Vildegra
Vildegra: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Uso en la infancia
- 10. En caso de insuficiencia renal
- 11. Por violaciones de la función hepática
- 12. Uso en ancianos
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
El nombre latino: Vildegra
Código ATX: G04BE03
Principio activo: sildenafil (Sildenafil)
Fabricante: LLC "Ozon" (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-07-10
Precios en farmacias: desde 82 rublos.
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Vildegra es un fármaco para el tratamiento de la disfunción eréctil, un inhibidor de la PDE-5 (fosfodiesterasa tipo 5).
Forma de liberación y composición
El medicamento está disponible en forma de tabletas de acción prolongada, recubiertas con película: redondas, biconvexas, dosis de 50 mg - de rosa pálido a rosa, dosis de 100 mg - azul oscuro; el núcleo de los comprimidos es blanco o casi blanco (1, 2, 4 o 10 uds. en blísteres, en una caja de cartón de 1, 2, 4 o 10 envases; 10, 20, 40, 50 o 100 uds. en tereftalato de polietileno latas, en una caja de cartón (1 lata. Cada paquete también contiene instrucciones para el uso de Vildegra).
1 tableta contiene:
- sustancia activa: citrato de sildenafil - 70.24 o 140.48 mg, que en términos de base de sildenafil es equivalente a 50 y 100 mg, respectivamente;
- componentes auxiliares: hipromelosa, lactosa monohidrato (azúcar de la leche), povidona K25, estearato de magnesio; además para una dosis de 50 mg - celulosa microcristalina;
- composición de la cubierta de la película: dosis de 50 mg - opadry II 85F240012 rosa (alcohol polivinílico, dióxido de titanio, macrogol-4000, talco, tinte de hierro óxido amarillo, tinte de hierro óxido rojo); dosis 100 mg - opadry II 85F205024 azul (macrogol-4000, alcohol polivinílico, tinte amarillo de óxido de hierro, barniz de aluminio con tintes azul brillante e índigo carmín, dióxido de titanio, talco).
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Vildegra es un fármaco para el tratamiento de la disfunción eréctil. El ingrediente activo, el sildenafil, es un potente inhibidor selectivo de la PDE-5 específica de monofosfato de guanosina cíclico (cGMP).
Con la estimulación sexual, el mecanismo fisiológico de la erección implica la liberación de óxido nítrico (NO) en el cuerpo cavernoso, que activa la guanilato ciclasa. Esto conduce a la relajación posterior de los tejidos del músculo liso del cuerpo cavernoso en el contexto de un aumento en el nivel de cGMP y un aumento del flujo sanguíneo hacia ellos.
Sildenafil trabaja para mejorar el efecto relajante del óxido nítrico (NO) al inhibir la PDE-5, que es responsable de la descomposición de cGMP. No tiene un efecto relajante directo sobre el cuerpo cavernoso aislado de un hombre.
La selectividad de la acción de la sustancia activa se ha establecido en condiciones in vitro. La actividad de sildenafil contra PDE-5 excede la actividad contra las siguientes isoenzimas fosfodiesterasas: PDE-2, PDE-4, PDE-7-PDE-11 - más de 700 veces, PDE-6 - 10 veces, PDE-1 - más de 80 veces. En relación a la PDE-3, que es una de las principales enzimas en la regulación de la contractilidad miocárdica, su actividad es 4000 veces menor que en relación a la PDE-5.
La efectividad del sildenafil aparece solo en el contexto de la estimulación sexual.
Farmacocinética
Cuando se utilizan dosis terapéuticas, la farmacocinética de sildenafil es lineal.
Después de la administración oral, el sildenafil se absorbe rápidamente. Con una sola toma en ayunas a una dosis de 100 mg, la concentración máxima promedio (C max) de sildenafil libre en el plasma sanguíneo se alcanza después de 1,5 horas y puede ser de aproximadamente 18 ng / ml. In vitro, una concentración de 1,7 ng / ml de sildenafil es suficiente para suprimir la actividad de la PDE-5 humana en un 50%. La biodisponibilidad absoluta promedia alrededor del 40%. Tomar el medicamento en combinación con alimentos grasos provoca una disminución en la tasa de absorción de sildenafil. Al mismo tiempo, la C máx disminuye en promedio un 29%, el período para alcanzar la concentración máxima (T máx) aumenta en 1 hora y el AUC (área bajo la curva farmacocinética concentración-tiempo) disminuye en un 11%.
