Metronidazol-AKOS
Metronidazol-AKOS: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
Nombre latino: Metronidazol-AKOS
Código ATX: J01XD01
Ingrediente activo: metronidazol (metronidazol)
Fabricante: Sintez, JSC (Rusia)
Descripción y foto actualizada: 30.11.2018
Precios en farmacias: desde 24 rublos.
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El metronidazol-AKOS es un fármaco con acción antiprotozoaria y antimicrobiana.
Forma de liberación y composición
Formas de dosificación de metronidazol-AKOS:
- concentrado para preparación de solución para perfusión: líquido transparente con un tinte verdoso (100 ml en un vial / botella, en una caja de cartón 1 o 35 viales / botellas; 20 ml en una botella, en una caja de cartón 5 o 10 botellas);
- solución para perfusión al 0,5%: transparente, con un tinte verdoso (20 ml en viales de vidrio oscuro, en caja de cartón 5 o 10 botellas; 100 ml en botellas / viales, en caja de cartón 1 botella / botella);
- comprimidos: blancos o blancos con tinte amarillento verdoso, forma cilíndrica plana, con bisel y ranura (10 comprimidos en blister / sin células, en caja de cartón 1 o 2 envases).
Cada paquete también contiene instrucciones para el uso de Metronidazole-AKOS.
Composición de 1 ml de solución para perfusión:
- sustancia activa: metronidazol - 5 mg;
- componentes auxiliares: sal disódica del ácido etilendiaminotetraacético, agua para preparaciones inyectables.
Composición de 1 tableta:
- sustancia activa: metronidazol - 250 mg;
- componentes auxiliares: almidón de patata, metilcelulosa, azúcar de leche, ácido esteárico, polivinilpirrolidona de bajo peso molecular.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El metronidazol, el principio activo del fármaco, es un derivado del 5-nitroimidazol. Su mecanismo de acción se basa en la reducción bioquímica del grupo 5-nitro mediante proteínas de transporte intracelular de protozoos y microorganismos anaerobios. Después de la reducción, el grupo 5-nitro interactúa con el ADN de las células de los microorganismos en el contexto de la inhibición de la síntesis de sus ácidos nucleicos, lo que conduce a la muerte de las bacterias.
El metronidazol es activo contra Entamoeba histolytica, Lamblia spp., Giardia lamblia intestinalis, Gardnerella vaginalis, Trichomonas vaginalis, así como contra los anaerobios obligados Bacteroides spp. (incluyendo B. thetaiotaomicron, B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B. vulgatus), Veillonella spp., Fusobacterium spp., Prevotella (P. buccae, P. bivia, P. disiens) y algunos microorganismos anaerobios grampositivos (Peptococcus spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp.). La MIC (concentración plasmática mínima) para estas cepas está en el rango de 0,125 a 6,25 μg / ml.
Cuando se usa simultáneamente con amoxicilina, el metronidazol es activo contra Helicobacter pylori (debido a la supresión del desarrollo de resistencia al metronidazol con amoxicilina).
Los microorganismos aerobios y algunos anaerobios son insensibles a la acción del metronidazol, pero en una flora mixta (una combinación de aerobios y anaerobios), el metronidazol exhibe sinergismo con los antibióticos, que son eficaces contra los aerobios convencionales.
Debido al uso de Metronidazol-AKOS, la sensibilidad de los tumores a la radiación aumenta, se desarrolla la sensibilización al alcohol (acción similar al disulfiram) y se estimulan los procesos reparadores.
Farmacocinética
El metronidazol tiene una alta absorción, biodisponibilidad oral ≥ 80%. La sustancia tiene una capacidad de penetración significativa y alcanza concentraciones bactericidas en la mayoría de los líquidos y tejidos corporales, incluidos los pulmones, el hígado, los riñones, la piel, el líquido cefalorraquídeo, el cerebro, la saliva, la bilis, los abscesos, el líquido amniótico, el semen y las secreciones vaginales., la leche materna.
El metronidazol atraviesa la barrera hematoencefálica y placentaria. Vd (volumen de distribución) es: adultos - aproximadamente 0,55 l / kg, recién nacidos - 0,54-0,81 l / kg. La C max (concentración máxima) cuando se toma por vía oral se alcanza en 1-3 horas y, dependiendo de la dosis recibida, es de 6-40 μg / ml.
