Teofilina
Teofilina: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Por violaciones de la función hepática
- 11. Interacciones farmacológicas
- 12. Análogos
- 13. Términos y condiciones de almacenamiento
- 14. Condiciones de dispensación en farmacias
- 15. Reseñas
- 16. Precio en farmacias
El nombre latino: Teofilina
Código ATX: R03DA04
Ingrediente activo: Teofilina (Teofilina)
Productor: JSC Valenta Pharmaceuticals, Rusia
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-12
La teofilina es un derivado de la purina; Agente antiespasmódico y broncodilatador.
Forma de liberación y composición
La forma de dosificación de teofilina es tabletas de liberación prolongada: cilíndricas planas, blancas con un tinte amarillento; Comprimidos de 100 mg - con biselado, comprimidos de 200 y 300 mg - con biselado y ranurado (10 uds. En blísters, en una caja de cartón 2, 3 o 5 paquetes; 20, 30 o 50 uds. En latas de polímero, en caja de cartón 1 lata).
Ingrediente activo: teofilina, en 1 tableta - 100, 200 o 300 mg.
Componentes adicionales: Kollidon SR (acetato de polivinilo, povidona, lauril sulfato de sodio, dióxido de silicio), estearato de calcio, celulosa microcristalina.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La teofilina es un fármaco antiespasmódico derivado de la purina. Bloquea el trabajo de los receptores de adenosina y es un inhibidor de la fosfodiesterasa. La sustancia tiene un efecto broncodilatador pronunciado causado por un efecto directo sobre los músculos de los bronquios.
La teofilina actúa como estabilizador de la membrana de los mastocitos, ralentiza la liberación de mediadores de reacciones alérgicas, aumenta el aclaramiento mucociliar, estimula las contracciones diafragmáticas y normaliza la función de los músculos intercostales y respiratorios. Al mejorar la función respiratoria, el medicamento proporciona una saturación total de sangre con oxígeno y una disminución en el nivel de dióxido de carbono, y también activa el centro respiratorio y mejora la ventilación de los pulmones durante la hipopotasemia.
La teofilina intensifica la actividad cardíaca, aumenta la frecuencia y la fuerza cardíacas, mejora el flujo sanguíneo coronario y aumenta la demanda de oxígeno del miocardio. Cuando se toma, el tono de los vasos sanguíneos (principalmente los vasos de los riñones, la piel y el cerebro) disminuye, la resistencia vascular pulmonar disminuye, la presión en la circulación pulmonar vuelve a la normalidad. El medicamento activa el flujo sanguíneo renal y tiene un efecto diurético moderado, y también expande el lumen del tracto biliar ubicado fuera del hígado.
El ingrediente activo se libera de los comprimidos con bastante lentitud, lo que permite alcanzar la concentración terapéutica de teofilina en la sangre 3-5 horas después de la administración oral. Este nivel permanece prácticamente constante durante 10-12 horas, por lo que el contenido de la sustancia activa en el plasma sanguíneo, que tiene un efecto terapéutico, se observa cuando el medicamento se toma 2 veces al día.
Farmacocinética
La teofilina se absorbe bastante bien en el tracto gastrointestinal, con una biodisponibilidad que oscila entre el 88 y el 100%. La concentración máxima en plasma sanguíneo se alcanza 6 horas después de la ingestión.
La teofilina se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente un 60%. Atraviesa la barrera placentaria y se encuentra en la leche materna. La sustancia se metaboliza en el hígado en un 90% con la participación directa de varias enzimas del citocromo P 450 (la principal de ellas es CYP1A2). Los metabolitos más importantes son la 3-metilxantina y el ácido 1,3-dimetilúrico.
Los metabolitos se excretan a través de los riñones y la proporción del componente activo inalterado es de aproximadamente 7-13%. La vida media en pacientes no fumadores es de 6 a 12 horas, y en pacientes fumadores se acorta significativamente y es igual a 4 a 5 horas. En pacientes con cirrosis hepática, alcoholismo e insuficiencia renal, la vida media se prolonga. El aclaramiento total disminuye en pacientes con insuficiencia cardíaca o hepática crónica, insuficiencia respiratoria grave, en enfermedades infecciosas virales, fiebre alta y en pacientes mayores de 55 años.
Indicaciones para el uso
- síndrome bronco-obstructivo de cualquier génesis: enfermedad pulmonar obstructiva crónica (bronquitis obstructiva crónica, enfisema pulmonar), asma bronquial (como principal fármaco para el asma inducida por el ejercicio, como remedio adicional para otras formas de la enfermedad);
- apnea del sueño;
- hipertensión pulmonar y cor pulmonale;
- síndrome edematoso de génesis renal (como parte de una terapia combinada).
Contraindicaciones
- epilepsia;
- taquiarritmias severas;
- hipertensión o hipotensión arterial severa;
- hemorragia retiniana;
- infarto hemorragico;
- sangrado del tracto gastrointestinal;
- úlcera péptica y úlcera duodenal 12;
- gastritis por acidez;
- niños menores de 12 años;
- lactancia (o debe dejar de amamantar);
- hipersensibilidad a los componentes del fármaco, incluso a otros derivados de la xantina (por ejemplo, pentoxifilina, cafeína, teobromina).
