Brinzopt
Brinzopt: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Brinzopt
Código ATX: S01EC04
Principio activo: brinzolamida (Brinzolamida)
Productor: SC ROMPHARM Company, SRL (K. O. Rompharm Company S. R. L.) (Rumanía)
Descripción y actualización de fotos: 2019-07-11
Precios en farmacias: desde 412 rublos.
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Brinzopt es un remedio contra el glaucoma.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación: gotas para los ojos, que son una suspensión de color casi blanco o blanco (5 ml cada una en frascos de polietileno con un aplicador de gotas, 1 frasco en una caja de cartón para el empaque del consumidor e instrucciones de uso de Brinzopt).
Composición de 1 ml de la preparación:
- sustancia activa: brinzolamida - 10 mg;
- componentes auxiliares: cloruro de benzalconio, cloruro de sodio, manitol (E421), edetato de disodio dihidrato, carbómero 974R, tiloxapol, agua purificada, ácido clorhídrico o hidróxido de sodio.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Brinzopt como ingrediente activo contiene brinzolamida, un inhibidor de la anhidrasa carbónica II (CA-II), una enzima que se encuentra en muchos tejidos del cuerpo, incluidos los tejidos oculares.
El fármaco cataliza reacciones reversibles en las que se produce la hidrólisis del ácido carbónico y la hidratación del dióxido de carbono.
Debido a la inhibición de la anhidrasa carbónica a nivel del cuerpo ciliar, la formación de iones bicarbonato se ralentiza y, posteriormente, disminuye el transporte de sodio y agua. Esto conduce a una disminución de la secreción de humor acuoso y, como consecuencia, a una disminución de la presión intraocular. Y el aumento de la presión intraocular, como saben, es el principal factor de riesgo de daño al nervio óptico y estrechamiento de los límites de los campos visuales.
Farmacocinética
Después de la instilación en el saco conjuntival, la brinzolamida ingresa a la circulación sistémica. Se absorbe en los eritrocitos, ya que tiene una alta afinidad por CA-II. Aproximadamente el 60% de la dosis se une a las proteínas plasmáticas.
El fármaco se metaboliza para formar N-desetilbrinzolamida. Este metabolito se une a CA (principalmente a KA-I en presencia de brinzolamida) y se acumula en los eritrocitos. Las concentraciones plasmáticas de brinzolamida y N-desetilbrinzolamida están por debajo del límite de cuantificación (<7,5 ng / ml).
La droga se excreta de la sangre completa durante mucho tiempo. La vida media (T ½) tiene un promedio de 24 semanas. Se excreta principalmente por los riñones sin cambios (alrededor del 60%). En la orina, se determinan tanto el metabolito principal (N-desetilbrinzolamida) como trazas de otros metabolitos (O-desmetil y N-desmetoxipropilo).
Indicaciones para el uso
Brinzopt se utiliza para reducir la presión intraocular en el glaucoma de ángulo abierto y la hipertensión oftálmica en los siguientes casos:
- con resistencia a los betabloqueantes;
- en presencia de contraindicaciones para el nombramiento de betabloqueantes;
- en caso de efecto insuficiente por el uso de betabloqueantes o análogos de prostaglandinas.
Contraindicaciones
Absoluto:
- acidosis hiperclorémica;
- insuficiencia renal grave;
- edad menor de 17 años;
- embarazo y lactancia;
- hipersensibilidad a las sulfonamidas, brinzolamida o cualquiera de los componentes auxiliares de Brinzopt.
Además, no se recomienda prescribir gotas en insuficiencia hepática o en presencia de glaucoma de ángulo estrecho, ya que no se ha estudiado su uso en pacientes con estas enfermedades.
Contraindicaciones relativas (se requiere precaución al usar las gotas oftálmicas de Brinzopt):
- glaucoma pseudoexfoliativo o pigmentario;
- la presencia de factores predisponentes para el desarrollo de insuficiencia renal (es posible la acidosis metabólica);
- Condiciones / enfermedades acompañadas de un alto riesgo de daño corneal, como distrofia corneal y diabetes mellitus.
