Singular
Singulair: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
El nombre latino: Singulair
Código ATX: R03DC03
Sustancia activa: Montelukast (Montelukast)
Fabricante: Merck Sharp y Dome B. V. (Países Bajos)
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-13
Precios en farmacias: desde 699 rublos.
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Singular es un bloqueador del receptor de leucotrienos, fármaco antiinflamatorio anti-broncoespástico.
Forma de liberación y composición
Formas de dosificación de Singularia:
- comprimidos masticables: biconvexos, rosas, con el grabado SINGULAIR en una cara, en la otra: para comprimidos ovalados - MSD 711, para comprimidos redondos - MSD 275 (7 uds. en blister, en caja de cartón 1, 2 o 4 blísteres);
- comprimidos recubiertos con película: de forma cuadrada con bordes redondeados, color crema claro, con el grabado SINGULAIR en una cara, en la otra - MSD 117 (7 ud. en blister, en caja de cartón 1, 2 o 4 blísteres).
1 comprimido masticable contiene:
- sustancia activa: montelukast sódico - 4,16 mg o 5,2 mg, que corresponde a 4 mg o 5 mg de ácido libre;
- componentes auxiliares: aroma de cereza, manitol, hiprolosa (hidroxipropilcelulosa), croscarmelosa sódica, celulosa microcristalina, óxido de hierro rojo, estearato de magnesio, aspartamo.
1 comprimido recubierto contiene:
- sustancia activa: montelukast sódico - 10,4 mg, que corresponde a 10 mg de ácido libre;
- excipientes: lactosa monohidrato, hidroxipropilcelulosa (hiprolosa), celulosa microcristalina, estearato de magnesio, croscarmelosa sódica;
- composición de la cáscara: hipromelosa (metilhidroxipropilcelulosa), hiprolosa, óxido de hierro amarillo (E172), óxido de hierro rojo (E172), dióxido de titanio (E171), cera de carnauba.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Los cisteinil leucotrienos (LTC 4, LTD 4, LTE 4) son potentes mediadores inflamatorios, eicosanoides, que pueden ser secretados por una variedad de células (incluidos eosinófilos y mastocitos). Estos importantes mediadores proasmáticos son capaces de unirse a los receptores de cisteinil leucotrienos. Los receptores CysLT 1 (receptores de cisteinil leucotrienos de tipo I) están presentes en el tracto respiratorio humano (incluidos los macrófagos y las células del músculo liso bronquial) y otras células proinflamatorias (incluidos los eosinófilos y algunas células madre mieloides).
Los cisteinil leucotrienos se correlacionan con la fisiopatología de la rinitis alérgica y el asma bronquial. La causa del desarrollo de los síntomas de la rinitis alérgica es la liberación de cisteinil leucotrienos de las células proinflamatorias de la mucosa nasal durante las fases temprana y tardía de una reacción alérgica que se desarrolla cuando se expone a un alérgeno. La prueba intranasal con cisteinil leucotrienos demostró un aumento en la resistencia de las vías respiratorias nasales y síntomas de obstrucción nasal. En el asma, se desarrollan los siguientes efectos mediados por leucotrienos: un aumento en el número de eosinófilos, un aumento en la permeabilidad vascular, un aumento en la secreción de moco, broncoespasmo.
Cuando se toma por vía oral, montelukast es muy activo y mejora significativamente la inflamación en el asma bronquial. Según el análisis farmacológico y bioquímico, la sustancia se une selectivamente y con alta afinidad a los receptores CysLT 1, pero no interactúa con otros receptores farmacológicamente importantes en el tracto respiratorio (receptores colinérgicos, prostaglandinas o β-adrenérgicos). Debido a su capacidad para unirse a los receptores CysLT 1, montelukast inhibe el efecto fisiológico de los cisteinil leucotrienos LTC 4, LTD 4 y LTE 4 y no ejerce un efecto estimulante sobre estos receptores.
