Welson
Welson: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Velson
Código ATX: N05CH01
Ingrediente activo: melatonina (melatonina)
Fabricante: JSC "Pharmproekt" (Rusia)
Descripción y actualización de la fotografía: 2020-06-25
Precios en farmacias: desde 385 rublos.
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Welson es un fármaco adaptógeno con efecto sedante e hipnótico.
Forma de liberación y composición
El producto se produce en forma de comprimidos recubiertos con película: redondos biconvexos, la cubierta de la película es blanca, el núcleo en la sección transversal es de blanco a casi blanco con un tinte marrón (10 uds. En una tira blister; en una caja de cartón 3, 6 o 9 paquetes e instrucciones de uso de Welson).
1 tableta contiene:
- sustancia activa: melatonina - 3 mg;
- componentes adicionales: celulosa microcristalina, hidrogenofosfato de calcio dihidratado, croscarmelosa de sodio, povidona K-25, estearato de calcio, talco, dióxido de silicio coloidal;
- cubierta de película: Opadry blanco (03A280002) [celulosa microcristalina, hipromelosa (hidroxipropilmetilcelulosa), macrogol (polietilenglicol), dióxido de titanio].
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El principio activo de Welson es un análogo sintético de una hormona producida por la glándula pineal (glándula pineal). Normalmente, la producción de melatonina en la glándula pineal está sujeta a un cierto ritmo diurno. La secreción de esta sustancia está sincronizada con el ciclo día / noche, su concentración plasmática alcanza un máximo por la noche y un mínimo durante el día. La ausencia de luz es fijada por la retina del ojo, desde allí la señal ingresa al núcleo supraquiasmático por la vía retinohipotalámica, y luego al ganglio cervical superior (ganglio cervical). Desde las terminaciones de las fibras nerviosas simpáticas que parten de las neuronas de este nodo, se libera noradrenalina al parénquima de la glándula pineal, lo que activa la síntesis de melatonina. La secreción de este último es suprimida por la luz.
El debilitamiento de la producción de melatonina y la alteración de los ritmos circadianos pueden ocurrir cuando se afecta cualquiera de los enlaces en la secreción de esta hormona.
Las siguientes condiciones pueden causar una disminución en la producción de melatonina:
- Desincronía (trastorno del ciclo sueño-vigilia) resultante del impacto de factores endógenos (retraso del sueño / síndromes avanzados) y exógenos (alteraciones del sueño en caso de cambio de husos horarios, horario de trabajo por turnos);
- mayor exposición nocturna a fuentes de luz artificial (especialmente del espectro azul), como pantallas de teléfonos inteligentes, computadoras, televisores;
- perimenopausia y posmenopausia en mujeres;
- edad avanzada;
- tomando benzodiazepinas, medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE), bloqueadores beta;
- consumo de alcohol y tabaquismo activo.
Welson promueve la normalización de los ritmos circadianos, demuestra efectos adaptógenos, hipnóticos y sedantes. Proporciona un aumento en la concentración de serotonina y ácido gamma-aminobutírico (GABA) en el hipotálamo y mesencéfalo, regula la actividad de la enzima piridoxal quinasa, que interviene en la producción de GABA, serotonina y dopamina. La hormona es responsable del ciclo sueño-vigilia, los cambios diurnos en la temperatura corporal y la actividad física; ayuda a mejorar las funciones intelectuales y mnésticas del cerebro y la esfera emocional y personal.
Welson conduce a la normalización del sueño nocturno y promueve la formación de un ritmo biológico. La melatonina acelera el sueño, reduce el número de despertares nocturnos y mejora la calidad del sueño. Después de despertarse por la mañana, la droga no causa sensación de letargo, fatiga y pérdida de fuerza. Reduce el nivel de reacciones de estrés, regula las funciones del sistema neuroendocrino. Para pacientes sensibles a las condiciones climáticas, la herramienta ayuda a adaptarse a los cambios en las condiciones climáticas.
Tomar melatonina no conduce a la adicción ni a la adicción.
Farmacocinética
Después de la administración oral, la melatonina se absorbe intensamente en el tracto gastrointestinal (GIT). La cinética del principio activo en el rango de dosis de 2 a 8 mg es lineal. Con la administración oral de melatonina a una dosis de 3 mg en saliva y plasma sanguíneo, la concentración máxima (C max) se registra después de 60 y 20 minutos, respectivamente. El período para alcanzar la C max en suero sanguíneo (T Cmax) es en promedio de 60 minutos (intervalo de 20 a 90 minutos). Después de usar melatonina en una dosis de 3 a 6 mg, la C max sérica suele ser 10 veces mayor que el contenido de melatonina endógena en suero por la noche. Su absorción se ralentiza con la ingesta concomitante de alimentos.
