Cosopt
Cosopt: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Cosopt
Código ATX: S01ED51
Principio activo: dorzolamida + timolol (dorzolamida + timolol)
Productor: Merck Sharp & Dohme (Francia)
Descripción y actualización de fotos: 2018-11-21
Precios en farmacias: desde 780 rublos.
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Cosopt es un agente antiglaucoma combinado para uso tópico en oftalmología.
Forma de liberación y composición
Cosopt se produce en forma de gotas oftálmicas: líquido ligeramente viscoso, transparente, casi incoloro o incoloro (5 ml cada uno en una botella de plástico del tipo Okumeter Plus, 1 botella en una caja de cartón).
Composición de gotas de 1 ml:
- ingredientes activos: clorhidrato de dorzolamida - 22,26 mg (equivalente a la base de dorzolamida en una cantidad de 20 mg); maleato de timolol - 6,83 mg (equivalente a base de timolol en una cantidad de 5 mg);
- componentes adicionales: citrato de sodio, cloruro de benzalconio (en forma de una solución al 50% de cloruro de benzalconio), hietelosa (hidroxietilcelulosa), solución de hidróxido de sodio 1M, manitol, agua para inyección.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Cosopt es un medicamento contra el glaucoma que contiene dos componentes activos: clorhidrato de dorzolamida y maleato de timolol. Cada una de estas sustancias reduce el aumento de la presión intraocular (PIO) al reducir la producción de líquido intraocular (humor acuoso).
El efecto total de los principios activos del agente provoca una disminución más pronunciada de la PIO debido a las siguientes propiedades farmacológicas:
- El clorhidrato de dorzolamida es un bloqueador selectivo de la anhidrasa carbónica de tipo II. La supresión de la anhidrasa carbónica del cuerpo ciliar (ciliar) contribuye a una disminución en la producción de humor acuoso del ojo, presumiblemente como resultado de una disminución en la cantidad de iones de bicarbonato formados, que es la razón de la desaceleración en el transporte de iones de sodio y líquido;
- El maleato de timolol es un betabloqueante no selectivo. A pesar de que aún no se ha establecido finalmente el mecanismo de acción de esta sustancia, que conduce a una disminución de la PIO, los resultados de una serie de estudios realizados indican una disminución en la secreción de líquido intraocular y un ligero aumento en su salida.
Farmacocinética
Cuando se usa tópicamente, el clorhidrato de dorzolamida ingresa a la circulación sistémica. En el contexto de un uso prolongado, la sustancia se acumula en los eritrocitos debido a la interacción selectiva con la anhidrasa carbónica de tipo II, lo que proporciona concentraciones plasmáticas extremadamente bajas del agente libre. El resultado de la transformación metabólica de dorzolamida es la formación de un único metabolito N-desetilo, que inhibe la anhidrasa carbónica tipo II menos que su forma inicial, pero al mismo tiempo suprime la anhidrasa carbónica tipo I, que es una isoenzima menos activa. Este metabolito también se acumula en los eritrocitos, donde se une principalmente a la anhidrasa carbónica tipo I.
Aproximadamente el 33% de la dorzolamida se une a las proteínas del plasma sanguíneo. En forma inalterada y en forma de metabolito, se excreta en la orina. Una vez finalizado el uso de Cosopt, la dorzolamida se excreta de forma no lineal de los eritrocitos, lo que al principio es la razón de una rápida disminución de su concentración y luego una eliminación lenta, la vida media es de aproximadamente 4 meses.
Cuando esta sustancia se tomó por vía oral para determinar el máximo efecto sistémico posible durante el período de su uso tópico, se logró un estado estable después de 13 semanas. En este caso, prácticamente no se detectó sustancia libre o sus metabolitos en el plasma sanguíneo. No se observó efecto farmacológico sobre la función renal y respiratoria debido a la supresión insuficiente de la anhidrasa carbónica de los eritrocitos. Se observó un efecto farmacocinético similar en el contexto del uso local prolongado de clorhidrato de dorzolamida.
