Amaryl M - Instrucciones De Uso, Precio, 2 Mg + 500 Mg, Revisiones, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Amaryl M

El nombre latino: Amaryl M

Código ATX: A10BD02

Ingrediente activo: metformina (Metformina) + glimepirida (Glimepirida)

Fabricante: Handok Pharmaceuticals, Co. Limitado. (República de Corea)

Descripción y actualización de fotos: 2019-07-10

Precios en farmacias: desde 698 rublos.

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Amaryl M es un agente oral combinado hipoglucemiante.

Forma de liberación y composición

El medicamento se produce en forma de tabletas recubiertas con película: biconvexas, ovaladas, blancas; tabletas con una dosis de 1 mg + 250 mg - con grabado HD125 en un lado; comprimidos con dosis de 2 mg + 500 mg - con grabado HD25 en una cara y una línea en la otra (10 uds. en blíster de PVC / aluminio, 3 blísteres en una caja de cartón e instrucciones de uso de Amaril M).

1 tableta contiene:

• ingredientes activos: glimepirida micronizada - 1 o 2 mg e clorhidrato de metformina - 250 o 500 mg, respectivamente;
• componentes adicionales: carboximetil almidón de sodio, celulosa microcristalina, lactosa monohidrato, estearato de magnesio, crospovidona, povidona K30;
• envoltura de película: macrogol 6000, cera de carnauba, hipromelosa, dióxido de titanio (E171).

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

Amaryl M es un agente hipoglucemiante, que contiene dos ingredientes activos: glimepirida y metformina.

Glimepirida

La glimepirida es un fármaco hipoglucemiante oral, que es un derivado de sulfonilurea de tercera generación. El principio activo tiene un efecto pancreático al estimular la producción y liberación de insulina de las células β del páncreas, así como un efecto extrapancreático, mejorando la sensibilidad de los tejidos musculares y adiposos (periféricos) a la influencia de la insulina endógena.

Los representantes de los derivados de sulfonilurea aumentan la producción de insulina al cerrar los canales de potasio dependientes del trifosfato de adenosina (ATP) localizados en la membrana citoplasmática de las células β pancreáticas. Este bloqueo de los canales de potasio conduce a la despolarización de las células β, lo que promueve la apertura de los canales de calcio y un aumento de la ingesta de calcio en las células.

El principio activo se une / separa con una alta tasa de reemplazo de las células β proteicas del páncreas (peso molecular 65 kD / SURX), que está asociado con canales de potasio dependientes de ATP, pero a diferencia de otros derivados de sulfonilurea, la unión se lleva a cabo en un sitio diferente (proteína con peso molecular 140 kD / SUR1). Esto activa la liberación de insulina por exocitosis, pero la cantidad de insulina producida durante este proceso es significativamente menor que con la acción que ejercen los derivados de sulfonilureas habituales y tradicionalmente utilizados (glibenclamida y otros). El efecto estimulante mínimo de la glimepirida sobre la producción de insulina también reduce el riesgo de hipoglucemia.

La glimepirida demuestra en un grado más pronunciado, en comparación con los derivados tradicionales de sulfonilurea, efectos extrapancreáticos, en particular, una disminución de la resistencia a la insulina, propiedades antiaterogénicas, antioxidantes y antiplaquetarias.

La excreción de glucosa de la sangre se lleva a cabo por los tejidos musculares y adiposos con la participación de proteínas de transporte especiales localizadas en las membranas celulares (GLUT1 y GLUT4). En presencia de diabetes mellitus tipo 2, el transporte de glucosa a estos tejidos se refiere a la etapa de su utilización a un ritmo limitado. La glimepirida proporciona un aumento muy rápido en el número y la actividad de las moléculas transportadoras de glucosa (GLUT1 y GLUT4), lo que a su vez aumenta la captación de glucosa por los tejidos periféricos. El principio activo tiene un efecto inhibidor más débil sobre los canales de potasio dependientes de ATP de las células del músculo cardíaco. En el contexto del tratamiento con glimepirida, permanece la capacidad de preacondicionamiento isquémico del miocardio.

El principio activo conduce a un aumento de la actividad de la fosfolipasa C, lo que aumenta la lipo y la glucogénesis inducida por el fármaco, y también suprime la liberación de glucosa del hígado al aumentar el nivel intracelular de fructosa-2,6-bisfosfato, que a su vez inhibe la gluconeogénesis.

La glimepirida inhibe selectivamente la actividad de la ciclooxigenasa y reduce la conversión del ácido araquidónico en tromboxano A ₂, que juega un papel importante en la agregación plaquetaria. El agente ayuda a reducir el nivel de lípidos y reduce significativamente su peroxidación, que está asociada con su efecto antiaterogénico. Como resultado del efecto del fármaco, aumenta la concentración de alfa-tocoferol endógeno, así como la actividad de la glutatión peroxidasa, catalasa y superóxido dismutasa, que reduce la gravedad del estrés oxidativo en el cuerpo, que está constantemente presente en la diabetes tipo 2.

