Intelens: Instrucciones Para El Uso De Tabletas, Precio, Revisiones, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Intelens

Intelens: instrucciones de uso y reseñas

1. 1. Forma y composición de la liberación
2. 2. Propiedades farmacológicas
3. 3. Indicaciones de uso
4. 4. Contraindicaciones
5. 5. Método de aplicación y dosificación
6. 6. Efectos secundarios
7. 7. Sobredosis
8. 8. Instrucciones especiales
9. 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
10. 10. Uso en la infancia
11. 11. En caso de insuficiencia renal
12. 12. Por violaciones de la función hepática
13. 13. Uso en ancianos
14. 14. Interacciones farmacológicas
15. 15. Análogos
16. 16. Términos y condiciones de almacenamiento
17. 17. Condiciones de dispensación en farmacias
18. 18. Reseñas
19. 19. Precio en farmacias

El nombre latino: Intelence

Código ATX: J05AG04

Ingrediente activo: etravirina (etravirina)

Fabricante: Janssen-Cilag SpA (Italia)

Descripción y foto actualizada: 2018-08-16

Intelens es un fármaco antiviral activo contra el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH).

Forma de liberación y composición

El medicamento se produce en forma de tabletas: casi blancas o blancas; dosis 100 mg - ovalada, grabada "T125" en una cara, grabada "100" en la otra; dosis 200 mg - biconvexo, oblongo, grabado en una cara "T200" [120 uds. 100 mg o 60 uds. 200 mg en frasco de polietileno con 3 bolsas con desecante (gel de sílice), 2 g cada una, en una caja de cartón 1 frasco e instrucciones de uso de Intelens].

1 tableta contiene:

• sustancia activa: etravirina - 100/200 mg;
• componentes adicionales: celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal, hipromelosa, estearato de magnesio, croscarmelosa sódica, lactosa monohidrato (comprimidos de 100 mg), celulosa de silicio microcristalino (comprimidos de 200 mg).

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

La etravirina es un agente antiviral relacionado con los inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos (NNRTI) del VIH-1. El principio activo se comunica directamente con la transcriptasa inversa y suprime la actividad dependiente del ADN y del ARN de la ADN polimerasa, lo que conduce a la destrucción de los sitios catalíticos de esta enzima. Demuestra actividad contra cepas de laboratorio y aislados clínicos de VIH-1 de tipo salvaje en líneas de células T infectadas de forma aguda, en monocitos / macrófagos y células mononucleares periféricas humanas.

La etravirina tiene un efecto antiviral in vitro contra una amplia gama de miembros del grupo M del VIH-1 (incluidos los subtipos A, B, C, D, E, F, G) y aislados del grupo O primario, para los cuales la concentración efectiva media (CE ₅₀) estar en el rango de 0,7-21,7 nM.

El agente no está incluido en el grupo antagonista de ninguno de los fármacos antirretrovirales estudiados. Intelens se caracteriza por una actividad antiviral aditiva en combinación con los siguientes fármacos:

• inhibidores de la proteasa (IP): atazanavir, amprenavir, indinavir, darunavir, nelfinavir, lopinavir, tipranavir, ritonavir, saquinavir;
• INNTI: delavirdina, efavirenz, nevirapina;
• inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa (NRTI) o inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa (NRTI): didanosina, zalcitabina, abacavir, estavudina, tenofovir;
• inhibidor de la fusión: enfuvirtida;
• inhibidor de la integrasa: raltegravir;
• Antagonista del receptor CCR5: maraviroc.

Se ha informado de un efecto antiviral aditivo o sinérgico de la etravirina en combinación con NRTI como lamivudina, emtricitabina y zidovudina.

La etravirina exhibe una actividad antiviral pronunciada contra 56 de las 65 cepas de VIH-1 con una sustitución de un aminoácido en las posiciones RT, lo que causa resistencia a los NNRTI, incluidas las cepas que portan las mutaciones más comunes Y181C y K103N. Las mutaciones Y181V (cambio de 17 veces en el valor de EC ₅₀) e Y181I (cambio de 13 veces en el valor de EC ₅₀) se encuentran entre las sustituciones de aminoácidos que causan la mayor resistencia al principio activo en cultivo celular.

