Nevotenz
Nevotenz: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Nevotens
Código ATX: C07AB12
Principio activo: Nebivolol (Nebivolol)
Fabricante: ACTAVIS, Ltd. (Islandia)
Descripción y actualización de fotos: 2018-10-25
Nevotenz es un bloqueador beta 1 selectivo.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación Nevotenza - comprimidos: redondos, convexos en un lado, blancos, en el lado convexo hay una marca "N 5", en el reverso hay un riesgo cruciforme con un borde ascendente en cada uno de los sectores divididos (7 y 10 uds. En blísteres, en una caja de cartón 1, 2, 4 u 8 blísteres de 7 comprimidos, o 1, 3, 5 o 10 blísteres de 10 comprimidos).
Composición de 1 tableta:
- sustancia activa: nebivolol (en forma de clorhidrato) - 5 mg;
- componentes auxiliares: macrogol 6000, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal, croscarmelosa sódica, lactosa monohidrato.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Nebivolol - el ingrediente activo Nevotenza - es un bloqueador beta 1 -adrenérgico cardioselectivo lipofílico de tercera generación con propiedades vasodilatadoras. Tiene efectos antiarrítmicos, hipotensores y antianginosos. La presión arterial alta (PA) disminuye en reposo, durante el estrés y el esfuerzo físico. Modula la liberación de óxido nítrico (NO) del factor vasodilatador endotelial. Bloquea de forma selectiva y competitiva los receptores beta 1 adrenérgicos sinápticos y postsinápticos y los hace inaccesibles a las catecolaminas.
El nebivolol es un racemato compuesto por dos enantiómeros: RSSS-nebivolol (L-nebivolol) y SRRR-nebivolol (D-nebivolol). El L-nebivolol, al modular la liberación de un factor relajante del endotelio vascular, tiene un leve efecto vasodilatador. D-nebivolol es un beta altamente selectivo y competitivo 1 adrenoceptor bloqueador (la afinidad por beta 1 adrenérgicos es 293 veces mayor que para beta 2 adrenérgicos).
El efecto hipotensor se observa después de 2-5 días de la administración regular de Nevotenza, se desarrolla un efecto estable después de 1 mes y persiste con el tratamiento prolongado. La propiedad antihipertensiva del fármaco también está asociada con su capacidad para reducir la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona.
Nebivolol mejora los parámetros de dinámica intracardíaca y sistémica, ralentiza la frecuencia cardíaca (FC), mejora la función diastólica del corazón (disminuye la presión de llenado), disminuye la presión telediastólica del ventrículo izquierdo, disminuye la resistencia vascular periférica total y aumenta la fracción de eyección.
Reduce la demanda de oxígeno del miocardio (debido a una disminución de la frecuencia cardíaca, una disminución de la pre y poscarga), mejorando así la tolerancia al ejercicio, reduciendo el número y la gravedad de los ataques de angina.
El efecto antiarrítmico del nebivolol está asociado con su capacidad para suprimir el automatismo cardíaco (incluso en un foco patológico) y ralentizar la conducción AV (auriculoventricular).
Farmacocinética
Nebivolol se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal después de la administración oral. La comida no afecta su absorción y efectividad.
La biodisponibilidad del fármaco en pacientes con un metabolismo lento es casi completa, en pacientes con un metabolismo rápido es aproximadamente del 12%. La tasa metabólica no afecta la eficacia de nebivolol.
El nebivolol se metaboliza ampliamente, en parte para formar hidroxi metabolitos activos. La tasa metabólica por hidroxilación aromática depende de la isoenzima CYP2D6 y está determinada genéticamente por polimorfismo oxidativo.
El aclaramiento plasmático en la mayoría de los casos (en pacientes con un metabolismo rápido) se logra dentro de las 24 horas para nebivolol, después de unos días, para metabolitos hidroxi. Las concentraciones plasmáticas de 1 a 30 μg / L son proporcionales a la dosis recibida.
El fármaco se caracteriza por una alta unión a proteínas plasmáticas (principalmente albúmina): 98,1% para D-nebivolol, 97,9% para L-nebivolol.
Aproximadamente el 48% de la dosis se excreta por los intestinos y el 38% de la dosis por los riñones.
La vida media (T ½) de los enantiómeros de nebivolol en pacientes con un metabolismo rápido es de 10 horas en promedio, en pacientes con un metabolismo lento el valor es 3-5 veces mayor. La T ½ de los hidroxi metabolitos de ambos enantiómeros en pacientes con un metabolismo rápido promedia las 24 horas, en pacientes con un metabolismo lento - aproximadamente 48 horas.
