Isentress - Instrucciones De Uso, Revisiones, Precio, Análogos De Tabletas

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Isentress

Isentress: instrucciones de uso y reseñas.

1. 1. Forma y composición de la liberación
2. 2. Propiedades farmacológicas
3. 3. Indicaciones de uso
4. 4. Contraindicaciones
5. 5. Método de aplicación y dosificación
6. 6. Efectos secundarios
7. 7. Sobredosis
8. 8. Instrucciones especiales
9. 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
10. 10. Uso en la infancia
11. 11. En caso de insuficiencia renal
12. 12. Por violaciones de la función hepática
13. 13. Uso en ancianos
14. 14. Interacciones farmacológicas
15. 15. Análogos
16. 16. Términos y condiciones de almacenamiento
17. 17. Condiciones de dispensación en farmacias
18. 18. Reseñas
19. 19. Precio en farmacias

El nombre latino: Isentress

Código ATX: J05AX08

Principio activo: raltegravir (Raltegravir)

Fabricante: MSD International GmbH (sucursal de Singapur) [MSD International GmbH (sucursal de Singapur)] (Singapur); MSD International GmbH (Irlanda / Países Bajos); Pateon Pharmaceuticals Inc. (Patheon Pharmaceuticals Inc.) (EE. UU.); R-Pharm JSC (Rusia)

Descripción y actualización de fotos: 2019-07-09

Precios en farmacias: desde 19.500 rublos.

Comprar

Isentress es un fármaco antivírico activo contra el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH).

Forma de liberación y composición

Formas de dosificación de la droga Isentress:

• comprimidos recubiertos con película, dosis de 400 mg: biconvexos, ovalados, rosas, grabados en una cara "227";
• comprimidos recubiertos con película, dosis de 600 mg: biconvexos, ovalados, amarillos, con el logotipo de Merck grabado y 242 en una cara;
• comprimidos masticables, dosis de 25 mg: cilíndricos planos, con bordes biselados, redondos, de color amarillo pálido intercalados con blanco, en un lado grabado con el logotipo de la empresa Merck y en el otro - "473";
• comprimidos masticables, dosis de 100 mg: biconvexos, ovalados, naranja pálido intercalados con blanco, en un lado hay una línea divisoria y en el otro hay un grabado del logotipo de Merck y "477", separados por una línea.

Embalaje: 60 uds. en viales fabricados en polietileno de alta densidad, en caja de cartón 1 frasco e instrucciones de uso de Isentress.

1 comprimido recubierto con película contiene:

• sustancia activa: raltegravir potásico - 434,4 o 651,6 mg (equivalente a raltegravir en la cantidad de 400 y 600 mg);
• componentes adicionales: celulosa microcristalina, estearato de magnesio; adicionalmente para 400 mg de hipromelosa 2208, lactosa monohidrato, hidrogenofosfato de calcio, poloxámero 407 (incluye butilhidroxitolueno al 0,01% como antioxidante), estearilfumarato de sodio; además para 600 mg - croscarmelosa sódica, hipromelosa 2910;
• recubrimiento de película: 400 mg - tinte rosa Opadray II 85F94224 (macrogol, dióxido de titanio, alcohol polivinílico, talco, tinte de hierro óxido rojo y óxido negro); 600 mg - cera de carnauba, Opadray II amarillo 39K170005 (hipromelosa 2910, lactosa monohidrato, triacetina, dióxido de titanio, tinte de hierro, óxido amarillo y óxido negro).

1 comprimido masticable contiene:

• ingrediente activo: raltegravir potasio - 27,16 o 108,6 mg (equivalente a raltegravir en la cantidad de 25 y 100 mg);
• componentes adicionales: sucralosa, hiprolosa, Opadray incoloro YS-1-19025-A ^*, sacarinato de sodio, Surelease E-7-19040 ^**, manitol, citrato de sodio dihidrato, glicirricinato de amonio (Magnasweet 135 ^***), estearato de magnesio, crospovidona, estearilfumarato de sodio, tinte de hierro óxido amarillo, aroma de naranja natural y artificial 501331 TP0551, aroma de plátano natural WONF Durarome 501392 TD0991, aroma de enmascaramiento natural y artificial 501482 TP0424 ^****; además por 100 mg - tinte rojo de óxido de hierro.

