Sulfato de gentamicina
Sulfato de gentamicina: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Uso en ancianos
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
Nombre latino: sulfato de gentamicina
Código ATX: J01GB03
Ingrediente activo: gentamicina (gentamicina)
Fabricante: SHANDONG WEIFANG PHARMACEUTICAL FACTORY, Co. Limitado. (China), JSC Borisov Plant of Medical Preparations (Bielorrusia), Compañía farmacéutica DOSFARM (Kazajstán), CJSC Pharmaceutical Firm Darnitsa (Ucrania)
Descripción y actualización de fotos: 2018-10-25
El sulfato de gentamicina es un fármaco antibacteriano con acción bactericida del grupo de los aminoglucósidos.
Forma de liberación y composición
La forma farmacéutica de Sulfato de gentamicina es una solución inyectable: transparente, con un ligero tinte amarillento o incolora [en ampollas de vidrio de 2 ml, en un paquete de plástico de 5 o 10 ampollas o en una caja de cartón 1 paquete de 10 ampollas o 2 paquetes de 5 ampollas (en dependiendo del fabricante)].
Composición de 1 ml de solución:
- sustancia activa: gentamicina (en forma de sulfato de gentamicina) - 40 mg;
- sustancias auxiliares (según el fabricante): metabisulfito de sodio, sal disódica del ácido etilendiaminotetraacético, agua para preparaciones inyectables; o sulfito de sodio anhidro y agua para inyección.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El sulfato de gentamicina es un antibiótico aminoglucósido con un amplio espectro de acción. Al penetrar en la membrana celular bacteriana y unirse de manera irreversible a las subunidades 30S de los ribosomas bacterianos, interrumpe la síntesis de proteínas del patógeno. La gentamicina previene la formación de un complejo de ARNt (ácido ribonucleico de transporte) y ARNm (ácido ribonucleico molde), por lo tanto, el código genético se lee erróneamente del ARNm y se forman proteínas no funcionales.
El antibiótico en altas concentraciones ayuda a reducir las funciones de barrera de las membranas plasmáticas en las células de los microorganismos, provocando su muerte. Esto es responsable del efecto bactericida de la gentamicina.
Las pruebas in vitro confirman la actividad del sulfato de gentamicina contra los siguientes tipos de microorganismos gramnegativos y grampositivos: Proteus spp. (indolegativa e indol positiva), Escherichia coli, Salmonella spp., Klebsiella spp., Campylobacter spp., Shigella spp., Staphylococcus spp. (incluyendo cepas resistentes a penicilina y meticilina), Pseudomonas spp. (incluyendo Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Acinetobacter spp.
Resistente a la gentamicina, por regla general, los siguientes microorganismos: Streptococcus pneumoniae, la mayoría de las otras especies de estreptococos, enterococos, Neisseria meningitides, Treponema pallidum y microorganismos anaeróbicos como Clostridium spp., Bacteroides spp., Providencia rettgeri.
La gentamicina en combinación con penicilinas (incluidas bencilpenicilina, ampicilina, oxacilina, carbenicilina), que afectan la pared celular de los microorganismos, es activa contra Enterococcus faecium, Enterococcus faecalis, Enterococcus avium, Enterococcus durans, incluidas casi todas las cepas faecalis zymogenes, Streptococcus faecalis liquefaciens), Streptococcus durans, Streptococcus faecium.
El desarrollo de resistencia de los microorganismos a la gentamicina es lento. Las cepas que muestran resistencia a kanamicina y neomicina, debido a una resistencia cruzada incompleta, pueden ser resistentes a gentamicina. El antibiótico tampoco actúa sobre virus, hongos, protozoos.
Después de la administración intravenosa (intravenosa) o intramuscular (intramuscular), las concentraciones terapéuticas de gentamicina en la sangre se alcanzan en aproximadamente 0,5 a 1,5 horas y persisten de 8 a 12 horas.
