Succinato de etilmetilhidroxipiridina
Succinato de etilmetilhidroxipiridina: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
Nombre latino: succinato de etilmetilhidroxipiridina
Código ATX: N07XX
Principio activo: succinato de etilmetilhidroxipiridina (succinato de etilmetilhidroxipiridina)
Fabricante: JSC "Binnopharm" (Rusia)
Descripción y actualización de la fotografía: 2020-04-29
El succinato de etilmetilhidroxipiridina es un fármaco antioxidante.
Forma de liberación y composición
Formas de dosificación de succinato de etilmetilhidroxipiridina:
- solución para administración intravenosa (i / v) e intramuscular (i / m): líquido transparente incoloro o ligeramente coloreado (2, 5 o 10 ml cada uno en ampollas de vidrio incoloro con una muesca, un punto blanco y una etiqueta autoadhesiva; en una tira blister de 5 ampollas, en un paquete de cartón 1 o 2 paquetes e instrucciones para uso médico de la solución Para hospitales, 4, 10 o 20 paquetes con el número correspondiente de instrucciones para uso médico se colocan en una caja de cartón corrugado);
- Comprimidos recubiertos con película: redondos, biconvexos, con cubierta y núcleo del comprimido en sección transversal de blanco a blanco con un tinte amarillento (10 uds. en blister, en una caja de cartón de 1 a 5 envases).
Cada paquete también contiene instrucciones para usar succinato de etilmetilhidroxipiridina.
Composición para 1 ml de solución:
- sustancia activa: succinato de etilmetilhidroxipiridina - 50 mg;
- componente auxiliar: agua para inyección.
Composición para 1 tableta:
- sustancia activa: succinato de etilmetilhidroxipiridina - 125 mg;
- componentes auxiliares: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina (MCC 101), croscarmelosa de sodio, povidona K30, estearato de magnesio;
- envoltura de película: Opadray II 33G280000 blanco (macrogol, dióxido de titanio, hipromelosa, lactosa monohidrato, triacetina).
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El succinato de etilmetilhidroxipiridina pertenece a la clase de 3-hidroxipiridinas, es un inhibidor de los procesos de radicales libres, protector de membrana. Tiene efecto antihipóxico y aumenta la resistencia del organismo al estrés.
El mecanismo de su acción se debe a la eficacia antioxidante y protectora de la membrana. Al inhibir la peroxidación lipídica de la etilmetilhidroxipiridina, el succinato potencia la actividad de la superóxido oxidasa, mejora la proporción de lípidos y proteínas, modifica la estructura y activa la función de la membrana celular. Simula la actividad de las enzimas asociadas a la membrana (adenilato ciclasa, fosfodiesterasa independiente de calcio, acetilcolinesterasa), complejos receptores (acetilcolina, benzodiazepina, GABA-benzodiazepina), aumentando su capacidad de unión a ligandos, lo que contribuye a la preservación de la organización estructural y funcional de los organismos biológicos. y transporte de neurotransmisores. Aumenta el contenido de dopamina en el cerebro. Provoca un aumento en la activación compensatoria de la glucólisis aeróbica,una disminución en el ciclo de Krebs en el grado de inhibición de los procesos oxidativos durante la hipoxia con un aumento en la concentración de ATP (ácido adenosín trifosfórico) y fosfato de creatina, estimula las funciones de síntesis de energía de las mitocondrias.
El succinato de etilmetilhidroxipiridina en pacientes con condiciones patológicas como accidente cerebrovascular, hipoxia e isquemia, intoxicación con fármacos antipsicóticos, etanol, aumenta la resistencia del organismo a los efectos negativos de diversos factores dañinos.