El efecto antiviral de la etravirina en cultivos celulares contra 24 cepas de VIH-1, incluidas las sustituciones múltiples de aminoácidos asociadas con la resistencia a IP y / o NNRTI, es similar al efecto contra la cepa salvaje de VIH-1. Las mutaciones que se desarrollaron con más frecuencia en pacientes con resultados virológicos no satisfactorios de la terapia con combinaciones que incluían etravirina fueron V179I, V179F, Y181I, Y181C.

Los estudios in vitro han encontrado una resistencia cruzada limitada entre el principio activo y efavirenz en 3 de 65 cepas mutantes del VIH-1 que tienen una mutación que confiere resistencia a los NNRTI. Las posiciones de los aminoácidos en otras cepas asociadas con poca sensibilidad a etravirina y efavirenz fueron diferentes. La etravirina muestra una CE _{50 de} <10 nmol en contraste con el 83% de los 6171 aislados clínicos resistentes a delavirdina, efavirenz y / o nevirapina. No se recomienda el uso de delavirdina, efavirenz y / o nevirapina a los pacientes cuyo régimen de etravirina sea virológicamente ineficaz.

Farmacocinética

Después de la administración oral con alimentos, la concentración plasmática máxima de etravirina (C _max) se alcanza en 4 horas. Las concentraciones plasmáticas de una sustancia no dependen del tipo de alimento consumido (con un alto contenido de grasa - 1160 kcal, o contenido calórico normal - 561 kcal). El nivel de contenido del producto fue menor en aquellos casos en los que Intelens se utilizó con el estómago vacío (en un 51%) o antes de las comidas (en un 17%). En consecuencia, para lograr una mejor absorción, el medicamento debe tomarse después de las comidas.

En voluntarios sanos, la absorción de etravirina no cambió en el contexto de la administración oral concomitante de omeprazol o ranitidina, que aumentó el pH del contenido del estómago.

In vitro, la etravirina se une casi completamente (alrededor del 99,9%) a las proteínas plasmáticas, principalmente con la glucoproteína oxidada a ₁ (97,66-99,02%) y la albúmina (99,6%). En otros fluidos biológicos, incluido el líquido cefalorraquídeo, no se ha estudiado la distribución del principio activo en humanos. En experimentos in vitro con microsomas hepáticos humanos, se encontró que etravirina se somete predominantemente a un metabolismo oxidativo con la participación de isoenzimas hepáticas de la familia CYP3A y, en menor medida, con la participación de isoenzimas de la familia CYP2C, seguido de glucuronización.

Después de la administración oral de ¹⁴ C-etravirina marcada, el 93,7% y el 1,2% de la dosis tomada se detectaron en heces y orina, respectivamente. En las heces, la proporción de etravirina inalterada fue del 81,2 al 86,4% de la dosis tomada; en la orina, no se detectó la sustancia en esta forma. El período de eliminación final de etravirina puede variar de 30 a 40 horas.

En pacientes con insuficiencia renal, no se ha estudiado la farmacocinética de etravirina. Menos del 1,2% de la dosis ingerida de una sustancia se excreta en la orina. En una forma inalterada, el agente no se encontró en la orina, por lo que el efecto de la actividad renal alterada sobre su excreción puede ser extremadamente insignificante. La etravirina se caracteriza por un grado muy alto de unión a las proteínas plasmáticas, por lo que es poco probable su eliminación del cuerpo en cantidades significativas mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal.

El proceso de transformación metabólica y eliminación de etravirina ocurre principalmente en el hígado. La farmacocinética de Intelens en presencia de trastornos leves y moderados de su actividad (clases A o B en la escala de Child-Pugh) no cambió, por lo que no es necesario reducir la dosis del fármaco en dichos pacientes. En pacientes con insuficiencia hepática grave (clase C en la escala de Child-Pugh), no se ha estudiado la farmacocinética del fármaco.

En pacientes infectados con VIH-1 y simultáneamente con el virus de la hepatitis B y / o C, el aclaramiento de Intelens se reduce. Los pacientes de este grupo deben tener cuidado, ya que tienen un mayor riesgo de aumento de la actividad de las enzimas hepáticas.

Se encontró que la raza del paciente no afecta los parámetros farmacocinéticos de Intelens.

No hubo diferencias significativas en la farmacocinética de la sustancia entre mujeres y hombres.

Indicaciones para el uso

Intelens se recomienda para el tratamiento de la infección por VIH-1 en pacientes adultos que reciben medicamentos antirretrovirales, incluso en pacientes con resistencia a NNRTI como parte de la terapia de combinación.