Metformina

La metformina es un fármaco hipoglucemiante que pertenece al grupo de las biguanidas, cuyo efecto hipoglucemiante se observa solo en el contexto de la conservación de la producción de insulina (aunque reducida). El principio activo no afecta a las células β del páncreas y no estimula la producción de insulina, por lo tanto, en dosis terapéuticas, no conduce al desarrollo de hipoglucemia en humanos.

El mecanismo de acción del fármaco aún no se ha establecido completamente, sin embargo, se cree que la metformina es capaz de potenciar los efectos de la insulina o potenciar esta última en las zonas de receptores periféricos. La herramienta ayuda a aumentar la sensibilidad de los tejidos a la insulina debido a un aumento en la cantidad de receptores de insulina ubicados en la superficie de las membranas celulares. Además, la metformina ralentiza el proceso de gluconeogénesis en el hígado, reduce la oxidación de grasas y la formación de ácidos grasos libres, reduce el nivel de triglicéridos (TG), lipoproteínas de baja densidad (LDL) y lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL) en sangre. La metformina reduce ligeramente el apetito y debilita la absorción de carbohidratos en el intestino. El fármaco ayuda a mejorar las propiedades fibrinolíticas de la sangre como resultado de la inhibición del inhibidor del activador del plasminógeno tisular.

Farmacocinética

Glimepirida

Con una ingesta de curso del principio activo en una dosis diaria de 4 mg, la concentración máxima (C _max) en el plasma sanguíneo se observa aproximadamente 2,5 horas después de la administración y es de 309 ng / ml. La relación entre la dosis y la C _{max del} agente, así como la dosis y el área bajo la curva concentración-tiempo (AUC), se caracterizan por una relación lineal. Cuando se usa por vía oral, la biodisponibilidad absoluta de glimepirida es completa. El momento de la ingesta de alimentos no tiene un efecto pronunciado sobre la absorción de la sustancia activa del tracto gastrointestinal (TGI), con la excepción de una ligera disminución en su velocidad.

La glimepirida se caracteriza por un volumen de distribución muy bajo (V _d), aproximadamente igual a V _{d de} albúmina, así como un alto grado de unión a las proteínas del plasma sanguíneo (más del 99%) y un aclaramiento bajo (aproximadamente 48 ml / min).

Después de una dosis oral única de glimepirida, el 58% de la dosis se excreta por los riñones (en forma de metabolitos) y el 35% a través de los intestinos. La vida media (T _½) a las concentraciones séricas correspondientes al uso repetido del fármaco varía de 5 a 8 horas. Después de tomar el medicamento en dosis altas, se registró un ligero aumento de T _½. Como resultado del metabolismo del fármaco en el hígado, se forman dos metabolitos inactivos, que se encuentran en la orina y las heces. Uno de los metabolitos es un derivado carboxi y el otro es un derivado hidroxi; después de tomar la sustancia activa, la T _½ terminal _de estos productos de biotransformación fue de 5-6 y 3-5 horas, respectivamente.

La glimepirida se excreta en la leche materna y atraviesa la placenta, pero atraviesa mal la barrera hematoencefálica (BHE). Al comparar los parámetros farmacocinéticos del fármaco tras su uso único y repetido (2 veces al día), no se encontraron diferencias significativas, su variabilidad fue diferente en diferentes pacientes. No se observó una acumulación significativa del ingrediente activo.

La farmacocinética de glimepirida en individuos de diferentes sexos y diferentes edades fue similar. En presencia de trastornos funcionales de los riñones, con bajo aclaramiento de creatinina (CC), se registró una tendencia al aumento del aclaramiento de glimepirida y una disminución de su nivel sérico medio. Estos efectos se deben presumiblemente a la eliminación más rápida del agente como resultado de su unión más débil a las proteínas plasmáticas. En pacientes de este grupo, por lo tanto, no existe riesgo adicional de acumulación de glimepirida.

Metformina

Después de la administración oral, la metformina se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal, la biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente 50-60%. La _Cmax plasmática (en promedio 2 μg / ml o 15 μmol) se observa después de 2,5 horas. Cuando se toma simultáneamente con alimentos, la absorción del principio activo disminuye y se ralentiza.

La metformina prácticamente no forma un enlace con las proteínas del plasma sanguíneo y se distribuye intensamente en los tejidos. La transformación metabólica se sufre en un grado muy débil y se elimina en la orina. En voluntarios sanos, el aclaramiento del agente es de 440 ml / min (4 veces mayor que el CC), lo que indica la presencia de secreción tubular activa. La T _{½ de} metformina es de aproximadamente 6.5 horas, en pacientes con insuficiencia renal, es probable que se acumule.

