Tigacil
Tigacil: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Tigacil
Código ATX: J01AA12
Ingrediente activo: tigeciclina (tigeciclina)
Fabricante: Pfizer Ireland Pharmaceuticals (Irlanda); Wyeth Medica Ireland (Irlanda); Wyeth Parenterals Division de Wyeth Holdings Corporation (Puerto Rico); Pateon Italy S.p. A. (Patheon Italia, SpA) (Italia); Wyeth Lederle Es.p. Hola. (Wyeth Lederle SpA) (Italia)
Descripción y actualización de fotos: 2018-11-27
Precios en farmacias: desde 20173 rublos.
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Tigacil es un antibiótico de tetraciclina.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación - liofilizado para preparación de solución para perfusión: polvo o masa porosa de color naranja (en viales de vidrio incoloros con un volumen de 5 ml, 10 viales en una caja de cartón e instrucciones de uso de Tigacil).
Una botella contiene:
- sustancia activa: tigeciclina - 50 mg;
- componentes auxiliares: hidróxido de sodio, ácido clorhídrico, lactosa monohidrato.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El ingrediente activo de Tigacil - tigeciclina, es un antibiótico del grupo de la glicilciclina, que son estructuralmente similares a las tetraciclinas. El mecanismo de su acción se explica por la capacidad de unirse a la subunidad 30S de los ribosomas y bloquear la penetración de moléculas de aminoacil-tRNA en el sitio A (aminoacil) del ribosoma, como resultado de lo cual se inhibe la traducción de proteínas en bacterias y, como consecuencia, se evita la inclusión de residuos de aminoácidos en las cadenas de péptidos en crecimiento.
Se cree que la tigeciclina tiene actividad bacteriostática. A una concentración inhibitoria mínima (MIC) cuádruple del fármaco, una disminución en el número de colonias de Escherichia coli, Enterococcus spp. y Staphylococcus aureus en dos órdenes de magnitud.
La tigeciclina tiene un efecto bactericida contra Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila y Streptococcus pneumoniae.
A diferencia de las tetraciclinas, la tigeciclina es capaz de superar dos mecanismos principales de resistencia de los microorganismos patológicos, como la protección ribosómica y la excreción activa. Además, su actividad no se suprime mediante la modificación de áreas sensibles de la membrana bacteriana, la acción de las β-lactamasas (incluidas las β-lactamasas de espectro extendido), la eliminación activa del fármaco de la célula bacteriana o la modificación del objetivo de exposición (por ejemplo, topoisomerasa o girasa). Por tanto, la tigeciclina se caracteriza por un amplio espectro de acción antibacteriana. Sin embargo, no tiene protección contra el mecanismo de resistencia bacteriana en forma de eliminación activa de la célula, codificada por los cromosomas de Proteeae y Pseudomonas aeruginosa (sistema de eflujo MexXY-OprM).
No existe resistencia cruzada entre la tigeciclina y la mayoría de los grupos de antibióticos.
Los microorganismos del género Morganella spp., Proteus spp. y Providencia spp. menos sensible a la tigeciclina que las Enterobacteriaceae. Se ha encontrado cierta resistencia adquirida a la tigeciclina en Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae y Klebsiella pneumoniae. La sensibilidad reducida de las bacterias al Tigacil se explica por la sobreexpresión del gen para la excreción activa inespecífica de AcrAB, que asegura la resistencia de los microorganismos a muchos fármacos. Existe evidencia de que la sensibilidad a la tigeciclina también se reduce en Acinetobacter baumannii.
El Grupo de Trabajo Europeo de Pruebas de Sensibilidad a los Antibióticos (EUCAST) ha establecido los siguientes valores de control de MIC (patógeno: concentraciones sensibles; concentraciones resistentes):
- Enterococcus spp.: ≤ 0,25 mg / l; > 0,5 mg / l;
- Streptococcus spp., (Excluyendo S, pneumoniae): ≤ 0,25 mg / l; > 0,5 mg / l;
- Staphylococcus spp.: ≤ 0,5 mg / l; > 0,5 mg / l;
- Enterobacteriaceae: ≤ 1 mg / L *; > 2 mg / l;
- independientemente del tipo de patógeno: ≤ 0,25 mg / l; > 0,5 mg / l.
* La actividad in vitro de la tigeciclina se reduce frente a Morganella spp. y Proteus spp., Providencia spp.
