Eliquis - Instrucciones De Uso, Precio, Análogos, Revisiones, Tabletas De 5 Mg

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Eliquis

Eliquis: instrucciones de uso y reseñas

1. 1. Forma y composición de la liberación
2. 2. Propiedades farmacológicas
3. 3. Indicaciones de uso
4. 4. Contraindicaciones
5. 5. Método de aplicación y dosificación
6. 6. Efectos secundarios
7. 7. Sobredosis
8. 8. Instrucciones especiales
9. 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
10. 10. Uso en la infancia
11. 11. En caso de insuficiencia renal
12. 12. Por violaciones de la función hepática
13. 13. Uso en ancianos
14. 14. Interacciones farmacológicas
15. 15. Análogos
16. 16. Términos y condiciones de almacenamiento
17. 17. Condiciones de dispensación en farmacias
18. 18. Reseñas
19. 19. Precio en farmacias

El nombre latino: Eliquis

Código ATX: B01AF02

Principio activo: apixaban (apixaban)

Fabricante: BRISTOL-MYERS SQUIBB Manufacturing Company (Puerto Rico)

Descripción y foto actualizada: 2018-11-23

Precios en farmacias: desde 741 rublos.

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Eliquis es un inhibidor del factor Xa, un anticoagulante directo.

Forma de liberación y composición

Forma de dosificación - comprimidos recubiertos con película:

• Elikvis 2,5 mg: redondos, biconvexos, amarillo, grabado en una cara "893", por el otro - "2 ¹ / ₂ " (10 piezas en blister en un cartón de haces de 1, 2, 6 o 10 ampollas).;
• Eliquis 5 mg: ovalado, biconvexo, rosa, grabado en un lado "894", en el otro - "5" (10 unidades en blísteres, en una caja de cartón de 2, 4, 6 o 10 blísteres; 14 unidades en blísteres, en caja de cartón 4 blísteres).

Composición de una tableta:

• sustancia activa: apixaban - 2,5 o 5 mg;
• componentes auxiliares: croscarmelosa de sodio, lauril sulfato de sodio, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, lactosa;
• composición de la cubierta de la película: comprimidos de 2,5 mg - amarillo opadray II (lactosa monohidrato, hipromelosa 15 cps, triacetina, dióxido de titanio, tinte amarillo de óxido de hierro), comprimidos de 5 mg - rosa opadry II (lactosa monohidrato, hipromelosa 15 cps, triacetina, dióxido de titanio, tinte rojo de óxido de hierro).

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

Apixaban es un anticoagulante de acción directa. El fármaco es un inhibidor selectivo del factor de coagulación sanguíneo Xa (FXa), que bloquea de forma selectiva y reversible el sitio activo de la enzima, para la implementación de la actividad antitrombótica de la cual no se requiere la presencia de antitrombina III. Inhibe el FXa libre y unido y también inhibe la actividad de la protrombinasa. Inhibe indirectamente la agregación plaquetaria inducida por trombina, pero no tiene ningún efecto directo. Al inhibir la actividad de FXa, apixaban previene la formación de trombina y coágulos de sangre. Debido a la supresión de este factor, algunos indicadores del sistema de coagulación sanguíneo cambian: aumenta el INR (International Normalized Ratio), el APTT (tiempo de tromboplastina parcial activada) y el tiempo de protrombina se alargan. Cuando Eliquis se toma en una dosis terapéutica, estos cambios son insignificantes y en su mayoría variables, por lo tanto, no se recomienda utilizar estos indicadores para evaluar la actividad farmacodinámica de apixaban.

La capacidad del apixaban para inhibir la actividad del FXa se confirmó mediante una prueba cromogénica con heparina Rotachrom. El cambio en la actividad anti-FXa es directamente proporcional al aumento en la concentración plasmática de apixaban, y la actividad máxima se observa cuando se alcanza la concentración máxima del fármaco en el plasma sanguíneo. Se registra una relación lineal entre la concentración de apixaban y su actividad anti-FXa en una amplia gama de dosis terapéuticas de Eliquis. Con un cambio en la dosis y concentración de apixaban, los cambios en la actividad anti-FXa son más pronunciados, pero menos variables en comparación con los indicadores de coagulación sanguínea.

