Berotek N
El nombre latino: Berotec N
Código ATX: R03AC04
Principio activo: fenoterol (Fenoterol)
Fabricante: Boehringer Ingelheim Pharma (Alemania)
Descripción y foto actualizada: 2018-11-29
Precios en farmacias: desde 374 rublos.
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Berotek N es un broncodilatador beta 2 adrenomimético selectivo.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación - aerosol de inhalación de dosis medida: líquido transparente incoloro o amarillo claro o marrón claro, libre de partículas en suspensión [10 ml (200 dosis) cada una en latas de aerosol de metal equipadas con una válvula dosificadora y boquilla; en caja de cartón 1 lata e instrucciones de uso de Beroteka N].
Composición de 1 dosis de inhalación de aerosol:
- sustancia activa: hidrobromuro de fenoterol - 100 mcg;
- componentes auxiliares: agua purificada, tetrafluoroetano (HFA 134a, propelente), etanol absoluto, ácido cítrico anhidro.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El principio activo de Beroteka N - hidrobromuro de fenoterol es un beta 2 adrenomimético selectivo, broncodilatador. El medicamento previene y alivia los ataques de broncoespasmo en el asma bronquial y otras enfermedades acompañadas de obstrucción de las vías respiratorias (bronquitis obstructiva crónica, incluido el enfisema pulmonar).
El fenoterol, utilizado en el intervalo de dosis terapéuticas, es un estimulante selectivo de los receptores adrenérgicos β 2. Cuando se usa el medicamento en dosis más altas, se estimulan los adrenorreceptores β 1.
Como resultado de la unión a los receptores β 2 -adrenérgicos, la adenilato ciclasa se activa a través de la proteína estimuladora G s, posteriormente, aumenta la formación de monofosfato de adenosina cíclico (cAMP), que activa la proteína quinasa A. La proteína quinasa A impide la conexión de la miosina con la actina, por lo que los músculos lisos se relajan.
Fenoterol relaja la musculatura lisa de los bronquios y vasos sanguíneos, y también protege contra estímulos broncoconstrictores como alérgenos (respuesta temprana), aire frío, ejercicio, histamina y metacolina.
Además, el fenoterol inhibe la liberación de mediadores proinflamatorios y broncoconstrictores de los mastocitos. Después del uso de fenoterol a una dosis de 600 μg, se observó un aumento en el aclaramiento mucociliar.
Al tener un efecto estimulante sobre los receptores β 1 -adrenérgicos, el fenoterol (especialmente en dosis superiores a las terapéuticas) puede tener un efecto sobre el miocardio, provocando un aumento y aumento de la frecuencia cardíaca.
La droga alivia rápidamente el broncoespasmo de diversos orígenes. El efecto broncodilatador se desarrolla unos minutos después de la inhalación y dura de 3 a 5 horas.
Farmacocinética
Dependiendo del sistema de inhalación utilizado y la técnica de inhalación del tracto respiratorio inferior, alcanza aproximadamente el 10-30% de bromhidrato de fenoterol, el resto del medicamento se deposita en la boca y el tracto respiratorio superior, luego de lo cual se ingiere.
Después de la inhalación de Beroteka N, la biodisponibilidad absoluta de fenoterol es del 18,7%.
La absorción del fármaco de los pulmones ocurre en dos fases: el 30% de la dosis se absorbe rápidamente con una vida media (T ½) de 11 minutos, el 70% - lentamente con T ½ 120 minutos.
La concentración plasmática máxima (C max) de fenoterol después de la inhalación a una dosis de 200 μg es 66,9 pg / ml y se alcanza en 15 minutos.
Con la administración oral de hidrobromuro de fenoterol, se absorbe aproximadamente el 60% de la dosis. La cantidad absorbida de la sustancia se somete a una extensa primera fase de metabolismo en el hígado. Por tanto, la biodisponibilidad oral es de aproximadamente el 1,5% y su contribución a la concentración plasmática del fármaco tras la inhalación es pequeña.
Las proteínas plasmáticas se unen al 40-55%. Después de la administración intravenosa (iv) del fármaco, la distribución de fenoterol en plasma se describe adecuadamente mediante un modelo farmacocinético de 3 componentes con T ½ 0,42 min, 14,3 min y 3,2 h. Tras la administración iv, el volumen de distribución (V d) de fenoterol a la concentración de equilibrio es de 1,9 a 2,7 l / kg.
El fenoterol puede atravesar la barrera placentaria y excretarse en la leche materna.
El fármaco se metaboliza extensamente en el hígado por conjugación con glucurónidos y sulfatos. Parte del fenoterol que ha entrado en el tracto gastrointestinal se metaboliza principalmente por sulfatación, mientras que el inicio de la activación metabólica de la sustancia madre ya se produce en la pared intestinal.
