Anastrozol-TL
Anastrozole-TL: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
Nombre latino: Anastrozole-TL
Código ATX: L02BG03
Ingrediente activo: anastrozol (Anastrozol)
Fabricante: Technology of drugs, LLC (Rusia); R-Pharm, JSC (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-07-10
Anastrozole-TL es un fármaco antineoplásico que se utiliza para tratar el cáncer de mama en mujeres posmenopáusicas.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación - comprimidos recubiertos con película: blancos, redondos, biconvexos, grabados con "H" en una cara y "1" - en la otra cara; el núcleo del comprimido es de casi blanco a blanco (28 o 30 comprimidos en una lata, en una caja de cartón 1 lata; 7 comprimidos en un blister, en una caja de cartón 1 o 4 envases; 10 comprimidos en un blister, en una caja de cartón 1 o 3 envases, 14 comprimidos en blísters, en una caja de cartón 1 o 2. Cada envase también contiene instrucciones para el uso de Anastrozol-TL).
Composición de 1 tableta:
- sustancia activa: anastrozol - 1 mg;
- componentes auxiliares: lactosa monohidrato - 65 mg; carboximetil almidón de sodio - 5 mg; celulosa microcristalina - 25 mg; estearato de magnesio - 1 mg; hipromelosa - 3 mg;
- cubierta de la película: Aquarius Prime BAP218010 blanco [dióxido de titanio - 25%; hipromelosa - 65%; polietilenglicol (macrogol) - 10%] - 3 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Anastrozol: el principio activo de Anastrozol-TL, es un inhibidor selectivo de la aromatasa no esteroide. En mujeres posmenopáusicas, tiene actividad antitumoral contra los tumores de mama dependientes de estrógenos. Reduce la cantidad de estradiol circulante. No posee actividad androgénica, progestágena y estrogénica, no afecta la secreción de glucocorticosteroides y mineralocorticoides endógenos.
Farmacocinética
El anastrozol se absorbe rápidamente, la concentración plasmática máxima después de la administración oral con el estómago vacío se alcanza en aproximadamente 2 horas. Los alimentos tienen un efecto insignificante sobre la velocidad de absorción, reduciéndola, pero sin cambiar su grado, lo que no conduce a un efecto clínicamente significativo sobre la concentración plasmática de equilibrio de anastrozol con una sola dosis diaria. El anastrozol alcanza 90 a 95% de la concentración plasmática de equilibrio después de aproximadamente 7 días de tratamiento.
No existen datos sobre la dependencia de los parámetros farmacocinéticos de la sustancia con la dosis o el momento de administración. La farmacocinética del anastrozol no depende de la edad de las mujeres posmenopáusicas; no se han estudiado los parámetros farmacocinéticos en niños.
El anastrozol se une a las proteínas del plasma sanguíneo a un nivel del 40%. La eliminación de la sustancia se lleva a cabo lentamente, la vida media del plasma está en el rango de 40 a 50 horas. En mujeres posmenopáusicas, la sustancia se metaboliza extensamente. Menos del 10% de la dosis se excreta sin cambios por los riñones dentro de las 72 horas posteriores a la toma de Anastrozol-TL.
Las principales vías metabólicas del anastrozol son la N-desalquilación, la hidroxilación y la glucuronidación. La excreción de metabolitos se realiza principalmente por los riñones. El principal metabolito detectado en plasma, el triazol, no inhibe la aromatasa.
Con cirrosis del hígado o función renal alterada, el aclaramiento de anastrozol después de la administración oral no cambia.
Indicaciones para el uso
Anastrozole-TL se prescribe a mujeres posmenopáusicas para tratar las siguientes enfermedades:
- cáncer de mama temprano con receptores hormonales positivos: terapia adyuvante, incluso después de 2 a 3 años de terapia adyuvante con tamoxifeno;
- cáncer de mama localmente avanzado o metastásico con receptores hormonales positivos o desconocidos: primera línea de tratamiento;
- cáncer de mama avanzado con tamoxifeno: segunda línea de tratamiento.
Contraindicaciones
Absoluto:
- insuficiencia renal grave (en pacientes con aclaramiento de creatinina <20 ml / min);
- insuficiencia hepática grave;
- tumores de mama dependientes de estrógenos durante la premenopausia;
- uso combinado con tamoxifeno o medicamentos que contienen estrógenos;
- período de premenopausia;
- edad hasta 18 años;
- embarazo y lactancia;
- intolerancia individual a los componentes de la droga.
