Memantinol
Memantinol: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Propiedades farmacológicas
- 2. Indicaciones de uso
- 3. Contraindicaciones
- 4. Método de aplicación y dosificación
- 5. Efectos secundarios
- 6. Sobredosis
- 7. Instrucciones especiales
- 8. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 9. Uso en la infancia
- 10. En caso de insuficiencia renal
- 11. Por violaciones de la función hepática
- 12. Uso en ancianos
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
Nombre latino: Memantinol
Código ATX: N06DX01
Principio activo: memantina (memantina)
Fabricante: GEROPHARM LLC (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-10-08
Precios en farmacias: desde 555 rublos.
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El memantinol es un fármaco neurometabólico que se usa para tratar la demencia. Es un bloqueador de los receptores NMDA de glutamato.
Forma de liberación y composición
El memantinol está disponible en forma de comprimidos recubiertos con película:
- tabletas con una dosis de 10 mg: biconvexas, oblongas, blancas, en cada lado con grabado "Ph" y "g" y una línea entre las letras; en la rotura, se ve un núcleo blanco o casi blanco (10 uds. en blísteres, en una caja de cartón 2, 3, 6, 9 o 12 blísteres; 30 uds. o 90 uds. en latas de polímero, en una caja de cartón 1 lata);
- tabletas con una dosis de 20 mg: ovaladas, de rosa a rosa con un tinte marrón, en un lado grabado "MEM", en el otro - grabado "20"; en la rotura, se ve un núcleo blanco o casi blanco (10 unidades en blísteres, en una caja de cartón 3 o 6 blísteres).
Cada paquete también contiene instrucciones para el uso de Memantinol.
Composición de un comprimido recubierto con película:
- sustancia activa: clorhidrato de memantina - 10 mg o 20 mg;
- componentes auxiliares: celulosa microcristalina, almidón glicolato de sodio (tipo A), estearato de magnesio, lactosa monohidrato, hidroxipropilcelulosa, dióxido de silicio coloidal;
- cubierta de película: para tabletas de 10 mg - Opadray II blanco OY-L-28900 (dióxido de titanio, lactosa monohidrato, macrogol 4000, hipromelosa); para comprimidos de 20 mg - Opadray 03B25482 Rosa (dióxido de titanio, macrogol 4000, hipromelosa, colorante amarillo de óxido de hierro, colorante rojo de óxido de hierro).
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Se sabe que la manifestación y progresión de los síntomas de la demencia neurodegenerativa se ve facilitada por el deterioro de la transmisión sináptica glutamatérgica, especialmente la función de los receptores NMDA.
La memantina, el ingrediente activo del memantinol, es un inhibidor no competitivo y dependiente del voltaje de los receptores ionotrópicos de glutamato que se unen selectivamente al N-metil-D-aspartato (receptores NMDA). Tiene una afinidad moderada por estos receptores y tiene un efecto modulador sobre el sistema neurotransmisor glutamatérgico.
El memantinol mejora los procesos cognitivos y aumenta la actividad diaria de los pacientes con demencia.
Farmacocinética
La memantina se absorbe rápida y completamente después de la administración oral de memantinol. Su concentración plasmática máxima se observa de 3 a 8 horas después de tomar la píldora.
La farmacocinética de la memantina es lineal en el rango de dosis de 10 a 40 mg.
Como resultado de la ingesta diaria de una dosis diaria de 20 mg, se alcanza una concentración plasmática de equilibrio, cuyo valor es de 70-150 ng / ml. Este parámetro farmacocinético presenta variaciones individuales pronunciadas. El volumen de distribución es de 10 l / kg. Aproximadamente el 45% del principio activo se une a las proteínas plasmáticas. En pacientes con función renal normal, no se observó acumulación. Aproximadamente el 80% de la memantina absorbida circula sin cambios en la sangre.
Los principales metabolitos del fármaco: N-3,5-dimetil-gludantano y una mezcla de isómeros de 1-nitroso-3,5-dimetil-adamantano, 4-hidroxi-memantina y 6-hidroxi-memantina. Los metabolitos no tienen actividad farmacológica. Los estudios in vitro no revelaron la participación de enzimas del sistema del citocromo P450 en el metabolismo de la memantina.
