Nadolol
Nadolol: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Cadena de farmacias
El nombre latino: Nadolol
Código ATX: C07AA12
Ingrediente activo: nadolol (Nadololum)
Fabricante: Sanofi (Francia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-07-10
Nadolol es un betabloqueante.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación - tabletas (10 uds. En blísteres y 100 uds. En viales, en una caja de cartón 3 blísteres o 1 frasco e instrucciones de uso de Nadolol).
El principio activo de la droga es nadolol: en 1 tableta - 20, 40, 80, 120 o 160 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Nadolol es un betabloqueante no selectivo que tiene efectos antianginosos, antiarrítmicos y antihipertensivos, no tiene actividad simpaticomimética.
Al bloquear los receptores β-adrenérgicos del corazón (de los cuales 75% son receptores β 1 -adrenérgicos, 25% son receptores β 2 -adrenérgicos), el fármaco reduce la formación de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) a partir de trifosfato de adenosina (ATP) estimulado por catecolaminas, como resultado de lo cual la corriente intracelular de iones de calcio disminuye.
Tiene un efecto batmo-, dromo-, crono- e inotrópico negativo: ralentiza la frecuencia cardíaca (FC), reduce la contractilidad miocárdica, inhibe la excitabilidad y la conductividad. En las primeras 24 horas después de tomar el medicamento, debido a un aumento recíproco en la actividad de los receptores α-adrenérgicos y la eliminación de la estimulación de los receptores β 2 -adrenérgicos, hay un aumento en el volumen de resistencia vascular periférica (OPSR), pero después de 1-3 días este indicador vuelve al valor inicial y con el uso prolongado de nadolol disminuye.
El efecto antianginoso se desarrolla debido a una disminución de la demanda de oxígeno del miocardio en el contexto de una disminución de la frecuencia cardíaca y una disminución de la contractilidad. Además, una disminución de la frecuencia cardíaca provoca una mejora en la perfusión miocárdica y un aumento de la diástole. Un aumento en la presión telediastólica del ventrículo izquierdo y un aumento en el estiramiento de las fibras musculares ventriculares pueden aumentar la demanda de oxígeno, especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica.
El efecto antiarrítmico se explica por la capacidad del nadolol para inhibir algunos factores arritmogénicos, como la hipertensión arterial (PA), taquicardia, AMPc (que juega un papel importante en la aparición de fibrilación ventricular durante la isquemia miocárdica), aumento de la actividad del sistema nervioso simpático (con taquiarritmia ventricular e infarto de miocardio). Nadolol reduce la tasa de excitación espontánea de los marcapasos sinusal y ectópicos. Suprime la conducción del impulso en dirección anterógrada (en menor medida - en la retrógrada) a través del nodo auriculoventricular (nodo AV), prácticamente sin afectar la conducción a lo largo de vías adicionales.
El efecto hipotensor se debe a una disminución del volumen sanguíneo minuto y a la estimulación simpática de los vasos periféricos, una disminución de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA) (importante en pacientes con hipersecreción inicial de renina), restauración de la sensibilidad de los barorreceptores del arco aórtico (su actividad no aumenta en respuesta a una disminución de AD), así como el efecto sobre el sistema nervioso central.
El fármaco también restaura la sensibilidad del reflejo depresor barorreceptor.
El bloqueo de los receptores adrenérgicos β 2 presinápticos provoca una disminución de la liberación de noradrenalina de las terminaciones de las fibras simpáticas y una disminución de la inervación adrenérgica de los vasos sanguíneos.
Nadolol aumenta la concentración de tiroglobulina (TG) y lipoproteína de baja densidad (LDL), reduce la concentración de lipoproteína de alta densidad (HDL) en el plasma sanguíneo.
Farmacocinética
Después de la administración oral, el nadolol se absorbe de manera escasa y desigual en el tracto gastrointestinal (alrededor del 30%). La concentración plasmática máxima (C max) se alcanza en 3-4 horas, la concentración de equilibrio en la sangre se establece después de 6-9 días de uso regular del fármaco.
Se une a las proteínas plasmáticas del 4 al 30% de la dosis. El fármaco se caracteriza por una baja solubilidad en grasas. Penetra mal a través de las barreras hematoencefálica y placentaria. Se excreta en la leche materna.
