Xolar
Xolar: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
El nombre latino: Xolair
Código ATX: R03DX05
Principio activo: omalizumab (Omalizumab)
Fabricante: Novartis Pharma Stein, AG (Novartis Pharma Stein, AG) (Suiza); Wetter Pharma-Fertigung, GmbH & Co. KG (Vetter Pharma-Fertingung, GmbH & Co. KG) (Alemania)
Descripción y actualización de fotos: 2019-07-09
Precios en farmacias: desde 26.700 rublos.
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Xolar es un fármaco inmunosupresor que se utiliza para la enfermedad obstructiva de las vías respiratorias y la urticaria idiopática crónica.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación de Xolar:
- liofilizado para preparar una solución para administración subcutánea (s / c): polvo liofilizado blanco o casi blanco; solvente: un líquido transparente e incoloro (en una caja de cartón 1 botella de 6 ml de liofilizado, completo con una ampolla de 2 ml de solvente);
- solución para administración subcutánea: transparente, algo opalescente, de amarillo parduzco claro a incoloro (en una caja de cartón 1 paleta que contiene 1 jeringa con una aguja fija con un capuchón protector de 0,5 o 1 ml).
Cada paquete también contiene instrucciones para el uso de Xolar.
Composición de 1 frasco de liofilizado:
- sustancia activa: omalizumab - 150 mg;
- componentes auxiliares: polisorbato 20 - 0,4 mg; sacarosa - 108 mg; L-histidina: 1,3 mg; Clorhidrato de L-histidina monohidrato - 2,1 mg.
Disolvente: agua para inyección - 2 ml.
La composición de la solución para 1 jeringa con un volumen de 0,5 o 1 ml:
- sustancia activa: omalizumab - 75 o 150 mg;
- componentes auxiliares (75/150 mg): clorhidrato de histidina - 1,17 / 2,34 mg; clorhidrato de arginina - 21.05 / 42.1 mg; polisorbato 20 - 0,2 / 0,4 mg; histidina - 0,68 / 1,37 mg; agua para inyección - hasta 0,5 / 1 ml.
Xolar es un anticuerpo monoclonal humanizado que se deriva de ADN recombinante (ácido desoxirribonucleico).
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El componente activo de Xolar es omalizumab, un anticuerpo monoclonal humanizado obtenido a partir de ADN recombinante (ácido desoxirribonucleico), que se une selectivamente a la inmunoglobulina E (IgE). Es un anticuerpo IgG 1 -cappa que contiene un esqueleto estructural humano con regiones determinantes de complementariedad de un anticuerpo murino que se une a IgE.
Asma bronquial atópica (BA)
Cuando se usa Xolar para el tratamiento de la EA atópica, omalizumab se une a la IgE y previene su interacción con el receptor FcεRI de alta afinidad. Esto ayuda a reducir la cantidad de IgE libre, que es un factor desencadenante de la cascada de reacciones alérgicas.
Con el uso de Xolar en pacientes con BA atópica, se observa una disminución notable en el número de receptores FcεRI en la superficie de los basófilos. Durante los estudios clínicos, se encontró que la concentración sérica de IgE libre en la sangre disminuye de manera dependiente de la dosis dentro de los 60 minutos posteriores a la administración de la primera dosis del fármaco y permanece en el nivel alcanzado en el intervalo entre la administración de dosis posteriores.
La disminución promedio en la concentración sérica de IgE libre en la sangre cuando se usa Xolar en las dosis recomendadas es más del 96%. La concentración sérica total de IgE (no unida y unida) en sangre aumenta después de la primera dosis, lo que se asocia con la formación del complejo omalizumab-IgE, que se caracteriza por una tasa de eliminación más lenta en comparación con la IgE libre.
La concentración sérica media de IgE total en sangre en la semana 16 después de la administración de la primera dosis de Xolar es 5 veces mayor que antes del inicio del tratamiento. Después de la interrupción del fármaco, un aumento en la concentración de IgE total y una disminución en la concentración de IgE libre, debido al efecto terapéutico de Xolar, fueron reversibles. Debido a la eliminación completa del principio activo del organismo, no se observa un aumento de la concentración sérica de IgE en sangre. Después de suspender Xolar, la concentración de IgE total permanece elevada durante 12 meses.
En el asma atópica moderada y grave durante la terapia, hay una disminución en la frecuencia de las exacerbaciones. Se entiende por exacerbación una condición caracterizada por un empeoramiento del asma, en la que se requiere el uso de corticoides sistémicos (glucocorticosteroides) o duplicar la dosis inicial de corticoides inhalados. Además, el uso de Xolar, en comparación con el placebo, ayuda a reducir la necesidad de GCS inhalado.
