Imigran
Imigran: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. , Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Imigran
Código ATX: N02CC01
Principio activo: sumatriptán (sumatriptán)
Productor: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Polonia), GlaxoSmithKline Manufakchuring S.p. A. (GlaxoSmithKline Manufacturing SpA) (Italia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-26
Imigran es un fármaco con acción anti-migraña, un agonista de los receptores de serotonina 5-HT 1.
Forma de liberación y composición
Formas de dosificación:
- Comprimidos recubiertos: forma ovalada biconvexa con una superficie plana en un lado, la inscripción está grabada en el otro: comprimidos rosas - "GX ES3", casi blanco o blanco - "GX ET2" (2 uds. En blísteres, en un cartón paquete 1 blíster);
- Spray nasal: líquido transparente de amarillo oscuro a amarillo claro (en dispensadores desechables, 1 dispensador en blister, 1 blister en caja de cartón).
Cada paquete también contiene instrucciones para usar Imigran.
El ingrediente activo de Imigran es sumatriptán:
- 1 tableta: 50 mg o 100 mg (como succinato de sumatriptán 70 mg y 140 mg, respectivamente);
- 1 dispensador: 10 mg, 20 mg.
Componentes auxiliares:
- Comprimidos: croscarmelosa sódica, lactosa anhidra, lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, estearato de magnesio;
- Spray: fosfato de sodio anhidro disustituido, hidróxido de sodio, ácido sulfúrico, fosfato de potasio monobásico, agua purificada.
Además, como parte de una funda de tableta con grabado:
- GX ES3 (50 mg): opadry rosa YS-1-1441-G, óxido de hierro rojo, dióxido de titanio, triacetina, metilhidroxipropilcelulosa;
- "GX ET2" (100 mg): opad blanco OY-S-7393, dióxido de titanio, metilhidroxipropilcelulosa.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Imigran es uno de los fármacos con actividad antimigraña. El ingrediente activo, sumatriptán, es un agonista selectivo de los receptores vasculares 5-hidroxitriptamina-1 (5-HT 1 D), no tiene efecto sobre otros subtipos de receptores 5-HT (5-HT 2 –5-HT 7). Los receptores 5-HT 1 D se localizan predominantemente en vasos sanguíneos craneales y debido a su estimulación se produce vasoconstricción.
La sustancia afecta selectivamente la vasoconstricción de las ramas de la arteria carótida, sin afectar el flujo sanguíneo en los vasos del cerebro. El suministro de sangre a los tejidos intracraneales y extracraneales (incluidas las membranas meníngeas) lo proporciona la cuenca vascular de la arteria carótida. Se cree que el principal mecanismo de la migraña en humanos es la expansión de estos vasos y / o el edema de sus paredes. El sumatriptán ayuda a reducir la sensibilidad del nervio trigémino. Ambas propiedades pueden ser la base del mecanismo de acción anti-migraña de la sustancia.
Se observa el desarrollo del efecto clínico de Imigran: después de la administración intranasal a una dosis de 20 mg - después de 15 minutos; después de la administración oral en una dosis de 100 mg - después de 30 minutos.
Aunque la dosis recomendada para la administración oral es de 50 mg, debe tenerse en cuenta que los ataques de migraña difieren en gravedad tanto en un paciente como en diferentes pacientes. En comparación con el placebo, las dosis en el rango de 25 a 100 mg fueron más efectivas, pero estadísticamente 25 mg fueron significativamente menos efectivas que 50 y 100 mg.
El sumatriptán es eficaz en el tratamiento de los ataques de migraña, incluida la migraña menstrual.
Farmacocinética
Los ataques de migraña no afectan significativamente los procesos farmacocinéticos del sumatriptán administrado por vía intranasal u oral.
El sumatriptán se absorbe rápidamente después de la administración oral, el 70% de la C max plasmática (concentración máxima) se alcanza en 45 minutos. La C max promedio en el plasma sanguíneo después de tomar 100 mg es de 54 ng / ml. El valor medio de la biodisponibilidad absoluta es del 14% (esto se debe en parte al metabolismo de primer paso, en parte a una absorción incompleta).