Brinzopt, instrucciones de uso: método y dosis
Las gotas oftálmicas de Brinzopt se instilan en el saco conjuntival. Después de la instilación, se recomienda cerrar con cuidado los párpados (para garantizar la oclusión nasolagrimal) para reducir la entrada del fármaco en la circulación sistémica y, como resultado, reducir el riesgo de desarrollar efectos adversos sistémicos. Agite bien el frasco antes de cada uso. La botella debe mantenerse bien cerrada entre usos. Al instilar para evitar la contaminación / contaminación de la suspensión, se debe tener mucho cuidado de no permitir que la punta del gotero entre en contacto con el ojo y otras superficies.
Brinzopt generalmente se prescribe 1 gota en cada ojo afectado 2 veces al día. En algunos casos, se requiere un aumento en la frecuencia de aplicación del medicamento hasta 3 veces al día.
Cuando se prescribe Brinzopt en combinación con otros agentes oftalmológicos, las preparaciones deben instalarse a intervalos de al menos 5 minutos, mientras que las pomadas para los ojos deben aplicarse al final.
Cuando se transfiere a un paciente a Brinzopt desde otro fármaco antiglaucoma, el tratamiento se puede iniciar a partir del día siguiente.
Si se olvida la siguiente dosis, no se debe instilar una dosis doble; la terapia se continúa con la siguiente instilación.
Efectos secundarios
En los estudios clínicos, más de 2732 pacientes recibieron brinzolamida como fármaco único o en combinación con el betabloqueante maleato de timolol 5 mg / ml. Entre unos segundos y unos minutos después de la instilación, se observaron con mayor frecuencia las siguientes reacciones adversas: disgeusia (6%) y visión borrosa temporal (5,4%).
De acuerdo con los datos de los estudios clínicos y los informes espontáneos posteriores al registro, Brinzopt puede causar los siguientes efectos secundarios (se clasifican de acuerdo con la frecuencia de desarrollo de esta manera: ≥ 1/10 - muy a menudo; de ≥ 1/100 a <1/10 - a menudo; de ≥ 1/1000 a <1/100 - con poca frecuencia; de ≥ 1/10 000 a <1/1000 - rara vez; <1/10 000 - muy raro; frecuencia desconocida - según los datos disponibles, la frecuencia no puede estimarse):
- por parte del órgano de la visión: a menudo - una sensación de cuerpo extraño y dolor en los ojos, irritación ocular, visión borrosa, hiperemia ocular; con poca frecuencia: tinción corneal, queratitis puntiforme, queratitis, queratopatía, picazón en los ojos, edema conjuntival, conjuntivitis alérgica, fotofobia, meibomitis, conjuntivitis, acumulaciones en el ojo, blefaritis, malestar o sensación inusual en el ojo, lagrimeo, lagrimeo, picazón, pigmentación de la esclerótica, secreción de los ojos, quistes subconjuntivales, violaciones de la integridad o defecto del epitelio corneal, pterigión, erosión corneal, costra en los bordes de los párpados, inyección conjuntival, acumulación de pigmento en la córnea durante las pruebas de diagnóstico para confirmar la violación de la integridad del epitelio corneal; raramente - edema de la región periorbitaria,cambio en la relación entre los diámetros de excavación y el diámetro de la cabeza del nervio óptico, disminución de la agudeza visual, diplopía, hiperestesia, fotopsias, edema corneal, aumento de la presión intraocular; frecuencia desconocida: madarosis, eritema de los párpados, discapacidad visual, trastornos de la córnea y los párpados, manifestaciones alérgicas de los ojos;
- del órgano de la audición y el laberinto: raramente - zumbido en los oídos; frecuencia no especificada - mareos;
- del sistema nervioso y la psique: con poca frecuencia - dolor de cabeza, disfunción motora, parestesia, mareos, amnesia, pesadillas, apatía, nerviosismo, depresión, estado de ánimo deprimido, disminución de la libido; raramente: somnolencia, insomnio, deterioro de la memoria; frecuencia no especificada: ageusia, hipoestesia, temblor;