Notas

^* - contiene hipromelosa 2910 / 6cP y macrogol

^** - incluye una suspensión acuosa al 25% de etilcelulosa en agua purificada, hidróxido de amonio, etilcelulosa 20cP, triglicéridos de cadena media, ácido oleico

^*** - consta de extracto de regaliz, fructosa y sorbitol

^**** - contiene aspartamo

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

El ingrediente activo de Isentress - raltegravir, inhibe la actividad catalítica de la enzima involucrada en la multiplicación (replicación) del virus VIH - VIH integrasa. La inhibición de este último evita la introducción covalente o la integración en el genoma de la célula huésped del genoma del VIH en las primeras etapas de la infección. Los genomas del VIH que no se introducen en el ADN humano no pueden producir nuevas partículas virales, por lo que la inhibición del proceso de integración bloquea la propagación de la infección viral en el cuerpo. En relación con las fosfotransferasas humanas, incluidas las ADN polimerasas α, β y γ, la actividad inhibidora de raltegravir se expresa débilmente.

A un nivel plasmático de 31 ± 20 nmol / L, raltegravir inhibió la replicación viral en un 95% (concentración inhibidora del 95% - IC ₉₅) en cultivos celulares de linfocitos T humanos que fueron infectados con la variante H9IIIB del VIH-1 adaptada a cultivos celulares., en comparación con el cultivo de células infectadas con virus de control. A concentraciones del principio activo de 6 a 50 nmol / L, se alcanzó IC ₉₅ en cultivos de células mononucleares de sangre periférica activadas por mitógenos humanos infectadas con diversas cepas clínicas primarias del VIH-1, incluidas cepas de 5 subtipos no B, así como cepas resistentes. a los inhibidores de la proteasa del VIH y los inhibidores de la transcriptasa inversa.

Durante el análisis de un solo ciclo de infección, el raltegravir infección inhibida inducida por 23 cepas de VIH, que son 5 subtipos no B y 5 formas recombinantes circulantes con IC ₅₀ - 5-12 nmol / L. Las mutaciones de la integrasa del VIH-1, que contribuyen a la aparición de cepas virales resistentes a la influencia de raltegravir (desarrolladas en pacientes que recibieron el fármaco o in vitro), contienen predominantemente sustituciones en las posiciones 148 (Q148 se reemplaza por H, K o R), 143 (Y143 se reemplaza por C, H o R) o 155 (sustitución N155 por H), en combinación con al menos una mutación adicional (por ejemplo, T97A, E92Q, L74M, G140A / S, E138A / K, V151I, S230R, G163R).

Los virus recombinantes con la inclusión de una mutación primaria (Q148H, K o R, o N155H) se caracterizaron por una capacidad reducida para replicarse y una baja sensibilidad a raltegravir in vitro. Las mutaciones secundarias del virus condujeron a una disminución adicional de la sensibilidad al principio activo, en algunos casos compensando la capacidad debilitada del virus para replicarse.

Las mutaciones asociadas con la aparición de resistencia a raltegravir también pueden inducir la formación de resistencia a otro inhibidor de la transferencia de la cadena de integrasa, elvitegravir.

En un ensayo clínico controlado con placebo en el que participaron voluntarios sanos, una dosis única de Isentress a una dosis de 1600 mg no afectó la duración del intervalo QTc, a pesar de que su concentración máxima (C _max) en plasma sanguíneo fue 4 veces mayor. más que con una dosis única de 400 mg.

Farmacocinética

En pacientes adultos, raltegravir se absorbe rápidamente después de la administración oral con el estómago vacío, la C _max plasmática en la sangre se observa aproximadamente 3 horas después. El área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) y la C _{max de la} sustancia aumentan en proporción a la dosis en el rango de dosis de 100 a 1600 mg. Los valores del contenido de raltegravir en plasma 12 horas después de la administración (C _{12 h}) aumentaron proporcionalmente con la dosis en el rango de dosis de 100 a 800 mg, y aumentaron ligeramente menos en un rango de 100 a 1600 mg.

Cuando se usa Isentress 2 veces al día, el estado de equilibrio se observa durante aproximadamente 2 días después del inicio del curso. Los valores de AUC y C _max confirman la ausencia o acumulación mínima de la sustancia, y el valor de C _{12 h} indica una acumulación insignificante. Cuando se utiliza como fármaco en monoterapia con raltegravir 2 veces al día, 400 mg del valor medio geométrico para el AUC en el rango de 0 a 12 horas (AUC _0-12ch) fue de 14,3 mol / l × h, el valor de C _{12 h} - 142 nmol / l … No se ha determinado la biodisponibilidad absoluta del producto.

