Sal de bencilpenicilina sódica
Nombre latino: bencilpenicilina sódica
Código ATX: J01CE01
Ingrediente activo: bencilpenicilina (bencilpenicilina)
Fabricante: Krasfarma OJSC (Rusia); Synthesis JSC (Rusia); Fábrica farmacéutica Co. de Shandong Weifang (Fábrica farmacéutica de Shandong Weifang) (China)
Descripción y foto actualizada: 30.11.2018
La sal sódica de bencilpenicilina es un antibiótico del grupo de las penicilinas biosintéticas para uso sistémico, que tiene un efecto bactericida.
Forma de liberación y composición
Formas de dosificación:
- polvo para la preparación de una solución para administración intravenosa (i / v) e intramuscular (i / m): polvo blanco con un olor específico débil [1.000.000 U (unidad de acción) o 500.000 U en viales, en caja de cartón 1 o 10 viales, para hospitales - en una caja de cartón, 50 viales cada uno];
- Polvo para la preparación de una solución para administración intramuscular y subcutánea (subcutánea): polvo blanco con un olor específico débil (1.000.000 U o 500.000 U cada uno en viales de 10 ml, en una caja de cartón de 1, 5 o 10 viales, para hospitales: en una caja de cartón, 50 botellas cada una);
- polvo para preparación de solución inyectable y uso local: polvo blanco con un olor específico débil (1.000.000 U o 500.000 U en viales de 10 ml o 20 ml, en una caja de cartón 1, 5 o 10 viales, para hospitales - en caja de cartón de 50 botellas).
Cada paquete también contiene instrucciones para el uso de la sal sódica de bencilpenicilina.
1 botella contiene el ingrediente activo: sal sódica de bencilpenicilina - 500,000 unidades o 1,000,000 unidades.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La sal sódica de bencilpenicilina es un fármaco antibacteriano del grupo de las penicilinas biosintéticas (naturales), tiene un efecto bactericida y es destruido por la penicilinasa. El mecanismo de acción de su principio activo se debe a la inhibición de la transpeptidasa y a la prevención de la formación de enlaces peptídicos. Al interrumpir las últimas etapas de la síntesis de peptidoglicanos de la pared celular, provoca la lisis de las células bacterianas en división.
La bencilpenicilina es activa contra los siguientes patógenos:
- Microorganismos grampositivos: Bacillus anthracis, Streptococcus speciales (spp.) (incluyendo Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (no produce penicilinasa), Corynebacterium spp. (incluyendo Corynebacterium diphtheriae), Actinomyces spp.;
- Microorganismos gramnegativos: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., clase Spirochaetes.
La resistencia a la sal de bencilpenicilina sódica es mostrada por microorganismos que producen penicilinasa: Staphylococcus spp., La mayoría de los virus, bacterias gramnegativas, incluyendo Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., Protozoa.
En los últimos años, ha cambiado la sensibilidad a la bencilpenicilina de estreptococos hemolíticos, gonococos, estafilococos y neumococos.
Farmacocinética
Después de la administración i / m, la concentración máxima de bencilpenicilina en el plasma sanguíneo se alcanza en aproximadamente 0,5 horas.
La unión a proteínas plasmáticas es del 60%.
La bencilpenicilina atraviesa la barrera placentaria, con inflamación de las membranas meníngeas, atraviesa la barrera hematoencefálica. Se distribuye ampliamente en tejidos, órganos y fluidos corporales (excepto los tejidos oculares, el líquido cefalorraquídeo y la próstata).
Se excreta sin cambios a través de los riñones. La vida media (T 1/2) es de 0,5 a 1 hora, con insuficiencia renal, de 4 a 10 horas o más.
Indicaciones para el uso
El uso de la sal sódica de bencilpenicilina está indicado para el tratamiento de las siguientes infecciones bacterianas causadas por patógenos sensibles a la penicilina:
- tracto respiratorio y órganos ORL (oído, garganta, nariz): amigdalitis, bronquitis, neumonía adquirida en la comunidad, pleuresía purulenta, escarlatina, difteria, actinomicosis pulmonar;
- tracto biliar: colecistitis, colangitis;
- aparato genitourinario: sífilis, gonorrea, cistitis, colitis, endometritis, endocervicitis, salpingo-ooforitis, anexitis;
- piel y tejidos blandos, infecciones de heridas: impétigo, erisipela, dermatosis secundariamente infectadas;
- órgano de la visión: conjuntivitis, dacriocistitis, blefaritis;
- sistema cardiovascular: endocarditis séptica;
- sistema musculoesquelético: osteomielitis;
- sistema nervioso central: meningitis;
- otras infecciones: ántrax, sepsis, peritonitis, etc.
