Estrolet: Instrucciones De Uso, Precio, Revisiones, Análogos De Tabletas

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Estrolet

Estrolet: instrucciones de uso y reseñas

1. 1. Forma y composición de la liberación
2. 2. Propiedades farmacológicas
3. 3. Indicaciones de uso
4. 4. Contraindicaciones
5. 5. Método de aplicación y dosificación
6. 6. Efectos secundarios
7. 7. Sobredosis
8. 8. Instrucciones especiales
9. 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
10. 10. Uso en la infancia
11. 11. En caso de insuficiencia renal
12. 12. Por violaciones de la función hepática
13. 13. Uso en ancianos
14. 14. Interacciones farmacológicas
15. 15. Análogos
16. 16. Términos y condiciones de almacenamiento
17. 17. Condiciones de dispensación en farmacias
18. 18. Reseñas
19. 19. Precio en farmacias

El nombre latino: Estrolet

Código ATX: L02BG04

Ingrediente activo: letrozol (letrozol)

Fabricante: LLC "Nativa" (Rusia); Pharmstandard-UfaVITA (Rusia)

Descripción y actualización de fotos: 2019-07-08

Precios en farmacias: desde 901 rublos.

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El estrolet es un fármaco antineoplásico, un inhibidor de la síntesis de estrógenos.

Forma de liberación y composición

El medicamento está disponible en forma de comprimidos recubiertos con película: amarillo, redondo, biconvexo, núcleo blanco (10 uds. En blísteres, en una caja de cartón 1, 3, 6, 9 o 10 envases, 10, 30, 60, 90 o 100 uds. En frascos de polímero, en caja de cartón 1 frasco (cada paquete también contiene instrucciones para el uso de Estrolet).

1 tableta contiene:

• sustancia activa: letrozol - 2,5 mg;
• componentes auxiliares: aluminometasilicato de magnesio, croscarmelosa de sodio, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, ludipress (lactosa monohidrato, povidona, crospovidona);
• composición de la cubierta de la película: Opadray II amarillo 85F32733 (alcohol polivinílico, macrogol 3350, dióxido de titanio, óxido de hierro amarillo, talco).

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

Estrolet es un medicamento contra el cáncer que inhibe la síntesis de estrógenos, cuyo mecanismo de acción se debe a la propiedad de su principio activo, el letrozol.

El letrozol inhibe selectivamente la enzima de síntesis de estrógenos, la aromatasa, mediante la unión competitiva altamente específica al hemo del citocromo P ₄₅₀, que es una subunidad de la aromatasa. Como resultado de la acción antiestrogénica del letrozol, se observa el bloqueo de la síntesis de estrógenos tanto en los tejidos periféricos como en los tumorales.

La formación de estrógenos en el período posmenopáusico ocurre principalmente con la participación de la enzima aromatasa, que convierte la androstenediona, la testosterona y otros andrógenos sintetizados en las glándulas suprarrenales en estrona y estradiol. La ingesta regular de letrozol en dosis de hasta 5 mg provoca una disminución de la concentración plasmática de estradiol, estrona y sulfato de estrona en un 75 a 95% del nivel inicial. La supresión de la síntesis de estrógenos persiste durante todo el período de tratamiento.

El uso de Estrolet en el rango de dosis terapéuticas no altera la síntesis de hormonas esteroides en las glándulas suprarrenales. No hubo violaciones de la síntesis de aldosterona o cortisol durante la prueba con hormona adrenocorticotrópica (ACTH). No es necesaria la administración adicional de mineralocorticoides y glucocorticoides.

El bloqueo de la biosíntesis de estrógenos no provoca la acumulación de andrógenos, que son precursores de estrógenos. Además, no hubo cambios en la función de la glándula tiroides y el perfil lipídico, violaciones de los niveles de hormonas luteinizantes y estimulantes del folículo en el plasma sanguíneo, un aumento en la frecuencia de accidentes cerebrovasculares e infartos de miocardio.

Estrolet tiene poco efecto sobre el aumento de la incidencia de osteoporosis, pero la incidencia de fracturas óseas es comparable a la de personas sanas de la misma edad.

El uso de letrozol como terapia adyuvante para las primeras etapas del cáncer de mama reduce el riesgo de recurrencia, reduce la probabilidad de desarrollar tumores secundarios y aumenta la supervivencia libre de enfermedad durante 5 años. Con la terapia adyuvante prolongada con letrozol, el riesgo de recurrencia se reduce en un 42%.

Farmacocinética

Después de la administración oral, el letrozol se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Su biodisponibilidad media es del 99,9%. Con la ingesta simultánea de alimentos, la tasa de absorción se reduce ligeramente. La concentración máxima (C _max) de letrozol en la sangre cuando se toman tabletas con el estómago vacío se alcanza después de 1 hora y promedia 129 nmol / l, cuando se toma con alimentos, después de 2 horas (promedio 98,7 nmol / l). Cabe señalar que el grado de absorción de letrozol no cambia.

Estrolet se puede tomar independientemente de la ingesta de alimentos, ya que un ligero cambio en la velocidad de absorción no tiene importancia clínica.