En promedio, el 83% de raltegravir se une a las proteínas del plasma sanguíneo en el rango de concentración de 2 a 10 μmol. En el curso de estudios preclínicos, se encontró que la sustancia activa penetraba fácilmente la barrera placentaria en ratas, pero no atravesaba la barrera hematoencefálica (BBB) en un grado notable.

En dos estudios clínicos en los que participaron pacientes infectados por el VIH-1 que recibieron raltegravir en una dosis de 400 mg dos veces al día, se fijó rápidamente en el líquido cefalorraquídeo. En el primer estudio en el líquido cefalorraquídeo, el nivel medio de raltegravir fue del 5,8% (rango del 1 al 53,5%) del nivel en plasma sanguíneo correspondiente, y en el segundo estudio, el 3% (rango del 1 al 61%) de nivel correspondiente en el plasma sanguíneo. Las medianas de los valores establecidos fueron aproximadamente de 3 a 6 veces más bajas que los niveles de la fracción libre de raltegravir en el plasma sanguíneo.

Según los resultados de estudios que utilizaron inhibidores selectivos de la isoforma de la enzima uridina difosfato glucuronil transferasa (UDPGT), producida por expresión de ADN complementario, la UDPGT1A1 pertenece a las principales enzimas responsables de la formación del glucurónido de raltegravir. Según estos resultados, en humanos, la principal vía de transformación metabólica de raltegravir es el proceso de glucuronidación mediado por UDPGT1A1. La duración de la fase final de la vida media (T _1/2) de la sustancia es de aproximadamente 9 horas, y la mayor parte del AUC corresponde a la fase α más corta de la T _1/2 aparente _{de la} sustancia activa, con un promedio de 1 hora.

Después de la ingestión oral de raltegravir marcado radiactivamente, aproximadamente el 32% de la dosis recibida se excreta por los riñones y el 51% por los intestinos. En las heces sólo se detectó raltegravir, probablemente formado por hidrólisis de raltegravir-glucurónido, que se eliminó en la bilis. Raltegravir y raltegravir-glucurónido se detectaron en orina al 9 y 23% de la dosis inicial, respectivamente. El principal ingrediente radiactivo circulante en el plasma sanguíneo fue raltegravir, que representó un promedio del 70% de la radiactividad total, el 30% restante fue raltegravir-glucurónido.

El sexo, el índice de masa corporal (IMC) y la raza / etnia de los pacientes no tienen un efecto clínicamente significativo sobre los parámetros farmacocinéticos de Isentress y no requieren ajuste de dosis.

En niños menores de 2 años, no se ha estudiado la farmacocinética del fármaco.

Para adolescentes y niños mayores de 2 años (comprimidos masticables) y mayores de 6 años (comprimidos recubiertos con película), se recomiendan dosis de raltegravir para el tratamiento de la infección por VIH-1 sobre la base de que sus principales parámetros farmacocinéticos son comparables a los de pacientes adultos que reciben 2 veces comprimidos recubiertos con película al día a una dosis de 400 mg.

Indicaciones para el uso

Isentress se recomienda para el tratamiento de la infección por VIH-1 en combinación con otros medicamentos antirretrovirales:

• comprimidos recubiertos con película: en adultos, adolescentes y niños mayores de 6 años con un peso corporal de al menos 25 kg (dosis de 400 mg) o con un peso corporal de al menos 40 kg (dosis de 600 mg);
• comprimidos masticables: en niños de 2 a 11 años, tanto en tratamiento previo como en el que no reciben tratamiento antirretroviral (TAR).

Contraindicaciones

Absoluto:

• embarazo y lactancia;
• edad hasta 6 años y peso corporal hasta 25 kg (400 mg) o peso corporal hasta 40 kg (600 mg) - para comprimidos recubiertos con película; edad hasta 2 años y peso corporal hasta 7 kg - para tabletas masticables;
• deficiencia de sacarasa / isomaltasa, intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa - para tabletas masticables (contienen sorbitol y fructosa);
• intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa / galactosa o deficiencia de lactasa - para comprimidos recubiertos con película (contienen lactosa);
• fenilcetonuria: para comprimidos masticables porque contienen fenilalanina como componente del aspartamo (0,05 mg en una dosis de 25 mg y aproximadamente 0,1 mg en una dosis de 100 mg);
• hipersensibilidad a cualquier componente de la droga.