Cuando la terapia se lleva a cabo durante 16 semanas en el contexto de una disminución gradual en la dosis de GCS oral o inhalado, también hay una disminución significativa en el número de exacerbaciones del asma y una disminución en la necesidad de GCS inhalado en comparación con el placebo.
En pacientes con rinitis alérgica perenne y BA, que reciben terapia con GCS, cuando se usa Xolar durante 28 semanas, hay una disminución en la gravedad de los síntomas de estas enfermedades, simultáneamente con una mejora en los parámetros de la función pulmonar. En comparación con el placebo, una disminución en el número de exacerbaciones de BA y una mejora en la calidad de vida de los pacientes (según un cuestionario de calidad de vida certificado) con el uso de Xolar persiste durante mucho tiempo.
El uso de Xolar en niños de 6 a 12 años durante un curso de 52 semanas reduce la frecuencia de exacerbaciones del asma, en comparación con los pacientes que recibieron placebo. Según los resultados de otro estudio, con la terapia durante un curso de 28 semanas, hay una disminución en la gravedad y la frecuencia de las exacerbaciones del asma, así como una disminución en la dosis de corticosteroides inhalados utilizados al final de la semana 28, en comparación con los pacientes que reciben placebo.
Urticaria idiopática crónica (CUI)
Se aislaron anticuerpos autoinmunes contra el receptor de IgE y FcεRI del suero sanguíneo de algunos pacientes con CCI. Son capaces de activar mastocitos o basófilos, lo que ayuda en la liberación de histamina.
Una de las hipótesis del mecanismo de acción de omalizumab en pacientes con CIK es una disminución de la concentración de IgE libre en la sangre y luego en la piel. Como resultado, hay una disminución en la transmisión de señales a través de los receptores FcεRI, lo que ayuda a suprimir la activación de las células involucradas en la respuesta inflamatoria. Como resultado, disminuye la gravedad y la frecuencia de aparición de los síntomas de CCI.
También hay razones para creer que una disminución en la concentración de IgE circulante contribuye a la rápida desensibilización inespecífica de los mastocitos en la piel, debido a la retroalimentación negativa, los receptores FcεRI apoyan esta reacción.
Durante los estudios clínicos, se encontró que el uso de omalizumab en pacientes con ICC, como en pacientes con BA atópica, conduce a una disminución dependiente de la dosis en la concentración de IgE libre y un aumento en la concentración de IgE total. La disminución máxima en la concentración de IgE libre se observa 3 días después de la administración subcutánea de la primera dosis de Xolar.
Después del uso repetido de Xolar (con una frecuencia de una vez cada 4 semanas), la concentración sérica de IgE libre en sangre antes de la administración de la siguiente dosis en el período comprendido entre 12 y 24 semanas de tratamiento permanece en el nivel alcanzado. La concentración sérica de IgE total en sangre aumenta después de la primera dosis como resultado de la formación del complejo omalizumab-IgE, que, en comparación con la IgE libre, se caracteriza por una tasa de eliminación más lenta.
Después del uso repetido de 75-300 mg de Xolar una vez cada 4 semanas, la concentración sérica de IgE total en la sangre después de 12 semanas desde el inicio de la terapia es 2-3 veces mayor que antes del inicio del medicamento, la concentración en el nivel alcanzado permanece en el rango de 12-24 semanas de tratamiento. Dentro de las 16 semanas posteriores a la interrupción de Xolar, la concentración de IgE total disminuye y la concentración de IgE libre aumenta, acercándose a los valores iniciales.
Cuando se usa el medicamento cada 4 semanas en una dosis de 150 y 300 mg, se observan efectos terapéuticos reproducibles y estadísticamente significativos en relación con una disminución en la gravedad de la picazón. Después de 12 semanas de tratamiento, el efecto alcanza su máximo y persiste durante todo el período de observación.
Asimismo, la terapia a dosis de 300 mg tiene un efecto estadísticamente significativo y reproducible en relación al índice de actividad de la urticaria (UAS), la proporción de días sin angioedema, el índice semanal de calidad de vida y los trastornos del sueño de los pacientes, que se evalúa mediante el cuestionario Cu-Q2oL (para estudiar la calidad de vida en pacientes con ICC), así como el DLQI (Índice de Calidad de Vida Dermatológica).
Farmacocinética
En pacientes con BA después de la administración subcutánea, la biodisponibilidad absoluta de omalizumab promedia el 62%. Cuando se usa a una dosis de 0,5 mg / kg, los parámetros farmacocinéticos son lineales.
