Bromuro de piridostigmina
Bromuro de piridostigmina: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
Nombre latino: bromuro de piridostigmina
Código ATX: N07AA02
Principio activo: bromuro de piridostigmina (bromuro de piridostigmina)
Productor: Centro de Investigación y Producción de Empresas Unitarias del Estado Federal "Pharmzashchita" FMBA de Rusia (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-11-21
Precios en farmacias: desde 311 rublos.
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Bromuro de piridostigmina - inhibidor de colinesterasa; ralentiza la actividad de la enzima acetilcolinesterasa, aumentando así el nivel del neurotransmisor acetilcolina en el organismo.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación del medicamento - tabletas: redondas, biconvexas, casi blancas, en uno de los lados hay un riesgo de división (10 piezas. En paquetes de contorno celular hechos de película de cloruro de polivinilo, en una caja de cartón de 5 o 10 paquetes e instrucciones para el uso de bromuro de piridostigmina).
Composición para 1 tableta:
- ingrediente activo: bromuro de piridostigmina - 60 mg;
- componentes auxiliares: MCC (celulosa microcristalina) - 431 mg; almidón pregelatinizado - 100 mg; povidona - 50 mg; clorhidrato de ácido glutámico - 2 mg; dióxido de silicio coloidal - 3,5 mg; estearato de magnesio - 3,5 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El bromuro de piridostigmina es un inhibidor de la acetilcolinesterasa (inhibidor de la ACh), un colinomimético indirecto. La acumulación de acetilcolina ocurre en los receptores en las sinapsis colinérgicas, lo que conduce a un efecto prolongado más pronunciado de la acetilcolina. La droga afecta principalmente al sistema nervioso periférico. Su principio activo no atraviesa la barrera hematoencefálica, ya que tiene poca solubilidad en lípidos, por lo tanto, la terapia no afecta el funcionamiento del sistema nervioso central (sistema nervioso central).
El bromuro de piridostigmina mejora la transmisión de las contracciones neuromusculares, mejora la peristalsis y el tono del tracto gastrointestinal, aumenta el tono de la vejiga y los músculos lisos bronquiales, la secreción de glándulas exocrinas y puede causar bradicardia.
Farmacocinética
Tras la administración oral de bromuro de piridostigmina, las concentraciones plasmáticas máximas de la sustancia en sangre se alcanzan después de 1 hora 40 minutos - 3 horas 10 minutos. Tomar el medicamento en una dosis de 60 mg asegura su contenido en plasma a un nivel de 40 a 60 ng / ml.
En el proceso de estudiar el uso del medicamento para el tratamiento de pacientes con miastenia gravis, se encontró que la concentración máxima de bromuro de piridostigmina en la sangre se alcanza después de 3 horas. Las manifestaciones iniciales de acción neurofisiológica y clínica se observaron después de 30 minutos y alcanzaron un máximo después de 2 horas - 2 horas 30 minutos. No se encontró una relación clara entre la dosis recibida y el nivel de la sustancia en el plasma sanguíneo y / o cambios en los síntomas miasténicos. Sin embargo, se encontró que después de alcanzar una concentración plasmática de más de 100 ng / ml, un aumento adicional de la dosis no aumenta la eficacia clínica del medicamento.
El volumen de distribución de la sustancia en tejidos y órganos es de 0,5 a 1,7 l / kg de peso corporal.
El bromuro de piridostigmina se metaboliza en el hígado para formar el metabolito principal, 3-hidroxi-N-metilpiridina. Se excreta principalmente por los riñones. Después de la administración parenteral, la T 1/2 (vida media) del plasma es de aproximadamente 1 hora y 30 minutos. La administración oral del fármaco aumenta T 1/2 a 3 horas - 3 horas 30 minutos.
La biodisponibilidad debida a la administración oral del fármaco varía del 8 al 20% y en pacientes con miastenia gravis puede disminuir al 4% o menos.
Indicaciones para el uso
Se recomiendan comprimidos de bromuro de piridostigmina de 60 mg para el tratamiento sintomático de pacientes con miastenia gravis.
