Glimepirida
Glimepirida: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
El nombre latino: Glimepirida
Código ATX: A10BB12
Ingrediente activo: Glimepirida (Glimepirida)
Fabricante: Vertex (Rusia), Rafarma (Rusia), Pharmstandard-Leksredstva (Rusia), Pharmproject (Rusia), Pliva Hrvatska (Croacia)
Descripción y actualización de fotos: 2018-10-24
Precios en farmacias: desde 60 rublos.
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La glimepirida es un fármaco hipoglucemiante de tercera generación del grupo de las sulfonilureas.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación Glimepirida - tabletas: blancas o casi blancas, cilíndricas planas; para dosis de 1 mg, 2 mg, 3 mg - con bisel, para dosis de 4 mg - con bisel y línea en forma de cruz, para dosis de 6 mg - con bisel y muesca (10, 15, 20 o 30 comprimidos en blister, en caja de cartón 3 o 6 envases de 10 comprimidos, o 2 o 4 envases de 15 comprimidos, o 3 envases de 20 comprimidos, o 1 o 2 envases de 30 comprimidos; 30 o 60 comprimidos en tarro de polietileno de alta densidad, en caja de cartón 1 banco).
Composición de 1 tableta:
- sustancia activa: glimepirida - 1/2/3/4/6 mg;
- componentes auxiliares: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, carboximetil almidón de sodio (glicolato de almidón de sodio), povidona K-30, polisorbato 80, estearato de magnesio.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La glimepirida es un agente hipoglucemiante, un derivado de una sulfonilurea de nueva (tercera) generación. Estimula la liberación de insulina de las células beta del páncreas (acción pancreática), mejorando su capacidad de respuesta a la estimulación de la glucosa, mientras que la cantidad de insulina secretada es significativamente menor que con la acción de otros derivados de sulfonilurea, lo que reduce el riesgo de hipoglucemia.
Además, la glimepirida tiene un efecto extrapancreático: aumenta la sensibilidad de los tejidos periféricos (grasa y músculo) a la acción de su propia insulina, reduce la absorción de insulina por el hígado e inhibe la producción de glucosa en el hígado. Además, el fármaco tiene un efecto antitrombótico, inhibiendo selectivamente la ciclooxigenasa y reduciendo la conversión del ácido araquidónico en tromboxano A2, que promueve la agregación plaquetaria.
La glimepirida normaliza el contenido de lípidos, reduce el nivel de aldehído malónico en la sangre, lo que conduce a una disminución de la peroxidación de lípidos, lo que contribuye al efecto antiaterogénico del fármaco.
Además, el fármaco reduce la gravedad del estrés oxidativo presente en el cuerpo de un paciente con diabetes mellitus tipo 2 al aumentar el nivel de actividad endógena de α-tocoferol, catalasa, glutatión peroxidasa y superóxido dismutasa.
Farmacocinética
La concentración máxima (C max) de glimepirida después de la administración repetida en una dosis diaria de 4 mg se alcanza en aproximadamente 2,5 horas y es de 309 ng / ml. Existe una relación lineal entre la dosis y la C max de glimepirida en el plasma sanguíneo, así como entre la dosis y el área bajo la curva concentración-tiempo (AUC). La biodisponibilidad de glimepirida es completa. Comer solo ralentiza de manera insignificante la absorción de la droga.
El grado de unión de la glimepirida a las proteínas plasmáticas es del 99%. El volumen de distribución es de 8,8 litros. El aclaramiento del fármaco es de 48 ml / min. La vida media de eliminación promedio es de 5-8 horas. La ingesta de dosis elevadas aumenta ligeramente la semivida.
Con una dosis única de glimepirida, el 58% de su dosis se excreta por los riñones y el 35% por el intestino. El fármaco se excreta en forma de metabolitos formados como resultado del metabolismo en el hígado (principalmente con la ayuda de la isoenzima CYP2C9), uno de ellos era un derivado hidroxi y el otro era un derivado carboxi. La vida media de estos metabolitos es de 3-5 horas y 5-6 horas, respectivamente.
El fármaco atraviesa la barrera placentaria y también se encuentra en la leche materna.
En pacientes con insuficiencia renal (con aclaramiento de creatinina reducido), el aclaramiento del fármaco aumenta y sus concentraciones plasmáticas medias disminuyen debido a la rápida eliminación del fármaco provocada por su menor unión a las proteínas.
Indicaciones para el uso
Glimepirida está indicada para la diabetes mellitus tipo 2 (en monoterapia o como parte de una terapia combinada con metformina o insulina).