Farmacocinética
- absorción: la gentamicina prácticamente no se absorbe en el tracto gastrointestinal, por lo que no se utiliza para administración oral. Después de la administración i / m, se absorbe rápida y completamente. El tiempo de inicio de la concentración máxima en el plasma sanguíneo (C max) después de la inyección i / m es de 30 a 90 minutos, después de una infusión i / v que dura 30 minutos a 30 minutos, después de una infusión i / v que dura 60 minutos a 15 minutos. El valor de C max después de la introducción i / mo i / v de sulfato de gentamicina a una dosis de 1,5 mg / kg - 6 μg / ml;
- Distribución: hasta un 10% de la sustancia se une a las proteínas del plasma sanguíneo. El volumen de distribución (V d) en pacientes adultos es de 0,26 l / kg, en niños - de 0,2 a 0,4 l / kg, en recién nacidos hasta 1 semana y con un peso inferior a 1,5 kg - hasta 0,68 l / kg, s con un peso de más de 1,5 kg - hasta 0,58 l / kg. La gentamicina en concentraciones terapéuticas se observa en los fluidos riñones, hígado, pulmones, orina, sinovial, pericárdico, pleural, linfático, ascítico y peritoneal, en heridas, granulaciones, pus. En concentraciones bajas, la sustancia se encuentra en músculos, tejido adiposo, leche materna, bilis, huesos, humor acuoso del ojo, LCR (líquido cefalorraquídeo), esputo y secreciones bronquiales. En los adultos, la gentamicina prácticamente no atraviesa la BBB (barrera hematoencefálica) en concentraciones terapéuticas, sino que penetra la barrera placentaria. Con la meningitis, aumenta su concentración en el LCR. En los recién nacidos, la concentración de la sustancia en el LCR es mayor,que en los adultos;
- metabolismo: la gentamicina no se metaboliza en el cuerpo;
- eliminación: T 1/2 (vida media) en adultos - de 2 a 4 horas, en niños de 1 semana a 6 meses - 3-3,5 horas, en recién nacidos y prematuros que pesen más de 2 kg - 5,5 horas, con un peso de 1,5 a 2 kg - 8 horas, con un peso de menos de 1,5 kg - 11,5 horas Se excreta principalmente por los riñones sin cambios, con bilis - en pequeñas cantidades. Con función renal normal, 70 a 95% de gentamicina se excreta en las primeras 24 horas, mientras que se observan concentraciones en orina superiores a 100 μg / ml. En pacientes con trastornos de la filtración glomerular, la excreción se ralentiza significativamente.
La gentamicina se excreta durante la hemodiálisis, mientras que su concentración disminuye en 50% cada 4 a 6 h, mientras que durante la diálisis peritoneal, el 25% de la dosis se excreta en 48 a 72 h.
Con inyecciones repetidas, el principio activo se acumula principalmente en los segmentos proximales de los túbulos renales y en el espacio linfático del oído interno.
Indicaciones para el uso
Según las instrucciones, el sulfato de gentamicina debe usarse para tratar infecciones sistémicas graves en los casos en que los microorganismos que causaron la enfermedad sean resistentes a antibióticos más seguros.
El medicamento está indicado para infecciones bacterianas causadas por patógenos sensibles a la gentamicina:
- enfermedades infecciosas e inflamatorias del tracto respiratorio superior e inferior (que incluyen neumonía, bronquitis, absceso pulmonar, empiema pleural);
- sepsis, endocarditis séptica;
- enfermedades infecciosas de los riñones y del tracto urinario (que incluyen pielonefritis, endometritis, prostatitis, uretritis, cistitis, gonorrea);
- infecciones del sistema nervioso central (incluida la meningitis);
- infecciones abdominales (peritonitis, pelvioperitonitis);
- enfermedades infecciosas de los tejidos blandos y la piel, quemaduras infectadas;
- Infecciones de articulaciones y huesos (incluida la osteomielitis).
Contraindicaciones
Absoluto:
- disfunción renal crónica grave con uremia y azotemia;
- forma aguda de insuficiencia renal;
- neuritis del nervio auditivo;
- otitis media, incluidas las transferidas anteriormente;
- diabetes;
- Miastenia gravis;
- terapia conjunta con diuréticos de asa, así como con otros fármacos ototóxicos y nefrotóxicos;
- embarazo, período de lactancia;
- aumento de la sensibilidad individual a la gentamicina u otros aminoglucósidos (incluidos los antecedentes).
Relativo (enfermedades / afecciones en las que el uso de sulfato de gentamicina requiere precaución):
- botulismo, parkinsonismo (los antibióticos aminoglucósidos pueden provocar un deterioro de la conducción neuromuscular y un mayor debilitamiento de los músculos esqueléticos);
- deshidración;
- prematuridad de los niños y el período neonatal;
- edad avanzada.
Instrucciones para el uso de sulfato de gentamicina: método y dosis
El sulfato de gentamicina se administra por vía intramuscular o intravenosa.
