Lozap AM - Instrucciones De Uso, Tabletas 5 + 50 Y 5 + 100 Mg, Precio

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Lozap AM

Lozap AM: instrucciones de uso y reseñas

1. 1. Forma y composición de la liberación
2. 2. Propiedades farmacológicas
3. 3. Indicaciones de uso
4. 4. Contraindicaciones
5. 5. Método de aplicación y dosificación
6. 6. Efectos secundarios
7. 7. Sobredosis
8. 8. Instrucciones especiales
9. 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
10. 10. Uso en la infancia
11. 11. En caso de insuficiencia renal
12. 12. Por violaciones de la función hepática
13. 13. Uso en ancianos
14. 14. Interacciones farmacológicas
15. 15. Análogos
16. 16. Términos y condiciones de almacenamiento
17. 17. Condiciones de dispensación en farmacias
18. 18. Reseñas
19. 19. Precio en farmacias

El nombre latino: Lozap AM

Código ATX: C09DB06

Principio activo: amlodipino (Amlodipino) + losartan (Losartane)

Fabricante: Hanmi Pharm. Co., Ltd. (Hanmi Pharm. Co., Ltd) (República de Corea)

Descripción y foto actualizada: 2018-11-29

Precios en farmacias: desde 243 rublos.

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Lozap AM es un fármaco antihipertensivo combinado.

Forma de liberación y composición

El medicamento se produce en forma de comprimidos recubiertos con película: biconvexos, oblongos; dosis 5 mg + 50 mg - casi blanco o blanco, en un lado con grabado "AT1"; dosis 5 mg + 100 mg - rosa o rosa pálido, en un lado con grabado "AT2" (10 uds. en blister, 300 uds. en frasco de polietileno; en caja de cartón 1 o 3 blísteres, o 1 frasco y instrucciones de uso de Lozap AM).

1 tableta contiene:

• ingredientes activos: camsilato de amlodipino - 7,84 mg (que equivale a 5 mg de amlodipino), losartán de potasio - 50 mg o 100 mg;
• componentes adicionales: carboximetil almidón de sodio, butilhidroxitolueno, celulosa microcristalina, povidona K30, manitol, estearato de magnesio, crospovidona;
• cubierta de película: hiprolosa, talco, hipromelosa, dióxido de titanio; adicionalmente para una dosis de 5 mg + 100 mg - colorantes óxido de hierro amarillo y óxido de hierro rojo.

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

Lozap AM es un fármaco combinado antihipertensivo que incluye un bloqueador lento de los canales de calcio (BMCC) y un antagonista del receptor de angiotensina II (ARA II). Según los resultados de los estudios en los que participaron voluntarios sanos, Lozap AM en dosis de 5 mg + 50 mg y 5 mg + 100 mg es bioequivalente al uso combinado de las dosis correspondientes de kamzilato de amlodipino y losartán potásico en forma de preparaciones separadas.

También se encontró que los comprimidos de Lozap AM, en los que el camsilato de amlodipino está contenido en una dosis de 5 mg, son bioequivalentes a los comprimidos de besilato de amlodipino en la misma dosis.

El mecanismo de acción de la droga Lozap AM

Los componentes activos de Lozap AM, amlodipino (CCB) y losartán (ARA II), tienen un mecanismo de acción complementario destinado a mejorar el control de la presión arterial (PA) en pacientes con hipertensión arterial (HA). Losartán inhibe el efecto vasoconstrictor de la angiotensina II y esta última induce la liberación de aldosterona mediante la inhibición selectiva de la unión de la angiotensina II a los receptores AT ₁. Amlodipino pertenece a los vasodilatadores arteriales periféricos y actúa directamente sobre la musculatura lisa de las paredes vasculares, lo que provoca un debilitamiento de su resistencia periférica y una disminución de la presión arterial.

La angiotensina II exhibe un potente efecto vasoconstrictor (vasoconstrictor) y es la principal hormona activa del sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA) y un importante factor fisiopatológico de la hipertensión. Al unirse a los receptores AT ₁ localizados en los tejidos de los músculos lisos vasculares, los riñones, las glándulas suprarrenales y el corazón, la angiotensina II proporciona vasoconstricción y liberación de aldosterona en el torrente sanguíneo. Además, esta hormona provoca la proliferación de células musculares lisas.

Losartán, un miembro del grupo de antagonistas selectivos de ARA II (receptores AT ₁), demuestra una alta eficacia cuando se toma por vía oral. Esta sustancia y su metabolito carboxilado activo (E-3174) in vitro e in vivo suprimen todos los efectos significativos de la angiotensina II, independientemente de la vía o fuente de su síntesis. Losartán se une selectivamente a los receptores AT ₁, mientras que no se une ni inhibe los receptores de otras hormonas y canales iónicos que regulan la actividad del sistema cardiovascular (CVS). Además, el componente activo no afecta la función de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) - quinasa II, que inactiva la bradicinina. Por tanto, la acción de losartán no está relacionada con los efectos directamente relacionados con el bloqueo de AT ₁-receptores (incluida la aparición de edema).