La edad y el sexo del paciente no afectan la farmacocinética de nebivolol.
Indicaciones para el uso
- hipertensión arterial;
- prevención de ataques de angina de pecho estable en pacientes con enfermedad de las arterias coronarias (CHD);
- Insuficiencia cardíaca crónica (ICC): como parte de una terapia compleja.
Contraindicaciones
Absoluto:
- shock cardiogénico;
- síndrome del seno enfermo, incluido el bloqueo sinoauricular;
- insuficiencia cardíaca crónica en la etapa de descompensación (que requiere terapia inotrópica);
- insuficiencia cardiaca aguda;
- hipotensión arterial severa;
- Grado de bloqueo AV II y III (sin marcapasos artificial);
- bradicardia grave (frecuencia cardíaca inferior a 50 latidos / minuto);
- acidosis metabólica;
- disfunción hepática severa;
- feocromocitoma (sin administración concomitante de alfabloqueantes);
- trastornos circulatorios periféricos graves y graves (como claudicación intermitente y síndrome de Raynaud);
- depresión;
- broncoespasmo y asma bronquial;
- intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa;
- uso concomitante de floktafenina o sultoprida;
- edad hasta 18 años;
- hipersensibilidad a uno de los componentes de la droga.
Relativo (Nevotens debe usarse con precaución debido al riesgo potencial de complicaciones):
- Angina de Prinzmetal;
- Grado de bloqueo AV I;
- disfunción del hígado;
- insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 20 ml / min);
- hipertiroidismo;
- diabetes;
- enfermedad pulmonar obstructiva crónica;
- soriasis;
- terapia desensibilizante;
- edad avanzada (más de 65 años).
Instrucciones de uso de Nevotenza: método y dosis
Nevotenz se toma por vía oral una vez al día, aproximadamente a la misma hora. Los comprimidos deben tragarse enteros y lavarse con una cantidad suficiente de líquido. La hora de la comida no importa.
Cardiopatía isquémica e hipertensión arterial
Nevotenz se puede utilizar como monopreparado o como parte de una terapia combinada.
La dosis diaria promedio es de 5 mg. Se aumenta hasta un máximo de 10 mg si, en la dosis anterior, el fármaco no proporcionó el efecto requerido.
El efecto óptimo aparece en 1 a 2 semanas, a veces después de 4 semanas.
La dosis diaria inicial de Nevotenza para pacientes con insuficiencia renal y ancianos es de 2,5 mg (½ comprimido). Se aumenta hasta un máximo de 5 mg si el efecto es insuficiente. En insuficiencia renal grave y en presencia de enfermedades hepáticas concomitantes, la dosis máxima diaria es de 10 mg. El aumento de la dosis en estos pacientes debe realizarse con precaución, bajo estricta supervisión médica.
Insuficiencia cardiaca crónica
La dosis para la insuficiencia cardíaca congestiva se selecciona mediante titulación a intervalos de 2 semanas hasta lograr la dosis de mantenimiento óptima. La dosis diaria inicial es de 1,25 mg (¼ de comprimido) y luego, si es necesario, se aumenta primero a 2,5–5 mg y luego a 10 mg.
La dosis máxima diaria de Nevotenza es de 10 mg.
Dentro de las dos horas posteriores a la toma de la primera dosis y después de cada aumento, el paciente debe estar bajo supervisión médica.
Durante la selección de la dosis, se recomienda controlar la frecuencia cardíaca, la presión arterial y la gravedad de los síntomas de la enfermedad.
En caso de intolerancia al fármaco o empeoramiento de la ICC durante la fase de titulación, se debe reducir la dosis de Nevotenza. Si hay una hipotensión arterial pronunciada, se desarrollan síntomas de bradicardia o bloqueo AV, edema pulmonar o shock cardiogénico, el medicamento debe suspenderse inmediatamente.
Efectos secundarios
- por parte del sistema cardiovascular: descenso pronunciado de la tensión arterial, alteraciones del ritmo cardíaco, alteraciones de la circulación periférica (cianosis, sensación de frío en las extremidades), hipotensión ortostática, bradicardia, bloqueo AV, edema periférico, cardialgia, síndrome de Raynaud, disnea, insuficiencia cardíaca y también agravación del curso de la ICC (principalmente durante la titulación de la dosis del fármaco);
- del sistema nervioso central: pesadillas, somnolencia / insomnio, disminución de la capacidad de concentración, aumento de la fatiga, dolor de cabeza, depresión, mareos, alucinaciones, parestesia, pérdida del conocimiento;
- del sistema respiratorio: rinitis, broncoespasmo (incluso en pacientes sin antecedentes de enfermedad pulmonar obstructiva);
- del sistema digestivo: sequedad de la mucosa oral, estreñimiento / diarrea, flatulencia, náuseas;
- reacciones alérgicas: alopecia, hiperemia de la piel, erupción eritematosa, prurito, angioedema;
- otros: exacerbación de la psoriasis, hiperhidrosis, discapacidad visual (ojos secos), fotodermatosis, disminución de la potencia.