Sufre una mínima biotransformación en el hígado. Se excreta inalterado principalmente por los riñones (70-90%), en menor grado, con bilis. La vida media (T ½) es de 20-24 horas, puede aumentar en pacientes con insuficiencia renal. Después de una sola dosis, se excreta completamente después de 4 días.
El nadolol se elimina del organismo mediante hemodiálisis.
Indicaciones para el uso
- hipertensión arterial;
- angina de pecho;
- síndrome cardíaco hipercinético;
- isquemia cardíaca;
- alteraciones del ritmo (taquicardia supraventricular, taquicardia auricular paroxística, taquicardia sinusal, extrasístole supraventricular);
- prevención secundaria del infarto de miocardio (con una condición de paciente clínicamente estable);
- control de la frecuencia cardíaca con fibrilación o aleteo auricular;
- control de la arritmia en feocromocitoma (en combinación con alfabloqueantes), síndrome congénito de intervalo QT prolongado, prolapso de la válvula mitral, infarto de miocardio sin signos de insuficiencia cardíaca y tirotoxicosis;
- temblor;
- prevención de la migraña.
Contraindicaciones
Absoluto:
- insuficiencia cardíaca crónica descompensada o insuficiencia cardíaca aguda;
- Angina de Prinzmetal;
- hipotensión arterial (presión arterial sistólica <90 mm Hg, especialmente con infarto de miocardio);
- síndrome del seno enfermo;
- bloqueo auriculoventricular grado II - III;
- bloqueo sinoauricular;
- shock cardiogénico;
- cardiomegalia (sin signos de insuficiencia cardíaca);
- bradicardia (frecuencia cardíaca <40 latidos por minuto);
- Enfermedad de Raynaud y enfermedad oclusiva vascular periférica, complicada por claudicación intermitente, dolor en reposo o gangrena;
- asma bronquial grave;
- diabetes;
- disfunción renal y / o hepática grave;
- administración simultánea de inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO);
- período de embarazo y lactancia;
- hipersensibilidad a la droga.
Relativo (Nadolol debe usarse con extrema precaución):
- insuficiencia cardíaca crónica compensada;
- fracción baja del ventrículo izquierdo en el ecocardiograma;
- insuficiencia renal / hepática;
- tirotoxicosis;
- Miastenia gravis;
- feocromocitoma;
- depresión (actual o historia);
- soriasis;
- un historial de reacciones alérgicas;
- niños y vejez.
Nadolol, instrucciones de uso: método y dosis
Las tabletas de nadolol deben tomarse por vía oral, independientemente de las comidas.
Regímenes de dosificación recomendados:
- arritmia: 40 mg una vez al día, si es necesario, a intervalos de 7 días, la dosis se aumenta gradualmente hasta la terapéutica óptima, la dosis diaria máxima es de 160 mg;
- angina de pecho: 40 mg 1 vez al día, luego, a intervalos de 7 días, la dosis se aumenta gradualmente hasta la terapéutica óptima 120-160 mg, la dosis diaria máxima es 240 mg;
- hipertensión arterial: dosis inicial - 80 mg 1 vez por día, luego, si es necesario, observando intervalos de 7 días, la dosis se aumenta gradualmente hasta los 160 mg terapéuticos óptimos, la dosis diaria máxima es 240 mg;
- migraña: la dosis inicial es de 40 mg una vez al día, luego, si es necesario, observando intervalos de 7 días, la dosis se aumenta gradualmente a 80-160 mg;
- hipertiroidismo: dependiendo de la respuesta clínica, la dosis diaria puede ser de 80 a 160 mg.
En caso de insuficiencia renal, dependiendo del aclaramiento de creatinina (CC), los intervalos entre dosis del fármaco deben ser:
- CC 50 ml / min - 20 h;
- CC 31-49 ml / min - 24-36 h;
- CC 11-30 ml / min - 24-48 h;
- CC 10 ml / min - 40-60 h.
