Cicloserina
Cicloserina: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
Nombre latino: cicloserina
Código ATX: J04AB01
Ingrediente activo: cicloserina (cycloserinum)
Productor: Biocom CJSC (Rusia), Valenta Pharmaceuticals OJSC (Rusia), Promed Exports Pvt. Ltd. (India), Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd. (Corea del Sur), etc.
Descripción y actualización de la foto: 10.07.2018
La cicloserina es un fármaco antibacteriano antituberculoso de amplio espectro.
Forma de liberación y composición
La cicloserina se libera en forma de cápsulas:
- dosis 125 mg - No. 2, sólido gelatinoso, opaco, con tapa y cuerpo blanco (5, 7 o 10 uds. en un empaque de blíster; 10, 20, 30, 40, 50 o 100 uds. en una lata de polímero, en una caja de cartón (1 a 6, 8, 10 paquetes o 1 lata);
- dosis 250 mg - sólido gelatinoso; según el fabricante: No. 1, marrón oscuro con tinte rojo, o con tapa roja opaca y cuerpo casi blanco o blanco; No. 0, blanco opaco, o con tapa marrón pálido o naranja, y cuerpo blanco (7 o 10 uds. En un empaque sin contorno de celda, en una caja de cartón 1, 2, 3, 10, 50, 54, 60 paquetes; 10 o 30 uds. En blíster, en caja de cartón 1-6, 8, 10 paquetes; 100 uds. En frasco de polietileno, 10 uds. En blister, en caja de cartón 1 frasco o 1, 5, 10 blísteres; 4 o 10 piezas en una tira de aluminio, en una caja de cartón 1, 5, 10 tiras de 10 piezas, 1 o 10 tiras de 4 piezas; 30, 50 o 100 piezas en una bolsa de polietileno de baja densidad, en una lata de polímero 1 paquete; 10, 20, 30, 40, 50 o 100 uds.en una lata de polímero, en una caja de cartón 1 lata);
- dosis de 500 mg - No. 00, sólido gelatinoso, opaco, con tapa y cuerpo amarillo (5, 7 o 10 uds. en un empaque de blíster; 10, 20, 30, 40, 50, 100 uds. en lata de polímero, en una caja de cartón de 1 a 6, 8, 10 paquetes o 1 lata).
Contenido de la cápsula: polvo o mezcla de gránulos y polvo de casi blanco o blanco a amarillo pálido; Es posible que el contenido de la cápsula se compacte en su forma, que se desintegra al presionarla.
1 cápsula contiene:
- sustancia activa: cicloserina - 125, 250 o 500 mg;
- componentes adicionales: 125 y 500 mg - estearato de magnesio, lactosa, dióxido de silicio coloidal; 250 mg: la composición depende del fabricante;
- cubierta de la cápsula; 125 mg - gelatina, dióxido de titanio; 500 mg - colorantes de gelatina, dióxido de titanio, amarillo de quinolina y amarillo ocaso; 250 mg: la composición depende del fabricante.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La cicloserina pertenece al grupo de antibióticos de amplio espectro. Dependiendo de la sensibilidad de los microorganismos y la concentración del fármaco en el foco de inflamación, presenta propiedades bacteriostáticas o bactericidas. Al interrumpir la síntesis de la membrana celular, el principio activo se manifiesta como un antagonista competitivo de la D-alanina. El fármaco inhibe la actividad de las enzimas que aseguran la síntesis de la pared celular.
La cicloserina es activa contra microorganismos gramnegativos, a una concentración de 10-100 mg / l, contra Treponema spp. y Rickettsia spp. La concentración inhibitoria mínima (CMI) en relación con Mycobacterium tuberculosis es de 10 a 20 mg / L y más en un sólido y de 3 a 25 mg / L en un medio nutritivo líquido. La resistencia de los microorganismos se desarrolla 6 meses después del inicio del tratamiento en 20 a 80% de los casos.