Cuando se usa Amaryl M con dosis fijas de glimepirida y metformina (2 mg + 500 mg), los valores de C _max y AUC cumplen los criterios de bioequivalencia cuando se comparan con los mismos indicadores cuando se usan como preparaciones separadas de glimepirida a una dosis de 2 mg y metformina a una dosis de 500 mg. Tampoco hubo diferencias significativas en la seguridad, incluido el perfil de efectos secundarios, entre los pacientes que recibieron Amaryl M 1 mg + 500 mg y los pacientes que recibieron Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Indicaciones para el uso

Amaryl M se recomienda para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2, como complemento del ejercicio y la dieta para reducir el peso corporal en los siguientes casos:

• falta del nivel adecuado de control glucémico cuando se usa metformina o glimepirida en monoterapia;
• sustitución del tratamiento combinado con metformina y glimepirida con un único fármaco combinado.

Contraindicaciones

Absoluto:

• cetoacidosis diabética (incluidos los datos de la historia), coma y precoma diabéticos, acidosis metabólica aguda / crónica;
• diabetes mellitus tipo 1;
• trastornos funcionales graves del hígado;
• deterioro de la función renal e insuficiencia renal [nivel de creatinina plasmática ≥ 1,2 mg / dL (110 μmol / L) en mujeres y ≥ 1,5 mg / dL (135 μmol / L) en hombres, o una disminución en CC] - debido a el riesgo de desarrollar acidosis láctica y otros efectos indeseables de la metformina;
• estar en hemodiálisis (debido a la falta de experiencia en el uso);
• afecciones agudas que pueden provocar insuficiencia renal (administración intravascular de agentes de contraste que contienen yodo, infecciones graves, deshidratación, shock);
• antecedentes de acidosis láctica, tendencia a desarrollar acidosis láctica;
• lesiones agudas y crónicas que pueden causar hipoxia tisular (shock, insuficiencia cardíaca / respiratoria, infarto de miocardio agudo y subagudo);
• situaciones estresantes (quemaduras, formas graves de infecciones febriles, traumatismos graves, cirugía, septicemia);
• violación de la absorción de alimentos y medicamentos en el tracto gastrointestinal (en el contexto de diarrea, vómitos, obstrucción intestinal, paresia intestinal);
• ayuno, agotamiento, adherencia a una dieta hipocalórica (menos de 1000 calorías / día);
• alcoholismo crónico, intoxicación aguda por alcohol;
• deficiencia de lactasa, intolerancia a la galactosa, malabsorción de glucosa-galactosa;
• edad hasta 18 años;
• embarazo y el período de planificación del embarazo, lactancia;
• hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de Amaryl M, otras sulfonamidas o biguanidas, así como derivados de sulfonilurea.

Relativo (use Amaryl M, principalmente en las primeras semanas de terapia, debe hacerse con extrema precaución y con un control constante debido al mayor riesgo de hipoglucemia):

• mala nutrición, saltarse comidas, comidas irregulares; incapacidad o falta de voluntad para cooperar con un médico (en la mayoría de los casos en pacientes ancianos); cambio de dieta; desajuste entre la intensidad del ejercicio y la ingesta de carbohidratos; beber bebidas que contienen etanol, especialmente en combinación con saltarse comidas; violaciones del hígado y / o riñones; deficiencia de hormonas de la corteza suprarrenal o de la glándula pituitaria anterior, disfunción de la glándula tiroides y algunos otros trastornos endocrinos no compensados que afectan el metabolismo de los carbohidratos o la activación de mecanismos destinados a aumentar los niveles de glucosa en sangre durante la hipoglucemia;cambios en el estilo de vida o el desarrollo de enfermedades intercurrentes durante la terapia (para todas las condiciones anteriores, puede ser necesario un control más cuidadoso de los signos de hipoglucemia y niveles de glucosa en sangre, así como un ajuste de la dosis de Amaril M);
• uso combinado (al comienzo del curso) de fármacos antihipertensivos o diuréticos, así como de fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE), u otras situaciones que causen deterioro de la función renal (aumento del riesgo de acidosis láctica y otros efectos indeseables de la metformina);
• edad avanzada;
• realizar un trabajo físico duro (debido al riesgo de acidosis láctica mientras toma metformina);
• insuficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (debido al posible desarrollo de anemia hemolítica cuando se usan derivados de sulfonilurea);
• desvanecimiento o ausencia de síntomas de regulación adrenérgica antiglucémica en respuesta al desarrollo de hipoglucemia (en pacientes de edad avanzada, con neuropatía autónoma o con el uso combinado de betabloqueantes, clonidina, guanetidina y otros simpaticolíticos; se requiere un control más cuidadoso de la concentración de glucosa en sangre).

Amaryl M, instrucciones de uso: método y dosis

Amaryl M se toma por vía oral, con las comidas, 1 o 2 veces al día.

La dosis de Amaryl M se determina individualmente dependiendo de la concentración de glucosa en sangre objetivo. Se recomienda utilizar el agente antidiabético en la dosis más baja que permita lograr el control metabólico necesario.

Durante el período de terapia con medicamentos, se requiere establecer regularmente el nivel de glucosa en la sangre y la orina, así como el porcentaje de hemoglobina glicosilada en la sangre.