El fenoterol se excreta en forma de conjugados de sulfato inactivos en la orina y la bilis. La mayor parte de la dosis del fármaco (aproximadamente el 85%) sufre biotransformación. Aproximadamente el 15% del aclaramiento total medio de la dosis disponible sistémicamente se excreta en la orina. El volumen de aclaramiento renal es indicativo de la secreción tubular del fármaco además de la filtración glomerular.
Después de la inhalación, el 2% de la dosis se excreta sin cambios a través de los riñones en 24 horas.
Indicaciones para el uso
- enfermedades acompañadas de obstrucción reversible de las vías respiratorias, que incluyen enfermedad pulmonar obstructiva crónica y bronquitis crónica;
- ataques de asma bronquial;
- prevención de ataques de asma bronquial durante el esfuerzo físico.
Contraindicaciones
Absoluto:
- miocardiopatía hipertrófica obstructiva;
- taquiarritmia;
- niños menores de 4 años;
- hipersensibilidad a cualquier componente de la droga.
Relativo (el aerosol Berotek N, especialmente en dosis altas, se puede usar solo después de evaluar el equilibrio de beneficios y riesgos):
- diabetes mellitus insuficientemente controlada;
- hipopotasemia;
- hipertiroidismo;
- feocromocitoma;
- enfermedades orgánicas graves del corazón y los vasos sanguíneos: lesiones graves de las arterias periféricas y cerebrales, enfermedad de las arterias coronarias, enfermedad cardíaca isquémica, defectos cardíacos (incluida la estenosis aórtica), insuficiencia cardíaca crónica;
- infarto de miocardio reciente (en los 3 meses anteriores);
- embarazo y lactancia;
- niños de 4 a 6 años;
- uso simultáneo de inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), antidepresivos tricíclicos.
Berotek N, instrucciones de uso: método y dosis
Berotek N en aerosol se usa por inhalación. 1 dosis = 1 inyección.
Regímenes posológicos recomendados de Beroteka N para adultos y niños a partir de los 6 años:
- Ataques de asma bronquial y enfermedades con obstrucción reversible de las vías respiratorias: 1 dosis en caso de ataque. Después de 5 minutos, se puede repetir la inhalación si no se ha aliviado la respiración. Si después de 2 inhalaciones no hay ningún efecto, debe consultar inmediatamente a un médico. Durante el día, no puede usar más de 8 dosis de inhalación;
- prevención de ataques de asma bronquial de esfuerzo físico: 1-2 dosis antes de la actividad física, pero no más de 8 dosis por día.
Régimen de dosificación de Beroteka N para niños de 4 a 6 años:
- Ataques de asma bronquial y enfermedades con obstrucción reversible de las vías respiratorias: 1 dosis en caso de ataque. Si no hay ningún efecto, debe consultar inmediatamente a un médico;
- prevención de los ataques de asma bronquial por esfuerzo físico: 1 dosis antes de la actividad física, pero no más de 4 dosis por día.
Lograr el efecto máximo solo es posible con el uso adecuado del inhalador. Para preparar un nuevo inhalador para su uso, retire la tapa protectora, dé la vuelta al globo y haga doble clic en su parte inferior (haga dos inyecciones en el aire). Se debe realizar una sola inyección en el aire si el inhalador no se ha utilizado durante más de 3 días.
Se deben observar las siguientes reglas con cada uso de Berotek N:
- Retire la tapa protectora.
- Exhala completamente.
- Sosteniendo la lata boca abajo, envuelva con fuerza los labios alrededor de la boquilla.
- Inhale lo más profundamente posible y simultáneamente presione firmemente en la parte inferior del globo para liberar una dosis de inhalación. Aguante la respiración durante unos segundos, retire la boquilla y exhale lentamente.
- Al prescribir varias dosis, repita los pasos descritos en los puntos 2-4.
- Ponte la tapa protectora.
La lata no es transparente, por lo que es imposible determinar visualmente si está vacía. Cada frasco está diseñado para 200 dosis, pero después de su uso puede contener un poco más del medicamento. No se puede utilizar, ya que en este caso existe el riesgo de que el paciente no pueda recibir la dosis terapéutica que necesita.
La cantidad de medicamento que queda en el frasco se puede determinar aproximadamente de la siguiente manera: retire la tapa protectora, sumerja el frasco en un recipiente con agua y observe su posición. Si el cilindro flota en la superficie del agua, inclinado hacia un lado, está vacío; flota boca abajo y ligeramente inclinado hacia un lado; contiene ¼ parte del aerosol; flota boca abajo estrictamente verticalmente - contiene ½; ahogado - contiene ¾.
El inhalador debe limpiarse al menos una vez a la semana. La boquilla debe estar limpia para que el aerosol no se acumule y bloquee el aerosol.