Contraindicaciones

• malabsorción de glucosa-galactosa o intolerancia a la lactosa, galactosa - por 100 mg (1 tableta contiene 160 mg de lactosa);
• edad hasta 18 años;
• embarazo y lactancia;
• disfunciones hepáticas graves (clase C según la clasificación de Child-Pugh) - por 200 mg;
• uso combinado con medicamentos que afectan el nivel plasmático de etravirina en la sangre, y medicamentos cuyos niveles plasmáticos cambian cuando se combinan con etravirina: INNTI (delavirdina, nevirapina, efavirenz, rilpivirina), IPs sin el uso simultáneo de dosis bajas de ritonavir (atazanavir, nelfinavir, saquinavir, indinavir y otros, excepto fosamprenavir), medicamentos contra la tuberculosis (rifapentina, rifampicina), anticonvulsivos (fenobarbital, carbamazepina, fenitoína), medicamentos que contienen hierba de San Juan (Hypericum perforatum), ritonaviravir / una vez al día a una dosis de 600 mg;
• hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del agente antivírico.

Con precaución, los comprimidos de Intelens en dosis de 200 mg deben ser utilizados por pacientes de edad avanzada y pacientes infectados simultáneamente con hepatitis B y / o C.

Intelens, instrucciones de uso: método y dosificación

Intelens se toma por vía oral después de una comida; se recomienda tragar los comprimidos enteros con agua. Si el paciente tiene dificultad para tragar, las tabletas se pueden triturar y mezclar bien en un vaso de agua, y luego beber inmediatamente la solución resultante. Para asegurarse de que se toma la dosis completa, el vaso debe enjuagarse con agua varias veces y su contenido debe beberse completamente. En este caso, no se pueden utilizar agua tibia (más de 40 ° C) ni bebidas carbonatadas.

Intelens siempre debe administrarse en combinación con otros medicamentos antirretrovirales.

Se recomienda a los adultos que tomen Intelens 2 veces al día, 200 mg, la dosis máxima diaria de etravirina no debe exceder los 400 mg.

Si el paciente ha olvidado tomar una dosis y aún no han pasado más de 6 horas después de la hora habitual de toma, puede tomarla después de una comida lo antes posible y la siguiente dosis puede usarse como de costumbre. Si han pasado más de 6 horas después de la hora habitual de admisión, no debe usar la dosis omitida y debe continuar tomando Intelens de acuerdo con el esquema utilizado anteriormente.

Efectos secundarios

• sistema hematopoyético: a menudo - anemia, trombocitopenia;
• sistema cardiovascular: a menudo - aumento de la presión arterial, infarto de miocardio; con poca frecuencia - angina de pecho, fibrilación auricular, accidente cerebrovascular hemorrágico;
• sistema nervioso: a menudo - insomnio, ansiedad, dolor de cabeza, neuropatía periférica; con poca frecuencia: somnolencia, nerviosismo, alteraciones del sueño (incluida hipersomnia), pesadillas / sueños inusuales, temblores, confusión, parestesia, hiperestesia, desorientación, alteración de la concentración, amnesia, desmayos, convulsiones
• sistema urinario: a menudo - insuficiencia renal;
• sistema digestivo: a menudo - náuseas, flatulencia, vómitos, diarrea, dolor abdominal, gastritis, reflujo gastroesofágico; con poca frecuencia: estomatitis, boca seca, estreñimiento, ganas de vomitar, vómitos con sangre, hinchazón, pancreatitis, hepatitis, hepatitis citolítica, hepatomegalia, degeneración del hígado graso;
• metabolismo: a menudo - hiperglucemia, diabetes mellitus, hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, dislipidemia, hiperlipidemia; con poca frecuencia - anorexia;
• órganos de los sentidos: con poca frecuencia - vértigo, visión borrosa;
• órganos respiratorios: con poca frecuencia - dificultad para respirar durante el ejercicio, broncoespasmo;
• piel y tejidos subcutáneos: a menudo - sudores nocturnos, erupción cutánea, lipohipertrofia; con poca frecuencia: piel seca, edema facial, prurito, hiperhidrosis, lipodistrofia;
• sistema reproductivo: ginecomastia;
• reacciones alérgicas: con poca frecuencia - eritema multiforme, angioedema, síndrome de Stevens-Johnson;
• sistema inmunológico: con poca frecuencia - hipersensibilidad al fármaco, síndrome de restauración inmunológica;
• parámetros de laboratorio: aumento de la actividad de la alanina aminotransferasa (ALT), aspartato aminotransferasa (AST), amilasa pancreática, lipasa, aumento del colesterol total, creatinina, lipoproteínas de baja densidad, glucosa, triglicéridos, disminución del número de leucocitos, neutrófilos;
• reacciones generales: a menudo - fatiga; con poca frecuencia - letargo.

