Lovastatina
Lovastatina: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
El nombre latino: Lovastatin
Código ATX: C10AA02
Ingrediente activo: lovastatina (lovastatina)
Fabricante: Replekpharm AD (República de Macedonia), Lekpharm (República de Bielorrusia), MAKIZ-PHARMA (Rusia), Kievmedpreparat (Ucrania)
Descripción y actualización de fotos: 2018-10-25
La lovastatina es un fármaco con acción hipocolesterolémica e hipolipidémica.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación de lovastatina - tabletas: cilíndrica plana redonda, blanca con un tinte amarillento, con un chaflán (en una caja de cartón 1-3 blísteres de 10, 15 o 20 tabletas cada uno).
Composición de 1 tableta:
- sustancia activa: lovastatina - 20 o 40 mg (en términos de 100% de materia seca);
- componentes auxiliares: dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, almidón de maíz, butilhidroxianisol, celulosa microcristalina, azúcar de leche.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La lovastatina es un inhibidor de la síntesis de colesterol endógeno en el hígado. La sustancia en el cuerpo en forma de lactona inactiva se hidroliza directamente a la forma terapéuticamente activa correspondiente, que actúa como un inhibidor competitivo de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima-A reductasa (HMG-CoA reductasa). Es una enzima que cataliza la conversión de HMG-CoA en mevalonato, que es el paso inicial en la biosíntesis del colesterol.
Los principales efectos de la lovastatina:
- disminución del colesterol total en sangre y del colesterol en la composición de LDL y VLDL (lipoproteínas de baja densidad y lipoproteínas de muy baja densidad);
- debilitando la disminución en el contenido de apolipoproteína B, la concentración de triglicéridos en el plasma sanguíneo y un aumento moderado en la concentración de HDL (lipoproteína de alta densidad);
- estabilización de placas, mejora de la función endotelial, efectos anti-trombogénicos y antiinflamatorios (contribuyen al efecto anti-aterosclerótico).
El efecto terapéutico pronunciado de la lovastatina aparece dentro de los 14 días, y el máximo, después de 1 a 1,5 meses de administración sistemática. Durante el mismo período después de la interrupción del tratamiento, el efecto persiste. Con el uso prolongado (hasta 5 años), la efectividad de lovastatina no disminuye.
Farmacocinética
La lovastatina se absorbe en el tracto gastrointestinal (tracto gastrointestinal) de forma lenta y no completa, aproximadamente el 30% de la dosis. Cuando se toma con el estómago vacío, la absorción se reduce en 1/3 en comparación con el uso con alimentos.
Tmax (tiempo para alcanzar la concentración máxima) varía de 2 a 4 horas, Cmax (concentración máxima) es de 7.8 y 11.9 ng / ml (para lovastatina y beta-hidroxiácido), luego la concentración plasmática disminuye rápidamente. Después de 24 horas, es el 10% del máximo. Comunicación con proteínas del plasma sanguíneo - 95%. Con una dosis única por la noche, la depuración de lovastatina y sus metabolitos activos se logra después de 48 a 72 horas.
Penetra la barrera hematoencefálica y placentaria.
Durante el primer paso por el hígado, la lovastatina sufre un metabolismo intensivo, se oxida a beta-hidroxiácido, su derivado 6-hidroxi y otros metabolitos, algunos de ellos exhiben actividad farmacológica (bloqueando la HMG-CoA reductasa). Las isoenzimas CYP3A4, CYP3A7 y CYP3A5 están involucradas en el metabolismo de lovastatina.
T 1/2 (vida media) es de 3 horas. El 83% de la dosis se excreta a través de los intestinos, el 10%, por los riñones.
Indicaciones para el uso
- niveles séricos elevados de colesterol total, colesterol LDL y triglicéridos en el suero sanguíneo en pacientes con hipercolesterolemia primaria (según Fredrickson tipos IIa y IIb), incluyendo hiperlipidemia mixta familiar, hipercolesterolemia poligénica e hipercolesterolemia heterocigótica: Lovastatina se prescribe en casos de terapia dietética para reducirlos otras actividades no relacionadas con las drogas;
- aterosclerosis coronaria en pacientes con cardiopatía isquémica (cardiopatía isquémica): se lleva a cabo una terapia para ralentizar su progresión.
Contraindicaciones
Absoluto:
- enfermedad hepática en fase activa o aumento persistente de la actividad de las transaminasas hepáticas de origen desconocido;
- intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa o deficiencia de lactasa;
- embarazo y lactancia;
- edad hasta 18 años;
- intolerancia individual a cualquier componente de la droga.