Después de una única inyección subcutánea en adolescentes y adultos con BA atópica, la absorción de omalizumab ocurre lentamente, la C max (concentración máxima) en el suero sanguíneo, en promedio, se alcanza en 7-8 días. El AUC (área bajo la curva de concentración-tiempo) de omalizumab después de la administración repetida durante un período de hasta 14 días en un estado de equilibrio es 6 veces mayor que después de una dosis única.
Después de una única inyección subcutánea en adolescentes y adultos con ICC, la absorción de omalizumab ocurre lentamente, la C max (concentración máxima de la sustancia) en el suero sanguíneo, en promedio, se alcanza en 6-8 días. Cuando se usa Xolar en una dosis de 75 a 600 mg como una sola inyección subcutánea, los parámetros farmacocinéticos son lineales. La concentración sérica mínima de omalizumab en sangre aumenta en proporción al aumento de la dosis cuando se administran 75, 150 o 300 mg cada 4 semanas.
Con IgE, omalizumab forma un complejo de cierto tamaño. No se observa la formación de complejos precipitantes y complejos con un peso molecular superior a 1 millón de daltons. No se detectó acumulación específica de omalizumab en ningún tejido ni órgano durante los ensayos clínicos.
Después de la administración n / k en pacientes con asma atópica y urticaria aparente V d (volumen de distribución) omalizumab fue de 78 ± 32 ml / kg.
El aclaramiento de omalizumab incluye el aclaramiento de IgG y el aclaramiento que se produce por unión específica y complejación con el ligando diana, la IgE sérica libre.
La eliminación hepática de IgG está representada por la degradación en el RES (sistema reticuloendotelial) del hígado y las células endoteliales del hígado. Además, la IgG intacta se excreta en la bilis.
La T 1/2 (vida media) de omalizumab del suero en pacientes con asma es en promedio 26 días, el aclaramiento aparente promedio es 2.4 ± 1.1 ml / kg por día. En el caso de un aumento de 2 veces en el peso del paciente, se observa un aumento de aproximadamente 2 veces en el aclaramiento aparente.
La T 1/2 promedio de omalizumab en suero en pacientes con ICC a la concentración de equilibrio es de 24 días, a la concentración de equilibrio, el aclaramiento aparente promedio es de 240 ml por día (para pacientes que pesan 80 kg, esto corresponde a 3 ml / kg por día).
No se ha estudiado la farmacocinética ni la farmacodinamia de omalizumab en pacientes con asma atópica o CIC asociado con insuficiencia renal y hepática.
El metabolismo de omalizumab se lleva a cabo principalmente por RES, la función renal y hepática alterada no tiene ningún efecto sobre él. No se requiere ajuste de dosis; sin embargo, Xolar debe usarse con precaución en este grupo de pacientes.
Indicaciones para el uso
- asma bronquial atópica persistente de curso moderado y severo en pacientes a partir de los 6 años, cuando el uso de los síntomas de GCS inhalados no está suficientemente controlado;
- urticaria idiopática crónica en pacientes a partir de los 12 años, cuando hay resistencia a la terapia con bloqueadores de los receptores de histamina H 1.
Contraindicaciones
Absoluto:
- edad hasta 6 años en el tratamiento del asma atópica;
- edad hasta 12 años con el tratamiento de CCI;
- intolerancia individual a los componentes de la droga.
Relativo (Xolar se prescribe bajo supervisión médica):
- función anormal del hígado y / o riñón;
- enfermedades autoinmunes o enfermedades asociadas con la acumulación de complejos inmunes;
- la presencia de un mayor riesgo de desarrollar invasiones helmínticas;
- embarazo y lactancia.
Debido a la probabilidad de desarrollar reacciones alérgicas locales o sistémicas, incluidas reacciones anafilácticas, se debe preparar con anticipación el equipo de reanimación apropiado y los medicamentos necesarios para detener las reacciones de hipersensibilidad antes de la introducción de Xolar.
Xolar, instrucciones de uso: método y posología
Xolar está destinado exclusivamente a la administración en la grasa subcutánea; está prohibida la administración intravenosa o intramuscular de la solución.
Asma bronquial atópica (BA)
El régimen de dosificación se determina en función de la concentración inicial de IgE (UI / ml), que se mide antes de iniciar el tratamiento, así como del peso corporal del paciente (kg).
La dosis de Xolar varía entre 75 y 600 mg una vez cada 2 o 4 semanas.