Efectos secundarios
- por parte del sistema cardiovascular: debilitamiento de la contractilidad miocárdica, arritmias, alteración de la conducción miocárdica, palpitaciones, bradicardia sinusal, disminución de la presión arterial, dolor torácico, hipotensión ortostática, manifestación de angioespasmo (enfriamiento de las extremidades inferiores, aumento de la alteración de la circulación periférica, síndrome de Raynaud), desarrollo / empeoramiento de la insuficiencia cardíaca crónica (dificultad para respirar, hinchazón de los tobillos y pies), bloqueo AV hasta el desarrollo de un bloqueo transversal completo y paro cardíaco;
- del sistema respiratorio: congestión nasal, laringoespasmo, dificultad para respirar, broncoespasmo;
- del sistema nervioso central y periférico: síndrome asténico, mareos, aumento de la fatiga, pesadillas, somnolencia, dolor de cabeza, insomnio, ansiedad, debilidad, pérdida de memoria a corto plazo, alucinaciones, confusión, depresión, parestesia en las extremidades, debilidad muscular, temblor;
- del sistema digestivo: cambios en el gusto, sequedad de la mucosa oral, diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, náuseas, vómitos, cambios en la actividad de las enzimas hepáticas y niveles de bilirrubina, disfunción hepática (colestasis, orina oscura, coloración amarillenta de la piel o esclerótica);
- del sistema hematopoyético: leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia (sangrado y hemorragia inusuales);
- del sistema endocrino: hipotiroidismo, hipoglucemia (en pacientes que reciben insulina) o hiperglucemia (en pacientes con diabetes mellitus no insulinodependiente);
- por parte del órgano de la visión: disminución de la secreción de líquido lagrimal, dolor y sequedad de los ojos, visión borrosa, conjuntivitis;
- reacciones dermatológicas y alérgicas: erupción cutánea, urticaria, picor, enrojecimiento de la piel, exacerbación de los síntomas de la psoriasis, reacciones cutáneas similares a la psoriasis, exantema, aumento de la sudoración;
- otros: síndrome de abstinencia (aumento de la presión arterial, aumento de los ataques de angina), artralgia, dolor de espalda, disminución de la potencia, disminución de la libido.
Sobredosis
Cuando se toma una dosis excesiva de nadolol, pueden aparecer los siguientes síntomas: hipotensión arterial, mareos, arritmia, bradicardia, acrocianosis, dificultad para respirar, insuficiencia cardíaca. En casos graves, es posible el colapso.
Para eliminar el medicamento del cuerpo, se realiza hemodiálisis. Dependiendo del cuadro clínico, se pueden prescribir los siguientes medicamentos: atropina (0.25-1 mg por vía intravenosa), beta-adrenomiméticos (isoprenalina), diuréticos, cardiotónicos (glucósidos cardíacos, dopamina, dobutamina, epinefrina, norepinefrina), tranquilizantes (lorazepam, diazepam) y otros agentes sintomáticos.
instrucciones especiales
Para evitar el desarrollo de un síndrome de abstinencia con un tratamiento prolongado, debe dejar de tomar Nadolol de forma gradual, durante al menos 2 semanas, bajo una estrecha supervisión médica.
Para los pacientes con feocromocitoma, el medicamento se puede recetar solo después del tratamiento preliminar con alfabloqueantes.
Si es necesario, la intervención quirúrgica (incluida la dental) con el uso de anestesia general, Nadolol debe cancelarse unos días antes de su implementación. Si esto no es posible, se debe advertir al anestesiólogo acerca de tomar el medicamento para que recoja el anestésico con el efecto inotrópico menos negativo.
En caso de preparación del paciente para la tiroidectomía parcial durante los 10 días anteriores, se prescribe yoduro de potasio simultáneamente con el medicamento Nadolol.
El medicamento puede interferir con los resultados de algunas pruebas de laboratorio.
Nadolol tiene la capacidad de enmascarar algunos signos de hipoglucemia (cambios en la presión arterial y el desarrollo de taquicardia) e hipertiroidismo (aparición de taquicardia).
En pacientes con antecedentes alérgicos cargados y en pacientes que reciben inmunoterapia o extractos de alérgenos para pruebas cutáneas, Nadolol puede aumentar la gravedad y duración de las reacciones anafilácticas a los alérgenos, así como neutralizar el efecto de las dosis habituales de epinefrina. En este sentido, se recomienda reemplazar Nadolol con otro fármaco de este grupo farmacológico.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
En algunos casos, el nadolol causa alteraciones del sistema nervioso central (que incluyen debilidad muscular, mareos, somnolencia, alucinaciones), por lo tanto, durante el período de tratamiento, se recomienda abstenerse de realizar trabajos potencialmente peligrosos y conducir.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Durante los ensayos de nadolol en conejos a una dosis 10 veces mayor que la máxima recomendada para humanos, el medicamento demostró propiedades embriotóxicas y fetotóxicas. Estos efectos estuvieron ausentes en ratas y hámsteres. Se ha sugerido que el nadolol utilizado durante el embarazo puede causar retraso del crecimiento intrauterino, hipoglucemia y bradicardia en el feto. En este sentido, la administración del medicamento está contraindicada para mujeres embarazadas.