En pacientes que toman el fármaco para la prevención de accidentes cerebrovasculares y tromboembolismo sistémico en fibrilación auricular no valvular, la relación de los niveles máximo y mínimo de actividad anti-FXa entre dosis es inferior a 1,7. En los pacientes que utilizan Eliquis para el tratamiento de la trombosis venosa profunda o la prevención de su recurrencia, esta relación es inferior a 2,2, y en los pacientes a los que se les receta el fármaco después de una artroplastia de rodilla o cadera planificada, no supera el 1,6.

Durante el uso de apixaban, no es necesario controlar constantemente su efecto anticoagulante, sin embargo, puede ser útil realizar una prueba cuantitativa calibrada de actividad anti-FXa en los casos en que la información sobre el nivel de apixaban en sangre pueda influir en la decisión de continuar el tratamiento.

Los pacientes que reciben apixaban tienen menos episodios hemorrágicos que los pacientes que reciben warfarina.

Farmacocinética

Las principales características farmacocinéticas de apixaban:

• absorción: después de la ingestión, la sustancia se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La concentración máxima se observa 3-4 horas después de la ingestión. Los alimentos no afectan los parámetros farmacocinéticos de apixaban. Cuando se usa Eliquis en dosis diarias de hasta 10 mg, la biodisponibilidad absoluta del fármaco es de aproximadamente el 50%, la farmacocinética es lineal. En los casos de tomar el medicamento en dosis de más de 25 mg por día, la absorción del medicamento disminuye, por lo que disminuye su biodisponibilidad. La variabilidad individual en el metabolismo del apixaban es baja o moderada (20-30%);
• distribución: el volumen de distribución es de aproximadamente 21 litros. La conexión con las proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 87%;
• metabolismo: las principales vías de biotransformación del apixaban son la O-desmetilación y la hidroxilación en el residuo 3-oxopiperidinilo. El fármaco se metaboliza principalmente con la participación de la isoenzima CYP3A4 / 5, en menor medida, con la participación de las isoenzimas CYP1A2, 2C19, 2C9, 2C8, 2J2. En el plasma sanguíneo, apixabán circula sin cambios, no hay metabolitos activos circulando en el torrente sanguíneo. El apixabán es también un sustrato para la proteína de resistencia al cáncer de mama (BCRP), la glicoproteína P y las proteínas de transporte;
• excreción: apixaban se excreta principalmente a través de los intestinos. La excreción renal es aproximadamente el 27% del aclaramiento total, que es ~ 3.3 L / h. Aproximadamente una cuarta parte de la dosis tomada del fármaco se excreta en forma de metabolitos. La vida media es de 12 horas.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales:

1. Insuficiencia renal. Hay un aumento en el AUC (área bajo la curva de concentración - tiempo) dependiendo del aclaramiento de creatinina (CC): con CC 51-80 ml / min - en un 16%, con CC 30-50 ml / min - en un 29%, con CC CC 15-29 ml / min - 44%, en comparación con pacientes con valores normales de CC. Sin embargo, la función renal alterada no afecta significativamente la relación entre la concentración plasmática de apixaban y su actividad anti-FXa. No se han realizado estudios en pacientes con CC <15 ml / min y en diálisis.
2. Disfunción hepática En pacientes con insuficiencia hepática leve y moderada (clase A y B, respectivamente, según la clasificación de Child-Pugh) con una dosis única de Eliquis a una dosis de 5 mg, no se detectaron cambios en los parámetros de farmacodinamia y farmacocinética de apixaban, los cambios en la actividad anti-FXa y el INR fueron comparables a los de voluntarios sanos. Con patología activa del sistema hepatobiliar e insuficiencia hepática grave, no se ha estudiado apixaban.
3. Edad avanzada (más de 65 años). El AUC promedio es aproximadamente un 32% más alto que el de los pacientes más jóvenes.
4. Masa corporal. En pacientes que pesan> 120 kg, la concentración plasmática de apixaban es aproximadamente un 30% menor que en aquellos que pesan 65-85 kg. En personas que pesan <50 kg, esta cifra es aproximadamente un 30% más alta.
5. Suelo. En las mujeres, la exposición a apixaban es un 18% mayor que en los hombres.
6. Carrera. Según los datos de la investigación, no existen diferencias significativas en la farmacocinética de apixaban entre representantes de las razas causoide, negroide y mongoloide.