La amlodipina es un derivado de dihidropiridina, un antagonista de los iones calcio o BMCC, que evita la entrada transmembrana de iones calcio en los cardiomiocitos y las células del músculo liso vascular. Se puede suponer, sobre la base de datos experimentales, que esta sustancia puede unirse a los receptores de los canales de calcio lentos con regiones de unión de dihidropiridina y no dihidropiridina. Amlodipino inhibe selectivamente el flujo de calcio a través de las membranas, en mayor medida, afectando a las células del músculo liso vascular que a las células del miocardio. La sustancia no afecta los niveles séricos de calcio en sangre.

Losartán, como amlodipino, reduce la presión arterial como resultado del debilitamiento de la resistencia periférica. La inhibición de la entrada de calcio en la célula y la reducción del efecto vasoconstrictor provocado por la actividad de la angiotensina II son mecanismos complementarios.

Losartán (efectos farmacológicos adicionales)

Losartán inhibe el aumento de la presión arterial sistólica (PAS) y diastólica (PAD) debido a la infusión de angiotensina II. Cuando se alcanza la concentración plasmática máxima (C _max) de losartán después de tomar una dosis de 100 mg, el efecto anterior de la angiotensina II se suprime en aproximadamente un 85% y, después de 24 horas, en un 26 a 39%, respectivamente, después de una dosis única o múltiples.

El bloqueo de la producción de renina por la angiotensina II (retroalimentación negativa), eliminada por losartán, provoca un aumento de la actividad de la renina plasmática (ARP) de la sangre, lo que conduce a un aumento del nivel de angiotensina II en plasma. Durante una ingesta de 6 semanas de losartán en una dosis diaria de 100 mg por pacientes con hipertensión, en el momento en que la sustancia alcanzó la C _max, se observó un aumento en la concentración plasmática de angiotensina II de 2 a 3 veces, y en algunos casos incluso mayor, principalmente con un curso de terapia de 14 días. Sin embargo, se observó un efecto antihipertensivo y una disminución de los niveles plasmáticos de aldosterona después de 2 y 6 semanas de tratamiento, lo que indicó un bloqueo efectivo de los receptores de angiotensina II. Después de la finalización del ciclo de administración de losartán, la concentración de angiotensina II y ARP disminuyó en 3 días a los valores iniciales.

Al comparar la acción de losartán a dosis de 20 y 100 mg con el efecto de un inhibidor de la ECA, se encontró que losartán, debido a un mecanismo de acción específico, bloqueaba los efectos de la angiotensina I y II, sin afectar a la bradicinina. El inhibidor de la ECA suprimió las respuestas a la angiotensina I y aumentó la gravedad de los efectos causados por la actividad de la bradicinina, sin cambiar la gravedad de la respuesta a la angiotensina II, lo que confirma la diferencia farmacodinámica entre los inhibidores de la ECA y losartán.

El efecto antihipertensivo de losartán, su nivel y su metabolito activo en plasma aumentan con el aumento de la dosis del fármaco. Tanto losartán como su metabolito activo tienen un efecto hipotensor.

Según los datos disponibles de los estudios en los que participaron hombres sanos, al tomar losartán a una dosis de 100 mg por vía oral en el contexto de una dieta alta y baja en sal, la sustancia no afectó la tasa de filtración glomerular (TFG), la fracción de filtración y el flujo plasmático renal efectivo. Losartán demostró un efecto natriurético, más significativo con una dieta baja en sal, y también condujo a un aumento transitorio de la excreción renal de ácido úrico.

En presencia de proteinuria (al menos 2 g / 24 horas) en pacientes con hipertensión, sin diabetes mellitus, que recibieron losartán a una dosis de 50 mg durante 8 semanas con un aumento gradual de la dosis diaria a 100 mg, se registró una disminución de la proteinuria (en un 42%), y también excreción fraccionada de albúmina e inmunoglobulina G (IgG). En los pacientes de este grupo, la fracción de filtración también disminuyó y la TFG se estabilizó.

En pacientes posmenopáusicas con hipertensión, que tomaron losartán 50 mg por día durante 4 semanas, no se reveló ningún efecto del fármaco sobre el nivel sistémico y renal de prostaglandinas (PG).

El medicamento tomado antes de las comidas (con el estómago vacío), en dosis diarias de hasta 150 mg, no causó cambios clínicamente significativos en la concentración de triglicéridos, colesterol total (CS) y colesterol de lipoproteínas de alta densidad (HDL), y tampoco afectó los niveles de glucosa en sangre. La acción del agente proporcionó una disminución en el nivel sérico de ácido úrico en la sangre (generalmente menos de 0.4 mg / dL), que se mantuvo durante la terapia a largo plazo.

En un estudio paralelo de 12 semanas en pacientes con insuficiencia ventricular izquierda en clase funcional II-IV de la NYHA que recibieron diuréticos y / o glucósidos cardíacos, se comparó losartán a dosis diarias de 2,5; 10, 25 y 50 mg con efecto placebo. El fármaco en dosis de 25 y 50 mg demostró actividad neurohormonal y hemodinámica positiva durante todo el estudio. Losartán contribuyó a un aumento del índice cardíaco y una disminución de la presión de enclavamiento en los capilares pulmonares, así como a un debilitamiento de la resistencia vascular periférica total (OPSR), una disminución de la presión arterial sistémica media y la frecuencia cardíaca (FC). En estos pacientes, la incidencia de hipotensión arterial fue dosis dependiente. Los efectos neurohormonales consistieron en una disminución del nivel de noradrenalina y aldosterona en sangre.