Contraindicaciones
Absoluto:
- asma bronquial, COB (bronquitis obstructiva crónica);
- obstrucción intestinal mecánica de diversas etiologías, obstrucción intestinal;
- condiciones espásticas (espasmos de los músculos lisos) de los órganos del tracto gastrointestinal;
- obstrucción o bloqueo del tracto biliar;
- uropatía obstructiva;
- inflamación del iris del ojo (iritis);
- miotonía de diversos orígenes;
- shock posoperatorio;
- administración previa de relajantes musculares despolarizantes (por ejemplo, bromuro de decametonio, suxametonio);
- período de embarazo y lactancia;
- niños y adolescentes hasta los 18 años;
- hipersensibilidad al bromuro de piridostigmina y / u otros ingredientes del fármaco.
Las contraindicaciones relativas para las que se recomienda con precaución el uso de bromuro de piridostigmina son insuficiencia cardíaca en la etapa de descompensación, infarto agudo de miocardio, hipotensión arterial, disfunción renal / hepática, úlcera gástrica, diabetes mellitus, bradicardia, parkinsonismo, colelitiasis / urolitiasis en ausencia de, condiciones después de operaciones intraperitoneales en los órganos del tracto gastrointestinal, hipertiroidismo.
Los pacientes que han sido diagnosticados con al menos una de las enfermedades o afecciones enumeradas deben consultar a un médico antes de tomar el medicamento.
Bromuro de piridostigmina, instrucciones de uso: método y dosis
Las tabletas de bromuro de piridostigmina se toman por vía oral con agua.
La dosis del medicamento y la duración de la terapia, según el cuadro clínico de la enfermedad y la respuesta del paciente al medicamento, la determina el médico tratante, teniendo en cuenta los resultados de un examen médico completo.
Con la miastenia gravis, se requiere una selección individual cuidadosa del régimen de dosificación.
Para el propósito de la terapia sintomática de la miastenia gravis, a los pacientes adultos se les puede recetar de 1 a 3 tabletas de bromuro de piridostigmina 3-4 veces al día. La dosis diaria varía de 180 a 720 mg.
Se recomiendan las dosis indicadas anteriormente, sin embargo, no se debe exceder la dosis máxima diaria de 720 mg.
Efectos secundarios
De acuerdo con la información aprobada por la OMS (Organización Mundial de la Salud), las reacciones adversas no deseadas se clasifican de acuerdo con la frecuencia de desarrollo de esta manera: muy a menudo - al menos el 10%; a menudo - 1-10%; con poca frecuencia - 0,1-1%; raramente - 0.01-0.1%; muy raramente - menos del 0.01%; con frecuencia desconocida: no es posible determinar la frecuencia de aparición a partir de los datos disponibles.
Posibles efectos secundarios negativos de los sistemas y órganos debido al uso de bromuro de piridostigmina:
- sistema cardiovascular: con una frecuencia desconocida: arritmias (que incluyen bradicardia, taquicardia, bloqueo auriculoventricular), así como hipotensión;
- órgano de la visión: con una frecuencia desconocida: lagrimeo, miosis, violación de la acomodación del ojo;
- sistema respiratorio, tórax y órganos mediastínicos: con una frecuencia desconocida: una combinación de broncoespasmo con aumento de la secreción de las glándulas bronquiales;
- tracto gastrointestinal: con una frecuencia desconocida - náuseas / vómitos, diarrea, dolor abdominal de naturaleza espasmódica, hipercinesia gastrointestinal, sialorrea (aumento de la salivación);
- piel y grasa subcutánea: con una frecuencia desconocida: una erupción cutánea que desaparece por sí sola poco después del final de la terapia; hiperhidrosis (aumento de la sudoración);
- tejido musculoesquelético y conectivo: con una frecuencia desconocida: temblor, miofibrilación, aumento de la debilidad muscular, hipotensión muscular;
- sistema urinario: con una frecuencia desconocida - necesidad frecuente de orinar.
Estos efectos secundarios pueden ser tanto signos de una sobredosis como hacer referencia a los síntomas de una crisis colinérgica, por lo que es necesario determinar la verdadera causa de los síntomas. Para eliminar las reacciones colinomiméticas, si es necesario, el sulfato de atropina se usa en una dosis de 1-2 mg, por vía subcutánea, intramuscular o intravenosa lentamente.
En caso de agravamiento de los efectos secundarios indicados en las instrucciones, o la manifestación de reacciones negativas no descritas anteriormente, debe consultar a un médico.