Farmacocinética
Después de la administración oral, la absorción de cicloserina es de 70 a 90% y casi no se une a las proteínas plasmáticas. La concentración máxima del fármaco (Cmax) en el plasma sanguíneo es proporcional a la dosis recibida de 250, 500 y 1000 mg de 6, 24 y 30 μg / l, respectivamente. Tiempo para alcanzarlo (T Cmax) - 3-4 horas. En el caso de tomar cicloserina 250 mg cada 12 horas, la Cmax puede variar de 25 a 30 μg / ml.
La sustancia penetra bien en los tejidos y líquidos corporales como la leche materna, el líquido cefalorraquídeo, el tejido linfático, el esputo, la bilis, los pulmones, el derrame pleural, los líquidos ascítico y sinovial. La barrera placentaria pasa. Las cavidades pleural y abdominal pueden contener del 50 al 100% de la concentración sérica del agente.
El proceso de transformación metabólica no sufre más del 35% de la dosis tomada, la vida media en el contexto de la función renal normal es de 10 horas. El agente se excreta sin cambios por filtración glomerular: 50% - después de 12 horas, 65-70% en 24-72 horas; una pequeña cantidad se excreta en las heces.
En presencia de insuficiencia renal crónica (IRC), la acumulación puede ocurrir después de 2 a 3 días.
Indicaciones para el uso
- tuberculosis: formas crónicas, tuberculosis pulmonar activa, tuberculosis extrapulmonar (incluido el daño renal), con la sensibilidad de los patógenos al medicamento y después de una terapia ineficaz con medicamentos esenciales (como parte de un tratamiento combinado);
- infecciones del tracto urinario causadas por cepas susceptibles de bacterias gramnegativas y grampositivas (Escherichia coli, Enterobacter spp.);
- Infecciones micobacterianas atípicas, incluidas las causadas por Mycobacterium avium (como parte de un tratamiento combinado).
Contraindicaciones
- insuficiencia cardíaca crónica;
- convulsiones epilépticas (incluida la historia);
- epilepsia;
- enfermedades orgánicas del sistema nervioso central (SNC);
- CRF con aclaramiento de creatinina (CC) menor de 25 o menor de 50 ml / min (según el fabricante);
- alcoholismo;
- trastornos mentales (ansiedad, depresión, psicosis, incluidos antecedentes);
- hipersensibilidad a los componentes de cicloserina.
Contraindicaciones adicionales según el fabricante:
- porfiria;
- adiccion;
- embarazo y período de lactancia;
- edad hasta 3 o hasta 12 años;
- malabsorción de glucosa-galactosa, intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa (si lactosa está presente en cápsulas).
De acuerdo con las instrucciones, la cicloserina debe usarse con extrema precaución en los niños.
Instrucciones de uso de cicloserina: método y dosis
La cicloserina se toma por vía oral, inmediatamente antes de las comidas, en caso de irritación de la membrana mucosa del tracto digestivo, después de las comidas.
La dosis inicial para adultos, como regla, es de 250 mg tomados 2 veces al día (cada 12 horas) durante las dos primeras semanas. En el futuro, si es apropiado, dependiendo de la tolerancia, la dosis se aumenta cuidadosamente a 250 mg 3-4 veces al día (cada 6-8 horas), mientras se monitorea la concentración de la sustancia en el suero sanguíneo.
La dosis máxima diaria de cicloserina es de 1000 mg, con trastornos funcionales de los riñones, se requiere una reducción de la dosis.
Los pacientes con un peso corporal de menos de 50 kg, así como mayores de 60 años, deben tomar el medicamento 2 veces al día, 250 mg.
La duración de la terapia para las infecciones del tracto urinario es de 7 a 10 días, para las infecciones por micobacterias, a partir de 6 meses o más.
Se recomienda que los niños después de los 3 años (o después de los 12 años, según el fabricante) tomen el medicamento en una dosis diaria de 10 a 20 mg / kg de peso corporal en 2 a 3 dosis, pero sin exceder los 750 mg por día. La recepción de grandes dosis de cicloserina está permitida solo en el tratamiento de la fase aguda del proceso tuberculoso o con un efecto insuficiente de las dosis anteriores.
