Zulbex
Zulbeks: instrucciones de uso y reseñas.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
El nombre latino: Zulbex
Código ATX: A02BC04
Ingrediente activo: Rabeprazole (Rabeprazole)
Fabricante: KRKA (Eslovenia)
Descripción y actualización de la foto: 18.10.2018
Precios en farmacias: desde 400 rublos.
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Zulbex - inhibidor de la bomba de protones; un agente que reduce la secreción de las glándulas del estómago.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación - comprimidos con cubierta entérica: redondos, convexos en ambos lados, color naranja-rosa (comprimidos de 10 mg) o amarillo parduzco (comprimidos de 20 mg), comprimidos de 10 mg - biselados (14 y 15 uds. En blísteres, 1, 2 o 4 blísteres se envasan en una caja de cartón).
Composición de 1 tableta:
- sustancia activa: rabeprazol sódico - 10 o 20 mg (que corresponde al contenido de rabeprazol 9,42 y 18,85 mg, respectivamente);
- componentes auxiliares: hiprolosis, hiprolosa de baja sustitución, manitol (E421), óxido de magnesio ligero;
- capa aglutinante de la cáscara: óxido de magnesio ligero, etilcelulosa;
- revestimiento entérico: talco, dióxido de titanio (E171), monoglicéridos diacetilados, ftalato de hipromelosa, tinte de hierro óxido amarillo (E172), tinte de hierro óxido rojo (E172).
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Rabeprazol - un fármaco de la clase de agentes antisecretores, benzimidazoles sustituidos que no tienen propiedades antihistamínicas (H 2) ni colinolíticas y suprimen la secreción gástrica al inhibir la bomba de protones (enzima H + / K + -ATPasa). El medicamento tiene un efecto dependiente de la dosis, suprime la secreción basal y estimulada de ácido clorhídrico en el estómago, independientemente de los factores estimulantes. Según estudios en animales, el rabeprazol desaparece rápidamente de la mucosa gástrica y del plasma sanguíneo. Al ser una base débil, la sustancia en cualquier dosis se absorbe rápidamente y se acumula en el ambiente ácido de las células parietales del estómago. Además, por protonación, se convierte en la forma de sulfenamida, después de lo cual interactúa con las moléculas de cisteína disponibles de la bomba de protones.
El efecto antisecretor de Zulbex se desarrolla 1 hora después de la ingestión de 20 mg y alcanza un máximo después de 2 a 4 horas. 23 horas después de tomar la primera dosis, la supresión de los alimentos estimulados y la secreción basal de ácido clorhídrico en el estómago es del 82 y 69%, respectivamente, y dura hasta 48 horas. Con respecto a la secreción de ácido clorhídrico, al tomar dosis repetidas, el efecto inhibidor del fármaco aumenta ligeramente y alcanza un estado de equilibrio después de 3 días. Después de suspender la ingesta de rabeprazol, la actividad secretora del estómago se restablece en 2-3 días.
Según estudios in vitro, el rabeprazol tiene un efecto bactericida sobre la bacteria Helicobacter pylori. Con su erradicación mediante una combinación de rabeprazol con medicamentos antimicrobianos, se observa un alto grado de curación de las lesiones de la mucosa. Según estudios clínicos, el uso de rabeprazol a dosis de 20 mg 2 veces al día simultáneamente con dos antibióticos (por ejemplo, metronidazol y claritromicina o amoxicilina y claritromicina) durante 1 semana en pacientes con úlceras gastroduodenales puede eliminar H. pylori en más del 80%. … Al elegir la combinación óptima en este caso, es necesario guiarse por los estándares de tratamiento aprobados. En el caso de una infección persistente (cepas de microorganismos inicialmente susceptibles), al elegir un régimen de dosificación, se debe considerar el riesgo de desarrollar una resistencia secundaria a los antibióticos.
