Proscar
Proscar: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Proscar
Código ATX: G04CB01
Ingrediente activo: Finasteride (Finasteride)
Productor: Merck Sharp & Dohme (Holanda)
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-13
Precios en farmacias: desde 434 rublos.
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Proscar es un fármaco antiandrogénico.
Forma de liberación y composición
Proscar se produce en forma de comprimidos recubiertos con película: en forma de manzana, azul, grabado “PROSCAR” en una cara, “MSD 72” en la otra (14 uds. En blísteres, 1 o 2 blísteres en una caja de cartón).
La composición de 1 tableta incluye:
- Ingrediente activo: finasterida - 5 mg;
- Componentes adicionales: lactosa monohidrato, almidón pregelatinizado de maíz, sal sódica de almidón carboximetiléter, óxido de hierro amarillo, docusato sódico, celulosa microcristalina, estearato de magnesio;
- Cubierta de la película: metilhidroxipropilcelulosa, talco, barniz de aluminio índigo carmín, hidroxipropilcelulosa, dióxido de titanio.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La finasterida, que es un compuesto 4-azaesteroide sintético, es un inhibidor específico de la 5-alfa reductasa tipo II, una enzima intracelular que convierte la testosterona en el andrógeno dihidrotestosterona (DHT) más activo. El grado de agrandamiento de la glándula prostática en la hiperplasia benigna depende de la conversión de testosterona en DHT en la glándula prostática.
El medicamento Proscar reduce eficazmente la concentración de DHT en la sangre y en la glándula prostática. Cuando se suprime la formación de DHT, también hay una disminución en el tamaño de la glándula prostática, una disminución en la gravedad de los síntomas asociados con la hiperplasia prostática y un aumento en la velocidad máxima del flujo de orina.
Finasteride no tiene afinidad por el receptor de andrógenos, no tiene un efecto significativo sobre el perfil lipídico (colesterol total, triglicéridos, lipoproteínas de baja y alta densidad) y no altera la densidad mineral ósea. En comparación con el placebo, la finasterida no afecta los niveles sanguíneos de estradiol, cortisol, hormona estimulante de la tiroides, tiroxina y prolactina.
Una sola toma de 5 mg de finasterida provoca una rápida disminución de la concentración de dihidrotestosterona en el suero sanguíneo con un efecto máximo después de 8 horas. Las fluctuaciones en la concentración plasmática de finasterida ocurren dentro de las 24 horas, lo que no afecta directamente la concentración de DHT.
En pacientes con DHT que tomaron 5 mg de finasterida al día durante 4 años, la concentración de DHT en la sangre disminuyó en un 70%, lo que se asoció con una disminución del volumen de la próstata en aproximadamente un 20%. Junto con esto, el contenido de antígeno prostático específico (PSA) disminuyó aproximadamente un 50% en comparación con su concentración inicial, lo que indica una disminución en la tasa de crecimiento de las células epiteliales prostáticas. Una disminución de la concentración de DHT y una disminución de la gravedad de la hiperplasia prostática, acompañada de una disminución de la concentración de PSA, persistieron en el transcurso de cuatro años de estudios. Al mismo tiempo, la concentración de testosterona en la sangre aumentó en un 10-20%, pero se mantuvo dentro de los límites de los valores fisiológicos.
En el caso de usar Proscar durante 7-10 días en pacientes después de la prostatectomía, hubo una disminución del 80% en la concentración de DHT en los tejidos de la glándula prostática y un aumento de 10 veces en el contenido de testosterona en los tejidos de la próstata en comparación con el contenido antes del inicio del tratamiento.
Se registró que con el uso prolongado (más de 4 años) del fármaco en pacientes con DHT y síntomas moderados o significativamente severos de la enfermedad, el riesgo de complicaciones urológicas (intervenciones quirúrgicas: resección transuretral de próstata o prostatectomía; retención urinaria aguda que requiere cateterismo) disminuyó en un 51%. En estos pacientes (estudio PLESS), hubo una disminución pronunciada y persistente del volumen de la próstata, un aumento persistente del flujo de orina y una mejoría de los síntomas.
En pacientes que tomaron Proscar durante 3 meses, al suspender el tratamiento después de reducir el volumen de la glándula prostática en un 20%, después de 3 meses, se observó la restauración del tamaño anterior de la glándula prostática.
Farmacocinética
Cuando se toma por vía oral, el tiempo para alcanzar la concentración máxima de finasterida en el plasma sanguíneo es de aproximadamente 2 horas. La absorción de finasterida del tracto gastrointestinal ocurre dentro de las 6-8 horas.
Cuando se toma por vía oral, la biodisponibilidad de finasterida no depende del régimen de comidas y es aproximadamente el 80% de la dosis de referencia intravenosa.
Aproximadamente el 93% de la finasterida se une a las proteínas plasmáticas. El aclaramiento plasmático es de aproximadamente 165 ml / min, el volumen de distribución es de 76 litros.