La principal vía de eliminación es a través de los riñones. T 1/2 es de 60 a 100 horas En ausencia de disfunción renal, el aclaramiento total de memantina es de 170 ml / min / 1,73 m 2. El aclaramiento parcialmente renal se logra mediante secreción por los túbulos renales. Además, la eliminación de memantinol por los riñones se produce por reabsorción tubular, probablemente mediada por proteínas de transporte catiónicas. La velocidad de excreción de memantina en condiciones de reacción alcalina de la orina puede disminuir en 7-9 veces. La alcalinización de la orina puede deberse a cambios en la dieta (en particular, una transición brusca de productos cárnicos a frutas y verduras) o al uso intensivo de tampones gástricos alcalinos.
Cuando se usa memantinol en una dosis de mantenimiento de 20 mg por día, la concentración del fármaco en el líquido cefalorraquídeo corresponde a la constante de inhibición (k i). Para la memantina, k i en la corteza frontal del cerebro humano es de 0,5 μmol.
Indicaciones para el uso
El memantinol se utiliza en pacientes con enfermedad de Alzheimer de grave a moderada (demencia tipo Alzheimer).
Contraindicaciones
Absoluto:
- el embarazo;
- período de lactancia;
- niños y adolescentes hasta los 18 años;
- intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa (ya que los comprimidos contienen lactosa);
- hipersensibilidad a los componentes principales o auxiliares del fármaco.
Relativo (los comprimidos de memantinol se utilizan con precaución):
- insuficiencia renal y / o hepática;
- insuficiencia cardíaca (clase funcional III - IV);
- antecedentes de infarto de miocardio;
- hipertensión arterial incontrolada;
- aumento de los niveles de hormonas tiroideas (tirotoxicosis);
- enfermedades infecciosas graves del tracto urinario, cuyos agentes causantes son bacterias del género Proteus;
- acidosis tubular renal;
- ingesta abundante de tampones gástricos alcalinos, cambios repentinos en la dieta y otros factores que contribuyen a la alcalinización de la orina;
- predisposición a convulsiones (incluyendo antecedentes);
- epilepsia;
- administración simultánea de antagonistas del receptor de NMDA (dextrometorfano, ketamina, amantadina).
Memantinol, instrucciones de uso: método y dosis
El tratamiento con Memantinol solo puede iniciarse y llevarse a cabo bajo la supervisión de un especialista con experiencia en el diagnóstico y tratamiento de la demencia de Alzheimer. El médico debe establecer un diagnóstico de acuerdo con las pautas vigentes. El medicamento debe usarse con regularidad, por lo que el tratamiento solo puede iniciarse si el paciente recibe cuidados regulares. Durante los primeros tres meses, es necesario evaluar regularmente la tolerancia de memantina y, si es necesario, cambiar la dosis. Después de tres meses, se revisa la eficacia y tolerabilidad de memantinol de acuerdo con las guías clínicas. Si el paciente tolera bien la memantina y se observa un efecto positivo, la terapia de mantenimiento puede continuarse durante mucho tiempo. El medicamento se detiene si no hay un efecto positivo o intolerancia al tratamiento.
Las tabletas de memantinol se toman por vía oral, independientemente de la comida. El medicamento debe tomarse a la misma hora, una vez al día.
Para reducir el riesgo de reacciones adversas no deseadas, la dosis de memantina se titula incrementándola gradualmente en 5 mg semanales durante las primeras tres semanas de tratamiento:
- la primera semana de tratamiento (del 1º al 7º día): 5 mg al día (0,5 comprimidos de 10 mg);
- la segunda semana de tratamiento (del día 8 al 14): 10 mg al día (un comprimido de 10 mg);
- la tercera semana de tratamiento (del día 15 al día 21): 15 mg por día (1,5 comprimidos de 10 mg);
- la cuarta y siguientes semanas de tratamiento: 20 mg al día (2 comprimidos de 10 mg o 1 comprimido de 20 mg).
La dosis de mantenimiento (también la dosis máxima diaria) es de 20 mg al día.
En caso de insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina de 30 a 49 ml / min) al comienzo del tratamiento, no se recomienda usar el medicamento en una dosis de más de 10 mg por día. Si la memantina se tolera bien dentro de los 7 días a una dosis de 10 mg por día, es posible aumentar la dosis diaria a 20 mg (de acuerdo con el programa de titulación). En insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina de 5 a 29 ml / min), no se debe utilizar memantinol en una dosis diaria de más de 10 mg.