La unión del sildenafil y su principal metabolito a las proteínas del plasma sanguíneo no depende de la concentración total del fármaco y es aproximadamente del 96%.
El volumen de distribución de la sustancia activa en el estado de equilibrio es de 105 litros en promedio. Aproximadamente 188 ng de sildenafil (menos del 0,000 2% de la dosis) se encuentran en el semen 1,5 horas después de la ingestión.
En el hígado, el sildenafilo se metaboliza principalmente bajo la influencia de la isoenzima del citocromo CYP3A4 y, en pequeña medida, de la isoenzima del citocromo CYP2C9. Como resultado de la N-desmetilación de sildenafil, se forma el principal metabolito activo circulante, cuya selectividad con respecto a PDE es similar a la del sildenafil, y con respecto a PDE-5 es aproximadamente el 50% de la actividad del sildenafil. El nivel de concentración del principal metabolito N-desmetil circulante en el plasma sanguíneo es aproximadamente el 40% de la concentración de sildenafil. El metabolito principal sufre una biotransformación posterior, su vida media (T 1/2) es de aproximadamente 4 horas.
La T 1/2 final de sildenafil es de 3 a 5 horas, el aclaramiento total es de 41 l / h. Se excreta en forma de metabolitos principalmente a través de los intestinos (aproximadamente el 80% de la dosis), a través de los riñones, aproximadamente el 13%.
En pacientes de 65 años o más, el aclaramiento de sildenafilo se reduce. En comparación con los hombres de 18 a 45 años, en los ancianos se permite un aumento del 40% en la concentración de sildenafil libre en plasma. La edad no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la incidencia de efectos secundarios.
La farmacocinética de sildenafil después de una dosis oral única de 50 mg con insuficiencia renal leve a moderada [los valores de aclaramiento de creatinina (CC) están en el rango de 30 a 80 ml / min] no cambia. El aclaramiento de sildenafilo disminuye en la insuficiencia renal grave (CC 30 ml / min o menos), lo que provoca un aumento de aproximadamente el doble del AUC y del 88% de la C máx en comparación con estos indicadores en pacientes con función renal normal del mismo grupo de edad.
Con la cirrosis hepática (estadios A y B según la clasificación de Child-Pugh), el aclaramiento de sildenafil disminuye, lo que conduce a un aumento del 47% de la C max y del 84% del AUC en comparación con pacientes del mismo grupo de edad con función hepática normal. En la función hepática gravemente alterada (estadio C de Child-Pugh), no se ha estudiado la farmacocinética del sildenafilo.
Indicaciones para el uso
El uso de Vildegra está indicado para el tratamiento de la disfunción eréctil en hombres, que se caracteriza por la incapacidad de lograr o mantener una erección del pene suficiente para una relación sexual satisfactoria (el medicamento es activo solo en presencia de estimulación sexual).
Contraindicaciones
Absoluto:
- cirrosis del hígado, insuficiencia hepática;
- ingesta continua o periódica de donantes de óxido nítrico, nitratos orgánicos o nitritos en cualquier otra forma (debido a que el sildenafil aumenta el efecto hipotensor de los nitratos);
- hipotensión arterial: presión arterial (PA) sistólica (superior) - menos de 90 mm Hg. Arte. (columna de mercurio), diastólica (inferior) - menos de 50 mm Hg. Arte.;
- enfermedades cardiovasculares graves (incluida insuficiencia cardíaca grave, angina de pecho inestable) y otras patologías en las que la actividad sexual es indeseable;
- infarto de miocardio o accidente cerebrovascular en los últimos seis meses;
- insuficiencia renal grave (CC menor de 30 ml / min);
- retinitis pigmentosa y otras enfermedades degenerativas hereditarias de la retina;
- deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa;
- terapia concomitante con ritonavir (para comprimidos de 100 o 50 mg);
- el uso simultáneo de otros medios para tratar la disfunción eréctil;
- edad hasta 18 años;
- hipersensibilidad a los componentes de Vildegra.
El medicamento no está destinado a mujeres.
Vildegra debe tomarse con precaución en hombres con deformidad anatómica del pene (angulación, enfermedad de Peyronie o fibrosis cavernosa), hipertensión arterial (presión arterial por encima de 170/100 mm Hg), alteraciones del ritmo cardíaco potencialmente mortales, insuficiencia cardíaca, predisposición al desarrollo de priapismo (pacientes con mieloma múltiple, anemia de células falciformes, trombocitemia, leucemia); con patologías hemorrágicas, exacerbación de úlcera gástrica y úlcera duodenal, antecedentes de episodios del desarrollo de neuropatía óptica isquémica anterior no arteritis, uso concomitante de alfabloqueantes.