Durante la terapia a largo plazo, se registró una acumulación lenta de pequeñas cantidades de finasterida. Con una ingesta diaria de 5 mg de la sustancia, la concentración mínima de equilibrio en el plasma sanguíneo es de 8-10 ng / ml, permaneciendo estable en el tiempo.
En pacientes que recibieron finasterida durante 7 a 10 días, el principio activo se encontró en el líquido cefalorraquídeo. En el caso de tomar 5 mg de Proscar al día, la finasterida también se encuentra en el semen. La concentración de la sustancia activa en el líquido seminal es 50-100 veces menor que su dosis, lo que no afectó el contenido de DHT circulante.
La vida media de la finasterida es de aproximadamente 6 horas.
Después de una dosis única de finasterida marcada con 14 C, el 57% de la dosis se muestra a través del intestino, el 39% se excreta como metabolitos por los riñones (la finasterida no modificada apenas se excreta por los riñones). En el curso de la investigación, se han identificado 2 metabolitos de finasterida con un ligero efecto inhibidor en relación con la 5-alfa reductasa.
En pacientes de edad avanzada, la tasa de eliminación de finasterida disminuye ligeramente y la vida media aumenta: en pacientes de 18 a 60 años, esta cifra es de 6 horas, en pacientes mayores de 70 años, 8 horas. Estos cambios no son clínicamente significativos, por lo tanto, cuando se tratan hombres ancianos, no se requiere una disminución en la dosis del medicamento.
En la insuficiencia renal crónica (aclaramiento de creatinina de 9 a 55 ml / min) con una sola dosis del fármaco, la distribución de finasterida marcada con 14 C no difirió de la de los voluntarios sanos. En caso de insuficiencia renal, tampoco hubo anomalías en la unión a las proteínas del plasma sanguíneo.
En la insuficiencia renal, parte de los metabolitos de finasterida, que normalmente se excretan por los riñones, se excretan a través del intestino. Como resultado, la cantidad de metabolitos en las heces aumenta, mientras que en la orina disminuye. No es necesario ajustar la dosis de Proscar en pacientes en diálisis.
Indicaciones para el uso
Proscar se prescribe en el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna (HPB) para prevenir el desarrollo de complicaciones urológicas (reducir el riesgo de retención urinaria aguda), reducir la necesidad de cirugía, mejorar el flujo de orina, reducir el tamaño de la próstata agrandada y la gravedad de los síntomas relacionados con la enfermedad.
El medicamento está indicado para pacientes con agrandamiento de la próstata.
Contraindicaciones
La contraindicación para el uso de Proscar es la presencia de hipersensibilidad a sus componentes.
Se requiere precaución cuando el medicamento se prescribe con un gran volumen de orina residual y / o un flujo de orina significativamente reducido (se requiere una observación cuidadosa para la uropatía obstructiva).
Proscar no se prescribe para mujeres y niños.
Debido a la probabilidad de que la finasterida penetre en el cuerpo, las mujeres en edad fértil y las mujeres embarazadas deben evitar el contacto con tabletas perdidas o trituradas (existe el riesgo de exposición al feto masculino con el desarrollo de patología de formación intrauterina de los órganos genitales externos).
Instrucciones de uso de Proscar: método y dosis
Proscar se toma por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos, como monoterapia o al mismo tiempo que la doxazosina.
La dosis diaria es de 1 comprimido (5 mg) en 1 dosis.
Con insuficiencia renal de diversa gravedad (aclaramiento de creatinina a partir de 9 ml / min), así como en pacientes de edad avanzada, la dosis no debe seleccionarse individualmente.
Efectos secundarios
En el primer año de tratamiento en pacientes que tomaban Proscar en comparación con los pacientes que tomaban placebo, hubo más trastornos como impotencia, disminución de la libido y trastornos de la eyaculación. Como regla general, con la administración adicional del fármaco (durante 2-4 años), la incidencia de las reacciones adversas anteriores en pacientes que tomaron Proscar no difirió de la de los pacientes que tomaron placebo.
Posibles efectos secundarios:
- Sistema endocrino: dolor y agrandamiento de las glándulas mamarias;
- Sistema reproductor: disminución del volumen eyaculado, disminución de la libido, impotencia, dolor de testículos, trastornos de la eyaculación;
- Reacciones alérgicas: erupción cutánea, urticaria, prurito, angioedema de cara y labios.
La duración de la terapia no afecta la frecuencia del desarrollo y la gravedad de las violaciones, y el número de casos de disfunciones sexuales asociadas con la toma de Proscar disminuye con el uso prolongado.
El perfil de tolerancia y seguridad de Proscar cuando se utiliza simultáneamente con 4 u 8 mg de doxazosina al día es comparable a los perfiles de seguridad de estos medicamentos por separado.