- del tracto gastrointestinal y la nutrición: a menudo - disgeusia; con poca frecuencia: parestesia en la boca, boca seca, disminución de la sensibilidad en la boca, dolor en la parte superior del abdomen, flatulencia, malestar en el estómago o el abdomen, náuseas, dispepsia, diarrea, vómitos, esofagitis, trastornos gastrointestinales, deposiciones frecuentes; frecuencia no especificada - disminución del apetito;
- del sistema hepatobiliar: frecuencia no especificada: cambio en los resultados del análisis del estado funcional del hígado;
- del sistema inmunológico: frecuencia desconocida - manifestaciones de hipersensibilidad al fármaco;
- por parte del sistema hematopoyético: con poca frecuencia: un aumento en el contenido de cloro en el plasma, una disminución en la cantidad de glóbulos rojos;
- del tracto urinario y función renal: con poca frecuencia - dolor en el área del riñón; frecuencia no especificada - polaquiuria;
- por parte del tejido conectivo y el sistema musculoesquelético: con poca frecuencia: espasmos musculares, dolor de espalda, mialgia; frecuencia no especificada: dolor en las extremidades, artralgia;
- del sistema respiratorio: con poca frecuencia: irritación en la garganta, dolor orofaríngeo, dolor faríngeo-laríngeo, estornudos, secreción nasal, hemorragias nasales, dificultad para respirar, síndrome de tos del tracto respiratorio superior; raramente: congestión nasal, nariz seca, hinchazón de la membrana mucosa de los senos paranasales, sensación de congestión en el tracto respiratorio superior, hiperactividad bronquial, tos; frecuencia desconocida - asma bronquial;
- por parte del sistema cardiovascular: con poca frecuencia: palpitaciones, bradicardia, síndrome de distrés cardiorrespiratorio; raramente - alteración del ritmo cardíaco, angina de pecho; frecuencia no especificada: aumento o disminución de la presión arterial, hipertensión, arritmia, aumento de la frecuencia cardíaca, taquicardia;
- por parte de la piel y la grasa subcutánea: con poca frecuencia - erupciones cutáneas (incluida la erupción maculopapular), sensación de tirantez en la piel; raramente: picazón generalizada, urticaria, caída del cabello; frecuencia desconocida - eritema, dermatitis;
- del sistema reproductivo: con poca frecuencia - disfunción eréctil;
- infecciones e infecciones: con poca frecuencia - sinusitis, faringitis, nasofaringitis; frecuencia no especificada - rinitis;
- otros: con poca frecuencia - aumento de la fatiga, dolor o malestar en el pecho, sensaciones inusuales; raramente: irritabilidad, ansiedad, dolor de pecho, astenia; frecuencia no especificada - malestar, edema periférico.
En un pequeño número de estudios a corto plazo sobre el uso de Brinzopt en niños, se observaron efectos secundarios en aproximadamente el 12,5% de los casos. La mayoría de ellas fueron reacciones locales menores: irritación ocular, inyección conjuntival, lagrimeo y secreción ocular.
Descripción de reacciones adversas seleccionadas
Según los estudios clínicos de brinzolamida, el efecto secundario sistémico más común es la disgeusia (un sabor amargo o inusual en la boca después de la instilación del fármaco en el saco conjuntival). Es muy probable que este trastorno se deba al paso de la suspensión a través del canal nasolagrimal hacia la nasofaringe. Para reducir la gravedad de este efecto, ayuda un breve cierre de los párpados después de la instilación.
Los efectos secundarios del sistema nervioso, tracto gastrointestinal, riñón y parámetros hematológicos, así como trastornos metabólicos, ocurren principalmente con el uso de inhibidores sistémicos de la anhidrasa carbónica. Brinzopt es un inhibidor de la anhidrasa carbónica con estructura de sulfonamida, por lo tanto, cuando se instila en los ojos, también puede causar reacciones similares.
