Amaryl
Amaryl: instrucciones de uso y reseñas.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
El nombre latino: Amaryl
Código ATX: A10BB12
Principio activo: glimepirida (glimepirida)
Productor: Aventis Pharma Deutschland GmbH (Alemania)
Descripción y actualización de fotos: 2019-09-16
Precios en farmacias: desde 301 rublos.
Comprar
Amaryl es un medicamento diseñado para reducir el azúcar en sangre en la diabetes tipo 2.
Forma de liberación y composición
Amaryl está disponible en comprimidos ovalados con dosis de 1, 2, 3 y 4 mg. El ingrediente activo de la droga es glimepirida.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La glimepirida ayuda a reducir la glucosa en sangre (principalmente al estimular la liberación de insulina por las células β del páncreas). Este efecto se basa principalmente en el hecho de que las células β del páncreas mejoran su capacidad para responder a la estimulación fisiológica de la glucosa. En comparación con la glibenclamida, las dosis bajas de glimepirida provocan la liberación de dosis más bajas de insulina con aproximadamente la misma disminución en el contenido de glucosa, lo que indica un efecto hipoglucémico extrapancreático de la glimepirida (aumento de la sensibilidad tisular a la insulina, efecto insulinomimético).
Secreción de insulina
De manera similar a otros derivados de sulfonilurea, la glimepirida afecta la secreción de insulina al actuar sobre los canales de potasio sensibles al ATP en las membranas de las células β del páncreas.
La diferencia con otros derivados de sulfonilurea es el enlace selectivo de glimepirida con una proteína que tiene un peso molecular de 65 kilodaltons y está contenida en las membranas de las células β. Este efecto de la glimepirida regula el cierre / apertura de los canales de potasio sensibles al ATP. Amaryl cierra los canales de potasio, lo que conduce a la despolarización de las células β, la apertura de los canales de calcio sensibles al voltaje y la entrada de calcio en la célula. Con un aumento en la concentración de calcio intracelular, la secreción de insulina se activa por exocitosis. En comparación con la glibenclamida, la glimepirida se une más rápido y con más frecuencia y se libera de los enlaces con la proteína correspondiente. Presumiblemente, la alta tasa de intercambio de glimepirida con proteína contribuye a la sensibilización pronunciada de las células β a la glucosa y también las protege de la desensibilización y el agotamiento rápido.
Mayor sensibilidad a la insulina
Tomar glimepirida aumenta el efecto de la insulina sobre la absorción de glucosa por los tejidos periféricos del cuerpo.
Efecto insulinomimético
El efecto de la glimepirida es similar al efecto de la insulina sobre la absorción de glucosa por los tejidos periféricos y su liberación desde el hígado.
Los tejidos periféricos absorben la glucosa al transportarla a las células musculares y adipocitos. La glimepirida aumenta el número de moléculas que transportan glucosa y activa la fosfolipasa C específica de glicosilfosfatidilinositol. Como resultado, la concentración de calcio intracelular disminuye, lo que conduce a una disminución en la actividad de la proteína quinasa A y a la estimulación del metabolismo de la glucosa. Bajo la influencia de glimepirida, se inhibe la liberación de glucosa del hígado (debido a un aumento en el contenido de fructosa-2,6-bisfosfato, que inhibe la gluconeogénesis).
Efectos sobre la agregación plaquetaria
In vivo e in vitro, la glimepirida reduce la agregación plaquetaria. Este efecto probablemente se deba a la inhibición selectiva de la ciclooxigenasa, que es responsable de la formación del tromboxano A, que se considera un importante factor endógeno de agregación plaquetaria.
Efecto antiaterogénico
La glimepirida normaliza el contenido de lípidos, reduce la concentración de aldehído malónico en la sangre, como resultado de lo cual la peroxidación de lípidos se reduce significativamente. En estudios con animales, se encontró que tomar glimepirida reduce significativamente la formación de placas ateroscleróticas.
Glimepirida proporciona una disminución en la severidad del estrés oxidativo característico de la diabetes mellitus tipo 2, aumenta la concentración de alfa-tocoferol endógeno, así como la actividad de catalasa, superóxido dismutasa y glutatión peroxidasa.