Amlodipino (efectos farmacológicos adicionales)

El uso de amlodipino en dosis terapéuticas en pacientes con hipertensión conduce a la vasodilatación y, como consecuencia, a una disminución de la presión arterial en las posiciones supina y de pie. Este efecto hipotensor del principio activo no se acompaña de cambios significativos en la frecuencia cardíaca o los niveles plasmáticos de catecolaminas durante el tratamiento a largo plazo. Aunque con una única administración intravenosa (iv) de amlodipino durante los estudios, se observó una disminución de la presión arterial y un aumento de la frecuencia cardíaca, la administración oral repetida del fármaco no provocó cambios significativos en la frecuencia cardíaca o la presión arterial en pacientes con presión arterial normal y con angina de pecho.

En el contexto de la administración oral a largo plazo de amlodipino 1 vez al día, se observa su efecto antihipertensivo durante al menos 24 horas. El nivel plasmático del principio activo en sangre se correlaciona con el efecto hipotensor en pacientes jóvenes y ancianos. Los indicadores de una disminución de la presión arterial con el uso de amlodipino también están interrelacionados con la gravedad de su aumento observado antes de iniciar el tratamiento. En pacientes con PAD 105-114 mm Hg. Arte. (HA de gravedad moderada) hubo un efecto antihipertensivo aproximadamente un 50% mayor que en pacientes con PAD de 90 a 104 mm Hg. Arte. (AH de gravedad leve). En presencia de presión arterial normal en los pacientes, no se registró su cambio clínicamente significativo.

En pacientes con hipertensión en el contexto de una actividad renal normal, la administración de amlodipino en dosis terapéuticas condujo a un debilitamiento de la resistencia vascular renal, un aumento del flujo plasmático renal efectivo y un aumento de la TFG, sin cambiar la fracción de filtración o la proteinuria.

En pacientes que tomaban amlodipino, con función ventricular normal, los parámetros hemodinámicos del corazón en reposo y durante el ejercicio mostraron un aumento generalmente insignificante en el índice cardíaco sin un cambio significativo en la tasa de aumento de presión al comienzo de la fase de expulsión de sangre en la cavidad ventricular izquierda, o en el volumen del ventrículo izquierdo / PAD final. Según la evaluación de los parámetros hemodinámicos, el principio activo en dosis terapéuticas no mostró un efecto inotrópico negativo en voluntarios sanos, incluso cuando se combinó con bloqueadores beta. Al mismo tiempo, se observaron resultados similares en pacientes con insuficiencia cardíaca en la fase de compensación o en pacientes sanos cuando se usaban medicamentos que exhibían un efecto inotrópico negativo pronunciado.

La conducción auriculoventricular (conducción AV) o la función del nódulo sinoauricular en voluntarios sanos no se vio afectada por amlodipino. La administración intravenosa del agente a una dosis de 10 mg para la angina de pecho crónica estable no afectó significativamente la conductividad de AH y HV y el período de recuperación del nódulo sinusal después de la estimulación cardíaca. Se observaron resultados similares en pacientes que tomaban amlodipino en combinación con betabloqueantes. En el curso de estudios en pacientes con hipertensión o angina de pecho con la administración combinada de amlodipino con β-bloqueantes, no se observó un efecto indeseable sobre los parámetros del electrocardiograma (ECG). En pacientes con angina de pecho, el uso de amlodipino no afectó los intervalos ECG y no provocó un mayor grado de bloqueo AV.

Farmacocinética

Losartán

Después de la administración oral, se absorbe bien y sufre el efecto del primer paso a través del hígado con la formación de un metabolito carboxilado activo y otros metabolitos inactivos. Para losartán en forma de tableta, la biodisponibilidad sistémica es característica de alrededor del 33%. Losartán y su metabolito activo alcanzan valores medios de Cmax 1 y 3-4 horas después de la administración, respectivamente. La ingesta de alimentos no tiene un efecto clínicamente significativo sobre el perfil de concentración plasmática de una sustancia.

Losartán y su metabolito activo se unen a las proteínas plasmáticas (principalmente con albúmina) en al menos un 99%. El volumen de distribución (V _d) de losartán es de 34 litros. Según estudios en animales, la sustancia prácticamente no atraviesa la barrera hematoencefálica (BBB). No hay una acumulación pronunciada en el plasma de losartán y su principal metabolito cuando se usa el fármaco en una dosis de 100 mg 1 vez al día. Debido a la administración oral de losartán en dosis de hasta 200 mg, la sustancia y su metabolito activo demuestran una farmacocinética lineal.

Cuando losartán se usa por vía intravenosa u oral, aproximadamente el 14% de su dosis se biotransforma en un metabolito activo. Después de la administración oral o intravenosa de losartán ¹⁴ C (marcado con carbón radiactivo), la radiactividad del plasma sanguíneo es causada principalmente por la presencia de losartán y un producto activo de su metabolismo en él. En promedio, el 1% de los sujetos estudiados tuvo una eficiencia insignificante en la conversión de losartán en un metabolito activo. Además de la formación de este último, durante la transformación metabólica de losartán, se forman dos metabolitos biológicamente inactivos principales debido a la hidroxilación de la cadena lateral butílica, y un glucurónido menor de N-2-tetrazol.