Como resultado de un estudio controlado con placebo de siete años, se detectó cáncer de próstata mediante biopsia en el 18,4% de los pacientes tratados con Proscar y en el 24,4% de los pacientes tratados con placebo, mientras que se encontró una puntuación de Gleason de 7-10 en el 6,4% y 5,1% de los hombres, respectivamente.
La terapia puede interferir con los valores de laboratorio al reducir los niveles de antígeno prostático específico.
Sobredosis
Existe evidencia de que con una dosis única de 400 mg de Proscar o tomando una dosis diaria de hasta 80 mg durante 3 meses, los pacientes no presentaron ningún síntoma de sobredosis.
No existen recomendaciones específicas para el tratamiento de la sobredosis de Proscar.
instrucciones especiales
Aún no se ha observado el efecto clínico positivo del uso de Proscar en pacientes con cáncer de próstata.
Antes de prescribir un curso de tratamiento y durante la terapia, es necesario realizar exámenes rectales, así como estudios por otros métodos para detectar la presencia de cáncer de próstata. Como regla general, con un nivel basal de antígeno prostático específico (PSA) superior a 10 ng / ml, está indicado un examen más amplio, incluida, si es necesario, una biopsia. Si el nivel de PSA está en el rango de 4-10 ng / ml, se recomienda un examen más detenido del paciente. En pacientes con cáncer de próstata y pacientes que no tienen esta enfermedad, existe una superposición significativa en los niveles de PSA. En este sentido, en la HPB, independientemente del tratamiento con Proscar, los valores normales del antígeno prostático específico no permiten excluir el cáncer de próstata. Tampoco se puede descartar si el nivel de PSA basal es inferior a 4 ng / ml.
En ensayos clínicos controlados en pacientes con HPB y un nivel elevado de antígeno prostático específico (con múltiples determinaciones de PSA y biopsia de próstata), el fármaco no tuvo ningún efecto sobre la incidencia de cáncer de próstata.
Incluso en presencia de cáncer de próstata durante la terapia, se observa una disminución significativa del antígeno prostático específico en suero (alrededor del 50%).
Cualquier aumento a largo plazo de los niveles de PSA en pacientes que reciben tratamiento con finasterida requiere un examen minucioso para determinar la causa (posiblemente, consista en el incumplimiento del régimen Proscar).
Proscar no reduce significativamente el porcentaje de PSA libre (la relación entre PSA libre y total). Esta cifra permanece sin cambios incluso bajo la influencia de finasterida. En los casos en que se utilice el porcentaje de PSA libre para diagnosticar el cáncer de próstata, no es necesario ajustar los valores de este indicador.
La concentración de antígeno prostático específico en el suero sanguíneo depende de la edad del paciente y del volumen de la glándula prostática, y el volumen de la próstata, a su vez, depende de la edad del paciente. Al determinar el nivel de PSA, debe tenerse en cuenta que este indicador disminuye en pacientes que toman Proscar. En la mayoría de los casos, se observa una rápida disminución en el nivel de PSA en los primeros meses de tratamiento, después de lo cual este indicador se estabiliza en un nuevo nivel, que, por regla general, es la mitad del valor medido antes de comenzar la terapia. Por lo tanto, los pacientes sometidos a un tratamiento prolongado con Proscar (a partir de los 6 meses) deben duplicar el valor del nivel de PSA para compararlo con los valores normales en los hombres que no toman el medicamento.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Está contraindicado el uso de Proscar para el tratamiento de mujeres en edad fértil y embarazadas. No hay datos sobre la excreción de finasterida en la leche materna.
Los inhibidores de la 5-alfa reductasa de tipo II inhiben la conversión de testosterona en dihidrotestosterona, por lo que la ingesta de finasterida en mujeres embarazadas puede provocar un desarrollo anormal de los órganos genitales externos del feto masculino.
Uso pediátrico
De acuerdo con las instrucciones, Proscar está contraindicado para el tratamiento de pacientes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
No se requiere ajuste de dosis en insuficiencia renal.
Por violaciones de la función hepática
En caso de insuficiencia hepática, el fármaco debe utilizarse con precaución.
Uso en ancianos
Cuando se trata a pacientes de edad avanzada, el medicamento debe usarse con precaución.
Interacciones con la drogas
No se encontró una interacción clínicamente significativa de Proscar con otros fármacos / sustancias.
Análogos
Los análogos de Proscar son: Zerlon, Alfinal, Penester, Finasterid-OBL, Proterid, Finast, Urofin, Finasterid Teva, Finpros.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar oscuro, fuera del alcance de los niños, a temperaturas de hasta 30 ° C.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre Proscar
Las revisiones de Proscar indican que este medicamento es efectivo en los casos en que es necesario detener los síntomas característicos de la BPH y reducir el tamaño de la glándula prostática. Los efectos secundarios notificados son raros.
Precio de Proscar en farmacias
El precio aproximado de Proscar es: 14 tabletas de 5 mg - 380 rublos, 28 tabletas de 5 mg - 660 rublos.
Proscar: precios en farmacias online
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Proscar 5 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 434 r Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