Contraindicaciones
Absoluto:
- diabetes mellitus tipo 1;
- cetoacidosis diabética, precoma y coma diabéticos;
- malabsorción de glucosa-galactosa, intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa;
- disfunción renal grave, incluso en pacientes en hemodiálisis;
- disfunción hepática severa;
- infancia;
- embarazo y lactancia;
- hipersensibilidad a los componentes del fármaco, así como a otros derivados de sulfonilurea o fármacos de sulfonamida.
Relativo:
- la presencia de factores de riesgo para el desarrollo de hipoglucemia;
- enfermedades intercurrentes durante el tratamiento;
- cambios en el estilo de vida del paciente (cambios en la dieta y los horarios de las comidas, aumento o disminución de la actividad física);
- insuficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa;
- enfermedades que dificultan la absorción de alimentos y medicamentos del tracto gastrointestinal (obstrucción intestinal, paresia intestinal).
Además, se necesita un cuidado especial al comienzo del tratamiento debido al mayor riesgo de hipoglucemia.
Instrucciones de uso de Glimepirida: método y dosis
Las tabletas de glimepirida se toman por vía oral, sin masticar, con medio vaso de agua. Si es necesario, las tabletas se dividen en partes iguales a lo largo de las líneas.
Por lo general, se prescribe la dosis mínima del medicamento, suficiente para lograr la concentración de glucosa en sangre deseada. La dosis inicial es de 1 mg al día. Además, si es necesario, puede aumentar gradualmente (con un intervalo de 1 a 2 semanas). A medida que se aumenta la dosis, el paciente debe controlar la concentración de glucosa en sangre. Incrementos de dosis recomendados: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg.
En la diabetes mellitus bien controlada, la dosis de glimepirida suele ser de 1 a 4 mg / día. La dosis diaria máxima es de 6 mg; solo en un pequeño número de pacientes, el aumento de la dosis diaria a 8 mg fue más eficaz.
El momento de tomar el medicamento lo prescribe el médico y depende del régimen diario del paciente. En casos normales, una sola dosis de Glimepirida durante el día es suficiente, antes de un desayuno completo o de la primera comida principal. No se salte las comidas después de tomar la píldora.
La mejora del control metabólico se acompaña de un aumento de la sensibilidad a la insulina, por lo que la necesidad de glimepirida durante el tratamiento puede disminuir, por lo que es necesario ajustar su dosis de manera oportuna para evitar hipoglucemias.
Además, puede ser necesario un ajuste de dosis de glimepirida cuando se reduce el peso corporal del paciente, los cambios en su estilo de vida (hora de comer, cantidad de actividad física, cambio de dieta), la aparición de factores que conducen al desarrollo de hipoglucemia o hiperglucemia.
El tratamiento con glimepirida suele ser a largo plazo.
Cuando se transfiere a un paciente de otro hipoglucemiante oral a glimepirida, se recomienda su dosis inicial habitual (1 mg / día), incluso si el paciente estaba tomando la dosis máxima del fármaco anterior. Además, la dosis se puede aumentar gradualmente. Dada la potencia y duración del efecto del hipoglucemiante anterior, puede ser necesario interrumpir el tratamiento para evitar un aumento del efecto de los fármacos.
Terapia combinada con metformina
Si el efecto de tomar las dosis máximas diarias de glimepirida o metformina es insuficiente, es posible utilizar una combinación de estas sustancias bajo estricta supervisión médica. En este caso, el fármaco ingerido anteriormente se sigue utilizando a la misma dosis, y el adicional se empieza a utilizar a la dosis más baja, que luego aumenta según el efecto clínico.
Terapia combinada con insulina
Si el efecto de tomar la dosis máxima diaria de glimepirida es insuficiente, es posible la administración adicional de insulina. En este caso, se sigue utilizando glimepirida a la misma dosis y se empieza a utilizar la insulina a la dosis más baja, que luego aumenta bajo el control de la concentración de glucosa en sangre. La terapia combinada debe realizarse bajo supervisión médica.