Si olvidó accidentalmente la siguiente dosis, en ningún caso debe compensar la dosis omitida usando una dosis más alta más adelante.

En caso de omitir una comida o una dosis, o en el caso de situaciones en las que no sea posible tomar Amaryl M, el paciente debe establecer un plan de acción con el médico de antemano.

Dado que un mejor control metabólico se asocia con una mayor sensibilidad tisular a la insulina, se puede observar una disminución en la necesidad de glimepirida durante la terapia. Para prevenir la aparición de hipoglucemia, es necesario reducir rápidamente la dosis de Amaril M o dejar de tomarlo.

La dosis única máxima de metformina es de 1000 mg, la dosis diaria máxima es de 2000 mg. La dosis máxima diaria de glimepirida es de 8 mg. Las dosis de glimepirida que superan los 6 mg por día son más eficaces sólo en un pequeño número de pacientes.

En el caso de transferir a un paciente del uso de una combinación de preparaciones individuales de glimepirida y metformina a Amaryl M, la dosis de este último se establece en función de las dosis de principios activos que el paciente ya está tomando. Si es necesario aumentar la dosis, se recomienda titular la dosis diaria del medicamento en incrementos de solo 1 tableta a una dosis de 1 mg + 250 mg o ½ tableta de Amaryl M 2 mg + 500 mg.

El curso del tratamiento suele ser largo.

Efectos secundarios

Glimepirida

• metabolismo y nutrición: el desarrollo de hipoglucemia, incluida una prolongada, con síntomas como hambre aguda, vómitos, náuseas, letargo, somnolencia, letargo, ansiedad, disminución del estado de alerta y concentración, alteración del sueño, agresividad, dolor de cabeza dolor, impotencia, mareos, pérdida del autocontrol, alteración de la visión / habla, disminución de las reacciones psicomotoras, afasia, paresia, depresión, temblor, alteración de la sensibilidad, delirio, confusión, convulsiones, bradicardia, respiración superficial, pérdida del conocimiento hasta el coma; Además, es posible desarrollar una reacción adrenérgica a la hipoglucemia, sus signos: pegajosidad en la piel, aumento de la sudoración, aumento de la presión arterial (PA), aumento de la ansiedad, sensación de aumento de la frecuencia cardíaca, taquicardia, angina de pecho, arritmia;un ataque de hipoglucemia grave tiene un cuadro clínico similar al de un accidente cerebrovascular agudo. Todos los síntomas anteriores casi siempre se resuelven después de la eliminación de la hipoglucemia;
• sistema inmunológico: reacciones alérgicas / pseudoalérgicas: picazón, erupciones cutáneas, urticaria, que proceden principalmente en una forma leve (sin embargo, se registraron casos de transición a una forma grave, acompañados de dificultad para respirar o una disminución de la presión arterial hasta el inicio del shock anafiláctico y, por lo tanto, es necesario consultar inmediatamente a un médico cuando urticaria), alergia cruzada con otros derivados de sulfonilurea, sulfonamidas o agentes similares, vasculitis alérgica;
• sistema linfático y sistema sanguíneo: trombocitopenia; casos aislados: anemia hemolítica, leucopenia, eritrocitopenia, agranulocitosis, granulocitopenia, pancitopenia (es necesario un control cuidadoso de la afección debido a la posible amenaza de pancitopenia o anemia aplásica; si aparecen tales fenómenos, se debe suspender el tratamiento farmacológico y se debe realizar la terapia adecuada);
• hígado y vías biliares: aumento de la actividad de las enzimas hepáticas; colestasis, ictericia y otras disfunciones hepáticas; hepatitis con riesgo de progresión a insuficiencia hepática potencialmente mortal, pero también con posible regresión después de la abstinencia del fármaco;
• órganos del tracto digestivo: sensación de plenitud en el estómago, náuseas, dolor abdominal, vómitos, diarrea;
• órgano de la visión: deterioro de la visión, principalmente al inicio del curso debido a fluctuaciones en los niveles de glucosa en sangre, provocando un cambio temporal en la hinchazón del cristalino y, como resultado, un cambio en su índice de refracción;
• otros: hiponatremia, fotosensibilización.

