Metildopa
Metildopa: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Metildopa
Código ATX: C02AB01
Ingrediente activo: metildopa (Metildopa)
Fabricante: LLC "Tecnología de medicamentos" (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-10-08
La metildopa es un fármaco antihipertensivo de acción central.
Forma de liberación y composición
El medicamento está disponible en forma de tabletas: redondas, biconvexas, de blanco a blanco grisáceo, se permite el veteado [50 uds. en latas o botellas de polímero (polietileno o polipropileno), en una caja de cartón 1 lata o botella e instrucciones de uso de Metildopa].
1 tableta contiene:
- sustancia activa: metildopa sesquihidrato - 282 mg, que equivale a 250 mg de metildopa;
- componentes auxiliares: almidón de maíz, povidona K, copovidona, ácido esteárico, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal (Aerosil), talco.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La metildopa es un agente antihipertensivo de acción central, cuyo efecto terapéutico se debe a las propiedades de la alfa-metilnorepinefrina, un metabolito formado como resultado de la biotransformación del principio activo.
El efecto antihipertensivo de la alfa-metilnorepinefrina se realiza a través de los siguientes mecanismos:
- una disminución del tono simpático como resultado de la estimulación de los receptores alfa-2 presinápticos inhibidores centrales;
- reemplazo de la dopamina endógena (como un falso neurotransmisor) en las terminaciones nerviosas dopaminérgicas;
- una disminución de la actividad de la renina del plasma sanguíneo, una disminución de la resistencia vascular periférica, supresión de la enzima dihidroxifenilalanina (DOPA) descarboxilasa;
- inhibición de la DOPA-descarboxilasa, que conduce a una disminución en la síntesis de dopamina, norepinefrina y serotonina, así como en el nivel de concentración de adrenalina y norepinefrina en los tejidos.
La metildopa no tiene ningún efecto directo sobre la función cardíaca. Tomar el medicamento no causa taquicardia refleja, disminución del gasto cardíaco, disminución de la tasa de filtración glomerular (TFG), flujo sanguíneo renal o fracción de filtración. En algunos pacientes, durante la terapia con el medicamento, es posible una disminución de la frecuencia cardíaca (frecuencia cardíaca).
Después de tomar el medicamento en el interior, la presión arterial (PA) disminuye en la posición supina y de pie, el efecto máximo ocurre después de 4-6 horas y dura de 12 a 24 horas. El efecto hipotensor máximo se desarrolla después de la administración regular de metildopa durante 2-3 días.
La hipotensión ortostática es rara.
Después de suspender la metildopa, el nivel de presión arterial vuelve a su valor inicial en uno a dos días.
Farmacocinética
Cuando se toma por vía oral, la absorción de metildopa se caracteriza por la variabilidad individual. La biodisponibilidad promedia el 25%. La concentración máxima en el plasma sanguíneo se alcanza en 2-3 horas.
La unión a proteínas plasmáticas es inferior al 20%. La sustancia atraviesa la barrera placentaria, entra en la leche materna.
La metildopa se metaboliza intensamente, principalmente en el hígado, con la formación de un metabolito activo a partir de las neuronas adrenérgicas centrales, la alfa-metilnorepinefrina.
Se excreta sin cambios a través de los riñones alrededor del 70% de la dosis tomada, el resto a través de los intestinos. La vida media (T 1/2) es de 1,7 horas en pacientes con función renal normal, la eliminación completa de metildopa del cuerpo ocurre dentro de las 36 horas.
Al realizar hemodiálisis durante 6 horas, hasta el 60% de la dosis absorbida se elimina de la sangre circulante, con diálisis peritoneal durante 39 horas, hasta el 39%.
En pacientes con insuficiencia renal, la tasa de eliminación de metildopa disminuye dependiendo del grado de disfunción renal. En insuficiencia renal grave, T 1/2 aumenta 10 veces.
Indicaciones para el uso
El uso de metildopa está indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial.
Contraindicaciones
Absoluto:
- enfermedad del hígado mientras toma metildopa en la historia;
- cirrosis del higado;
- hepatitis aguda;
- porfiria hepática;
- infarto agudo del miocardio;
- depresión;
- anemia hemolítica;
- feocromocitoma;
- terapia concomitante con inhibidores de la MAO (monoamino oxidasa);
- edad hasta tres años;
- hipersensibilidad a los componentes de la droga.
Con precaución, la metildopa debe prescribirse durante el embarazo y la lactancia, en la vejez, en pacientes con porfiria hepática en la familia inmediata, con insuficiencia renal, síndrome diencefálico, así como en niños mayores de tres años.
Metildopa, instrucciones de uso: método y dosis
Las tabletas de metildopa se toman por vía oral antes o después de las comidas.