Después de la administración oral, la biodisponibilidad de la melatonina varía del 9 al 33% y es aproximadamente igual al 15%.
La conexión del principio activo con las proteínas plasmáticas en estudios in vitro es del 60%. La melatonina se une principalmente a la glucoproteína ácida α 1, la albúmina y las lipoproteínas de alta densidad (HDL). Welson se distribuye intensamente en la saliva y penetra la barrera hematoencefálica, se detecta en la placenta. El volumen de distribución (V d) es de aproximadamente 35 litros, el nivel del fármaco en el líquido cefalorraquídeo es 2,5 veces menor que el del plasma.
La transformación metabólica de la melatonina se produce principalmente en el hígado con posible participación, según los resultados de estudios experimentales, las isoenzimas CYP1A1 y CYP1A2, así como CYP2C19 del citocromo P450. Después de la ingestión, la sustancia activa sufre una transformación significativa durante el paso inicial a través del hígado, donde se hidroxila y se conjuga con glucurónido y sulfato para formar el principal metabolito de 6-sulfatoximelatonina, que no es activo. El grado de metabolismo presistémico es bastante alto, hasta el 85%.
La melatonina se excreta del organismo a través de los riñones; aproximadamente el 90% se excreta en la orina en forma de conjugados glucurónico y sulfato de 6-hidroximelatonina, y aproximadamente 2 a 10% se excreta sin cambios. La vida media promedio (T 1/2) es de 45 minutos.
Los parámetros farmacocinéticos de Welson están influenciados por la edad, el tabaquismo, el consumo de cafeína y el uso de anticonceptivos orales. En una condición crítica, hay una aceleración de la absorción y una violación de la eliminación del medicamento.
Indicaciones para el uso
Welson se recomienda para su uso en trastornos del sueño, incluidos los asociados con alteraciones del ritmo de sueño-vigilia, incluida la desincronía.
Contraindicaciones
Absoluto:
- insuficiencia renal grave;
- Enfermedades autoinmunes;
- insuficiencia hepática
- edad hasta 18 años;
- embarazo y lactancia;
- hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de Welson.
Dado que no se ha estudiado el efecto sobre la farmacocinética de la melatonina en la insuficiencia renal leve y moderada, si los pacientes con esta patología tienen esta patología, es necesario utilizar un agente adaptógeno con precaución.
Welson, instrucciones de uso: método y dosificación
Las tabletas de Welson se toman por vía oral. Deben tomarse con una cantidad suficiente de líquido.
Régimen de dosificación recomendado:
- trastornos del sueño, desincronía: una vez al día a una dosis de 3 mg (1 tableta) 30-40 minutos antes de acostarse;
- cambio de husos horarios como agente adaptógeno: 1 día antes del vuelo planeado y luego durante 2-5 días, 3 mg (1 tableta) 30-40 minutos antes de acostarse.
La dosis máxima diaria de Welson no debe exceder los 6 mg.
Efectos secundarios
La incidencia de efectos secundarios por clases de órganos sistémicos [escala: (≥ 1/10) - muy a menudo, (de ≥ 1/100 a <1/10) - a menudo, (de ≥ 1/1000 a <1/100) - con poca frecuencia (de ≥ 1/10 000 a <1/1000) - rara vez, (<1/10 000, incluidos los mensajes individuales) - extremadamente raro; la frecuencia no se puede calcular en función de los datos disponibles, con una frecuencia desconocida]:
- sistema linfático y sangre: raramente - trombocitopenia, leucopenia;
- sistema inmunológico: con frecuencia desconocida - reacciones de hipersensibilidad;
- lesiones parasitarias e infecciosas: raramente - herpes zoster;
- sistema nervioso: con poca frecuencia - somnolencia, letargo, hiperactividad psicomotora, dolor de cabeza, migraña, mareos; raramente: mala calidad del sueño, disminución de la concentración y / o memoria, parestesia, síndrome de piernas inquietas, desmayos, delirio;
- sistema cardiovascular: con poca frecuencia - hipertensión arterial; raramente - sofocos, palpitaciones, angina de esfuerzo;
- órgano de la audición, trastornos del laberinto: raramente - vértigo, vértigo posicional;
- órgano de la visión: raramente - aumento del lagrimeo, visión borrosa, disminución de la agudeza visual;
- trastornos mentales: con poca frecuencia: ansiedad, insomnio, irritabilidad, nerviosismo, sueños inusuales, ansiedad, pesadillas; raramente - despertar temprano en la mañana, cambios de humor, llanto, agitación, agresión, síntomas de estrés, bajo estado de ánimo, desorientación, aumento de la libido, depresión;
