Suprastinex
Suprastinex: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Suprastinex
Código ATX: R06AE09
Principio activo: levocetirizina (levocetirizina)
Productor: EGIS Pharmaceuticals PLC (Hungría)
Descripción y actualización de fotos: 2018-10-23
Precios en farmacias: desde 218 rublos.
Comprar
Suprastinex es un fármaco antialérgico, un bloqueador de los receptores de histamina H 1.
Forma de liberación y composición
- comprimidos recubiertos con película: casi blancos o blancos, biconvexos, redondos, inodoros o casi inodoros; grabado “E” por una cara, “281” por la otra (7 piezas en un blister, en una caja de cartón 1 o 2 blísteres; 10 piezas en un blister, en una caja de cartón 1, 2 o 3 blísteres);
- gotas para administración oral: líquido casi incoloro o incoloro con un ligero olor a ácido acético, que no forma un precipitado (20 ml en un frasco de vidrio marrón equipado con un gotero, 1 frasco en una caja de cartón).
Composición de 1 comprimido de Suprastinex:
- sustancia activa: diclorhidrato de levocetirizina - 5 mg (corresponde a levocetirizina en una cantidad de 4,21 mg);
- componentes adicionales: celulosa de silicio microcristalino Prosolv HD90 (celulosa microcristalina - 98%, dióxido de silicio coloidal anhidro - 2%), hiprolosa de baja sustitución (L-HPC11), lactosa monohidrato, estearato de magnesio;
- cubierta de la película: Opadry II 33G28523 blanco (triacetina - 6%, macrogol 3350 - 8%, lactosa monohidrato - 21%, dióxido de titanio - 25%, hipromelosa 2910 - 40%).
Composición de 1 ml de gotas de Suprastinex:
- sustancia activa: diclorhidrato de levocetirizina - 5 mg;
- componentes adicionales: acetato de sodio trihidrato, propilenglicol, parahidroxibenzoato de metilo, glicerol (85%), sacarinato de sodio, agua purificada, ácido acético glacial, parahidroxibenzoato de propilo.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La levocetirizina (componente activo del fármaco) es un enantiómero de la cetirizina, que forma parte del grupo de antagonistas competitivos de la histamina, que bloquea los receptores de histamina H 1. La sustancia debilita la migración de eosinófilos, reduce la permeabilidad vascular, inhibe la liberación de mediadores inflamatorios y tiene un efecto sobre la etapa dependiente de histamina del desarrollo de reacciones alérgicas.
La levocetirizina previene y facilita las reacciones alérgicas, tiene un efecto antiexudativo y antipruriginoso. Casi no muestra propiedades anticolinérgicas y antiserotonérgicas. Al tomar dosis terapéuticas, el medicamento prácticamente no muestra un efecto sedante. El efecto de Suprastinex comienza a aparecer 12 minutos después de tomar una dosis única en el 50% de los pacientes, después de 1 hora, en el 95%, y dura 24 horas.
Farmacocinética
Los parámetros farmacocinéticos de levocetirizina se caracterizan por una relación lineal. Después de la administración oral, el fármaco se absorbe por completo en el tracto gastrointestinal (GIT). Al mismo tiempo, la ingesta de alimentos reduce la tasa de absorción, pero no cambia su integridad. La biodisponibilidad del fármaco alcanza el 100%. Después de una ingesta única de una dosis única terapéutica del fármaco (5 mg) por adultos, la concentración máxima (C max) en el plasma sanguíneo se observa después de 0,9 horas y es de 207 ng / ml para tabletas, 270 ng / ml para gotas y después de la administración repetida de esa la misma dosis alcanza los 308 ng / ml.
La levocetirizina tiene una alta unión a las proteínas del plasma sanguíneo: alrededor del 90%, el volumen de distribución (V d) es de 0,4 l / kg. La concentración estacionaria de la sustancia se alcanza después de 48 horas.
A diferencia de otros bloqueadores de los receptores de histamina H 1, cuya transformación metabólica se produce en el hígado mediante el sistema del citocromo, la levocetirizina se metaboliza en el organismo en pequeños volúmenes (menos del 14%) mediante N- y O-desalquilación, lo que da lugar a la formación de un metabolito farmacológicamente inactivo. La interacción del fármaco con otros fármacos es poco probable debido a la falta de potencial metabólico y al metabolismo insignificante.
