Platija
Lastet: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
El nombre latino: Lastet
Código ATX: L01CB01
Ingrediente activo: etopósido (etopósido)
Fabricante: Nippon Kayaku Co. Limitado. (Nippon Kayaku, Co. Ltd.) (Japón)
Descripción y actualización de fotos: 2019-07-10
Lastet es un medicamento contra el cáncer de origen vegetal.
Forma de liberación y composición
Formas de dosificación de la droga Lastet:
- concentrado para preparación de solución para perfusión: líquido transparente ligeramente viscoso de color amarillo claro (5 ml cada uno en ampollas selladas de 6 ml de vidrio neutro, equipadas con dos anillos de marcación y un punto de rotura azul, en un palet de cartón, 10 ampollas cada uno, en una caja de cartón 1 palet 5 ml cada uno en viales de vidrio neutro, sellados con una tapa de plástico roja con la inscripción en japonés "Laste 100 mg / 5 ml", 10 viales en un palet de espuma de poliestireno, 1 palet en una caja de cartón);
- cápsulas de 25 mg: gelatinosas, blandas, de color naranja pálido, el contenido de las cápsulas es un líquido viscoso transparente, incoloro o amarillo claro (10 unidades en blísteres de PVC / papel de aluminio; 4 blísteres en una caja de cartón);
- cápsulas 50 mg: gelatinosas, blandas, de color rojo anaranjado claro, el contenido de las cápsulas es un líquido viscoso transparente, incoloro o amarillo claro (10 uds. en blísteres de PVC / papel de aluminio; 2 blísteres en una caja de cartón);
- cápsulas 100 mg: gelatinosas, blandas, de color rojo oscuro-naranja, el contenido de las cápsulas es líquido viscoso transparente, incoloro o amarillo claro (10 uds. en blísteres de PVC / papel de aluminio; en caja de cartón 1 blíster).
Cada paquete también contiene instrucciones para usar Lastet.
Composición para 1 ml de concentrado para preparación de solución para perfusión:
- sustancia activa: etopósido - 20 mg (en 1 ampolla / vial - 100 mg);
- ingredientes auxiliares: polisorbato-80, ácido cítrico, macrogol-400, etanol.
Composición por 1 cápsula:
- sustancia activa: etopósido - 25, 50 o 100 mg;
- ingredientes auxiliares: glicerina concentrada (glicerol), macrogol 400, anhídrido de ácido cítrico, hidroxipropilcelulosa;
- cubierta de la cápsula: gelatina, D-sorbitol (solución isotónica de sorbitol), glicerina concentrada (glicerol), parahidroxibenzoato de propilo, parahidroxibenzoato de etilo, dióxido de titanio, tinte rojo óxido de hierro, ácido clorhídrico qs, agua purificada qs
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Lastet es un fármaco antineoplásico, cuyo mecanismo de acción está asociado con la inhibición de la topoisomerasa II. El principio activo del fármaco, el etopósido, que es un derivado semisintético de la podofilotoxina, se caracteriza por la inhibición de la mitosis al bloquear las células en la interfase SG 2 del ciclo celular; en el contexto de dosis aumentadas, el etopósido actúa en la fase G 2 del ciclo celular. También inhibe la penetración de nucleótidos a través de la membrana plasmática, interfiriendo con la síntesis y replicación del ADN viral (ácido desoxirribonucleico).
En relación con las células sanas, la actividad citotóxica del etopósido se observa solo cuando se usa en dosis altas.
Farmacocinética
Después de la administración oral, se produce la absorción de etopósido en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad promedio es del 50%, la dieta no afecta este indicador. Como resultado de la administración intravenosa, la C max (concentración máxima) en plasma alcanza los 30 μg / ml.
El fármaco se encuentra en el líquido pleural, tejido hepático, bazo, riñones, miometrio. El etopósido atraviesa la barrera placentaria. Los valores de la concentración de etopósido en el líquido cefalorraquídeo oscilan entre valores indetectables y un 5% de la concentración en el plasma sanguíneo. En los pulmones en presencia de metástasis, la concentración de etopósido es menor que en el parénquima pulmonar normal. En el miometrio, se determina una concentración cercana de una sustancia contenida en los tejidos de los tumores primarios y en los tejidos sanos.
