Esturión
Esturión: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. Interacciones farmacológicas
- 12. Análogos
- 13. Términos y condiciones de almacenamiento
- 14. Condiciones de dispensación en farmacias
- 15. Reseñas
- 16. Precio en farmacias
El nombre latino: Osetron
Código ATX: A04AA01
Ingrediente activo: Ondansetron (Ondansetron)
Fabricante: Dr. Reddy's Laboratories Ltd. (India)
Descripción y actualización de fotos: 2018-10-24
El esturión es un fármaco con acción antiemética.
Forma de liberación y composición
Formas de dosificación de liberación de esturión:
- comprimidos recubiertos con película: casi blancos o blancos, biconvexos, redondos, con "Rx" en relieve en una cara, en la otra cara una superficie lisa (4 o 10 uds. en blísteres, en una caja de cartón 1 blíster);
- solución para administración intravenosa (intravenosa) e intramuscular (intramuscular): incolora, transparente (en ampollas de vidrio incoloras de 2 o 4 ml, 2 o 5 ampollas en blísteres, en una caja de cartón de 1, 2 o 10 blísteres).
Composición de 1 comprimido recubierto con película Sturgeon:
- sustancia activa: ondansetrón - 4 u 8 mg (hidrocloruro de ondansetrón dihidrato - 5 o 9,976 mg);
- componentes adicionales (4/8 mg): almidón de maíz - 20/40 mg; celulosa microcristalina (Ultra-102) - 85 / 170.024 mg; lactosa - 13/26 mg; dióxido de silicio coloidal - 1/2 mg; estearato de magnesio - 1/2 mg;
- cáscara (4/8 mg): talco - 0,25 / 0,5 mg; hipromelosa (15 cps) - 2/4 mg; dióxido de titanio - 0,5 / 1 mg; propilenglicol - 0,25 / 0,5 mg.
Composición de 1 ml de solución de esturión:
- sustancia activa: ondansetrón - 2 mg (hidrocloruro de ondansetrón dihidrato - 2,494 mg);
- componentes adicionales: ácido cítrico monohidrato - 0,5 mg; cloruro de sodio - 9 mg; citrato de sodio - 0,25 mg; agua para inyección - hasta 1 ml.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El esturión es uno de los fármacos antieméticos de acción central. Posee actividad ansiolítica. La concentración plasmática de prolactina no cambia.
Los fármacos utilizados en la quimioterapia citostática y la radioterapia pueden provocar un aumento de los niveles de serotonina, lo que provoca el reflejo nauseoso.
El ondansetrón, al ser un antagonista selectivo de los receptores 5HT 3 de serotonina, bloquea selectivamente los receptores 5HT 3 de serotonina de las neuronas del sistema nervioso, terminaciones del nervio vago en los centros del sistema nervioso central y el intestino, que regulan la implementación de los reflejos nauseosos.
El uso de Sturgeon no da lugar a alteraciones de la coordinación de los movimientos, disminución del rendimiento y desarrollo de un efecto sedante.
Farmacocinética
El tiempo para alcanzar la C max (concentración máxima de la sustancia) es de 10/90 minutos (después de la administración i / m o la administración oral, respectivamente).
Unión a proteínas plasmáticas: del 70 al 76%.
El metabolismo ocurre en el hígado con la participación de enzimas microsomales (CYP2D6). La ausencia de la enzima CYP2D6 (polimorfismo debrisoquina) no tiene ningún efecto sobre la farmacocinética del ondansetrón.
T 1/2 (vida media) para la administración oral / parenteral es de 3 horas. Menos del 5% de la sustancia introducida se excreta sin cambios en la orina.
Con la administración repetida de ondansetrón, sus parámetros farmacocinéticos no cambian.
En pacientes de edad avanzada, con administración oral / parenteral, la T 1/2 puede aumentar hasta 5 horas.
Con insuficiencia renal moderada (en pacientes con aclaramiento de creatinina de 15-60 ml / min), hay una disminución del aclaramiento sistémico y V d (volumen de distribución), así como un aumento de T 1/2 (sin importancia clínica). En el deterioro grave de la función renal en pacientes en hemodiálisis crónica, la farmacocinética de la sustancia prácticamente no cambia.
En pacientes con insuficiencia hepática grave, el aclaramiento sistémico de ondansetrón disminuye bruscamente y, por lo tanto, la T 1/2 aumenta a 15-20 horas (este indicador no depende del método de administración).