Sobredosis
En caso de una sobredosis involuntaria de bromuro de piridostigmina, debe buscar atención médica profesional de inmediato.
Los síntomas de sobredosis son aumento de la salivación y / o lagrimeo, enrojecimiento de la piel, hiperhidrosis, debilidad, aumento de la fatiga, miosis (constricción de la pupila), visión borrosa, mareos, náuseas / vómitos, micción y defecación incontroladas, cólicos, parálisis muscular (como resultado de trastornos neuromusculares). bloqueo), edema pulmonar, broncoespasmo, descenso de la presión arterial, bradicardia y taquicardia refleja.
Además, debido a la intoxicación, es posible el desarrollo de una crisis colinérgica, cuyos síntomas se caracterizan por una debilidad muscular pronunciada o creciente, hasta la parálisis del centro respiratorio que pone en peligro la vida del paciente; una fuerte disminución de la presión arterial, hasta el colapso vascular; una disminución de la frecuencia cardíaca, hasta un paro cardíaco completo, o un aumento paradójico de la frecuencia cardíaca (la llamada taquicardia refleja).
Para tratar una sobredosis con la administración oral de bromuro de piridostigmina, es necesario dejar de tomar el medicamento de inmediato, luego enjuagar el estómago del paciente y administrar enterosorbentes, por ejemplo, carbón activado.
Cuando se diagnostica una crisis colinérgica, el fármaco se cancela de inmediato y se inyecta lentamente sulfato de atropina por vía intravenosa a una dosis de 1 a 2 mg. Proporciona control de frecuencia cardíaca. Dependiendo de su valor, la inyección puede repetirse después de 2 a 4 horas. Al mismo tiempo, mantienen la permeabilidad de las vías respiratorias y realizan respiración artificial según sea necesario. En caso de paro cardíaco, se utilizan un conjunto de medidas para mantener la circulación sanguínea (masaje cardíaco). Se toman medidas para restablecer el equilibrio agua-sal del paciente.
instrucciones especiales
En casos especiales, el bromuro de piridostigmina solo puede prescribirse después de una evaluación exhaustiva del riesgo de efectos secundarios negativos y el efecto clínico beneficioso esperado y debe tomarse con extrema precaución en pacientes con úlceras de estómago, asma bronquial, insuficiencia cardíaca descompensada, tirotoxicosis, epilepsia, así como en pacientes que han tenido infarto de miocardio. …
Se recomienda usar el medicamento con precaución en pacientes con arritmia, bradicardia (disminución de la frecuencia cardíaca), diabetes mellitus, insuficiencia renal (si es necesario, se ajusta el régimen de dosificación), parkinsonismo, enfermedades hepáticas pasadas, así como después de operaciones intraperitoneales en los órganos del tracto gastrointestinal. …
Después de la timectomía (extirpación quirúrgica del timo) o terapia adicional, como esteroides o inmunosupresores, la necesidad de bromuro de piridostigmina generalmente se reduce significativamente.
No es necesario aumentar la siguiente dosis si se olvidó la dosis anterior. El tratamiento debe continuarse de acuerdo con la pauta posológica prescrita. Además, no puede interrumpir la terapia sin consultar primero a un médico, ya que los síntomas de la miastenia gravis pueden empeorar nuevamente.
Los pacientes con enfermedades hepáticas previas deben garantizar un control regular de su función.
Durante todo el curso de la terapia, los pacientes tienen estrictamente prohibido beber alcohol.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Debido al hecho de que el bromuro de piridostigmina reduce la agudeza visual, mientras toma el medicamento, debe abstenerse de conducir y trabajar con otros mecanismos complejos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
No se ha estudiado la seguridad del uso de bromuro de piridostigmina para el tratamiento de mujeres embarazadas y lactantes.
Según los resultados de los estudios llevados a cabo en animales, no se reveló el efecto teratogénico del fármaco cuando se toma por vía oral. Se ha establecido el efecto fetotóxico del bromuro de piridostigmina. También se sabe que la administración de anticolinesterasa durante el embarazo puede provocar un parto prematuro. La probabilidad de parto prematuro es mayor en mujeres embarazadas que toman un inhibidor de la ACh en el tercer trimestre. En relación con lo anterior, la designación del medicamento durante el embarazo solo se permite después de una evaluación integral de la proporción del efecto beneficioso esperado para la madre y el riesgo potencial para el desarrollo del feto.