Cuando se usa brinzolamida además de la terapia con travoprost, no se identificaron eventos adversos inesperados. Los trastornos observados en el tratamiento combinado fueron comparables a los posteriores al uso de cada uno de los fármacos por separado.
Sobredosis
No hay informes de casos de sobredosis de Brinzopt. Se espera que si se excede significativamente la dosis recomendada, es posible que se produzcan trastornos del sistema nervioso y que se desarrolle acidosis y desequilibrio electrolítico.
El tratamiento es sintomático y de apoyo. En los pacientes, es necesario controlar el nivel de pH sanguíneo y la concentración de electrolitos en plasma.
instrucciones especiales
A pesar del uso local del fármaco, la brinzolamida puede ingresar a la circulación sistémica y causar efectos secundarios típicos de las sulfonamidas sistémicas. En caso de desarrollo de reacciones de hipersensibilidad graves, se interrumpe el tratamiento con Brinzopt.
Se ha demostrado que la brinzolamida es eficaz cuando se agrega al timolol para el tratamiento del glaucoma. También se ha observado el efecto de Brinzopt en la reducción de la presión intraocular cuando se agrega a travoprost (un análogo de la prostaglandina); sin embargo, no existen datos a largo plazo sobre el uso de brinzolamida como terapia adjunta a travoprost.
Brinzopt contiene cloruro de benzalconio como conservante, que puede causar queratopatía punteada y / o queratopatía ulcerosa tóxica. En este sentido, se debe tener precaución en pacientes con lesiones corneales y síndrome del ojo seco.
En pacientes con córnea dañada (especialmente en aquellos con un número reducido de células endoteliales), no se ha estudiado el efecto de brinzolamida sobre el endotelio corneal.
Los inhibidores de la anhidrasa carbónica pueden afectar el grado de hidratación corneal, lo que aumenta el riesgo de lesión corneal al usar lentes de contacto. Se aconseja a los pacientes que se quiten las lentes antes de instilarse las gotas para los ojos y que se las pongan al menos 15 minutos después de aplicar Brinzopt. Se requiere supervisión médica especial para pacientes con alto riesgo de daño corneal (con distrofias corneales y diabetes mellitus).
Con el uso simultáneo de inhibidores de la anhidrasa carbónica en formas de dosificación para uso tópico y administración oral, puede desarrollarse un efecto aditivo. En este sentido, no se recomienda utilizar Brinzopt junto con inhibidores de la anhidrasa carbónica orales.
La experiencia en el tratamiento del glaucoma pigmentario y pseudoexfoliativo con brinzolamida es limitada. Por esta razón, se deben tomar precauciones y controlar la presión intraocular.
No se ha estudiado el efecto de Brinzopt en el glaucoma de ángulo estrecho, no se recomienda su uso en esta enfermedad.
Se conocen casos de desequilibrio ácido-base en pacientes que toman inhibidores de la anhidrasa carbónica en su interior. Brinzopt debe usarse con precaución en pacientes que tienen riesgo de desarrollar insuficiencia renal debido a la probabilidad de acidosis metabólica.
No hay información sobre los síntomas de abstinencia después de la interrupción del tratamiento con brinzolamida. Se espera que el efecto de Brinzopt en la reducción de la presión intraocular pueda durar hasta 5-7 días.
No se ha estudiado el efecto de la brinzolamida oftálmica aplicada tópicamente sobre la fertilidad humana. No se han identificado efectos adversos en estudios con animales.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Al usar Brinzopt, se notó un ligero efecto en la capacidad de una persona para conducir vehículos y trabajar con mecanismos complejos. Los inhibidores de la anhidrasa carbónica orales pueden causar alteraciones en la coordinación y concentración del movimiento. Dado que, después de instilar gotas, el medicamento ingresa a la circulación sistémica, también puede causar efectos indeseables.