Las reacciones adversas más comunes notificadas fueron erupción cutánea, náuseas, diarrea e hipertrigliceridemia.

La cancelación de Intelens en la mayoría de los casos se produjo debido a la aparición de una erupción. Esta reacción adversa fue generalmente de leve a moderada, macular, eritematosa o maculopapular. La erupción, como regla, apareció en la segunda semana de tratamiento y rara vez se observó después de la cuarta, por lo general no requirió la cita de una terapia especial y desapareció dentro de 1 a 2 semanas del curso continuo. Durante la terapia, la incidencia de erupción fue mayor en las mujeres.

En el período posterior a la comercialización, se registraron los siguientes trastornos: reacciones de hipersensibilidad, incluido el síntoma DRESS (síndrome de hipersensibilidad inducida por fármacos con eosinofilia), acompañadas de fiebre, erupción y manifestaciones sistémicas (incluida erupción con fiebre, erupción grave, fatiga, malestar general, dolor en músculos y articulaciones, conjuntivitis, lesiones de la mucosa oral, eosinofilia, hepatitis), por parte del tejido musculoesquelético - rabdomiólisis.

Sobredosis

No hay datos suficientes sobre la sobredosis de Intelens. Los signos más probables de una sobredosis pueden ser efectos indeseables que a menudo se observan durante el período de tratamiento, como náuseas, erupción cutánea, diarrea y dolor de cabeza. No hay un antídoto especifico. Si se sospecha una sobredosis, se prescribe una terapia sintomática de apoyo, incluida la monitorización del estado del paciente y la monitorización de los principales parámetros fisiológicos. Si es necesario, la eliminación de etravirina del estómago se puede realizar lavando este último, así como mediante vómitos artificiales o tomando carbón activado.

instrucciones especiales

Los pacientes deben ser conscientes de que el uso de medicamentos antirretrovirales modernos no cura la infección por el VIH y no reduce el riesgo de transmisión del VIH a través de la sangre o de las relaciones sexuales con otras personas. Durante el tratamiento con Intelens, debe seguir observando todas las medidas de seguridad adecuadas.

La farmacoterapia debe ser prescrita y administrada por un médico con suficiente experiencia en el tratamiento de la infección por VIH.

Al prescribir y usar Intelens, se requiere que se guíe por un historial terapéutico y, si es posible, por los resultados de la determinación de la sensibilidad del VIH-1 a los medicamentos antirretrovirales. Si los pacientes han tenido un fracaso virológico en el tratamiento de NNRTI y NRTI o NRTI, no se recomienda llevar a cabo la terapia combinada con Intelens solo con NRTI o NRTI.

Debe dejar de usar Intelens inmediatamente si se presentan síntomas o signos de reacciones de hipersensibilidad graves o reacciones cutáneas graves, estableciendo una observación del estado clínico del paciente, incluida la monitorización de la actividad de las transaminasas hepáticas, con una terapia adicional, si es necesario, adecuada. Las reacciones de hipersensibilidad graves y las reacciones cutáneas graves, como regla, ocurren a las 3-6 semanas de terapia y en la mayoría de los casos desaparecen después de la interrupción del medicamento y al comienzo del uso de glucocorticosteroides. Si las complicaciones anteriores han surgido durante el tratamiento con Intelens, no puede continuar tomando el medicamento en el futuro. Después de que se detecta una erupción severa, una demora en suspender el antiviral puede causar una reacción potencialmente mortal.

Durante el período de terapia antirretroviral combinada, los pacientes infectados por el VIH pueden experimentar lipodistrofia, una redistribución del tejido adiposo en el cuerpo. Este trastorno se acompaña de pérdida de tejido adiposo facial y subcutáneo periférico, aumento de la masa adiposa visceral e intraabdominal, hipertrofia de la glándula mamaria y acumulación de grasa en la región dorsocervical (formación de joroba grasa). El mecanismo de este fenómeno se conoce poco en la actualidad y no se han establecido sus consecuencias a largo plazo. Existe una hipótesis sobre la relación existente entre IP y lipomatosis visceral, así como entre NRTI y lipoatrofia. El riesgo de este fenómeno se agrava en presencia de factores tales como trastornos metabólicos concomitantes, edad avanzada, terapia antirretroviral a largo plazo. Al realizar un examen clínico de pacientes infectados por el VIH, es necesario incluir una evaluación de los signos físicos de redistribución del tejido adiposo.