Montelukast puede inhibir los receptores CysLT en las vías respiratorias, como lo demuestra su capacidad para bloquear el desarrollo de broncoespasmo en respuesta a la inhalación de LTD 4 en pacientes con asma bronquial. Para detener el broncoespasmo inducido por LTD 4, es suficiente una dosis de 5 mg.
La administración oral de montelukast provoca broncodilatación en 2 horas y puede complementar la broncodilatación inducida por β 2 -adrenomiméticos.
Cuando se toman más de 10 mg una vez al día, la eficacia de montelukast no aumenta.
Farmacocinética
Después de la administración oral, montelukast se absorbe rápida y casi completamente. La biodisponibilidad oral media es del 64%. En pacientes adultos que toman 10 mg de montelukast con el estómago vacío, la concentración máxima de la sustancia en el plasma sanguíneo se observa después de 3 horas. Tomar el medicamento con alimentos no afecta la biodisponibilidad y la concentración máxima.
Montelukast se une a las proteínas del plasma sanguíneo en más del 99%. El volumen de distribución en el estado de concentración de equilibrio es de 8 a 11 litros.
Los estudios llevados a cabo en ratas con montelukast marcado radiactivamente revelaron una penetración mínima de la sustancia a través de la barrera hematoencefálica. Además, 24 horas después de la administración, las concentraciones del fármaco marcado en todos los demás tejidos fueron mínimas.
Montelukast se metaboliza extensamente. Al estudiar las dosis terapéuticas en niños y adultos, no se determina la concentración plasmática de los metabolitos de montelukast en un estado de equilibrio.
Los estudios in vitro con microsomas hepáticos humanos han demostrado que las isoenzimas del citocromo P 450 (2C8, 2C9 y 3A4) están implicadas en el metabolismo de montelukast. Además, los estudios han demostrado que esta sustancia en concentración terapéutica en el plasma sanguíneo no inhibe las isoenzimas del citocromo P 450 (2C9, 2C19, 1A2, 2A6, 3A4 y 2D6).
En adultos sanos, el aclaramiento plasmático de montelukast es de 45 ml / min en promedio. Montelukast y sus metabolitos se excretan casi completamente por la bilis, lo que se confirma en estudios: con la administración oral de montelukast marcado radiactivamente, el 86% de la dosis recibida se excreta en 5 días en las heces y menos del 0,2% en la orina.
La vida media de montelukast en adultos jóvenes sanos es de 2,7 a 5,5 horas. Cuando se toma por vía oral más de 50 mg, la farmacocinética de esta sustancia permanece casi lineal. Cuando se toma por la mañana y por la noche, los parámetros farmacocinéticos no cambian. Cuando se toman más de 10 mg 1 vez al día, hay una acumulación moderada del principio activo en el plasma (aproximadamente el 14%).
La farmacocinética de montelukast en hombres y mujeres es similar. No hubo diferencias en los efectos farmacocinéticos clínicamente significativos en representantes de diferentes razas.
Con una única administración oral de montelukast a una dosis de 10 mg, la biodisponibilidad y el perfil farmacocinético en pacientes jóvenes y ancianos son similares, sin embargo, en los ancianos, la vida media de la sustancia plasmática es algo más prolongada.
En pacientes con manifestaciones clínicas de cirrosis hepática e insuficiencia hepática leve a moderada, el metabolismo de montelukast se ralentiza. Con una dosis única de 10 mg de la sustancia, el área bajo la curva farmacocinética AUC aumenta en aproximadamente un 41%. En comparación con las personas sanas, en estos pacientes, el tiempo de eliminación de montelukast aumenta ligeramente (la vida media de eliminación promedio es de 7,4 horas). No hay datos sobre la farmacocinética de montelukast en personas con insuficiencia hepática grave (más de 9 puntos en la escala de Child-Pugh).
Dado que montelukast y sus metabolitos no se excretan en la orina, no existen datos sobre la farmacocinética de la sustancia en pacientes con insuficiencia renal.