El médico selecciona la dosis individualmente en cada caso.
Dosis recomendadas para adultos:
- dosis inicial: durante los dos primeros días - 250 mg (1 pc.) 2-3 veces al día. Luego, dependiendo del grado de disminución de la presión arterial, se realiza una corrección gradual (con un intervalo de 2 días) de la dosis diaria, aumentando o disminuyendo la dosis en 250 mg. Para reducir la gravedad del efecto sedante del medicamento, es aconsejable aumentar primero la dosis de la noche;
- Dosis diaria de mantenimiento: puede oscilar entre 500 mg y 2000 mg, divididos en 2-4 dosis. En ausencia de un efecto terapéutico suficiente, se recomienda prescribir una combinación de metildopa con diuréticos tiazídicos u otros agentes antihipertensivos;
- dosis máxima diaria: no más de 3000 mg.
Después de la interrupción del medicamento, no se observa el fenómeno de rebote, después de 2 días, la presión arterial vuelve a sus valores originales.
Después de 30 a 90 días de tratamiento, se puede desarrollar tolerancia a la metildopa; para restablecer un control efectivo de la presión arterial, puede aumentar la dosis o agregar un diurético al régimen de tratamiento.
Los pacientes ancianos con metildopa a menudo experimentan desmayos. A este respecto, para tales pacientes, la dosis diaria inicial no debe exceder los 250 mg, que generalmente se divide en 2 dosis. Si es necesario, la dosis se aumenta a intervalos de 2 días, la dosis diaria máxima no es más de 2000 mg.
En caso de insuficiencia renal, es necesario corregir la pauta posológica, teniendo en cuenta el aclaramiento de creatinina (CC).
El intervalo entre las dosis del fármaco en pacientes con diversos grados de insuficiencia renal:
- luz (CC 60–89 ml / min) - 8 horas;
- moderada (CC 30–59 ml / min) - 8–12 horas;
- grave (CC menor de 30 ml / min) - 12-24 horas.
Es importante tener en cuenta que la metildopa se elimina durante la hemodiálisis, por lo tanto, después de cada procedimiento, el paciente debe tomar 250 mg adicionales del medicamento.
Dosis recomendada para niños mayores de tres años:
- Dosis diaria inicial: determinada a razón de 10 mg por 1 kg de peso corporal del niño, dividida en 2-4 dosis. Para lograr un efecto clínico suficiente, la dosis diaria puede aumentarse a intervalos de 2 días;
- la dosis diaria máxima no es más de 3000 mg.
Efectos secundarios
- del sistema nervioso: muy raramente - parkinsonismo; casos aislados: dolor de cabeza, sedación transitoria, aumento de la fatiga, debilidad general, mareos, parestesia, parálisis de Bell (parálisis periférica del nervio facial), actividad motora coreoatética involuntaria, síntomas de accidente cerebrovascular, disminución de la inteligencia;
- lesiones e infecciones invasivas: casos aislados - inflamación de las glándulas salivales;
- del sistema inmunológico: casos aislados: fiebre por fármacos, vasculitis, síndrome de lupus;
- del sistema linfático y la sangre: raramente - leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis, granulocitopenia, anemia hemolítica; casos aislados: eosinofilia, supresión de la médula ósea;
- del sistema endocrino: casos aislados - hiperprolactinemia;
- trastornos mentales: muy raramente: pesadillas, psicosis leve, depresión y otros trastornos mentales, disminución de la libido;
- del lado de los vasos: hipotensión ortostática, hipersensibilidad prolongada del seno carotídeo;
- desde el corazón: muy raramente - miocarditis, pericarditis, progresión de la angina de pecho; casos aislados: bradicardia sinusal, insuficiencia cardíaca congestiva;
- del tracto gastrointestinal: muy raramente - pancreatitis; casos aislados: sequedad de la mucosa oral, dolor de la lengua, tinción de la lengua de color oscuro, náuseas, vómitos, estreñimiento, diarrea, flatulencia, hinchazón, colitis;
- del sistema hepatobiliar: casos aislados: colestasis, ictericia, hepatitis, hepatitis necrotizante;
- del sistema respiratorio: casos aislados - congestión nasal;
- de la piel y los tejidos subcutáneos: casos aislados: erupción cutánea (similar al liquen), eccema, necrólisis epidérmica tóxica;
- por parte de los genitales y la glándula mamaria: casos individuales: violación de la eyaculación, impotencia, amenorrea, ginecomastia, galactorrea;
- del sistema musculoesquelético: casos aislados: dolor articular leve (incluida la hinchazón), mialgia;
- parámetros de laboratorio: muy raramente - prueba de Coombs positiva; casos aislados: aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, niveles de urea en sangre, resultados positivos de las pruebas para el factor reumatoide, anticuerpos antinucleares, células LE;
- trastornos generales: casos aislados - edema periférico, aumento de peso.