Se estudió la relación entre los parámetros de farmacocinética y farmacodinamia (incluida la actividad anti-FXa, MHO, APTT y tiempo de protrombina) de apixaban y su concentración plasmática para un amplio rango de dosis, de 0,5 mg a 50 mg. Se encontró que esta dependencia se describe mejor utilizando un modelo lineal. La dependencia de los parámetros farmacocinéticos y farmacodinámicos de apixaban en pacientes que recibieron el fármaco en estudios clínicos de la segunda y tercera fase se correspondió con la de voluntarios sanos.

Indicaciones para el uso

• tratamiento de embolia pulmonar (EP) y trombosis venosa profunda (TVP), prevención de su recurrencia;
• prevención de la tromboembolia venosa después de una artroplastia de rodilla o cadera;
• prevención de tromboembolismo sistémico y accidente cerebrovascular en pacientes adultos con fibrilación auricular no valvular en presencia de al menos un factor de riesgo [como antecedentes de ataque isquémico transitorio, hipertensión, insuficiencia cardíaca crónica sintomática (clase funcional II de la NYHA y superior), antecedentes de accidente cerebrovascular, diabetes mellitus, 75 años o más], con la excepción de pacientes con válvulas cardíacas artificiales, estenosis mitral moderada y grave.

Contraindicaciones

Absoluto:

• insuficiencia renal grave (CC <15 ml / min) o necesidad de diálisis;
• disfunción hepática grave, así como enfermedad hepática, acompañada de un riesgo clínicamente significativo de hemorragia y trastornos en el sistema de coagulación de la sangre;
• intolerancia a la lactosa, deficiencia congénita de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa;
• afecciones caracterizadas por un mayor riesgo de hemorragia: antecedentes de ictus hemorrágico, endocarditis bacteriana, trombocitopatía, trombocitopenia, exacerbación de la úlcera gastrointestinal, trastornos de la coagulación de la sangre (congénitos o adquiridos), hipertensión arterial no controlada grave, visión reciente de órganos o el cerebro;
• sangrado clínicamente significativo;
• edad hasta 18 años;
• período de embarazo;
• lactancia;
• la necesidad de terapia con medicamentos, debido a la cual el desarrollo de hemorragias graves, tales como derivados de la heparina (por ejemplo, fondaparinux), cualquier medicamento anticoagulante, heparinas de bajo peso molecular (por ejemplo, dalteparina o enoxaparina), heparinas no fraccionadas, anticoagulantes orales (por ejemplo, ri dabigatrán) o warfarina), excepto cuando el paciente es transferido a terapia o desde terapia con apixaban y cuando se prescribe heparina no fraccionada en dosis de mantenimiento para asegurar la permeabilidad del catéter venoso o arterial central;
• hipersensibilidad a cualquier componente de Eliquis.

Relativo:

• disfunción del hígado de gravedad moderada y leve (clases A o B según la clasificación de Child-Pugh);
• una indicación en la anamnesis para una intervención quirúrgica urgente por una fractura de cadera;
• uso simultáneo de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (incluido el ácido acetilsalicílico);
• el uso combinado de potentes inhibidores de la isoenzima CYP3A4 y la glicoproteína P, como rifampicina, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, hierba de San Juan, voriconazol, itraconazol, posaconazol, ketoconazol, inhibidores de la proteasa del VIH (por ejemplo, ritonazol);
• la necesidad de utilizar agentes trombolíticos para el alivio del accidente cerebrovascular isquémico agudo;
• realizar punción espinal / epidural o anestesia.

Instrucciones de uso de Eliquis: método y dosis

Los comprimidos de Eliquis deben tomarse por vía oral, independientemente de la hora de las comidas.