Indicaciones para el uso
Comprimidos masticables de 4 mg
- asma bronquial: prevención y tratamiento a largo plazo para controlar los síntomas diurnos y nocturnos de la enfermedad en niños a partir de los dos años de edad;
- rinitis alérgica: alivio de los síntomas en niños de dos años en adelante.
Comprimidos masticables de 5 mg y comprimidos recubiertos con película
- asma bronquial: prevención y tratamiento a largo plazo de adultos y niños a partir de 6 años (para comprimidos masticables de 5 mg) o de 15 años (para comprimidos recubiertos) para prevenir los síntomas diurnos y nocturnos de la enfermedad, prevenir el broncoespasmo durante el ejercicio, incluido el tratamiento de pacientes con broncoespasmo. asma con hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico;
- Alivio de los síntomas diurnos y nocturnos de la rinitis alérgica estacional y perenne en pacientes mayores de 6 años (para comprimidos masticables de 5 mg) o a partir de los 15 años (para comprimidos recubiertos).
Contraindicaciones
- edad hasta 2 años;
- hipersensibilidad a los componentes singulares.
Adicionalmente para tabletas masticables:
- fenilcetonuria;
- edad hasta 6 años (para comprimidos masticables de 5 mg).
Adicionalmente para tabletas recubiertas:
- edad hasta 15 años;
- síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa, deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa.
El uso de Singular durante el embarazo y la lactancia solo es posible si el efecto esperado de la terapia para la madre supera la amenaza potencial para el feto o el niño.
Instrucciones de uso de Singular: método y posología
Los comprimidos se toman por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos, 1 vez al día.
En el tratamiento del asma bronquial, el medicamento se usa por la noche, rinitis alérgica, en cualquier momento del día conveniente para el paciente. En el asma bronquial con rinitis alérgica concomitante, el paciente toma la dosis por la noche 1 vez al día.
Dosis diaria recomendada de Singular:
- pacientes mayores de 15 años: 1 tableta recubierta - 10 mg;
- niños de 6 a 14 años: 1 tableta masticable - 5 mg;
- niños de 2 a 5 años: 1 tableta masticable - 4 mg.
El efecto terapéutico de la droga se desarrolla durante el primer día.
El paciente debe continuar tomando píldoras no solo con una exacerbación del asma bronquial, sino también durante el período en que se logra el control de los síntomas del asma bronquial.
Con insuficiencia renal, disfunción hepática leve y moderada, los pacientes de edad avanzada no necesitan ajuste de dosis.
Efectos secundarios
Efectos indeseables registrados en el período posterior al registro del consumo de drogas:
- del sistema cardiovascular: palpitaciones del corazón;
- patologías infecciosas y parasitarias: infecciones del tracto respiratorio superior;
- por parte del sistema de coagulación sanguínea: tendencia al aumento del sangrado;
- por parte de la psique: ansiedad, agitación (incluyendo hostilidad, comportamiento agresivo), alteración de la atención, desorientación, sueños patológicos, insomnio, alucinaciones, actividad psicomotora (incluyendo ansiedad, irritabilidad, temblores), alteraciones de la memoria, sonambulismo, depresión, pensamientos y comportamientos suicidas;
- del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad, incluida la anafilaxia; muy raramente - infiltración hepática eosinofílica;
- del sistema digestivo: dispepsia, náuseas, vómitos, diarrea, pancreatitis;
- del sistema nervioso: somnolencia, mareos, parestesia o hiperestesia; muy raramente - convulsiones;
- del sistema respiratorio: eosinofilia pulmonar, hemorragias nasales;
- del hígado y del tracto biliar: aumento de la actividad de la alanina aminotransferasa (ALT) y la aspartato aminotransferasa (AST) en la sangre; muy raramente - hepatitis (incluyendo daño hepático hepatocelular, colestásico o mixto);
- reacciones alérgicas: urticaria, angioedema;
- del sistema musculoesquelético: mialgia, calambres musculares, artralgia;
- por parte de la piel y tejidos subcutáneos: picazón, erupción cutánea, tendencia a hematomas, eritema multiforme, eritema nudoso;
- del sistema urinario: en niños - enuresis;
- reacciones generales: edema, astenia (debilidad) o aumento de la fatiga, pirexia.