La pauta posológica recomendada en función de la dosis (número de jeringas 75 o 150 mg / número de inyecciones / volumen total de solución):
- 75 mg: 1 o 0 uds. / 1 ud. / 0,5 ml;
- 150 mg: 0 o 1 ud. / 1 ud. / 1 ml;
- 225 mg: 1 o 1 ud. / 2 uds. / 1,5 ml;
- 300 mg: 0 o 2 uds. / 2 uds. / 2 ml;
- 375 mg: 1 o 2 uds. / 3 uds. / 2,5 ml;
- 450 mg: 0 o 3 uds. / 3 uds. / 3 ml;
- 525 mg: 1 o 3 uds. / 4 uds. / 3,5 ml;
- 600 mg: 0 o 4 uds. / 4 uds. / 4 ml.
Con cambios significativos en el peso del paciente, la dosis debe ajustarse.
Cálculo de la dosis de Xolar cada 4 semanas en base a la concentración inicial de IgE con peso> 20-25 /> 25-30 /> 30-40 /> 40-50 /> 50-60 /> 60-70 /> 70-80 /> 80 –90 /> 90–125 /> 125–150 kg:
- ≥30-100 UI / ml: 75/75/75/150/150/150/150/150/300/300 mg;
- > 100-200 UI / ml: 150/150/150/300/300/300/300/300/450/600 mg;
- > 200-300 UI / ml: 150/150/225/300/300/450/450/450/600 / * mg;
- > 300-400 UI / ml: 225/225/300/450/450/450/600/600 / * / * mg;
- > 400-500 UI / ml: 225/300/450/450/600/600 / * / * / * / * mg;
- > 500-600 UI / ml: 300/300/450/600/600 / * / * / * / * / * mg;
- > 600-700 UI / ml: 300 / * / 450/600 / * / * / * / * / * / * mg.
* Xolar se aplica una vez cada 2 semanas
Cálculo de la dosis de Xolar cada 2 semanas en base a la concentración inicial de IgE con peso> 20-25 /> 25-30 /> 30-40 /> 40-50 /> 50-60 /> 60-70 /> 70-80 /> 80 –90 /> 90–125 /> 125–150 /> 150–200 kg:
- > 30-100 UI / ml: * / * / * / * / * / * / * / * / * / * / 225 mg;
- > 100-200 UI / ml: * / * / * / * / * / * / * / * / * / * / 375 mg;
- > 200-300 UI / ml: * / * / * / * / * / * / * / * / * / 375/525 mg;
- > 300–400 UI / ml: * / * / * / * / * / * / * / * / 450/525 / - mg;
- > 400-500 UI / ml: * / * / * / * / * / * / 375/375/525/600 / - mg;
- > 500-600 UI / ml: * / * / * / * / * / 375/450/450/600 / - / - mg;
- > 600-700 UI / ml: * / 225 / * / * / 375/450/450/525 / - / - / - mg;
- > 700-800 UI / ml: 225/225/300/375/450/450/525/600 / - / - / - mg;
- > 800-900 UI / ml: 225/225/300/375/450/525/600 / - / - / - / - mg;
- > 900-1000 UI / ml: 225/300/375/450/525/600 / - / - / - / - / - mg;
- > 1000-1100 UI / ml: 225/300/375/450/600 / - / - / - / - / - / - mg;
- > 1100-1200 UI / ml: 300/300/450/525/600 / - / - / - / - / - / - mg;
- > 1200-1300 UI / ml: 300/375/450/525 / - / - / - / - / - / - / - mg;
- > 1300-1500 UI / ml: 300/375/525/600 / - / - / - / - / - / - / - mg.
* Xolar se aplica una vez cada 4 semanas
- La droga no se usa
En el curso de los estudios clínicos con el uso de Xolar durante las primeras 16 semanas, se observó una disminución en la incidencia de exacerbaciones del asma, una disminución en el número de casos de terapia de emergencia y una mejoría en los síntomas de la enfermedad. Es necesario evaluar la efectividad de la terapia después de al menos 12 semanas de uso del medicamento.
Xolar está diseñado para terapia continua. Por lo general, la retirada del medicamento conduce a la restauración de una mayor concentración de IgE libre y la aparición de los signos correspondientes de la enfermedad.
Durante el tratamiento, la concentración de IgE total aumenta, permanece en un nivel elevado durante un año después de suspender el fármaco. Por lo tanto, cuando se vuelve a determinar en el contexto del uso de Xolar, la concentración de IgE no puede ser una guía para seleccionar la dosis del fármaco. Después de interrumpir el tratamiento hasta por un año, la selección de la dosis debe basarse en la concentración sérica de IgE en la sangre, que se estableció antes de administrar la dosis inicial.
En los casos en los que Xolar se canceló por un período de un año o más, se requiere una nueva determinación de la concentración de IgE sérica en la sangre para determinar el régimen de dosificación.
