Retardante de diclofenaco
Diclofenac retard: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
Nombre latino: Diclofenac retard
Código ATX: M01AB05
Ingrediente activo: diclofenaco (diclofenaco)
Fabricante: LLC "Ozon" (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2018-11-21
Precios en farmacias: desde 29 rublos.
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Diclofenac retard - fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE); derivado del ácido fenilacético.
Forma de liberación y composición
Diclofenac retard se produce en forma de tabletas de acción prolongada, recubiertas con un recubrimiento entérico: biconvexo, redondo, casi blanco o blanco, con la posible presencia de una superficie rugosa (10 o 20 piezas en un paquete celular contorneado, 1-8, 10, 20, 40, 60, 80 o 100 paquetes en una caja de cartón; 10, 20, 30, 40, 50 o 100 piezas en un contenedor de polímero, 1, 5, 10 o 20 contenedores en una caja de cartón).
1 tableta contiene:
- sustancia activa: diclofenaco sódico - 100 mg;
- componentes adicionales: celulosa microcristalina, lactosa monohidrato (azúcar de la leche), povidona (polivinilpirrolidona), estearato de magnesio, talco, hipromelosa;
- revestimiento entérico: polisorbato-80, cellacefato, dióxido de titanio.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El diclofenaco sódico es un AINE de efecto analgésico, antiinflamatorio, antipirético y antiplaquetario. Al suprimir indiscriminadamente la actividad de la ciclooxigenasa-1 y la ciclooxigenasa-2, el principio activo del fármaco conduce a la interrupción del metabolismo del ácido araquidónico y a una disminución de la cantidad de prostaglandinas en el foco de inflamación. El agente demuestra la mayor eficacia en el contexto de los dolores inflamatorios.
Farmacocinética
Debido a la liberación sostenida, la concentración máxima (C max) del principio activo en el plasma es menor que la concentración creada cuando se usa un medicamento de acción corta, al mismo tiempo permanece alta durante un período prolongado después de tomar Diclofenac retard. Con la administración oral de una preparación de liberación sostenida en una dosis de 100 mg, el tiempo necesario para alcanzar la C max (TC max) es de 5 horas, C max - 0,5-1 μg / ml.
La concentración de una sustancia en plasma depende linealmente de la dosis administrada. No se observan cambios en los parámetros farmacocinéticos de diclofenaco después de la administración repetida. Si se sigue el régimen de dosificación recomendado, la sustancia no se acumula. La biodisponibilidad es del 50%, la conexión con las proteínas (principalmente con la albúmina) supera el 99%.
El agente penetra en el líquido sinovial y la leche materna. En el líquido sinovial, la C max se alcanza de 2 a 4 horas más tarde que en el plasma y la vida media (T ½) del exudado articular puede variar de 3 a 6 horas. El nivel de diclofenaco en el líquido sinovial 4 a 6 horas después de su administración es más alto que en el plasma y permanece más alto durante otras 12 horas.
El 50% del fármaco se metaboliza durante el primer paso por el hígado. Después de la administración oral, el área bajo la curva concentración-tiempo es 2 veces menor que después de la administración parenteral del fármaco a la misma dosis. La biotransformación del diclofenaco se lleva a cabo mediante hidroxilación única o múltiple y conjugación con ácido glucurónico. La isoenzima CYP2C9 también participa en la transformación metabólica. Los metabolitos son menos activos farmacológicamente en comparación con el diclofenaco.
El aclaramiento total de Diclofenac retard es de 260 ml / min, la T ½ del plasma es de 1 a 2 horas. A través de los riñones en forma de metabolitos, el 60% de la dosis se excreta, sin cambios: el 1%, en forma de metabolitos, el resto de la dosis se excreta en la bilis.
En presencia de insuficiencia renal grave [aclaramiento de creatinina (CC) inferior a 10 ml / min], la excreción de metabolitos en la bilis aumenta, pero su concentración en sangre no aumenta.
En el contexto de cirrosis hepática compensada o hepatitis crónica, los parámetros farmacocinéticos de Diclofenac retard no cambian.