La teofilina se usa con precaución en los siguientes casos:
- reflujo gastroesofágico;
- sangrado del tracto gastrointestinal en una historia reciente;
- antecedentes de úlcera gástrica y úlcera duodenal;
- insuficiencia hepática y / o renal;
- frecuentes latidos ventriculares prematuros;
- miocardiopatía hipertrófica obstructiva;
- aterosclerosis vascular común;
- insuficiencia cardíaca crónica;
- insuficiencia coronaria grave (angina de pecho, fase aguda de infarto de miocardio);
- hipertrofia de la próstata;
- mayor disposición convulsiva;
- hipotiroidismo incontrolado o tirotoxicosis;
- hipertermia prolongada;
- embarazo (especialmente el primer trimestre y las últimas semanas);
- edad avanzada.
Instrucciones para el uso de teofilina: método y dosis
Las tabletas de liberación prolongada de teofilina deben tomarse por vía oral con una cantidad suficiente de líquido.
La dosis diaria promedio para adolescentes mayores de 12 años y adultos es de 300 mg (a razón de 10-15 mg / kg) 2 veces al día a intervalos de 12 horas. Si es necesario, es posible una dosis única de 500 mg al acostarse (para pacientes con ataques predominantemente nocturnos y matutinos) o 300 mg 3 veces al día.
Para pacientes adultos no fumadores que pesen 60 kg o más, la dosis inicial recomendada es de 200 mg (por la noche), luego 200 mg 2 veces al día.
A los pacientes adultos que fuman que pesan menos de 60 kg se les recetan 200 mg por la mañana y 400 mg por la noche, con un peso corporal de más de 60 kg - 300 mg por la mañana y 600 mg por la noche.
Se recomienda iniciar el tratamiento con Teofilina con pequeñas dosis, que se incrementan gradualmente, una vez cada 1-2 días, en 100-200 mg hasta lograr el máximo efecto terapéutico. En caso de mala tolerancia al fármaco, se debe reducir la dosis.
La dosis específica la determina el médico según el tipo de enfermedad, la edad del paciente y el peso corporal.
Cuando se prescriben grandes dosis, el tratamiento debe realizarse bajo el control de la concentración de teofilina en la sangre. La concentración terapéutica media debe ser de 0,01 a 0,015 mg / ml. Si la comprobación revela una concentración de 0,02 a 0,025 mg / ml, la dosis diaria del fármaco debe reducirse en un 10%, si es de 0,025 a 0,03 mg / ml, en un 25%, si es más de 0,03 mg / ml, 2 veces. El control repetido de la concentración de teofilina en la sangre se lleva a cabo después de 3 días. Si la concentración es demasiado baja, la dosis se aumenta en un 25% cada 3 días. Si, al tomar el fármaco en dosis altas, la condición del paciente es estable, se debe realizar un seguimiento cada 6-12 meses.
Dosis diarias de mantenimiento recomendadas de teofilina: para pacientes que pesen menos de 60 kg - 400 mg, con un peso corporal de más de 60 kg - 600 mg.
En presencia de disfunción hepática o enfermedades del sistema cardiovascular, las dosis se ajustan: para pacientes que pesan menos de 60 kg, se prescriben 200 mg por día y para pacientes que pesan más de 60 kg - 400 mg por día. También se requiere una disminución de la dosis diaria para los ancianos, pacientes con infecciones virales, enfermedades graves del hígado y del corazón.
Para los niños que pesan hasta 30 kg, la teofilina se prescribe en una dosis diaria de 10 a 20 mg / kg y se divide en 2 dosis.
Efectos secundarios
- por parte del sistema cardiovascular: una disminución de la presión arterial, un aumento en la frecuencia de los ataques de angina, arritmias, palpitaciones, cardialgia, taquicardia (incluso en el feto si una mujer toma el medicamento en el tercer trimestre del embarazo);
- del sistema digestivo: ardor de estómago, náuseas, exacerbación de la enfermedad ulcerosa péptica, vómitos, diarrea, reflujo gastroesofágico, gastralgia; con tratamiento a largo plazo - disminución del apetito;
- del sistema nervioso: irritabilidad, dolor de cabeza, ansiedad, insomnio, temblores, mareos, agitación;
- reacciones alérgicas: picazón, erupciones cutáneas, fiebre;
- otros: hipoglucemia, hematuria, albuminuria, rubor, aumento de la diuresis, taquipnea, aumento de la sudoración, dolor en el pecho.
La gravedad de los efectos secundarios suele disminuir con una disminución de la dosis de teofilina.
Sobredosis
Los síntomas de sobredosis incluyen ansiedad, agitación motora, insomnio, temblores, convulsiones, fotofobia, hiperemia de la piel de la cara, taquipnea, arritmias ventriculares, taquicardia, disminución del apetito, gastralgia, náuseas, vómitos (incluido sangrado), trastornos gastrointestinales., Diarrea.