Metformina

• sistema linfático y sistema sanguíneo: anemia, trombocitopenia, leucocitopenia; con uso prolongado: como regla general, una disminución asintomática en el contenido de vitamina B ₁₂ en el suero como resultado de una disminución en su absorción intestinal (el nivel plasmático de ácido fólico en la sangre no disminuye significativamente); en presencia de anemia megaloblástica, es necesario tener en cuenta la probabilidad de una disminución en la absorción de vitamina B ₁₂ causada por tomar metformina;
• hígado y vías biliares: pruebas de función hepática anormales o hepatitis que, si no se trata la metformina, puede revertirse
• órganos del tracto gastrointestinal: náuseas, dolor abdominal, vómitos, aumento de la producción de gases, flatulencia, diarrea, anorexia (se observan principalmente al comienzo del curso y son de naturaleza transitoria, con terapia continua que se resuelve espontáneamente; en algunos casos, puede ser necesaria una reducción temporal de la dosis, ya que el desarrollo Estos síntomas al inicio del tratamiento son dependientes de la dosis, su gravedad puede reducirse aumentando gradualmente la dosis y tomando el medicamento con las comidas), un sabor desagradable / metálico en la boca (observado al comienzo del curso y desaparece por sí solo), diarrea intensa y / o vómitos, que pueden causar deshidratación. e insuficiencia renal prerrenal (si ocurren, debe dejar de tomar el medicamento temporalmente),síntomas gastrointestinales inespecíficos en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 con un estado estabilizado (puede ser causado no solo por el tratamiento con medicamentos, sino también por el desarrollo de acidosis láctica o enfermedades intercurrentes);
• piel y tejido subcutáneo: picazón, erupción cutánea, eritema;
• metabolismo y nutrición: acidosis láctica, hipoglucemia.

El uso de una combinación libre de fármacos metformina y glimepirida, así como un fármaco combinado Amaryl M con dosis fijas de este último, se asocia con características de seguridad iguales que cuando se utiliza metformina y glimepirida por separado.

Sobredosis

Glimepirida

Debido al hecho de que uno de los ingredientes activos de Amaril M es la glimepirida, una sobredosis en forma aguda o causada por el uso prolongado del medicamento en dosis altas puede provocar una hipoglucemia grave y potencialmente mortal. Después de establecer el hecho de una sobredosis de glimepirida, es necesario consultar urgentemente a un médico y, antes de su cita, tomar azúcar de inmediato, preferiblemente en forma de dextrosa (glucosa). En caso de tomar una dosis potencialmente mortal del medicamento, es necesario enjuagar el estómago y tomar carbón activado. Si es necesario, la hospitalización es posible como medida preventiva.

La hipoglucemia leve, sin manifestaciones neurológicas y pérdida del conocimiento, necesita ser tratada con dextrosa oral (glucosa) y cambios en la dosis del fármaco y / o dieta. El paciente necesita un seguimiento intensivo hasta que el médico esté seguro de que el paciente está fuera de peligro. Debe tenerse en cuenta que después del logro inicial de la normalización de los niveles de glucosa en sangre, la hipoglucemia puede desarrollarse nuevamente.

En el caso de una sobredosis grave y la aparición de trastornos neurológicos graves, incluida la pérdida del conocimiento, se requiere una hospitalización urgente del paciente. En el contexto de la inconsciencia, está indicada una infusión en chorro intravenoso (iv) de una solución concentrada de glucosa (dextrosa), por ejemplo, la introducción de una solución de glucosa (dextrosa) al 20% en adultos a una dosis inicial de 40 ml. Una terapia alternativa en adultos es el uso de glucagón, por ejemplo, en dosis de 0.5-1 mg IV, por vía intramuscular (IM) o subcutánea (SC). La amenaza de una recurrencia de la hipoglucemia en casos graves puede persistir durante varios días, por lo que se debe vigilar el estado del paciente durante al menos 24 a 48 horas.

Si los niños toman glimepirida accidentalmente, es necesario seleccionar cuidadosamente la dosis de dextrosa inyectada y realizar un control constante concomitante de los niveles de glucosa en sangre debido al riesgo de hiperglucemia peligrosa.

Metformina

En el contexto de la administración oral de metformina en una cantidad de hasta 85 g, no se registró hipoglucemia, pero a veces se produjo acidosis láctica. En caso de una sobredosis grave de metformina o la presencia de factores de riesgo concomitantes en el paciente, puede desarrollarse acidosis láctica, que requiere atención médica de emergencia en un hospital. La forma más eficaz de eliminar la metformina y el lactato del organismo es la hemodiálisis. En condiciones de buena hemodinámica, la metformina puede excretarse mediante hemodiálisis con un aclaramiento de hasta 170 ml / min. En caso de una sobredosis de metformina, existe la amenaza de pancreatitis aguda.

instrucciones especiales

La acidosis láctica es una complicación metabólica muy rara, pero bastante grave (con una alta mortalidad en ausencia de un tratamiento adecuado) que resulta de la acumulación de metformina durante el período de tratamiento. En el contexto de la toma de metformina, se observa acidosis láctica principalmente en presencia de diabetes mellitus con insuficiencia renal grave, incluso con lesiones renales congénitas e hipoperfusión renal, a menudo con numerosas patologías concomitantes que requieren tratamiento médico / quirúrgico. Los factores de riesgo asociados con el desarrollo de acidosis láctica incluyen: ayuno prolongado, consumo intenso de bebidas que contienen etanol, cetoacidosis, diabetes mellitus mal controlada, afecciones que causan hipoxia tisular, insuficiencia hepática. La acidosis láctica puede presentarse con hipotermia, dolor abdominal,disnea acidótica seguida de coma. Esta complicación se caracteriza por una disminución del pH sanguíneo, un aumento en el nivel de lactato en la sangre (más de 5 mmol / l), un desequilibrio electrolítico con un aumento de la deficiencia de aniones y una relación lactato / piruvato. Si la metformina es la causa de la acidosis láctica, su nivel plasmático suele superar los 5 mcg / ml.