Indicaciones para el uso
El esturión se prescribe para prevenir / eliminar los vómitos y las náuseas en los siguientes casos:
- realización de radio o quimioterapia citotóxica;
- período postoperatorio.
Contraindicaciones
- embarazo y lactancia;
- edad hasta 2 años;
- intolerancia individual a cualquier componente de la droga.
Instrucciones de uso de Sturgeon: método y dosis
Náuseas y vómitos asociados con la terapia citostática
El esquema de aplicación de Sturgeon está determinado por la emetogenicidad de la terapia contra el cáncer.
La dosis diaria promedio para adultos varía de 8 a 32 mg.
Régimen de dosificación recomendado:
- quimioterapia o radioterapia moderadamente emetógena: por vía oral: 8 mg 1 a 2 horas antes del inicio de la terapia principal con administración repetida de la misma dosis 12 horas después; chorro i / m o i / v lentamente - 8 mg inmediatamente antes de iniciar la terapia;
- quimioterapia altamente emetógena: por vía oral: 24 mg en combinación con 12 mg de dexametasona 1 a 2 horas antes del inicio del procedimiento; Para prevenir los vómitos prolongados / tardíos que se desarrollan después de 24 horas, se ha demostrado que Sturgeon se toma 2 veces al día, 8 mg durante 5 días.
Para la administración parenteral, se recomiendan los siguientes regímenes:
- Flujo intravenoso lentamente: 8 mg inmediatamente antes del inicio del procedimiento, luego, con un descanso de 2-4 horas, se inyectan 2 inyecciones más de 8 mg;
- infusión continua de 24 horas a una velocidad de 1 mg / h: 24 mg;
- Infusión de 15 minutos: 16–32 mg (la dosis se diluye en una solución de perfusión adecuada de 50–100 ml) inmediatamente antes del inicio del procedimiento.
Se puede lograr un aumento en la eficacia de ondansetrón con una única administración intravenosa de glucocorticosteroides (en particular, dexametasona a una dosis de 20 mg) antes de la quimioterapia.
Para los niños mayores de 2 años, Sturgeon se prescribe por vía intravenosa a una dosis de 5 mg / m 2 inmediatamente antes del inicio de la quimioterapia, después de 12 horas, se indica 4 mg por vía oral; Se recomienda continuar la terapia tomando el medicamento por vía oral 2 veces al día, 4 mg durante 5 días.
Náuseas y vómitos posoperatorios
Para los adultos, con el fin de prevenir los vómitos y las náuseas posoperatorias, Sturgeon se inyecta al comienzo de la anestesia por vía intramuscular o intravenosa (lentamente) en una dosis única de 4 mg, o 16 mg por vía oral 1 hora antes del inicio de la anestesia general. Para los niños, el medicamento se puede recetar solo por vía parenteral en una dosis única de 0.1 mg / kg (máximo 4 mg) como una inyección intravenosa lenta antes / después de la anestesia.
Para el alivio de los vómitos y las náuseas que han surgido, se recomienda a los adultos la administración intramuscular o intravenosa lenta del medicamento a una dosis de 4 mg. A los niños se les prescribe una inyección intravenosa lenta en una dosis única de 0,1 mg / kg (máximo 4 mg).
Es imposible inyectar más de 4 mg de ondansetrón en la misma zona del cuerpo.
Para la disfunción hepática moderada / grave, la dosis máxima de Sturgeon es de 8 mg.
Se pueden utilizar las siguientes soluciones para diluir la solución inyectable: solución de cloruro de sodio al 0,9%, solución de Ringer, solución de dextrosa al 5%, solución de cloruro de sodio al 0,9% y solución de cloruro de potasio al 0,3%, solución de dextrosa al 5% y solución de dextrosa al 0,3% solución de cloruro de potasio.
Efectos secundarios
- sistema digestivo: hipo, sequedad de boca, diarrea / estreñimiento; a veces - un aumento asintomático transitorio de la actividad sérica de las aminotransferasas en la sangre;
- sistema nervioso: mareos, dolor de cabeza, convulsiones y trastornos del movimiento espontáneo;
- sistema cardiovascular: dolores de pecho que ocurren en algunos casos con depresión del segmento ST, bradicardia, arritmias, disminución de la presión arterial;
- reacciones locales (en el lugar de la inyección): dolor, hiperemia, ardor;
- reacciones alérgicas: anafilaxia, urticaria, laringoespasmo, broncoespasmo, angioedema;
- otros: hipopotasemia, hipercreatinemia, sensación de fiebre, torrente sanguíneo a la piel de la cara, discapacidad visual a corto plazo.
