Agapurin
Agapurin: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Agapurin
Código ATX: C04AD03
Principio activo: pentoxifilina (pentoxifilina)
Fabricante: Zentiva as (República Eslovaca)
Descripción y actualización de fotos: 2018-11-26
La agapurina es un angioprotector, un fármaco antiespasmódico del grupo de las purinas; mejora la microcirculación, tiene un efecto vasodilatador, antiagregante.
Forma de liberación y composición
Formas de dosificación de agapurina:
- comprimidos recubiertos con película: redondos, biconvexos, con una superficie blanca brillante (60 uds. en viales de vidrio oscuro, 1 vial en una caja de cartón);
- solución inyectable: líquido transparente e incoloro (5 ml en ampollas, en una caja de cartón de 5 ampollas).
1 tableta contiene:
- sustancia activa: pentoxifilina - 100 mg;
- componentes auxiliares: almidón de maíz, lactosa monohidrato, silicio coloidal anhidro, estearato de magnesio, talco;
- composición de la cáscara: sacarosa en polvo, sacarosa cristalina, carmelosa de sodio, metilparabeno, silicio anhidro coloidal, dióxido de titanio, goma de acacia, talco.
1 ml de solución contiene:
- sustancia activa: pentoxifilina - 20 mg;
- componentes auxiliares: cloruro de sodio, agua para preparaciones inyectables.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La agapurina es un fármaco para mejorar la microcirculación y las propiedades reológicas de la sangre. La pentoxifilina es un derivado de la purina. El mecanismo de su acción se debe a la capacidad de inhibir la fosfodiesterasa y aumentar el contenido de monofosfato de adenosina cíclico en las plaquetas y trifosfato de adenosina (ATP) en los eritrocitos. La saturación simultánea del potencial energético conduce a la vasodilatación, contribuye a una disminución de la resistencia vascular periférica total, un aumento en el accidente cerebrovascular y el volumen sanguíneo minuto sin un cambio significativo en la frecuencia cardíaca.
El efecto antianginoso de la pentoxifilina se manifiesta en la mejora de la oxigenación de la sangre en un contexto de expansión de las arterias coronarias y un aumento del suministro de oxígeno al miocardio.
Provoca un aumento del tono de los músculos intercostales y del diafragma (músculos respiratorios).
Con la administración intravenosa (iv) del fármaco, hay un aumento en la circulación sanguínea colateral y un aumento en el volumen de sangre que pasa a través de la unidad de sección. Esto contribuye a un aumento del contenido de ATP en el cerebro y tiene un efecto beneficioso sobre la actividad bioeléctrica del sistema nervioso central.
La pentoxifilina aumenta la elasticidad de la membrana del eritrocito, reduce la viscosidad de la sangre y mejora la microcirculación en áreas de circulación deteriorada.
El uso de Agapurin para la claudicación intermitente causada por una lesión oclusiva de las arterias periféricas ayuda a eliminar los calambres nocturnos de los músculos de la pantorrilla, el dolor en reposo y el alargamiento de la distancia de caminata.
Farmacocinética
Después de tomar Agapurin, la absorción de pentoxifilina ocurre en el tracto gastrointestinal casi por completo. La concentración máxima (C max) en el plasma sanguíneo se alcanza después de 1 hora.
Como resultado del "primer paso" a través del hígado, se forman dos metabolitos farmacológicamente activos principales: 1-3-carboxipropil-3,7-dimetilxantina y 1-5-hidroxihexil-3,7-dimetilxantina. En el plasma sanguíneo, sus concentraciones superan el nivel de pentoxifilina en 8 y 5 veces, respectivamente.
La pentoxifilina y sus metabolitos no se unen a las proteínas del plasma sanguíneo.
El principio activo de agapurina se excreta en la leche materna.
Durante las primeras 4 horas, se excreta hasta el 90% de la dosis tomada del medicamento. En forma de metabolitos, el 94% se excreta a través de los riñones, el 4% a través de los intestinos y el 2% sin cambios.
T 1/2 (vida media) es de 0,5 a 1,5 horas.
La disfunción hepática provoca un aumento de la biodisponibilidad de la pentoxifilina y un aumento de T 1/2.
Con un deterioro pronunciado de la función renal, la excreción de metabolitos se ralentiza.
Indicaciones para el uso
- deterioro crónico o agudo de la circulación cerebral de origen isquémico (incluso con aterosclerosis cerebral);
- violación de la circulación sanguínea periférica que surge de procesos ateroscleróticos, diabéticos e inflamatorios (incluida la claudicación intermitente debido a angiopatía diabética, aterosclerosis, endarteritis obliterante);
- trastornos del tejido trófico que han surgido en el contexto de una microcirculación arterial o venosa alterada (con congelación, úlceras tróficas, gangrena, síndrome postromboflebítico);
- angioneuropatía (parestesia, enfermedad de Raynaud, acrocianosis);
- insuficiencia circulatoria aguda y crónica en los vasos o retina del ojo, causada por una circulación sanguínea alterada en los vasos del ojo;
- trastornos funcionales del oído medio de origen vascular, que ocurren con pérdida auditiva.