Relativo (tome las tabletas Isentress con precaución):

• insuficiencia hepática grave;
• miopatía y rabdomiólisis (incluidos datos en la anamnesis), así como condiciones y factores que predisponen a su desarrollo;
• uso simultáneo con inductores potentes de UDFGT1A1 (incluida rifampicina) o con antiácidos que contienen magnesio / aluminio; además por 600 mg - con tipranavir / ritonavir, atazanavir;
• depresión, incluida la presencia de ideas y comportamientos suicidas (registrados principalmente en pacientes con antecedentes de depresión o enfermedad psiquiátrica);
• vejez - para comprimidos recubiertos con película.

Isentress, instrucciones de uso: método y dosis

Las tabletas Isentress se usan por vía oral, en combinación con otros medicamentos antirretrovirales. El tiempo de recepción no depende de la dieta.

Un médico con experiencia suficiente en el tratamiento de la infección por VIH debe prescribir y realizar el tratamiento con el medicamento.

Comprimidos recubiertos con película

Los comprimidos recubiertos con película deben tragarse enteros sin romperse, triturarse ni masticar.

Para adultos, adolescentes y niños con un peso corporal de al menos 25 kg, se recomienda tomar Isentress en una dosis de 400 mg 2 veces al día, 1 tableta, la dosis diaria es de 800 mg. Si es necesario cambiar nuevamente para tomar tabletas en una dosis de 600 mg, a los pacientes, incluidos los niños con un peso corporal de al menos 40 kg, se les prescribe un medicamento a una dosis de 1200 mg - 2 tabletas de 600 mg una vez al día.

Si los pacientes pediátricos tienen dificultad para tragar comprimidos recubiertos, considere cambiarlos a comprimidos masticables Isentress.

Tabletas masticables

La dosis diaria máxima permitida de comprimidos masticables es de 300 mg 2 veces al día. No se han realizado estudios de esta forma de terapia antiviral en adultos y adolescentes infectados por el VIH de 12 a 18 años.

Dado que las formas farmacéuticas de Isentress no son bioequivalentes, los comprimidos masticables no deben sustituirse por comprimidos recubiertos con película a una dosis de 400 mg.

Dosis únicas recomendadas ^{* de} comprimidos masticables para niños de 2 a 11 años, según el peso corporal (con una frecuencia de administración 2 veces al día):

• > 7, pero <10 kg: 50 mg - ½ comprimido de 100 mg ¹;
• ≥ 10 pero <14 kg: 75 mg - 3 comprimidos de 25 mg;
• ≥ 14 pero <20 kg: 100 mg - 1 tableta de 100 mg;
• ≥ 20 pero <28 kg: 150 mg - 1½ comprimidos de 100 mg;
• ≥ 28 pero <40 kg: 200 mg - 2 comprimidos de 100 mg;
• ≥ 40 kg: 300 mg - 3 comprimidos de 100 mg.

Notas

^* - las recomendaciones de dosis para el peso corporal se basan en aproximadamente 6 mg / kg / dosis 2 veces al día

¹ - las tabletas masticables en una dosis de 100 mg se pueden dividir en dos mitades, sin embargo, dicha división debe evitarse si es posible

Los pacientes deben seguir estrictamente el horario de dosificación, ya que la dosis de raltegravir debe cambiarse a medida que el niño crece.

Se recomienda que los adultos y adolescentes de 12 años o más con un peso corporal de al menos 25 kg tomen Isentress en forma de comprimidos recubiertos con película a una dosis de 400 mg.

Efectos secundarios

Las siguientes reacciones adversas se han informado en ensayos clínicos y están asociadas con diversos grados de probabilidad con el uso de Isentress o en combinación con otro TAR:

• enfermedades infecciosas y parasitarias: con poca frecuencia - foliculitis, infección del tracto respiratorio superior, nasofaringitis, herpes genital, herpes simple, herpes zoster, infección por herpes, gastroenteritis, absceso de los ganglios linfáticos, gripe, molusco contagioso;
• sistema inmunológico: con poca frecuencia - hipersensibilidad al fármaco, síndrome de reconstitución inmune, reacciones de hipersensibilidad;
• sistema hematopoyético y sistema linfático: con poca frecuencia - anemia, dolor de los ganglios linfáticos, anemia por deficiencia de hierro, neutropenia, linfadenopatía, trombocitopenia ¹;
• metabolismo: a menudo - disminución del apetito; con poca frecuencia: aumento del apetito, hiperfagia, hiperlipidemia, hiperglucemia, hipercolesterolemia, dislipidemia, diabetes mellitus, caquexia, alteración del metabolismo de las grasas, polidipsia;
• neoplasias no especificadas, benignas y malignas (incluidos pólipos y quistes): con poca frecuencia - papilomatosis cutánea;
• sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza, hiperreactividad psicomotora ², mareos; con poca frecuencia: disminución de la calidad del sueño, somnolencia, temblor, cefalea tensional, migraña, hipersomnia, disgeusia, mareos posturales, alteración de la atención, trastorno de la memoria, síndrome del túnel carpiano, hiperestesia, letargo, parestesias, neuropatía periférica, trastornos cognitivos, amnesia
• trastornos mentales: a menudo - insomnio, sueños inusuales, pesadillas, depresión, trastorno del comportamiento ²; con poca frecuencia: trastornos del sueño, insomnio en medio de la noche, cambios de humor, ansiedad, estado de ánimo deprimido, trastornos mentales, trastorno depresivo mayor, ataques de pánico, intentos de suicidio, comportamiento suicida ¹, ideación suicida ¹ (especialmente si hay antecedentes de enfermedad psiquiátrica);
• órgano de la audición y trastornos laberínticos: a menudo - vértigo; con poca frecuencia - tinnitus;
• órgano de la visión: con poca frecuencia - disminución de la agudeza visual;
• sistema respiratorio, tórax y órganos mediastínicos: con poca frecuencia - congestión nasal, epistaxis, disfonía;
• sistema cardiovascular: con poca frecuencia: sofocos en la piel de la cara con sensación de calor, palpitaciones, hipertensión arterial, latidos ventriculares prematuros, bradicardia sinusal;
• hígado y vías biliares: con poca frecuencia - esteatosis hepática, hepatitis, insuficiencia hepática ¹, hepatitis alcohólica;
• genitales y glándula mamaria: con poca frecuencia: síntomas de la menopausia, ginecomastia, disfunción eréctil;
• riñones y tracto urinario: con poca frecuencia - nicturia, nefrolitiasis, nefritis, disfunción renal, quiste renal, insuficiencia renal, nefritis tubulointersticial;
• piel y tejido subcutáneo: a menudo - erupción cutánea; con poca frecuencia: piel seca, acné, erupción por acné, alopecia, lipoatrofia facial, eritema, lipodistrofia adquirida, lipoatrofia, lipohipertrofia, sudores nocturnos, hiperhidrosis, prurito (local y generalizado), prurigo, urticaria, erupción pruriginosa, erupción macular / macular otras lesiones cutáneas, erupción por medicamentos con eosinofilia y síntomas sistémicos (síndrome DRESS) ¹, síndrome ^de Stevens-Johnson ¹;
• sistema musculoesquelético: con poca frecuencia - dolor en el costado, dolor de espalda, dolor en las extremidades, artritis, artralgia, mialgia, osteopenia, dolor de cuello, tendinitis, osteoporosis, miopatía, poliartritis, rabdomiólisis ¹;
• sistema digestivo: a menudo - dispepsia, náuseas, vómitos, hinchazón / dolor abdominal, flatulencia, diarrea; con poca frecuencia: dolor al tragar, boca seca, eructos, dolor en la parte superior del abdomen, malestar en la región / abdomen epigástrico, dolor en el abdomen, estreñimiento, sensación de malestar en el ano, duodenitis erosiva, glositis, gingivitis, reflujo gastroesofágico úlcera péptica, pancreatitis aguda, sangrado rectal;
• intoxicación, trauma y complicaciones de la manipulación: con poca frecuencia - sobredosis involuntaria;
• datos de laboratorio e instrumentales: a menudo - un aumento en la actividad en el plasma de aspartato aminotransferasa (AST), alanina aminotransferasa (ALT), amilasa pancreática y lipasa, un aumento en los triglicéridos y el número de linfocitos atípicos; con poca frecuencia: una disminución en el número absoluto de neutrófilos en plasma; aumento de la actividad en plasma de creatinfosfoquinasa (CPK), fosfatasa alcalina (ALP), disminución del contenido de albúmina; un aumento del nivel de bilirrubina, creatinina, colesterol (CS), nitrógeno ureico, glucosa (incluidos los determinados con el estómago vacío), colesterol unido a lipoproteínas de baja densidad (colesterol LDL), colesterol unido a lipoproteínas de alta densidad (colesterol HDL); un aumento en el valor del índice internacional normalizado (INR), una disminución en el número de leucocitos y plaquetas en la sangre, la presencia de glucosa y eritrocitos en la orina; aumento / disminución del peso corporal,aumento de la circunferencia de la cintura;
• trastornos generales: a menudo - fiebre, astenia, debilidad; con poca frecuencia: escalofríos, malestar en el pecho, malestar general, ansiedad, aumento del tejido adiposo, edema facial, dolor, edema periférico, neoplasia submandibular.