Contraindicaciones
Absoluto:
- amamantamiento;
- hipersensibilidad a otras penicilinas, cefalosporinas y bencilpenicilina.
Además, la administración endolumbar del fármaco está contraindicada en pacientes con epilepsia.
Con extrema precaución, se recomienda prescribir bencilpenicilina sal sódica para insuficiencia renal, pacientes con insuficiencia cardíaca, enfermedades de origen alérgico (que incluyen hipersensibilidad a medicamentos, urticaria, fiebre del heno, asma bronquial) y en caso de hipersensibilidad diagnosticada a antibióticos β-lactámicos de la clase de cefalosporinas (debido a alergia cruzada).
Durante el embarazo, el uso del medicamento solo es posible en los casos en que el efecto clínico esperado para la madre excede la amenaza potencial para el feto.
Sal sódica de bencilpenicilina, instrucciones de uso: método y dosis
Una solución preparada de sal sódica de bencilpenicilina se administra por vía intravenosa (goteo o chorro), intramuscular, subcutánea, intracavitaria (en las cavidades abdominal, pleural y otras), intratecal (endolumbar), tópicamente.
Antes de la primera administración, es necesario asegurarse de que se toleren el medicamento y la novocaína (si se usa como disolvente). Para ello, los pacientes deben someterse a una prueba intradérmica.
Es necesario preparar una solución de sal sódica de bencilpenicilina inmediatamente antes del procedimiento de administración, según el método de aplicación, observando los siguientes requisitos:
- solución para inyección intravenosa a chorro: como disolvente para el contenido de un frasco de 1.000.000 U, se requieren 5 ml de agua estéril para inyección o solución de cloruro de sodio al 0,9%;
- solución para administración intravenosa por goteo: use una solución de cloruro de sodio al 0,9% o una solución de glucosa al 5% en un volumen de 100-200 ml por 2.000.000-5.000.000 UI de antibiótico como disolvente;
- solución para inyección intramuscular: el contenido del vial se disuelve en agua estéril para inyección, solución de cloruro de sodio al 0,9% o solución de procaína al 0,5%, utilizando 1-3 ml de disolvente;
- solución para inyección s / c: el polvo se disuelve en una solución de procaína (novocaína) al 0,25–0,5%, observando las siguientes proporciones: para 500.000 unidades, se requieren 2,5–5 ml, para 1.000.000 unidades, 5–10 ml solvente;
- solución inyectable en la cavidad corporal: para disolver el antibiótico cuando se inyecta en la cavidad abdominal, pleural u otra cavidad, utilice agua estéril para inyección o solución de cloruro de sodio al 0,9%;
- solución para administración intratecal: el contenido del vial se disuelve en agua estéril para inyección o solución de cloruro de sodio al 0,9% en una proporción de 1000 UI de sustancia activa - 1 ml de disolvente. La solución resultante se mezcla con el líquido cefalorraquídeo (LCR) extraído del canal espinal en proporciones iguales, se agregan 5-10 ml de solución antibiótica a 5-10 ml de LCR;
- gotas para los ojos [preparadas ex tempore (según sea necesario)]: agregue agua esterilizada para inyección 5–25 ml por 500,000 UI o solución de cloruro de sodio al 0.9% 10–50 ml por 1,000,000 UI al contenido del frasco;
- Gotas nasales y gotas para los oídos: agregue agua estéril para inyección 5-50 ml por 500,000 UI o solución de cloruro de sodio al 0.9% 10-100 ml por 1,000,000 UI al contenido del frasco.
La solución intravenosa se puede inyectar lentamente durante 3-5 minutos o por goteo, a una velocidad de 60-80 gotas por minuto.
Las inyecciones intramusculares se realizan en el cuadrado superior externo de la nalga profundamente en el músculo.
La sal sódica de bencilpenicilina intratecal debe administrarse a una velocidad de 1 ml por minuto.