Si existe una sospecha de desarrollo de acidosis láctica, es necesario dejar de tomar metformina urgentemente y colocar al paciente en un hospital.

La amenaza de acidosis láctica se agrava con el aumento de la gravedad de la insuficiencia renal y con la edad. El riesgo de esta complicación se puede reducir con un control regular de la función renal y el uso de la dosis efectiva más baja de metformina. También es necesario tener cuidado de no tomar el medicamento para las condiciones asociadas con la deshidratación o hipoxemia.

Si hay signos clínicos / de laboratorio de enfermedad hepática, no se debe tomar Amaryl M, ya que la capacidad de eliminar el lactato puede reducirse significativamente en el contexto de una disfunción hepática. Es necesario dejar de usar el medicamento temporalmente antes de realizar estudios con administración intravascular de sustancias radiopacas que contienen yodo y antes de cualquier intervención quirúrgica. No tome metformina durante 48 horas antes y 48 horas después de la cirugía con anestesia general.

Debe tenerse en cuenta que la acidosis láctica a menudo se desarrolla con bastante lentitud y se manifiesta solo con síntomas inespecíficos como malestar, aumento de la somnolencia, mialgia, trastornos gastrointestinales inespecíficos y trastornos respiratorios. En el contexto de la acidosis grave, se puede observar una disminución de la presión arterial, hipotermia y bradiarritmia resistente. Si aparecen estos síntomas, debe consultar inmediatamente a un médico.

La acidosis láctica puede detectarse en pacientes con diabetes mellitus con acidosis metabólica y en ausencia de cetonemia y cetonuria (signos de cetoacidosis).

Durante la primera semana del curso de la terapia con medicamentos, se requiere un control cuidadoso de los niveles de glucosa en sangre debido a la amenaza de hipoglucemia, especialmente si existe un mayor riesgo de desarrollo. En algunos casos, puede ser necesario ajustar la dosis de Amaril M o toda la terapia.

Los síntomas de hipoglucemia que reflejan la regulación adrenérgica antihipoglucemiante, que es una respuesta a la hipoglucemia que ha surgido, pueden ser muy leves o completamente ausentes en el caso del desarrollo gradual de esta última, así como en los ancianos, en el contexto de neuropatía autonómica o en terapia combinada con betabloqueantes, guanetidina. clonidina y otros simpaticolíticos.

Para mantener la glucemia deseada, es necesario seguir una dieta, hacer ejercicio, reducir el peso corporal y, si es necesario, tomar medicamentos antidiabéticos con regularidad. Los síntomas de la glucosa en sangre mal regulada pueden incluir: piel seca, oliguria, sed, incluso patológicamente grave, y otros.

Casi siempre es posible detener rápidamente la hipoglucemia con la ayuda de la ingesta inmediata de carbohidratos: azúcar o glucosa, por ejemplo, un terrón de azúcar, té con azúcar, jugo de frutas que contenga azúcar, etc. Para estos fines, el paciente siempre debe tener al menos 20 g de azúcar con él., los sustitutos de este último son ineficaces.

Durante el tratamiento, se recomienda controlar periódicamente el nivel de hemoglobina / hematocrito, el número de eritrocitos, así como los indicadores de la función renal (creatinina sérica en la sangre): al menos 1 vez al año - con función renal normal, al menos 2-4 veces al año - en en el caso de CC en suero sanguíneo en el límite superior de la normalidad y en pacientes ancianos.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos

En el curso del tratamiento, principalmente al comienzo del curso, al cambiar de un fármaco a otro o con el uso irregular de Amaril M, puede haber un deterioro en la velocidad de las reacciones. Al conducir un automóvil u otros mecanismos complejos en movimiento durante la terapia, se debe tener cuidado, especialmente si existe una tendencia a la hipoglucemia y / o una disminución en la gravedad de sus precursores.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

Amaryl M está contraindicado durante el embarazo debido al posible efecto adverso sobre el desarrollo del feto. Cuando ocurre un embarazo o se está planeando, los pacientes deben notificar al médico tratante.

La terapia con insulina se debe recetar a mujeres con trastornos del metabolismo de los carbohidratos que no pueden corregirse solo con dieta y ejercicio.

Para evitar la ingestión de un agente antidiabético con la leche materna en el cuerpo del niño, está contraindicado el uso de Amaryl M durante la lactancia. Si es necesario para tratar la hipoglucemia, la paciente debe cambiar a terapia con insulina o dejar de amamantar.

Uso pediátrico

Amaril M está contraindicado en pacientes menores de 18 años, ya que no se ha estudiado la seguridad y eficacia de su uso en niños y adolescentes con diabetes mellitus tipo 2.