Con la administración intravenosa de 500 mg de metronidazol (durante 20 minutos), se alcanzan los siguientes valores de C max en suero (después de un intervalo de tiempo especificado después de la administración): 60 minutos - 35,2 μg / ml; 4 horas - 33,9 μg / ml; 8 horas - 25,7 μg / ml. Con inyecciones posteriores, la C min (concentración mínima de la sustancia) es de 18 μg / ml. El tiempo para alcanzar la C max está en el rango de 30 a 60 minutos, la concentración terapéutica se mantiene durante 6-8 horas. Después de la administración intravenosa, la concentración de metronidazol en bilis en ausencia de trastornos de formación de bilis puede exceder significativamente el valor de este indicador en plasma.
El nivel de unión del metronidazol a las proteínas plasmáticas es del 10 al 20%.
Aproximadamente el 30-60% del metronidazol se metaboliza, el proceso se lleva a cabo por hidroxilación, oxidación y glucuronidación. 2-oximetronidazol, el principal metabolito del metronidazol, también tiene efectos antimicrobianos y antiprotozoarios.
T 1/2 (vida media) en ausencia de función hepática alterada se encuentra en el rango de 6-12 horas (promedio de 8 horas), en pacientes con daño hepático alcohólico: 10-29 horas (promedio de 18 horas). El valor de este indicador en recién nacidos (según la duración del embarazo): 28-30 semanas: 75 horas; 32 a 35 semanas: 35 horas; Semanas 36-40: 25 horas.
El 60-80% del metronidazol se excreta por los riñones (sin cambios - 20%), a través de los intestinos - del 6 al 15%. El aclaramiento renal es de 10,2 ml / min. En caso de insuficiencia renal, después de la administración repetida de la sustancia, puede producirse una acumulación de metronidazol en el suero sanguíneo. En este sentido, en pacientes con insuficiencia renal grave, debe reducirse la frecuencia de uso de Metronidazol-AKOS.
Durante la hemodiálisis, el metronidazol y sus principales metabolitos se eliminan rápidamente de la sangre (la T 1/2 disminuye a 2,6 horas). Durante la diálisis peritoneal, se excreta una pequeña cantidad de la sustancia.
Indicaciones para el uso
- infecciones por protozoos: tricomoniasis, balantidiasis, giardiasis, amebiasis extraintestinal (incluyendo absceso hepático amebiano), amebiasis intestinal (disentería amebiana), uretritis por tricomonas, giardiasis, vaginitis por tricomonas, leishmaniasis cutánea;
- colitis pseudomembranosa (causada por el uso de antibióticos);
- infecciones asociadas con microorganismos de la especie Bacteroides, incluido el grupo B. fragilis, especies de Clostridium, Peptostreptococcus y Peptococcus: infecciones de tejidos blandos y piel, infecciones de la cavidad abdominal (incluyendo absceso hepático, peritonitis), infecciones de los órganos pélvicos (absceso de los ovarios y trompas de Falopio, endomiometritis, endometritis, infecciones del fondo de saco vaginal después de la cirugía);
- infecciones asociadas con Bacteroides spp. (incluyendo B. ovatus, B. fragilis, B. vulgatus, B. distasonis, B. thetaiotaomicron): infecciones del sistema nervioso central (incluyendo meningitis, absceso cerebral), articulaciones óseas, neumonía, endocarditis bacteriana, absceso pulmonar, empiema;
- infecciones asociadas con microorganismos de la especie Bacteroides (incluido el grupo Bacteroides fragilis) y Clostridium;
- gastritis o úlcera duodenal causada por Helicobacter pylori;
- radioterapia para pacientes con tumores (como agente radiosensibilizante en los casos en que la resistencia tumoral se asocia con hipoxia en sus células);
- complicaciones postoperatorias (prevención, especialmente después de intervenciones en la región perirrectal, colon, apendicectomía y operaciones ginecológicas);
- alcoholismo.
Contraindicaciones
Absoluto:
- insuficiencia hepática (con el nombramiento de metronidazol-AKOS en grandes dosis);
- lesiones orgánicas del sistema nervioso central (incluida la epilepsia);
- leucopenia (incluido un historial agobiante);
- Trimestre de embarazo y lactancia;
- intolerancia individual a los componentes de la droga.
Relativo (metronidazol-AKOS se prescribe bajo supervisión médica):
- insuficiencia renal y / o hepática;
- II - III trimestres del embarazo.