Dósis recomendada:
- Introducción i / v e i / m: adultos - 250.000-500.000 UI 4-6 veces al día para el tratamiento de infecciones moderadas. La dosis diaria del fármaco para infecciones graves puede oscilar entre 10 000 000 y 20 000 000 de unidades, con gangrena gaseosa, hasta 40 000 000 a 60 000 000 unidades. La dosis diaria para niños se determina teniendo en cuenta el peso del niño: menores de 1 año - 50,000-100,000 U por 1 kg de peso del niño, mayores de 1 año - 50,000 U por 1 kg. Si es necesario, se puede aumentar a 200.000-300.000 U por 1 kg de peso corporal, y en términos de signos vitales y hasta 500.000 U por 1 kg. La dosis diaria se divide en 4-6 inyecciones. La sal sódica de bencilpenicilina intravenosa suele administrarse 1 a 2 veces al día, el resto de la dosis diaria se administra i / m;
- administración s / c: en forma de infiltrados inyectables con una solución con una concentración de 100.000-200.000 U por 1 ml de solución de procaína al 0,25-0,5%;
- introducción en la cavidad corporal: adultos - la concentración de la solución es de 10,000-20,000 UI en 1 ml de solvente, niños - 2000-5000 UI en 1 ml. La duración del tratamiento es de 5-7 días. Luego, el paciente se transfiere a la introducción / m de sal sódica de bencilpenicilina;
- intratecal (endolumbar) para enfermedades purulentas de las meninges, cerebro y médula espinal: adultos - en una dosis diaria de 5000-10,000 UI, niños mayores de 1 año - 2000-5000 UI, una vez al día durante 2-3 días, luego el paciente es trasladado a la introducción / m;
- tópicamente (solo polvo para preparación de solución inyectable y uso tópico): enfermedades oculares - instilación de 1-2 gotas 6-8 veces al día de gotas para los ojos que contienen 20.000-100.000 UI en 1 ml de solución estéril de NaCl al 0,9% agua destilada; la solución se utiliza recién preparada. Enfermedades del oído o la nariz: instilación de 1-2 gotas 6-8 veces al día, gotas recién preparadas que contienen 10,000-100,000 UI en 1 ml de solución estéril de NaCl al 0,9% o agua destilada.
La duración del tratamiento con sal de bencilpenicilina sódica la determina el médico individualmente, teniendo en cuenta la forma y la gravedad de la enfermedad. El curso puede ser de 7 a 10 días, y con sepsis, endocarditis séptica y otras patologías graves hasta 60 días o más.
Con la sífilis y la gonorrea, el tratamiento se lleva a cabo de acuerdo con un esquema especialmente desarrollado.
Efectos secundarios
- por parte del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad en forma de erupción cutánea, picor, urticaria, fiebre, escalofríos, edema, artralgia, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme exudativo, angioedema (edema de Quincke), shock anafiláctico (incluida la inyección de bencilinazol inyectable). sales, fatales);
- del sistema nervioso: tinnitus, dolor de cabeza, mareos; con la administración endolumbar, es posible el desarrollo de neurotoxicosis (náuseas, vómitos, convulsiones, síntomas de meningismo), coma;
- por parte del sistema cardiovascular: violación de la función de bombeo del miocardio, fluctuaciones en la presión arterial;
- del sistema linfático y la sangre: leucopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica, eosinofilia, agranulocitosis, resultados positivos de la prueba de Coombs;
- del sistema digestivo: candidiasis oral, estomatitis, náuseas, diarrea, glositis, colitis pseudomembranosa, trastornos funcionales del hígado;
- del sistema genitourinario: candidiasis vaginal, nefritis intersticial;
- del sistema respiratorio: broncoespasmo;
- reacciones en el lugar de la inyección: dolor e induración con la aplicación i / m; si la suspensión para administración intramuscular ingresa al lecho vascular: discapacidad visual, mareos, tinnitus, sensación de miedo, pérdida de conciencia a corto plazo.
Sobredosis
- síntomas: náuseas, vómitos, agitación refleja, dolor de cabeza, mialgia, artralgia, convulsiones, síntomas de meningismo, coma. El efecto tóxico sobre el sistema nervioso central ocurre a menudo con la administración endolumbar;
- tratamiento: interrupción inmediata del medicamento, el nombramiento de terapia sintomática.
instrucciones especiales
El nombramiento de la sal sódica de bencilpenicilina está indicado solo para patologías causadas por microorganismos sensibles al medicamento. Cuando los patógenos desarrollan resistencia, la bencilpenicilina debe reemplazarse con otro antibiótico.
Si no hay ningún efecto clínico después de 3-5 días de usar el medicamento, es necesario corregir / reemplazar el régimen de tratamiento. En este caso, es posible recetar adicionalmente otros antibióticos o agentes quimioterapéuticos sintéticos, o transferir al paciente a un nuevo antibiótico. La probabilidad de desarrollar reacciones adversas y el grado de su gravedad pueden aumentar al mismo tiempo.