Con una disminución crítica del flujo sanguíneo coronario, juega un papel estabilizador en la organización estructural y funcional de las membranas celulares de los cardiomiocitos, estimula la actividad de las enzimas de la membrana como la adenilato ciclasa, acetilcolinesterasa, fosfodiesterasa. Apoya la activación de la acetilcolinesterasa y la glucólisis aeróbica, que se desarrolla durante la isquemia aguda. Favorece la reanudación de los procesos redox en las mitocondrias en condiciones de hipoxia, potencia la síntesis de creatina fosfato y ATP. En el miocardio isquémico, mantiene las funciones fisiológicas y la integridad de las estructuras morfológicas, mejora los síntomas clínicos del infarto de miocardio, aumenta la efectividad del tratamiento concomitante y reduce la incidencia de arritmias y arritmias cardíacas. Normaliza los procesos metabólicos en el miocardio isquémico,aumenta el efecto antianginoso de los nitratos, en el caso de insuficiencia coronaria aguda alivia los efectos del síndrome de reperfusión, mejora los parámetros reológicos de la sangre.
En pacientes con neuropatía progresiva que se desarrolla como resultado de isquemia crónica e hipoxia, el fármaco ayuda a preservar las fibras del nervio óptico y las células ganglionares de la retina, mejorando su actividad funcional y mejorando la agudeza visual.
El succinato de etilmetilhidroxipiridina en la pancreatitis aguda alivia los síntomas del síndrome de intoxicación endógena y la toxemia enzimática.
Mejora el suministro de sangre al cerebro, mejora el metabolismo, normaliza la microcirculación y restaura los parámetros reológicos de la sangre, reduce la agregación plaquetaria. Estabiliza las membranas celulares de los principales elementos sanguíneos (plaquetas y eritrocitos), previniendo el desarrollo de hemólisis.
Debido a una disminución en el nivel de colesterol total y una disminución en el contenido de lipoproteínas de baja densidad, tiene un efecto hipolipidémico.
Farmacocinética
- absorción: emoxipina se absorbe rápidamente después de la administración oral período poluabsorbtsii de 0.08-1 horas, concentración máxima (C. max) at / m sustancia de introducción a una dosis de 400-500 mg rango de 2.5 a 4 ug / ml, mientras la administración oral alcanza los 50-100 ng / ml. La T Cmax (tiempo necesario para alcanzar la C max) con la administración intramuscular es de 0.3 a 0.58 horas, con la administración oral de 0.46 a 0.5 horas;
- distribución: la sustancia se distribuye rápidamente en órganos y tejidos. Cuando se administra por vía intramuscular, el tiempo medio de retención en el organismo es de 0,7 a 1,3 horas, con la administración oral, de 4,9 a 5,2 horas;
- metabolismo: el succinato de etilmetilhidroxipiridina se biotransforma en el hígado mediante glucuronidación. En total, se conocen 5 de sus metabolitos: el primero, el fosfato de 3-hidroxipiridina, bajo la influencia de la fosfatasa alcalina, se divide en 3-hidroxipiridina y ácido fosfórico; el segundo: se forma en grandes cantidades, es farmacológicamente activo, 1 a 2 días después de que la aplicación del medicamento se encuentra en la orina; el tercero - en grandes cantidades se excreta en la orina; el cuarto y quinto metabolitos son conjugados de glucurona;
- excreción: la vida media (T 1/2) después de la administración oral es de 4,7 a 5 horas. Después de la administración intramuscular, la sustancia se excreta rápida y casi completamente del plasma sanguíneo en 4 horas. Eliminada en la orina: en 12 horas en forma de metabolitos. se muestra hasta un 50%, sin cambios, aproximadamente un 0,3%. El nivel de excreción en la orina tanto del fármaco inalterado como de sus metabolitos se caracteriza por una variabilidad individual significativa.
Indicaciones para el uso
Se utiliza una solución para la administración i / vy i / m de succinato de etilmetilhidroxipiridina como parte de la terapia compleja de las siguientes afecciones y enfermedades:
- lesión cerebral traumática, las consecuencias de una lesión cerebral traumática;
- violación aguda de la circulación cerebral;
- distonía neurocirculatoria (vegetativa-vascular);
- encefalopatía;
- deterioro cognitivo leve de origen vascular;
- infarto agudo de miocardio (desde el primer día);
- trastornos de ansiedad como consecuencia de patologías neuróticas y de tipo neurosis;
- glaucoma primario de ángulo abierto (en varias etapas);
- síndrome de abstinencia de alcohol con predominio de trastornos vegetativo-vasculares y similares a neurosis (para alivio);
- envenenamiento agudo con neurolépticos;
- lesiones inflamatorias purulentas agudas de la cavidad abdominal, que incluyen peritonitis y pancreatitis necrotizante aguda.