Además, indicaciones adicionales para el uso de ciertas formas de Agapurin:
- solución: condiciones después de un accidente cerebrovascular isquémico o hemorrágico;
- tabletas: encefalopatía discirculatoria o aterosclerótica, endarteritis obliterante.
Contraindicaciones
- infarto agudo del miocardio;
- alteraciones graves del ritmo cardíaco;
- aterosclerosis coronaria o cerebral severa;
- accidente cerebrovascular hemorrágico agudo;
- porfiria;
- sangrado masivo;
- hemorragia retiniana;
- período de embarazo;
- lactancia;
- edad hasta 18 años;
- hipersensibilidad a derivados de metilxantina y componentes de agapurina.
Además, el uso de la solución está contraindicado en caso de hipotensión arterial no controlada.
Cuando se prescribe Agapurin, se requiere un control médico cuidadoso del estado de los pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, cirugía reciente, insuficiencia renal y / o hepática.
Además, el medicamento debe tomarse con precaución en las siguientes patologías:
- comprimidos: aterosclerosis de los vasos coronarios y / o cerebrales (especialmente con hipotensión arterial, alteraciones del ritmo cardíaco), úlcera gástrica y úlcera duodenal;
- solución: presión arterial lábil (PA), tendencia a la hipotensión arterial, tendencia a las hemorragias.
Instrucciones de uso de Agapurin: método y dosis
Comprimidos recubiertos con película
Los comprimidos de agapurina se toman por vía oral, tragándose enteros, preferiblemente después de las comidas, siempre a la misma hora del día.
Dosis recomendada: dosis inicial - 2 uds. (Con 200 mg) 3 veces al día durante los primeros 7 días. Con poca tolerancia (hipotensión arterial severa, síntomas de irritación del sistema nervioso o del tracto gastrointestinal), una dosis única debe reducirse a 1 pc. (Con 100 mg).
El uso de tabletas como parte de una terapia de curso se lleva a cabo en una dosis de 1 pc. 3 veces al día. La dosis máxima diaria de pentoxifilina es de 1200 mg.
En pacientes con función renal insuficiente (nivel de creatinina por encima de 400 mmol / l), la dosis diaria de Agapurin se reduce en un 30-50%.
Inyección
La solución está destinada a la administración intravenosa, intraarterial, intramuscular (intramuscular).
El médico prescribe la dosis y el método de administración individualmente, teniendo en cuenta la gravedad de los trastornos de la microcirculación y la tolerancia de Agapurin a los pacientes.
Para preparar la solución de infusión, se usa una solución de cloruro de sodio al 0,9% o una solución de dextrosa (glucosa) al 5% en la siguiente proporción: 1 ampolla (100 mg) del medicamento para 250-500 ml de disolvente. La duración de la infusión es de 90 a 180 minutos.
Con buena tolerancia, la dosis para la administración intravenosa se puede aumentar en 100 mg por día.
La dosis máxima diaria de Agapurin es de 300 mg.
Para preparar una solución para administración intraarterial, use una solución de cloruro de sodio al 0,9%. El primer día, al paciente se le inyectan 100 mg del fármaco, disueltos en 20-50 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9% durante 10 minutos. El segundo y los siguientes procedimientos se llevan a cabo en una dosis de 200-300 mg con 30-50 ml de disolvente. La arteria carótida no debe usarse para la administración del fármaco en pacientes con aterosclerosis cerebral grave.
En insuficiencia renal crónica con aclaramiento de creatinina (CC) inferior a 10 ml / min, se debe utilizar 50-70% de la dosis habitual.
La dosis recomendada para la administración intramuscular de Agapurin es de 100 mg 1-2 veces al día.
Efectos secundarios
- del sistema nervioso central: ansiedad, dolor de cabeza, alteraciones del sueño, mareos, convulsiones;
- por parte del sistema cardiovascular: disminución de la presión arterial, taquicardia, cardialgia, arritmia, progresión de la angina de pecho;
- del sistema digestivo: disminución del apetito, atonía intestinal, exacerbación de la colecistitis, hepatitis colestásica; Además, en el contexto del uso de tabletas, puede aparecer sequedad de boca, en el contexto del uso de la solución: sensación de pesadez en el estómago, náuseas, vómitos;
- de los sentidos: escotoma, discapacidad visual;
- por parte del sistema hematopoyético y el sistema hemostático: sangrado de los vasos de la piel y las membranas mucosas (incluido el estómago, los intestinos), leucopenia, trombocitopenia, hipofibrinogenemia, pancitopenia;
- parámetros de laboratorio: aumento de la actividad de las enzimas hepáticas: ALT (alanina aminotransferasa), ACT (aspartato aminotransferasa), LDH (lactato deshidrogenasa), fosfatasa alcalina (fosfatasa alcalina);
- reacciones dermatológicas: enrojecimiento de la piel de la cara, enrojecimiento de la piel de la parte superior del pecho y la cara, edema, aumento de la fragilidad de las uñas;
- reacciones alérgicas: picor, urticaria, enrojecimiento de la piel, angioedema, shock anafiláctico.