El sumatriptán se absorbe rápidamente después de la administración intranasal, el tiempo para alcanzar la C max en plasma es de 1 a 1,5 horas. Su valor medio después de tomar 20 mg de Imigran es de 12,9 ng / ml. El valor medio de la biodisponibilidad absoluta es el 15,8% del que se obtiene tras la administración subcutánea (asociado con el metabolismo de primer paso).
El sumatriptán se une a las proteínas del plasma sanguíneo de manera insignificante (del 14 al 21%), el Vd total promedio (volumen de distribución) es de 170 litros.
El principal metabolito es el análogo indolacético del sumatriptán; la excreción se realiza principalmente por los riñones en forma de conjugado glucurónico y ácido libre. Este metabolito no tiene actividad contra los receptores 5-HT 1 o 5-HT 2. No se encontraron metabolitos menores de la sustancia.
T 1/2 (vida media): aproximadamente 2 horas. El aclaramiento plasmático total medio es de aproximadamente 1160 ml / min, el aclaramiento renal es de 260 ml / min y el aclaramiento extrarrenal es de aproximadamente el 80% del total. El sumatriptán es metabolizado por MAO (monoamino oxidasa) -A.
En caso de insuficiencia hepática, se produce una disminución del aclaramiento presistémico de la sustancia y un aumento de su concentración plasmática. En las disfunciones hepáticas moderadas, no se observan cambios significativos en los parámetros farmacocinéticos.
Debido al uso intranasal de Imigran en pacientes de 12 a 18 años, la C max plasmática media de sumatriptán es de 13,9 ng / ml, la T 1/2 media es aproximadamente 2 horas después de la dosis de 20 mg. El aclaramiento y el V d aumentan de acuerdo con el aumento del peso corporal, es decir, la exposición de sumatriptán con un peso corporal bajo es relativamente mayor.
Indicaciones para el uso
Comprimidos recubiertos con película
Eliminación del síndrome de dolor de los ataques de migraña aguda con o sin aura.
Aerosol nasal
Alivio de los ataques de migraña con o sin aura.
Imigran en esta forma farmacéutica está especialmente indicado para los ataques de migraña, que se acompañan de náuseas y vómitos, así como cuando sea necesario para lograr un efecto clínico inmediato.
Contraindicaciones
Absoluto:
- Enfermedad isquémica del corazón (CI), incluida la angina de pecho de Prinzmetal, infarto de miocardio, cardiosclerosis postinfarto (incluso con síntomas o sospechas de CI);
- Formas oftalmopléjicas, basilares y hemipléjicas de migraña;
- Patología oclusiva de vasos periféricos;
- Hipertensión arterial incontrolada;
- Accidente cerebrovascular o violación transitoria de la circulación cerebral (incluido un historial agobiante);
- Disfunción hepática grave;
- Insuficiencia renal grave (tabletas);
- Terapia concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) y hasta dos semanas después de su retirada;
- Uso concomitante con medicamentos que contienen ergotamina o sus derivados, incluida la metisergida, o con otros triptanos / agonistas de los receptores 5-HT 1;
- Edad menor de 12 años (para aerosol), menor de 18 años (para tabletas) y mayor de 65 años;
- Hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
Familiar (la terapia con Imigran debe realizarse bajo supervisión médica en presencia de las siguientes enfermedades / afecciones):
- Hipertensión arterial controlada;
- Epilepsia (incluida cualquier condición en la que haya una disminución en el umbral de convulsiones);
- Enfermedades que pueden afectar la absorción, el metabolismo o la excreción de Imigran (por ejemplo, insuficiencia renal / hepática);
- Deficiencia de lactasa, intolerancia a la galactosa y malabsorción de glucosa-galactosa (tabletas, ya que contienen lactosa);
- Hipersensibilidad a las sulfonamidas (el uso de sumatriptán puede provocar el desarrollo de reacciones alérgicas, su gravedad varía desde manifestaciones cutáneas hasta anafilaxia);
- Embarazo y lactancia.