Notas

¹ - efectos secundarios no causados por el uso de Isentress, que se registraron en el período posterior al registro y no se detectaron durante los ensayos clínicos

² - acontecimientos adversos relacionados con el fármaco notados en un niño: trastorno del comportamiento e hiperreactividad psicomotora de grado III, insomnio

Según los datos de los estudios clínicos, al tomar raltegravir en las dosis recomendadas en combinación con otros fármacos antirretrovirales en niños y adolescentes infectados por el VIH-1 de entre 2 y 18 años, la gravedad, frecuencia y tipo de efectos secundarios causados por tomar Isentress fueron los mismos que en los adultos.

Sobredosis

En el contexto de una sobredosis de Isentress, no se registraron síntomas específicos. Cuando voluntarios sanos tomaron raltegravir en un régimen de 1600 mg una vez al día y 800 mg dos veces al día, la terapia fue bien tolerada sin ningún signo de toxicidad. Durante los estudios de fase II / III, una sola dosis del fármaco en una dosis diaria de 1800 mg no mostró efectos tóxicos. Según los datos disponibles, se puede concluir que el fármaco es bien tolerado cuando se utiliza dos veces al día en dosis de hasta 800 mg, así como en combinación con fármacos que aumentan su exposición en un 50-70% (atazanavir, tenofovir, etc.). Dado que raltegravir tiene un amplio rango terapéutico, su potencial tóxico es bastante limitado debido a una sobredosis.

Si se sospecha una sobredosis, se recomienda llevar a cabo medidas de soporte estándar, como la evacuación de un fármaco no absorbido del tracto digestivo, el control de los signos vitales (incluido el ECG), la terapia sintomática. No se ha establecido la tasa de excreción de raltegravir durante la diálisis.

instrucciones especiales

Se debe informar a los pacientes de que el TAR combinado actual no cura la infección por VIH y no previene la transmisión del VIH a través del contacto sexual o la transmisión sanguínea a otras personas. Durante el período de tratamiento con Isentress, deben continuarse las medidas de seguridad adecuadas para prevenir la transmisión del virus. Durante la terapia, es extremadamente importante estar bajo la supervisión de un especialista, ya que durante este período aún pueden ocurrir infecciones u otras condiciones indeseables características de los pacientes infectados por el VIH (infecciones oportunistas).

Raltegravir tiene una barrera genética relativamente baja para la aparición de resistencias, por lo tanto, para mejorar el efecto de la terapia y reducir el riesgo de desarrollar resistencia a Isentress, debería, si es posible, usarse en combinación con otros dos agentes antirretrovirales activos.

Se requiere que el médico esté informado de la aparición de cualquier síntoma inusual, así como de la persistencia o agravamiento de cualquier reacción adversa conocida.

En pacientes infectados por el VIH con una forma grave de inmunodeficiencia, en la etapa inicial de ARVT combinada, puede ocurrir el llamado síndrome de reconstitución inmune, que es una reacción inflamatoria a infecciones oportunistas residuales / actuales asintomáticas - infecciones micobacterianas diseminadas / focales; Neumonía por Pneumocystis causada por Pneumocystis jirovecii; retinitis por citomegalovirus y otros. Esta complicación puede aumentar la gravedad de los síntomas existentes y provocar un agravamiento del cuadro clínico. Como regla general, la aparición de tal reacción es posible durante las primeras semanas o meses después del inicio del tratamiento combinado. Cualquier síntoma inflamatorio debe evaluarse y tratarse si es necesario.

En el contexto del desarrollo del síndrome de recuperación inmune, es posible la aparición de trastornos autoinmunes como la enfermedad de Graves. Sin embargo, el desarrollo de tales fenómenos puede registrarse muchos meses después del inicio del curso del tratamiento.