Además, se recomienda precaución al combinar sildenafil con ritonavir o inhibidores de la isoenzima del citocromo CYP3A4.
Vildegra, instrucciones de uso: método y dosis
Las tabletas de Vildegra se toman por vía oral 1 hora antes de la actividad sexual esperada.
La dosis única recomendada es de 50 mg. Teniendo en cuenta la tolerancia y la eficacia individuales, se puede aumentar a 100 mg. La dosis máxima es de 100 mg, la frecuencia máxima de uso es de 1 vez al día.
Con insuficiencia renal leve a moderada (CC 30-80 ml / min), no se requiere reducción de dosis.
Cuando se combina con alfabloqueantes, Vildegra se puede iniciar solo después de que se logre la estabilización hemodinámica en los pacientes, esto reducirá el riesgo de hipotensión postural.
Mientras toma ritonavir, es necesario usar sildenafil en una dosis de 25 mg y observar el régimen de dosificación del medicamento (no más de 1 pc. 1 vez en 48 horas).
Si Vildegra se toma en el contexto del tratamiento con ketoconazol, itraconazol, eritromicina, saquinavir (inhibidores de la isoenzima del citocromo CYP3A4), la dosis inicial de sildenafil no debe exceder los 25 mg.
No es necesario ajustar la dosis de Vildegra para hombres de edad avanzada.
Efectos secundarios
- por parte del sistema cardiovascular: a menudo (de ≥ 1% a <10%) - vasodilatación (sofocos); con poca frecuencia (de ≥ 0,1% a <1%) - taquicardia, palpitaciones; raramente (≥ 0.01% a <0.1%) - disminución o aumento de la presión arterial, fibrilación auricular, infarto de miocardio; no se ha establecido la frecuencia (según los datos disponibles, no es posible establecer la frecuencia de aparición de reacciones adversas) - angina de pecho inestable, arritmia ventricular, paro cardíaco;
- del sistema nervioso: muy a menudo (≥ 10%) - dolor de cabeza; a menudo - mareos; con poca frecuencia - hiperestesia, somnolencia; raramente - desmayos, derrames cerebrales; frecuencia no establecida: convulsiones (incluidas convulsiones recurrentes), ataque isquémico transitorio;
- por parte del órgano de la audición: con poca frecuencia - tinnitus, vértigo; raramente - pérdida de audición repentina, pérdida de audición;
- por parte del órgano de la visión: a menudo - violación de la percepción del color, discapacidad visual; con poca frecuencia: violación del lagrimeo, daño a la conjuntiva; frecuencia no establecida: defecto del campo visual, oclusión vascular retiniana, neuropatía óptica isquémica anterior;
- del sistema respiratorio, tórax y órganos mediastínicos: a menudo - congestión nasal; raramente - hemorragias nasales;
- del tracto gastrointestinal: a menudo - dispepsia; con poca frecuencia: sequedad de la mucosa oral, náuseas, vómitos;
- de los órganos genitales: con poca frecuencia - sangrado del pene, hematospermia; frecuencia no establecida - erección prolongada, priapismo;
- por parte del sistema musculoesquelético: con poca frecuencia - mialgia;
- reacciones alérgicas: con poca frecuencia - erupción cutánea; frecuencia no establecida - síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell (necrólisis epidérmica tóxica);
- otros: raramente - fatiga, dolor de pecho.
Sobredosis
Síntomas: con una sobredosis del medicamento, aumenta el riesgo de eventos adversos con un mayor grado de gravedad.
Tratamiento: el nombramiento de terapia sintomática. El uso de hemodiálisis es ineficaz.
instrucciones especiales
La toma de Vildegra debe iniciarse según las indicaciones de un médico, después de un examen físico completo, la recopilación y el estudio de un historial médico completo, lo que permite diagnosticar la disfunción eréctil y determinar las posibles causas de su aparición en un hombre. Además, antes de prescribir cualquier terapia para la disfunción eréctil, es necesario realizar un examen del sistema cardiovascular del paciente, ya que la actividad sexual implica un aumento de ciertos riesgos de enfermedad cardíaca.
Vildegra no se debe recetar a hombres para quienes la actividad sexual es indeseable.