Metronidazol-AKOS, instrucciones de uso: método y dosis
Cuando se administra por vía intravenosa para adultos y niños a partir de los 12 años, la dosis inicial de Metronidazol-AKOS es de 500-1000 mg, el medicamento se administra por goteo (la duración de la infusión es de 30 a 40 minutos). En el futuro, la terapia se continúa con la introducción de 500 mg cada 8 horas a una velocidad de 5 ml / min.
Después de las 2-3 primeras infusiones, con buena tolerancia, el paciente es transferido a inyección a chorro. La duración del curso es de 7 días, según las indicaciones, el tratamiento puede ser más prolongado.
La dosis diaria máxima es de 4000 mg. Según las indicaciones, es posible cambiar a una administración oral de mantenimiento: 3 veces al día, 400 mg. Para niños menores de 12 años, Metronidazole-AKOS se prescribe de acuerdo con el mismo esquema a razón de una dosis única de 7.5 mg / kg.
En el tratamiento de enfermedades purulentas-sépticas, se lleva a cabo un curso de terapia.
Con el fin de la profilaxis, en la víspera de la operación, los adultos y niños a partir de 12 años se inyectan por vía intravenosa con 500 a 1000 mg, el día de la operación y al día siguiente, el medicamento se prescribe en una dosis diaria de 1500 mg (500 mg cada 8 horas). Después de 1 a 2 días, se transfiere al paciente a terapia de mantenimiento oral. Pacientes con insuficiencia hepática y / o insuficiencia renal crónica y aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min. Metronidazol-AKOS debe administrarse en una dosis no superior a 1000 mg al día, la frecuencia de uso es 2 veces al día.
Como agente radiosensibilizante, el fármaco se administra por vía intravenosa. La dosis se calcula sobre la base de 160 mg / kg o 4-6 g / m 2 30-60 minutos antes del inicio de la irradiación. Se aplica metronidazol-AKOS antes de cada sesión de radiación durante 7-14 días. Durante el período restante de radioterapia, no se prescribe metronidazol.
Una dosis única no debe exceder los 10,000 mg, dosis de curso - 60,000 mg. Para eliminar la intoxicación causada por la radiación, se inyecta por goteo una solución de dextrosa al 5%, hemodez o solución de cloruro de sodio al 0,9%.
El metronidazol-AKOS en forma de tabletas se toma por vía oral, sin masticar, durante las comidas o después de las comidas (o con leche).
En el tratamiento de la tricomoniasis, el metronidazol-AKOS se prescribe 2 veces al día, 250 mg durante 10 días o 400 mg durante 5 a 8 días. Las mujeres también deben usar metronidazol en forma de tabletas o supositorios vaginales. El curso del tratamiento, si es necesario, se repite o la dosis se aumenta a 750-1000 mg por día. Entre cursos, tome un descanso de 3 a 4 semanas con pruebas de laboratorio de control repetidas. Alternativamente, es posible una dosis única de 2000 mg tanto para el paciente como para su pareja sexual.
Para los niños, el metronidazol-AKOS se prescribe según la edad (dosis diaria): 2-5 años - 250 mg; 5-10 años - 250-375 mg; a partir de 10 años - 500 mg. La dosis diaria se divide en 2 tomas. La duración del curso es de 10 días.