Con insuficiencia renal

Amaril M está contraindicado en casos de función renal alterada e insuficiencia renal [nivel de creatinina sérica ≥ 1,2 mg / dL (110 μmol / L) en mujeres y ≥ 1,5 mg / dL (135 μmol / L) en hombres, o disminución de CC] debido a la mayor amenaza de acidosis láctica y otras reacciones adversas a la metformina. El tratamiento con el fármaco también está contraindicado en pacientes en hemodiálisis y en presencia de afecciones agudas que pueden conducir a una función renal deteriorada, como la administración intravascular de agentes de contraste que contienen yodo, lesiones infecciosas graves, deshidratación, shock.

Por violaciones de la función hepática

En presencia de graves violaciones del hígado, tomar Amaril M está contraindicado debido a la falta de experiencia en su uso. Para lograr un control glucémico óptimo, en este caso es necesaria la administración de insulina.

Uso en ancianos

Debido al aumento del riesgo de acidosis láctica y otras reacciones secundarias de la metformina, en pacientes de edad avanzada, Amaryl M debe usarse con extrema precaución (debido a la posible disminución asintomática frecuente de la función renal), especialmente en condiciones que conducen al deterioro de la función renal, como el inicio de la terapia con diuréticos, medicamentos antihipertensivos, así como AINE. La dosis debe ajustarse cuidadosamente y la función renal debe controlarse regularmente.

Interacciones con la drogas

Glimepirida

• inductores (rifampicina) e inhibidores (fluconazol) de la isoenzima CYP2C9: la glimepirida se metaboliza con la participación del citocromo P ₄₅₀ CYP2C9; la probabilidad de debilitar el efecto hipoglucemiante de glimepirida aumenta cuando se combina con inductores de CYP2C9, y el riesgo de hipoglucemia aumenta cuando estos medicamentos se cancelan sin ajustar la dosis de glimepirida; la amenaza de hipoglucemia y los efectos secundarios de la glimepirida se agrava cuando se combina con inhibidores de la isoenzima CYP2C9, y el riesgo de debilitar el efecto hipoglucemiante aumenta cuando se cancelan los inhibidores de CYP2C9 sin ajustar la dosis de glimepirida;
• medicamentos que mejoran el efecto hipoglucemiante: agentes antidiabéticos orales, insulina, alopurinol, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), hormonas sexuales masculinas, esteroides anabólicos, anticoagulantes cumarínicos, cloranfenicol, ácido disopiramidosulfúrico, fenilofluxilfenilamida, inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), fluconazol, ácido aminosalicílico, miconazol, pentoxifilina (con administración parenteral de dosis altas), probenecid, fenilbutazona, salicilatos, agentes antimicrobianos del grupo de las quinolonas, derivados de sulfonamida, sulfinpirazona, tritropocvazona la amenaza del desarrollo de hipoglucemia, así como el deterioro del control glucémico en el contexto de la abolición de estos medicamentos sin ajustar la dosis de glimepirida;
• medicamentos que debilitan el efecto hipoglucemiante: glucocorticosteroides (GCS), barbitúricos, acetazolamida, diuréticos, diazóxido, epinefrina (adrenalina) u otros simpaticomiméticos, laxantes (ciclo prolongado), glucagón, ácido nicotínico (dosis altas), progestágenos, estrógenos, fenitogen fenotiazinas, hormonas tiroideas, rifampicina: aumenta la probabilidad de empeoramiento del control glucémico, y si estos medicamentos se suspenden sin cambiar la dosis de glimepirida, se agrava la amenaza de hipoglucemia;
• bloqueadores de los receptores de histamina H ₂, reserpina, clonidina, guanetidina, betabloqueantes: puede observarse un aumento / disminución del efecto hipoglucemiante (se requiere un control cuidadoso de la glucosa en sangre);
• etanol: es posible debilitar / aumentar el efecto hipoglucemiante de la glimepirida;
• colesevelam (secuestradores de ácidos biliares): disminuye la absorción de glimepirida del tracto gastrointestinal; se recomienda tomar Amaryl M al menos 4 horas antes de usar el juego de ruedas;
• betabloqueantes, guanetidina, clonidina, reserpina: se puede registrar un debilitamiento / bloqueo de las reacciones de contrarregulación adrenérgica que surgen en respuesta al inicio de la hipoglucemia y que tienen como objetivo aumentar los niveles de glucosa en sangre, lo que provoca una disminución en las manifestaciones de hipoglucemia, lo que contribuye a su desarrollo más invisible para el paciente y el médico, y como resultado, complica la detección y el tratamiento oportunos de esta enfermedad;
• anticoagulantes indirectos, derivados cumarínicos: es posible aumentar o disminuir sus efectos.