Sobredosis
Síntomas: cianosis, náuseas, vómitos, broncoespasmo, pérdida del conocimiento, disminución marcada de la presión arterial, bloqueo AV, bradicardia severa, insuficiencia cardíaca aguda, shock cardiogénico, coma, paro cardíaco.
Medidas de primeros auxilios en caso de sobredosis: lavado gástrico e ingesta de carbón activado.
Con una disminución pronunciada de la presión arterial, el paciente debe recibir una posición horizontal con las piernas levantadas. Pueden ser necesarios líquidos intravenosos, vasopresores, glucagón.
En caso de bradicardia grave, está indicada la administración intravenosa de atropina (0,5 a 2 mg). Si no hay mejoría, se coloca un marcapasos artificial transvenoso.
En caso de desarrollo de bloqueo auriculoventricular (siglos II-III), los betaadrenomiméticos se administran por vía intravenosa. Si resultan ineficaces, considere instalar un marcapasos artificial.
Con latidos ventriculares prematuros, se prescribe lidocaína. Los antiarrítmicos de clase IA están contraindicados.
Para eliminar las convulsiones que han surgido, el diazepam se administra por vía intravenosa.
El tratamiento de la insuficiencia cardíaca comienza con diuréticos y glucósidos cardíacos. Si no hay efecto, es recomendable administrar vasodilatadores, dobutamina o dopamina.
Es posible detener el broncoespasmo mediante la administración intravenosa de adrenomiméticos beta 2.
instrucciones especiales
Al comienzo de la terapia, se requiere un control diario de la presión arterial y la frecuencia cardíaca. En pacientes de edad avanzada, la función renal debe controlarse cada 4-5 meses.
Nevotens no afecta la concentración de glucosa. Sin embargo, se debe tener cuidado al tratar a personas con diabetes mellitus, ya que el nebivolol puede enmascarar algunos síntomas de hipoglucemia (p. Ej., Taquicardia). El control de los niveles de glucosa debe realizarse al menos una vez cada 4-5 meses.
Fumar disminuye la eficacia de la droga.
Como otros betabloqueantes, nebivolol puede causar bradicardia. Si la frecuencia cardíaca es inferior a 50-55 latidos por minuto, se debe reducir la dosis de Nevotenz.
El medicamento puede causar broncoespasmo en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica, así como exacerbación de la psoriasis. Para los pacientes con estas enfermedades, Nevotens se prescribe después de una evaluación cuidadosa de la relación beneficio-riesgo.
Con hipertiroidismo, nebivolol niveles taquicardia.
Con angina de pecho, la dosis de Nevotenza debe seleccionarse de tal manera que proporcione una frecuencia cardíaca en reposo de 55 a 60 latidos por minuto, con una carga, no más de 110 latidos por minuto.
Los betabloqueantes pueden reducir la producción de líquido lagrimal, lo que debe tenerse en cuenta en pacientes que usan lentes de contacto.
Durante la terapia, es posible un aumento de la sensibilidad a los alérgenos y un aumento en la gravedad de las reacciones anafilácticas.
Los pacientes que están a punto de someterse a una cirugía deben advertir al anestesiólogo sobre la toma de Nevotenz.
La cancelación del tratamiento debe llevarse a cabo gradualmente, reduciendo la dosis del medicamento durante 10-14 días.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Según estudios de investigación, nebivolol no afecta negativamente la tasa de reacciones psicofísicas. Para los pilotos con hipertensión arterial de grado I, admitidos en operaciones de vuelo, Nevotens se prescribe en una dosis inicial de 2,5 mg. Con buena tolerancia al medicamento, pero control insuficiente de la presión arterial, no antes de 2 semanas después, la dosis se aumenta a 5 mg.
Algunos pacientes pueden desarrollar efectos secundarios del sistema nervioso central (los mareos ocurren con mayor frecuencia debido a la presión arterial baja). En tales casos, debe abstenerse de conducir vehículos y mecanismos complejos. Estos efectos suelen aparecer al comienzo de la terapia y después de aumentar la dosis.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
A las mujeres embarazadas se les puede recetar Nevotenz solo en casos excepcionales, cuando los beneficios para la mujer son mayores que los riesgos potenciales para el feto. Cuando se usa al final del embarazo, el fármaco debe suspenderse 48 a 72 horas antes de la fecha prevista del parto, ya que el recién nacido puede desarrollar hipotensión arterial, bradicardia, hipoglucemia y parálisis respiratoria. Si no es posible suspender el nebivolol, se debe vigilar de cerca al recién nacido durante los primeros 2-3 días.