Indicaciones para el uso
- enfermedades degenerativas e inflamatorias del sistema musculoesquelético: espondilitis anquilosante (espondilitis anquilosante), artritis reumatoide, artritis psoriásica, osteocondrosis, artritis gotosa, osteoartritis deformante de la columna vertebral y articulaciones periféricas, incluso con síndrome radicular, bursinitis, tendinitis;
- algodismenorrea, procesos inflamatorios que ocurren en la pelvis pequeña, incluida la anexitis;
- síndrome de dolor: dolor de cabeza (incluyendo migraña) y dolor de muelas, ciática, artralgia, neuralgia, ciática, mialgia, ossalgia, lumbago, síndrome de dolor postraumático y posoperatorio, acompañado de un proceso inflamatorio, dolor asociado con cáncer;
- enfermedades de la garganta, oído, nariz de naturaleza infecciosa e inflamatoria con síndrome de dolor severo: amigdalitis, faringitis, otitis media (como parte de una terapia combinada).
De acuerdo con las instrucciones, Diclofenac retard está destinado al tratamiento sintomático, reduciendo la severidad del dolor y la inflamación en el momento de su uso. El medicamento no afecta la progresión de la enfermedad.
Contraindicaciones
Absoluto:
- combinación parcial o completa de asma bronquial, poliposis rinosinusitis recurrente e intolerancia al ácido acetilsalicílico o cualquier otro AINE (incluidas las indicaciones en la historia);
- hemorragia gastrointestinal activa, defectos erosivos y ulcerativos del tracto gastrointestinal y úlcera duodenal 12;
- enfermedades intestinales de naturaleza inflamatoria (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn);
- el período posterior a la operación del injerto de derivación de la arteria coronaria;
- insuficiencia cardíaca severa;
- hiperpotasemia diagnosticada;
- daño renal progresivo, insuficiencia renal grave (CC inferior a 30 ml / min);
- enfermedad hepática activa o insuficiencia hepática grave;
- edad hasta 18 años;
- absorción alterada de glucosa-galactosa, deficiencia de lactasa, intolerancia hereditaria a la lactosa;
- III trimestre de embarazo;
- hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes u otros AINE.
Relativo (se recomienda utilizar Diclofenac retard con extrema precaución):
- insuficiencia cardíaca crónica, cardiopatía isquémica;
- hipertensión arterial;
- lesiones arteriales periféricas;
- insuficiencia renal crónica (CC 30-60 ml / min);
- antecedentes de daño hepático, porfiria hepática;
- diabetes;
- dislipidemia / hiperlipidemia;
- enfermedades cerebrovasculares;
- asma bronquial;
- antecedentes de enfermedad ulcerosa gastrointestinal, presencia de infección por Helicobacter pylori;
- una disminución pronunciada en el volumen de sangre circulante (BCC) (incluido el estado después de una cirugía extensa);
- fumar y / o alcoholismo;
- patologías somáticas severas;
- uso prolongado de AINE;
- vejez (incluidos pacientes con bajo peso corporal, debilitados, que reciben diuréticos);
- I - II trimestres de embarazo;
- el uso combinado de los siguientes fármacos: agentes antiplaquetarios (ácido acetilsalicílico, clopidogrel y otros), anticoagulantes (incluida warfarina), inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) (por ejemplo, fluoxetina, citalopram, sertralina, paroxetina), glucocorticosteroides orales (glucococorticosteroides) incluida prednisona).
Instrucciones de uso de Diclofenac retard: método y dosis
Las tabletas de diclofenac retard 100 mg se toman por vía oral, se tragan enteras, sin masticar ni romper, bebiendo mucha agua.
El medicamento se toma una vez al día, 100 mg (1 tableta). Cuando se logra el efecto terapéutico deseado, cambiando a terapia de mantenimiento, la dosis se reduce gradualmente a 50 mg (½ tableta) por día. La dosis máxima diaria no debe exceder los 150 mg.
Si es necesario aumentar la dosis diaria al máximo, se permite, además de 1 tableta de Diclofenac retard (100 mg), tomar 1 tableta regular de diclofenaco de acción corta (50 mg).