La unión a proteínas plasmáticas (principalmente albúmina) es aproximadamente del 60%. El nivel de letrozol en los eritrocitos alcanza el 80% de la concentración en el plasma sanguíneo. El volumen aparente de distribución del letrozol en equilibrio es de aproximadamente 1,87 L / kg. La concentración de equilibrio se alcanza en 14 a 42 días con una ingesta diaria de 2,5 mg.

La farmacocinética del principio activo Estrolet no es lineal, con un uso prolongado no se observa acumulación.

El letrozol se metaboliza principalmente por la acción de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2A6 del citocromo P ₄₅₀ con la formación de un compuesto carbinol inactivo.

La excreción en forma de metabolitos se produce principalmente a través de los riñones y, en pequeña medida, a través de los intestinos. La vida media final (T _1/2) es de 48 horas.

Los parámetros farmacocinéticos de letrozol en pacientes de diferentes grupos de edad o en insuficiencia renal no cambian.

Con un grado medio de insuficiencia hepática (gravedad B en la escala de Child-Pugh), los valores de concentración total media (AUC) aumentan ligeramente, permaneciendo dentro del rango aceptable. En la disfunción hepática grave (gravedad C en la escala de Child-Pugh), hay un aumento del AUC en un 95% y T _1/2 en un 187%. Pero, debido a la buena tolerancia de dosis altas de Estrolet (hasta 10 mg por día), no es necesario cambiar la dosis terapéutica de letrozol en estos casos.

Indicaciones para el uso

• etapa temprana del cáncer de mama invasivo (siempre que las células tengan receptores hormonales) en mujeres posmenopáusicas, como terapia adyuvante;
• cáncer de mama invasivo en estadio temprano en mujeres posmenopáusicas después de completar la terapia adyuvante estándar con tamoxifeno de 5 años;
• formas comunes de cáncer de mama dependientes de hormonas en mujeres posmenopáusicas, como terapia de primera línea;
• formas comunes de cáncer de mama dependientes de hormonas con progresión de la enfermedad o el desarrollo de una recaída después de una terapia antiestrógena previa en mujeres posmenopáusicas, incluidas las causadas artificialmente

Contraindicaciones

Absoluto:

• estado endocrino característico del período reproductivo;
• período de embarazo;
• amamantamiento;
• edad hasta 18 años;
• hipersensibilidad a los componentes de la droga.

Con precaución, los comprimidos de Estrolet se deben utilizar para insuficiencia renal con aclaramiento de creatinina (CC) inferior a 10 ml / min, insuficiencia hepática grave (gravedad C en la escala de Child-Pugh), deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa, tratamiento concomitante con medicamentos. agentes con un índice terapéutico bajo.

Estrolet, instrucciones de uso: método y dosis

Las tabletas de estrolet se toman por vía oral, independientemente de la comida.

Dosis recomendada: 1 ud. (Con 2,5 mg) una vez al día durante un período prolongado. La duración del curso cuando el medicamento se prescribe como terapia adyuvante prolongada es de hasta 5 años.

Se debe interrumpir el uso de Estrolet cuando aparezcan signos de progresión de la enfermedad.

Para el tratamiento de pacientes de edad avanzada, con insuficiencia hepática o insuficiencia renal con CC superior a 10 ml / min, no se requiere ajuste de dosis. Pero el nombramiento de Estrolet para pacientes con insuficiencia hepática grave (gravedad C en la escala de Child-Pugh) requiere un control constante del estado de la mujer.

Efectos secundarios

• del sistema musculoesquelético: muy a menudo - artralgia; a menudo: fracturas de huesos, osteoporosis, mialgia, dolor de huesos; con poca frecuencia - artritis; frecuencia no establecida - síndrome del dedo chasqueante;
• del sistema digestivo: a menudo - dispepsia, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento; con poca frecuencia - sequedad de boca, estomatitis, dolor abdominal, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas: alanina aminotransferasa (ALT) y aspartato aminotransferasa (ACT); muy raramente - hepatitis;
• reacciones dermatológicas: a menudo - aumento de la sudoración, alopecia, erupción similar a la psoriasis, erupción cutánea eritematosa, maculopapular y / o vesicular; con poca frecuencia: urticaria, prurito, piel seca; muy raramente: angioedema, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), síndrome de Stevens-Johnson, reacciones anafilácticas;
• del sistema nervioso: a menudo - mareos, dolor de cabeza, depresión; con poca frecuencia: alteración del gusto, somnolencia, irritabilidad, deterioro de la memoria, ansiedad, nerviosismo, insomnio, disestesia, hiperestesia, parestesia, síndrome del túnel carpiano, episodios de accidente cerebrovascular;
• del sistema linfático y la sangre: con poca frecuencia - leucopenia;
• del sistema cardiovascular: con poca frecuencia: aumento de la presión arterial (PA), taquicardia, palpitaciones, enfermedad cardíaca isquémica (insuficiencia cardíaca, angina de pecho, infarto de miocardio), tromboembolismo, tromboflebitis de las venas superficiales y profundas; raramente: trombosis arterial, embolia pulmonar, accidente cerebrovascular;
• del sistema respiratorio, el tórax y los órganos mediastínicos: con poca frecuencia - tos, dificultad para respirar;
• del sistema urinario: con poca frecuencia - infecciones del tracto urinario, aumento de la micción;
• de los genitales y la glándula mamaria: con poca frecuencia: sequedad vaginal, flujo vaginal, sangrado vaginal, dolor en las glándulas mamarias;
• por parte del órgano de la visión: con poca frecuencia: irritación ocular, cataratas, visión borrosa;
• otros: muy a menudo - enrojecimiento de la cara y / o del cuerpo, sofocos; a menudo: astenia, aumento de la fatiga, anorexia, edema periférico, malestar, aumento del apetito, aumento de peso, hipercolesterolemia; con poca frecuencia: sed, sequedad de las membranas mucosas, disminución del peso corporal, hipertermia (pirexia), dolor en los focos tumorales, edema generalizado.