- metabolismo: raramente - hipopotasemia, hiponatremia, hipertrigliceridemia;
- tracto digestivo: con poca frecuencia - náuseas, sequedad de boca, dispepsia, estomatitis ulcerosa, dolor abdominal, incluido dolor en la parte superior del abdomen; raramente - hipersecreción de saliva, distensión abdominal, mal aliento, vómitos, malestar abdominal, malestar / trastorno gastrointestinal, aumento de la peristalsis, discinesia de estómago, glositis ulcerosa, gastritis, estomatitis bullosa, enfermedad gastroesofágica;
- sistema hepatobiliar: con poca frecuencia - hiperbilirrubinemia;
- sistema urinario: con poca frecuencia - proteinuria, glucosuria; raramente - hematuria, poliuria, nicturia;
- sistema musculoesquelético y tejido conectivo: con poca frecuencia - dolor en las extremidades; raramente: calambres nocturnos, espasmos musculares, dolor de cuello, artritis;
- genitales y glándula mamaria: con poca frecuencia - síntomas de la menopausia; raramente - prostatitis, priapismo; con una frecuencia desconocida - galactorrea;
- piel y grasa subcutánea: con poca frecuencia - sudores nocturnos, piel seca, erupción cutánea, dermatitis, picazón (incluso generalizada); raramente: eritema, lesiones en las uñas, dermatitis de las manos, erupción con picazón, eccema, erupción generalizada, psoriasis; con una frecuencia desconocida - hinchazón de la lengua y / o mucosa oral, edema de Quincke;
- trastornos generales: con poca frecuencia - sensaciones dolorosas en el pecho, astenia; raramente - fatiga, sed, dolor;
- resultados de laboratorio: con poca frecuencia - aumento de peso corporal, indicadores de función hepática anormales; raramente: un cambio en el nivel de electrolitos en la sangre, un aumento en la actividad de las transaminasas hepáticas, una desviación de la norma en los resultados de las pruebas de laboratorio.
Sobredosis
Según los datos publicados, tomar el medicamento en una dosis diaria que no exceda los 300 mg no produjo efectos secundarios clínicamente significativos. Cuando se utilizó Welson durante varias semanas en dosis de 3000 a 6600 mg, se registraron trastornos como hiperemia, diarrea, calambres abdominales, escotoma y dolor de cabeza.
Se observó pérdida del conocimiento en el caso de tomar Welson en dosis de hasta 1000 mg. La sobredosis de melatonina puede provocar somnolencia. En esta condición, se recomienda lavado gástrico, ingesta de carbón activado, terapia sintomática.
No se espera que el aclaramiento de melatonina después de la administración oral exceda las 12 horas.
instrucciones especiales
Después de tomar las tabletas, debe tener cuidado con la exposición a la luz brillante, ya que esta última puede debilitar la efectividad de la terapia.
No se recomienda el uso de Welson para personas con enfermedades autoinmunes, debido a la falta de datos clínicos sobre el tratamiento de los trastornos del sueño con melatonina en esta categoría de pacientes.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
El fármaco adaptógeno provoca somnolencia, por lo tanto, durante el período de administración, es necesario abstenerse de conducir vehículos y operar otros mecanismos potencialmente peligrosos y complejos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Para el tratamiento de mujeres embarazadas y en período de lactancia, los comprimidos de Welson no se pueden utilizar.
Los pacientes que planean un embarazo deben recordar que el medicamento tiene un efecto anticonceptivo débil.
Uso pediátrico
Welson está contraindicado para menores de 18 años, debido a la falta de datos que indiquen su eficacia y seguridad en niños y adolescentes.
Con insuficiencia renal
En presencia de insuficiencia renal, el uso prolongado de melatonina no conduce a su acumulación, lo que es consistente con una T 1/2 corta en humanos. En pacientes con insuficiencia renal grave, la terapia con medicamentos está contraindicada; en grados leves a moderados, Welson debe tomarse con precaución.
Por violaciones de la función hepática
Debido al hecho de que el metabolismo de Welson ocurre principalmente en el hígado, cuando su función se ve afectada, aumenta el nivel de melatonina endógena. Durante el día, en pacientes con cirrosis hepática, la concentración del fármaco aumenta significativamente.