Se ha establecido que el nadolol penetra en la leche materna en una concentración que excede la concentración plasmática. En estudios en 12 mujeres lactantes que recibieron el fármaco durante 5 días a una dosis diaria de 80 mg, la concentración promedio de nadolol en la leche 24 horas después de tomar la última dosis fue de 357 ng / ml, mientras que la concentración plasmática fue de 77 ng / ml. Se ha calculado que un niño de 5 kg recibe del 2 al 7% de la dosis equivalente de adulto a través de la leche. Aunque no se ha registrado el desarrollo de efectos secundarios y complicaciones, la administración del fármaco está contraindicada durante la lactancia.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Nadolol en niños y adolescentes menores de 18 años, por lo que no se recomienda el fármaco para este grupo de pacientes.
Con insuficiencia renal
- trastornos funcionales graves de los riñones: el medicamento está contraindicado;
- Perturbaciones leves a moderadas: Se requiere precaución.
Por violaciones de la función hepática
- trastornos funcionales graves del hígado: el medicamento está contraindicado;
- Perturbaciones leves a moderadas: Se requiere precaución.
Uso en ancianos
En pacientes de edad avanzada, el medicamento Nadolol debe usarse con precaución, puede ser necesario ajustar la dosis.
Interacciones con la drogas
Nadolol está contraindicado para su uso junto con inhibidores de la MAO.
Se debe tener especial cuidado con la administración simultánea de psicofármacos.
La hipotensión arterial se puede potenciar con vasodilatadores periféricos, simpaticolíticos, diuréticos, antagonistas del calcio dihidropiridínicos; debilitar - isoprenalina y epinefrina.
Con el uso simultáneo de preparaciones de quinidina, los anestésicos generales, diltiazem y amiodarona aumentan la probabilidad de violaciones del automatismo, la contractilidad y la conducción del corazón.
En caso de cancelación de clonidina en el contexto de la terapia en curso con nadolol, existe el riesgo de desarrollo repentino de hipertensión arterial grave. Es de suponer que esto se asocia con un aumento del contenido sanguíneo circulante de catecolaminas y con un aumento de su acción vasoconstrictora.
Se han descrito casos de hipotensión arterial grave con el uso simultáneo de amidotrizoato de sodio.
El nadolol puede bloquear el efecto inotrópico positivo de la teofilina, así como potenciar los efectos (incluidos los tóxicos) de la lidocaína, que aparentemente se debe a una ralentización de su metabolismo en el hígado.
La eritromicina puede aumentar la concentración de nadolol en el plasma sanguíneo.
Fenelzine aumenta el riesgo de bradicardia, neostigmina - hipotensión arterial y bradicardia, teofilina - broncoespasmo en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica y asma bronquial.
El nadolol, cuando se utiliza junto con extractos de alérgenos para pruebas cutáneas o alérgenos utilizados para inmunoterapia, aumenta el riesgo de anafilaxia o reacciones alérgicas sistémicas graves.
Análogos
Los análogos de Nadolol son: Korgard, Atenolol, Betacard, Tenormin, Betak, Lokren, Biprol, Concor, Betalok, Bisoprolol, Egilok, Nebivolol, Xonef, Visken, Obzidan, Prinorm, Atenova, Metoprolol, Sotalex, Timolol, Celivipre Dr.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacene a temperatura ambiente en un lugar oscuro fuera del alcance de los niños.
Fecha de caducidad: consulte el paquete.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Nadolol
Prácticamente no hay reseñas sobre Nadolol en foros médicos y sitios especializados. Hay informes raros en los que los pacientes confirman la eficacia de este fármaco en enfermedades del sistema cardiovascular, pero se quejan de su indisponibilidad en las cadenas de farmacias.
Precio en farmacias Nadolol
Actualmente se desconoce el precio de Nadolol debido a la falta del medicamento en las farmacias. El costo de un análogo de Korgard por un paquete de 28 tabletas de 80 mg es de aproximadamente 1950 rublos.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