Efectos secundarios
- metabolismo y nutrición: hipoglucemia, incluso grave (sus síntomas se describen en el subtítulo "Sobredosis"), cuyo cuadro clínico puede ser similar a un accidente cerebrovascular. Después de la eliminación de la hipoglucemia, sus síntomas desaparecen;
- órgano de la visión: deficiencias visuales transitorias (especialmente al comienzo del tratamiento) asociadas con un cambio en la concentración de glucosa en la sangre, que conduce a un cambio temporal en la hinchazón del cristalino y, como consecuencia, una distorsión del índice de refracción del cristalino;
- Tracto gastrointestinal: raramente: náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, sensación de pesadez o plenitud en el epigastrio, a veces: hepatitis, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, colestasis e ictericia, que pueden progresar a insuficiencia hepática potencialmente mortal (si se suspende el medicamento, es posible el desarrollo inverso);
- sangre y sistema linfático: en casos raros - trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica, eritrocitopenia, granulocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia;
- sistema inmunológico: raramente - reacciones alérgicas y pseudoalérgicas (picazón, erupción cutánea, urticaria), a veces - vasculitis, fotosensibilidad. Por lo general, las reacciones alérgicas son leves, pero a veces se pueden desarrollar complicaciones graves con una disminución brusca de la presión arterial, dificultad para respirar y, en algunos casos, es posible un shock anafiláctico. Ante los primeros síntomas de urticaria, debe consultar a un médico;
- parámetros de laboratorio: una disminución de la concentración de sodio en el plasma sanguíneo.
Sobredosis
La sobredosis del fármaco (tanto aguda como en el caso de un uso prolongado de dosis altas) puede provocar hipoglucemia grave y potencialmente mortal, que se caracteriza por los siguientes síntomas: dolor de cabeza, náuseas, vómitos, hambre y fatiga, disminución de la concentración, estado de alerta y velocidad de reacción., alteraciones visuales, alteraciones del sueño, somnolencia, agresividad, alteraciones sensoriales, ansiedad, confusión, depresión, alteraciones del habla, temblores, afasia, paresia, mareos, pérdida del autocontrol, delirio, calambres cerebrales, somnolencia o pérdida del conocimiento hasta el coma, respiración superficial, bradicardia. Además, son posibles manifestaciones de contrarregulación adrenérgica, como la aparición de sudor frío y húmedo, ansiedad, taquicardia, aumento de la presión arterial, angina de pecho,sensación de palpitaciones y alteraciones del ritmo cardíaco.
Una sobredosis de la droga debe informarse inmediatamente al médico. La hipoglucemia se detiene rápidamente mediante el uso de carbohidratos (té dulce, jugo, terrón de azúcar, etc.), por lo que se recomienda llevar siempre 20 g de glucosa (4 terrones de azúcar). Los edulcorantes son ineficaces.
El paciente necesita una estrecha supervisión médica hasta que el médico decida que está fuera de peligro. Después de la recuperación inicial de la concentración de glucosa en sangre, puede reanudarse la hipoglucemia. Cuando un paciente está siendo tratado por diferentes médicos, debe informar a cada uno de ellos sobre su enfermedad y tratamiento previo.
Como medida de precaución, es posible que el paciente deba ser hospitalizado. La indicación de hospitalización es una sobredosis grave con pérdida del conocimiento y otros trastornos neurológicos graves.
Si el paciente está inconsciente, es necesaria la administración intravenosa de una solución de glucosa (dextrosa). Para pacientes adultos, se administra una solución concentrada (20%) a partir de 40 ml; una alternativa es el glucagón intravenoso, subcutáneo o intramuscular en una dosis de 0,5 a 1 mg.
Si los bebés y niños pequeños toman glimepirida accidentalmente, la dosis de dextrosa administrada debe ajustarse cuidadosamente para evitar la aparición de hiperglucemia peligrosa. Durante la administración de dextrosa, es necesario controlar constantemente la concentración de glucosa en la sangre.
En algunos casos, después de una sobredosis de glimepirida, es posible que se requiera un lavado gástrico y la designación de carbón activado.
Para prevenir la reaparición de la hipoglucemia después de una rápida recuperación inicial de la concentración de glucosa en sangre, se recomienda administrar una infusión intravenosa de una solución de dextrosa a una concentración más baja. En estos pacientes, la concentración de glucosa en sangre debe controlarse durante 24 horas. En el caso de hipoglucemia prolongada, el riesgo de reducir los niveles de glucosa en sangre a niveles hipoglucémicos puede persistir durante varios días.
instrucciones especiales
En algunas situaciones, por ejemplo, trauma, cirugía, infecciones con temperatura febril, control metabólico en pacientes con diabetes pueden deteriorarse, en cuyo caso puede ser necesario transferir temporalmente al paciente a terapia con insulina.
Durante las primeras semanas de tomar el medicamento, es necesario un control más cuidadoso de la concentración de glucosa en sangre, ya que durante este período aumenta el riesgo de hipoglucemia.