En pacientes con disfunción hepática leve a moderada, no es necesario ajustar la dosis. No hay datos sobre el uso de memantina en personas con insuficiencia hepática grave; por lo tanto, no se recomienda memantinol para estos pacientes.
En pacientes mayores de 65 años, memantinol se usa en dosis normales, no se requiere ajuste de dosis.
Efectos secundarios
- tracto gastrointestinal: a menudo - estreñimiento; con poca frecuencia - vómitos, náuseas; frecuencia desconocida - pancreatitis;
- sistema hepatobiliar: a menudo - un aumento en las pruebas de función hepática; frecuencia desconocida - hepatitis;
- sistema respiratorio: a menudo - dificultad para respirar;
- sistema cardiovascular: a menudo - hipertensión arterial; con poca frecuencia - tromboembolismo / trombosis venosa;
- sistema nervioso y psique: a menudo - desequilibrio, somnolencia, mareos; con poca frecuencia: confusión, alteración de la marcha, alucinaciones (principalmente en pacientes con demencia grave); frecuencia desconocida - reacciones psicóticas;
- sistema inmunológico: a menudo - hipersensibilidad a los componentes de Memantinol;
- enfermedades parasitarias e infecciosas: con poca frecuencia - infecciones por hongos;
- otras reacciones: a menudo - dolor de cabeza; con poca frecuencia - mayor fatiga.
Además de los efectos secundarios enumerados anteriormente, durante el uso posterior al registro de Memantinol, se registraron las siguientes reacciones adversas: ansiedad, aumento de la excitabilidad, alteración de la conciencia, pensamientos suicidas, convulsiones, depresión, hipertonía muscular, aumento de la libido, insuficiencia renal aguda, cistitis, candidiasis, aumento de la presión intracraneal., leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, pancitopenia, síndrome de Stevens-Johnson, púrpura trombocitopénica.
Sobredosis
Los datos sobre sobredosis de drogas son limitados.
Al tomar memantinol en grandes dosis (105 mg por día durante tres días o 200 mg una vez), los síntomas de intoxicación estuvieron ausentes o se manifestaron por debilidad, fatiga y / o diarrea. En caso de sobredosis debida a la ingesta del fármaco en una dosis de 140 mg o menos (una vez), el paciente experimentó reacciones adversas del tracto gastrointestinal (diarrea, vómitos) y / o del sistema nervioso (mareos, alteración de la marcha, somnolencia, agitación, confusión, somnolencia diurna excesiva, alucinaciones, agresión).
Se registró un solo caso de sobredosis grave cuando el paciente sobrevivió después de tomar 2000 mg de memantina. Tenía efectos secundarios en el sistema nervioso (10 días de coma seguidos de diplopía e inquietud). Tras la plasmaféresis y la terapia sintomática, el paciente se recuperó sin más complicaciones.
No existe un antídoto específico para la memantina. En caso de sobredosis, se prescribe un tratamiento sintomático y se toman las medidas terapéuticas estándar, que tienen como objetivo eliminar el memantinol del estómago y su eliminación temprana de la sangre (lavado gástrico, ingesta de enterosorbentes, diuresis forzada, acidificación de la orina).
instrucciones especiales
No se recomienda el uso de memantinol concomitantemente con antagonistas del receptor de NMDA (ketamina, dextrometorfano y amantadina), ya que actúan sobre los mismos receptores que la memantina y pueden aumentar la gravedad y frecuencia de efectos secundarios no deseados (especialmente del sistema nervioso central). …
La presencia de factores en el paciente que pueden aumentar el pH de la orina requiere un control cuidadoso. Estos factores incluyen: aumento de la ingesta de tampones gástricos alcalinos, cambios bruscos en la dieta (por ejemplo, cambio a una dieta vegetariana), infecciones graves del tracto urinario (causadas por Proteus spp.), Acidosis tubular renal. Con un aumento del pH de la orina, la excreción de memantina por los riñones disminuye y su concentración plasmática aumenta.