La sustancia se une a las proteínas plasmáticas a un nivel del 90%. Se observa una correlación directa entre el coeficiente de unión del etopósido y el nivel de albúmina en el plasma sanguíneo de pacientes con neoplasias malignas y personas sanas.
Existe información sobre la liberación del fármaco en la leche materna humana.
El etopósido se metaboliza en el hígado.
La excreción del principio activo principalmente (44-60%) se produce a través de los riñones. Hasta el 16% de la dosis de etopósido se excreta por los intestinos y hasta el 6% con bilis.
La vida media de eliminación media (T 1/2) del etopósido, que se excreta de forma bifásica, en pacientes con función renal y hepática normal:
- adultos: en la fase inicial - 0,6 a 2 horas, en la fase final - 5,3 a 10,8 horas;
- niños: en la fase inicial - 0,6-1,4 horas; en la fase final: 3 a 5,8 horas.
La T 1/2 final es de 7 horas en promedio.
Indicaciones para el uso
- tumores de células germinales (coriocarcinoma, tumor testicular);
- leucemia aguda no linfoblástica;
- cáncer de pulmón de células pequeñas y no pequeñas;
- linfogranulomatosis;
- NHL (linfomas no Hodgkin);
- cáncer de estómago (incluso en terapia combinada);
- cáncer de mama con metástasis a la pleura y / o al hígado;
- cáncer de ovarios;
- mesotelioma;
- neuroblastoma;
- Sarcoma de Ewing;
- Sarcoma de Kaposi.
Contraindicaciones
Absoluto:
- graves violaciones de la función hepática y renal;
- infecciones agudas;
- mielosupresión grave con recuentos de neutrófilos inferiores a 1500 / μl y / o plaquetas inferiores a 75 000 / μl;
- período de embarazo;
- amamantamiento;
- edad de los niños: solución - hasta 2 años, cápsulas - hasta 3 años;
- hipersensibilidad a la podofilina, así como a sus derivados;
- intolerancia individual a los componentes de la droga.
Se debe tener cuidado al usar Lastet en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada, lesiones infecciosas de las membranas mucosas, arritmias cardíacas, aumento del riesgo de infarto de miocardio, en niños mayores de 2 años (para solución) y mayores de 3 años (para cápsulas), con insuficiencia hepática, epilepsia y otras enfermedades graves del sistema nervioso, alcoholismo crónico, varicela, herpes zóster, tras radiación o quimioterapia previa.
Laste, instrucciones de uso: método y dosis
El médico prescribe la forma de dosificación y el régimen de dosificación individualmente, teniendo en cuenta las indicaciones, la gravedad de la enfermedad, el régimen de terapia antitumoral utilizado y el estado del sistema hematopoyético.
El uso de Lastet debe llevarse a cabo en presencia de personal médico calificado con experiencia en el tratamiento de enfermedades oncológicas para controlar la efectividad.
Cápsulas
Las cápsulas de Lastet están destinadas a la administración oral y deben tomarse con el estómago vacío.
Régimen de dosificación recomendado:
- monoterapia: la dosis inicial es de 100-200 mg / m 2 durante 5 días consecutivos o 200 mg / m 2 el 1º, 3º y 5º días del ciclo de terapia con un intervalo de 3 a 4 semanas. Si la dosis diaria supera los 200 mg, debe dividirse en dos tomas en cantidades iguales;
- Terapia combinada: la dosis inicial es de 100-200 mg / m 2 durante 5 días consecutivos o 200 mg / m 2 el 1º, 3º y 5º días del ciclo de terapia con un intervalo de 3 a 4 semanas, simultáneamente con otros fármacos prescritos.
Una pauta posológica alternativa: 50 mg / m 2 al día durante 14-21 días, con una repetición del curso cada 28 días o con una reanudación del ingreso después de la mielosupresión.
Al elegir una dosis de etopósido, se debe tener en cuenta la actividad mielosupresora de otros medicamentos tomados simultáneamente, así como el efecto de la radiación y la quimioterapia previas. Un recuento de neutrófilos de menos de 500 / μL durante más de 5 días requiere un ajuste de dosis inicial.