Efectos secundarios
- sistema cardiovascular y órganos hematopoyéticos: la aparición de insuficiencia cardíaca congestiva (cuando se usan dosis diarias de 1000-1500 mg);
- sistema nervioso: mareos, dolor de cabeza, pesadillas, insomnio / somnolencia, aumento de la irritabilidad, ansiedad, agresividad, deterioro de la memoria, neuritis periférica, temblor, parestesia, contracciones musculares, disartria, depresión, euforia, desorientación con pérdida de memoria, confusión de pensamientos, psicosis, confusión, cambio de carácter, convulsiones epileptiformes, paresia, estupor, tendencias suicidas, convulsiones mayores y menores de convulsiones clónicas, hiperreflexia, intentos de suicidio, coma;
- reacciones alérgicas: picazón, erupción cutánea;
- sistema digestivo: pirosis, náuseas, diarrea, aumento de la actividad de las aminotransferasas hepáticas (principalmente en pacientes de edad avanzada con enfermedad hepática preexistente);
- otros: aumento de la tos, fiebre, anemia megaloblástica / sideroblástica, deficiencia de ácido fólico y cianocobalamina.
Sobredosis
Se puede observar una sobredosis cuando la concentración plasmática de cicloserina es de 25-30 mg / ml, como resultado de una alteración del aclaramiento renal o la ingestión de grandes dosis del fármaco. El uso oral del medicamento en una dosis diaria de más de 1000 mg aumenta la probabilidad de intoxicación aguda. Los síntomas de intoxicación crónica en el contexto de la administración a largo plazo del medicamento a 500 mg por día incluyen los siguientes trastornos: mareos, dolor de cabeza, irritabilidad, confusión, psicosis, disartria, parestesia, convulsiones, paresia, coma.
En esta condición, se recomienda una terapia sintomática y de apoyo. La ingesta de carbón activado es más eficaz para reducir la absorción que el lavado gástrico y la inducción de vómitos. Con convulsiones, se prescriben medicamentos antiepilépticos, para prevenir reacciones neurotóxicas, se administra piridoxina a 200-300 mg por día, así como medicamentos sedantes y anticonvulsivos. La realización de hemodiálisis asegura la eliminación de cicloserina de la sangre, pero no puede excluir la aparición de intoxicación potencialmente mortal.
instrucciones especiales
Antes de comenzar la terapia, se requiere aislar cultivos de microorganismos y establecer la sensibilidad de las cepas al fármaco. Si se detecta una infección por tuberculosis, se debe determinar la sensibilidad de la cepa a otros medicamentos antituberculosos.
Si, en el contexto de la terapia con medicamentos, se observa el desarrollo de dermatitis alérgica o síntomas de intoxicación del SNC (mareos, temblores, dolor de cabeza, somnolencia, convulsiones, depresión / confusión, paresia / disartria, hiperreflexia), se debe interrumpir su uso o reducir la dosis. En pacientes con alcoholismo crónico, debido al bajo índice terapéutico de cicloserina, aumenta el riesgo de convulsiones.
Durante el tratamiento, es necesario controlar la función renal (el nivel de creatinina y nitrógeno ureico en la sangre), los parámetros hematológicos, la actividad hepática y la concentración del fármaco en la sangre.
Se pueden usar anticonvulsivos o sedantes para prevenir el desarrollo de síntomas del SNC, como temblores, agitación o convulsiones. Los pacientes que toman cicloserina en una dosis diaria de más de 500 mg deben estar bajo la supervisión directa de un médico debido al riesgo de tales efectos indeseables.
Para reducir o prevenir el efecto tóxico de la cicloserina, se recomienda durante el curso tomar 3-4 veces al día (antes de las comidas) ácido glutámico en una dosis de 500 mg e inyectar por vía intramuscular sal sódica de ATP (trifosfato de adenosina) 1 ml de una solución al 1% y piridoxina, 200-300 mg por día.
Para prevenir el desarrollo de trastornos neurotóxicos, se usan medicamentos psicotrópicos de la serie de benzodiazepinas: fenazepam (a una dosis de 1 mg) o diazepam (a una dosis de 5 mg) por la noche, así como piracetam 2 veces al día a una dosis de 800 mg.