Sobredosis
En caso de sospecha de sobredosis de Sturgeon, está indicada la terapia sintomática. Se desconoce el antídoto específico. No se recomienda Ipecacuanha (es poco probable que sea eficaz).
instrucciones especiales
En casos de antecedentes cargados de reacciones alérgicas a otros bloqueadores selectivos de los receptores 5HT 3 durante el uso de Sturgeon, existe un mayor riesgo de que ocurran.
Durante la terapia, es posible ralentizar la motilidad del intestino grueso, por lo tanto, si hay signos de obstrucción intestinal, los pacientes necesitan un control regular.
La solución para perfusión diluida es estable durante al menos 24 horas con iluminación normal o luz natural (no se requiere protección contra la luz durante la perfusión). Debe prepararse justo antes de la introducción. Si es necesario, la solución preparada para infusión se puede almacenar durante 24 horas, sujeto al régimen de temperatura de 2 a 8 ° C.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
De acuerdo con las instrucciones, el esturión no se prescribe a mujeres embarazadas y lactantes (no se ha establecido la seguridad de la terapia en este grupo de pacientes).
Uso pediátrico
El esturión no se prescribe para pacientes menores de 2 años.
Interacciones con la drogas
Combinaciones que requieren precaución:
- barbitúricos, papaverina, carbamazepina, fenilbutazona, carisoprodol, griseofulvina, glutetimida, óxido de dinitrógeno, fenitoína (probablemente otras hidantoínas), rifampicina, tolbutamida y otros inductores de isoenzimas del citocromo P 450 (CYP2A) y CYP2A;
- antibióticos macrólidos, alopurinol, antidepresivos (inhibidores de la monoamino oxidasa), cloranfenicol, cimetidina, anticonceptivos orales con contenido de estrógenos, diltiazem, disulfiram, ácido valproico y sus sales, eritromicina, fluoroquinolonas, fluconiastazol, isoconinastinol,, quinina, verapamilo y otros inhibidores de las isoenzimas P 450 (CYP3A y CYP2D6).
El ondansetrón a una concentración de 0.016-0.16 mg / ml es farmacéuticamente compatible y se puede inyectar por vía intravenosa a través de un inyector en forma de Y simultáneamente con los siguientes medicamentos:
- cisplatino: administración en 1 a 8 horas (concentración de hasta 0,48 mg / ml);
- carboplatino: administración durante 10-60 minutos (concentración 0,18-9,9 mg / ml);
- 5-fluorouracilo: administración a una velocidad de 20 ml / h (concentración: hasta 0,8 mg / ml, ya que es posible la precipitación de ondansetrón a concentraciones más altas);
- etopósido: administración durante 30-60 minutos (concentración 0,14-0,25 mg / ml);
- ceftazidima: inyección intravenosa en bolo que dura 5 minutos (dosis de 250 a 2000 mg);
- doxorrubicina: inyección intravenosa en bolo que dura 5 minutos (dosis de 10 a 100 mg);
- ciclofosfamida: inyección intravenosa en bolo que dura 5 minutos (dosis 100-1000 mg);
- dexametasona: inyección intravenosa lenta durante 2-5 minutos (dosis de 20 mg; los medicamentos se pueden administrar a través de un gotero, mientras que la concentración de dexametasona en la solución puede ser de 0.032-2.5 mg / ml, ondansetrón - 0.008-0.1 mg / ml).
Análogos
Los análogos de Osetron son: Ondansetron, Latran, Zofran, Domegan, Vero-Ondansetron, Emetron, Emeset y otros.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar protegido de la luz y la humedad a temperaturas de hasta 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre el esturión
Según las revisiones, el esturión es un medicamento que tiene un efecto antiemético rápido. En la mayoría de los casos, es muy eficaz. Como las desventajas indican su alto costo, en algunos casos, dolor en el lugar de la inyección.
Precio del esturión en farmacias
El precio aproximado del esturión es:
- solución para administración intravenosa e intramuscular (10 ampollas, 4 ml cada una): 400 rublos;
- tabletas (10 tabletas de 8 mg): 432 rublos.
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