Sobredosis
Síntomas: mareos, disminución marcada de la presión arterial, debilidad, somnolencia, bradicardia severa, letargo, temblores, náuseas, vómitos, diarrea, atonía intestinal, estreñimiento, flatulencia.
Tratamiento: en caso de sobredosis, se requiere lavado gástrico inmediato, estimulación de los vómitos, el nombramiento de terapia sintomática y medidas para apoyar las funciones vitales del cuerpo. Para acelerar la excreción renal, se prescribe una terapia de infusión. Se proporciona al paciente control sobre el volumen de sangre circulante y el equilibrio de electrolitos, frecuencia cardíaca, gasto cardíaco, función intestinal, renal y cerebral. Si es necesario, está indicada la administración de adrenalina u otro simpaticomimético. Para eliminar la metildopa, la hemodiálisis es eficaz.
instrucciones especiales
El tratamiento con el medicamento debe ir acompañado de un control regular del cuadro de sangre periférica y del estado de la función hepática debido a un mayor riesgo de anemia hemolítica, daño hepático severo y resultados positivos de la prueba de Coombs mientras se toma metildopa.
La presencia o aparición de respuestas positivas durante la prueba de Coombs no es una contraindicación para tomar metildopa, pero es necesario establecer el grado de su importancia clínica y comprobar si el paciente tiene anemia hemolítica. Una prueba de Coombs indirecta positiva puede afectar la compatibilidad cruzada sanguínea, por lo tanto, al planificar una transfusión de sangre durante la terapia con metildopa, se deben realizar pruebas de Coombs directas e indirectas.
Al prescribir el medicamento, es necesario realizar una serie de pruebas de laboratorio para determinar la cantidad de glóbulos sanguíneos, hemoglobina, hematocrito y continuar monitoreándolos durante la terapia.
Puede ocurrir un aumento transitorio de fatiga, debilidad general, sedación o dolor de cabeza al comienzo de la terapia y con un aumento de la dosis del fármaco.
La aparición de fiebre inexplicable es la base de un estudio para determinar la actividad de las transaminasas hepáticas y la fórmula leucocitaria. Si la actividad de las transaminasas hepáticas cambia o se presentan síntomas de insuficiencia hepática, se debe suspender la metildopa inmediatamente. Además, la fiebre puede deberse a una reacción de hipersensibilidad que requiera la suspensión del fármaco. A estos pacientes no se les debe recetar más metildopa.
Si se produce edema periférico o aumento de peso, se prescriben diuréticos. Si el edema empeora, aparecen signos de insuficiencia cardíaca o se detecta anemia hemolítica, se debe suspender la metildopa.
Es importante tener en cuenta que durante la diálisis se excreta metildopa, por lo tanto, es posible un aumento de la presión arterial una vez finalizado el procedimiento.
Para el alivio de la hipotensión arterial, que ha surgido en el contexto de la anestesia general, se puede utilizar la introducción de agentes vasoconstrictores. Al tomar metildopa, permanece la sensibilidad de los receptores adrenérgicos.
Si los pacientes con aterosclerosis cerebral desarrollan movimientos coreoatetoides involuntarios, se debe suspender el medicamento.
El oscurecimiento (decoloración) de la orina durante el tratamiento con metildopa no tiene importancia clínica.
Está contraindicado el uso simultáneo de bebidas alcohólicas.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Al prescribir el medicamento, el médico debe advertir al paciente que al comienzo del curso es necesario negarse a realizar cualquier actividad potencialmente peligrosa, incluida la conducción y el trabajo con mecanismos complejos. Después de determinar la dosis de mantenimiento, estos límites se establecen para cada paciente individualmente.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Las mujeres que reciben metildopa durante el embarazo para el tratamiento de la hipertensión requieren una supervisión médica exhaustiva.
Los resultados de los estudios clínicos indican la ausencia de un efecto dañino del principio activo en el feto o el recién nacido durante el uso del medicamento en el trimestre II-III del embarazo.
Durante el examen de los niños nacidos de madres que continuaron tomando metildopa después de la semana 26 de embarazo, no se encontraron efectos adversos del fármaco antihipertensivo. Se encontró que en mujeres embarazadas con hipertensión arterial que no tomaron metildopa en el tercer trimestre, la condición fetal fue peor que en las mujeres que tomaron el medicamento.
El médico toma la decisión de recetar el medicamento durante la lactancia después de una cuidadosa consideración y comparación de todos los riesgos y beneficios de la terapia.
