El efecto vagotónico de la galantamina, así como otros colinomiméticos, sobre el nódulo sinoauricular, puede causar bradicardia y bloqueo AV. Esto debe tenerse en cuenta en pacientes con SSS, otros trastornos de la conducción y mientras se usa el fármaco con fármacos que reducen la frecuencia cardíaca (digoxina, betabloqueantes). De acuerdo con las observaciones posteriores al registro, los pacientes sin patologías cardíacas también tuvieron una disminución de la frecuencia cardíaca, por lo tanto, todos los pacientes que usan galantamina tienen riesgo de alteraciones de la conducción intracardíaca.

Debido al riesgo de síncope, es necesario controlar la presión arterial con más frecuencia, especialmente cuando se toman dosis altas del medicamento (desde 40 mg de galantamina por día o más). Para prevenir tales reacciones adversas al comienzo de la terapia, la dosis del medicamento debe seleccionarse con mucho cuidado. No se ha establecido la eficacia de la galantamina en pacientes con otros tipos de demencia y deterioro de la memoria.

Los colinomiméticos son capaces de aumentar la secreción gástrica, lo que requiere un control constante de los pacientes con riesgo de úlceras gastrointestinales y hemorragia gastrointestinal. Además, la ingesta de colinomiméticos puede alterar el flujo de orina.

Durante el período de la terapia con galantamina, es inaceptable tomar etanol y sedantes.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos

Dado que la galantamina puede causar mareos, somnolencia, discapacidad visual, durante el tratamiento, debe abstenerse de realizar tipos de trabajo que requieran velocidad de reacciones psicomotoras y una mayor concentración de atención, incluso al conducir.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

La galantamina no se prescribe durante el embarazo o la lactancia.

Uso pediátrico

Está contraindicado el uso de tabletas de galantamina en niños menores de 9 años. La solución no se prescribe para el tratamiento de niños menores de 1 año.

Con insuficiencia renal

• disfunción renal grave (en pacientes con CC <9 ml / min): el tratamiento está contraindicado;
• Insuficiencia renal leve a moderada: La galantamina se administra bajo supervisión médica.

Por violaciones de la función hepática

• disfunción hepática grave (escala Child-Pugh> 9 puntos): el tratamiento está contraindicado;
• Disfunción hepática leve a moderada: La galantamina se administra bajo supervisión médica.

Interacciones con la drogas

• opioides (morfina y sus análogos estructurales): la galantamina es su antagonista en términos de acción sobre el centro respiratorio;
• m-anticolinérgicos (atropina, homatropina, bromuro de metilo, etc.), bloqueadores de ganglios, relajantes musculares no despolarizantes, quinina, procainamida: la galantamina exhibe antagonismo farmacodinámico hacia ellos;
• antibióticos aminoglucósidos (amikacina, gentamicina): pueden reducir el efecto terapéutico de la galantamina;
• medicamentos para anestesia general (incluido suxametonio como relajante muscular periférico): la galantamina aumenta el bloqueo neuromuscular durante la anestesia;
• medicamentos que reducen la frecuencia cardíaca (digoxina, betabloqueantes): aumentan la probabilidad de empeoramiento de la bradicardia;
• cimetidina: es posible un aumento en la biodisponibilidad de galantamina;
• fármacos que inhiben las isoenzimas del sistema del citocromo P ₄₅₀ (CYP2D6 y CYP3A4): es posible un aumento de las concentraciones plasmáticas de galantamina con un aumento adicional de la frecuencia de efectos secundarios colinérgicos (principalmente náuseas y vómitos), que pueden requerir una disminución de la dosis de mantenimiento de galantamina;
• Etanol y sedantes: la galantamina potencia su efecto depresor sobre el sistema nervioso central.

No se recomienda combinar galantamina con otros colinomiméticos.

Análogos

Los análogos de galantamina son: Galantamina-Teva, Galnora-SR, Nivalin, Reminil.

Términos y condiciones de almacenamiento

Mantener fuera del alcance de los niños.

Almacenar en un lugar fuera del alcance de la luz, mantener las tabletas alejadas de la humedad, temperatura de almacenamiento hasta 25 ° C.

Periodo de validez: comprimidos - 2 años, solución - 4 años.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Reseñas sobre galantamina

Según las revisiones, la galantamina se usa a menudo en la práctica clínica, especialmente para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer en pacientes ancianos. La terapia no es eficaz en todos los casos. Indican el desarrollo de efectos secundarios y la necesidad de corregir el régimen.

Precio de galantamina en farmacias

El precio aproximado de la galantamina es: tabletas de 4 mg (14 piezas) - 397-617 rublos, tabletas de 8 mg (56 piezas) - 2138-2153 rublos, solución inyectable 1 mg / ml (10 ampollas de 1 ml) - 1298-1568 rublos.

Galantamina: precios en farmacias online

Nombre de la droga Precio Farmacia

Galantamina Canon 4 mg comprimidos recubiertos con película 14 uds. 407 r Comprar

Tabletas Canon de galantamina p.o. 4mg 14 uds. 430 RUB Comprar

Galantamina Canon 8 mg comprimidos recubiertos con película 56 uds. 1055 RUB Comprar

Galantamina 12 mg comprimidos recubiertos con película 56 uds. 2396 RUB Comprar

Tabletas Canon de galantamina p.o. 8mg 56 uds. 2477 RUB Comprar

Galantamina Canon 12 mg comprimidos recubiertos con película 56 uds. RUB 2780 Comprar

Tabletas Canon de galantamina p.o. 12mg 56 uds. 2808 RUB Comprar

Galantamina 12 mg comprimidos recubiertos con película 56 uds. 2885 RUB Comprar

Galantamina 8 mg comprimidos recubiertos con película 56 uds. RUB 2939 Comprar

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Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor

Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".

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