En estudios clínicos en pacientes que recibieron 10 o 20 mg de rabeprazol 1 vez al día durante un período de hasta 43 meses, la concentración de gastrina sérica en las primeras 2-8 semanas aumentó, reflejando el efecto supresor sobre la secreción de ácido clorhídrico, con terapia continua, la concentración permaneció estable y volvió a los valores iniciales, por lo general, entre 1 y 2 semanas después de la interrupción del fármaco.
Los estudios de biopsias de fondo de ojo y antro de más de 500 pacientes tratados con rabeprazol o tratamiento comparativo durante hasta 8 semanas no mostraron cambios en la estructura histológica y de células ECL, grado de gastritis, incidencia de metaplasia intestinal o gastritis atrófica., la prevalencia de H. pylori. Más de 250 pacientes que fueron seguidos durante 36 meses de tratamiento no mostraron cambios significativos en las condiciones iniciales.
Hasta la fecha no se han identificado los efectos sistémicos del rabeprazol en los sistemas cardiovascular, nervioso central y respiratorio. Cuando se toma el medicamento en una dosis de 20 mg durante 2 semanas, no se produce ningún efecto sobre la función de la glándula tiroides, el metabolismo de los carbohidratos, las concentraciones circulantes de la hormona del crecimiento, la aldosterona, la hormona estimulante del folículo, la renina, la secretina, la hormona luteinizante, la testosterona, los estrógenos, la prolactina, el cortisol, el glucagag. colecistoquinina, hormona paratiroidea.
Farmacocinética
Zulbex está disponible en forma de comprimidos recubiertos con recubrimiento entérico (es decir, estables en el estómago), ya que el rabeprazol es inestable en un ambiente ácido. Por tanto, la absorción de la sustancia activa comienza en el intestino. La C max (concentración máxima) de rabeprazol en plasma se alcanza 3,5 horas después de la ingestión de 20 mg. AUC (área bajo la curva concentración-tiempo) y C maxson lineales en el rango de dosis de 10 mg a 40 mg. La biodisponibilidad absoluta de 20 mg de rabeprazol después de la administración oral es aproximadamente del 52% en comparación con la administración intravenosa. Con dosis repetidas, presumiblemente la biodisponibilidad no aumenta. La vida media del fármaco del plasma sanguíneo en personas sanas es de aproximadamente 1 hora, el aclaramiento total es de 283 ± 98 ml / min. El momento de tomar el medicamento y la comida no afectan la absorción de rabeprazol.
La conexión con las proteínas del plasma sanguíneo es aproximadamente del 97%.
El rabeprazol se metaboliza en el hígado con la participación de las isoenzimas CYP450 del citocromo P 450. En estudios in vitro, se encontró que a las concentraciones plasmáticas esperadas en humanos, el fármaco no tuvo efecto sobre CYP3A4, y esto indica la ausencia de interacción entre rabeprazol y ciclosporina. Los principales metabolitos que se encuentran en el plasma son el ácido carboxílico (M6) y el tioéster (M1); el ácido sulfónico (M2), el desmetiltioéter (M4) y el conjugado con ácido mercaptúrico (M5) se determinan en cantidades menores.
Aproximadamente el 90% de la dosis tomada del fármaco se excreta por los riñones en forma de dos metabolitos: ácido carboxílico (M6) y conjugado con ácido mercaptúrico (M5), así como en forma de dos metabolitos desconocidos. El resto de la sustancia ingerida se encuentra en el contenido de los intestinos.
No hubo diferencias de sexo en los parámetros farmacocinéticos de rabeprazol a una dosis de 20 mg, teniendo en cuenta los ajustes por peso corporal y altura del paciente.
En la insuficiencia renal en pacientes en hemodiálisis (aclaramiento de creatinina <5 ml / min / 1,73 m 2), la distribución de rabeprazol es similar a la de voluntarios sanos, y la C max y el AUC son aproximadamente un 35% inferiores a estos parámetros en personas sanas. … La vida media de rabeprazol es de 0,82 horas en voluntarios sanos, 0,95 horas en pacientes en hemodiálisis y 3,6 horas después de la hemodiálisis. El aclaramiento de rabeprazol en pacientes en hemodiálisis debido al deterioro funcional de los riñones es aproximadamente 2 veces mayor que en personas sanas.