Efectos cardiovasculares
Los derivados de sulfonilurea afectan el estado del sistema cardiovascular al afectar los canales de potasio sensibles al ATP. En comparación con otros derivados de sulfonilurea, la glimepirida se caracteriza por un efecto significativamente menor sobre el sistema cardiovascular, lo que puede deberse al proceso específico de su asociación con proteínas de los canales de potasio sensibles al ATP.
La dosis mínima eficaz en voluntarios sanos es de 0,6 mg. El efecto de la glimepirida es reproducible y dosis-dependiente.
Al tomar Amaril, se conservan las reacciones fisiológicas a la actividad física (disminución de la secreción de insulina).
No hay datos confiables sobre las diferencias en el efecto del tiempo de toma del medicamento (cuando se toma directamente antes de las comidas o 0,5 horas antes de las comidas). Con diabetes mellitus, una sola dosis de Amaryl le permite proporcionar suficiente control metabólico durante 1 día. En un estudio clínico en el que participaron 16 voluntarios que padecían insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina de 4 a 79 ml / min), se logró un control metabólico suficiente en 12 pacientes.
Tratamiento combinado con metformina
Con un control metabólico insuficiente en pacientes que toman la dosis máxima de glimepirida, existe la posibilidad de una terapia combinada con metformina y glimepirida. En dos estudios, la terapia de combinación mostró un aumento significativo en el control metabólico en comparación con el tratamiento por separado con cada uno de estos fármacos.
Tratamiento combinado con insulina
Con un control metabólico insuficiente en pacientes que toman la dosis máxima de glimepirida, existe la posibilidad de una terapia combinada con metformina e insulina. En dos estudios, la terapia de combinación mostró un aumento en el control metabólico, similar a la monoterapia con insulina. Sin embargo, la terapia combinada requiere una dosis menor de insulina.
Terapia en niños
No hay datos suficientes sobre la seguridad y eficacia a largo plazo del uso de Amaril en la infancia.
Farmacocinética
En los casos de administración repetida de glimepirida a una dosis de 4 mg por día, el tiempo para alcanzar la concentración máxima en el suero sanguíneo es de aproximadamente 2,5 horas y la concentración plasmática máxima del principio activo es de 309 ng / ml. La concentración plasmática máxima de glimepirida y el área bajo la curva farmacocinética concentración-tiempo dependen linealmente de la dosis de Amaril. Con la administración oral de glimepirida, se observa una biodisponibilidad absoluta completa. La absorción no depende significativamente de la ingesta de alimentos (excepto por una ligera desaceleración en la velocidad de absorción). La glimepirida tiene un volumen de distribución muy bajo (~ 8,8 L), que es aproximadamente igual al volumen de distribución de la albúmina. El principio activo se caracteriza por un alto grado de unión a las proteínas plasmáticas (más del 99%) y un aclaramiento bajo (~ 48 ml / min). Determinado por la concentración sérica con la administración repetida de Amaril, la vida media de eliminación promedio es de 5 a 8 horas. En el caso de tomar dosis elevadas, la vida media aumenta ligeramente.
Como resultado de una sola administración oral de glimepirida, el 58% de la dosis se excreta por los riñones y el 35% de la dosis a través de los intestinos. En la orina no se detecta glimepirida inalterada.
En heces y orina, se identificaron dos metabolitos formados en el hígado (principalmente con la participación de la isoenzima CYP2C9), uno de los cuales es un derivado carboxi y el otro es un derivado hidroxi. Después de la administración oral, la semivida terminal de estos metabolitos fue de 5-6 y 3-5 horas, respectivamente.
El principio activo atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna.
Al comparar dosis únicas y múltiples de glimepirida, no hubo diferencias significativas en los parámetros farmacocinéticos y también hubo una variabilidad muy baja en diferentes pacientes. No hay una acumulación significativa del principio activo.
Los parámetros farmacocinéticos son similares en pacientes de diferentes grupos de edad y diferentes sexos. En caso de insuficiencia renal (con un aclaramiento de creatinina bajo), es posible un aumento del aclaramiento de glimepirida y una disminución de su concentración media en el suero sanguíneo. Con toda probabilidad, esto se debe a la mayor tasa de eliminación del fármaco debido al menor grado de unión a la proteína. En consecuencia, los pacientes de esta categoría no tienen riesgo de acumulación de Amaril.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Amaryl se prescribe para la diabetes mellitus tipo 2 (diabetes no insulinodependiente).