Para la infusión intravenosa, la dosis del medicamento se diluye con un solvente (solución salina estéril o solución de glucosa al 5%). Para los adultos, el volumen habitual de disolvente es de 50 a 300 ml, para los niños debe reducirse en consecuencia. En solución, la concentración de gentamicina no debe exceder el 0,1% (1 mg / ml). La duración de la infusión intravenosa de sulfato de gentamicina es de 1-2 horas.
La vía de administración y el régimen de dosificación del sulfato de gentamicina dependen del estado del paciente y de la gravedad de la enfermedad. La dosis se calcula en función del peso del paciente.
Debido a que la gentamicina se distribuye en el líquido extracelular y no se acumula en el tejido adiposo, en la obesidad debe reducirse su dosis. La dosis debe calcularse sobre el PMT (peso corporal real) si el paciente no tiene sobrepeso [es decir, no más del 20% adicional al IMC (peso corporal ideal)]. Si el sobrepeso es del 20% o más del IMC, la dosis para este peso corporal (DMT) se calcula usando la fórmula: DMT = BMI + 0.4 (FMI - BMI).
Régimen de dosificación recomendado:
- para adultos y niños mayores de 14 años: para infecciones de moderadas a graves, la dosis diaria habitual de gentamicina es de 3 mg / kg de peso corporal, dividida en 2-3 inyecciones. La dosis máxima diaria es de 5 mg / kg, dividida en 3-4 inyecciones;
- para niños: menores de 3 años El sulfato de gentamicina se prescribe exclusivamente por razones de salud. La dosis diaria para recién nacidos y lactantes es de 2 a 5 mg / kg, para niños de 1 a 5 años: 1,5 a 3 mg / kg, para niños de 6 a 14 años: 3 mg / kg. La dosis diaria máxima para niños de todas las edades es de 5 mg / kg. El medicamento se administra 2-3 veces al día. En todos los niños, independientemente de la edad, se recomienda controlar diariamente la concentración de gentamicina en el suero sanguíneo (1 hora después de la inyección, debe ser de aproximadamente 4 μg / ml);
- para pacientes con insuficiencia renal: el régimen de dosificación debe seleccionarse de modo que proporcione la adecuación terapéutica del antibiótico. Antes de comenzar y durante todo el período de tratamiento, es necesario controlar la concentración sérica de gentamicina. La dosis única inicial para pacientes con insuficiencia renal crónica estable es de 1 a 1,5 mg / kg. En 30-60 minutos después de la administración i / m, la concentración del fármaco en el suero sanguíneo debe ser de 5-10 μg / ml. En el futuro, la dosis y el intervalo entre inyecciones se determinan en función del CC (aclaramiento de creatinina).
La duración habitual del curso de la terapia con sulfato de gentamicina para todos los pacientes es de 7 a 10 días. Si es necesario, en el caso de enfermedades infecciosas graves y complicadas, el curso del tratamiento se puede extender. Dado que la toxicidad del antibiótico aparece después de 10 días de su uso, se recomienda controlar el funcionamiento de los riñones, el aparato vestibular y la audición con un tratamiento más prolongado.
Si es necesaria la diálisis, a los pacientes adultos con enfermedades infecciosas se les prescribe 1 a 1,5 mg / kg de gentamicina al final de cada procedimiento.
Efectos secundarios
Los siguientes efectos secundarios de los sistemas y órganos son posibles cuando se usa sulfato de gentamicina:
- sistema digestivo: náuseas / vómitos, hiperbilirrubinemia, aumento de la actividad enzimática de las transaminasas hepáticas;
- órganos hematopoyéticos: leucopenia, anemia, trombocitopenia, granulocitopenia;
- sistema nervioso: parestesias, espasmos musculares, somnolencia, dolor de cabeza, convulsiones, ataques epilépticos, entumecimiento, psicosis (en niños);
- sistema urinario: debido a nefrotoxicidad - función renal alterada (microhematuria, proteinuria, oliguria); raramente - OTN (necrosis tubular aguda);
- órganos del aparato auditivo y vestibular: debido a ototoxicidad - pérdida de audición, tinnitus, sordera irreversible, trastornos del laberinto y vestibulares;
- reacciones alérgicas: picazón, erupción cutánea, fiebre, eosinofilia, angioedema;
- pruebas de laboratorio: en niños: hipopotasemia, hipocalcemia, hipomagnesemia; muy raramente - un aumento en la cantidad de reticulocitos;
- otros: desarrollo de sobreinfección, fiebre; muy raramente: pérdida de apetito, aumento de la salivación, pérdida de peso, dolor en los músculos, articulaciones, edema laríngeo, hipotensión, depresión respiratoria, bloqueo de la transmisión neuromuscular;
- reacciones en el lugar de la inyección: con la inyección i / m - dolor, hiperemia, tensión de la piel, atrofia / necrosis del tejido subcutáneo; con infusión intravenosa: el desarrollo de flebitis y perifebitis.