El aclaramiento plasmático de losartán y su metabolito activo es de aproximadamente 600 y 50 ml / min, y el aclaramiento renal es de aproximadamente 74 y 26 ml / min, respectivamente. Cuando se toma por vía oral, losartán se excreta sin cambios por los riñones aproximadamente el 4% de la dosis y en forma de un metabolito activo, aproximadamente el 6% de la dosis. Las concentraciones plasmáticas de losartán y su metabolito activo se reducen poliexponencialmente con una vida media terminal (T _1/2) de aproximadamente 2 y 6-9 horas, respectivamente. Losartán y su metabolito se excretan por los riñones y por los intestinos con la bilis. Después de la administración oral de losartán ¹⁴ C en hombres, en promedio, el 35% de la radioactividad se detecta en la orina y el 58% en las heces, después de la administración intravenosa, aproximadamente el 43% de la radioactividad se encuentra en la orina y el 50% en las heces.

En la hipertensión en mujeres, la concentración plasmática de losartán fue 2 veces mayor que en los hombres. El nivel en sangre del metabolito activo fue el mismo en hombres y mujeres. Sin embargo, esta diferencia farmacocinética no tiene importancia clínica.

Amlodipino

Con la administración oral de amlodipino en dosis terapéuticas, su Cmax se observa después de 6-12 horas. La biodisponibilidad absoluta es del 64 al 90% de la dosis oral. La biodisponibilidad de amlodipino no depende de la ingesta simultánea de alimentos.

Durante el período de investigación, se encontró que en pacientes con hipertensión, aproximadamente el 93% de amlodipino circulante se une a proteínas del plasma sanguíneo. Cuando se toma a diario, la concentración en estado de equilibrio (Css) de amlodipino en plasma se observa después de 7-8 días.

Aproximadamente el 90% de amlodipino se metaboliza en el hígado en metabolitos inactivos, aproximadamente el 10% de la dosis administrada se excreta inalterada por los riñones y el 60% en forma de metabolitos.

El amlodipino se elimina del plasma en dos fases, la fase final T _1/2 puede variar de 30 a 50 horas.

Indicaciones para el uso

Lozap AM se recomienda para el tratamiento de la hipertensión en el caso de que la terapia combinada esté indicada para los pacientes.

Contraindicaciones

Absoluto:

• edad hasta 18 años;
• embarazo y lactancia;
• insuficiencia hepática grave (más de 9 puntos en la escala de Child-Pugh);
• shock (incluido cardiogénico);
• hipotensión arterial grave (PAS menor de 90 mm Hg);
• insuficiencia cardíaca hemodinámicamente inestable después de un infarto agudo de miocardio;
• obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo (incluida la estenosis aórtica grave);
• insuficiencia renal, con aclaramiento de creatinina (CC) inferior a 20 ml / min, o necesidad de tratamiento de hemodiálisis;
• uso combinado con aliskiren, o agentes que contienen aliskiren, en pacientes con diabetes mellitus y / o función renal alterada (TFG inferior a 60 ml / min / 1,73 m ²)
• hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la droga.

Relativo (se requiere el uso de tabletas Lozap AM con extrema precaución):

• miocardiopatía hipertrófica obstructiva;
• insuficiencia cardíaca con insuficiencia renal grave concomitante o arritmias potencialmente mortales (debido a la falta de experiencia suficiente con losartán);
• cardiopatía isquémica (CHD), enfermedades cerebrovasculares (ya que una disminución significativa de la presión arterial puede provocar el desarrollo de infarto de miocardio o accidente cerebrovascular);
• angina inestable o infarto de miocardio;
• insuficiencia cardíaca grave (clase funcional III-IV de la NYHA);
• hipotensión arterial;
• síndrome del seno enfermo (SSS);
• estenosis aórtica / mitral;
• estenosis de una arteria de un riñón solitario o estenosis bilateral de las arterias renales (losartán puede provocar un aumento del nivel de urea en sangre y de la concentración de creatinina sérica);
• insuficiencia renal;
• condición después de un trasplante de riñón (debido a la falta de experiencia de uso);
• hiperpotasemia;
• insuficiencia hepática (por debajo de 9 puntos en la escala de Child-Pugh);
• antecedentes de indicaciones de angioedema;
• hiperaldosteronismo primario (si los fármacos antihipertensivos que actúan suprimiendo el RAAS no provocan una respuesta positiva al tratamiento);
• violaciones del equilibrio de agua y electrolitos;
• uso combinado con inductores e inhibidores de la isoenzima CYP3A4;
• la presencia de un volumen reducido de sangre circulante (BCC), por ejemplo, durante la terapia con altas dosis de diuréticos (se agrava el riesgo de desarrollar hipotensión arterial sintomática).

Lozap AM, instrucciones de uso: método y posología

Los comprimidos de Lozap AM se toman por vía oral, independientemente de la hora de la comida, con una cantidad suficiente de agua. El fármaco se puede utilizar en combinación con otros fármacos antihipertensivos.

Los pacientes que no hayan logrado un control adecuado de la presión arterial al usar losartán o amlodipino como fármacos en monoterapia pueden cambiar al tratamiento combinado Lozap AM. El medicamento debe tomarse una vez al día, 1 tableta, la dosis máxima es de 5 + 100 mg 1 vez en 24 horas.

Se recomienda Lozap AM 5 + 50 mg para pacientes que no han logrado un control adecuado de la presión arterial al usar amlodipino a una dosis de 5 mg o losartán a una dosis de 50 mg como monoterapia.