El ingrediente activo glimepirida estimula la producción de insulina por el páncreas y su entrada en la sangre. La insulina, a su vez, reduce la cantidad de azúcar en la sangre. La glimepirida mejora el metabolismo del potasio en las células y también ayuda a prevenir la formación de placas ateroscleróticas en las paredes de los vasos sanguíneos.
Contraindicaciones
Amaryl está contraindicado en las siguientes enfermedades:
- Diabetes mellitus tipo 1 (dependiente de insulina);
- Cetoacidosis diabética (complicación de la diabetes tipo 1)
- Enfermedades graves de riñón y hígado;
- Coma diabético y precoma que lo precede;
- Malabsorción de glucosa-galactosa, deficiencia de lactasa, intolerancia a la galactosa;
- Infancia;
- Intolerancia individual a cualquier componente de Amaril;
- Embarazo y lactancia.
Instrucciones de uso de Amaril: método y dosificación
De acuerdo con las instrucciones, Amaryl debe tomarse por vía oral sin masticar, inmediatamente antes o durante el desayuno, regado con abundante agua (al menos ½ vaso). La ingesta de medicamentos debe estar necesariamente vinculada a la ingesta de alimentos, de lo contrario es posible una disminución crítica de los niveles de azúcar en sangre.
La dosis para cada paciente es seleccionada por el médico tratante individualmente, dependiendo del nivel de azúcar en sangre.
El tratamiento generalmente se inicia con una dosis mínima de Amaril: 1 mg por día. Dependiendo del estado del paciente, el médico puede aumentar gradualmente (una vez cada 1-2 semanas) la dosis de Amaril, siguiendo el esquema: 1-2-3-4-6 mg. Las dosis más comunes son de 1 a 4 mg por día.
Si el paciente olvidó tomar la dosis diaria del medicamento, la próxima vez que tome la dosis, no se debe aumentar la dosis. Las acciones en caso de violación accidental del régimen de tratamiento deben discutirse con el médico con anticipación.
Durante el uso de Amaryl, es necesario controlar los niveles de azúcar en sangre.
Efectos secundarios
El efecto secundario más común de tomar el medicamento es la hipoglucemia (una disminución de los niveles de azúcar en sangre por debajo de lo normal). Además, el uso de Amaril puede provocar los siguientes efectos negativos:
- Del lado del sistema cardiovascular: hipertensión arterial, taquicardia, angina de pecho, bradicardia;
- Del sistema hematopoyético: trombocitopenia, leucopenia, anemia, pancitopenia, granulocitopenia, agranulocitosis;
- Del sistema nervioso: somnolencia o insomnio, dolor de cabeza, aumento de la agresividad, disminución de la velocidad de reacción, ansiedad, pérdida del conocimiento, trastornos del habla, convulsiones, temblores en las extremidades;
- Del sistema digestivo: vómitos, náuseas, diarrea, sensación de pesadez en el estómago, colestasis, ictericia, hepatitis;
- Reacciones alérgicas: picazón, urticaria, vasculitis alérgica, erupción cutánea;
- Discapacidad visual.
Sobredosis
Síntomas
En casos de sobredosis aguda o con terapia prolongada con dosis altas de glimepirida, existe el riesgo de desarrollar hipoglucemia severa con amenaza de vida.
Tratamiento
Al diagnosticar una sobredosis, debe buscar atención médica de inmediato. Casi siempre, la hipoglucemia se puede detener rápidamente mediante la ingesta inmediata de carbohidratos (un terrón de azúcar, glucosa, té o jugo de fruta dulce), por lo que el paciente siempre debe tener 4 terrones de azúcar (20 g de glucosa) con él. Los sustitutos del azúcar son ineficaces en el tratamiento de la hipoglucemia.
El paciente debe estar bajo una estrecha supervisión médica hasta el momento en que el médico decida que no hay peligro de complicaciones. Se debe considerar la posibilidad de reanudación de la hipoglucemia después de la restauración de la glucosa en sangre.