Sobredosis

No se han establecido los síntomas de una sobredosis de Estrolet.

Tratamiento: no existen métodos específicos de tratamiento para la sobredosis. Se recomienda el nombramiento de terapia sintomática y de apoyo. Se muestra el uso de hemodiálisis para eliminar el letrozol del plasma.

instrucciones especiales

Los efectos secundarios de Estrolet generalmente se asocian con la supresión de la síntesis de estrógenos y son de intensidad leve a moderada.

El tratamiento con letrozol debe ir acompañado de un control de la densidad ósea y, en caso de insuficiencia hepática grave (gravedad C en la escala de Child-Pugh), determinación periódica de la concentración de colesterol en sangre.

No se debe permitir la concepción durante el período de uso de Estrolet, por lo tanto, las mujeres en el período perimenopáusico y posmenopáusico temprano deben usar métodos anticonceptivos confiables hasta que se establezca un nivel hormonal posmenopáusico estable.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos

Debido al riesgo existente de mareos y debilidad general, durante el período de tratamiento se debe tener cuidado y, cuando aparezcan fenómenos indeseables, abstenerse de realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran una alta concentración de atención y reacciones rápidas, incluida la conducción de vehículos y mecanismos.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

El uso de Estrolet está contraindicado durante el período de gestación y lactancia.

Uso pediátrico

El uso de Estrolet está contraindicado en pacientes menores de 18 años.

Con insuficiencia renal

Se debe tener cuidado al prescribir Estrolet para el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal (CC menor de 10 ml / min).

Por violaciones de la función hepática

Se debe tener cuidado al prescribir Estrolet para el tratamiento de pacientes con insuficiencia hepática grave (gravedad C en la escala de Child-Pugh).

Uso en ancianos

Para pacientes de edad avanzada, no es necesario ajustar la dosis.

Interacciones con la drogas

No existe experiencia clínica sobre el uso simultáneo de Estrolet con otros agentes antineoplásicos.

La combinación de Estrolet con cimetidina o warfarina no causa interacciones clínicamente significativas.

Según los resultados de la investigación, el letrozol tiene una actividad inhibidora contra la isoenzima CYP2A6 del citocromo P ₄₅₀, que no juega un papel significativo en el metabolismo de los fármacos.

Se ha establecido experimentalmente que el letrozol en una dosis que provoca un exceso de cien veces de los valores de concentración plasmática de equilibrio, cuando se combina con diazepam (un sustrato para CYP2C19), no suprime significativamente su metabolismo. Por lo tanto, se considera poco probable que se considere una interacción clínicamente significativa de Estrolet con la isoenzima CYP2C19.

Se recomienda usar medicamentos con precaución, cuyo metabolismo se asocia principalmente con la participación de isoenzimas CYP2A6 y CYP2C19, y con un índice terapéutico estrecho, en combinación con letrozol.

Análogos

Los análogos de Estrolet son: Letrozol, Letroza, Letrozol-Teva, Letrosan, Letrotera, Loreta, Nexazol, Oreta, Femara, Extraza, etc.

Términos y condiciones de almacenamiento

Mantener fuera del alcance de los niños.

Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C en un lugar oscuro.

La vida útil es de 2 años.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Opiniones sobre Estrolet

El medicamento contra el cáncer Estrolete fue desarrollado y se está produciendo en el marco del Programa Federal Target (FTP) "Estrategia para el desarrollo de la industria farmacéutica de la Federación de Rusia para el período hasta 2020", enfocado en la sustitución de importaciones de medicamentos populares. Dado que el genérico comenzó a lanzarse no hace mucho tiempo y la experiencia de su uso aún es pequeña, prácticamente no hay revisiones de pacientes y médicos sobre Estrolet.

Es de suponer que, dado que se fabrica en Rusia, el medicamento se recetará principalmente con licencia preferencial y gratuita.

Precio de Estrolet en farmacias

El precio de Estrolet para un paquete que contiene 30 tabletas puede oscilar entre 1065 rublos.

Estrolet: precios en farmacias online

Nombre de la droga Precio Farmacia

Estrolet 2,5 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 901 RUB Comprar

Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor

Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".

La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!