Regímenes de dosificación recomendados:

• período posterior a la endoprótesis planificada de la rodilla o la articulación de la cadera: 2,5 mg 2 veces al día (se recomienda tomar la primera dosis 12-24 horas después de la cirugía) La duración de la terapia es de 10 a 14 días después del reemplazo de rodilla, de 32 a 38 días, después del reemplazo de cadera;
• fibrilación auricular: Eliquis 5 mg 2 veces al día. Se requiere una reducción del doble de la dosis diaria (2,5 mg dos veces al día) en pacientes que combinan al menos dos de los siguientes factores: peso corporal ≤ 60 kg, edad ≥ 80 años, concentración de creatinina plasmática ≥ 1,5 mg / dl (133 µmol / l);
• tratamiento de embolia pulmonar y trombosis venosa profunda: los primeros 7 días - 10 mg 2 veces al día, luego - 5 mg 2 veces al día. La duración del curso del tratamiento es de al menos 3 meses, dependiendo de las manifestaciones de la enfermedad, la proporción del beneficio esperado y el posible riesgo de desarrollar hemorragia clínicamente significativa, la presencia y reversibilidad de factores predisponentes a la recurrencia (trauma, cirugía reciente, inmovilización prolongada, etc.);
• prevención de embolia pulmonar recurrente y TVP: 2,5 mg 2 veces al día. La terapia preventiva se prescribe después de al menos 6 meses de tratamiento para estas enfermedades.

Si se olvida la siguiente dosis, es necesario tomar la píldora lo antes posible después de que el paciente se acuerde. En el futuro, debe adherirse al régimen de terapia original tomando el medicamento dos veces al día. Con una interrupción temporal del tratamiento, aumenta el riesgo de trombosis. Los pacientes deben considerar la importancia de la terapia anticoagulante continua.

La transferencia de un paciente a Eliquis desde anticoagulantes parenterales y viceversa se puede realizar en el momento en que se retira la siguiente ingesta programada del fármaco, sin necesidad de utilizar la siguiente dosis del fármaco que se sustituye.

Es posible transferir a un paciente a Eliquis desde warfarina u otros antagonistas de la vitamina K si el valor de INR es inferior a 2. Cuando un paciente se transfiere a warfarina u otros antagonistas de la vitamina K, se debe continuar con Eliquis hasta que el valor de INR alcance ≥ 2. Este indicador debe ser monitoreado antes cada recepción de apixaban: tan pronto como sea igual o superior a 2, Eliquis se cancela.

Efectos secundarios

La incidencia de efectos secundarios se evalúa en la siguiente escala: a menudo (de ≥ 1/100 a <1/10), con poca frecuencia (de ≥ 1/1000 a <1/100), raramente (de ≥ 1/10 000 a <1/1000).

Efectos secundarios en la prevención de la tromboembolia venosa en pacientes después de una artroplastia electiva de cadera o rodilla:

• por parte del sistema cardiovascular: con poca frecuencia - hipotensión arterial (incluida la hipotensión durante el procedimiento);
• del sistema sanguíneo y linfático: a menudo - anemia (incluida la post-hemorrágica y posoperatoria, acompañada de cambios en los resultados de laboratorio), hemorragia (incluida la hemorragia hematoma, vaginal y uretral); con poca frecuencia - trombocitopenia (incluida una disminución en la cantidad de plaquetas);
• del sistema digestivo: a menudo - náuseas; con poca frecuencia: hemorragia gastrointestinal (incluida melena, vómitos mezclados con sangre), presencia de sangre sin cambios en las heces; raramente - sangrado de las encías, sangrado rectal;
• del hígado y del tracto biliar: con poca frecuencia: un aumento en la actividad de las transaminasas, un aumento en la concentración de bilirrubina en la sangre y la actividad de la fosfatasa alcalina, cambios patológicos en las pruebas de función hepática;
• del sistema urinario: con poca frecuencia - hematuria;
• del sistema inmunológico: raramente - reacciones de hipersensibilidad;
• del sistema musculoesquelético: raramente - hemorragia muscular;
• del sistema respiratorio: con poca frecuencia - epistaxis; raramente - hemoptisis;
• por parte del órgano de la visión: raramente - hemorragias en el tejido del globo ocular (incluida la hemorragia en la conjuntiva);
• otros: a menudo - lesión cerrada; con poca frecuencia: sangrado durante la cirugía, hemorragia en el área de la incisión (incluido el hematoma en el área de la incisión), presencia de secreción de la herida, hemorragia y sangrado después de procedimientos invasivos (incluido el hematoma después del procedimiento, en el sitio de la instalación del catéter y en el área de la punción del vaso, sangrado de una herida posoperatoria).