Además, el ajuste de la dosis es necesario para pacientes con fiebre, enfermedades infecciosas, en el caso de una disminución en el número de plaquetas menor de 25.000 / μl, con el desarrollo de toxicidad de grado 3 o 4 y una disminución de CC (aclaramiento de creatinina) por debajo de 50 ml / min (para pacientes con CC 15-50 ml / min). se recomienda reducir la dosis en un 25%).
No se inicia un nuevo ciclo de etopósido si, durante la terapia anterior, el recuento de neutrófilos cayó por debajo de 1500 / μl (neutropenia) y / o el recuento de plaquetas cayó por debajo de 100.000 / μl (trombocitopenia). El nuevo tratamiento se lleva a cabo después de la normalización de los resultados de los análisis de sangre periférica.
Concentrado para solución para perfusión
La solución preparada a partir del concentrado está destinada a la infusión intravenosa.
La pauta posológica recomendada: 50-100 mg / m 2 durante 5 días consecutivos o 100-125 mg / m 2 el 1º, 3º y 5º días del ciclo de terapia, con un intervalo de 3 a 4 semanas. El tiempo de administración de una dosis es de 30 a 60 minutos.
Al elegir una dosis, se debe tener en cuenta el efecto mielosupresor de otros medicamentos, si Lastet se usa como parte de un tratamiento complejo, así como el efecto de la radiación y la quimioterapia previas.
Antes de iniciar la administración intravenosa, el concentrado debe diluirse en 250 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9% o solución de dextrosa al 5%. La concentración final de la solución preparada es de 0,2 a 0,4 mg / ml. La solución resultante se usa inmediatamente después de la preparación. Evite el contacto del medicamento con soluciones acuosas tamponadas, cuyo pH sea superior a 8. Antes de la administración, la solución debe evaluarse visualmente para detectar la presencia de partículas sólidas o decoloración.
Dado que el concentrado para la preparación de una solución para administración intravenosa Lastet contiene alcohol etílico como componente auxiliar, esto puede convertirse en un factor de riesgo adicional para enfermedades hepáticas, epilepsia, alcoholismo y también en niños.
Para pacientes con insuficiencia renal con CC de 15-50 ml / min, se recomienda reducir la dosis en un 25%. No existen datos sobre la seguridad y eficacia de Lastet en pacientes con CC inferior a 15 ml / min.
Efectos secundarios
- del sistema hematopoyético: anemia, leucopenia; raramente, trombocitopenia;
- del sistema nervioso central y periférico: aumento de la fatiga, somnolencia, daño al sistema nervioso periférico;
- del sistema digestivo: náuseas, vómitos; raramente - diarrea, mucositis, anorexia; en el contexto del uso de altas dosis de Lastet: reacciones tóxicas del hígado;
- por parte del sistema cardiovascular: hipotensión arterial, taquicardia;
- del sistema inmunológico: reacciones alérgicas en forma de fiebre, escalofríos, broncoespasmo, taquicardia, dificultad para respirar y presión arterial baja;
- del lado del metabolismo: hiperuricemia; en el contexto del uso de altas dosis de Lastet - acidosis metabólica;
- del sistema reproductivo: amenorrea, azoospermia;
- reacciones dermatológicas: alopecia reversible;
- reacciones locales (para concentrado): flebitis, si el medicamento entra en contacto con la piel: un efecto irritante local pronunciado, es posible la necrosis de los tejidos circundantes;
- otros: ocasionalmente - sabor metálico en la boca, neumonitis intersticial / fibrosis pulmonar, urticaria, erupción cutánea, eritema exudativo maligno (síndrome de Stevens-Johnson), calambres musculares, ceguera cortical transitoria, sofocos, neuritis óptica, síndrome de Lyell (epidérmico tóxico); si el medicamento entra debajo de la piel (para concentrado), un efecto irritante local pronunciado.
Sobredosis
Aún no se han registrado casos de sobredosis de etopósido en humanos. Probablemente, las principales manifestaciones de una sobredosis podrían ser efectos tóxicos del tracto gastrointestinal, sistema hepatobiliar y sistema hematopoyético.
En este caso, se recomienda la terapia sintomática. Se desconoce el antídoto específico para etopósido.
instrucciones especiales
Antes de usar Lastet, se debe realizar un análisis clínico de la imagen de sangre periférica. Después de comenzar el tratamiento, se requiere un control regular de los recuentos sanguíneos.