Durante el período inicial de terapia antirretroviral combinada en pacientes infectados por el VIH con inmunodeficiencia grave, pueden desarrollarse reacciones inflamatorias a infecciones oportunistas asintomáticas / residuales, cuyas manifestaciones pueden ser un empeoramiento del cuadro clínico y agravamiento de los síntomas existentes. Tales reacciones en la mayoría de los casos se observan durante las primeras semanas o meses después de comenzar la terapia. Ejemplos de esta complicación pueden ser infecciones micobacterianas generalizadas y / o focales, retinitis por citomegalovirus, neumonía causada por Pneumocystis jirovecii. Si se produce algún síntoma de inflamación, es necesario someterse inmediatamente a un examen y realizar el tratamiento adecuado. También ha habido informes del desarrollo de enfermedades autoinmunes en el contexto de la restauración de la inmunidad, incl.bocio tóxico difuso. Según los datos disponibles, el momento de aparición de estas enfermedades varía mucho y pueden desarrollarse muchos meses después del inicio del tratamiento combinado.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos

Actualmente no hay datos sobre el impacto negativo de Intelens en la capacidad de conducir un automóvil o cualquier otro equipo complejo. Al mismo tiempo, se debe tener en cuenta el perfil de reacciones secundarias de este agente.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

En mujeres embarazadas, está contraindicado tomar Intelens.

No se han realizado estudios clínicos bien controlados y adecuados sobre la seguridad del uso de Intelens durante el embarazo. En el curso de estudios en animales, no se encontró ningún efecto negativo del fármaco en el curso del embarazo, parto, desarrollo intrauterino y posnatal.

Actualmente se carece de datos sobre el efecto de Intelens en la fertilidad humana.

No se sabe si la etravirina pasa a la leche materna en las mujeres. Debido a la amenaza de transmisión del VIH de madre a hijo durante la lactancia y al desarrollo de posibles efectos adversos de la etravirina en las propias mujeres lactantes, las madres infectadas por el VIH deben abstenerse de amamantar durante el tratamiento.

Uso pediátrico

Los comprimidos de Intelens están contraindicados en pacientes menores de 18 años.

Con insuficiencia renal

En presencia de trastornos funcionales de los riñones, no es necesario ajustar la dosis de Intelens.

Por violaciones de la función hepática

La farmacocinética de Intelens en presencia de trastornos hepáticos leves y moderados (clases A o B en la escala de Child-Pugh) no cambia, por lo que no es necesario ajustar la dosis en este grupo de pacientes. Se debe tener precaución al usar el medicamento en pacientes con disfunción hepática moderada.

Los pacientes con insuficiencia hepática grave (clase C en la escala de Child-Pugh) están contraindicados para tomar Intelens en una dosis de 200 mg.

En pacientes infectados con VIH-1 y simultáneamente con el virus de la hepatitis B y / o C, el aclaramiento de Intelens se reduce. Dado el perfil de seguridad de etravirina, no es necesario ajustar la dosis en este caso. Los pacientes de este grupo deben tener cuidado, ya que tienen un mayor riesgo de aumento de la actividad de las enzimas hepáticas.

Uso en ancianos

Las características farmacocinéticas de etravirina no dependen de la edad de los pacientes (de 18 a 77 años). Las personas mayores no necesitan cambiar la dosis del medicamento. Los pacientes de este grupo de edad tienen una experiencia limitada con Intelens, por lo que deben tomarlo con precaución.