Efectos secundarios en la prevención de accidentes cerebrovasculares y embolia sistémica en pacientes con fibrilación auricular:

• por parte del sistema cardiovascular: a menudo - sangrado, hematomas; con poca frecuencia - sangrado en la cavidad abdominal;
• del sistema nervioso: con poca frecuencia - hematomas espinales y subdurales, hemorragias intracraneales y en el canal espinal, hemorragias subaracnoideas;
• del sistema respiratorio: a menudo - hemorragias nasales; con poca frecuencia - hemoptisis; raramente - sangrado en el sistema respiratorio (incluido sangrado alveolar faríngeo, laríngeo y pulmonar);
• del sistema inmunológico: con poca frecuencia - reacciones de hipersensibilidad (erupciones cutáneas, edema alérgico, reacciones anafilácticas);
• del sistema digestivo: a menudo - sangrado de las encías, sangrado gastrointestinal, sangrado rectal; con poca frecuencia: sangrado en la boca, presencia de sangre sin cambios en las heces, sangrado hemorroidal; raramente - hemorragia retroperitoneal (retroperitoneal);
• del sistema reproductivo: con poca frecuencia - sangrado urogenital, sangrado vaginal intermenstrual;
• del sistema urinario: a menudo - hematuria;
• por parte del órgano de la visión: a menudo - hemorragias en el tejido del globo ocular;
• otros: a menudo - lesión cerrada; con poca frecuencia: sangrado después del procedimiento, sangrado traumático, hemorragia en el área de la incisión;
• indicadores de laboratorio: con poca frecuencia: una reacción positiva en el análisis de heces en busca de sangre oculta.

Efectos secundarios en el tratamiento de la trombosis venosa profunda y la embolia pulmonar:

• por parte del sistema cardiovascular: a menudo - hematomas; raramente: hemorragia pericárdica, hemorragia en la cavidad abdominal, otros tipos de hemorragia, shock hemorrágico;
• por parte del sistema sanguíneo y linfático: raramente - formación repentina de hematomas, diátesis hemorrágica, anemia hemorrágica;
• del sistema respiratorio: a menudo - hemorragias nasales; con poca frecuencia - hemoptisis; raramente - sangrado alveolar pulmonar;
• del sistema reproductivo: a menudo - hipermenorrea; con poca frecuencia - metrorragia, sangrado vaginal; raramente: hematospermia, sangrado genital, sangrado uterino, menometrorragia, hemorragia en la glándula mamaria, sangrado uterino después de la menopausia;
• del sistema urinario: a menudo - hematuria; raramente - sangrado del sistema urinario;
• del sistema digestivo: a menudo - sangrado de las encías; con poca frecuencia: sangrado gastrointestinal, presencia de sangre sin cambios en las heces, sangrado rectal, vómitos con sangre, sangrado hemorroidal; raramente: sangrado en la boca, sangrado en el intestino delgado, melena, síndrome de Mallory-Weiss, hematomas de la pared abdominal, sangrado gástrico, sangrado por úlceras gástricas y duodenales, sangrado anal;
• del sistema nervioso: raramente - hemorragia craneal, accidente cerebrovascular hemorrágico;
• del sistema musculoesquelético: raramente - hemorragia muscular;
• por parte de los órganos de la audición y la visión: con poca frecuencia - hemorragia en la conjuntiva; raramente: hemorragia de oído, hemorragia en el tejido del globo ocular, hemorragia en la esclerótica, retina, vítreo;
• por parte de la piel: con poca frecuencia - sangrado de la piel, hematomas; raramente: callo sanguíneo, púrpura, petequias, sangrado de úlceras cutáneas, aumento de la tendencia a sangrar;
• otros: con poca frecuencia: hematoma traumático, hematoma en el lugar de la inyección / punción, sangrado de la herida; raramente: hematoma periorbitario, hematoma durante y después del procedimiento, hematoma subcutáneo, hematoma extradural, hematoma renal, hemorragia subdural, hemorragia en el lugar de inyección / infusión, hematuria después del procedimiento, pseudoaneurisma vascular;
• indicadores de laboratorio: con poca frecuencia: una reacción positiva en el análisis de heces para detectar sangre oculta, la presencia de sangre en la orina; raramente - sangre oculta, la presencia de eritrocitos en la orina.

Sobredosis

En caso de sobredosis, no se observaron efectos secundarios clínicamente significativos, el riesgo de hemorragia aumenta.