Sobredosis
En caso de administración de dosis elevadas de sulfato de gentamicina, pueden aparecer los siguientes síntomas: náuseas / vómitos, manifestaciones ototóxicas y nefrotóxicas, alteración de la transmisión neuromuscular (paro respiratorio).
En caso de una sobredosis del medicamento, se recomienda que los adultos administren por vía intravenosa medicamentos anticolinesterasa (por ejemplo, proserina), así como preparaciones de calcio (cloruro de calcio al 10% - 5-10 ml, gluconato de calcio al 10% - 5-10 ml). Antes de la introducción del metilsulfato de neostigmina (proserina), se inyectan de 0,5 a 0,7 mg de atropina por vía intravenosa, 1,5 a 2 minutos después de que aumenta la frecuencia cardíaca, 1,5 mg (solución al 0,05% - 3 ml) proserina. En caso de efecto insuficiente de esta dosis, se administra nuevamente la misma dosis de metilsulfato de neostigmina (con el desarrollo de bradicardia, se realiza adicionalmente una inyección de atropina).
Los niños con una sobredosis de gentamicina deben recibir suplementos de calcio. En casos de insuficiencia respiratoria, se requiere ventilación mecánica (ventilación artificial de los pulmones).
El sulfato de gentamicina se puede eliminar mediante hemodiálisis y diálisis peritoneal. La hemodiálisis es más eficaz.
instrucciones especiales
Dado que el sulfato de gentamicina tiene un amplio espectro de acción, puede usarse para infecciones mixtas, así como en los casos en que no se ha identificado el agente causante de la infección, como regla, en combinación con penicilinas semisintéticas (carbenicilina, ampicilina).
La terapia con gentamicina solo se puede realizar con fines médicos y bajo estricta supervisión clínica debido a la posible toxicidad del fármaco.
Durante todo el período de tratamiento, es necesario controlar regularmente la concentración del antibiótico en el plasma sanguíneo para garantizar una terapia adecuada y evitar niveles tóxicos del fármaco en la sangre.
Durante la terapia, se debe consumir una cantidad suficiente de líquido.
Cuando se usa sulfato de gentamicina, es necesario verificar el funcionamiento de los riñones 1 o 2 veces por semana, y en pacientes en tratamiento durante más de 10 días o que reciben dosis altas de pacientes, diariamente. Para evitar el efecto ototóxico del antibiótico, se recomienda examinar la función vestibular 1 o 2 veces por semana y determinar la pérdida de audición a altas frecuencias.
En algunos casos, la discapacidad auditiva se produjo después del final del tratamiento.
Si experimenta síntomas como zumbidos o tinnitus, sensación de algún grado de pérdida auditiva, alteración de la coordinación de movimientos, mareos, hormigueo en la piel, entumecimiento, calambres musculares, espasmos, en cualquier momento durante todo el período de tratamiento, debe informar a su médico al respecto, por lo que cómo los síntomas pueden indicar la manifestación de reacciones adversas neurológicas.
El desarrollo de la función renal alterada, el daño a la audición o al aparato vestibular requiere la abolición del sulfato de gentamicina y solo en casos excepcionales, la corrección de la dosis de antibiótico.
El sulfato de gentamicina debe tomarse con precaución en casos de hipocalcemia, deshidratación, función renal reducida, obesidad. No se recomienda (debido a la falta de experiencia clínica) administrar la dosis diaria completa del medicamento a pacientes con cistofibrosis, ascitis, endocarditis, sepsis, quemaduras con un área de más del 20%, insuficiencia renal crónica durante la hemodiálisis. La administración rápida de un antibiótico puede conducir inicialmente a un aumento de la concentración de gentamicina a niveles neurotóxicos. Es importante administrar la dosis diaria del medicamento en los intervalos de tiempo recomendados.