Cuando se trata a un paciente con diabetes mellitus con diferentes médicos (por ejemplo, los fines de semana o cuando ingresa en el hospital como consecuencia de un accidente), debe informar sobre su enfermedad, así como sobre el tratamiento previo.
En algunos casos, puede ser necesaria la hospitalización. Una sobredosis significativa con una reacción grave (pérdida del conocimiento u otros trastornos neurológicos graves) es una emergencia médica y requiere hospitalización y tratamiento inmediatos.
Cuando el paciente está inconsciente, se inyecta por vía intravenosa una solución concentrada de glucosa (dextrosa) al 20% (a los adultos se les muestra una dosis de 40 ml de solución). En los adultos, una opción de tratamiento alternativa es el glucagón intravenoso, intramuscular o subcutáneo (0,5 a 1 mg).
Si Amaril es tomado accidentalmente por niños pequeños o bebés, la dosis de dextrosa administrada para la hipoglucemia debe ajustarse cuidadosamente en función de la probabilidad de hiperglucemia peligrosa. La introducción de dextrosa debe realizarse bajo un control constante de los niveles de glucosa en sangre.
En caso de sobredosis, puede ser necesario un lavado gástrico y la administración de carbón activado.
La rápida restauración de la glucosa en sangre requiere la administración intravenosa obligatoria de una solución de dextrosa de menor concentración para prevenir la reanudación de la hipoglucemia. En tales pacientes, la concentración de glucosa en sangre debe controlarse constantemente durante 1 día. En casos graves, con un curso prolongado de hipoglucemia, el riesgo de reducir el contenido de glucosa a un nivel hipoglucémico persiste durante varios días.
instrucciones especiales
En caso de efectos secundarios después de tomar Amaril y deterioro del estado general, debe buscar inmediatamente el consejo de su médico.
Durante el curso del tratamiento farmacológico, se recomienda controlar regularmente los niveles de glucosa en sangre y la función hepática.
El uso de la droga requiere mayor cuidado cuando se trabaja con mecanismos complejos y control de transporte.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Durante el embarazo, el uso de Amaril está contraindicado. Con un embarazo planificado o con el inicio del embarazo durante la terapia con medicamentos, la mujer debe ser transferida a la terapia con insulina.
Dado que la glimepirida se excreta en la leche materna, el uso de Amaril durante la lactancia está contraindicado. En este caso, está indicada la transición a la terapia con insulina o el cese de la lactancia.
Uso pediátrico
Amaryl está contraindicado para el tratamiento de pacientes en la infancia.
Con insuficiencia renal
En insuficiencia renal grave, el uso de Amaril está contraindicado.
Por violaciones de la función hepática
En caso de disfunción hepática grave, el uso de Amaril está contraindicado.
Interacciones con la drogas
La glimepirida es metabolizada por la isoenzima CYP2C9 del sistema del citocromo P4502C9, que debe tenerse en cuenta cuando se usa junto con inductores (por ejemplo, rifampicina) o inhibidores (por ejemplo, fluconazol) CYP2C9. Cuando se combina con los medicamentos enumerados a continuación, puede desarrollarse una potenciación de la acción hipoglucemiante y, en algunos casos, el desarrollo de hipoglucemia resultante de esto: insulina y otros medicamentos hipoglucemiantes para administración oral, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, hormonas sexuales masculinas, esteroides anabólicos, derivados cumarínicos, cloranfenicol, disloopiramida, feniramidol, fenfluramina, fluoxetina, fibratos, ifosfamida, guanetidina, inhibidores de la monoaminooxidasa, fluconazol, pentoxifilina (en dosis parenterales altas), ácido para-aminosalicílico, azapropazona, fenilbutazona, probenecid,oxifenbutazona, salicilatos, quinolonas, claritromicina, sulfinpirazona, tetraciclinas, sulfonamidas, trofosfamida, tritocualina.