Cuando se usa tópicamente, el maleato de timolol puede ingresar a la circulación sistémica. Según un estudio realizado en 6 pacientes, con la aplicación tópica de gotas oftálmicas de maleato de timolol al 0,5% 2 veces al día, la concentración máxima media de timolol en plasma tras la administración matutina fue de 0,46 ng / ml, después de la diurna - 0,35 ng / ml … Después de la instilación, el efecto hipotensor se nota después de 20 minutos, su máximo se alcanza después de 2 horas y dura al menos 24 horas.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Cosopt se recomienda para el tratamiento del aumento de la PIO en el contexto del glaucoma de ángulo abierto y el glaucoma pseudoexfoliativo en caso de una efectividad insuficiente de la monoterapia.
Contraindicaciones
Absoluto:
- bloqueo auriculoventricular (bloqueo AV) de II y III grados sin marcapasos, bloqueo sinoauricular;
- bradicardia sinusal, síndrome del seno enfermo (SSS);
- insuficiencia cardíaca severa;
- shock cardiogénico;
- asma bronquial (incluidos los datos en la anamnesis);
- enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave (EPOC);
- hiperreactividad de las vías respiratorias;
- procesos distróficos en la córnea;
- acidosis hiperclorémica;
- insuficiencia renal grave con aclaramiento de creatinina (CC) inferior a 30 ml / min;
- embarazo y lactancia;
- edad hasta 18 años;
- hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de Cosopt.
Relativo (requiere usar Cosopt con extrema precaución):
- Bloqueo cardíaco de grado I (los betabloqueantes pueden aumentar el riesgo de ralentización de la conducción de los impulsos);
- trastornos circulatorios periféricos graves (enfermedad de Raynaud o síndrome de Raynaud en forma grave);
- diabetes mellitus (especialmente un curso lábil), una predisposición a la hipoglucemia espontánea (los betabloqueantes pueden enmascarar los signos / síntomas de la hipoglucemia aguda);
- EPOC de gravedad leve a moderada;
- tirotoxicosis (durante el período de terapia, los signos clínicos individuales de la enfermedad pueden estar enmascarados);
- trastornos de la córnea.
Instrucciones de uso de Cosopt: método y dosis
Las gotas oftálmicas de Cosopt se instilan en el saco conjuntival del ojo afectado (o en ambos ojos) 2 veces al día, 1 gota.
Si se utiliza Cosopt para reemplazar otras gotas antiglaucoma, el tratamiento con este último debe interrumpirse 1 día antes del inicio de su administración. En el caso del uso combinado de Cosopt con otro agente oftálmico local, el intervalo entre inyecciones de estos medicamentos debe ser de al menos 10 minutos.
Cuando se cierran los párpados (oclusión nasolagrimal) dentro de los 2 minutos posteriores a la instilación del fármaco, se observa una disminución de su absorción sistémica, lo que puede provocar un aumento de la acción local.
Dado que Cosopt es una solución estéril, antes de usarlo por primera vez, asegúrese de que la tira protectora aplicada en el exterior del frasco no esté dañada. En viales sin abrir, se permite un espacio entre la tapa y el vial. Para abrir la botella, debe soltar la tapa quitando la tira protectora y luego desenroscarla girándola en la dirección de las flechas de dirección en la superficie superior de la tapa.
Al realizar la instilación, se recomienda inclinar la cabeza hacia atrás y tirar ligeramente del párpado inferior para crear un espacio entre este y el ojo. A continuación, se debe dar la vuelta al frasco con gotas y, evitando el contacto de su punta con cualquier superficie, presionar suavemente con el pulgar o el índice en el lugar especialmente marcado en el frasco, para que 1 gota caiga en el saco conjuntival.
Si se usa incorrectamente, el vial puede infectarse, lo que puede provocar infecciones oculares graves y una posible disminución o pérdida de la visión. Después de la instilación, los ojos deben cerrarse presionando en la esquina interna con un dedo y presionándolo contra el puente de la nariz durante 2 minutos para mantener las gotas en el ojo por más tiempo. Si es necesario, Cosopt se inyecta en el otro ojo de acuerdo con las recomendaciones anteriores.