La vida media (T ½) de Suprastinex en adultos es de 7,9 ± 1,9 horas (en forma de gotas) y de 7 a 10 horas (en forma de comprimidos), en niños pequeños la T ½ se reduce. El aclaramiento total en adultos es de 0,63 ml / min / kg, aproximadamente el 85,4% de la dosis inicial se excreta inalterada por los riñones (a través de secreción tubular y filtración glomerular) y aproximadamente el 12,9% a través de los intestinos.
En presencia de insuficiencia renal con un valor de aclaramiento de creatinina (CC) no superior a 40 ml / min, el aclaramiento del agente disminuye y T ½ aumenta, en particular en pacientes en hemodiálisis, hay una disminución del aclaramiento total en un 80% y se requiere un ajuste correspondiente de la pauta posológica. … Se elimina menos del 10% de levocetirizina durante una sesión estándar de hemodiálisis de 4 horas.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Suprastinex se recomienda para el tratamiento sintomático de las siguientes enfermedades:
- conjuntivitis y rinitis alérgicas estacionales (intermitentes) y durante todo el año (persistentes) (hiperemia conjuntival, lagrimeo, rinorrea, estornudos, picazón);
- urticaria, incluida la urticaria idiopática crónica;
- fiebre del heno (fiebre del heno);
- dermatosis alérgicas, que ocurren con erupciones y picazón;
- Edema de Quincke.
Contraindicaciones
Absoluto:
- síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa, deficiencia hereditaria de lactasa, intolerancia a la lactosa (para tabletas);
- embarazo y lactancia;
- edad hasta 6 años - para tabletas, hasta 2 años - para gotas;
- insuficiencia renal terminal (CC <10 ml / min);
- hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del fármaco, así como a los derivados de piperazina.
Familiar (debe usar Suprastinex con extrema precaución):
- falla renal cronica;
- edad avanzada;
- lesión de la médula espinal, hiperplasia prostática u otros factores predisponentes existentes a la retención urinaria (ya que la levocetirizina puede agravar la amenaza de retención urinaria);
- ingesta combinada de etanol.
Instrucciones de uso de Suprastinex: método y dosis
Ambas formas de dosificación de Suprastinex deben tomarse por vía oral, con el estómago vacío o con alimentos.
Los comprimidos se tragan enteros, sin romper ni masticar, con un poco de agua. Se recomienda medir las gotas con un gotero en una cucharadita, 1 ml del medicamento corresponde a 20 gotas de un gotero. Si es necesario, inmediatamente antes de tomar la dosis, el producto se puede diluir en una pequeña cantidad de agua.
La dosis diaria de comprimidos y gotas en pacientes mayores de 6 años está destinada a una dosis.
La dosis diaria recomendada de Suprastinex para niños a partir de 6 años y adultos, incluidos los pacientes de edad avanzada con función renal normal, es de 5 mg (1 comprimido o gotas de 1 ml). La dosis diaria máxima permitida es de 5 mg.
Las gotas de Suprastinex para niños de 2 a 6 años se recetan 2,5 mg de levocetirizina (0,5 ml o 10 gotas) por día, divididas en 2 dosis en dosis iguales de 1,25 mg, es decir, 0,25 ml. (5 gotas), mientras que la dosis máxima diaria no debe ser superior a 2,5 mg.
La duración del tratamiento farmacológico depende de las indicaciones. En el tratamiento de la rinitis alérgica persistente (durante todo el año) con inicio de síntomas menos de 4 días a la semana o con una duración total de menos de 4 semanas, el curso dura hasta que se eliminan los síntomas, en caso de nuevos síntomas, se puede reanudar el tratamiento.
En el tratamiento de la rinitis alérgica estacional (intermitente) con la aparición de síntomas más de 4 días a la semana o su duración total de más de 4 semanas, el medicamento continúa tomándose durante todo el período de exposición a alérgenos.
La duración de la terapia contra la fiebre del heno la determina el médico tratante individualmente y puede variar en promedio de 1 a 6 semanas.
Existe experiencia clínica en el uso de Suprastinex durante seis meses.
Debido a que la levocetirizina se excreta por vía renal, en pacientes con insuficiencia renal y ancianos, la pauta posológica debe ajustarse teniendo en cuenta los valores de CC. Este indicador para hombres se puede calcular utilizando una fórmula especial basada en la concentración de creatinina sérica: CC (ml / min) = [(140 - edad en años) × peso corporal en kg] / 72 × valor de CC sérico en mg / dl.