Se recomienda Lozap AM 5 + 100 mg para pacientes que no han logrado un control adecuado de la presión arterial al usar losartán a una dosis de 100 mg o Lozap AM 5 + 50 mg. Los pacientes que toman amlodipino y losartán como fármacos separados pueden cambiar a Lozap AM (que contiene las mismas dosis de amlodipino y losartán) para aumentar la adherencia al tratamiento.

Si Lozap AM es necesario para pacientes con CCB reducido, con insuficiencia hepática o pacientes de edad avanzada, antes de iniciar el tratamiento con un fármaco combinado con dosis fijas de amlodipino y losartán, se debe realizar una selección individual de dosis de estos principios activos.

Se recomienda a los pacientes con CCB reducido (incluidos los que reciben tratamiento con diuréticos en dosis altas) que tomen losartán a una dosis inicial de 25 mg una vez al día como fármaco en monoterapia, ya que Lozap AM no tiene una dosis que incluya losartán 25 mg.

Efectos secundarios

En el curso de los estudios clínicos en el contexto del tratamiento con Lozap AM, se registraron las siguientes violaciones:

• CVS: con poca frecuencia: enrojecimiento de la cara, palpitaciones, hipotensión ortostática;
• sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza, mareos; con poca frecuencia - somnolencia;
• tracto gastrointestinal (GIT): con poca frecuencia: náuseas, dispepsia, malestar abdominal, esofagitis por reflujo;
• sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino: con poca frecuencia - dificultad para respirar;
• piel y tejido subcutáneo: con poca frecuencia - urticaria (generalizada), prurito (generalizado);
• riñones y tracto urinario: con poca frecuencia - polaquiuria;
• trastornos del laberinto, órgano de la audición: con poca frecuencia - vértigo;
• Trastornos generales: con poca frecuencia: debilidad, sensación de saciedad rápida, malestar en el área del pecho, edema periférico, dolor en el pecho.

Los eventos adversos observados durante los estudios en pacientes con hipertensión que usaron losartán como fármaco en monoterapia incluyeron las siguientes reacciones (en la mayoría de los casos, fueron leves y transitorias y no requirieron la interrupción del tratamiento):

• sistema digestivo: náuseas, dispepsia, diarrea;
• CVS: palpitaciones, taquicardia;
• sistema nervioso: insomnio, dolor de cabeza, mareos;
• sistema musculoesquelético: dolor de espalda, espasmos musculares;
• sistema respiratorio: tos, faringitis, hinchazón de la mucosa nasal, sinusitis, infecciones del tracto respiratorio superior;
• trastornos generales: aumento de la fatiga, debilidad, dolor de pecho, dolor de estómago, edema periférico.

En ensayos clínicos controlados en pacientes con hipertensión, el único efecto secundario asociado con el tratamiento con losartán y observado con más frecuencia que en el grupo placebo fue el mareo. Menos del 1% de los participantes del estudio también tuvieron reacciones ortostáticas dependientes de la dosis. En presencia de hipertensión e hipertrofia ventricular izquierda, se observaron con mayor frecuencia debilidad, astenia y mareos sistémicos / no sistémicos.

Las reacciones adversas de losartán registradas en la práctica clínica en el período posterior al registro incluyen los siguientes efectos:

• sistema hematopoyético: trombocitopenia (raro), anemia;
• sistema digestivo: vómitos, disfunción hepática, hepatitis (raramente);
• sistema nervioso: disgeusia, migraña;
• sistema musculoesquelético: artralgia, mialgia;
• sistema respiratorio: tos;
• genitales y glándula mamaria: disfunción eréctil / impotencia;
• piel: enrojecimiento de la piel, picazón, urticaria, fotosensibilidad;
• trastornos generales: sensación de malestar general;
• reacciones de hipersensibilidad: raramente - reacciones anafilácticas y angioedema, que se diseminan a la laringe y la faringe, que conducen a la obstrucción de las vías respiratorias y / o angioedema de los labios, la cara, la faringe y / o la lengua (en algunos pacientes, antecedentes del desarrollo de angioedema durante el tratamiento con otros fármacos, incluidos los inhibidores de la ECA); vasculitis, incluida la púrpura de Shenlein - Genoch.

Las reacciones adversas más frecuentes observadas en estudios en pacientes en el contexto de la monoterapia con besilato de amlodipino a una dosis de menos de 10 mg 1 vez al día fueron dolor de cabeza y edema. Además, en estudios controlados con placebo, más del 1% de los pacientes desarrollaron un aumento de la fatiga, náuseas, dolor abdominal y somnolencia, que no tenían una relación pronunciada con la dosis.