Metformina

Combinaciones no recomendadas:

• gentamicina y otros antibióticos con un efecto nefrotóxico significativo: puede aumentar la amenaza de acidosis láctica;
• agentes de contraste que contienen yodo para administración intravascular: se puede observar el desarrollo de insuficiencia renal y, como resultado, la acumulación de metformina y un mayor riesgo de acidosis láctica; es necesario cancelar temporalmente la metformina antes o durante el estudio y no volver a tomarla dentro de las 48 horas posteriores al final de la manipulación; la terapia con metformina puede iniciarse solo después de que se hayan realizado las pruebas y se hayan obtenido indicadores normales de función renal
• etanol: la amenaza de desarrollo de acidosis láctica aumenta en el contexto de una intoxicación aguda por alcohol, especialmente cuando se salta una comida o no la come, así como con insuficiencia hepática; esta combinación debe evitarse.

Combinaciones que requieren precaución:

• Inhibidores de la ECA: pueden reducir la glucosa en sangre; durante el uso y después de la suspensión de estos medicamentos, puede ser necesario cambiar las dosis del agente hipoglucemiante;
• GCS (para uso sistémico / local), beta ₂ -adrenoestimulantes y diuréticos con actividad hiperglucémica interna: se recomienda realizar, especialmente al inicio del tratamiento combinado, un control más frecuente de la concentración de glucosa en sangre por la mañana; puede ser necesario cambiar la dosis de la terapia hipoglucémica;
• medicamentos que reducen el efecto hipoglucemiante de la metformina: hormonas tiroideas, pirazinamida, epinefrina, estrógenos, GCS, fenotiazinas, isoniazida, diuréticos (incluidos los tiazídicos), ácido nicotínico, anticonceptivos orales, bloqueadores lentos de los canales de calcio, simpaticomiméticos fenitoína: puede haber una disminución de la acción hipoglucemiante; se requiere el control de la glucosa en sangre;
• medicamentos que aumentan el efecto hipoglucémico de la metformina: insulina, salicilatos (incluido el ácido acetilsalicílico), inhibidores de la MAO, betabloqueantes (incluido el propranolol), sulfonilureas, esteroides anabólicos: se puede registrar un aumento en el efecto hipoglucémico de la metformina; Se debe controlar el estado del paciente y los niveles de glucosa en sangre.

Interacciones que requieren atención especial:

• nifedipino: con un solo uso de nifedipino y metformina, se registró un aumento del AUC y C _{max en} plasma sanguíneo _{de este} último en un 9 y 20%, respectivamente, así como un aumento en la cantidad de metformina excretada por los riñones; la farmacocinética de la nifedipina tuvo un efecto mínimo;
• furosemida: con una sola dosis, hubo un aumento en la C _max plasmática _de metformina en la sangre en un 22% y AUC en un 15%, mientras que no se registraron cambios significativos en el aclaramiento renal; en comparación con el régimen de monoterapia, la C _max y el AUC de furosemida con esta combinación disminuyeron en un 31 y 12%, respectivamente, la T _½ terminal disminuyó en un 32% sin cambios significativos en el valor del aclaramiento renal;
• medicamentos catiónicos: digoxina, procainamida, amilorida, morfina, quinina, quinidina, triamtereno, vancomicina, ranitidina, trimetoprim: es necesario controlar cuidadosamente la condición y ajustar la dosis de metformina y / o el medicamento que interactúa con él, en el contexto del uso simultáneo concomitante de medicamentos catiónicos, ya que estos últimos se eliminan por secreción tubular en los riñones y teóricamente pueden interactuar con la metformina, compitiendo por el sistema de transporte general de los túbulos renales.

Análogos

Los análogos de Amaryl M son: Glidica M, Glibenclamida + Metformina, Glibenfazh, Bagomet Plus, Glibomet, Glimecomb, Glukovans, Gluconorm, Gluconorm Plus, Metglib, Metglib Force, etc.

Términos y condiciones de almacenamiento

Conservar fuera del alcance de los niños a una temperatura que no supere los 30 ° C.

La vida útil es de 3 años.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Opiniones sobre Amaril M

Según las revisiones de Amaril M, el medicamento es un agente hipoglucemiante eficaz que reduce la concentración de glucosa en la sangre y la mantiene en un nivel seguro. Los pacientes notan que para lograr un resultado positivo de la terapia, también es necesario seguir una dieta adecuada y realizar una actividad física factible.

La desventaja del remedio, según las revisiones, es una gran cantidad de contraindicaciones, así como fenómenos indeseables que a menudo ocurren durante la terapia. Muchos pacientes están descontentos con el alto costo, en su opinión, de Amaril M.

Precio de Amaryl M en farmacias

El precio de Amaryl M 2 mg + 500 mg puede ser de 778-1072 rublos. por paquete que contiene 30 comprimidos recubiertos con película.

Amaryl M: precios en farmacias online

Nombre de la droga Precio Farmacia

Amaryl M 2 mg + 500 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 698 r Comprar

Tabletas de Amaryl M p.p. 2mg + 500mg 30 uds. 746 RUB Comprar

Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor

Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".

La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!