A pesar de que la etiología de la osteonecrosis se considera multifactorial (que incluye inmunodeficiencia grave, consumo de alcohol, terapia con GCS, IMC alto), existen informes de casos de esta complicación, especialmente con TAR combinado a largo plazo y / o en las últimas etapas de la infección por VIH. Si experimenta síntomas como movilidad limitada, rigidez o dolor en las articulaciones, debe consultar a su médico de inmediato.

Si aparecen signos / síntomas de una reacción de hipersensibilidad o reacciones dermatológicas graves, que pueden incluir: debilidad, malestar general, erupción acompañada de fiebre o erupción cutánea grave, ampollas en la piel, dolor muscular / articular, daño en la boca, hinchazón de la cara, conjuntivitis, eosinofilia, hepatitis, angioedema, es necesario suspender urgentemente el tratamiento con Isentress y otros medicamentos que pueden causar tales afecciones. En tales casos, es necesario controlar cuidadosamente el estado clínico, incluido el nivel de aminotransferasas hepáticas, y realizar el tratamiento adecuado. El rechazo prematuro de la terapia con un fármaco u otros medios, presumiblemente asociados con estas complicaciones, después de la aparición de una erupción grave, puede conducir al desarrollo de reacciones potencialmente mortales.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos

No se ha estudiado la influencia de Isentress sobre la velocidad de las reacciones psicomotoras y la capacidad de concentración. Dado que en el contexto de la terapia, pueden producirse visión borrosa, somnolencia y mareos, los pacientes deben tener mucho cuidado al conducir vehículos y trabajar con otros equipos complejos.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

No se han realizado estudios controlados de la eficacia y seguridad del uso de Isentress en mujeres embarazadas, por lo que está contraindicado tomar el medicamento durante el embarazo.

No existen datos sobre la ingesta de raltegravir en la leche materna humana. Sin embargo, en el proceso de estudios en animales, se reveló la penetración del principio activo en la leche en ratas lactantes: cuando se usó raltegravir en una dosis diaria de 600 mg / kg, su nivel en la leche superó el nivel plasmático en un promedio de 3 veces.

No se recomienda la lactancia materna para las madres infectadas por el VIH para evitar la transmisión del virus a los bebés, Isentress no debe usarse durante la lactancia.

Uso pediátrico

Los comprimidos masticables Isentress están contraindicados para niños menores de 2 años con un peso corporal inferior a 7 kg. La toma de comprimidos recubiertos con película está contraindicada en niños menores de 6 años: a una dosis de 400 mg - con un peso corporal de un niño menor de 25 kg, a una dosis de 600 mg - menos de 40 kg.

Con insuficiencia renal

Los pacientes con deterioro funcional de los riñones no necesitan una selección individual de dosis de Isentress. Debido al hecho de que no se ha establecido la efectividad de la diálisis con raltegravir, no se recomienda tomar el medicamento en la víspera de una sesión de diálisis.

Por violaciones de la función hepática

No se ha establecido la seguridad y eficacia del tratamiento farmacológico en pacientes con enfermedades hepáticas concomitantes graves. En presencia de insuficiencia hepática grave, Isentress debe tomarse con extrema precaución. En pacientes con disfunción hepática, incluida hepatitis crónica, en el contexto de ARVT combinada, aumenta la frecuencia de disfunciones hepáticas, como resultado de lo cual los pacientes en este grupo de riesgo están sujetos a seguimiento de acuerdo con la práctica estándar. Si desarrollan signos de empeoramiento de la enfermedad hepática, es necesario considerar interrumpir temporalmente o suspender el medicamento.

Los pacientes con hepatitis B o C crónica que también reciben TARV combinada tienen un mayor riesgo de reacciones hepáticas adversas graves y potencialmente mortales.

Con la presencia de trastornos funcionales leves y moderados del hígado, no es necesario ajustar la dosis de Isentress.

Uso en ancianos

Dado que existe información limitada sobre el uso de raltegravir en pacientes mayores de 65 años, el tratamiento con el fármaco en pacientes de este grupo de edad debe realizarse con precaución (para dosis de 400/600 mg). Los pacientes de edad avanzada no necesitan cambiar la dosis de Isentress.

Interacciones con la drogas

No se detecta el efecto de Isentress sobre los parámetros farmacocinéticos de fármacos que son sustratos de la glicoproteína P o de las enzimas CYP2B6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A o CYP3A4, ya que raltegravir no pertenece al sistema de sustratos-glicoproteína P ₄₅₀ como inhibidores. -Transporte mediado por glucoproteínas.