Dado que el bromuro de piridostigmina se secreta en la leche materna, el medicamento no debe usarse durante la lactancia. Si la terapia es esencial, se debe suspender la lactancia.
Uso pediátrico
El bromuro de piridostigmina está contraindicado en pediatría para el tratamiento de niños y adolescentes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
Con extrema precaución, el medicamento se usa para tratar a pacientes con enfermedad renal previa.
Hasta el 75% del bromuro de piridostigmina se excreta sin cambios del cuerpo por los riñones. Por lo tanto, en caso de insuficiencia renal, el medicamento se prescribe en dosis más bajas. Para pacientes con un nivel de creatinina de 2 mg / dL, se recomienda utilizar la mitad de la dosis de mantenimiento o duplicar el intervalo entre dosis.
Por violaciones de la función hepática
Con extrema precaución, el medicamento se usa para tratar a pacientes con enfermedades hepáticas previas.
Interacciones con la drogas
Posible interacción farmacológica del bromuro de piridostigmina con otros fármacos / sustancias utilizadas simultáneamente:
- relajantes musculares despolarizantes (por ejemplo, succinilcolina): su efecto se agrava;
- otros inhibidores de la colinesterasa o colinomiméticos: pueden mejorar la eficacia del fármaco;
- morfina y sus derivados: es posible un aumento de su acción colinomimética;
- atropina: reduce los efectos secundarios del bromuro de piridostigmina en el miocardio, glándulas salivales, músculos bronquiales, ojos, intestinos; no altera el efecto nicotinérgico sobre el músculo esquelético;
- metilcelulosa: inhibe completamente la absorción del fármaco;
- carbón activado: absorbe casi por completo el bromuro de piridostigmina;
- aminoglucósidos (kanamicina, estreptomicina, neomicina, gentamicina, etc.), antibióticos polipeptídicos (colistina, polimixina), algunos otros antibióticos (clindamicina, oxitetraciclina, lincomicina), preparaciones de litio, fármacos antiarrítmicos (procainamida, quinicilamina), serie de benzodiazepinas y fenotiazinas (clorpromazina): pueden debilitar el efecto del bromuro de piridostigmina, lo que puede conducir al desarrollo de síntomas miasténicos;
- Corticosteroides en dosis altas: pueden reducir el efecto del fármaco.
Definitivamente debe informar a su médico sobre la posibilidad de tomar otros medicamentos durante la terapia con bromuro de piridostigmina.
Análogos
Los análogos del bromuro de piridostigmina son Axamon, Ipigrix, Kalimin 60 N, Nivalin, Neuromidin, Proserin-Darnitsa, Proserin, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre bromuro de piridostigmina
Actualmente, la miastenia gravis se considera una enfermedad bastante común con un aumento anual en el número de pacientes en todos los grupos de edad. Altera la capacidad para trabajar, reduce la calidad de vida, conduce a la discapacidad de los pacientes y, en ausencia de terapia, puede causar la muerte. Por tanto, el bromuro de piridostigmina se incluye en la lista de medicamentos vitales y esenciales (medicamentos vitales y esenciales).
Anteriormente, los medicamentos producidos en otros países se usaban para tratar la enfermedad, que a menudo era la razón de su falta de comercio. La Empresa Unitaria del Estado Federal de la Agencia Federal Médica y Biológica de Rusia abrió la producción de un medicamento similar en 2017. Debido al reciente lanzamiento de la producción, hay pocas revisiones de pacientes sobre el bromuro de piridostigmina, pero todas son positivas.
Precio del bromuro de piridostigmina en farmacias
El precio aproximado del bromuro de piridostigmina 60 mg por 50 tabletas en un paquete es de 325 rublos; 100 piezas. en el paquete - 593 rublos.
Bromuro de piridostigmina: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Bromuro de piridostigmina 60 mg comprimidos 50 uds. RUB 311 Comprar |
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Bromuro de piridostigmina 60 mg comprimidos 50 uds. 349 r Comprar |
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Tabletas de bromuro de piridostigmina 60 mg 100 uds. RUB 619 Comprar |
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Bromuro de piridostigmina 60 mg comprimidos 100 uds. RUB 619 Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