Con mayor frecuencia, la enfermedad de Alzheimer afecta a personas de 65 años o más, pero no hubo diferencias clínicamente significativas en los principales eventos adversos en pacientes menores de 65 años y pacientes de 65 años o más.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
En pacientes con demencia tipo Alzheimer de moderada a grave, la capacidad para conducir y operar otros mecanismos complejos suele verse afectada. Además, el medicamento en sí puede provocar un cambio en la velocidad de reacción, por lo que los pacientes deben abstenerse de cualquier actividad que requiera una mayor concentración y una reacción rápida.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Los estudios en animales han demostrado que la memantina puede causar retraso del crecimiento intrauterino cuando se usa en dosis similares a las dosis terapéuticas para humanos. Durante el embarazo, el uso de Memantinol está contraindicado, a menos que sea absolutamente necesario.
No hay datos sobre la penetración de la memantina en la leche materna, pero dado que esta sustancia tiene propiedades lipofílicas, es bastante probable que se excrete el fármaco en la leche. Si es necesario el uso de memantinol, se debe interrumpir la lactancia.
Uso pediátrico
No se ha establecido la eficacia y seguridad de memantina en niños y adolescentes, por lo que memantinol está contraindicado en pacientes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
Con insuficiencia renal moderada, la dosis inicial de memantinol no debe exceder los 10 mg por día, y a los pacientes con insuficiencia renal grave no se les debe recetar el medicamento en una dosis de más de 10 mg por día durante el curso del curso terapéutico.
Por violaciones de la función hepática
En pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada, la memantina se usa en las dosis habituales. En la función hepática gravemente alterada, no se recomienda el nombramiento de Memantinol (no hay experiencia relevante).
Uso en ancianos
Los pacientes de edad avanzada no necesitan un ajuste de la dosis de memantinol.
Interacciones con la drogas
La memantina puede entrar en interacciones medicamentosas con las siguientes sustancias y medicamentos:
- anticolinérgicos, agonistas del receptor de dopamina, preparaciones de levodopa: es posible mejorar la acción de estos medicamentos;
- antiespasmódicos, baclofeno, dantroleno: los efectos terapéuticos de estos fármacos pueden aumentar y disminuir (es necesario ajustar la dosis);
- antipsicóticos, barbitúricos: su eficacia puede disminuir;
- amantadina, fenitoína, dextrometorfano y ketamina: mayor riesgo de psicosis;
- hidroclorotiazida: es posible un aumento en la excreción de hidroclorotiazida y una disminución de su nivel en sangre;
- ranitidina, quinidina, cimetidina, procainamida, nicotina: la concentración plasmática de memantina puede aumentar;
- anticoagulantes indirectos orales (por ejemplo, warfarina): es posible un aumento en la proporción normalizada internacional (es necesario controlar regularmente este indicador o el tiempo de protrombina).
Análogos
Los análogos de Memantinol son: Auraneks, Alzeim, Akatinol Memantine, Memantal, Memaneirin, Maruksa, Zemotin, Memikar, Memorel, Memantine, Memantin-TL, Memantin-Alvogen, Memantine Canon, Memantin-Richter, Memantin Sandoz, Todzheronrex, Noodzheronrex …
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar oscuro, protegido de la humedad, fuera del alcance de los niños, a una temperatura no superior a 25 ° C.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre memantinol
En la inmensa mayoría de los casos, las revisiones de Memantinol son positivas. Los propios pacientes y las personas que atienden a pacientes con demencia notan la eficacia del fármaco. Se sabe que la enfermedad de Alzheimer es incurable, pero la memantina ralentiza el curso de la enfermedad y mejora la calidad de vida del paciente (el trasfondo emocional se estabiliza, la depresión disminuye o desaparece, las capacidades mentales aumentan, la memoria se fortalece). El memantinol se tolera bien (sin embargo, los comprimidos no deben tomarse por la noche, ya que pueden producirse ansiedad y trastornos del sueño). El medicamento es más barato que algunos de los análogos más caros.
Precio del memantinol en farmacias
El precio de Memantinol en forma de comprimidos recubiertos con película con una dosis de 10 mg depende del tamaño del paquete:
- tabletas recubiertas con película, 10 mg (30 piezas en un paquete) - 730-870 rublos;
- tabletas recubiertas con película, 10 mg (90 piezas en un paquete) - 1220-2115 rublos.
Memantinol: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Memantinol 10 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 555 RUB Comprar |
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Memantinol 10 mg comprimidos recubiertos con película 90 uds. 1419 RUB Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