Interacción farmacocinética de raltegravir con otros fármacos / sustancias:

• maraviroc, etravirina, tenofovir, anticonceptivos hormonales, midazolam, metadona: no existe un efecto clínicamente significativo de raltegravir sobre la farmacocinética de estos fármacos; no se requieren cambios de dosis para estos medicamentos;
• Darunavir: hay una ligera disminución del nivel plasmático de esta sustancia en sangre, lo que no se considera clínicamente significativo;
• rifampicina (fuertes inductores de UDPGT1A1): la concentración de raltegravir en el plasma sanguíneo disminuye; a esta concentración se debe tener cuidado, ya que raltegravir se metaboliza principalmente con la participación de UDFGT1A1; no se ha establecido el efecto sobre la efectividad de Isentress, si tal combinación es necesaria en adultos, es posible aumentar la dosis de raltegravir en 2 veces, sin embargo, no se recomienda la combinación de este último en una dosis diaria de 1200 mg con rifampicina; no se dispone de datos sobre el uso combinado de raltegravir y rifampicina en pacientes menores de 18 años;
• etravirina, nevirapina, efavirenz, GCS, rifabutina, pioglitazona, hierba de San Juan (inductores UDFGT1A1): es posible utilizar estas sustancias en combinación con raltegravir en las dosis recomendadas;
• atazanavir, saquinavir, tenofovir, indinavir (inhibidores de UDFGT1A1): aumenta la concentración plasmática de raltegravir en sangre; no se recomienda la combinación de este último a una dosis de 1200 mg con atazanavir; no se requieren cambios de dosis de Isentress cuando se combina con atazanavir y / o tenofovir;
• antiácidos que contienen iones metálicos bivalentes (aluminio / magnesio): es posible reducir la absorción de raltegravir por quelación, lo que provoca una disminución de la concentración plasmática del fármaco en sangre no se recomiendan estas combinaciones;
• antiácidos que contienen carbonato de calcio: el contenido plasmático de raltegravir disminuye, pero la interacción no es clínicamente significativa; no se recomienda tomar Isentress con estos medicamentos en una dosis de 1200 mg por día; cuando se usa en una dosis diaria de 800 mg, no se realiza ninguna corrección;
• famotidina, omeprazol, cimetidina, ranitidina (medicamentos que aumentan el pH del jugo gástrico, bloqueadores de los receptores H _{2 de} histamina): la tasa de absorción de raltegravir y, como consecuencia, el nivel de su concentración en el plasma sanguíneo aumenta ligeramente; No se requieren cambios de dosis de Isentress.

Las características farmacocinéticas de raltegravir se distinguen por una importante variabilidad inter e intraindividual. La información proporcionada sobre las interacciones de los medicamentos con otros medicamentos se basa en promedios geométricos. Definitivamente es imposible prever la reacción de un paciente individual.

Análogos

Los análogos de Isentress son Abacavir, Darunavir, Atazanavir, Ziagen, Combivir, Zidovudine, Kemeruvir, Tenofovir, Nevirapine, Epivir, etc.

Términos y condiciones de almacenamiento

Los comprimidos de Isentress, recubiertos con película, deben conservarse fuera del alcance de los niños, a temperaturas de hasta 25 ° C.

La vida útil es de 2,5 años.

Las tabletas masticables Isentress deben almacenarse con un agente absorbente de humedad en un paquete original herméticamente cerrado, en un lugar seco inaccesible para los niños, a temperaturas de hasta 30 ° C.

La vida útil es de 2 años.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Reseñas sobre Isentress

Según algunas revisiones, Isentress, según los pacientes y especialistas, es un fármaco antiviral bastante seguro y eficaz que se utiliza para tratar la infección por VIH-1 como parte de la terapia combinada. Isentress reduce rápidamente la carga viral y aumenta el nivel de células CD-4 inmunocompetentes.

Las desventajas de la droga incluyen un bajo umbral de resistencia, el desarrollo de efectos secundarios y su alto costo.

El precio de Isentress en farmacias

Precio Isentress por 60 uds. en el paquete puede ser:

• tabletas masticables (100 mg) - 9,900 rublos;
• tabletas recubiertas con película (400 mg) - 13,500 rublos.

Isentress: precios en farmacias online

Nombre de la droga Precio Farmacia

Isentress 400 mg comprimidos recubiertos con película 60 uds. 19500 RUB Comprar

Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor

Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".

La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!