Indicaciones de uso del succinato de etilmetilhidroxipiridina en forma de comprimidos recubiertos con película:
- consecuencias de los trastornos agudos de la circulación cerebral, incluido el período posterior a los ataques isquémicos transitorios, terapia profiláctica en la fase de subcompensación;
- lesión cerebral traumática leve, consecuencias de una lesión cerebral traumática;
- distonía neurocirculatoria (vegetativa-vascular);
- encefalopatía de diversas etiologías y patogénesis (postraumática, dismetabólica, discirculatoria, mixta);
- deterioro cognitivo leve de origen vascular;
- trastornos de ansiedad como consecuencia de patologías neuróticas y de tipo neurosis;
- cardiopatía isquémica (como parte de un tratamiento complejo);
- síndrome de abstinencia de alcohol con predominio de trastornos vegetativos vasculares y de tipo neurosis (para alivio), trastornos posteriores a la abstinencia;
- condiciones después de una intoxicación aguda con neurolépticos;
- astenia, prevención del desarrollo de enfermedades somáticas bajo la influencia de cargas extremas y factores negativos;
- la influencia de factores extremos (que generan estrés).
Contraindicaciones
Absoluto:
- insuficiencia hepática / renal aguda;
- niños y adolescencia;
- el embarazo;
- amamantamiento;
- deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa (fructosa), malabsorción de glucosa-galactosa - para tabletas;
- hipersensibilidad individual a los componentes principales y auxiliares de la preparación.
Con precaución, se utilizan todas las formas de liberación de succinato de etilmetilhidroxipiridina si hay antecedentes de enfermedades y reacciones alérgicas, incluidos los sulfitos.
Succinato de etilmetilhidroxipiridina, instrucciones de uso: método y dosis
La dosis, la frecuencia de uso y la duración de la terapia se establecen en cada caso de forma individual y dependen de las indicaciones y la situación clínica.
Solución para administración intramuscular o intravenosa
Se administra una solución de succinato de etilmetilhidroxipiridina por vía intramuscular o intravenosa (chorro o goteo).
Para el método de administración de perfusión, la solución se diluye adicionalmente en una solución de NaCl al 0,9%.
Tiempo de administración: chorro (lento) - 5-7 minutos; goteo - 40-60 gotas / min.
La dosis diaria máxima es de 1200 mg.
Dosis recomendada de succinato de etilmetilhidroxipiridina:
- trastornos agudos de la circulación cerebral: los primeros 10-14 días: goteo intravenoso de 200-500 mg 2-4 veces / día, luego en / m 200-250 mg 2-3 veces / día; curso - 2 semanas;
- lesión cerebral traumática, las consecuencias de la lesión cerebral traumática: goteo intravenoso, 200-500 mg 2-4 veces / día; curso - 10-15 días;
- encefalopatía discirculatoria en la fase de descompensación: flujo intravenoso o goteo en una dosis de 200-500 mg 1-2 veces / día durante 14 días; luego dentro de 2 semanas i / ma 100-250 mg / día;
- encefalopatía discirculatoria (curso de profilaxis): i / m en una dosis de 200 a 250 mg 2 veces / día; curso - 10-14 días;
- distonía neurocirculatoria, estados neuróticos y similares a neurosis: por vía intramuscular, 50-400 mg / día; curso - 14 días;
- deterioro cognitivo leve en los trastornos de ansiedad y en pacientes ancianos: por vía intramuscular a una dosis de 100 a 300 mg / día; curso - 14-30 días;