Para las mujeres, el valor resultante debe multiplicarse por un factor de 0,85.
La frecuencia recomendada de tomar una dosis de 5 mg (1 comprimido o 1 ml de gotas), dependiendo del grado de insuficiencia renal (CC en ml / min):
- norma y grado leve (CC ≥ 50) - 1 vez por día;
- grado medio (30 ≤ CC ≤ 49) - 1 vez en 2 días;
- grado severo (10 ≤ CC ≤ 29) - 1 vez en 3 días;
- etapa terminal (CC <10) - la recepción está contraindicada.
En presencia de violaciones solo de la función hepática, no se requiere un cambio en el régimen de dosificación de Suprastinex. En caso de trastornos combinados del hígado y los riñones, se recomienda corregir el régimen de acuerdo con las recomendaciones anteriores.
Efectos secundarios
En el curso de los estudios clínicos en pacientes de ambos sexos de 12 a 71 años, a menudo se registraron trastornos tales como fatiga, dolor de cabeza, sequedad de boca, somnolencia; con poca frecuencia - dolor abdominal, astenia. En los niños de 6 a 12 años, los efectos secundarios más comunes del medicamento fueron somnolencia y dolor de cabeza.
Las reacciones adversas que se observaron durante el uso posterior al registro de Suprastinex incluyeron las siguientes reacciones (debido a datos insuficientes, se desconoce la frecuencia de desarrollo):
- sistema cardiovascular: taquicardia, palpitaciones, trombosis de la vena yugular;
- sistema hepatobiliar: cambios en las pruebas de función hepática, hepatitis;
- sistema digestivo: náuseas, aumento del apetito, vómitos;
- sistema nervioso: trombosis de los senos nasales de la duramadre, mareos, temblores, convulsiones, parestesia, disgeusia, desmayos;
- trastornos mentales: agitación, ansiedad, insomnio, agresión, depresión, alucinaciones, pensamientos suicidas;
- órganos de la audición y la visión: vértigo, visión borrosa, discapacidad visual, manifestaciones inflamatorias;
- sistema respiratorio: empeoramiento de los síntomas de la rinitis, dificultad para respirar;
- sistema musculoesquelético: dolor muscular;
- reacciones alérgicas: eritema persistente al fármaco, fotosensibilidad, angioedema, urticaria;
- sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad (incluida la anafilaxia);
- sistema urinario: retención urinaria, disuria;
- otros: reactividad cruzada, aumento de peso, edema periférico;
- piel y tejidos blandos: picor, erupción cutánea, grietas, hipotricosis.
Sobredosis
Los síntomas de una sobredosis de Suprastinex en adultos pueden incluir somnolencia, en niños: ansiedad, agitación, alternando con somnolencia. Si sospecha una sobredosis, si ha pasado un poco de tiempo después de tomar una dosis excesiva, debe realizar un lavado gástrico o tomar carbón activado, y luego consultar a un médico. Se recomienda un tratamiento sintomático y de apoyo, no existe un antídoto específico y la hemodiálisis es ineficaz.
instrucciones especiales
Debe tenerse en cuenta que las gotas de Suprastinex pueden causar el desarrollo de reacciones alérgicas (a veces tardías), ya que incluyen parahidroxibenzoato de propilo y parahidroxibenzoato de metilo en la composición.
Se recomienda abstenerse de beber alcohol durante el tratamiento.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Debido al hecho de que la levocetirizina puede causar el desarrollo de somnolencia, durante el período de terapia con Suprastinex, se recomienda abstenerse de conducir un automóvil y cualquier otro mecanismo complejo potencialmente peligroso.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Según los resultados de los estudios preclínicos, no se identificaron los efectos tóxicos intrauterinos y neonatales de la levocetirizina ni las malformaciones que acompañan a la farmacoterapia. Tampoco se encontraron efectos adversos directos o indirectos sobre el curso del embarazo, el parto y el desarrollo posnatal. Sin embargo, debido a que no se han realizado estudios clínicos adecuados y estrictamente controlados sobre la seguridad del uso de Suprastinex durante el embarazo, su uso está contraindicado en mujeres embarazadas.
Dado que la levocetirizina pasa a la leche materna, si es necesario utilizarla durante la lactancia, se debe interrumpir la lactancia.