Uso pediátrico
El nombramiento de metildopa para niños menores de tres años está contraindicado.
El medicamento se usa con precaución en pacientes pediátricos mayores de tres años.
Con insuficiencia renal
Se debe tener cuidado al tratar a pacientes con insuficiencia renal.
Se requiere la corrección del régimen de dosificación de metildopa de acuerdo con el control de calidad del paciente.
Por violaciones de la función hepática
Está contraindicado prescribir metildopa a pacientes con enfermedades hepáticas mientras toman metildopa en antecedentes, cirrosis hepática, hepatitis aguda, porfiria hepática.
Con extrema precaución, el fármaco debe ser utilizado por aquellos pacientes cuyos antecedentes indiquen la presencia de porfiria hepática en los familiares más cercanos.
Uso en ancianos
Con precaución, la metildopa debe usarse para tratar a pacientes de edad avanzada debido a la frecuente aparición de desmayos. Para prevenir el síncope, es necesario seguir estrictamente el régimen de dosificación recomendado para esta categoría de pacientes.
Interacciones con la drogas
Está prohibido el uso simultáneo de metildopa con inhibidores de la MAO.
El uso simultáneo de metildopa con las siguientes sustancias / preparaciones requiere un cuidado especial:
- simpaticomiméticos, derivados de fenotiazina, antidepresivos tricíclicos, antiinflamatorios no esteroideos, fármacos estrogénicos, así como preparaciones orales de hierro y complejos multivitamínicos / suplementos dietéticos que contienen hierro: la terapia concomitante con uno de estos fármacos puede provocar una disminución del efecto hipotensor de la metildopa debido a una disminución de la biodisponibilidad del fármaco;
- betabloqueantes, diuréticos, bloqueadores de los canales de calcio, otros fármacos antihipertensivos, fármacos para anestesia general, relajantes musculares (tizanidina, baclofeno), levodopa + carbidopa, tranquilizantes (ansiolíticos), barbitúricos, alprostadil, linezolid, etanol: potencia el efecto terapéutico metildopa; levodopa + carbidopa contribuyen al desarrollo de hipotensión ortostática; durante las intervenciones quirúrgicas, los pacientes que toman metildopa requieren una reducción en la dosis de anestésicos generales;
- bromocriptina: un cambio en el efecto farmacológico de la bromocriptina puede alterar la concentración de prolactina;
- preparaciones de litio: aumenta el riesgo de una mayor toxicidad del litio;
- levodopa: las preparaciones de levodopa reducen el efecto antiparkinsoniano, se potencia su efecto indeseable sobre el sistema nervioso central (SNC);
- verapamilo: como resultado de la interacción con verapamilo, aumenta la bradicardia;
- beta2-adrenomiméticos: se desarrolla hipotensión arterial grave en el contexto de la infusión de salbutamol;
- medicamentos que deprimen el sistema nervioso central: contribuyen a aumentar la depresión;
- anticoagulantes: aumenta el efecto de los anticoagulantes, aumenta el riesgo de hemorragia;
- haloperidol: promueve el deterioro de las funciones cognitivas, acompañado de desorientación, confusión;
- tolcapona, entacapona: cuando se combina con los inhibidores indicados de la catecol-O-metiltransferasa, es posible un cambio significativo en la presión arterial, un aumento de la frecuencia cardíaca, una violación del ritmo cardíaco, por lo tanto, se requiere un control cuidadoso de la condición del paciente.
Durante el período de uso de metildopa, el médico debe tener en cuenta que distorsiona los resultados de las pruebas de laboratorio en el diagnóstico de feocromocitoma, la determinación de la concentración de ácido úrico en la sangre y la orina por el método fosfotúngstico, la creatinina en el suero sanguíneo por el método Popper, el nivel de ACT (aspartato aminotransferasa) en el suero sanguíneo por el método colorimétrico.
El medicamento no afecta el indicador del nivel de concentración de ácido vanililmandélico en la orina.
Análogos
Los análogos de Metildopa son Dopegit, Aldomet, Aldomin, Dopanol, Alfadopa, Dopamet, Modepres, Medomet, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C en un lugar oscuro.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre metildop
Las reseñas sobre metildopa son extremadamente raras, pero todas son positivas. Los pacientes notan el efecto antihipertensivo leve del medicamento y los efectos secundarios menores, que se manifiestan con mayor frecuencia en forma de mareos leves, que se transmiten rápidamente por sí solos.
Precio de la metildopa en farmacias
Precio por tabletas de metildopa 250 mg, 50 uds. en una botella, 1 botella en una caja de cartón, en promedio puede ser de 136 rublos.
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