Cuando se combina con los medicamentos enumerados a continuación, se puede observar un debilitamiento del efecto hipoglucemiante, así como un aumento de la glucosa en sangre asociado con esto: acetazolamida, glucocorticosteroides, barbitúricos, diuréticos, epinefrina, otros medicamentos simpaticomiméticos, glucagón, ácido nicotínico (dosis altas), laxantes (en casos de uso prolongado), progestágenos, estrógenos, rifampicina, fenitoína, fenotiazinas, hormonas tiroideas que contienen yodo.
Cuando se usa junto con betabloqueantes, bloqueadores de los receptores de histamina H 2, clonidina y reserpina, es posible tanto el debilitamiento como el fortalecimiento del efecto hipoglucemiante de la glimepirida.
Al tomar fármacos simpaticolíticos (betabloqueantes, guanetidina, reserpina y clonidina), los signos de contrarregulación adrenérgica pueden estar ausentes o disminuidos en la hipoglucemia.
El uso combinado de derivados de glimepirida y cumarina puede potenciar o debilitar el efecto de este último.
En el caso de un consumo de alcohol único o crónico, el efecto hipoglucemiante de la glimepirida puede aumentar y disminuir.
Uso con secuestrantes de ácidos biliares: colesevelam, que se une con glimepirida, reduce su absorción en el tracto gastrointestinal; cuando se utilizó glimepirida 4 horas antes de tomar colevelam, no se registró interacción.
Análogos
Los análogos estructurales de Amaril incluyen los siguientes medicamentos: Glemaz, Glyumedex, Meglimid, Diamerid, Glemauno.
Condiciones y periodos de almacenamiento
El medicamento debe almacenarse en un lugar seco y oscuro a una temperatura del aire que no exceda los 25 ° C.
La vida útil de Amaril es de 3 años a partir de la fecha de producción.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Amaril
Las revisiones de Amaril indican que la clave para la efectividad del medicamento es la selección correcta de la dosis y el régimen de tratamiento. Al mismo tiempo, algunos informes contienen información de que en la etapa inicial de tomar Amaril en pacientes, el nivel de azúcar en sangre cambió drásticamente. Según los expertos, este fenómeno se puede abordar ajustando la dosis por parte del médico (si el medicamento se toma de forma analfabeta, aumenta el riesgo de desarrollar complicaciones de la enfermedad).
Precio de amaril en farmacias
El precio aproximado de Amaryl es: 30 tabletas 1 mg - 330 rublos, 30 tabletas 2 mg - 620 rublos, 30 tabletas 3 mg - 940 rublos, 30 tabletas 4 mg - 1200 rublos, 90 tabletas 2 mg - 1700 rublos., 90 tabletas 3 mg - 2200 rublos, 90 tabletas 4 mg - 2900 rublos.
Amaryl: precios en farmacias online
|
Nombre de la droga Precio Farmacia |
|
Amaryl 1 mg comprimidos 30 uds. 301 RUB Comprar |
|
Comprimidos de Amaryl 1mg 30 uds. 336 r Comprar |
|
Amaryl 2 mg comprimidos 30 uds. 428 r Comprar |
|
Amaryl 3 mg comprimidos 30 uds. 573 r Comprar |
|
Comprimidos de Amaryl 2mg 30 uds. 601 RUB Comprar |
|
Amaryl M 2 mg + 500 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 698 r Comprar |
|
Tabletas de Amaryl M p.p. 2mg + 500mg 30 uds. 746 RUB Comprar |
|
Comprimidos de Amaryl 3mg 30 uds. 857 r Comprar |
|
Amaryl 4 mg comprimidos 30 uds. 1098 RUB Comprar |
|
Comprimidos de Amaryl 2 mg 90 uds. 1160 RUB Comprar |
|
Comprimidos de Amaryl 4mg 30 uds. 1169 RUB Comprar |
|
Comprimidos de Amaryl 2mg 90 uds. 1459 RUB Comprar |
|
Comprimidos de Amaryl 3 mg 90 uds. 1627 RUB Comprar |
|
Comprimidos de Amaryl 3mg 90 uds. RUB 2166 Comprar |
|
Comprimidos de Amaryl 4 mg 90 uds. 2400 RUB Comprar |
|
Comprimidos de Amaryl 4mg 90 uds. 2873 RUB Comprar |
| Ver todas las ofertas de farmacias |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