Relativo (los comprimidos de Anastrozol-TL se utilizan bajo supervisión médica):
- hipercolesterolemia;
- osteoporosis;
- deficiencia de lactasa, intolerancia a la galactosa, malabsorción de glucosa-galactosa;
- isquemia cardíaca.
Anastrozole-TL, instrucciones de uso: método y dosis
Anastrozole-TL se toma por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos, a la misma hora, una vez al día. La tableta debe tragarse entera con agua.
La dosis diaria recomendada es de 1 mg. La duración del curso está determinada por la gravedad y la forma de la enfermedad (cuando se usa como terapia adyuvante, 5 años).
Si aparecen signos que indiquen la progresión de la enfermedad, se cancela la administración de Anastrozole-TL.
Efectos secundarios
Posibles reacciones adversas [> 10% - muy frecuentes; (> 1% y 0,1% y 0,01% y <0,1%) - raramente; <0.01% - muy raro)]:
- tejido musculoesquelético y conectivo: muy común - artritis, artralgia / rigidez articular; a menudo - mialgia, dolor de huesos; con poca frecuencia - dedo en gatillo;
- vasos: muy a menudo - enrojecimiento de la cara, torrente sanguíneo a la cabeza;
- hígado y vías biliares: a menudo - aumento de la actividad de la fosfatasa alcalina, aspartato aminotransferasa, alanina aminotransferasa; con poca frecuencia: un aumento en la concentración de bilirrubina y la actividad de la gamma-glutamiltransferasa, hepatitis;
- sistema nervioso: muy a menudo - dolor de cabeza; a menudo: somnolencia, alteraciones de la sensibilidad (incluida parestesia, perversión o pérdida del gusto), síndrome del túnel carpiano (observado principalmente en presencia de factores de riesgo de la enfermedad);
- sistema digestivo: muy a menudo - náuseas; a menudo - vómitos, diarrea;
- piel y tejido subcutáneo: muy a menudo - erupción cutánea; a menudo: reacciones alérgicas, alopecia, adelgazamiento del cabello; con poca frecuencia - urticaria; raramente: reacciones anafilactoides, eritema multiforme, vasculitis cutánea (incluidos casos aislados de púrpura, síndrome de Shenlein-Genoch); muy raramente: angioedema, síndrome de Stevens-Johnson;
- genitales y glándula mamaria: a menudo - sangrado vaginal, sequedad de la mucosa vaginal (como regla, durante las primeras semanas después de cancelar o cambiar el tratamiento hormonal anterior a Anastrozol-TL);
- metabolismo: a menudo - hipercolesterolemia, anorexia; con poca frecuencia: hipercalcemia (con o sin disminución de la concentración de hormona paratiroidea); es posible una disminución de la densidad mineral ósea (asociada con una disminución en la concentración de estradiol circulante, contra la cual aumenta la probabilidad de osteoporosis y fracturas óseas);
- trastornos generales: muy a menudo - astenia leve o moderada.
Trastornos, cuyo desarrollo se observó durante el período de ensayos clínicos, pero no asociado con el uso de Anastrozol-TL: insomnio, parestesia, ansiedad, mareos, estreñimiento, anemia, dispepsia, dolor abdominal, dolor de espalda, aumento de la presión arterial, aumento de peso, depresión.
Sobredosis
No se ha establecido el tamaño de una dosis única de anastrozol-TL que podría provocar síntomas potencialmente mortales.
Terapia: sintomática y de apoyo (incluida la inducción de vómitos, diálisis). El tratamiento debe realizarse bajo el control de la función de los órganos y sistemas vitales. No hay un antídoto especifico.
instrucciones especiales
No se ha demostrado que anastrozol-TL sea eficaz contra tumores con receptores de estrógeno negativos a menos que haya habido una respuesta positiva previa al tamoxifeno.
Si existe alguna duda sobre el estado hormonal de la paciente, la menopausia debe confirmarse determinando las hormonas sexuales en el suero sanguíneo.
En los casos en que el sangrado uterino persista en el contexto de la terapia, es necesaria la consulta y supervisión de un ginecólogo.