El tratamiento con el fármaco está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática.
Uso en ancianos
En pacientes de edad avanzada, la tasa de absorción de la melatonina puede reducirse en un 50%, así como su biotransformación ralentizada. Al utilizar diferentes dosis de Welson en personas mayores, se registraron valores más altos de C max y valores del área bajo la curva concentración-tiempo (AUC), lo que indica un metabolismo reducido en este grupo de edad. Como resultado, los pacientes de edad avanzada pueden tomar el medicamento 1-1.5 horas antes de acostarse.
Interacciones con la drogas
La melatonina en concentraciones significativamente superiores a las terapéuticas induce la isoenzima CYP3A in vitro. La importancia clínica de este fenómeno no se ha establecido con precisión. Si aparecen signos de inducción, puede ser necesario reducir las dosis de los fondos recibidos simultáneamente con ella.
Las reacciones de interacción son posibles con el uso combinado de melatonina con los siguientes medicamentos (las combinaciones requieren un cuidado especial):
- cimetidina (inhibidor de las isoenzimas CYP2D): aumenta el contenido plasmático de melatonina en la sangre;
- 5- y 8-metoxipsoraleno: la concentración de melatonina en sangre aumenta como resultado de la inhibición de su metabolismo;
- inhibidores de la isoenzima CYPA2, incluidas las quinolonas: mayor exposición a la melatonina;
- agentes que contienen estrógenos: la concentración plasmática de melatonina aumenta debido a la inhibición del proceso metabólico con la participación de las isoenzimas CYP1A1 y CYP1A2;
- rifampicina, carbamazepina y otros inductores de la isoenzima CYP1A2: el nivel plasmático de Welson disminuye;
- fluvoxamina: el contenido de melatonina en sangre aumenta significativamente (el valor de AUC y C max aumenta 17 y 12 veces, respectivamente), debido a la inhibición de su biotransformación por las isoenzimas CYP1A2 y CYP2C19; desea evitar esta combinación;
- nicotina: es posible una disminución en la concentración de melatonina en fumadores como resultado de la inducción de la isoenzima CYP1A2;
- etanol: la eficacia de Welson se debilita;
- imipramina + tioridazina: la sensación de calma puede aumentar, puede registrarse dificultad para realizar algunas tareas en comparación con la monoterapia con imipramina y el riesgo de un aumento de la sensación de nubosidad en la cabeza en comparación con el uso de tioridazina sola;
- zolpidem, zaleplon, zopiclone y otros hipnóticos benzodiazepínicos y no benzodiazepínicos: se potencia el efecto sedante de estas sustancias; el uso combinado puede provocar un deterioro progresivo de la memoria, la atención y la coordinación en comparación con la monoterapia con zolpidem.
Existe un gran número de publicaciones sobre el efecto de los siguientes fármacos sobre la secreción de melatonina endógena: antidepresivos, agonistas / antagonistas de receptores opioides y adrenérgicos, benzodiazepinas, inhibidores de prostaglandinas, triptófano, etanol. No se ha estudiado la influencia mutua de estos fármacos sobre la dinámica y cinética de la melatonina.
Análogos
Los análogos de Welson son Melatonin Evalar, Melarena, Circadin, Meladapt, Melarithm, Melatonin-SZ, Sonnovan, Kakspal Neo, Melaxen, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Se requiere guardar el medicamento en un lugar protegido de la luz, fuera del alcance de los niños, a una temperatura que no exceda los 25 ° C.
La vida útil es de 4 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Disponible sin prescripción médica.
Reseñas sobre Welson
Las críticas sobre Welson que se encuentran en sitios especializados son en su mayoría positivas. Los pacientes notan que el medicamento promueve un sueño más rápido, relaja, calma y proporciona rápidamente un sueño completo y saludable. No causa lentitud matutina, fatiga y debilidad. Welson también ha demostrado su eficacia como adaptógeno para el desfase horario.
A veces hay quejas sobre el costo bastante alto de Welson, pero al mismo tiempo, las tabletas de un paquete son suficientes para un período prolongado y tienen una vida útil prolongada. Las desventajas incluyen una gran cantidad de posibles efectos indeseables, muchos indican la frecuente ausencia del medicamento en las farmacias.
Precio de Welson en farmacias
El precio de Welson en forma de comprimidos recubiertos con película puede ser por paquete que contiene 30 unidades. - 430-450 rublos.
Welson: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Welson 3 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 385 r Comprar |
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Tabletas Welson p.o. 3 mg 30 uds. 452 RUB Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