Imigran, instrucciones de uso: método y posología
Comprimidos recubiertos con película
Los comprimidos de Imigran se toman por vía oral, se tragan enteros y se lavan con una cantidad suficiente de agua.
El efecto del medicamento en cualquier etapa del ataque es el mismo, pero es aconsejable usarlo cuando se presentan los primeros síntomas de la migraña.
La dosis recomendada para el alivio de un ataque agudo de migraña es de 50 a 100 mg una vez. En ausencia de un efecto clínico, no se debe tomar una dosis repetida para aliviar el síndrome de dolor de un ataque en curso.
Si los síntomas reaparecen después de que el primer ataque haya remitido, la segunda dosis se puede tomar dentro de las siguientes 24 horas, observando el intervalo entre dosis de al menos 2 horas.
La dosis máxima de Imigran no debe exceder los 300 mg en 24 horas.
Aerosol nasal
Spray Imigran se utiliza por vía intranasal, inyectando la dosis prescrita en una fosa nasal.
Con cuidado, sin presionar el botón azul, retire el dosificador del blíster. Al presionar firmemente una fosa nasal contra el tabique nasal con el dedo, debe respirar tranquilamente por la boca. Inserte la punta de la pipeta en el conducto nasal abierto (previamente limpiado) a una profundidad de aproximadamente 1 cm. No incline la cabeza hacia atrás, cierre la boca. Mientras inhala tranquilamente por la nariz, presione firmemente el botón azul con el pulgar. Luego, durante 10-20 segundos, debes inhalar tranquilamente por la nariz y exhalar por la boca.
La dosis de Imigran depende de la manifestación clínica de un ataque y puede ser de 10 mg o 20 mg de sumatriptán.
Si el ataque de migraña no se puede controlar con la primera dosis, no se debe usar la segunda dosis.
La dosis recomendada de Imigran en aerosol para niños de 12 a 18 años es de 10 mg en un conducto nasal. Dado que la absorción de sumatriptán y los ataques de migraña tienen una variabilidad significativa en las manifestaciones clínicas y la intensidad, puede ser necesaria una dosis de 20 mg. Si el ataque de migraña no se detiene después de la primera dosis, no se debe administrar la segunda dosis de Imigran para detener el mismo ataque. En tales casos, está indicado el uso de paracetamol, ácido acetilsalicílico o antiinflamatorios no esteroideos.
Si, después de una mejoría temporal debido al uso de la primera dosis, los síntomas de la enfermedad se han reanudado, entonces la segunda dosis puede administrarse dentro de las siguientes 24 horas, manteniendo un intervalo entre dosis de al menos 2 horas.
Por vía intranasal, no puede ingresar más de 2 dosis de 20 mg por 24 horas.
Efectos secundarios
Comprimidos recubiertos con película
- Sistema nervioso: mareos, sofocos, debilidad (transitoria, generalmente leve o moderada); raramente - sentirse cansado, somnoliento; en algunos casos, convulsiones convulsivas (más a menudo en pacientes con antecedentes de epilepsia o lesiones cerebrales estructurales que pueden causar el desarrollo de epilepsia); a veces: diplopía, nistagmo, escotoma, parpadeo ante los ojos, disminución de la agudeza visual; muy raramente: una pérdida parcial transitoria de la visión (debe tenerse en cuenta que el ataque de migraña en sí mismo puede causar discapacidad visual);
- Sistema cardiovascular: bradicardia, hipotensión arterial, palpitaciones, aumento transitorio de la presión arterial (inmediatamente después de tomar la píldora), taquicardia (incluso ventricular); en algunos casos: arritmias cardíacas, cambios transitorios de electrocardiografía (ECG) de tipo isquémico, espasmo de la arteria coronaria, infarto de miocardio, síndrome de Raynaud;
- Sistema digestivo: posiblemente - náuseas, vómitos (no se ha establecido la conexión con el uso de Imigran); raramente - colitis isquémica; en algunos casos: un ligero aumento en la actividad de las enzimas hepáticas, sensación de malestar en el abdomen, disfagia;
- Reacciones alérgicas: en algunos casos - eritema, erupción cutánea, picazón en la piel, anafilaxia;
- Otros: posiblemente - dolor, sensación de calor y / u hormigueo, sensación transitoria de pesadez, constricción, presión en cualquier parte del cuerpo, incluida la garganta y el pecho.