Singular se tolera bien en la mayoría de los pacientes, los efectos secundarios suelen ser leves y no requieren la interrupción del tratamiento.
Sobredosis
En estudios clínicos de tratamiento a largo plazo (22 semanas) de pacientes con asma bronquial con una dosis diaria del fármaco de hasta 200 mg y un uso corto (aproximadamente 1 semana) de Singular con una dosis diaria de hasta 900 mg, no se revelaron síntomas de sobredosis.
En el período posterior al registro y en el curso de los ensayos clínicos en niños y adultos, al tomar al menos 1000 mg de Singular al día, se han notificado casos de sobredosis aguda. Los datos clínicos y de laboratorio indican la comparabilidad de los perfiles de seguridad del fármaco en niños, adultos y pacientes de edad avanzada. Los efectos secundarios más comunes (agitación, somnolencia, dolor abdominal, sed, vómitos, dolor de cabeza) concuerdan con el perfil de seguridad del fármaco.
No hay información específica sobre el tratamiento de la sobredosis de Singular. En sobredosis aguda, se recomienda un tratamiento sintomático. No hay datos sobre la eficacia de la hemodiálisis o la diálisis peritoneal de montelukast.
instrucciones especiales
Con una alergia confirmada al ácido acetilsalicílico y otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE), su administración simultánea con montelukast está contraindicada, ya que no es posible prevenir por completo la broncoconstricción causada por los AINE.
Singular no se recomienda para el tratamiento de ataques agudos de asma bronquial. Para detener los ataques de asma bronquial, el paciente siempre debe llevar consigo medicamentos de emergencia: agonistas beta2 inhalados de acción corta. Durante una exacerbación del asma, no debe dejar de tomar el medicamento.
Al prescribir el medicamento, es imposible cancelar abruptamente los glucocorticosteroides inhalados u orales (GCS), se permite una disminución gradual de la dosis de GCS utilizada simultáneamente bajo la supervisión de un médico. Una fuerte disminución de la dosis de corticosteroides sistémicos puede causar erupción cutánea, empeoramiento de los síntomas pulmonares, desarrollo de eosinofilia, complicaciones cardíacas y / o neuropatía, vasculitis eosinofílica sistémica.
Dado que en el contexto del uso de Singular existe el riesgo de trastornos neuropsiquiátricos, se debe advertir al paciente sobre la posibilidad de su desarrollo y la necesidad de contactar inmediatamente al médico tratante si aparecen síntomas no deseados.
Se aconseja a los pacientes adultos que tengan cuidado al conducir vehículos y mecanismos debido al riesgo de efectos secundarios como mareos y somnolencia.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
No se han realizado estudios clínicos del efecto de Singular sobre el embarazo. Según los datos posteriores al registro, se han registrado casos de desarrollo de defectos congénitos de las extremidades en recién nacidos cuyas madres tomaron el medicamento durante el embarazo. Además, la mayoría de estas mujeres tomaban otros fármacos para el tratamiento del asma bronquial, por lo que no se ha establecido una relación causal entre el desarrollo de defectos congénitos de las extremidades y el uso de Singular.
No hay datos sobre la excreción del fármaco en la leche materna.
El uso de Singular durante el embarazo y la lactancia solo es posible en los casos en que el beneficio potencial para la madre supere el posible riesgo para el feto / niño.
Uso pediátrico
De acuerdo con las instrucciones, Singular se usa en el tratamiento de niños de las siguientes categorías de edad:
- tabletas masticables 4 mg - a partir de 2 años;
- tabletas masticables 5 mg - a partir de los 6 años;
- comprimidos recubiertos con película: a partir de 15 años.
Con insuficiencia renal
No es necesario ajustar la dosis de Singular en pacientes con insuficiencia renal.
