Lerkamen 10
Lerkamen 10: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Lerkamen 10
Código ATX: C08CA13
Sustancia activa: lercanidipina (lercanidipinum)
Productor: Berlin-Chemie, AG (Alemania)
Descripción y actualización de fotos: 2018-10-25
Precios en farmacias: desde 303 rublos.
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Lerkamen 10 es un bloqueador lento selectivo de los canales de calcio.
Forma de liberación y composición
Lerkamen 10 se produce en forma de comprimidos recubiertos con película: biconvexos, redondos, de amarillo claro a amarillo pálido, con riesgo en una cara (en blísteres de 7, 14 o 15 uds., En caja de cartón 1 blíster de 7 o 14 uds., 2 blísteres de 14 uds., 4 o 6 blísteres de 15 uds.).
Composición de 1 tableta:
- sustancia activa: clorhidrato de lercanidipina - 0,01 g;
- componentes auxiliares: estearato de magnesio - 0,001 g; povidona K-30 - 0,004 5 g; carboximetil almidón de sodio (tipo A) - 0.015 5 g; celulosa microcristalina - 0,039 g; lactosa monohidrato - 0,03 g;
- cáscara: opadry OY-SR-6497 - 0,003 g (tinte de hierro óxido amarillo - 0,000 037 g; macrogol 6000 - 0,000 3 g; dióxido de titanio - 0,000 6 g; talco - 0,000 15 g; hipromelosa - 0,001 913 g).
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El principio activo de Lerkamen 10, lercanidipino, es un derivado de la dihidropiridina, que inhibe el flujo transmembrana de iones de calcio hacia las células de los músculos lisos vasculares. El mecanismo de su acción antihipertensiva se debe a un efecto relajante directo sobre las células del músculo liso vascular, por lo que disminuye la resistencia periférica total.
Debido al alto coeficiente de distribución de la membrana, lercanidipino, a pesar de una semivida relativamente corta del plasma sanguíneo, tiene un efecto antihipertensivo prolongado.
Debido a su alta selectividad vascular, lercanidipino no tiene ningún efecto inotrópico negativo. Cuando se toma, la vasodilatación se desarrolla gradualmente, por lo que solo en casos raros se produce hipotensión arterial aguda con taquicardia refleja.
La lercanidipina es una mezcla racémica de los enantiómeros (+) R- y (-) S-. Su efecto antihipertensivo se debe principalmente al enantiómero S.
Farmacocinética
Las principales características farmacocinéticas de lercanidipino:
- absorción: se absorbe completamente después de la administración oral; Con max (concentración máxima en plasma sanguíneo) se alcanza después de 1.5-3 horas y es 3.3 ± 2.09 o 7.66 ± 5.90 ng por 1 ml después de tomar 10 o 20 mg de lercanidipino, respectivamente; Los enantiómeros (+) - R- y (-) S- de lercanidipino tienen un perfil farmacocinético similar - el mismo TC max (tiempo para alcanzar la concentración máxima), T½ (vida media); valores C maxy el AUC (área bajo la curva - concentración-tiempo) es 1,2 veces mayor para el enantiómero (-) - S; no se observó interconversión de enantiómeros en experimentos in vivo; la biodisponibilidad absoluta de lercanidipino cuando se toma por vía oral después de las comidas durante el paso inicial a través del hígado es aproximadamente del 10%, cuando se toma con el estómago vacío, el valor de biodisponibilidad es 1/3 menos; cuando se toma a más tardar 2 horas después de una comida grasosa, aumenta 4 veces (en este sentido, no debe tomarse después de una comida); cuando se toma por vía oral, su concentración en el plasma sanguíneo no es directamente proporcional a la dosis tomada (cinética no lineal); su biodisponibilidad aumenta al aumentar la dosis, debido a la saturación gradual del metabolismo de primer paso; el valor medio de T½ varía de 8 a 10 horas; la duración del efecto terapéutico es de 24 horas;tras la administración repetida, no se observa su acumulación; su concentración en plasma sanguíneo en insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina de 30 ml por minuto) y en pacientes en hemodiálisis es mayor (aproximadamente 70%); dado que lercanidipino se metaboliza principalmente en el hígado, en la insuficiencia hepática de moderada a grave, es probable que aumente su biodisponibilidad sistémica;
- distribución: del plasma sanguíneo, su distribución a los órganos y tejidos se produce de forma extensa y rápida; la conexión con las proteínas del plasma sanguíneo es> 98%; en insuficiencia hepática y / o renal grave, debido a una disminución en la concentración de proteína en el plasma sanguíneo, su fracción libre puede aumentar;
- metabolismo: metabolizado con la participación de la isoenzima CYP3A4 con la formación de metabolitos inactivos;
- excreción: aproximadamente la mitad de la dosis tomada se excreta a través de los riñones, el resto, a través de los intestinos; la eliminación se produce principalmente por biotransformación.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Lerkamen 10 se prescribe para pacientes con hipertensión esencial de gravedad I y II.