Urticaria idiopática crónica (CUI)
Se recomienda administrar Xolar cada 4 semanas a 300 mg. El médico tratante debe reevaluar periódicamente la necesidad de continuar la terapia.
En pacientes con ICC, la experiencia del uso a largo plazo de omalizumab en ensayos clínicos es limitada.
Preparación y administración de la solución
Elegir un lugar para la inyección
Xolar se inyecta por vía subcutánea en la zona anterolateral del muslo o en la zona del músculo deltoides, evitando erupciones en pacientes con urticaria.
Si se necesita más de una inyección a la vez, se debe administrar una segunda inyección en el otro muslo o brazo.
Reglas para la preparación y administración de la solución
Para preparar una solución para administración subcutánea con una jeringa con una aguja de calibre 18, extraiga 1,4 ml de agua para inyección de la ampolla.
No mezcle el medicamento Xolar con ningún otro medicamento o solución, excepto agua para inyección.
El vial con el medicamento debe instalarse verticalmente. En esta posición, se perfora con una aguja, observando las reglas de asepsia, y se inyecta agua para inyección directamente en la sustancia seca del medicamento.
Sin cambiar la posición de la botella, se debe girar con cuidado (no agitar) durante 1 minuto, esto permitirá que la sustancia seca se sature uniformemente.
Para facilitar la disolución, se debe girar la botella durante 5-10 segundos aproximadamente cada 5 minutos (hasta que se disuelvan todos los sólidos, lo que a veces demora más de 20 minutos). La solución no debe contener partículas visibles en forma de gel. Se permite la presencia de espuma o pequeñas burbujas en las paredes de la botella. La solución resultante debe ser ligeramente amarillenta o incolora, transparente o algo opalescente. Si se encuentran partículas extrañas en la solución, no se puede utilizar.
Luego debes retirar la aguja y dar la vuelta al frasco por 15 segundos, esto permitirá que la solución fluya hacia el tapón. Usando una jeringa nueva de 3 cm 3 con una aguja de calibre 18 con un lumen ancho, es necesario colocar la aguja en el frasco invertido. El extremo de la aguja se coloca en el punto más bajo de la solución que se ha acumulado en la tapa del frasco y la solución se introduce en una jeringa. Para extraer toda la solución de un vial invertido, tire del émbolo completamente hacia atrás antes de retirar la aguja. La aguja debe sustituirse por una aguja SC de calibre 25.
Es necesario liberar grandes burbujas, exceso de aire y exceso de solución para obtener el volumen requerido de 1,2 ml. Es posible que quede una fina capa de pequeñas burbujas en la jeringa encima de la solución. La solución tiene una cierta viscosidad, por lo que la duración de la inyección puede ser de 5 a 10 segundos.
La solución elaborada debe inyectarse inmediatamente después de la preparación, ya que no contiene conservantes antibacterianos. Está permitido almacenar la solución terminada durante 8 horas a una temperatura de 2 a 8 ° C o 4 horas a una temperatura de 30 ° C.
Instrucciones de uso de la jeringa precargada
El capuchón de la aguja de la jeringa puede contener derivados del látex natural, por lo que los pacientes hipersensibles al látex deben evitar el contacto directo con su superficie.
La caja exterior debe abrirse justo antes de la inyección. Si su integridad se ha visto dañada, no se debe usar el medicamento.
No toque los pestillos de activación ya que esto activará automáticamente el protector de la aguja.
El capuchón de la aguja debe retirarse inmediatamente antes de la introducción de Xolar.
Antes de inyectar el medicamento, la caja de la jeringa debe retirarse del refrigerador en aproximadamente 20 minutos. Si por alguna razón se retrasa la inyección, la caja se puede volver a colocar en el refrigerador. A temperatura ambiente (aproximadamente 25 ° C), la jeringa no puede permanecer más de 4 horas (en total).
Antes de la inyección, debe quitar la bandeja de plástico del paquete y sacar la jeringa. Es necesario inspeccionar el contenido de la jeringa. No use una solución si se ve turbia o contiene partículas insolubles.
Mientras sostiene la jeringa en posición horizontal, debe mirar por la ventana de visualización y verificar la dosis (75 o 150 mg) y la fecha de vencimiento.
Luego, la jeringa debe girarse verticalmente, el pistón debe llevarse lo más atrás posible y el lado de la jeringa debe golpearse con un dedo para que el aire suba. El nivel de líquido debe estar en la línea de llenado mínimo o por encima de ella.
Debe sostener la jeringa con la aguja hacia arriba y retirar con cuidado el capuchón de la aguja, sin tocar la aguja abierta. Después de que se levanten grandes burbujas de aire, es necesario empujar lentamente el émbolo para eliminar el aire de la jeringa y evitar que la solución fluya.