Reglas de limpieza del inhalador:
- Retire la tapa y retire el cartucho del inhalador.
- Enjuague el cuerpo del inhalador con agua tibia.
- Agite el inhalador para eliminar el agua restante y déjelo secar al aire. ¡No utilice dispositivos de calefacción!
- Inserte la botella y coloque la tapa protectora.
La boquilla de plástico sirve como dispensador del fármaco y está especialmente diseñada para el aerosol Berotek N. No se puede utilizar con otros aerosoles; también está prohibido utilizar otros adaptadores para dosificar Berotek N.
El aerosol de la lata está bajo presión. El cilindro no debe calentarse por encima de 50 ° C ni intentar abrir.
Efectos secundarios
- del sistema respiratorio: a menudo (de ≥ 1/100 a <1/10) - tos; con poca frecuencia (de ≥ 1/1000 a <1/100) - broncoespasmo paradójico; se desconoce la frecuencia (los datos disponibles son insuficientes para determinar la frecuencia de desarrollo de los efectos) - irritación de la laringe y la faringe;
- por parte del sistema cardiovascular: con poca frecuencia - arritmia; la frecuencia es desconocida: disminución de la presión arterial diastólica (PA), aumento de la presión arterial sistólica, palpitaciones, taquicardia, isquemia miocárdica;
- del sistema digestivo: con poca frecuencia - náuseas, vómitos;
- del sistema musculoesquelético: la frecuencia es desconocida: debilidad muscular, espasmo muscular, mialgia;
- por parte de la psique y el sistema nervioso: a menudo - temblor; con poca frecuencia - emoción; frecuencia desconocida - mareos, dolor de cabeza, nerviosismo;
- del lado del metabolismo: con poca frecuencia - hipopotasemia (incluso severa);
- del sistema inmunológico: la frecuencia es desconocida - urticaria, hipersensibilidad;
- de la piel y los tejidos subcutáneos: con poca frecuencia - picazón; frecuencia desconocida - reacciones cutáneas (incluida erupción), hiperhidrosis.
Sobredosis
Los principales síntomas de una sobredosis se deben a una estimulación beta adrenérgica excesiva: disminución o aumento de la presión arterial, aumento de la presión del pulso, palpitaciones, arritmias, taquicardia, angina de pecho, temblores, enrojecimiento facial. También son posibles hipopotasemia y acidosis metabólica.
En caso de sobredosis, Berotek N se cancela. Al paciente se le recetan sedantes, en casos graves, se lleva a cabo una terapia sintomática intensiva. Es necesario controlar el equilibrio de electrolitos y el equilibrio ácido-base.
Como antídotos específicos, es posible utilizar bloqueadores beta (preferiblemente bloqueadores beta 1 selectivos). Sin embargo, se requiere precaución en la selección de la dosis de estos fármacos, ya que puede aumentar la obstrucción bronquial.
instrucciones especiales
El uso de Berotek N para el alivio de los ataques de asma bronquial (para terapia sintomática) es más preferible que el uso regular del medicamento.
Los pacientes deben ser evaluados para determinar la necesidad de un tratamiento antiinflamatorio o intensificarlo (p. Ej., Glucocorticosteroides inhalados) para controlar la inflamación de las vías respiratorias y prevenir una lesión pulmonar tardía.
Con aumento de la obstrucción bronquial, está prohibido aumentar la frecuencia de inhalación de Berotek N y su uso en dosis superiores a las prescritas por el médico. Esto puede ser peligroso porque la necesidad de un uso regular de agonistas de los receptores adrenérgicos β 2 puede ser un signo de empeoramiento del control de la enfermedad. En este caso, se requiere una revisión del plan de tratamiento, especialmente la adecuación de la terapia antiinflamatoria que se está llevando a cabo, para evitar el desarrollo de un deterioro potencialmente mortal en el control de la enfermedad.
Como cualquier agente de inhalación, Berotek N puede causar un broncoespasmo paradójico potencialmente mortal. En este caso, debe cancelar inmediatamente el medicamento y prescribir una terapia alternativa.
Los pacientes deben consultar inmediatamente a un médico si experimentan dificultad para respirar aguda que se desarrolla rápidamente.
Los simpaticomiméticos, incluido Berotek N, pueden provocar efectos cardiovasculares. Hay informes raros del desarrollo de isquemia miocárdica. Se debe advertir a los pacientes con enfermedad cardíaca grave concomitante (p. Ej., Arritmia, insuficiencia cardíaca grave o enfermedad de las arterias coronarias) que busquen atención médica urgente si desarrollan dolor de pecho o empeoramiento de la enfermedad cardiovascular.
Se debe prestar especial atención a síntomas como dolor en el pecho y dificultad para respirar, ya que pueden ser tanto cardíacos como respiratorios.