- infarto agudo de miocardio: en el contexto del tratamiento estándar, incluidos anticoagulantes y antiagregantes plaquetarios, β-bloqueantes, nitratos, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), trombolíticos, así como fármacos sintomáticos según las indicaciones, Etilmetilhidroxipiridina in / out / in 14 dias. Los primeros 5 días, para lograr el máximo efecto, la solución se inyecta en una vena, luego durante 9 días se deja administrar por vía intramuscular. El fármaco intravenoso se administra mediante infusión lenta por goteo para evitar efectos secundarios. Para la administración por infusión, la solución se diluye en 100-150 ml de solución de NaCl al 0,9% o solución de glucosa (dextrosa) al 5% y se administra durante 30 a 90 minutos. Si es necesario, se permite una inyección a chorro lento de la solución con una duración de al menos 5 minutos. Las inyecciones o infusiones se realizan 3 veces al día, cada 8 horas. La dosis terapéutica diaria es de 6-9 mg / kg de peso corporal, una dosis única es de 2-3 mg / kg, mientras que la dosis diaria máxima no debe ser más de 800 mg, una dosis única es de 250 mg;
- glaucoma primario de ángulo abierto en diferentes etapas (como parte de un tratamiento combinado): i / m, 100-300 mg / día, respectivamente 1-3 veces / día; curso - 14 días;
- síndrome de abstinencia de alcohol: 200 a 500 mg por vía intravenosa o intramuscular 2 a 3 veces al día; curso - 5-7 días;
- intoxicación aguda con neurolépticos: 200-500 mg / día por vía intravenosa; curso - 7-14 días;
- lesiones inflamatorias purulentas agudas de la cavidad abdominal, incluida la peritonitis y la pancreatitis necrosante aguda (el primer día en el período preoperatorio y postoperatorio, se prescribe en una dosis según la forma / gravedad de la patología, la prevalencia del proceso, el curso clínico de la enfermedad; cancelado gradualmente, después de alcanzar un cuadro clínico positivo estable -efecto de laboratorio): pancreatitis aguda edematosa (intersticial) - 200-500 mg 3 veces / día por vía intravenosa (en solución de NaCl al 0,9%) e intramuscularmente; pancreatitis necrotizante de gravedad leve: 100-200 mg 3 veces / día por vía intravenosa (en solución de NaCl al 0,9%) e intramuscularmente; pancreatitis necrotizante de gravedad moderada: 200 mg 3 veces / día por goteo intravenoso (en solución de NaCl al 0,9%); pancreatitis necrotizante grave: el primer día, 800 mg, divididos en 2 inyecciones;luego 200-500 mg 2 veces / día con una disminución gradual de la dosis diaria; pancreatitis necrotizante extremadamente grave: la dosis inicial es de 800 mg / día hasta el alivio persistente de los síntomas del shock pancreatogénico, con estabilización de la afección: 300-500 mg 2 veces / día por goteo intravenoso (en solución de NaCl al 0,9%) con una disminución gradual de la dosis diaria …
Comprimidos recubiertos con película
Las tabletas de succinato de etilmetilhidroxipiridina se toman por vía oral.
Dosis recomendada: 125 a 250 mg (1 a 2 comprimidos) 3 veces al día. La dosis máxima diaria no debe exceder los 800 mg (6 comprimidos).
La duración de la terapia es de 2 a 6 semanas. La duración del tratamiento para el alivio de la abstinencia de alcohol es de 5-7 días.
El tratamiento debe suspenderse gradualmente, disminuyendo la dosis durante 2-3 días.
La dosis inicial (125 a 250 mg 1 a 2 veces al día) se aumenta gradualmente hasta que se obtiene un efecto terapéutico estable.
La duración de un curso terapéutico para la cardiopatía isquémica debe ser de al menos 1,5 a 2 meses. Por recomendación de un médico, es posible realizar cursos repetidos, que deben realizarse preferiblemente en los períodos de primavera-otoño.
Efectos secundarios
Con la administración parenteral de una solución de succinato de etilmetilhidroxipiridina, pueden desarrollarse las siguientes reacciones indeseables de los sistemas y órganos:
- aparato digestivo: sequedad de la mucosa oral o sabor metálico en la boca, náuseas, flatulencia, diarrea;
- sistema nervioso: violación del sueño, somnolencia;
- sistema respiratorio: malestar en el pecho, dolor de garganta, sensación de falta de aire (asociado, por regla general, con una alta tasa de administración de la solución, es a corto plazo);
- sistema cardiovascular: un breve aumento de la presión arterial;
- otros: sensación de que se extiende el calor por todo el cuerpo, olor desagradable, reacciones alérgicas.