Método de uso del medicamento para otras indicaciones:
- giardiasis: adultos: 2 veces al día, 500 mg durante 5-7 días; niños (dosis diaria en 2 dosis): hasta 1 año - 125 mg cada uno, 2-4 años - 250 mg cada uno, 5-8 años - 375 mg cada uno, desde los 8 años - 500 mg cada uno; curso de admisión - 5 días;
- giardiasis (giardiasis): 5 mg / kg 3 veces al día durante 5 días;
- amebiasis asintomática (en pacientes adultos con un quiste identificado): 2 a 3 veces al día, 500 mg durante 5 a 7 días;
- amebiasis crónica: 3 veces al día, 500 mg durante 5 a 10 días;
- disentería amebiana aguda: 2250 mg en 3 dosis divididas, metronidazol-AKOS se toma hasta que los síntomas cesen;
- absceso hepático: 2500 mg por día (máximo) en 1 o 2-3 dosis durante un curso de 3-5 días, la terapia se lleva a cabo en combinación con antibióticos (tetraciclinas) y otros métodos de tratamiento; a los niños de 1 a 3 años se les prescribe 1/4 de la dosis para adultos, a los niños de 3 a 7 y 7 a 10 años, a 1/3 y 1/2 de la dosis para adultos, respectivamente;
- balantidiasis: 750 mg 3 veces al día durante 5-6 días;
- estomatitis ulcerosa (a los adultos, a los niños no se les receta el medicamento para esta indicación): 2 veces al día, 500 mg durante un curso de 3-5 días;
- colitis pseudomembranosa: 3-4 veces al día, 500 mg;
- enfermedades asociadas con Helicobacter pylori: 3 veces al día, 500 mg durante un curso de 7 días (simultáneamente con otros medicamentos, por ejemplo, con amoxicilina en una dosis diaria de 2250 mg);
- infecciones anaeróbicas: Metronidazol-AKOS se toma en una dosis que no exceda de 1500-2000 mg;
- alcoholismo crónico: 500 mg por día, la duración del curso no debe exceder los 6 meses;
- complicaciones infecciosas (prevención): 3-4 días antes de la operación en una dosis diaria de 750-1500 mg en 3 tomas divididas o una vez el primer día después de la operación en una dosis de 1000 mg; 1-2 días después de la intervención (cuando el paciente puede tomar la ingesta oral) Se prescribe metronidazol-AKOS en una dosis diaria de 750 mg durante 7 días.
En el contexto de disfunción renal grave (en pacientes con aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml / min), la dosis diaria debe reducirse a la mitad.
En el tratamiento del cáncer de cuerpo cervical y uterino, cáncer de piel, Metronidazole-AKOS se puede aplicar tópicamente en forma de aplicaciones antes de la irradiación 1,5 a 2 horas antes del procedimiento. En una solución al 10% de dimetilsulfóxido, se deben disolver 3000 mg del medicamento, después de lo cual humedecerá los tampones en la solución preparada. En caso de una mala regresión del tumor, las aplicaciones se prescriben para todo el curso de la radioterapia. Si hay una dinámica positiva de limpieza del tumor de la necrosis, se usa metronidazol-AKOS durante los primeros 14 días de tratamiento.
Efectos secundarios
- sistema digestivo: sensación de sabor metálico en la boca, estreñimiento, diarrea, anorexia, vómitos, náuseas, cólicos intestinales, xerostomía, glositis, estomatitis, pancreatitis;
- aparato genitourinario: tinción de orina marrón rojizo, incontinencia urinaria, candidiasis, disuria, poliuria, cistitis;
- sistema nervioso: confusión, debilidad, dolor de cabeza, insomnio, ataxia, neuropatía periférica, mareos, irritabilidad, irritabilidad, depresión, alteración de la coordinación de movimientos, convulsiones, alucinaciones;
- reacciones locales (con administración intravenosa): tromboflebitis en forma de dolor, hinchazón o enrojecimiento en el lugar de la inyección;
- reacciones alérgicas: congestión nasal, artralgia, enrojecimiento de la piel, fiebre, urticaria, erupción cutánea;
- otros: leucopenia, neutropenia, aplanamiento de la onda T en el electrocardiograma (ECG).
Sobredosis
No hay información sobre la sobredosis de metronidazol-AKOS.
Terapia: el metronidazol y sus principales metabolitos pueden eliminarse rápidamente mediante hemodiálisis (la T 1/2 se reduce a 2,6 horas). Con la diálisis peritoneal, el medicamento se excreta en una pequeña cantidad.
instrucciones especiales
Durante el tratamiento con Metronidazol-AKOS, la ingesta de etanol está contraindicada, lo que se asocia con una alta probabilidad de desarrollar una reacción similar al disulfiram, que se manifiesta en forma de dolor abdominal espástico, vómitos, náuseas, enrojecimiento repentino de sangre en la cara, dolor de cabeza.
Al realizar un tratamiento a largo plazo, se requiere un control de la imagen sanguínea.
En caso de desarrollo de leucopenia, la posibilidad de un tratamiento adicional está determinada por el grado de riesgo de un proceso infeccioso.
La cancelación de la terapia está indicada cuando aparecen los siguientes síntomas: ataxia, mareos y cualquier otro deterioro del estado neurológico.
Debe tenerse en cuenta que el uso de Metronidazol-AKOS puede inmovilizar los treponemas y provocar un resultado falso positivo de la prueba de Nelson.
El metronidazol tiñe la orina de oscuro.