La piel en el lugar de la inyección se debe tirar suavemente en un pequeño pliegue, después de lo cual se inserta una aguja. Apoyando el dedo medio y el índice en las proyecciones especiales, debe empujar lentamente el pistón hacia abajo hasta que se inyecte toda la solución. La aguja, mientras continúa presionando el pistón, se retira de la piel. Suelte lentamente el émbolo, después de lo cual la aguja se cerrará automáticamente con un pestillo de seguridad (puede ser necesario empujar el émbolo con fuerza).
La jeringa es desechable y debe desecharse después de su uso.
Efectos secundarios
Frecuencia de posibles reacciones adversas [> 10% - muy frecuentes; (> 1% y 0,1% y 0,01% y <0,1%) - raramente; <0.01% - muy raro].
Asma bronquial atópica (BA)
Muy a menudo, en el contexto del uso de Xolar, se desarrolla dolor de cabeza, reacciones en el lugar de la inyección, que incluyen edema, dolor, picazón y eritema en el lugar de la inyección. La mayoría de estos trastornos son de gravedad leve a moderada.
Posibles infracciones:
- enfermedades infecciosas y parasitarias: con poca frecuencia - faringitis; raramente - invasiones parasitarias;
- sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza; con poca frecuencia: somnolencia, mareos, síncope, parestesia;
- sistema inmunológico: raramente - reacciones anafilácticas y otras condiciones alérgicas, incluyendo angioedema, aparición de anticuerpos contra omalizumab
- sistema respiratorio: con poca frecuencia - broncoespasmo alérgico, tos; raramente - edema laríngeo;
- vasos: con poca frecuencia - sofocos, hipotensión postural;
- piel y tejidos subcutáneos: con poca frecuencia - fotosensibilización, erupción cutánea, urticaria, picazón;
- sistema digestivo: con poca frecuencia - diarrea, náuseas, dispepsia;
- violaciones en el lugar de la inyección y trastornos generales: a menudo - reacciones en el lugar de la inyección, como hinchazón, eritema, dolor, picazón; con poca frecuencia - aumento de peso, sensación de cansancio, condición similar a la gripe, hinchazón de las manos
En la práctica clínica, en algunos casos, se observó el desarrollo de los siguientes trastornos:
- sistema inmunológico: reacciones anafilactoides y anafilaxia (ocurren durante el primer uso o el uso repetido de Xolar, con mayor frecuencia dentro de las 2 horas posteriores a la inyección subcutánea), enfermedad del suero;
- sistema linfático y sangre: trombocitopenia idiopática grave;
- piel y tejido subcutáneo: alopecia;
- sistema musculoesquelético: mialgia, artralgia, hinchazón de las articulaciones;
- aparato respiratorio: angiítis granulomatosa alérgica (síndrome de Churg-Strauss).
En la práctica clínica, al utilizar Xolar en niños de 6 a 12 años, se observaron los siguientes trastornos:
- sistema digestivo: a menudo - dolor en la parte superior del abdomen;
- sistema nervioso: muy a menudo - dolor de cabeza;
- trastornos generales: muy a menudo - un aumento de la temperatura corporal.
Urticaria idiopática crónica (CUI)
Muy a menudo, durante la terapia, se observó el desarrollo de dolor de cabeza y nasofaringitis.
Posibles infracciones:
- enfermedades infecciosas y parasitarias: a menudo - infecciones del tracto urinario, sinusitis, nasofaringitis, infecciones del tracto respiratorio superior (incluida la génesis viral);
- sistema musculoesquelético: a menudo - mialgia, artralgia, dolor en las extremidades, dolor musculoesquelético;
- sistema nervioso: muy a menudo - dolor de cabeza; a menudo - dolores de cabeza en los senos paranasales;
- Trastornos generales y reacciones en el lugar de la inyección: a menudo: fiebre, reacciones en el lugar de la inyección de Xolar, que incluyen picazón, hinchazón, eritema, urticaria, dolor, sangrado, hematoma.