No se ha establecido ningún antídoto. El uso de hemodiálisis es ineficaz. En caso de sobredosis, se recomienda tomar carbón activado, si es necesario, se lleva a cabo una terapia sintomática.

instrucciones especiales

Riesgo de hemorragia

Para pacientes con fibrilación auricular y afecciones que requieren monoterapia o terapia combinada de dos medicamentos antiplaquetarios, Eliquis se puede recetar solo después de una evaluación cuidadosa del equilibrio de beneficios y riesgos.

Después del síndrome coronario agudo en pacientes con múltiples enfermedades concomitantes (incluidas las no cardíacas), el riesgo de hemorragia aumenta en comparación con el placebo con el uso simultáneo de Eliquis y ácido acetilsalicílico.

Durante el tratamiento con apixaban, como cualquier otro anticoagulante, es necesario controlar el estado del paciente para detectar el desarrollo de hemorragias. Si se produce un sangrado abundante, Eliquis se cancela.

Las posibles opciones para detener el sangrado incluyen hemostasia quirúrgica y transfusión de plasma fresco congelado. En afecciones potencialmente mortales que no pueden controlarse con estos métodos, es posible introducir factor de coagulación VIIa recombinante (sin embargo, por el momento, no hay experiencia de su uso en pacientes que reciben apixaban).

Procedimientos quirúrgicos e invasivos

Se recomienda evaluar la relación entre el riesgo de hemorragia y la separación del momento de la operación. Eliquis debe cancelarse al menos 48 horas antes del próximo procedimiento invasivo o cirugía planificada si existe un riesgo promedio o alto de desarrollar una hemorragia clínicamente significativa. Si existe un bajo riesgo de hemorragia o puede ocurrir una hemorragia que pueda controlarse fácilmente, el medicamento debe suspenderse al menos 24 horas antes del procedimiento / cirugía.

En caso de fibrilación auricular no valvular dentro de 1 a 2 días después de la interrupción de Eliquis, por lo general no se requiere "terapia puente" antes de la cirugía.

Tras la intervención y la consecución de una hemostasia adecuada, se debe reanudar inmediatamente la administración de apixaban.

En caso de cardioversión, se puede continuar con Eliquis.

Realización de punciones o anestesia espinal, epidural

En pacientes que reciben agentes antitrombóticos para la prevención de la tromboembolia, durante la punción espinal / epidural / anestesia, aumenta el riesgo de formación de hematomas, que pueden conducir al desarrollo de parálisis persistente e irreversible. Este riesgo aumenta con el uso de un catéter epidural instalado en el postoperatorio, así como en el caso del uso simultáneo de otros fármacos que afecten la hemostasia. En este sentido, los catéteres subaracnoideos y epidurales deben retirarse al menos 5 horas antes de tomar la primera dosis de Eliquis.

No hay experiencia clínica con apixaban en presencia de un catéter epidural o intratecal instalado. Si es necesario, el catéter debe retirarse no antes de 20 a 30 horas después de la última dosis de Eliquis, es decir, deberá omitirse al menos una dosis del fármaco antes de retirar el catéter.

El riesgo de hematomas que conducen al desarrollo de parálisis también aumenta con punciones traumáticas o repetidas de los espacios subaracnoideo / epidural. A este respecto, se requiere un control frecuente de los pacientes por la aparición de una función alterada del sistema nervioso, como debilidad en las extremidades inferiores o entumecimiento, función alterada de la vejiga o los intestinos. En estos casos, se requiere un examen y un tratamiento urgentes.

Antes de realizar intervenciones en los espacios subaracnoideos / epidurales en pacientes que reciben Eliquis, incluso para la prevención de trombosis, se debe evaluar la relación entre los beneficios esperados y los riesgos probables.

Tratamiento de trombosis venosa profunda y embolia pulmonar

No se recomienda reemplazar el tratamiento con heparina no fraccionada (estándar) con Eliquis durante el inicio del tratamiento en pacientes con EP con hemodinámica inestable, posible trombólisis o trombectomía pulmonar.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos

Los componentes de Eliquis no tienen un efecto significativo sobre las funciones cognitivas y psicomotoras del paciente.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

Según estudios preclínicos, el fármaco no es tóxico para la función reproductiva. Sin embargo, los datos sobre el uso de Eliquis durante el embarazo son limitados, por lo que no se recomienda la designación del medicamento.