Aerosol nasal
- Sistema nervioso: a menudo: somnolencia, mareos, trastornos de la sensibilidad (incluida la disminución de la sensibilidad, parestesia);
- Sistema cardiovascular: a menudo: sofocos, aumento transitorio de la presión arterial (poco después de la instilación);
- Sistema respiratorio: a menudo - una ligera sensación de ardor e irritación transitoria de la membrana mucosa de la nariz y / o garganta, dificultad para respirar, hemorragias nasales;
- Sistema digestivo: a menudo - náuseas, vómitos; muy raramente - violaciones menores de las pruebas de función hepática;
- Reacciones generales: a menudo - fatiga, debilidad, sensaciones de dolor, pesadez, frío, calor, presión o constricción (grados variables de intensidad, son transitorios, pueden ocurrir en cualquier parte del cuerpo).
Efectos secundarios del uso de Imigran en aerosol obtenidos en estudios posteriores a la comercialización:
- Sistema nervioso: muy raramente: convulsiones (observadas tanto en pacientes con convulsiones y afecciones en la historia, como en pacientes sin factores de riesgo), distonía, temblor, nistagmo;
- Órgano de la visión: muy raramente: diplopía, disminución de la agudeza visual, parpadeo, escotoma, ceguera (generalmente transitoria);
- Sistema cardiovascular: muy raramente - taquicardia, bradicardia, aleteo, cambios transitorios del ECG, arritmias, angina de pecho, vasoespasmo coronario, infarto de miocardio, síndrome de Raynaud, hipotensión;
- Sistema digestivo: muy raramente - disfagia, colitis isquémica, malestar abdominal;
- Reacciones alérgicas: muy raramente - reacciones de hipersensibilidad.
Sobredosis
Una sola administración intranasal de 40 mg de Imigran o la administración oral en una dosis de más de 400 mg no condujeron al desarrollo de otras reacciones adversas, excepto las descritas en los efectos secundarios.
Terapia: se muestra el seguimiento del estado del paciente durante al menos 10 horas, si es necesario, se prescribe un tratamiento sintomático. No hay datos que confirmen o refuten el efecto de la hemodiálisis / diálisis peritoneal sobre la concentración plasmática de sumatriptán.
instrucciones especiales
Imigran solo se puede utilizar con un diagnóstico preciso de un ataque de migraña.
¡Está contraindicado el uso de Imigran con fines profilácticos!
Se prohíbe la violación del régimen de dosificación.
En ausencia de un efecto clínico desde la primera dosis, es necesario aclarar el diagnóstico.
Cuando se prescribe Imigran para el alivio del dolor de cabeza en pacientes con migraña no diagnosticada o síntomas de migraña atípica, se requiere la exclusión previa de otras patologías neurológicas potencialmente peligrosas. Debe tenerse en cuenta que con la migraña existe el riesgo de accidente cerebrovascular, trastornos transitorios de la circulación cerebral y otras complicaciones cerebrovasculares.
Sin un examen preliminar para excluir enfermedades cardiovasculares en pacientes de riesgo (período posmenopáusico en mujeres, hombres mayores de 40 años, predisposición a enfermedades coronarias) No se debe prescribir Imigran.