Después de completar el procedimiento, la botella debe cerrarse con una tapa apretándola con fuerza, pero al mismo tiempo no presionar la tapa demasiado fuerte para evitar dañar la botella. Si todo se hace correctamente, la flecha en la etiqueta de la botella debe coincidir con la flecha en su tapa. No agrande la abertura de la punta dispensadora.
Efectos secundarios
En general, Cosopt se tolera bien. En los estudios clínicos, no se observaron efectos adversos inherentes solo a este fármaco combinado. Los trastornos observados durante el tratamiento se limitaron a reacciones adversas previamente registradas de clorhidrato de dorzolamida y / o maleato de timolol. Las reacciones adversas sistémicas en la mayoría de los casos fueron leves y no requirieron la suspensión de Cosopt.
Posibles reacciones adversas al usar clorhidrato de dorzolamida:
- sistema nervioso: mareos, dolor de cabeza, parestesia;
- reacciones alérgicas: urticaria, picazón, broncoespasmo, angioedema;
- órgano de la visión: descamación, irritación, inflamación del párpado; queratitis puntiforme, iridociclitis, miopía transitoria (desaparece después de la retirada del fármaco);
- otros: erupción cutánea, fatiga / astenia, irritación de garganta, hemorragias nasales, sequedad de boca.
Reacciones adversas que pueden ocurrir durante el uso de maleato de timolol:
- sistema cardiovascular: aplicación local - edema, zumbido en los oídos, disminución de la temperatura de las manos y los pies, hipotensión, arritmia, cojera, fenómeno de Raynaud, parestesia, trastornos cardiovasculares, desmayos, alteraciones del ritmo, paro cardíaco; uso sistémico: agravamiento de la insuficiencia arterial, vasodilatación, empeoramiento de la angina de pecho, bloqueo sinoauricular, bloqueo AV de grado II - III;
- órgano de la visión: aplicación local: queratitis, blefaritis, conjuntivitis, sequedad, disminución de la sensibilidad de la córnea, ptosis, diplopía, alteraciones visuales (incluidos cambios en el poder refractivo del ojo, en algunos casos debido a la cancelación de mióticos);
- sistema respiratorio: aplicación local - tos, broncoespasmo (principalmente en presencia de patología bronco-obstructiva); uso sistémico - sibilancias, edema pulmonar;
- sistema nervioso: mareos, aplicación tópica - dolor de cabeza, parestesia, aumento de los síntomas de la miastenia gravis, insomnio, depresión, pesadillas, pérdida de memoria; uso sistémico: aumento de la somnolencia, disminución de la concentración;
- reacciones alérgicas: aplicación local - erupción local o generalizada, urticaria, anafilaxia, angioedema;
- reacciones dermatológicas: aplicación local - erupciones similares a la psoriasis o exacerbación de la psoriasis, alopecia; uso sistémico: aumento de la sudoración, picazón de la piel, dermatitis exfoliativa;
- metabolismo: uso sistémico - hipoglucemia, hiperglucemia;
- sistema digestivo: aplicación tópica - sequedad de boca, dispepsia, diarrea; uso sistémico - vómitos;
- otros: aplicación tópica - dolor de pecho, fatiga, astenia, enfermedad de Peyronie, disminución de la libido, lupus eritematoso sistémico; uso sistémico: disminución de la tolerancia al ejercicio, debilidad, dolor en las extremidades, artralgia, trastornos urinarios, impotencia, púrpura no trombocitopénica.
El uso de betabloqueantes puede exacerbar la miastenia gravis pseudoparalítica.
Sobredosis
No hay datos sobre la sobredosis de Cosopt.
Hay descripciones de casos de sobredosis involuntaria de colirios que contienen maleato de timolol, acompañados de los efectos sistémicos de una sobredosis de betabloqueantes utilizados por vía oral: dolor de cabeza, mareos, dificultad para respirar, broncoespasmo, bradicardia, paro cardíaco.