Los efectos secundarios observados durante los estudios o en el período posterior al registro del uso de besilato de amlodipino (se desconoce la relación causal) fueron las siguientes reacciones:

• sistema nervioso central y periférico: temblor, vértigo, parestesia, hiperestesia, neuropatía periférica;
• CVS: dolor torácico, mareo postural, lesiones isquémicas de los vasos periféricos, disminución marcada de la presión arterial, hipotensión postural, síncope, taquicardia, bradicardia, arritmia (incluyendo taquicardia ventricular y fibrilación auricular), vasculitis;
• trastornos mentales: hiperexcitabilidad, insomnio, disfunción sexual (en hombres y mujeres), ansiedad, sueños inusuales, depresión, despersonalización;
• sistema nervioso autónomo: boca seca, aumento de la sudoración;
• órganos sensoriales: zumbido en los oídos, dolor ocular, visión borrosa, diplopía, conjuntivitis;
• sistema respiratorio: hemorragia nasal, dificultad para respirar;
• órganos hematopoyéticos: púrpura, leucopenia, trombocitopenia;
• sistema digestivo: hiperplasia gingival, flatulencia, vómitos, estreñimiento, diarrea, anorexia, disfagia, dispepsia, pancreatitis;
• sistema musculoesquelético: calambres musculares, artralgia, mialgia, artrosis;
• sistema urinario: micción frecuente, nicturia, trastornos urinarios;
• piel: prurito, erupciones cutáneas, angioedema, erupción maculopapular, erupción eritematosa, eritema multiforme;
• trastornos del metabolismo y de la nutrición: sed, hiperglucemia;
• trastornos generales: enrojecimiento de la piel de la cara, aumento / disminución del peso corporal, rigidez, dolor de espalda, malestar general, dolor, astenia, reacción alérgica.

Los siguientes efectos secundarios fueron extremadamente raros: humedad en la piel y disminución de la temperatura, sequedad / despigmentación de la piel, dermatitis, alopecia, urticaria, ataxia, espasmos musculares, debilidad muscular, migraña, aumento de la presión arterial, agitación, apatía, amnesia, tos, rinitis, parosmia, poliuria, disuria, aumento del apetito, alteración del gusto, heces blandas frecuentes, gastritis, alteración de la acomodación, xeroftalmía, alteraciones del ritmo, insuficiencia cardíaca, extrasístole. Asimismo, en el tratamiento del besilato de amlodipino en el período posterior al registro, se notó la aparición de ictericia y aumento de la actividad de las enzimas hepáticas (causada principalmente por colestasis o hepatitis), en algunos casos bastante graves y que requirieron hospitalización.

Sobredosis

No hay información sobre una sobredosis de Lozap AM.

La información sobre una sobredosis de losartán es limitada, lo más probable es que en esta afección se produzca taquicardia y una disminución pronunciada de la presión arterial, es posible que se produzca bradicardia como resultado de la estimulación parasimpática. La terapia se prescribe sintomática, la hemodiálisis es ineficaz.

Los síntomas de una sobredosis de amlodipino pueden ser una vasodilatación periférica excesiva con una disminución significativa de la presión arterial y la posible aparición de taquicardia refleja. Hay informes de efectos hipotensores sistémicos prolongados y pronunciados, incluido un shock mortal. En caso de sobredosis, si es necesario, prescribir lavado gástrico y la ingesta de carbón activado. Si se introduce una dosis excesivamente alta del fármaco, es necesario controlar la respiración y las condiciones hemodinámicas y, a menudo, medir la presión arterial. En el contexto de la aparición de hipotensión arterial, es necesario asegurar la administración adecuada de líquidos, dar a las extremidades del paciente una posición elevada y llevar a cabo otras medidas estándar para mantener la hemodinámica. Si las medidas conservadoras realizadas resultan ineficaces, se puede prescribir la administración de fenilefrina u otros vasoconstrictores,dependiendo de la producción de orina y el BCC.

El bloqueo de los canales de calcio se elimina mediante infusión intravenosa de gluconato de calcio. El procedimiento de hemodiálisis es ineficaz, ya que el amlodipino tiene un alto grado de unión a las proteínas plasmáticas.

instrucciones especiales

Dado que losartán en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 con proteinuria puede aumentar el riesgo de hiperpotasemia, durante el período de terapia, no debe tomar medicamentos y sustitutos de la sal que contengan potasio sin antes consultar a su médico.

En la clase funcional de CHF III-IV según la clasificación de la NYHA de génesis no isquémica durante el tratamiento con amlodipino, se observó un aumento en la incidencia de edema pulmonar, incluso en ausencia de síntomas de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca.

No hay datos que confirmen la seguridad y eficacia de Lozap AM en crisis hipertensivas.

Después del inicio del curso del tratamiento con amlodipino o con un aumento de su dosis, aumenta la amenaza de desarrollar angina de pecho inestable e infarto agudo de miocardio, especialmente en presencia de miocardiopatía hipertrófica obstructiva grave.

Durante el período de terapia con amlodipino, es necesario mantener la higiene bucal y visitas regulares al dentista para prevenir hemorragias, dolor e hiperplasia gingival.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos

No se ha realizado el estudio de la influencia de Lozap AM en la capacidad para conducir vehículos y otros mecanismos complejos. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que durante el período de terapia pueden aparecer algunos efectos indeseables que pueden afectar negativamente la velocidad de las reacciones psicomotoras y la concentración.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

Lozap AM está contraindicado durante el embarazo y la lactancia. Los medicamentos que afectan directamente al RAAS pueden provocar daños graves y la muerte del feto en desarrollo. Cuando se diagnostica un embarazo, el medicamento debe cancelarse de inmediato. Si es necesario, cambie a una terapia antihipertensiva alternativa con un medicamento que tenga un perfil de seguridad aprobado para su uso durante el embarazo.