Contraindicaciones
Absoluto:
- insuficiencia renal grave;
- insuficiencia hepática grave;
- obstrucción de los vasos sanguíneos que emanan del ventrículo izquierdo del corazón;
- período después del infarto de miocardio (1 mes);
- angina inestable;
- insuficiencia cardíaca no tratada;
- síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa, deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa;
- uso en mujeres en edad fértil que no utilizan métodos anticonceptivos fiables;
- recepción simultánea con jugo de toronja;
- terapia combinada con ciclosporina, inhibidores de CYP3A4 (troleandomicina, ritonavir, eritromicina, itraconazol, ketoconazol);
- edad menor de 18 años;
- el embarazo;
- período de lactancia;
- intolerancia individual a los componentes que componen el fármaco, otros derivados de la serie dihidropiridina.
Relativo (enfermedades / condiciones en presencia de las cuales el nombramiento de Lerkamen 10 requiere precaución):
- disfunción del ventrículo izquierdo del corazón;
- isquemia cardíaca;
- síndrome del seno enfermo (sin marcapasos);
- insuficiencia hepática leve a moderada;
- insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina> 30 ml durante 1 min);
- tratamiento simultáneo con otros sustratos de CYP3A4 (astemizol, terfenadina, fármacos antiarrítmicos de clase III, por ejemplo, quinidina, amiodarona), inductores de CYP3A4 (rifampicina, anticonvulsivos, por ejemplo, fenitoína, carbamazepina);
- edad avanzada.
Instrucciones de uso de Lerkamen 10: método y dosis
Los comprimidos de Lerkamen 10 se toman por vía oral, sin masticar, con agua (cantidad suficiente), 1 ud. por día, preferiblemente por la mañana, al menos 15 minutos antes de las comidas.
La dosis terapéutica se selecciona gradualmente, ya que el efecto antihipertensivo máximo del fármaco se desarrolla aproximadamente después de 14 días desde el inicio del tratamiento. Es poco probable que aumentar la dosis a 2 tabletas por día aumente la efectividad del medicamento, pero puede aumentar el riesgo de efectos secundarios. Pero con una buena tolerancia al medicamento, es posible aumentar la dosis diaria 2 veces.
La dosis inicial de Lerkamen 10 en casos de insuficiencia renal o hepática de gravedad leve o moderada es de 1 pc. por día, luego se aumenta cuidadosamente a 2 piezas. en un día. En pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada, existe la posibilidad de un aumento del efecto antihipertensivo y puede ser necesario un ajuste (reducción) de la dosis.
Efectos secundarios
Posibles reacciones adversas (> 10% - muy frecuentes;> 1% y 0,1% y 0,01% y <0,1% - raramente; <0,01% - muy raras):
- sistema nervioso: con poca frecuencia - mareos, dolor de cabeza; raramente - somnolencia;
- sistema cardiovascular: con poca frecuencia: flujo de sangre a la piel de la cara, taquicardia, palpitaciones; raramente - dolor de pecho, angina de pecho; muy raramente: desmayos, con angina de pecho, la frecuencia, duración y gravedad de los ataques pueden aumentar;
- tracto gastrointestinal: raramente - vómitos, dolor en la región epigástrica, diarrea, dispepsia, náuseas;
- piel y tejido subcutáneo: raramente - erupción cutánea;
- tejido musculoesquelético y conectivo: raramente - mialgia;
- riñones y tracto urinario: raramente - poliuria;
- trastornos generales: con poca frecuencia - edema periférico; raramente - aumento de la fatiga, astenia;
- sistema inmunológico: muy raramente - reacciones de hipersensibilidad;
- Efectos secundarios observados en casos muy raros: dolor de pecho, polaquiuria (aumento de la frecuencia de micción), disminución marcada de la presión arterial, aumento reversible de la actividad de las transaminasas hepáticas, hiperplasia gingival, infarto de miocardio.
Sobredosis
Los síntomas principales: presumiblemente: vasodilatación periférica con taquicardia refleja y una disminución pronunciada de la presión arterial (como con una sobredosis de otros derivados de dihidropiridina).