Otras posibles reacciones secundarias
- anafilaxia: las reacciones anafilácticas registradas durante el uso poscomercialización ocurren en aproximadamente el 0,2% de los casos. Un factor de riesgo para su desarrollo es un historial agobiante de reacciones anafilácticas no asociadas con el uso de omalizumab;
- malignidad: la incidencia global de neoplasias cuando se utiliza Xolar en ensayos clínicos es similar a la de la población general. No se han notificado neoplasias malignas en pacientes de 6 a 12 años;
- Complicaciones tromboembólicas: durante los ensayos clínicos controlados, se observó la aparición de complicaciones tromboembólicas, incluida angina de pecho inestable, ataques isquémicos transitorios, accidente cerebrovascular, infarto de miocardio, muerte por causas cardiovasculares (incluida la muerte por causas desconocidas). Según el análisis de los principales factores de riesgo cardiovascular, la razón de riesgo es de 1,32;
- invasiones de helmintos: con el desarrollo de invasiones de helmintos, la IgE puede estar involucrada en la respuesta inmune. En pacientes con enfermedades alérgicas y riesgo de invasiones helmínticas en estudios controlados con placebo, al usar Xolar, hubo un ligero aumento en la incidencia de helmintiasis (mientras que el curso, la gravedad de la enfermedad y la respuesta al tratamiento no cambiaron). En todos los ensayos clínicos, la incidencia global de invasiones de helmintos es inferior a 1 ÷ 1000;
- cambio en el número de plaquetas en sangre: en varios pacientes durante el curso de los estudios clínicos, se observó una disminución en el número de plaquetas por debajo de lo normal, que no estuvo acompañada de una caída en la concentración de hemoglobina o sangrado. En los estudios clínicos, no se detectó una disminución permanente en el número de plaquetas.
Sobredosis
Hasta la fecha, no existen informes de sobredosis de omalizumab. No se ha determinado la dosis máxima tolerada de Xolar.
Con una única inyección intravenosa de hasta 4000 mg de omalizumab, no hubo signos de toxicidad limitante de la dosis. Con la introducción de la dosis acumulada más alta, 44.000 mg durante 20 semanas, no se registró el desarrollo de reacciones adversas en el curso agudo / grave.
instrucciones especiales
En el contexto del uso de Xolar, así como de otros fármacos que contienen proteínas, pueden producirse reacciones alérgicas locales / sistémicas, incluidas reacciones anafilácticas. Es necesario introducir Xolar solo con la disponibilidad del equipo de reanimación apropiado y los medicamentos necesarios para detener las reacciones de hipersensibilidad. Se debe informar al paciente sobre la posibilidad de reacciones anafilácticas y se debe establecer una supervisión médica adecuada para su condición.
Durante los estudios clínicos, se registraron casos de desarrollo de anafilaxia y reacciones anafilactoides al usar la primera y repetida dosis de Xolar. Con mayor frecuencia, ocurrieron dentro de las 2 horas posteriores a la inyección.
En casos raros, durante el período de terapia, se forman anticuerpos contra omalizumab (como con el uso de otros anticuerpos monoclonales humanizados).
En raras ocasiones, los pacientes tratados con anticuerpos monoclonales humanizados, incluido omalizumab, han desarrollado enfermedad del suero y afecciones similares, que son una manifestación de reacciones alérgicas de tipo III tardías. El inicio de estas afecciones generalmente se observa entre el día 1 y el 5 después de la primera / posterior inyección, así como durante el tratamiento prolongado.
Síntomas típicos sobre cuya base se puede sospechar el desarrollo de enfermedad del suero: artritis / artralgia, erupción (en forma de urticaria u otras formas), fiebre y linfadenopatía. Como tratamiento y prevención de esta patología, se pueden utilizar antihistamínicos y GCS. Si se presentan estos signos, debe consultar a un médico.
El medicamento Ksolar no debe usarse para el tratamiento de ataques agudos de asma, estado de asma o broncoespasmo agudo.
No se ha estudiado el uso del medicamento en pacientes con aspergilosis broncopulmonar alérgica, síndrome de alta concentración de IgE, dermatitis atópica, rinitis alérgica, alergia alimentaria, así como para la prevención de reacciones anafilácticas.
No se ha estudiado la eficacia y seguridad de la terapia con Xolar para la insuficiencia renal y / o hepática, enfermedades autoinmunes o enfermedades asociadas con la acumulación de complejos inmunes. En este sentido, se debe tener precaución al usar el medicamento en tales pacientes.
Después del inicio de la terapia, el uso de GCS sistémico o inhalado no debe suspenderse abruptamente. La dosis de estos medicamentos, utilizados en combinación con Xolar, se reduce gradualmente bajo la supervisión de un médico.
En casos raros, los pacientes con BA grave pueden desarrollar síndrome hipereosinofílico sistémico o vasculitis granulomatosa eosinofílica alérgica (síndrome de Churg-Strauss). Por lo general, se utilizan corticosteroides sistémicos para tratar estas patologías. En casos raros, los pacientes que reciben tratamiento con medicamentos contra el asma, incluido omalizumab, pueden desarrollar / presentar vasculitis o eosinofilia sistémica. Como regla general, estos casos se asocian con una disminución de la dosis de corticosteroides orales.