Uso pediátrico
Tomar tabletas de Suprastinex está contraindicado en niños menores de 6 años, gotas - menores de 2 años, debido a la falta de datos clínicos suficientes que indiquen la efectividad y seguridad del uso del medicamento en pacientes de estos grupos de edad.
Con insuficiencia renal
En presencia de insuficiencia renal, se requiere la corrección del régimen de dosificación en función del valor de CC. Suprastinex está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal terminal (CC inferior a 10 ml / min).
Por violaciones de la función hepática
En presencia de disfunciones hepáticas aisladas, no es necesario ajustar la dosis. Para pacientes con trastornos funcionales combinados de los riñones y el hígado, se recomienda un cambio en el régimen de dosificación.
Uso en ancianos
Se aconseja a los pacientes de edad avanzada que tomen Suprastinex con precaución debido a una posible disminución de la filtración glomerular.
Interacciones con la drogas
No se ha estudiado la interacción de levocetirizina con otros fármacos.
Reacciones de interacción que se establecieron para cetirizina (dado que la farmacocinética de levocetirizina prácticamente no difiere de la farmacocinética de cetirizina):
- ritonavir (a una dosis de 600 mg 2 veces al día) - cuando se combina con cetirizina a una dosis diaria de 10 mg, hay un aumento en la exposición a cetirizina en un 40% y una disminución en la exposición a ritonavir en un 10%;
- teofilina (en una dosis diaria de 400 mg): hay una disminución en el aclaramiento total de cetirizina en un 16% (la cinética de la teofilina no cambia);
- ketoconazol, pseudoefedrina, fenazona, cimetidina, azitromicina, eritromicina, diazepam, glipizida: no se detectó ninguna interacción indeseable clínicamente significativa con el racemato cetirizina.
No hay evidencia de que el racemato de cetirizina aumente el efecto del etanol; sin embargo, en algunos casos, el uso combinado de levocetirizina con etanol u otros fármacos que deprimen el sistema nervioso central (SNC) puede agravar su efecto negativo sobre el sistema nervioso central.
Análogos
Los análogos de Suprastinex son: Alerset-L, Zodak Express, Glenzet, Levocetirizine, Ksizal, Levocetirizin-Teva, Elset, Tsera, Levocetirizine Sandoz.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar fuera del alcance de los niños, tabletas - a temperaturas inferiores a 30 ° C, gotas - por debajo de 25 ° C, sin congelar.
Periodo de validez de las tabletas: 5 años, gotas: 4 años. Guarde el contenido del frasco después de abrirlo durante no más de 6 semanas.
Condiciones de dispensación en farmacias
Disponible sin prescripción médica.
Opiniones sobre Suprastinex
Las opiniones sobre Suprastinex son abrumadoramente positivas. Los pacientes que han tomado el fármaco lo describen como un remedio eficaz en el tratamiento de las alergias, aliviando sus síntomas de forma rápida y eficaz. Según las revisiones, el medicamento también ha funcionado bien como parte de la terapia compleja de enfermedades infecciosas e inflamatorias acompañadas de manifestaciones alérgicas.
Las desventajas del medicamento incluyen el desarrollo de efectos secundarios, principalmente en forma de somnolencia y aumento de la fatiga. Además, algunos pacientes expresan descontento con el precio del medicamento y la corta vida útil de las gotas en un frasco abierto.
El precio de Suprastinex en farmacias
El precio de Suprastinex depende de la forma de lanzamiento y puede variar aproximadamente dentro de los siguientes rangos:
- comprimidos recubiertos con película: 7 uds. en un paquete: de 230 a 290 rublos, 14 uds. - de 400 a 500 rublos;
- gotas para administración oral: 20 ml en una botella - de 310 a 390 rublos.
Suprastinex: precios en farmacias online
|
Nombre de la droga Precio Farmacia |
|
Suprastinex 5 mg comprimidos recubiertos con película 7 uds. RUB 218 Comprar |
|
Tabletas de Suprastinex p.p. 5 mg 7 uds. 234 r Comprar |
|
Suprastinex 5 mg / ml gotas para administración oral 20 ml 1 ud. 261 r Comprar |
|
Gotas de Suprastinex para uso interno aprox. 5 mg / ml 20 ml RUB 291 Comprar |
|
Suprastinex 5 mg comprimidos recubiertos con película 14 uds. 332 RUB Comprar |
|
Tabletas de Suprastinex p.p. 5 mg 14 uds. 457 r Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