Terapia: tratamiento sintomático. En caso de pérdida del conocimiento, una disminución pronunciada de la presión arterial, se realiza terapia cardiovascular, con bradicardia, se administra atropina por vía intravenosa.
Síntomas y medidas utilizadas para tratar la afección y fármacos en casos especiales (según los datos disponibles de observaciones médicas sobre 3 episodios de sobredosis al tomar lercanidipino para el suicidio en dosis de 0,15; 0,28 y 0,8 g):
- lercanidipina - 0,15 g en combinación con la ingesta de alcohol (en una cantidad desconocida): se observó somnolencia; con el propósito de la terapia, se realizó lavado gástrico y la ingesta de carbón activado;
- lercanidipina - 0,28 g en combinación con moxonidina - 0,005 6 g: hubo insuficiencia renal leve, isquemia miocárdica grave, shock cardiogénico; para la terapia, se tomaron diuréticos (furosemida), glucósidos cardíacos, catecolaminas en dosis altas, sustitutos del plasma;
- lercanidipina - 0,8 g: hubo náuseas, una marcada disminución de la presión arterial; para la terapia se tomaron laxantes y carbón activado y se administró dopamina intravenosa.
instrucciones especiales
Antes de usar Lerkamen 10, debe consultar a su médico.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Debido al hecho de que tomar Lerkamen 10 puede ir acompañado del desarrollo de un aumento de la fatiga, astenia, mareos y, en casos raros, somnolencia, los pacientes durante el período de terapia deben conducir vehículos con extrema precaución y participar en actividades potencialmente peligrosas.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Lerkamen 10 está contraindicado para su uso durante el embarazo y la lactancia, ya que no hay experiencia clínica en el uso del fármaco en tales casos.
Uso pediátrico
No se ha estudiado la seguridad y eficacia del uso del fármaco en niños menores de 18 años y, por tanto, Lerkamen 10 comprimidos está contraindicado en pacientes de este grupo de edad.
Con insuficiencia renal
El medicamento se usa con precaución en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada.
Por violaciones de la función hepática
Lerkamen 10 se utiliza con precaución en insuficiencia hepática leve a moderada.
Uso en ancianos
El medicamento al comienzo de la terapia se usa con precaución en pacientes de edad avanzada.
Interacciones con la drogas
El efecto de fármacos / sustancias sobre Lerkamen 10 con tratamiento combinado:
- metoprolol, otros betabloqueantes: reducen su biodisponibilidad en un 50%;
- inhibidores e inductores de la isoenzima CYP3A4: pueden afectar los procesos metabólicos y la excreción de lercanidipino, ya que es metabolizado por esta isoenzima;
- ciclosporina: aumenta su concentración en el plasma sanguíneo;
- midazolam: reduce la biodisponibilidad de lercanidipino en pacientes de edad avanzada en casi un 40% (cuando se toma el medicamento en una dosis de 0.02 g);
- cimetidina (en dosis altas): puede aumentar la biodisponibilidad y el efecto antihipertensivo de Lerkamen 10;
- etanol, zumo de pomelo: puede potenciar su efecto antihipertensivo.
Influencia de Lerkamen 10 sobre fármacos / sustancias en combinación con:
- ciclosporina: aumenta su concentración en el plasma sanguíneo;
- digoxina: su Cmáx aumenta en una media del 33% (cuando se toman 0,02 g de lercanidipino en ayunas);
- simvastatina (a una dosis de 0,04 g): su AUC aumenta en un 56% (al tomar 0,02 g de lercanidipino en ayunas).
Lerkamen 10 se puede utilizar simultáneamente con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, diuréticos y betabloqueantes.
Análogos
Los análogos de Lerkamen 10 son: Lernikor, Lerkanorm, Zanidip-Recordati, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar protegido de la luz y la humedad a temperaturas de hasta 30 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Lerkamen 10
Según las revisiones, Lerkamen 10, sujeto a un uso regular en pacientes con hipertensión arterial de grado I, es eficaz para estabilizar la presión y se tolera bien.
Precio de Lerkamen 10 en farmacias
El precio aproximado de Lerkamena 10 por un paquete de 28 comprimidos. - 303 rublos; por 60 uds. en el paquete - 484 rublos.
Lerkamen 10: precios en farmacias online
Nombre de la droga Precio Farmacia |
Lerkamen 10 comprimidos p.o. 28 uds. 303 RUB Comprar |
Lerkamen 10 10 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 303 RUB Comprar |
Lerkamen 10 10 mg comprimidos recubiertos con película 60 uds. RUB 550 Comprar |
Lerkamen 10 comprimidos p.o. 60 uds. 659 r Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!