Factores que contribuyen al riesgo de desarrollar hipoglucemia:
- falta de voluntad o incapacidad del paciente para cooperar con el médico;
- ingesta irregular de alimentos, desnutrición;
- cambio de dieta;
- desequilibrio entre el ejercicio y la ingesta de carbohidratos;
- ingesta de alcohol, especialmente al saltarse comidas;
- disfunción renal severa;
- disfunción hepática grave (se muestra que estos pacientes cambian a terapia con insulina, al menos hasta que se logra el control metabólico);
- sobredosis de glimepirida;
- algunos trastornos endocrinos descompensados que alteran el metabolismo de los carbohidratos o la contrarregulación adrenérgica en respuesta a la hipoglucemia (algunos trastornos de la glándula tiroides y la glándula pituitaria anterior, insuficiencia suprarrenal);
- administración conjunta con algunos medicamentos;
- tomando el medicamento sin indicaciones para ello.
Los pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa deben ser tratados con extrema precaución al tomar glimepirida, ya que puede conducir al desarrollo de anemia hemolítica. En tales casos, es mejor usar agentes hipoglucemiantes que no sean derivados de sulfonilurea.
En presencia de estos factores en el desarrollo de hipoglucemia, puede ser necesario ajustar la dosis de glimepirida o toda la terapia.
Los síntomas de hipoglucemia, que reflejan una contrarregulación adrenérgica del cuerpo en pacientes de edad avanzada, pacientes con neuropatía autónoma, así como en pacientes que toman betabloqueantes, clonidina, reserpina y otros fármacos sintomáticos, pueden ser leves o estar ausentes.
La ingesta inmediata de carbohidratos de rápida digestión (glucosa, sacarosa) puede eliminar rápidamente la hipoglucemia.
Los pacientes que toman glimepirida deben ser monitoreados continuamente, ya que la hipoglucemia puede reaparecer a pesar de su alivio exitoso inicial.
La hipoglucemia severa requiere tratamiento inmediato, así como supervisión médica, en algunos casos, es necesaria la hospitalización.
Durante el período de toma de glimepirida, se debe realizar un control regular de la función hepática y la imagen de sangre periférica (en particular, el número de leucocitos y plaquetas).
Algunos efectos secundarios del medicamento pueden poner en peligro la vida y, por lo tanto, si se desarrollan reacciones graves, debe informar inmediatamente a su médico al respecto y suspender el medicamento hasta que reciba más prescripciones.
La omisión de una dosis del medicamento no debe reponerse con una dosis doble posterior. Las acciones en caso de errores al tomar el medicamento deben discutirse con el médico con anticipación.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Al inicio o después de un cambio de tratamiento, así como con el uso irregular del fármaco, existe el riesgo de hipoglucemia o hiperglucemia, lo que puede conducir a una disminución de la atención y velocidad de las reacciones psicomotoras. En este sentido, la capacidad del paciente para conducir vehículos y otros mecanismos complejos que requieren la velocidad de las reacciones psicomotoras pueden verse afectadas.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
De acuerdo con las instrucciones, Glimepiride está contraindicado para su uso en mujeres embarazadas. En el caso de planificación o el inicio del embarazo, la paciente debe ser transferida a terapia con insulina.
La droga pasa a la leche materna. Durante la lactancia, la mujer debe ser transferida a terapia con insulina o debe interrumpirse la lactancia.
Uso pediátrico
La experiencia del uso de glimepirida en niños es insuficiente.
Con insuficiencia renal
La experiencia limitada del uso de glimepirida en pacientes con insuficiencia renal sugiere que este grupo de pacientes puede ser más sensible al efecto hipoglucemiante del fármaco.
Por violaciones de la función hepática
La experiencia con el uso de glimepirida en insuficiencia hepática es limitada.
Interacciones con la drogas
La glimepirida es metabolizada por el citocromo P450 2C9 (CYP2C9), que debe tenerse en cuenta cuando se toma junto con inductores o inhibidores de la isoenzima CYP2C9.