Los síntomas más probables que se presentan con una sobredosis de dorzolamida pueden ser el desarrollo de acidosis, desequilibrio electrolítico y reacciones adversas del sistema nervioso central.
En esta condición, se prescribe terapia sintomática y de apoyo. Se recomienda controlar el nivel de electrolitos (especialmente potasio) y el pH del plasma sanguíneo. En diálisis, el timolol no se excreta.
instrucciones especiales
Las gotas para los ojos de Cosopt, así como otros agentes oftálmicos utilizados por vía tópica, pueden absorberse sistémicamente. Dado que uno de los principios activos del fármaco es el timolol (betabloqueante), cuando se usa por vía tópica, también pueden ocurrir condiciones indeseables que aparecen en el contexto del uso sistémico de betabloqueantes.
Los pacientes con antecedentes de enfermedades cardiovasculares, incluida la insuficiencia cardíaca, requieren un seguimiento regular para identificar posibles signos de empeoramiento de estas enfermedades. También necesitan controlar su pulso.
En el contexto del tratamiento con gotas para los ojos con maleato de timolol, se registraron casos de insuficiencia cardíaca con desenlace fatal y, en presencia de asma bronquial, broncoespasmo con desenlace fatal. Para los pacientes con EPOC de leve a moderada, el medicamento se prescribe solo después de un cuidadoso equilibrio entre beneficio y riesgo potencial.
No se recomienda cancelar abruptamente los betabloqueantes en presencia de tirotoxicosis debido al posible desarrollo de una crisis tirotóxica.
Si durante el período de terapia se va a realizar una intervención quirúrgica extensa, los efectos de los betabloqueantes durante la operación pueden eliminarse mediante la introducción de dosis suficientes de agonistas adrenérgicos.
El uso de betabloqueantes en oftalmología puede provocar sequedad ocular. Los pacientes con recuentos bajos de células endoteliales aumentan el riesgo de edema corneal.
La dorzolamida, al ser una sulfonamida, cuando se usa tópicamente, puede provocar efectos indeseables observados con el uso sistémico de este grupo de fármacos: necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson. Con el desarrollo de reacciones de hipersensibilidad graves, el medicamento debe cancelarse.
En el tratamiento del glaucoma agudo de ángulo cerrado, además de los fármacos que reducen la PIO, también es necesario prescribir otras medidas terapéuticas. En pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado, no se realizó el estudio del efecto de Cosopt.
Los pacientes con antecedentes de atopia o reacciones anafilácticas graves a varios alérgenos pueden experimentar una mayor respuesta en caso de exposición repetida a estos alérgenos. La epinefrina, utilizada para el alivio de las reacciones alérgicas en pacientes de este grupo de riesgo, puede ser ineficaz cuando se toma una dosis terapéutica estándar.
No se recomienda combinar el uso de Cosopt con otros betabloqueantes, debido a la posible mejora mutua de la acción farmacológica de estos fármacos.
En presencia de enfermedad coronaria, el tratamiento debe interrumpirse gradualmente.
Dado que Cosopt contiene un inhibidor de la anhidrasa carbónica, que tiene la propiedad de absorberse sistémicamente cuando se aplica tópicamente, el uso del fármaco por pacientes con antecedentes de urolitiasis agrava el riesgo de urolitiasis debido al desequilibrio ácido-base.
Cosopt contiene cloruro de benzalconio, que puede causar irritación ocular. Los pacientes que usan lentes de contacto deben retirarse antes de la instilación y luego instalarse no antes de 15 minutos después de la administración del medicamento. Debe tenerse en cuenta que el cloruro de benzalconio puede provocar la decoloración de las lentes de contacto blandas.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Con la terapia Cosopt pueden aparecer trastornos que pueden afectar negativamente la velocidad de las reacciones psicomotoras y la concentración de la atención en pacientes individuales, deteriorando la capacidad de conducción u otros mecanismos complejos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Durante el embarazo y la lactancia, el uso de Cosopt está contraindicado.
No hay datos suficientes sobre el uso de dorzolamida y timolol durante el embarazo.
Como resultado de estudios en animales, se encontró un efecto teratogénico de dorzolamida.