Con disfunciones hepáticas leves y moderadas después de una dosis única de 20 mg de rabeprazol, el AUC aumenta 2 veces, C max - 2-3 veces en comparación con voluntarios sanos, después de la ingesta regular de rabeprazol a una dosis de 20 mg durante 7 días, el valor AUC aumenta en 1, 5 veces, C max - 1,2 veces. La respuesta farmacodinámica del paciente (control del pH gástrico) fue clínicamente comparable en ambos grupos. La vida media de la función hepática alterada es de 12,3 horas, mientras que en personas sanas es de 2,1 horas.
Los pacientes de edad avanzada tienen una eliminación de rabeprazol ligeramente más lenta. Cuando se toma el medicamento en una dosis diaria de 20 mg durante 7 días, el AUC aumenta aproximadamente 2 veces, la C max, en un 60%, la vida media, en un 30%. No hubo signos de acumulación de drogas.
En pacientes con un metabolismo lento de CYP2C19 después de tomar 20 mg de rabeprazol, el AUC y la vida media son aproximadamente 1,9 y 1,6 veces mayores que en aquellos con un metabolismo activo, mientras que la C max aumenta en un 40%.
Indicaciones para el uso
- Síndrome de Zollinger-Ellison;
- fase de exacerbación de úlcera gástrica y úlcera duodenal 12;
- enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE): tratamiento de la esofagitis erosiva por reflujo y terapia sintomática para la ERGE, incluido el mantenimiento a largo plazo;
- terapia compleja para la erradicación de Helicobacter pylori en úlcera gástrica y úlcera duodenal o gastritis crónica;
- tratamiento y prevención de la recurrencia de la úlcera péptica asociada con H. pylori.
Contraindicaciones
- hipersensibilidad a cualquier componente de la droga;
- infancia;
- el período de embarazo y lactancia.
De acuerdo con las instrucciones, Zulbeks debe usarse con precaución en insuficiencia renal grave.
Instrucciones de uso de Zulbeks: método y dosis
Los comprimidos deben tomarse por vía oral: tragar enteros con suficiente agua. ¡No triture ni mastique las tabletas!
Con una exacerbación de la úlcera péptica, se prescriben 20 mg 1 vez al día, por la mañana. El tratamiento de una úlcera duodenal activa suele durar 4 semanas, pero algunos pacientes necesitan aumentar el curso hasta 8 semanas para la curación completa de la úlcera; terapia de úlcera gástrica benigna activa: 6 semanas, pero algunos pacientes pueden necesitar aumentar el curso hasta 12 semanas.
Con GERD, se prescriben 20 mg 1 vez al día, la duración de la terapia es de 4 a 8 semanas. Con el tratamiento a largo plazo, se puede usar una dosis de mantenimiento de 10 o 20 mg, dependiendo de la efectividad individual de la terapia.
Para el tratamiento sintomático de la ERGE en pacientes sin esofagitis, la dosis recomendada es de 10 mg una vez al día. Si dentro de 4 semanas no es posible lograr el control de los síntomas de la enfermedad, se debe realizar un examen adicional del paciente. Si la afección mejora, los síntomas se pueden controlar tomando Zulbex en una dosis de 10 mg a demanda.
En el síndrome de Zollinger-Ellison, la dosis inicial recomendada es de 60 mg una vez al día. Si el efecto no es suficiente, se aumenta a 120 mg. Se puede tomar una dosis de hasta 100 mg una vez al día, una dosis de 120 mg se debe dividir en 2 dosis de 60 mg cada una. La duración del tratamiento está determinada por indicaciones clínicas.