Si se sospechan reacciones anafilácticas, se interrumpe el uso de etopósido y se prescriben corticosteroides y / o antihistamínicos durante la terapia de infusión.
La extravasación requiere la interrupción inmediata de la inyección. La perfusión debe interrumpirse si se produce una sensación de ardor. Se inyecta hidrocortisona por vía subcutánea alrededor del área afectada y se aplica un ungüento de hidrocortisona al 1% bajo un vendaje seco durante 24 horas hasta que el eritema ceda. La porción restante de la solución debe inyectarse en otra vena.
El efecto inmunosupresor de Lastet puede contribuir al desarrollo de una infección grave, por lo tanto, durante el período de la terapia contra el cáncer, la inmunización de los pacientes y sus familias con vacunas vivas está contraindicada.
Los resultados de los estudios experimentales indican los efectos mutagénicos, teratogénicos y embriotóxicos del etopósido.
Posible desarrollo de pérdida irreversible de la fertilidad en hombres como resultado del tratamiento con etopósido. En este sentido, el médico tratante debe recomendar que conserven los espermatozoides antes de usar Lastet.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante la terapia con Lastet, se recomienda abstenerse de todo tipo de actividades, cuya implementación requiere una mayor atención y una alta velocidad de reacciones psicomotoras, incluida la conducción.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El uso de Lastet está contraindicado durante el período de gestación y lactancia.
Si es necesario prescribir el medicamento durante la lactancia, se debe suspender la lactancia.
Tanto las mujeres en edad fértil como sus parejas deben utilizar métodos anticonceptivos fiables durante la terapia contra el cáncer y dentro de los 6 meses posteriores a su finalización.
Uso pediátrico
No se ha estudiado la eficacia y seguridad de etopósido en pacientes pediátricos. El medicamento Lastet en niños y adolescentes de 3 a 18 años debe usarse solo cuando el beneficio esperado de la terapia supere el riesgo potencial.
El nombramiento de Lastet está contraindicado para el tratamiento de niños menores de 2 años (para solución) y menores de 3 años (para cápsulas).
En niños mayores de 2 años (para solución) y mayores de 3 años (para cápsulas), Lastet debe usarse con precaución.
Con insuficiencia renal
El nombramiento de Lastet para pacientes con cáncer con disfunción renal grave está contraindicado.
El medicamento debe recetarse con precaución en caso de insuficiencia renal leve a moderada.
Por violaciones de la función hepática
Está contraindicado el uso de Lastet en disfunción hepática grave.
Se recomienda precaución al tratar a pacientes con insuficiencia hepática.
Interacciones con la drogas
En el contexto del uso de Lastet simultáneamente con otros medicamentos que causan mielodepresión, aumenta la probabilidad de supresión aditiva de la función de la médula ósea.
La terapia combinada con cisplatino puede disminuir el aclaramiento de etopósido y aumentar su toxicidad.
Las dosis altas de ciclosporina pueden causar una disminución en el aclaramiento de etopósido, aumentando la duración de su acción y aumentando el riesgo de aumento de leucopenia.
Análogos
Los análogos de Lastet son Vepesid, Etopósido, Etopósido-Teva, Etopósido-Ebeve, Etopósido-Mili, Etopósido-LENS, Fitosido, Etozid, Etopos, Cytoposide, Filotid, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Conservar a temperatura: cápsulas - 2–8 ° C, solución - 2–25 ° C.
Periodo de validez: concentrado para preparación de solución para perfusión, cápsulas de Lastet 50 y 100 mg - 3 años; cápsulas 25 mg - 2,5 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Lastet
Las revisiones de Lastet son raras. En una de las pruebas limitadas, más del 80% de los encuestados dieron una respuesta positiva a la pregunta: ¿el medicamento ayuda o no?
Con mucha más frecuencia en las redes sociales hay solicitudes de pacientes o sus familiares para compartir información sobre cómo y dónde comprar Lastet, ya que en muchas regiones no está disponible en farmacias.
Precio de Lastet en farmacias
El precio de Lastet por un paquete que contiene 10 ampollas con una solución puede oscilar entre 2.990 rublos.
Costo promedio del medicamento en cápsulas: Laste 50 mg, por 20 piezas. en el paquete - 4 125 rublos; Paletas 100 mg, por 10 uds. en el paquete - 4610 rublos.
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