En el curso de los estudios epidemiológicos, no se reveló el efecto negativo de los betabloqueantes orales en el desarrollo de defectos congénitos, sin embargo, se encontró la amenaza de retraso del crecimiento intrauterino. Además, en el caso de que se usaran betabloqueantes antes del parto, se detectaron signos y síntomas de bloqueo de los receptores beta-adrenérgicos en forma de hipoglucemia, hipotensión, bradicardia e insuficiencia respiratoria en los recién nacidos. En relación con lo anterior, si el uso de Cosopt se prescribió antes del parto, en los primeros días de vida, los recién nacidos requieren una cuidadosa supervisión médica.
No se sabe si la dorzolamida penetra en la leche materna. El timolol, al igual que otros betabloqueantes, tiene la capacidad de excretarse en la leche materna. Si es necesario usar el medicamento durante la lactancia, el médico tratante debe decidir si suspender la lactancia o suspender la terapia con Cosopt.
Uso pediátrico
Para pacientes menores de 18 años, el uso de Cosopt está contraindicado, ya que su eficacia y seguridad en pacientes de esta categoría de edad no se ha estudiado suficientemente.
Con insuficiencia renal
Cosopt está contraindicado para su uso en presencia de insuficiencia renal grave (CC inferior a 30 ml / min).
Por violaciones de la función hepática
Dado que no hay datos de estudios sobre el uso de Cosopt en pacientes con trastornos funcionales del hígado, estos pacientes deben usar un agente antiglaucoma con extrema precaución.
Uso en ancianos
En algunos pacientes de edad avanzada, no se puede excluir la posibilidad de una mayor sensibilidad individual a Cosopt.
Interacciones con la drogas
- antiarrítmicos (incluida la amiodarona), bloqueantes sistémicos de los canales del calcio, betabloqueantes, agentes que agotan las catecolaminas, analgésicos opioides, parasimpaticomiméticos, glucósidos digitálicos, inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO): es posible aumentar el efecto hipotensor y / o el desarrollo de una combinación oftálmica pronunciada con una maleato de timolol;
- inhibidores de la isoenzima CYP2D6 (incluidos los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y quinidina): cuando se combina con timolol, es posible potenciar el efecto del bloqueo sistémico de los receptores beta-adrenérgicos (incluida la disminución de la frecuencia cardíaca y la depresión);
- salicilatos (en dosis altas): se agrava la amenaza de toxicidad asociada con la terapia con estos medicamentos;
- adrenalina: existe la posibilidad de desarrollar midriasis cuando se combina con maleato de timolol;
- fármacos antidiabéticos: el efecto hipoglucemiante de estos fármacos aumenta debido a la influencia de los betabloqueantes sistémicos;
- clonidina (clonidina): es posible aumentar la hipertensión que se produce cuando se suspende el fármaco;
- inhibidores sistémicos de la anhidrasa carbónica: puede haber un aumento en los efectos sistémicos de la inhibición de la anhidrasa carbónica, esta combinación no se recomienda.
Análogos
Los análogos de Cosopt son Dorzotimol, Dorzopt Plus, Rozak, Mardosia.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar protegido de la luz, fuera del alcance de los niños, a una temperatura no superior a 25 ° C.
La vida útil es de 2 años.
El frasco no debe utilizarse durante más de 28 días después de abierto.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Kosopt
Las pocas críticas sobre Kosopt son en su mayoría positivas. Los pacientes describen el fármaco como un agente eficaz que se utiliza para tratar el glaucoma.
Las desventajas del medicamento incluyen el desarrollo de efectos secundarios (principalmente en forma de alergias, dolores de cabeza, dificultad para respirar).
Precio de Cosopt en farmacias
El precio de Cosopt por una botella de 5 ml puede ser de aproximadamente 770-970 rublos.
Cosopt: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Cosopt 20 mg / ml + 5 mg / ml colirio 5 ml 1 ud. RUB 780 Comprar |
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Cosopt colirio 20 mg / ml + 5 mg / ml 5 ml 803 r Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