Durante la terapia con agonistas beta 2, es posible el desarrollo de hipopotasemia potencialmente grave. Se debe tener cuidado en pacientes con asma bronquial grave, ya que su hipopotasemia puede verse agravada por la acción de glucocorticosteroides, diuréticos y derivados de xantina utilizados concomitantemente. Además, la hipoxia asociada con la hipopotasemia puede aumentar su efecto sobre la frecuencia cardíaca. En pacientes que reciben digoxina, la hipopotasemia puede conducir a una mayor susceptibilidad a las arritmias. En tales casos, se requiere la monitorización de los niveles séricos de potasio.
Durante el período de aplicación de Berotek N en estudios sobre abuso de drogas para indicaciones no médicas, es posible obtener resultados positivos en las pruebas para la presencia de fenoterol, que es importante, por ejemplo, para los atletas (control de dopaje).
Es necesario tener en cuenta la pequeña cantidad de etanol en el aerosol de Berotek N: en 1 dosis - 15,597 mg.
El uso simultáneo de otros broncodilatadores simpaticomiméticos está permitido solo según las indicaciones de un médico y bajo su estricta supervisión.
Berotec N se puede utilizar en combinación con broncodilatadores anticolinérgicos.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
No se han realizado estudios especiales sobre el efecto de Berotek N en las funciones psicofísicas humanas. Sin embargo, se han notificado casos raros de mareos en estudios clínicos. En este sentido, se recomienda observar las precauciones de seguridad al conducir y realizar trabajos potencialmente peligrosos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
En estudios preclínicos y clínicos, no hubo efectos negativos del fenoterol en el curso del embarazo y desarrollo fetal. Sin embargo, durante el embarazo (especialmente en el primer trimestre), Berotek N debe usarse solo según las indicaciones de un médico que evaluará el grado de correlación entre los beneficios esperados y los posibles riesgos. Es importante tener en cuenta que el fármaco puede tener un efecto inhibidor sobre la actividad contráctil del útero.
En estudios preclínicos, se encontró que el fenoterol se excreta en la leche materna, pero no se ha estudiado su efecto sobre el desarrollo de un bebé. En este sentido, durante la lactancia, Berotek N se usa solo si los beneficios son mayores que los posibles riesgos.
No se han realizado estudios clínicos sobre los efectos del fenoterol sobre la fertilidad. En estudios preclínicos, no se han identificado efectos adversos del fármaco sobre la fertilidad.
Uso pediátrico
Berotek N está contraindicado en niños menores de 4 años. La experiencia clínica con el uso del medicamento en niños de 4 a 12 años es limitada, por lo tanto, a esta edad, el tratamiento se lleva a cabo con precaución, bajo una estrecha supervisión médica y la supervisión de un adulto.
Interacciones con la drogas
Los efectos secundarios del fenoterol pueden potenciarse con glucocorticosteroides, anticolinérgicos, beta-adrenomiméticos, diuréticos, derivados de xantina (p. Ej., Teofilina), ácido cromoglicico.
Los betabloqueantes pueden debilitar significativamente el efecto broncodilatador del fenoterol.
Los antidepresivos tricíclicos y los inhibidores de la MAO pueden potenciar los efectos de los agonistas de los receptores β-adrenérgicos, por lo que deben usarse con precaución durante la terapia con broncodilatadores.
Los anestésicos inhalados (p. Ej., Enflurano, tricloroetileno, halotano) aumentan el riesgo de exposición cardiovascular al fenoterol.
La hipopotasemia desarrollada bajo la influencia de Beroteka N puede potenciarse con corticosteroides, diuréticos y derivados de xantina. Este fenómeno es de particular importancia clínica en pacientes con obstrucción grave de las vías respiratorias.
Análogos
Los análogos de Beroteka N son: Atimos, Astalin, Berotek, Ventolin, Vertasort, Clenbuterol, Kombipek, Onbrez Breezhaler, Oxis Turbuhaler, Salbutamol, Salgim, Foradil, Formoterol-native, Cybutol Cyclocaps y otros.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños, donde la temperatura no supere los 25 ° C.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre Berotek N
Los pacientes dejan críticas positivas sobre Berotek N, destacando su eficacia y rápida acción en ataques de asma bronquial y obstrucción de las vías respiratorias.
Precio de Berotek N en farmacias
El precio aproximado de Berotek N por 1 botella de 10 ml (200 dosis de aerosol), según el lugar de venta, es de 388 a 546 rublos.
Berotek N: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Berotek N 100 mcg / dosis 200 dosis aerosol para inhalación dosis medida 10 ml 1 ud. 374 r Comprar |
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Aerosol Berotek N para pulg. Dosis. 100 mcg / dosis 200 dosis 10ml 469 r Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
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