Durante el tratamiento de la vaginitis por Trichomonas y la uretritis por Trichomonas (en mujeres y hombres, respectivamente), uno debe abstenerse de tener relaciones sexuales. El tratamiento simultáneo de parejas sexuales es obligatorio. En el momento de la menstruación, la terapia no se interrumpe. Después del final del curso del tratamiento para la tricomoniasis, se muestran pruebas de control para tres ciclos sucesivos antes y después de la menstruación.
Después de completar el tratamiento de la giardiasis, con persistencia de los síntomas, se prescribe al paciente tres pruebas de heces después de 3-4 semanas con intervalos de varios días (en algunos casos, después de un tratamiento exitoso, los pacientes notan síntomas similares a la giardiasis durante varias semanas o meses, aunque estos signos se asocian con intolerancia causada por invasión lactosa).
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
- I trimestre de embarazo, período de lactancia: no se prescribe metronidazol-AKOS;
- II - III trimestres del embarazo: la terapia debe realizarse bajo supervisión médica.
Uso pediátrico
En la práctica pediátrica, el medicamento se usa de acuerdo con las indicaciones de acuerdo con el régimen de dosificación prescrito por un especialista.
No se recomienda usar metronidazol-AKOS en combinación con amoxicilina en pacientes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
En insuficiencia renal crónica y aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min, se debe prescribir Metronidazol-AKOS en una dosis de no más de 1000 mg por día, la frecuencia de uso es de 2 veces al día.
En pacientes con insuficiencia renal, el tratamiento debe realizarse con precaución.
Por violaciones de la función hepática
El metronidazol-AKOS está contraindicado en dosis altas para la insuficiencia hepática.
En pacientes con insuficiencia hepática, el tratamiento debe realizarse con precaución.
Interacciones con la drogas
No se recomienda mezclar la solución de metronidazol-AKOS para administración intravenosa con otros medicamentos.
Posibles interacciones del metronidazol en caso de uso conjunto con otros fármacos / sustancias:
- anticoagulantes indirectos: su acción aumenta, como resultado de lo cual aumenta el tiempo de formación de protrombina;
- disulfiram: es posible la aparición de varios síntomas neurológicos, uno debe abstenerse del uso simultáneo, manteniendo un descanso entre cursos de al menos 14 días;
- etanol: al igual que con el uso de disulfiram, se desarrolla intolerancia al etanol;
- cimetidina: se produce una inhibición del metabolismo del metronidazol, lo que puede provocar un aumento de su concentración sérica en sangre y un aumento de la probabilidad de reacciones adversas;
- preparaciones de litio: el uso combinado conduce a un aumento en su concentración plasmática y al desarrollo de signos de intoxicación;
- medicamentos que estimulan las enzimas de oxidación microsomal en el hígado (fenitoína, fenobarbital): es posible acelerar la eliminación de metronidazol y, como resultado, disminuir su concentración plasmática;
- sulfonamidas: aumenta el efecto antimicrobiano del metronidazol;
- relajantes musculares no despolarizantes (bromuro de vecuronio): no se recomienda la terapia combinada.
Análogos
Los análogos de Metronidazol-AKOS son Batsimex, Metrogyl, Metronidazol, Metrovagin, Klion, Metroxan, Trichopol, Flagil, Deflamon, Rozex, Efloran, Rosamet, Orvagil.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar protegido de la luz y la humedad a una temperatura de 15-25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
Periodo de validez: comprimidos - 2 años; solución de infusión - 4 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Comentarios de Metronidazol-AKOS
Las pocas revisiones sobre metronidazol-AKOS se refieren principalmente al fármaco en forma de solución de infusión, que se utiliza principalmente de forma gratuita en un entorno hospitalario. Muy a menudo, se observa la alta eficacia del fármaco, pero al mismo tiempo su mala tolerancia, que puede variar desde trastornos digestivos hasta trastornos mentales.
Precio de metronidazol-AKOS en farmacias
El precio aproximado de la solución para perfusión de metronidazol-AKOS 5 mg / ml, 1 botella (botella) de 100 ml es de 25 a 30 rublos.
Metronidazol-AKOS: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Metronidazol-AKOS 5 mg / ml solución para perfusión 100 ml 1 ud. 24 rublos Comprar |
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Solución de metronidazol-AKOS para inf. 5 mg / ml 100 ml fl. RUB 26 Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