A veces, tomar cicloserina y otros medicamentos contra la tuberculosis puede provocar una deficiencia de ácido fólico y cianocobalamina (vitamina B 12) en el cuerpo, así como el desarrollo de anemia sideroblástica y megaloblástica. Si la anemia ocurre en el contexto de la terapia con medicamentos, es necesario prescribir un examen y un tratamiento adecuados.
Durante el período de aplicación del remedio, se recomienda limitar el estrés neuropsíquico de los pacientes y excluir posibles factores de sobrecalentamiento como una ducha caliente y la exposición al sol con la cabeza descubierta.
En vista del rápido desarrollo de resistencia cuando se usa cicloserina como fármaco en monoterapia, debe combinarse con otros fármacos antituberculosos.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
No se ha establecido la influencia de la cicloserina en la capacidad para conducir un automóvil y otros equipos complejos, pero debido al posible desarrollo de reacciones indeseables del sistema nervioso central, los pacientes deben abstenerse de actividades potencialmente peligrosas que requieran concentración de atención y rapidez de reacciones.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Las concentraciones de cicloserina en la sangre fetal y en la leche materna son cercanas a las encontradas en el suero de una mujer embarazada o en período de lactancia (respectivamente). No hay información que confirme el efecto negativo del fármaco en el feto cuando se toma durante el embarazo.
Aplicación de cicloserina:
- embarazo: permitido solo en casos extremadamente raros, con una necesidad vital;
- período de lactancia: debe dejar de amamantar.
Algunos fabricantes de cicloserina indican el embarazo en la lista de contraindicaciones absolutas para tomar el medicamento, por lo que debe estudiar cuidadosamente las instrucciones adjuntas.
Uso pediátrico
El medicamento está contraindicado para su uso en niños menores de 3 o 12 años (según el fabricante). La toma de cicloserina en la infancia debe realizarse con extrema precaución.
Con insuficiencia renal
En presencia de insuficiencia renal crónica (CC por debajo de 25 o 50 ml / min, según el fabricante), la terapia está contraindicada. En pacientes con función renal reducida que reciben el medicamento en una dosis diaria de más de 500 mg, en el contexto de posibles síntomas y signos de sobredosis, el nivel de cicloserina en sangre debe controlarse al menos 1 vez por semana. La dosis en este caso debe seleccionarse de modo que la concentración del medicamento en la sangre sea inferior a 30 mg / l.
Por violaciones de la función hepática
Los trastornos funcionales del hígado no afectan la cinética de cicloserina.
Uso en ancianos
Se recomienda a los pacientes de edad avanzada (mayores de 60 años) que tomen el medicamento 2 veces al día, 250 mg.
Interacciones con la drogas
- piridoxina: aumenta la tasa de excreción de este agente por los riñones (es posible el desarrollo de neuritis periférica y anemia, se debe aumentar la dosis de piridoxina);
- isoniazida: la incidencia de somnolencia, mareos aumenta (los pacientes requieren una observación cuidadosa);
- etionamida: se agrava la amenaza de aparición de los efectos neurotóxicos de la droga, aumenta la probabilidad de un síndrome convulsivo;
- estreptomicina, isoniazida, ácido para-aminosalicílico (PAS): disminuye la resistencia a estos fármacos;
- etanol: aumenta el riesgo de desarrollar ataques epilépticos (especialmente en pacientes con alcoholismo crónico).
Análogos
Los análogos de cicloserina son: Kansamin, Coxerin, Maizer, Cyclorin, Cycloserine-Ferein.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar protegido de la humedad y la luz, fuera del alcance de los niños, a una temperatura no superior a 25 ° C.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Comentarios de cicloserina
Según las revisiones, la cicloserina muestra buenos resultados en el tratamiento de la tuberculosis, principalmente como parte de la terapia combinada. Sin embargo, está indicado que con un uso prolongado existe una deficiencia de vitamina B 12 y ácido fólico. Y también los pacientes notan la neurotoxicidad de la droga.
El precio de la cicloserina en las farmacias
El precio de la cicloserina es de aproximadamente 4900-5800 rublos por paquete que contiene 100 cápsulas.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