En algunos pacientes, inmediatamente después de la instilación de Brinzopt, se notan problemas de visión (incluido el empañamiento). En estos casos, se recomienda abstenerse de realizar actividades potencialmente peligrosas durante algún tiempo después de usar el medicamento (hasta que se restablezca la visión).
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
No existen datos fiables sobre la seguridad del uso de brinzolamida durante el embarazo. En el curso de estudios en animales, se reveló que el fármaco usado sistémicamente tiene toxicidad reproductiva. En este sentido, el nombramiento de Brinzopt no se recomienda para mujeres embarazadas. Durante el tratamiento, debe utilizar métodos anticonceptivos fiables.
No hay información sobre la penetración de brinzolamida y / o sus metabolitos en la leche materna después de la aplicación tópica en oftalmología. Según estudios en animales, después de la administración oral, el medicamento pasa a la leche materna en cantidades mínimas. Dado el riesgo potencial de efectos secundarios en los bebés, se recomienda suspender la lactancia materna o abstenerse del tratamiento farmacológico.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Brinzopt en niños menores de 17 años, por lo tanto, no se recomienda la administración del medicamento a pacientes de esta categoría de edad.
Con insuficiencia renal
No se han estudiado los efectos de Brinzopt en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min) y en pacientes con acidosis hiperclorémica. Sin embargo, se ha establecido que la brinzolamida y su principal metabolito son excretados principalmente por los riñones, por lo que está contraindicado el uso del fármaco en estas patologías.
Por violaciones de la función hepática
No se han estudiado los cambios en la farmacocinética de brinzolamida en la insuficiencia hepática, por lo tanto, no se recomienda el uso de gotas oftálmicas de Brinzopt.
Uso en ancianos
Brinzopt se utiliza para el tratamiento de pacientes de edad avanzada. No es necesario ajustar el régimen terapéutico.
Interacciones con la drogas
No se han realizado estudios especiales sobre la interacción de Brinzopt con otros medicamentos.
En ensayos clínicos, la brinzolamida se ha utilizado junto con agentes oftálmicos como timolol y análogos de prostaglandinas. No se observaron reacciones adversas.
La brinzolamida se metaboliza con la participación de isoenzimas del citocromo P 450: principalmente CYP3A4, en menor medida - CYP2C9, CYP2A6 y CYP2C8. Se espera que los inhibidores de CYP3A4 (itraconazol, ritonavir, ketoconazol, troleandomicina, clotrimazol) inhiban el metabolismo de brinzolamida. En este sentido, si es necesario, el uso simultáneo de estos medicamentos, se debe tener precaución. En este caso, la acumulación de brinzolamida es poco probable, ya que se excreta por los riñones.
No se ha estudiado la posibilidad del uso simultáneo de brinzolamida con fármacos adrenérgicos y mióticos.
La brinzolamida no es un inhibidor de las isoenzimas del citocromo P 450.
Análogos
Los análogos de Brinzopt son Azopt, Glaukopt, Dorzopt, Trusopt, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Conservar en su embalaje original a una temperatura no superior a 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 2 años. Puede almacenar el medicamento después de la primera apertura del frasco durante no más de 4 semanas.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre Brinzopt
En revisiones de Brinzopt, los pacientes indican predominantemente que este medicamento reduce débilmente el aumento de la presión intraocular. Las desventajas adicionales incluyen la necesidad de almacenar gotas en el refrigerador. Algunos se quejan de que es difícil instilar el fármaco en frío, porque el frasco se “congela”. También indican la peor tolerancia de Brinzopt que otros análogos importados.
Precio de Brinzopt en farmacias
Según la región de venta y la red de farmacias, el precio de Brinzopt (gotas para los ojos de 10 mg / ml) es de 536 a 755 rublos. por 1 botella de 5 ml.
Brinzopt: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Brinzopt 10 mg / ml colirio 5 ml 1 ud. 412 RUB Comprar |
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Brinzopt colirio 10 mg / ml fl.5 ml 702 RUB Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