Efectos secundarios
- sistema nervioso: a menudo - mareos, dolor de cabeza; raramente - somnolencia; extremadamente raras: insomnio, irritabilidad, pesadillas, ansiedad, trastornos de la memoria, trastornos mentales, depresión, alteración de la sensibilidad, incluyendo parestesia, convulsiones, temblores, trastornos cerebrovasculares, desorientación, meningitis aséptica;
- sistema cardiovascular: extremadamente raro: dolor de pecho, palpitaciones, aumento de la presión arterial, insuficiencia cardíaca, vasculitis, infarto de miocardio;
- órganos hematopoyéticos: extremadamente raramente - leucopenia, trombocitopenia, anemia aplásica y hemolítica, agranulocitosis;
- sistema digestivo: a menudo - náuseas, dolor epigástrico, anorexia, vómitos, flatulencia, dispepsia, diarrea, aumento de la actividad de las aminotransferasas; raramente - proctitis, gastritis, diarrea mezclada con sangre, melena, vómitos con sangre, úlceras gastrointestinales (con o sin sangrado o con perforación), ictericia, disfunción hepática, hepatitis; extremadamente raramente: glositis, estomatitis, esofagitis, estreñimiento, exacerbación de la enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa, colitis hemorrágica inespecífica, hepatitis fulminante, pancreatitis;
- sistema urinario: extremadamente raramente - proteinuria, hematuria, insuficiencia renal aguda, síndrome nefrótico, nefritis intersticial, necrosis papilar;
- sistema respiratorio: raramente - asma bronquial (incluyendo dificultad para respirar); extremadamente raro - neumonitis;
- órganos de los sentidos: a menudo - vértigo; extremadamente raramente: una violación del gusto, discapacidad visual (diplopía, visión borrosa), tinnitus, discapacidad auditiva;
- reacciones alérgicas: reacciones anafilácticas / anafilactoides, que incluyen una marcada disminución de la presión arterial y shock; extremadamente raramente - angioedema (incluido edema facial);
- piel: a menudo - erupción cutánea; raramente - urticaria; extremadamente raras: fotosensibilidad, caída del cabello, picazón, erupciones ampollosas, púrpura, incluida la dermatitis alérgica exfoliativa, eccema, incluida la multiforme y síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell;
- otros: raramente - edema.
Sobredosis
Los síntomas de una sobredosis de Diclofenac retard incluyen: dolor epigástrico, vómitos, diarrea, hemorragia gastrointestinal, tinnitus, mareos, convulsiones, letargo; raramente: aumento de la presión arterial, efecto hepatotóxico, insuficiencia renal aguda, depresión respiratoria, coma.
Si se sospecha esta condición, se prescribe lavado gástrico, ingesta de carbón activado, tratamiento sintomático dirigido a eliminar un aumento de la presión arterial, convulsiones, trastornos funcionales renales, irritación gastrointestinal y depresión respiratoria. Debido al metabolismo intensivo inherente al diclofenaco retardado y una conexión significativa con las proteínas, el nombramiento de hemodiálisis o diuresis forzada es ineficaz.
instrucciones especiales
Para reducir la amenaza de reacciones adversas del tracto gastrointestinal, es necesario tomar Diclofenac retard en la dosis mínima efectiva durante el curso más breve posible.
En pacientes con insuficiencia cardíaca o renal, en ancianos que reciben diuréticos, así como en pacientes con una marcada disminución del BCC (incluso debido a una cirugía extensa), cuando se prescriba diclofenaco, se debe controlar la función renal como medida de precaución (ya que las prostaglandinas intervienen papel importante en el mantenimiento del flujo sanguíneo renal).
En el contexto del uso prolongado de Diclofenac retard, es necesario controlar los indicadores de la función hepática, la imagen de la sangre periférica y el análisis de las heces en busca de sangre oculta.
Para el alivio de un ataque agudo de gota, se recomienda utilizar formas farmacéuticas de acción rápida.
El diclofenaco puede influir en los valores de transaminasas séricas, en el caso de que este efecto se prolongue o surjan complicaciones, es necesario negarse a tomar el medicamento. Además, tomar Diclofenac retard puede aumentar los niveles de potasio.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante el período de terapia, uno debe abstenerse de conducir vehículos y cualquier otro mecanismo complejo debido a una posible disminución en la velocidad de las reacciones motoras y mentales.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
En el III trimestre del embarazo, el medicamento está contraindicado, en los trimestres I - II debe tomarse con precaución.
Si es necesario tomar Diclofenac retard durante la lactancia, es necesario interrumpir la lactancia.
No se recomienda usar el medicamento para mujeres que planean un embarazo, ya que afecta negativamente la fertilidad. Los pacientes con infertilidad (incluidos los que se someten a un examen) también deben cancelar Diclofenac retard.
Uso pediátrico
Diclofenac retard está contraindicado para niños y adolescentes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
El uso de Diclofenac retard está contraindicado en el contexto de enfermedad renal progresiva o insuficiencia renal grave (CC inferior a 30 ml / min). En insuficiencia renal crónica (CC de 30 a 60 ml / min), el agente debe usarse con precaución.