Al tomar las tabletas, se pueden desarrollar trastornos gastrointestinales en forma de sequedad de boca, náuseas, diarrea, así como somnolencia y reacciones alérgicas.
Sobredosis
Debido a la baja toxicidad del succinato de etilmetilhidroxipiridina, es poco probable una sobredosis.
En caso de intoxicación, es posible el desarrollo de síntomas como alteraciones del sueño (insomnio o somnolencia); con administración intravenosa: un ligero aumento a corto plazo (1,5 a 2 h) de la presión arterial.
Los pacientes, por regla general, no necesitan terapia, ya que los síntomas desaparecen por sí solos en 24 horas. Para el insomnio severo, se recomienda que uno de los hipnóticos y ansiolíticos se administre por vía oral, por ejemplo, oxazepam - 10 mg, nitrazepam - 10 mg o diazepam - 5 mg.
Un aumento excesivo de la presión arterial con la administración parenteral de la solución puede requerir la administración de antihipertensivos y el control de la presión arterial.
instrucciones especiales
En pacientes predispuestos, especialmente aquellos con asma bronquial e hipersensibilidad a los sulfitos, en algunos casos, pueden desarrollarse reacciones alérgicas graves.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Dado que el uso de succinato de etilmetilhidroxipiridina puede causar reacciones adversas como somnolencia, es importante tener cuidado durante la terapia al conducir y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración y alta velocidad de reacciones psicomotoras.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
En estudios experimentales, no se revelaron efectos teratogénicos, mutagénicos y embriotóxicos del succinato de etilmetilhidroxipiridina. No se han realizado estudios clínicos estrictamente controlados sobre la seguridad de su uso durante la gestación y la lactancia.
Está contraindicado el uso de succinato de etilmetilhidroxipiridina para el tratamiento de mujeres embarazadas y en período de lactancia debido a la escasez de datos sobre la eficacia y seguridad de su uso durante estos períodos.
Uso pediátrico
En la práctica pediátrica, el uso de succinato de etilmetilhidroxipiridina para el tratamiento de pacientes menores de 18 años está contraindicado debido a un conocimiento insuficiente de su efecto en niños y adolescentes.
Con insuficiencia renal
Está contraindicado prescribir succinato de etilmetilhidroxipiridina en pacientes con insuficiencia renal aguda.
Por violaciones de la función hepática
Está contraindicado prescribir el medicamento a pacientes con insuficiencia hepática aguda.
Uso en ancianos
Los pacientes de edad avanzada no requieren ajuste de dosis.
Interacciones con la drogas
El succinato de etilmetilhidroxipiridina mejora el efecto de los fármacos antiepilépticos (carbamazepina), ansiolíticos de benzodiazepina y fármacos antiparkinsonianos (levodopa).
La droga reduce el efecto tóxico del alcohol etílico.
Análogos
Los análogos del succinato de etilmetilhidroxipiridina son MEXellara, Meksiprim, Medomeksi, Meksidant, Meksidol, Meksilek-Lekpharm, Meksidol Forte 250, Meksikor, Meksifin, MetucinVel, Metostabil, Neuropy, Neurocard, Ethylridinehydrohydrohydroxy.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C en un lugar protegido de la luz. Mantener fuera del alcance de los niños.
Periodo de validez: comprimidos - 2 años; solución - 0,5 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre succinato de etilmetilhidroxipiridina
Dado que no hay revisiones sobre el succinato de etilmetilhidroxipiridina en sitios y foros especializados, no hay forma de evaluar la eficacia y seguridad de este medicamento.
Precio del succinato de etilmetilhidroxipiridina en farmacias
Dado que el fármaco no está disponible comercialmente, se desconoce el precio del succinato de etilmetilhidroxipiridina.
El costo de algunos medicamentos que contienen un ingrediente activo similar: Mexiprim, tabletas recubiertas con película, 125 mg, paquete de 60 uds. - 269–326 rublos; Neurox, solución para administración intravenosa e intramuscular, 50 mg / ml, paquete de 10 ampollas de 2 ml - 223-318 rublos.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