Los medicamentos que contienen estrógenos no deben prescribirse simultáneamente con Anastrozole-TL, ya que esto dará como resultado una disminución significativa en el efecto terapéutico de este último. El anastrozol en el contexto de una disminución de la concentración de estradiol circulante puede provocar una disminución de la densidad mineral ósea.
En la osteoporosis o en riesgo de osteoporosis, la densidad mineral ósea debe evaluarse mediante densitometría, por ejemplo, utilizando absorciometría de rayos X de energía dual (exploración DEXA) al comienzo de la terapia y a lo largo del tiempo.
Si es necesario, bajo la estrecha supervisión de un médico, se lleva a cabo el tratamiento o la prevención de la osteoporosis. Actualmente no hay suficiente información sobre el efecto positivo de los bifosfonatos sobre la pérdida de densidad mineral ósea asociada con la ingesta de anastrozol, o sus beneficios cuando se usan profilácticamente.
No hay información sobre el uso combinado de Anastrozole-TL con medicamentos, análogos de la hormona liberadora de gonadotropina.
No se ha establecido si los resultados del tratamiento mejoran en el contexto del uso simultáneo de Anastrozol-TL y medicamentos de quimioterapia.
Aún no se han obtenido datos de seguridad para el uso a largo plazo del medicamento.
En los casos en los que se utilizó anastrozol con mayor frecuencia que con el tratamiento con tamoxifeno, se observó el desarrollo de enfermedades isquémicas, sin significación clínica. Independientemente del estado de los receptores hormonales, la seguridad y la eficacia del anastrozol y el tamoxifeno cuando se usan en combinación son comparables a las del tratamiento con tamoxifeno solo. Actualmente se desconoce el mecanismo exacto de este fenómeno.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
En el caso de que se produzcan algunos efectos secundarios de Anastrozol-TL, como astenia y somnolencia, se debe tener precaución al conducir.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Anastrozole-TL no se prescribe durante el embarazo / lactancia.
Uso pediátrico
No se ha establecido la eficacia y seguridad del uso de comprimidos de Anastrozol-TL en pacientes pediátricos, por lo tanto, el uso del fármaco está contraindicado en menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
A los pacientes con aclaramiento de creatinina por debajo de 20 ml / min (con insuficiencia renal grave) no se les prescribe Anastrozol-TL.
Por violaciones de la función hepática
En caso de insuficiencia hepática grave, no se prescribe Anastrozole-TL.
Interacciones con la drogas
De acuerdo con los resultados de un estudio sobre interacciones medicamentosas con warfarina y fenazona (Antipyrin), con el uso combinado de anastrozol con otros medicamentos, no se deben esperar interacciones medicamentosas clínicamente significativas mediadas por el citocromo P 450.
La cimetidina (un inhibidor inespecífico débil del citocromo P 450) no cambia la concentración plasmática de anastrozol. No se ha establecido el grado de influencia de los inhibidores potentes del citocromo P 450 sobre este indicador.
Los medicamentos que contienen estrógenos reducen la acción farmacológica del anastrozol, por lo que no se recomienda su administración simultánea. No se debe prescribir tamoxifeno en combinación con anastrozol, ya que esto puede conducir a un debilitamiento de la acción farmacológica de este último.
Actualmente no hay datos sobre el uso de anastrozol en combinación con otros medicamentos contra el cáncer.
Análogos
Los análogos de anastrozol-TL son Anazalez, AXASTROL, Anamasten, Anastrozol, Anastera, Arimidex, Anastreks, Egistrazol, Selana.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar protegido de la luz a temperaturas de hasta 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Comentarios de Anastrozole-TL
En las revisiones de Anastrozole-TL, los pacientes señalan repetidamente el bajo efecto terapéutico del fármaco en comparación con los análogos. También se observa a menudo el desarrollo de efectos secundarios graves como náuseas, vómitos y dolor articular intenso. Sin embargo, es imposible establecer de forma fiable la conexión entre su apariencia y la calidad del medicamento.
Anastrozole-TL está incluido en la "Lista de medicamentos con beneficio federal" y puede obtenerse sin cargo, lo que constituye una ventaja significativa.
Precio de anastrozol-TL en farmacias
Precio aproximado de Anastrozole-TL, comprimidos recubiertos con película de 1 mg, 28 uds. en el paquete es de 990 rublos.
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