Para la erradicación de Helicobacter pylori en pacientes con úlcera péptica o gastritis crónica, se prescribe rabeprazol en combinación con antibióticos: Zulbex 20 mg 2 veces al día, claritromicina 500 mg 2 veces al día, amoxicilina 1000 mg 2 veces al día. Si necesita tomar medicamentos una vez al día, debe tomar Zulbex antes del desayuno. El curso de tratamiento es de 7 días.
Efectos secundarios
- del sistema nervioso: a menudo (de> 1/100 a 1/1000 a 1/10 000 a <1/1000) - depresión; muy raramente (<1/10 000, incluidos los mensajes individuales) - confusión;
- del sistema respiratorio: a menudo - tos, rinitis, faringitis; con poca frecuencia - sinusitis, bronquitis;
- del sistema musculoesquelético: a menudo - dolor de espalda, dolor no específico; con poca frecuencia: mialgia, artralgia, calambres en los músculos de la pantorrilla;
- del sistema digestivo: a menudo - dolor abdominal, náuseas, diarrea, estreñimiento, vómitos, flatulencia; con poca frecuencia: sequedad de la mucosa oral, dispepsia, eructos; raramente: cambios en el gusto, estomatitis, gastritis, ictericia, hepatitis, encefalopatía hepática (en pacientes con cirrosis hepática concomitante);
- del sistema urinario: con poca frecuencia - infecciones del tracto urinario; raramente - nefritis intersticial;
- en la parte de la piel: con poca frecuencia - erupción, eritema; raramente - erupción bullosa, sudoración, picazón; muy raramente: síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, necrólisis epidérmica tóxica;
- trastornos metabólicos y nutricionales: raramente - aumento de peso o anorexia; muy raramente - hiponatremia;
- por parte del sistema cardiovascular: muy raramente - edema periférico;
- por parte del sistema inmunológico: raramente - reacciones de hipersensibilidad (que incluyen hinchazón facial, dificultad para respirar, disminución de la presión arterial);
- por parte del sistema hematopoyético: raramente - leucopenia, neutropenia, leucocitosis, trombocitopenia;
- del sistema reproductivo: muy raramente - ginecomastia;
- de los sentidos: raramente - alteración visual;
- otros: a menudo - condición similar a la gripe, astenia;
- parámetros de laboratorio: con poca frecuencia - aumento de la actividad de las enzimas hepáticas.
Sobredosis
La información sobre sobredosis accidental o deliberada es limitada. Se conocen los casos de tomar 60 mg de rabeprazol 2 veces al día y 160 mg 1 vez al día. Los efectos fueron insignificantes, correspondieron al espectro conocido de efectos secundarios y se resolvieron por sí solos sin intervención médica.
No se ha establecido el antídoto específico y la diálisis es ineficaz. El tratamiento en caso de sobredosis es sintomático.
instrucciones especiales
Zulbex reduce la gravedad de los síntomas, pero esto no excluye la presencia de formaciones malignas en el estómago o el esófago. Por esta razón, antes de prescribir el medicamento, se envía al paciente a un examen para excluir neoplasias en el tracto gastrointestinal.
Con un tratamiento a largo plazo (especialmente más de 1 año), los pacientes deben ser examinados regularmente.
Durante el período de tratamiento, puede haber un cambio en la actividad de las enzimas hepáticas, que pasa después de que se suspende el medicamento.
Según un estudio posterior a la comercialización, el rabeprazol puede provocar el desarrollo de discrasias sanguíneas (trombocitopenia, neutropenia). En la mayoría de los casos, cuando no fue posible conocer las causas alternativas de tales condiciones, se canceló Zulbex, tras lo cual las discrasias pasaron sin dar ninguna complicación.