Sobredosis
Síntomas: disminución marcada de la presión arterial, debilidad, somnolencia, mareos, enrojecimiento de la piel, arreflexia, fiebre (escalofríos), convulsiones tónico-clónicas, taquicardia, vómitos (el vómito es similar a los posos de café, que es un signo de hemorragia gastrointestinal)., pérdida de consciencia.
Tratamiento: el nombramiento de terapia sintomática. El paciente debe garantizar el mantenimiento de la función respiratoria y la presión arterial.
instrucciones especiales
El uso de Agapurin debe ir acompañado de un control cuidadoso de la presión arterial. Si la presión arterial es baja o inestable, se debe reducir la dosis administrada.
En la insuficiencia cardíaca crónica, el tratamiento se inicia solo después de alcanzar una compensación por la circulación sanguínea.
Para pacientes con tendencia a la hipotensión arterial o función renal gravemente alterada, la dosis se selecciona individualmente y se aumenta gradualmente.
Debe tenerse en cuenta que el nombramiento de altas dosis de Agapurin en forma de tabletas para pacientes con diabetes mellitus que se someten a una terapia hipoglucémica puede causar hipoglucemia severa. Es posible que sea necesario ajustar la dosis.
Si, en el contexto del uso del medicamento, se produce una hemorragia en la retina del ojo, se requiere la retirada inmediata del medicamento.
Con el uso simultáneo de anticoagulantes, es necesario garantizar un control cuidadoso de los indicadores del sistema de coagulación sanguínea.
En pacientes que se han sometido recientemente a una cirugía, es necesario controlar sistemáticamente el nivel de concentración de hemoglobina y hematocrito.
La eficacia terapéutica de Agapurin puede disminuir en pacientes fumadores.
Debe comprobarse la compatibilidad de la solución de pentoxifilina con la otra solución para perfusión caso por caso.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
De acuerdo con las instrucciones, Agapurin está contraindicado durante la gestación y la lactancia.
Si es necesario prescribir el medicamento durante la lactancia, se debe suspender la lactancia.
Uso pediátrico
No hay información sobre la eficacia y seguridad del medicamento en niños, por lo tanto, Agapurin (tanto en solución como en tabletas) no debe prescribirse a pacientes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
Se debe tener precaución en caso de insuficiencia renal, la dosis diaria de Agapurin con CC inferior a 10 ml / min se reduce en un 30-50%.
Por violaciones de la función hepática
Se debe tener cuidado con la insuficiencia hepática.
Uso en ancianos
En pacientes de edad avanzada, la dosis de Agapurin debe determinarse cuidadosamente, teniendo en cuenta los factores relacionados con la edad: un aumento en la biodisponibilidad y una disminución en la tasa de excreción del fármaco.
Interacciones con la drogas
Con el uso simultáneo de Agapurin:
- anticoagulantes indirectos y directos, trombolíticos, antibióticos (incluidos cefamandol, cefotetan, cefoperazona), ácido valproico: pueden aumentar su efecto sobre el sistema de coagulación sanguínea;
- fármacos antihipertensivos, insulina, fármacos hipoglucemiantes orales: aumentan su eficacia;
- cimetidina: aumenta el nivel de concentración de pentoxifilina en el plasma sanguíneo y el riesgo de desarrollar eventos adversos;
- otras drogas del grupo de las xantinas: pueden causar excitación nerviosa excesiva.
Análogos
Los análogos de Agapurin son: Vasonit, Pentoxifylline, Pentilin, Theonikol, Xanthinol nicotinate, Trenpental, Flexital, Trental.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Conservar a la temperatura: la solución - 10-25 ° C (en un lugar seco), las pastillas - 15-25 ° C (protegido de la humedad y la luz).
Periodo de validez: solución - 3 años, comprimidos - 5 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Agapurin
Las críticas sobre Agapurin son en su mayoría positivas. Indican que el fármaco tiene alta eficacia terapéutica y buena tolerancia. El desarrollo de efectos indeseables ocurre en casos raros.
Precio de Agapurin en farmacias
El precio de Agapurin por un paquete que contiene 60 tabletas puede oscilar entre 187 y 345 rublos.
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