Entre los antibióticos del grupo de los aminoglucósidos, es probable que exista hipersensibilidad cruzada.
Puede desarrollarse resistencia a los antibióticos en el contexto de la terapia con gentamicina. En tales casos, se debe suspender el sulfato de gentamicina y se debe investigar la sensibilidad de los microorganismos.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Debe abstenerse de conducir y de todas las actividades que requieran mayor atención y una rápida reacción motora / mental, ya que el sulfato de gentamicina afecta la velocidad de transmisión neuromuscular.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El fármaco está contraindicado para su uso durante el embarazo, ya que la gentamicina atraviesa la barrera placentaria y puede tener un efecto nefrotóxico en el feto.
El sulfato de gentamicina tiende a penetrar en la leche materna, por lo tanto, si es necesario usarlo en una mujer durante la lactancia, se debe interrumpir la lactancia.
Uso pediátrico
El uso de sulfato de gentamicina en niños es posible según el régimen de dosificación.
Con insuficiencia renal
En pacientes con insuficiencia renal crónica grave con uremia y azotemia, así como en pacientes con insuficiencia renal aguda, el uso del fármaco está contraindicado.
El riesgo de desarrollar efectos secundarios nefrotóxicos con el tratamiento con gentamicina aumenta en el caso de insuficiencia renal. Por lo tanto, antes de comenzar y durante todo el curso de la terapia, es necesario controlar la concentración de gentamicina en la sangre, así como verificar la función de los riñones.
Aplicar sulfato de gentamicina en insuficiencia renal según la pauta posológica.
Uso en ancianos
Recetar el medicamento a pacientes de edad avanzada requiere precaución.
Interacciones con la drogas
Debe tenerse en cuenta que la gentamicina tiene incompatibilidad farmacéutica (no se puede mezclar en una jeringa) con otros medicamentos (incluidos otros aminoglucósidos, heparina, anfotericina B, ampicilina, cloxacilina, bencilpenicilina, capreomicina, carbenicilina).
El uso de gentamicina junto con algunos fármacos puede provocar el desarrollo de los siguientes efectos:
- fármacos curariformes: potenciación de su acción relajante muscular;
- metoxiflurano, polimixinas para administración parenteral y otros fármacos que bloquean la conducción neuromuscular (analgésicos narcóticos, hidrocarburos halogenados con anestesia por inhalación, transfusión de grandes porciones de sangre con conservantes de citrato): mayor riesgo de efecto nefrotóxico y paro respiratorio (debido al agravamiento bloqueo);
- fármacos anti-miasténicos: reduciendo su efecto;
- diuréticos de asa: aumento de la otoxicidad y nefrotoxicidad (debido a una disminución en la secreción tubular de gentamicina);
- antibióticos de la serie de penicilina (carbenicilina, ampicilina): aumento de la acción antimicrobiana debido a la expansión del espectro de actividad;
- indometacina (administración parenteral): mayor riesgo de desarrollar efectos tóxicos de la gentamicina (debido a un aumento de T 1/2 del fármaco y una disminución del aclaramiento);
- cisplatino y otros fármacos oto y nefrotóxicos: mayor toxicidad;
- estreptomicina, tobramicina, kanamicina, neomicina, polimixina B, biomicina, paromomicina, cefaloridina, vancomicina, amikacina, colistina y otros antibióticos neuro o nefrotóxicos: debe evitarse su uso combinado con gentamicina;
- anfotericina B, ciclosporina, foscarnet, metoxiflurano, piperacilina, clindamicina, agentes de radiocontraste para administración intravenosa, cisplatino: aumento del riesgo de disfunción renal, audífonos vestibulares y.
Análogos
Los análogos del sulfato de gentamicina son: gentamicina, gentamicina-K, gentamicina-fereina.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar oscuro a una temperatura que no exceda los 25 ° C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre sulfato de gentamicina
En las revisiones del sulfato de gentamicina, los usuarios señalan que se trata de un fármaco muy potente en términos de su efecto sobre casi todas las enfermedades infecciosas comunes. Su uso en el régimen de dosificación recomendado por la instrucción garantiza un resultado positivo de la terapia. Sin embargo, los efectos secundarios pueden ser bastante graves, por lo que es necesaria la supervisión médica y las pruebas de laboratorio apropiadas periódicas.
Precio del sulfato de gentamicina en farmacias
El precio medio del sulfato de gentamicina es de aproximadamente 33 rublos por paquete de 10 ampollas.
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