Cuando dosis muy altas de teofilina ingresan al cuerpo, los pacientes pueden experimentar confusión en la conciencia, disminución de la presión arterial, convulsiones epileptoides (los niños tienen riesgo y no hay precursores), insuficiencia renal, acompañada de mioglobinuria, hipoxia, necrosis del músculo esquelético, hipocalemia, hiperglucemia acidosis metabólica. En este caso, la droga se cancela y se lava el estómago. En la siguiente etapa, se recomienda tomar carbón activado y laxantes, diuresis forzada, lavado intestinal con una mezcla de electrolitos y polietilenglicol, sorción de plasma, hemosorción, hemodiálisis (su efectividad es insignificante y la diálisis peritoneal es completamente ineficaz). También se prescribe terapia sintomática: por ejemplo,con náuseas y vómitos intensos, se administra ondansetrón o metoclopramida por vía intravenosa.
Con el desarrollo de una convulsión convulsiva, es necesario controlar la permeabilidad de las vías respiratorias y aplicar oxigenoterapia. Para detener un ataque, el diazepam se administra por vía intravenosa a una dosis de 0.1 a 0.3 mg / kg (no más de 10 mg).
instrucciones especiales
De acuerdo con las instrucciones, la teofilina no está destinada al alivio de condiciones de emergencia.
El tratamiento debe realizarse bajo el control de la concentración del fármaco en la sangre.
Si se puede controlar el asma bronquial, no hay efectos secundarios y no existen factores que puedan provocar un cambio en la necesidad de una dosis del fármaco, es suficiente medir la concentración de teofilina cada 6 a 12 meses.
Durante el tratamiento, no consuma grandes cantidades de bebidas y alimentos con cafeína.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Durante el embarazo (especialmente durante el primer trimestre), las tabletas de teofilina se prescriben solo si los beneficios previstos para la salud de la madre superan significativamente los riesgos potenciales para el feto. Tomar el medicamento en el primer trimestre y en las últimas semanas de embarazo solo está permitido para indicaciones estrictas.
Al usar teofilina durante la lactancia, se debe tener en cuenta que penetra en la leche materna, por lo que se recomienda suspender la lactancia durante el tratamiento.
Por violaciones de la función hepática
En enfermedades hepáticas graves, es necesario ajustar la dosis de teofilina a la baja.
Interacciones con la drogas
- agentes que estimulan el sistema nervioso central: aumenta su neurotoxicidad;
- preparaciones de litio, betabloqueantes: su eficacia disminuye;
- glucocorticosteroides: aumenta la probabilidad de desarrollar sus efectos secundarios;
- mineralocorticosteroides: aumenta el riesgo de desarrollar hipernatremia;
- medios para la anestesia general: aumenta la probabilidad de arritmias ventriculares;
- enterosorbentes, fármacos antidiarreicos: disminuye la absorción de teofilina;
- beta-adrenoestimulantes, diuréticos: se potencia su efecto;
- inductores de la oxidación microsomal (anticonceptivos orales que contienen estrógenos, sulfinpirazona, moracizina, carbamazepina, fenitoína, rifampicina, isoniazida, fenobarbital, aminoglutetimida): aumenta el aclaramiento de teofilina (puede ser necesario un aumento de su dosis);
- Inhibidores de P 450 (incluidos antibióticos macrólidos, fluoroquinolonas, alopurinol, cimetidina, lincomicina), interferón alfa recombinante, vacuna antigripal, metotrexato, enoxacina, propafenona, disulfiram, verapamilo, ticlopidina, mexrenalietina, posiblemente iziletina teofilina (puede ser necesario reducir la dosis).
La teofilina no debe administrarse al mismo tiempo que otros derivados de xantina; se debe tener precaución en combinación con anticoagulantes.
El fármaco es compatible con antiespasmódicos.
Análogos
Los análogos de teofilina son: aerofilina, neofilina, teofedrina-N, eufilina, teotard, teopek, diprofilina, neoteofedrina, teobromina.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar fuera del alcance de los niños, seco, protegido de la luz, a temperaturas de hasta 25ºC.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre teofilina
Según las revisiones, la teofilina ha demostrado ser un remedio para el tratamiento de los sistemas cardiovascular y respiratorio. A menudo, los médicos lo recomiendan a los pacientes, pero a menudo se informan efectos secundarios graves. La conveniencia de prescribir el medicamento solo puede ser evaluada por un especialista con amplios conocimientos y una rica experiencia clínica. Por lo tanto, las tabletas de liberación prolongada de teofilina muestran excelentes resultados con un tratamiento prolongado, pero no son adecuadas para aliviar los ataques agudos.
Además, al tomar teofilina, se debe tener en cuenta la presencia de enfermedades concomitantes en el paciente y su sensibilidad individual al medicamento, los antecedentes del paciente y la combinación con otros medicamentos. En este sentido, se recomienda usar el medicamento solo después de consultar a un médico.
Precio de la teofilina en farmacias
Actualmente se desconoce el precio de la teofilina, hay análogos del medicamento a la venta (Teopek, Kombipek), cuyo costo es de 250-390 rublos (para un paquete de 50 piezas).
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