Debe tenerse en cuenta la probabilidad de reacciones cruzadas con otros inhibidores de la bomba de protones o benzimidazoles sustituidos.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Dadas las propiedades del rabeprazol, la probabilidad de su impacto negativo en la velocidad de reacciones y atención es mínima. Cuando aparecen efectos secundarios como mareos, somnolencia o confusión, se recomienda abstenerse de conducir y trabajar requiriendo reacciones psicofísicas rápidas, así como una mayor concentración de atención.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
En estudios reproductivos en ratas y conejos, no se detectaron signos de alteración de la fertilidad y los efectos nocivos del rabeprazol en el feto; sin embargo, no hay datos sobre la seguridad de tomar el medicamento durante el embarazo en humanos, por lo que Zulbex está contraindicado en mujeres durante este período de vida.
En estudios con ratas, se encontró que el rabeprazol se secreta en la leche. No se han realizado estudios en mujeres, por lo tanto, si es necesario, se recomienda un curso de tratamiento durante la lactancia para detener la lactancia.
Uso pediátrico
Debido a la falta de datos sobre la seguridad de tomar el medicamento en la infancia, Zulbex no se usa en pediatría.
Con insuficiencia renal
En caso de insuficiencia renal, no es necesario ajustar la dosis.
En insuficiencia renal grave, el medicamento debe usarse con extrema precaución.
Por violaciones de la función hepática
En caso de insuficiencia hepática, no es necesario ajustar la dosis de Zulbex.
Interacciones con la drogas
El rabeprazol causa una supresión prolongada y persistente de la secreción de ácido clorhídrico en el estómago, por lo que puede interactuar con medicamentos, cuyo grado de absorción depende de los valores de pH. Con el uso simultáneo de ketoconazol, es posible una disminución significativa en la concentración de ambos agentes en el plasma sanguíneo, lo que requiere un ajuste de dosis.
Rabeprazol ralentiza la excreción de algunos fármacos metabolizados en el hígado por oxidación microsomal, como los anticoagulantes indirectos, diazepam y fenitoína.
No se debe tomar rabeprazol en combinación con atazanavir.
Con el uso simultáneo de Zulbex se reduce la concentración de ketoconazol en un 33% y de digoxina en un 22%.
En el caso del uso combinado de rabeprazol con claritromicina, se observa un aumento en las concentraciones de ambos fármacos en un 24% y 50%, respectivamente.
Análogos
Los análogos de Zulbeks son: Pariet, Zolispan, Rabeprazole, Ontime, Rabeprazole-OBL, Vero-Rabeprazole, Khairabezol, Noflux.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños a temperaturas de hasta 30 ° C.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Zulbeks
Las críticas sobre Zulbeks son en su mayoría positivas. Este fármaco pertenece a la nueva generación de inhibidores de rabeprazol, que son más eficaces que los de lansoprazol y omeprazol. Zulbex generalmente se toma una vez al día, lo que los pacientes encuentran muy conveniente en la vida diaria.
A pesar de que muchos tomaron el medicamento durante más de 1 mes, prácticamente no hay quejas sobre el desarrollo de efectos secundarios pronunciados. Las reacciones adversas más comunes son estreñimiento, distensión abdominal y dolor de cabeza.
El precio de Zulbex en farmacias
El precio de Zulbex depende de la dosis y la cantidad de tabletas en el paquete:
- 14 tabletas de 10 mg - 439-617 rublos;
- 14 tabletas de 20 mg cada una - 470-1346 rublos;
- 28 tabletas de 10 mg cada una - 615-1020 rublos;
- 28 tabletas de 20 mg cada una - 1337-1970 rublos.
Zulbex: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Zulbeks 20 mg comprimidos con cubierta entérica 14 uds. 400 rublos Comprar |
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Tabletas de Zulbeks p.p. solución entérica. 20mg 14 uds. RUB 537 Comprar |
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Zulbeks 10 mg comprimidos con cubierta entérica 28 uds. RUB 580 Comprar |
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Tabletas de Zulbeks p.p. solución entérica. 10 mg 28 uds. 586 r Comprar |
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Zulbeks 20 mg comprimidos con cubierta entérica 28 uds. 872 RUB Comprar |
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Tabletas de Zulbeks p.p. solución entérica. 20mg 28 uds. RUB 879 Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