Si después de tomar el medicamento, la erección persiste durante más de 4 horas, debe buscar ayuda médica. El tratamiento tardío del priapismo puede provocar daños en los tejidos del pene o la aparición de una pérdida irreversible de potencia.
Los resultados de los estudios clínicos no mostraron ningún efecto de Vildegra sobre la incidencia de infarto de miocardio en pacientes o sobre la incidencia de desenlaces mortales por enfermedades cardiovasculares.
Los eventos adversos, incluidas las complicaciones cardiovasculares graves en forma de hipertensión o hipotensión, infarto de miocardio, angina de pecho inestable, arritmia ventricular, accidente cerebrovascular hemorrágico, ataque isquémico transitorio, muerte súbita cardíaca, que se registraron durante el uso poscomercialización de sildenafilo, no se relacionaron directamente con él. … En la mayoría de los casos, ocurrieron en pacientes con factores de riesgo de complicaciones cardiovasculares.
Antes de prescribir Vildegra, es necesario evaluar cuidadosamente la probabilidad de desarrollar efectos secundarios asociados con el efecto vasodilatador sistémico del sildenafil. La disminución de la presión arterial, que a veces ocurre después de tomar sildenafil, es de un carácter transitorio clínicamente insignificante y en la mayoría de los pacientes no da lugar a consecuencias indeseables. Se recomienda tener en cuenta la mayor susceptibilidad a los vasodilatadores en pacientes con obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo (miocardiopatía hipertrófica obstructiva, estenosis aórtica), así como en pacientes con síndrome de atrofia sistémica múltiple, que se manifiesta por un grave deterioro de la regulación de la presión arterial por parte del sistema nervioso autónomo.
Los factores de riesgo para el desarrollo de neuropatía isquémica anterior no arterítica del nervio óptico incluyen: profundización de la cabeza del nervio óptico, diabetes mellitus, enfermedad coronaria, hipertensión arterial, hiperlipidemia, tabaquismo, edad mayor de 50 años.
En caso de deterioro repentino o pérdida de audición mientras toma Vildegra, se requiere una consulta médica.
Los resultados de los estudios de laboratorio de sildenafil indican que aumenta el efecto antiplaquetario del nitroprusiato de sodio en las plaquetas humanas. Debe tenerse en cuenta que en pacientes con hipertensión pulmonar debido a enfermedades difusas del tejido conectivo, las hemorragias nasales ocurren con más frecuencia que en pacientes con hipertensión pulmonar primaria. Además, el riesgo de hemorragia nasal aumenta cuando el sildenafil se combina con un antagonista de la vitamina K.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Mientras toma Vildegra, existe el riesgo de desarrollar eventos adversos (incluida la disminución de la presión arterial, visión borrosa, cromatopsia), por lo tanto, durante el período de tratamiento, los pacientes deben evaluar de forma independiente el efecto individual del medicamento y su capacidad para conducir vehículos o realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieren la velocidad de las reacciones psicomotoras. y mayor concentración de atención.
Uso pediátrico
El uso de Vildegra está contraindicado en menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
Está contraindicado el uso de comprimidos de Vildegra en pacientes con insuficiencia renal grave (CC inferior a 30 ml / min).
En caso de insuficiencia renal leve o moderada (CC 30–80 ml / min), no es necesario ajustar la dosis.
Por violaciones de la función hepática
Está contraindicado tomar tabletas de Vildegra para la cirrosis hepática y la insuficiencia hepática.
Uso en ancianos
No se requiere ajuste de dosis para hombres mayores.