Si dichos pacientes desarrollan erupción vasculítica, eosinofilia severa, empeoramiento del curso de los síntomas pulmonares, patologías de los senos paranasales, nefropatía y / o complicaciones del corazón, el médico debe estar alerta. Si estos síntomas son graves, se debe considerar la posibilidad de cancelar omalizumab.
El capuchón de la aguja de la jeringa que contiene la solución puede contener un derivado del látex natural. En pacientes hipersensibles al látex, no se ha investigado la seguridad de usar una jeringa precargada. No hay látex natural en la tapa de la aguja, pero a pesar de esto, estos pacientes deben evitar el contacto directo con su superficie.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
En los casos en que el uso de Xolar se acompañe del desarrollo de mareos, aumento de la fatiga, síncope o somnolencia, conviene abstenerse de conducir.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Xolar durante el embarazo se prescribe con precaución, siempre que los beneficios para la madre superen los riesgos potenciales para el feto / niño.
No se han realizado estudios especiales sobre el uso de Xolar en mujeres embarazadas. En estudios experimentales, no se identificó ningún efecto negativo directo o indirecto de la terapia en el curso del embarazo, el desarrollo del embrión / feto, el curso del trabajo de parto y el desarrollo posterior de los recién nacidos. Se ha descubierto que las moléculas de IgG atraviesan la barrera hematoplacentaria.
No hay datos confirmados sobre si omalizumab se excreta en la leche materna (la IgG humana se excreta). Pero es necesario tener en cuenta la probabilidad de excreción del medicamento durante la lactancia y la posibilidad de su efecto negativo en el niño y, por lo tanto, se debe interrumpir la lactancia durante el uso de Xolar.
No hay información sobre el efecto de omalizumab sobre la fertilidad. Los estudios han demostrado que cuando se utilizan dosis múltiples que superan los 75 mg / kg, no hay alteraciones en la fertilidad de machos y hembras en animales.
Uso pediátrico
En la práctica pediátrica, está contraindicado el uso de Xolar para el tratamiento de la BA atópica en niños menores de 6 años.
Xolar no se usa para el tratamiento de CCI en niños menores de 12 años.
Con insuficiencia renal
Xolar debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal.
Por violaciones de la función hepática
Xolar debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática.
Interacciones con la drogas
Las enzimas del citocromo P 450, los mecanismos del sistema de liberación de energía y la unión a proteínas no juegan un papel en el aclaramiento de omalizumab, por lo tanto, la probabilidad de interacción farmacológica con otros fármacos es pequeña. No se han realizado estudios especiales de la interacción de Xolara con medicamentos, incluidas vacunas.
Es poco probable que se desarrolle una interacción de omalizumab con fármacos utilizados en el tratamiento del asma o CCI.
No mezcle Xolar con ninguna otra solución / medicamento.
Actualmente, los datos sobre el uso de Xolar en combinación con inmunoterapia específica (terapia hiposensibilizante) en el tratamiento de la EA atópica son limitados.
No se ha estudiado el uso de Xolar simultáneamente con agentes inmunosupresores en el tratamiento de CIK.
Análogos
Los análogos de Xolar son Velispal, Codetim, Glenspirid, Siresp, Fespalen, Fenspirid, Eladon, Pharmaspal.
Términos y condiciones de almacenamiento
Conservar a 2-8 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
Duracion:
- liofilizado para la preparación de una solución para administración subcutánea - 4 años;
- solvente - 5 años;
- solución para administración subcutánea de 75 mg / 0,5 ml y 150 mg / 1 ml - 1,5 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Xolara
Los padres de niños a los que a menudo se les receta un medicamento para el tratamiento del asma bronquial, cuando sus síntomas no se alivian con la terapia estándar, dejan críticas principalmente positivas sobre Xolar. Los pacientes adultos recomiendan usar el medicamento, a pesar de su alto costo, para el tratamiento de la urticaria crónica recurrente. Señalan el rápido desarrollo del efecto terapéutico del fármaco, que se manifiesta en la desaparición de los síntomas de la enfermedad, la mejora del bienestar y la calidad de vida.
Precio de Xolar en farmacias
El precio aproximado de Xolar es:
- liofilizado para la preparación de una solución para administración subcutánea (1 botella de 150 mg) - 20.200 rublos;
- solución para administración subcutánea (1 jeringa de 1 ml) - 16806 rublos.
Xolar: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Xolar 150 mg liofilizado para la preparación de una solución para administración subcutánea completa con un disolvente 1 ud. 26 700 RUB Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