Familiar (la lovastatina se prescribe bajo supervisión médica):
- historial de enfermedad hepática;
- alcoholismo crónico;
- terapia inmunosupresora concomitante;
- trasplante de organo;
- CRF (insuficiencia renal crónica);
- terapia combinada con gemfibrozil, fenofibrato y otros fibratos, ácido nicotínico (a partir de 1000 mg por día), ciclosporina, nefazodona, macrólidos (eritromicina, claritromicina), inhibidores de la proteasa del VIH (ritonavir), agentes antifúngicos del grupo de los azólicos (ketoconazol);
- procedimientos quirúrgicos urgentes, incluidos los procedimientos dentales.
Instrucciones de uso de lovastatina: método y dosis
La lovastatina se toma por vía oral, preferiblemente con las comidas.
Antes de prescribir la terapia, así como durante el uso del medicamento, el paciente debe seguir una dieta estándar para reducir el colesterol.
Hiperlipidemia
La dosis diaria recomendada de lovastatina es de 10 a 80 mg una vez al día.
En pacientes con hipercolesterolemia moderada, la dosis inicial suele ser de 20 mg una vez al día por la noche, con un curso pronunciado de la enfermedad (colesterol total en plasma en la sangre - de 7,8 mmol / l) - 40 mg. Para alcanzar los niveles de colesterol objetivo, la dosis se puede aumentar a 80 mg (máximo) en una o más dosis (mañana y noche).
Debe cambiar la dosis a intervalos de al menos 4 semanas. Si el nivel de concentración de colesterol total en el plasma sanguíneo ha disminuido a 140 mg / 100 ml o el colesterol LDL a 75 mg / 100 ml, se puede reducir la dosis de lovastatina. Cuando se combina con ciclosporina, fibratos o ácido nicotínico (de 1000 mg por día), la dosis del medicamento no debe exceder los 20 mg por día. Para pacientes con insuficiencia renal grave con aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min, el medicamento se prescribe bajo supervisión médica (la dosis máxima es de 20 mg por día).
Arterioesclerosis coronaria
La lovastatina se prescribe a 20-80 mg por día en 1-2 dosis. La duración de la terapia la determina el médico individualmente.
Efectos secundarios
Como regla general, los pacientes toleran bien la lovastatina.
Posibles reacciones adversas (> 10% - muy frecuentes;> 1% y 0,1% y 0,01% y <0,1% - raramente; <0,01%, incluidos mensajes individuales - muy raras):
- sistema musculoesquelético: a menudo - calambres musculares, mialgia; raramente - miopatía, dermatomiositis, miositis; muy raramente - rabdomiólisis (cuando se usa en combinación con ciclosporina, gemfibrozil o ácido nicotínico);
- sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza, mareos; muy raramente: trastornos del sueño, incluidos insomnio, neuropatía periférica, parestesias, debilidad general, trastornos mentales (incluida la ansiedad);
- sistema digestivo: a menudo - ardor de estómago, náuseas, dolor abdominal, estreñimiento / diarrea, trastornos dispépticos, flatulencia; muy raramente: hepatitis, xerostomía, alteración del gusto, ictericia colestásica, colestasis biliar, gastralgia, hepatitis, disfunción hepática, pancreatitis en curso agudo;
- órganos de los sentidos: muy raramente - atrofia del nervio óptico, niebla ante los ojos, cataratas, opacidad del cristalino;
- órganos hematopoyéticos: leucopenia, anemia hemolítica, trombocitopenia;
- reacciones alérgicas: muy raramente - síndrome de hipersensibilidad (urticaria, angioedema, anafilaxia, artralgia, síndrome similar al lupus, eritema multiforme, incluido el síndrome de Stevens-Johnson), erupción cutánea tóxica, necrólisis epidérmica (síndrome de Lyell), prurito;
- parámetros de laboratorio: un aumento moderado de la actividad de ALT (alanina aminotransferasa) y AST (asparagina aminotransferasa); raramente - un aumento en la actividad de CPK (creatina fosfocinasa); muy raramente: un aumento de la bilirrubina alcalina y la fosfatasa;
- otras reacciones: muy raramente: disminución de la potencia, insuficiencia renal aguda, dolor en el pecho, palpitaciones, alopecia.
Sobredosis
No hay síntomas específicos de una sobredosis de lovastatina.
Terapia: abstinencia del fármaco, medidas generales encaminadas a mantener y monitorizar las funciones vitales, la función hepática y la actividad de la CPK, evitando una mayor absorción del fármaco (toma de laxantes / carbón activado, lavado gástrico).