Por violaciones de la función hepática
Cuando se trata a personas con insuficiencia hepática leve a moderada, no es necesario ajustar la dosis de Singular.
Uso en ancianos
Cuando se tratan pacientes de edad avanzada, no es necesario ajustar la dosis de Singular.
Interacciones con la drogas
Singular está indicado para uso simultáneo con medicamentos destinados a la prevención y el tratamiento a largo plazo del asma bronquial y / o el tratamiento de la rinitis alérgica.
La dosis terapéutica recomendada de montelukast no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética de teofilina, prednisolona, prednisona, terfenadina, warfarina, digoxina, anticonceptivos orales (noretindrona o etinilestradiol).
Una disminución del valor AUC de montelukast en aproximadamente un 40% con la terapia concomitante con fenobarbital no requiere un ajuste del régimen de dosificación del fármaco.
El fármaco se puede administrar en combinación con paclitaxel, rosiglitazona, repaglinida y otros fármacos que se metabolizan con la participación de la isoenzima CYP2C8.
El inhibidor de las isoenzimas CYP2C8 y CYP2C9, gemfibrozil, aumenta el efecto sistémico de montelukast en 4,4 veces. Sin embargo, este efecto no se considera clínicamente significativo y no requiere un ajuste de dosis de montelukast.
Los estudios clínicos han demostrado que, al ser un sustrato de las isoenzimas CYP2C8, CYP3A4 y CYP2C9, montelukast no causa interacciones terapéuticamente significativas con otros inhibidores de CYP2C8, incluidos trimetoprima, itraconazol.
En monoterapia con broncodilatadores que no proporcionan un control adecuado del asma bronquial, el uso de Singular es una adición razonable al tratamiento. Después de lograr el efecto terapéutico del tratamiento combinado, la dosis de broncodilatadores se puede reducir gradualmente.
Análogos
Los análogos singulares son: Almont, Glemont, Monax, Monkasta, Montler, Montelar, Singlon, Ectalust.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar protegido de la luz y la humedad a temperaturas de hasta 30 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
Periodo de validez: comprimidos masticables - 2 años, comprimidos recubiertos - 3 años.
Comentarios de Singular
Las reseñas de Singular dan testimonio de su eficacia en el tratamiento de niños de diferentes edades. Entre las ventajas del fármaco se suelen mencionar la rapidez, la seguridad para la salud y la baja probabilidad de efectos secundarios. Los efectos secundarios notificados son extremadamente raros.
Según los médicos, Singular, que es una droga no hormonal, en algunos casos puede convertirse en un reemplazo completo de los corticosteroides inhalados.
Precio de Singular en farmacias
El precio aproximado de Singulair es: 14 comprimidos masticables de 4 mg - 1059 rublos, 14 comprimidos masticables de 5 mg - 1060 rublos, 14 comprimidos recubiertos, 10 mg - 1079 rublos.
Singulair: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Singular 5 mg comprimidos masticables 14 uds. RUB 699 Comprar |
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Singular 4 mg comprimidos masticables 14 uds. 784 RUB Comprar |
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Singulair 10 mg comprimidos recubiertos con película 14 uds. 964 RUB Comprar |
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Pastillas singulares p.p. 10 mg 14 uds. 1018 RUB Comprar |
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Comprimidos singulares masticables. 4mg 14 uds. 1044 RUB Comprar |
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Comprimidos singulares masticables. 5 mg 14 uds. 1049 RUB Comprar |
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Singular 4 mg comprimidos masticables 28 uds. 1109 RUB Comprar |
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Singular 5 mg comprimidos masticables 28 uds. 1135 RUB Comprar |
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Se mastican comprimidos singulares. 5 mg 28 uds. 1345 RUB Comprar |
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Se mastican comprimidos singulares. 4mg 28 uds. 1348 RUB Comprar |
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Pastillas singulares p.p. 10 mg 28 uds. 1404 RUB Comprar |
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Singulair 10 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 1404 RUB Comprar |
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Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