En estudios con animales, se encontró que nebivolol pasa a la leche materna. En este sentido, se recomienda a las mujeres que dejen de amamantar si se requiere terapia con medicamentos durante la lactancia.
Uso pediátrico
Para pacientes menores de 18 años, Nevotens no se prescribe debido a la falta de datos clínicos sobre la seguridad de su uso en este grupo de edad.
Con insuficiencia renal
En caso de insuficiencia renal, no es necesario ajustar la dosis de Nevotenza.
Se debe tener precaución al tratar pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 20 ml / min). La dosis inicial recomendada es de 2,5 mg, la dosis máxima diaria es de 5 mg.
Por violaciones de la función hepática
Con deterioro moderado de la función hepática, se requiere precaución durante el tratamiento. No se requiere ajuste de dosis.
En caso de graves violaciones de la función hepática, el uso de Nevotenz está contraindicado.
Uso en ancianos
De acuerdo con las instrucciones, Nevotens se puede recetar para tratar a pacientes ancianos (mayores de 65 años), pero la terapia debe realizarse con precaución.
Interacciones con la drogas
No hubo cambios clínicamente significativos en los parámetros farmacocinéticos con el uso simultáneo de los siguientes fármacos: ranitidina, glucósidos cardíacos, digoxina, warfarina, furosemida, hidroclorotiazida, etanol, fármacos antiinflamatorios no esteroideos, ácido acetilsalicílico como agente antiplaquetario.
Con el uso simultáneo de nicardipino con nebivolol, las concentraciones plasmáticas de ambas sustancias aumentan ligeramente, pero este fenómeno no tiene importancia clínica.
Como otros betabloqueantes, nebivolol debilita los mecanismos compensatorios del sistema cardiovascular en el shock o la hipotensión arterial causada por la ingesta de floktafenina.
La sultoprida aumenta el riesgo de arritmias ventriculares, especialmente del tipo "pirueta".
Los antiarrítmicos de clase I y la amiodarona pueden potenciar el efecto inotrópico negativo y alargar el tiempo de excitación a través de las aurículas.
Los derivados de fenotiazina, los barbitúricos y los antidepresivos tricíclicos potencian el efecto hipotensor del nebivolol.
Los fármacos que inhiben la recaptación de serotonina y otros fármacos que se biotransforman con la participación de la isoenzima CYP2D6 ralentizan el metabolismo del nebivolol.
Los fármacos simpaticomiméticos, cuando se usan simultáneamente, inhiben la actividad del nebivolol.
El uso de fármacos para anestesia general durante la terapia con nebivolol puede suprimir la taquicardia refleja y aumentar el riesgo de hipotensión arterial.
La cimetidina aumenta la concentración plasmática de nebivolol. No hay información sobre su efecto sobre los efectos farmacológicos del fármaco.
Los fármacos antihipertensivos, los bloqueadores de los canales de calcio lentos, la nitroglicerina pueden causar hipotensión arterial grave. Se debe tener especial cuidado con el uso simultáneo de prazosina.
Los bloqueadores lentos de los canales de calcio (diltiazem, verapamilo) aumentan el efecto negativo sobre la conducción AV y la contractilidad del miocardio. El verapamilo intravenoso está contraindicado durante el tratamiento con nebivolol.
Análogos
Los análogos de Nevotenz son: Bivotenz, Nebivator, Binelol, Nebivolol, Nebivolol Stada, Nebivolol Sandoz, Nebivolol Canon, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Nanolek, Nebikor Adipharm, Nebivolap-Nebolivolvabile, Nebivolap-Chalivolvabile, Nebivolap-Chalivolvabile -No.
Términos y condiciones de almacenamiento
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de almacenamiento: temperatura hasta 25 ° С, lugar seco fuera del alcance de los niños.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Nevotense
Las críticas sobre Nevotense son en su mayoría positivas. Los pacientes notan su alta eficacia cuando se usa según las indicaciones.
Los efectos secundarios, una gran lista de contraindicaciones y un costo relativamente alto se describen como desventajas del medicamento.
Precio de Nevotens en farmacias
Precios aproximados para Nevotens: por 10 tabletas - 180-190 rublos, por 30 tabletas - 430-455 rublos.
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