Interacciones con la drogas

• fármacos que inducen CYP2C19, CYP2C9 o CYP3A4: la concentración de etravirina en plasma disminuye debido a la aceleración de su aclaramiento, ya que estas isoenzimas intervienen en la transformación metabólica de etravirina, y sus metabolitos bajo la influencia de la enzima uridina difosfato-glucuronosiltransferasa sufren glucuronización;
• fármacos que inhiben CYP2C19, CYP2C9 o CYP3A4: la concentración plasmática de etravirina aumenta debido a una ralentización de su aclaramiento;
• fármacos que son metabolizados principalmente por la isoenzima CYP3A4: los niveles plasmáticos disminuyen y sus efectos terapéuticos se debilitan o acortan (etravirina se refiere a inductores débiles de la isoenzima CYP3A4);
• medicamentos que son metabolizados principalmente por isoenzimas CYP2C19 o CYP2C9, o que se transportan usando glicoproteína P: la concentración plasmática de dichos medicamentos aumenta y, como resultado, sus efectos terapéuticos o secundarios aumentan o se prolongan (etravirina es un inhibidor débil de la glicoproteína P, isoenzimas CYP2C19 y CYP2C9).

Interacciones de medicamentos mientras se usa etravirina con otros medicamentos antirretrovirales:

• INTI: didanosina (400 mg una vez al día), tenofovir (300 mg una vez al día); se puede omitir el ajuste de dosis; dado que la didanosina debe usarse con el estómago vacío, se recomienda tomarla 1 hora antes o 2 horas después de tomar Intelens; emtricitabina, abacavir, estavudina, zidovudina, lamivudina y otros; se cree que etravirina no interactúa con estos medicamentos, ya que se excretan principalmente por los riñones;
• IP con ritonavir simultáneo: atazanavir / ritonavir (una vez al día, 300/100 mg), saquinavir / ritonavir (cápsulas blandas de gelatina; 2 veces al día, 1000/100 mg), lopinavir / ritonavir (cápsulas blandas de gelatina, comprimidos; 2 veces al día, 400/100 mg), darunavir / ritonavir (2 veces al día, 600/100 mg) - Intelens se puede usar en combinación con cada una de estas combinaciones sin cambiar las dosis; fosamprenavir / ritonavir (2 veces al día, 700/100 mg): puede ser necesario cambiar las dosis de los medicamentos de esta combinación y etravirina;
• dos fármacos IP con administración simultánea de ritonavir: lopinavir / saquinavir / ritonavir (2 veces al día, 400 / 800–1000 / 100 mg): esta combinación no requiere ajuste de dosis;
• antagonistas de los receptores CCR5: maraviroc - no se requiere un cambio en la dosis de etravirina, las dosis de maraviroc se ajustan de acuerdo con las instrucciones, dado que Intelens tiene las propiedades de un inductor de isoenzimas CYP3A;
• inhibidores de la integrasa: raltegravir (2 veces al día, 400 mg) - usado sin ajuste de dosis; dolutegravir (1 vez al día, 50 mg): se puede usar simultáneamente con etravirina solo mientras se toman combinaciones como darunavir / ritonavir, atazanavir / ritonavir o lopinavir / ritonavir;
• inhibidores de la fusión: enfuvirtida (2 veces al día, 90 mg) - la interacción presumiblemente no ocurre.

Interacciones de etravirina con algunos otros fármacos / sustancias:

• flecainida, amiodarona, disopiramida, bepridil, mexiletina, lidocaína intravenosa (i.v.), quinidina, propafenona (antiarrítmicos): su concentración puede disminuir; el uso de etravirina en combinación con estos agentes requiere precaución, si es posible con el control del contenido plasmático de estos fármacos;
• digoxina (0,5 mg una vez): con esta combinación, no es necesario ajustar la dosis de ambos fármacos; es necesaria la monitorización de la concentración plasmática de digoxina;
• warfarina (anticoagulantes): puede haber un cambio en el nivel de su contenido, se recomienda el monitoreo del índice internacional normalizado (INR);
• itraconazol, ketoconazol, posaconazol: es posible un aumento en la concentración plasmática de etravirina y una disminución en la concentración de itraconazol y ketoconazol, el tratamiento simultáneo con estos agentes se lleva a cabo sin cambiar las dosis;
• fluconazol (200 mg una vez al día por la mañana), voriconazol (200 mg dos veces al día): la combinación se prescribe sin ajuste de dosis;
• azitromicina: este agente es eliminado por los riñones y presumiblemente no interactúa;
• claritromicina (2 veces al día, 500 mg): su concentración disminuye en un 53%, sin embargo, la concentración de 14-hidroxi-claritromicina (metabolito activo) aumenta en un 46%, y dado que este último tiene una actividad reducida contra el complejo Mycobacterium avium (MAC), la actividad total del agente y su metabolito contra MAC puede cambiar; en este caso, es aconsejable utilizar sustancias alternativas a la claritromicina (azitromicina);
• arteméter / lumefantrina (80/480 mg, 6 dosis según esquema: 0 h, 8 h, 24 h, 36 h, 48 h, 60 h): no es necesario ajustar la dosis, pero la combinación debe realizarse con precaución, ya que. no se sabe si una disminución de la exposición al arteméter o la dihidroartemisinina (su metabolito activo) puede causar una disminución de la actividad antipalúdica;
• rifabutina (300 mg una vez al día): etravirina sola con IP, ritonavir potenciado, puede usarse con rifabutina sin cambiar la dosis; si se usa etravirina con lopinavir, darunavir o saquinavir en combinación con ritonavir, se debe usar rifabutina con precaución debido al mayor riesgo de una disminución significativa en los niveles plasmáticos de etravirina; La rifabutina se prescribe en una dosis que coincide con las instrucciones de uso del IP;
• diazepam (benzodiazepinas): su concentración en plasma puede aumentar;
• ribavirina: excretada por los riñones, por lo que es poco probable que haya interacción con etravirina;
• telaprevir (750 mg cada 8 horas), boceprevir (800 mg 3 veces al día) (agentes antivirales): no se requiere ajuste de dosis; cuando se combina con boceprevir, se debe tener precaución debido al riesgo de una disminución de la concentración plasmática de etravirina, se debe realizar un control cuidadoso de la respuesta virológica al tratamiento del virus de la hepatitis C y el VIH;
• dexametasona (glucocorticosteroides para uso sistémico): el nivel plasmático de etravirina puede disminuir y su efecto terapéutico puede verse debilitado; la combinación requiere precaución, especialmente con un curso largo;
• atorvastatina (1 vez al día, 40 mg): para lograr el efecto deseado, se recomienda ajustar su dosis;
• rosuvastatina, lovastatina, simvastatina (sustratos de CYP3A4): es posible una disminución de las concentraciones plasmáticas de estos agentes;
• Pravastatina: presumiblemente no hay interacción con etravirina;
• fluvastatina, pitavastatina, rosuvastatina: metabolizados con la participación de la isoenzima CYP2C9, su nivel plasmático puede aumentar, puede ser necesario un ajuste de dosis;
• sirolimus, ciclosporina, tacrolimus (inmunosupresores sistémicos): son posibles cambios en sus concentraciones plasmáticas; estas combinaciones requieren precaución;
• clopidogrel: se suprime la desintegración de este agente hasta la formación de sus metabolitos activos; se debe considerar la posibilidad de opciones de tratamiento alternativas;
• vardenafil, sildenafil, tadalafil [inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE-5)] a una dosis diaria de 50 mg: puede ser necesario cambiar sus dosis para lograr el efecto terapéutico deseado;
• omeprazol, paroxetina (ambos fármacos 1 vez al día, 40 mg), metadona (60 a 130 mg al día), ranitidina (2 veces al día, 150 mg), noretisterona y etinilestradiol (una combinación de anticonceptivos a base de estrógeno y / o progesterona): No se requieren ajustes de dosis para todos los medicamentos.

Análogos

El análogo de Intelens es Etravirine.

Términos y condiciones de almacenamiento

Almacenar fuera del alcance de los niños, a una temperatura no superior a 30 ° C, en un frasco bien cerrado para evitar la entrada de humedad; No deseche las bolsas desecantes.

La vida útil es de 2 años.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Opiniones sobre Intelens

Hay muy pocas reseñas sobre Intelens. Los médicos señalan que el fármaco es un fármaco moderno y eficaz destinado al tratamiento de la infección causada por el VIH y en el contexto del tratamiento con un número mínimo de reacciones adversas. Según las revisiones de los pacientes, Intelens en terapia combinada con otros medicamentos antirretrovirales ha mostrado buenos resultados en la mayoría de los casos. Los efectos secundarios, principalmente del sistema nervioso, ocurrieron con mayor frecuencia al comienzo del tratamiento, luego disminuyeron su frecuencia y gravedad. Todos los pacientes recomiendan tomar el medicamento solo después de las comidas.

Precio de Intelens en farmacias

Los precios aproximados para Intelens pueden salir:

• Comprimidos de 200 mg: 5980-6480 rublos por frasco que contiene 60 piezas;
• comprimidos de 100 mg: 7900-9500 rublos por frasco que contiene 120 uds.

Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor

Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".

La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!