No hay información sobre la eliminación del fármaco en la leche materna en humanos, pero en estudios con ratas se encontró que la concentración de apixaban en la leche materna es muchas veces mayor que el nivel en el plasma sanguíneo (aproximadamente 8 veces). Esto sugiere que el fármaco penetra activamente en la leche materna, por lo que existe el riesgo de efectos indeseables en los bebés. En este sentido, se recomienda interrumpir la lactancia si se requiere tomar Eliquis durante la lactancia.

El efecto de apixaban sobre la fertilidad no se ha establecido en estudios con animales.

Uso pediátrico

Según las instrucciones, Eliquis no se usa para tratar pacientes menores de 18 años.

Con insuficiencia renal

No es necesario ajustar la dosis de Eliquis en pacientes con CC superior a 15 ml / min.

No se han realizado estudios sobre el uso de apixaban en pacientes con CC menor de 15 ml / min y en pacientes en diálisis, por lo que no se recomienda el nombramiento del fármaco en esta categoría de pacientes.

Por violaciones de la función hepática

No es necesario ajustar la dosis de Eliquis en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada, pero el tratamiento debe realizarse con precaución.

No se recomienda prescribir el medicamento a pacientes con insuficiencia hepática grave.

Uso en ancianos

No es necesario ajustar la dosis de Eliquis en personas de edad avanzada, excepto en pacientes que tienen fibrilación auricular con dos de tres criterios.

Interacciones con la drogas

Impacto del apixaban en la farmacocinética de otros fármacos

En estudios en voluntarios sanos, apixaban no tuvo un efecto significativo sobre la farmacocinética de naproxeno, atenolol, digoxina.

Los estudios in vitro no han observado inhibición de la actividad de las isoenzimas CYP2C9, CYP2B6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2D6, CYP2C8, CYP1A2 (concentración inhibidora> 45 μmol / l). Sin embargo, se observa una supresión débil de la actividad CYP2C19 (concentración inhibidora> 20 μmol / L) si el nivel de apixaban excede significativamente la concentración plasmática máxima observada cuando el fármaco se usa de acuerdo con las recomendaciones.

En concentraciones de hasta 20 μmol / L, apixaban no es un inductor de las isoenzimas CYP3A4 / 5, CYP2B6 y CYP1A2, por lo tanto, cuando se usan juntos, probablemente no afectará el aclaramiento de los fármacos, en cuyo metabolismo están involucradas estas isoenzimas.

El apixaban no tiene un efecto inhibidor significativo sobre la actividad de la glicoproteína P.

El efecto de otros fármacos sobre la farmacocinética de apixaban

Los inhibidores de la isoenzima CYP3A4 y la glicoproteína P pueden aumentar los valores promedio de AUC y la concentración máxima de apixaban, por lo tanto, cuando se usan simultáneamente, se debe tener precaución, no se requiere ajuste de dosis.

Los inductores de la isoenzima CYP3A4 y la glicoproteína P pueden provocar una disminución de los valores medios de AUC de apixaban y su concentración máxima. Con la terapia de combinación, no es necesario ajustar la dosis de Eliquis, pero el tratamiento debe realizarse con precaución. La excepción es cuando se prescribe apixaban para el tratamiento de la TVP y la EP; no se recomienda que estos pacientes utilicen los potentes inductores de la isoenzima CYP3A4 y la glicoproteína P al mismo tiempo.

Con el uso combinado de apixaban con enoxaparina, se observa un efecto aditivo sobre la actividad de FXa.

No hubo signos de interacción de apixaban con ácido acetilsalicílico (a una dosis de 325 mg 1 vez al día) en voluntarios sanos. Sin embargo, en pacientes sensibles, debe considerarse la probabilidad de una interacción farmacocinética más pronunciada.

Durante el período de terapia con apixaban, no se recomienda prescribir medicamentos que puedan conducir al desarrollo de hemorragias graves: antagonistas de la vitamina K y otros anticoagulantes orales, antagonistas de los receptores de la glicoproteína IIb / IIIa, medicamentos trombolíticos, dextrano, dipiridamol, sulfinpirazona, heparina no fraccionada o incluyendo heparinas de bajo peso molecular), inhibidores directos de trombina II (por ejemplo, desirudina), oligosacáridos que inhiben FXa (por ejemplo, fondaparinux). Cabe señalar que la heparina no fraccionada se puede utilizar en dosis que mantengan la permeabilidad del catéter venoso / arterial. No se recomienda el uso concomitante de otros agentes antiplaquetarios u otros fármacos antitrombóticos en pacientes después de una artroplastia electiva de cadera / rodilla.