La aparición de un efecto secundario en forma de dolor intenso que se irradia al cuello y una sensación de opresión en el pecho puede ser un síntoma de la manifestación de la cardiopatía isquémica, por lo tanto, es necesario realizar un examen de diagnóstico.
Imigran debe usarse con precaución en trastornos funcionales de los riñones o el hígado (debido a una posible violación significativa de la absorción, metabolismo, excreción de sumatriptán), hipertensión arterial controlada (ya que existe el riesgo de un aumento transitorio de la presión arterial y resistencia vascular periférica).
Se requiere un control cuidadoso del estado del paciente mientras se toman inhibidores de la recaptación de serotonina.
Con hipersensibilidad al sumatriptán, es posible desarrollar manifestaciones alérgicas en la piel hasta un shock anafiláctico.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante un ataque de migraña y el uso de Imigran, el paciente debe conducir vehículos y mecanismos con extrema precaución.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
- Embarazo: Imigran solo se puede utilizar en los casos en que el beneficio esperado del tratamiento supere el posible riesgo;
- Periodo de lactancia: el efecto de sumatriptán en un recién nacido se puede minimizar si se evita la lactancia materna durante las 12 horas posteriores a la administración del fármaco (la sustancia se excreta en la leche materna).
Uso pediátrico
Contraindicación:
- Spray: hasta 12 años (el método de uso de Imigran en niños de 12 a 18 años difiere del de los adultos, lo que se asocia con las peculiaridades de los procesos farmacocinéticos);
- Tabletas: hasta 18 años.
Con insuficiencia renal
- Disfunción renal grave (comprimidos): la terapia con Imigran está contraindicada;
- Disfunción renal: el medicamento debe usarse bajo supervisión médica.
Por violaciones de la función hepática
- Violaciones graves de la función hepática: la terapia con Imigran está contraindicada;
- Disfunción hepática: el medicamento debe usarse bajo supervisión médica.
Uso en ancianos
El tratamiento con Imigran en pacientes de edad avanzada está contraindicado, ya que no se ha estudiado el perfil de seguridad.
Interacciones con la drogas
La terapia concomitante con ergotamina causa vasoespasmo prolongado, por lo tanto, sumatriptán debe usarse 24 horas después de tomar productos que contienen ergotamina, y los medicamentos que contienen ergotamina pueden usarse solo 6 horas después de sumatriptán.
Debido a la posible interacción, el uso simultáneo con inhibidores de la MAO está contraindicado.
Cuando se combina Imigran y otros triptanos con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, existe el riesgo de desarrollar síndrome de serotonina con un posible trastorno mental, labilidad autonómica y trastornos neuromusculares.
No se registró interacción con etanol, flunarizina, propranolol, pizotifeno.
Análogos
Los análogos de Imigran son: Algomax, Migranol, Stopmigren, Sumatriptan, Sumatriptan-Teva, Amigrenin, Zomig, Rapimog, Rizamigren, Relpax, Frovamigran, Sumamigren.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Conservar a temperatura: comprimidos - hasta 30 ° C, spray - 2-30 ° C, protegido de la luz.
Periodo de validez: comprimidos de 50 mg - 3 años, comprimidos de 100 mg - 4 años; spray - 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Imigran
Las revisiones sobre Imigran lo caracterizan como un fármaco eficaz. Algunos usuarios notan que es más práctico usar el aerosol, su efecto se desarrolla casi inmediatamente después de la aplicación. Casi no hay informes de efectos secundarios.
El costo del medicamento en la mayoría de los casos se estima justificadamente alto, ya que los análogos más baratos no tienen un efecto terapéutico tan rápido y pronunciado.
Precio de Imigran en farmacias
El precio aproximado de Imigran es:
- Tabletas (2 piezas en un paquete): dosis 50 mg - 225 rublos; dosis de 100 mg - 397 rublos;
- Spray 20 mg / dosis (viales de un solo uso): 1 ud. - 349 rublos; 2 uds. - 423 rublos.
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