A pesar de que no hay experiencia de tomar Lozap AM en mujeres embarazadas, en el curso de estudios preclínicos en animales, se encontró que losartán puede causar lesiones embrionarias y neonatales graves y muerte fetal. Se asume que el mecanismo de estos fenómenos está asociado al impacto en el RAAS.

El uso de losartán en los trimestres II y III del embarazo altera la actividad de los riñones y aumenta la incidencia de morbilidad y mortalidad del feto y del recién nacido. La aparición de oligohidramnios puede estar asociada con hipoplasia de los pulmones fetales y deformidades de su esqueleto. Las reacciones adversas debidas a la administración de losartán en recién nacidos pueden incluir hipotensión arterial, hipoplasia de los huesos del cráneo, anuria, insuficiencia renal y muerte. Si el tratamiento con medicamentos que afectan al SRAA en los trimestres II y III del embarazo no se puede reemplazar con una terapia alternativa, se debe informar a la paciente sobre el riesgo potencial de llevar estos medicamentos al feto.

No se han realizado estudios bien controlados y adecuados sobre el uso de amlodipino en mujeres embarazadas.

Se desconoce si losartán y amlodipino penetran en la leche materna. Si necesita tomar Lozap AM durante la lactancia, debe dejar de amamantar.

No hay información sobre el efecto de losartán sobre la fertilidad. Hay informes de casos de cambios bioquímicos reversibles en la cabeza del esperma, observados en algunos pacientes que recibieron BMCC. Los datos clínicos necesarios para evaluar los efectos potenciales de amlodipino sobre la fertilidad son insuficientes.

Uso pediátrico

El uso de Lozap AM en niños y adolescentes está contraindicado, ya que en pacientes menores de 18 años no se ha establecido la seguridad y eficacia de la farmacoterapia.

Los recién nacidos cuyas madres tomaron ARA II (incluido losartán) durante el embarazo deben ser monitoreados de cerca para controlar la hiperpotasemia, oliguria e hipotensión arterial. Si se detectan las complicaciones anteriores en tales niños, se prescribe una terapia sintomática, dirigida a mantener la perfusión renal y la presión arterial. Es posible que se requiera una transfusión de sangre o diálisis para prevenir la hipotensión y / o normalizar la función renal.

Con insuficiencia renal

En presencia de insuficiencia renal grave (CC inferior a 20 ml / min) o la necesidad de tratamiento de hemodiálisis, Lozap AM está contraindicado. No se recomienda el tratamiento con el medicamento para pacientes con insuficiencia renal moderada. Con precaución, se requiere tomar el remedio para la estenosis de una arteria de un solo riñón o estenosis bilateral de las arterias renales, insuficiencia renal, condición después de un trasplante de riñón. No es necesario ajustar la dosis para pacientes con deterioro funcional de la función renal con CC - 20-50 ml / min.

Por violaciones de la función hepática

En insuficiencia hepática grave (más de 9 puntos en la escala de Child-Pugh): está contraindicado el uso de Lozap AM, los pacientes con disfunción hepática leve y moderada (menos de 9 puntos en la escala de Child-Pugh) deben usar un agente antihipertensivo con precaución.

Según los datos farmacocinéticos, que demostraron un aumento significativo del nivel plasmático de losartán en pacientes con cirrosis hepática, no se recomienda que los pacientes con antecedentes de cirrosis o disfunción hepática grave tomen Lozap AM. Requieren el nombramiento de losartán en dosis bajas (25 mg 1 vez al día) en monoterapia.

Debido al hecho de que amlodipino se metaboliza principalmente en el hígado, en pacientes con actividad hepática alterada, la T _1/2 es de 56 horas. Si es necesario utilizar amlodipino en pacientes con insuficiencia hepática grave, se recomienda ajustar gradualmente la dosis.

Uso en ancianos

Al realizar estudios clínicos en pacientes mayores de 65 años, no se encontraron características sobre la eficacia y seguridad del tratamiento con losartán. Dado que en pacientes de edad avanzada, debido a la reducción del aclaramiento de amlodipino, el área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) aumenta en aproximadamente un 40-60%, generalmente se recomienda comenzar a tomarlo con una dosis diaria de 2,5 mg, pero desde entonces. Lozap AM contiene 5 mg de amlodipino, estos pacientes deben tomar amlodipino como monoterapia.

Interacciones con la drogas

No se ha realizado el estudio de la interacción de Lozap AM con otros fármacos.

Posibles reacciones de interacción de losartán con el uso simultáneo con otros fármacos / agentes:

• digoxina, hidroclorotiazida, cimetidina, warfarina, fenobarbital: no se detectaron interacciones clínicamente significativas;
• rifampicina: el nivel de losartán en sangre disminuye;
• eritromicina: no existe un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética de losartán cuando se toma por vía oral;
• ketoconazol: no hay ningún efecto sobre el metabolismo de losartán después de la administración intravenosa antes de la formación de un metabolito activo;
• fluconazol (un inhibidor de la isoenzima CYP2C9): la concentración del metabolito activo de losartán disminuye; no se ha estudiado la importancia farmacodinámica de la administración combinada de losartán e inhibidores de la isoenzima CYP2C9;
• triamtereno, espironolactona, amilorida y otros diuréticos ahorradores de potasio; suplementos de potasio o sales de potasio: puede haber un aumento en la concentración sérica de potasio;
• preparaciones de litio: es posible reducir la excreción de litio; requiere un control cuidadoso del nivel de litio en la sangre;
• medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE), incluidos los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2 (COX-2): el efecto antihipertensivo del losartán puede verse debilitado; en pacientes de edad avanzada o pacientes con deshidratación, incluidos los que reciben diuréticos, con esta combinación, es posible un deterioro reversible de la función renal, incluida la aparición de insuficiencia renal aguda; la combinación de medicamentos requiere cuidados especiales;
• doble bloqueo de RAAS (uso simultáneo de ARA II e inhibidores de la ECA o un inhibidor de la renina - aliskiren): el riesgo de hipotensión arterial, hiperpotasemia, desmayos e insuficiencia renal (incluida la insuficiencia renal aguda) se agrava en comparación con la monoterapia; requiere un control regular de la función renal, la presión arterial y la concentración de electrolitos en la sangre.