En pacientes con síndrome coronario agudo y múltiples enfermedades concomitantes (cardíacas o no cardíacas), el riesgo de hemorragia aumenta significativamente en el caso de la administración combinada de ácido acetilsalicílico o terapia antitrombótica triple (uso de una combinación de apixaban + ácido acetilsalicílico + clopidogrel).

En pacientes con fibrilación auricular, el riesgo de sangrado aumenta con el uso simultáneo de uno o dos antiagregantes plaquetarios, por lo que esta combinación de fármacos se puede prescribir después de evaluar los beneficios y riesgos. Durante el tratamiento, se requiere un control cuidadoso del estado del paciente.

Los potentes inductores de CYP3A4 y de la glicoproteína P (como las preparaciones de hierba de San Juan, carbamazepina, fenitoína, rifampicina y fenobarbital) pueden reducir a la mitad la concentración de apixaban en el plasma sanguíneo. Estas combinaciones deben usarse con precaución. Si se prescribe Eliquis para el tratamiento de la TVP o la EP, no se recomienda el uso combinado de inductores potentes de CYP3A4 y glicoproteína P.

No hubo interacción clínicamente significativa con el uso simultáneo de atenolol, famotidina.

Análogos

Los análogos de Eliquis son Xarelto, Arikstra.

Términos y condiciones de almacenamiento

Almacenar a temperaturas de hasta 30 ° C fuera del alcance de los niños.

La vida útil es de 3 años.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Reseñas sobre Eliquis

Según las revisiones, Eliquis es un agente anticoagulante eficaz. A menudo se prescribe para reducir el riesgo de tromboembolismo sistémico y accidente cerebrovascular, especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica concomitante, antecedentes de accidente cerebrovascular y ancianos. En comparación con el rivaroxabán, la warfarina y los antagonistas de la vitamina K, el apixabán tiene una probabilidad significativamente menor de desarrollar hemorragia porque bloquea solo una etapa de la coagulación. Además, Eliquis interactúa menos con otros fármacos, sus dosis son fáciles de ajustar, a diferencia de la warfarina.

Eliquis es fácil de usar: a los pacientes se les prescribe una dosis fija 2 veces al día, lo que elimina la necesidad de un control de laboratorio constante. Este factor es especialmente importante en la fibrilación auricular con el nombramiento de anticoagulantes de por vida para prevenir un accidente cerebrovascular cardioembólico.

Las revisiones de la droga son en su mayoría positivas. Algunos pacientes se quejan de efectos secundarios.

Una de las complicaciones del apixaban es el sangrado. Para reducir su riesgo, se recomienda realizar la terapia antitrombótica en los cursos más cortos posibles.

Precio de Eliquis en farmacias

Precios aproximados para Eliquis: tabletas de 2,5 mg (20 piezas en un paquete) - 793-920 rublos, tabletas de 2,5 mg (60 piezas en un paquete) - 2288-2,678 rublos, tabletas de 5 mg (20 piezas en un paquete) - 794-868 rublos, tabletas de 5 mg (60 piezas en un paquete) - 2289-2668 rublos.

Eliquis: precios en farmacias online

Nombre de la droga Precio Farmacia

Eliquis 5 mg comprimidos recubiertos con película 20 uds. 741 RUB Comprar

Eliquis 2,5 mg comprimidos recubiertos con película 20 uds. 743 RUB Comprar

Tabletas de Eliquis p.p. 2,5 mg 20 uds. 770 RUB Comprar

Tabletas de Eliquis p.p. 5 mg 20 uds. RUB 788 Comprar

Eliquis 5 mg comprimidos recubiertos con película 60 uds. RUB 2110 Comprar

Tabletas de Eliquis p.p. 5mg 60 uds. 2171 RUB Comprar

Eliquis 2,5 mg comprimidos recubiertos con película 60 uds. 2206 RUB Comprar

Tabletas de Eliquis p.p. 2,5 mg 60 uds. 2273 RUB Comprar

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Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor

Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".

La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!