- insulina y otros hipoglucemiantes orales, cloranfenicol, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), guanetidina, esteroides anabólicos y hormonas sexuales masculinas, ciclofosfamida, derivados cumarínicos, disopiramida, fenilamidol, dosis de pentoxifilina, feniramidol, dosis altas de parenteralinafurafura monoamino oxidasa (MAO), fluconazol, ácido paraaminosalicílico, fenilbutazona, azapropazona, oxifenbutazona, probenecid, quinolonas, salicilatos, sulfinpirazona, claritromicina, sulfonamidas, tetraciclinas, trofosfamida: también puede potenciar la acción en algunos casos hipoglicentes;
- diazóxido, acetazolamida, glucocorticosteroides, barbitúricos, diuréticos, epinefrina y otros fármacos simpaticomiméticos, glucagón, laxantes (con uso prolongado), ácido nicotínico (en dosis altas), estrógenos y progestágenos, fenotiazinas, fenitoína, rifampicina: reducen la glándula tiroides efecto hipoglucemiante de Glimepirida y, como resultado, aumenta la concentración de glucosa en la sangre;
- betabloqueantes, bloqueadores de los receptores de histamina H 2, clonidina y reserpina: pueden mejorar y reducir el efecto hipoglucémico del fármaco;
- betabloqueantes, guanetidina y reserpina, clonidina: cuando se toman junto con estos fármacos, los signos de contrarregulación adrenérgica en respuesta a la hipoglucemia pueden disminuir o estar ausentes;
- kolesevelam: reduce la absorción de glimepirida del tracto gastrointestinal. Cuando se toma Glimepirida 4 horas antes del colevelam, no se produce interacción, por lo que debe observarse un intervalo de al menos 4 horas entre la toma de estos fármacos.
La glimepirida puede mejorar y debilitar el efecto de los derivados cumarínicos.
El consumo de alcohol (tanto único como crónico) puede aumentar o disminuir el efecto de la glimepirida.
Análogos
Los análogos de glimepirida son: Amapirid, Glibenclamida, Amix, Maninil, Glibetik, Glinova, Diabrex, Dimaril, Amaryl, Glemaz, Glirid, Glimax, Eglim, Oltar, Perinel, Glairi, Glianov, Diabeton.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar protegido de la luz, a una temperatura no superior a 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre glimepirida
Las revisiones sobre Glimepirida son en su mayoría positivas, el medicamento es eficaz en la diabetes tipo 2, si sigue estrictamente el régimen de prescripción. Una ventaja también se considera una dosis única del medicamento por día. Entre las desventajas, se observa que en algunos pacientes puede causar náuseas y aumento de peso.
Precio de glimepirida en farmacias
El precio estimado de la glimepirida es de 270 rublos. por paquete que contiene 30 comprimidos de 4 mg.
Glimepirida: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Glimepirida 3 mg comprimidos 30 uds. RUB 60 Comprar |
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Glimepirida Canon 2 mg comprimidos 30 uds. 91 rbl. Comprar |
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Glimepirida 2 mg comprimidos 30 uds. 93 rbl. Comprar |
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Glimepirida 2 mg comprimidos 30 uds. RUB 98 Comprar |
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Glimepirida 4 mg comprimidos 30 uds. 100 rublos Comprar |
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Tabletas de glimepirida 2 mg 30 uds. 102 RUB Comprar |
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Glimepirida 2 mg comprimidos 30 uds. RUB 119 Comprar |
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Glimepirida 1 mg comprimidos 30 uds. RUB 119 Comprar |
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Tabletas de glimepirida 3 mg 30 uds. 124 RUB Comprar |
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Glimepirida Canon 2 mg comprimidos 30 uds. 136 RUB Comprar |
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Glimepirida Canon 1 mg comprimidos 30 uds. RUB 137 Comprar |
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Tabletas de glimepirida 4 mg 30 uds. 143 r Comprar |
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Glimepirida Canon 4 mg comprimidos 30 uds. 149 r Comprar |
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Glimepirida 3 mg comprimidos 30 uds. 157 r Comprar |
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Glimepirida 4 mg comprimidos 30 uds. 161 r Comprar |
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Glimepirida 3 mg comprimidos 30 uds. 190 RUB Comprar |
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Glimepirida 2 mg comprimidos 30 uds. 191 RUB Comprar |
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Glimepirida 4 mg comprimidos 30 uds. 203 r Comprar |
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Glimepirida Canon 3 mg comprimidos 30 uds. 206 RUB Comprar |
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Glimepirida Canon 4 mg comprimidos 30 uds. 227 r Comprar |
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Glimepirida 3 mg comprimidos 30 uds. 230 RUB Comprar |
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Tabletas de glimepirida 4 mg 30 uds. Ozono 250 rublos Comprar |
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Tabletas de glimepirida 3 mg 30 uds. 261 r Comprar |
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Glimepirida 4 mg comprimidos 30 uds. 295 RUB Comprar |
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Tabletas de glimepirida 4 mg 30 uds. 303 RUB Comprar |
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Tabletas de glimepirida 4 mg 30 uds. Vértice 325 RUB Comprar |
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Tabletas de glimepirida 3 mg 30 uds. 338 r Comprar |
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Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
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