Al realizar una prueba de hipersensibilidad, el paciente debe estar bajo la supervisión de un personal médico durante 0,5 horas. En caso de síntomas de reacciones alérgicas a la sal de bencilpenicilina sódica, se debe cancelar y se debe prescribir el tratamiento adecuado, que incluya epinefrina, antihistamínicos y corticosteroides. Debe tenerse en cuenta que en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las cefalosporinas, puede ocurrir una alergia cruzada en el contexto del medicamento.
El uso prolongado de bencilpenicilina debe ir acompañado de un control regular del estado de la función renal, el equilibrio electrolítico y los recuentos sanguíneos.
El uso de dosis subterapéuticas de bencilpenicilina o la retirada prematura del fármaco a menudo provoca la aparición de cepas resistentes de patógenos.
Si un paciente tiene diarrea severa, al diagnosticar su causa, es necesario tener en cuenta el riesgo de desarrollar colitis pseudomembranosa en el paciente. Por lo tanto, se recomienda cancelar la introducción de la sal de bencilpenicilina sódica.
Para prevenir el desarrollo de sobreinfección por hongos, es aconsejable prescribir simultáneamente agentes antifúngicos.
Cuando se mezcla bencilpenicilina con procaína, la solución puede volverse turbia, lo que permite la inyección intramuscular del fármaco.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El uso de la droga durante la lactancia está contraindicado.
Durante la gestación, el uso de la sal de bencilpenicilina sódica está permitido solo en los casos en que el efecto clínico esperado para la madre, en opinión del médico, excede la amenaza potencial para el feto.
Si es necesario prescribir un antibiótico durante la lactancia, se debe interrumpir la lactancia.
Uso pediátrico
En la práctica pediátrica, la sal sódica de bencilpenicilina se utiliza según las indicaciones de acuerdo con la pauta posológica recomendada.
El medicamento debe usarse con precaución en bebés.
Con insuficiencia renal
Con extrema precaución, la sal de bencilpenicilina sódica debe usarse para tratar a pacientes con insuficiencia renal.
Interacciones con la drogas
La combinación de la sal sódica de bencilpenicilina con aminoglucósidos, macrólidos y agentes de sulfanilamida crea un efecto sinérgico.
Los inhibidores de la betalactamasa provocan un aumento de la actividad de la bencilpenicilina.
Con el uso simultáneo de otros medicamentos bacteriostáticos (incluido el cloranfenicol), se reduce el efecto terapéutico del medicamento.
Con la terapia concomitante con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE), diuréticos, bloqueadores de la secreción tubular, alopurinol, aumenta la T1 / 2 de bencilpenicilina, aumenta el nivel de su concentración en el plasma sanguíneo y aumenta el riesgo de efectos tóxicos. Además, el alopurinol aumenta el riesgo de desarrollar erupciones cutáneas.
No se recomienda combinar sal de bencilpenicilina sódica con AINE, etinilestradiol. El efecto anticonceptivo de los anticonceptivos orales puede disminuir.
En el contexto del uso de bencilpenicilina, aumenta el efecto de los anticoagulantes indirectos, disminuye el aclaramiento y aumenta la toxicidad del metotrexato.
No se permite mezclar bencilpenicilina en un recipiente con otros medicamentos.
No use soluciones que contengan sodio con glucosa, incluida la solución de Ringer, para disolver el polvo.
Debe tenerse en cuenta la incompatibilidad de la sal sódica de bencilpenicilina con aminas simpaticomiméticas e iones metálicos.
Análogos
Los análogos de la sal sódica de bencilpenicilina son bencilpenicilina, sal bencilpenicilina novocaína, bicilina-1, bicilina-3, bicilina-5, sal sódica de penicilina G, procaína-bencilpenicilina, fenoximetilpenicilina, molifenzicilina y dr.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Almacenar a una temperatura de 15 a 25 ° C, protegido de la humedad.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre la sal sódica de bencilpenicilina
Las revisiones de la sal sódica de bencilpenicilina son bastante controvertidas. Pero debe tenerse en cuenta que en el tratamiento de infecciones bacterianas con una sensibilidad preestablecida del patógeno al fármaco, los pacientes indican la alta eficacia del antibiótico.
Precio de la sal de bencilpenicilina sódica en farmacias
El precio de la sal sódica de bencilpenicilina para un paquete que contiene 50 viales en una dosis de 1.000.000 U puede oscilar entre 384 rublos.
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
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