Posibles reacciones de interacción de amlodipino con el uso simultáneo con otros fármacos / agentes:

• digoxina, fenitoína, warfarina, indometacina: no se observa ningún efecto sobre la unión de estos fármacos a las proteínas del plasma sanguíneo según los estudios in vitro;
• cimetidina; antiácidos que contienen hidróxido de magnesio o aluminio; zumo de pomelo (240 ml): no existe un efecto significativo sobre la farmacocinética de amlodipino cuando se utiliza una dosis única de este último;
• atorvastatina (a una dosis de 80 mg): no se observan cambios significativos en los parámetros farmacocinéticos de equilibrio de atorvastatina con la administración combinada múltiple de amlodipino a una dosis de 10 mg;
• sildenafil (dosis única de 100 mg): la farmacocinética de amlodipino no se ve afectada en el contexto de la hipertensión; con una combinación dada, cada una de estas sustancias exhibe independientemente un efecto antihipertensivo;
• tacrolimus: aumenta el riesgo de un aumento de su concentración plasmática; debe controlarse el nivel de esta sustancia en plasma;
• simvastatina (a una dosis de 80 mg): cuando se toma junto con amlodipino a una dosis de 10 mg, la exposición a simvastatina aumenta en un 77%; la dosis diaria de simvastatina con esta combinación no debe ser superior a 20 mg;
• dantroleno (inyección intravenosa): aumenta el riesgo de arritmia, colapso, hiperpotasemia y disminución de la frecuencia cardíaca;
• ciclosporina: es posible un aumento en su concentración; en pacientes después de un trasplante de riñón, hubo un aumento de la Cmin de ciclosporina plasmática en aproximadamente un 40%; cuando se combina con Lozap AM, es necesario controlar la Cmin de ciclosporina;
• warfarina: no aumenta el tiempo de protrombina;
• etanol: no se detectó ningún efecto significativo sobre su farmacocinética;
• itraconazol, ketoconazol, ritonavir (inhibidores potentes de la isoenzima CYP3A4): la concentración plasmática de amlodipino puede aumentar; requiere un control regular de los síntomas de hipotensión arterial y edema;
• diltiazem (a una dosis de 180 mg), eritromicina (inhibidores de la isoenzima CYP3A4): cuando diltiazem se combina con amlodipino a una dosis de 5 mg, se detecta un aumento en el AUC de este último en 1,6 veces cuando esta combinación se prescribe a pacientes ancianos con hipertensión; cuando se combina con eritromicina en voluntarios sanos, no hay un efecto significativo sobre el AUC de amlodipino, sin embargo, en los ancianos, se puede registrar un cambio significativo en su exposición;
• claritromicina (un inhibidor de la isoenzima CYP3A4): aumenta la amenaza de disminuir la presión arterial, se requiere una supervisión médica cuidadosa;
• rifampicina, hierba de San Juan (inductores de la isoenzima CYP3A4): no se registró ningún efecto significativo sobre las características farmacocinéticas de amlodipino; se recomienda controlar periódicamente la presión arterial.

Análogos

Los análogos de Lozap AM son Lortenza, Amzaar, Amozartan, Losartan, Sardip, etc.

Términos y condiciones de almacenamiento

Mantener fuera del alcance de los niños, a una temperatura no superior a 30 ° C.

La vida útil es de 2 años.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Opiniones sobre Lozap AM

Las revisiones de Lozap AM son en su mayoría positivas. Los pacientes notan la alta efectividad del medicamento en comparación con Lozap, ya que Lozap AM contiene dos principios activos, se prescribe para la admisión con hipertensión más grave o con el desarrollo de adicción a Lozap. El medicamento, según las revisiones, tiene un efecto positivo en el CVS y le permite controlar adecuadamente la presión arterial.

El precio de Lozap AM en farmacias

El precio de Lozap AM por un paquete que contiene 30 comprimidos depende de la dosis:

• Lozap AM 5 mg + 50 mg - 440–520 rublos;
• Lozap AM 5 mg + 100 mg - 530-700 rublos.

Lozap AM: precios en farmacias online

Nombre de la droga Precio Farmacia

Lozap AM 5 mg + 50 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 243 r Comprar

Lozap AM 5 mg + 100 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 254 r Comprar

Tabletas de Lozap AM p.p. 5mg + 50mg 30 uds. 424 r Comprar

Tabletas de Lozap AM p.p. 5mg + 100mg 30 uds. 495 RUB Comprar

Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor

Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".

La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!