Interacciones con la drogas
- eritromicina, ketoconazol, itraconazol, cimetidina, saquinavir y otros inhibidores de la isoenzima del citocromo CYP3A4: provocan una disminución en el aclaramiento de sildenafil, lo que conduce a un aumento de su concentración en plasma. Entonces, con una dosis única de sildenafil a una dosis de 100 mg en el contexto de ritonavir que alcanza [un inhibidor del VIH (virus de inmunodeficiencia humana) - proteasa y un inhibidor fuerte del citocromo P 450] concentración constante en la sangre durante el tratamiento a una dosis de 500 mg 2 veces al día, hay un aumento en 4 veces C maxsildenafil y 11 veces el AUC. Después de un día, la concentración de sildenafil en el plasma sanguíneo continúa siendo de aproximadamente 200 ng / ml. A un nivel estable de concentración en sangre de inhibidores de la proteasa del VIH (saquinavir, ritonavir), el sildenafil (100 mg) no tiene ningún efecto sobre sus parámetros farmacocinéticos. En pacientes que reciben inhibidores potentes de la isoenzima del citocromo CYP3A4, la ingesta de Vildegra a la dosis recomendada es bien tolerada;
- hidróxido de magnesio, hidróxido de aluminio: una dosis única de antiácido no afecta la biodisponibilidad de sildenafil;
- tolbutamida, warfarina (inhibidores de la isoenzima del citocromo CYP2C9), antidepresivos tricíclicos, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, tiazidas y diuréticos similares a tiazidas, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, antagonistas del calcio, azitromicina 3 días silficromina en dosis de 500 mg (en suetocromicina)
- bosentan (inductor de isoenzimas CYP3A4 y CYP2C9): al ser un antagonista de los receptores de endotelina, bosentan provoca una disminución de la C max de sildenafil en un 52,4% y del AUC en un 62,6%. Al mismo tiempo, hay un aumento de la C max y el AUC de bosentan en un 42 y 49,8%, respectivamente;
- nitratos, donantes de óxido nítrico: se potencia el efecto hipotensor de los nitratos, tomados durante mucho tiempo o en indicaciones agudas (la administración conjunta está contraindicada);
- alfabloqueantes (doxazosina): aumentan el riesgo de hipotensión sintomática o hipotensión postural sintomática;
- ácido acetilsalicílico (en una dosis diaria de 150 mg): no provoca un aumento adicional del tiempo de sangrado;
- agentes antihipertensivos (amlodipino): no se han establecido signos de interacción clínicamente significativos, la coadministración no causa efectos secundarios adicionales;
- etanol: el efecto hipotensor del alcohol no aumenta.
Es poco probable el efecto de sildenafil sobre la depuración de fármacos que son sustratos de isoenzimas del citocromo P 450 como CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.
Análogos
Los análogos de Vildegra son: Sildenafil, Sildenafil VERTEX, Sildenafil Cardio, Viagra, Viasan-LF, Vizarsin, Viatail, VIVAIRA, Dynamo, Dynamiko Forward, Invida ODP, Olmax Strong, Revazio, Maxigdenra, Sidjerafilamp, Silhamp, Siladez y etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C en un lugar oscuro.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre Vildegre
Las críticas sobre Vildegre son positivas. Los hombres, que caracterizan la efectividad de la droga, informan que brinda sensaciones vívidas del sexo, le permite sentirse seguro y aumentar la autoestima. Tomar el medicamento provoca una erección muy persistente y más potente, una oleada de fuerza, le permite prolongar las relaciones sexuales y, si lo desea, repetirlo.
Señalan la buena tolerancia de Vildegra, en casos raros: la aparición de una frecuencia cardíaca rápida, congestión nasal.
Precio de Vildegra en farmacias
El precio aproximado de Vildegra, tabletas con una dosis de 100 mg, puede ser por un paquete que contiene 1 pieza - desde 145 rublos, 4 piezas. - de 331 a 436 rublos., 10 uds. - de 549 a 687 rublos, 30 uds. - desde 1097 rublos. El precio de las tabletas con una dosis de 50 mg puede ser por un paquete que contiene 1 pieza: de 105 a 124 rublos, 4 piezas. - de 275 a 329 rublos, 10 uds. - de 513 a 581 rublos., 30 uds. - desde 879 rublos.
Vildegra: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Vildegra 100 mg comprimidos recubiertos con película de acción prolongada 1 ud. 82 RUB Comprar |
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Vildegra 50 mg comprimidos recubiertos con película de acción prolongada 4 uds. 141 r Comprar |
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Vildegra 100 mg comprimidos recubiertos con película de acción prolongada 4 uds. 347 r Comprar |
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Vildegra 100 mg comprimidos recubiertos con película, 10 uds. 430 RUB Comprar |
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Vildegra 50 mg comprimidos recubiertos con película, 10 uds. 462 r Comprar |
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Tabletas de liberación prolongada Vildegra. páginas 50 mg 10 uds. 502 RUB Comprar |
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Vildegra 50 mg comprimidos recubiertos con película, 30 uds. RUB 699 Comprar |
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Vildegra 100 mg comprimidos recubiertos con película de acción prolongada 30 uds. 800 RUB Comprar |
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Tabletas de liberación prolongada Vildegra. páginas 50mg 30 Uds. 828 RUB Comprar |
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Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
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