No existe un antídoto específico, la hemodiálisis no es eficaz.
instrucciones especiales
El control de los niveles de enzimas debe realizarse antes del inicio del tratamiento y a intervalos regulares durante el curso del tratamiento (durante 12 meses, luego al menos una vez cada 6 meses).
La lovastatina debe suspenderse en los casos en que haya un aumento en la actividad de ACT y / o ALT en suero 3 veces en relación con VGN (límite superior de lo normal). Además, la terapia se interrumpe con un aumento persistente de la actividad de la CPK (debe tenerse en cuenta al realizar el diagnóstico diferencial del dolor torácico).
Tomar lovastatina puede provocar miopatía, que a su vez puede provocar el desarrollo de rabdomiólisis e insuficiencia renal. El riesgo de esta patología es mayor en el contexto del uso combinado con uno o más de los siguientes medicamentos: nefazodona, ciclosporina, fibratos (gemfibrozil, fenofibrato), macrólidos (eritromicina, claritromicina), azoles antifúngicos (ketoconazol, itraconazol) e inhibidores de la proteasa. VIH (ritonavir). La probabilidad de desarrollar miopatía también aumenta con insuficiencia renal grave.
Si se desarrolla dolor muscular inexplicable, se debe informar al médico, especialmente si se acompaña de fiebre o malestar.
En pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica rara, la lovastatina es menos eficaz, lo que puede deberse a la ausencia de receptores de LDL funcionales en este grupo de pacientes. También se asume que su actividad de las transaminasas hepáticas aumenta más rápidamente.
La lovastatina no está indicada en los casos en que la patología principal sea la hipertrigliceridemia (es decir, según Fredrickson, hiperlipidemia de tipos I, IV y V), ya que el fármaco tiene solo un efecto moderado en la reducción de los niveles de triglicéridos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
De acuerdo con las instrucciones, Lovastatin no se prescribe a mujeres durante el embarazo / lactancia.
Las mujeres en edad reproductiva deben usar un método anticonceptivo confiable mientras toman el medicamento.
Uso pediátrico
Para pacientes menores de 18 años, la terapia está contraindicada.
Con insuficiencia renal
Con insuficiencia renal crónica, lovastatina se prescribe con precaución.
Por violaciones de la función hepática
- enfermedad hepática en la fase activa o aumento persistente de la actividad de las transaminasas hepáticas de origen desconocido: la terapia está contraindicada;
- antecedentes de enfermedad hepática: Lovastatin se prescribe con precaución.
Interacciones con la drogas
- colestipol, colestiramina: disminución de la biodisponibilidad (puede tomar lovastatina 2-4 horas después de tomar estos medicamentos y se observa el desarrollo de un efecto aditivo);
- warfarina: un aumento en su efecto sobre los parámetros de coagulación sanguínea, lo que puede aumentar el riesgo de hemorragia (hasta que se logre indicadores estables, se requiere control del tiempo de protrombina)
- ácido nicotínico (a una dosis de 1000 mg por día), ciclosporina, antibióticos macrólidos (eritromicina, claritromicina), agentes azólicos con acción antifúngica (ketoconazol, itraconazol), inhibidores de la proteasa del VIH (ritonavir), nefazodona: aumento de la concentración plasmática de lovastatina en sangre qué puede causar el desarrollo de miopatía con rabdomiólisis e insuficiencia renal;
- derivados del ácido fíbrico (fibratos): desarrollo de miopatías (el mecanismo no está claro);
- zumo de pomelo (a partir de 1000 ml por día): aumento de la Cmax y AUC (área bajo la curva concentración-tiempo) de lovastatina y desarrollo de miopatías.
Análogos
Los análogos de lovastatina son: Holetar, Medostatin, Cardiostatin, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar protegido de la humedad a temperaturas de hasta 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre lovastatina
Según las revisiones, la lovastatina es un fármaco seguro y eficaz que se utiliza en tratamientos complejos y para la prevención de la aterosclerosis y sus complicaciones. Suele ser bien tolerado incluso con un ciclo prolongado. Rara vez se informan efectos secundarios (flatulencia, diarrea / estreñimiento, dolor abdominal, insomnio, dolor muscular).
El precio de la lovastatina en farmacias
Se desconoce el precio de la lovastatina, ya que no está disponible en farmacias. El precio aproximado de los análogos: Cardiostatina (30 tabletas de 20 mg cada una) - 121-280 rublos, Holetar (20 tabletas de 20 mg) - 258-342 rublos.
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