Por violaciones de la función hepática
En presencia de enfermedad hepática activa o insuficiencia hepática grave, el diclofenaco retardado está contraindicado. Si hay antecedentes de daño hepático o porfiria hepática, el medicamento se prescribe con precaución.
Uso en ancianos
Se aconseja a los pacientes de edad avanzada que utilicen Diclofenac retard con precaución.
Interacciones con la drogas
- preparaciones de litio, metotrexato, digoxina, ciclosporina: la concentración plasmática de estas sustancias aumenta;
- diuréticos: su efecto disminuye;
- ácido acetilsalicílico: el nivel de diclofenaco en la sangre disminuye;
- diuréticos ahorradores de potasio: se agrava la amenaza de hiperpotasemia;
- ciclosporina: aumenta su nefrotoxicidad;
- agentes trombolíticos (uroquinasa, estreptoquinasa, alteplasa), anticoagulantes, corticosteroides, otros AINE: aumenta el riesgo de hemorragia (principalmente en el tracto gastrointestinal);
- metotrexato: aumenta su toxicidad;
- hipnóticos y antihipertensivos: su efecto se debilita;
- paracetamol: aumenta la probabilidad del efecto nefrotóxico del diclofenaco;
- medicamentos hipoglucemiantes: su efecto disminuye;
- ácido valproico, cefotetán, cefoperazona, cefamandol, plikamicina: aumenta la incidencia de hipoprotrombinemia;
- preparaciones de oro, ciclosporina: aumenta el efecto del diclofenaco sobre la producción de prostaglandinas en los riñones, lo que contribuye a un aumento de su nefrotoxicidad;
- colchicina, etanol, corticotropina, ISRS, preparaciones de hierba de San Juan: aumenta el riesgo de hemorragia en el tracto gastrointestinal;
- antibióticos del grupo de las quinolonas: se agrava la amenaza de convulsiones;
- medicamentos que bloquean la secreción tubular: aumenta el nivel de diclofenaco en el plasma, lo que conduce a un aumento de su toxicidad;
- agentes que causan fotosensibilización: aumenta el efecto sensibilizador del diclofenaco a la radiación UV.
Análogos
Los análogos de diclofenac retard son: Diclac Lipogel, Voltaren Emulgel, Voltaren, Diklak, Diclo-F, Diclobene, Dicloran, Diklovit, Diclonat, Diclogen, Diclofenac, Diclofenac retard Obolenskoe, Diclofenaclofenako Diclofenac Sandoz, Diclofenac-MFF, Diclofenac-Altfarm, Diclofenac-Akrikhin, Diclofenac-Eskom, Diclofenac-ratiopharm, Diclofenac-FPO, Diclofenaklong, Diclofenaco, Dorofenaclofentouakl, Naklofen, Rapten Duo, Penceid, Flotak.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar fuera del alcance de los niños, protegido de la humedad y la luz, a una temperatura no superior a 25 ° C.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre Diclofenac retard
Según las revisiones, Diclofenac retard es un remedio eficaz con una amplia gama de aplicaciones. Las revisiones indican que el medicamento alivia bien el dolor óseo con osteocondrosis, osteoartritis y artritis, dolor de muelas, dolor en el contexto de otitis media, faringitis, amigdalitis, migraña. Para las ventajas del medicamento, los pacientes consideran su acción prolongada, modo de administración conveniente y bajo costo. En algunos casos, para aumentar la efectividad del remedio para el dolor en las articulaciones y los tejidos blandos, se usó en combinación con ungüentos y geles que contienen diclofenaco.
Las desventajas de Diclofenac retard se consideran posibles efectos secundarios graves y una gran lista de contraindicaciones y, por lo tanto, los pacientes recomiendan usar el medicamento solo con cursos mínimos en las dosis más pequeñas.
El precio de Diclofenac retard en farmacias
El precio aproximado de Diclofenac retard 100 mg por paquete que contiene 20 tabletas puede ser de aproximadamente 30 rublos.
Diclofenac retard: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Diclofenac retard 100 mg comprimidos con recubrimiento entérico de acción prolongada 20 uds. RUB 29 Comprar |
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Diclofenac retard Obolenskoe 100 mg comprimidos de liberación prolongada con recubrimiento entérico 20 uds. 32 RUB Comprar |
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Diclofenac retard obolinskoe tabletas p.p. intestinal. 100 mg 20 uds. RUB 44 Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