Para las infecciones causadas por los siguientes microorganismos, no hay evidencia de la efectividad de la tigeciclina: Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp., Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus pneumoniae y otros estreptococos.
Independientemente de los parámetros de la DMO, los parámetros farmacocinéticos y farmacodinámicos, se ha confirmado la eficacia de Tigacil en infecciones intraabdominales causadas por bacterias anaerobias. La tigeciclina tiene un amplio rango de concentraciones inhibitorias mínimas para Clostridium spp. y Bacteroides spp., que a veces superan los 2 mg / l.
Para las infecciones por enterococos, los datos sobre la eficacia clínica del fármaco son limitados. Sin embargo, se confirmó la dinámica positiva en el tratamiento de infecciones intraabdominales polimicrobianas.
En determinadas especies bacterianas, la gravedad de la resistencia adquirida puede variar según el tiempo y la ubicación geográfica.
Pseudomonas aeruginosa tiene una resistencia intrínseca a Tigacil.
Las siguientes especies pueden desarrollar resistencia adquirida: Morganella morganii, Acinetobacter baumannii, Stenotrophomonas maltophilia, Providencia spp., Burkholderia cepacia, Proteus spp.
Las siguientes bacterias son sensibles al principio activo Tigacil:
- microorganismos aerobios gramnegativos: Moraxella catarrhalis, Aeromonas hydrophila, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus spp. *, Citrobacter koseri, Citrobacter freundii *, Escherichia coli * (incluidas las cepas que producen Clophin influenzae parafilfilus para, Haophilus Haophilus influenzae de amplio espectro, Klebsiella pneumoniae * (incluidas las cepas productoras de β-lactamasa de amplio espectro), Enterobacter cloacae *, Enterobacter aerogenes, Grupo Bacteroides fragilis *, Legionella pneumophila, Klebsiella oxytoca *, Prevotella spp., Serratia marcescens;
- Microorganismos aerobios grampositivos: Enterococcus gallinarum, Enterococcus faecalis (incluidas las cepas resistentes a la vancomicina), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus avium, Enterococcus faecalis * (incluidas las cepas resistentes a la vancomicina, Sturealus aureus hat), Streaclococcuscoccus hapctocus * cepas sensibles a la meticilina), Staphylococcus epidermidis (incluidas las cepas resistentes y sensibles a la meticilina), grupo Streptococci viridans, Streptococcus pyogenes *, grupo Streptococcus anginosus * (incluidos S. anginosus, S. constellatus, S. intermedius), estreptococos cepas resistentes a la penicilina), Streptococcus pneumoniae * (cepas sensibles a la penicilina);
- Microorganismos atípicos: Chlamydia pneumoniae y Mycoplasma pneumoniae.
* Especies que han demostrado una sensibilidad satisfactoria en estudios clínicos.
Farmacocinética
Cuando se administra por vía intravenosa (IV), la tigeciclina se caracteriza por una biodisponibilidad del 100%.
En concentraciones en el rango de 0.1 a 1 μg / ml in vitro, la sustancia se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente 71 a 89%. Se distribuye rápidamente en los tejidos. El volumen de distribución de equilibrio en el cuerpo humano es 500-700 l (7-9 l / kg), lo que indica una distribución extensa fuera del plasma y acumulación en los tejidos. No hay datos sobre la capacidad del fármaco para penetrar la barrera hematoencefálica.
La concentración máxima de equilibrio de tigeciclina en suero es: con infusiones de 30 minutos - 866 ± 233 ng / ml, con infusiones de 60 minutos - 634 ± 97 ng / ml.
El área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC 0-12 h) es 2349 ± 850 ng × h / ml.
Se metaboliza menos del 20% de la tigeciclina. En la orina y las heces se encuentra predominantemente tigeciclina inalterada, pero también se encuentran epímero de tigeciclina, glucurónido y metabolito N-acetilo.
No se encontró inhibición competitiva ni irreversible del citocromo P450 por tigeciclina. El fármaco no suprime el metabolismo mediado por las isoenzimas CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C19, CYP2C8.
Aproximadamente el 59% de la dosis recibida de tigeciclina se excreta a través de los intestinos (con una mayor cantidad de sustancia inalterada que ingresa a la bilis), el 33% - por los riñones. Otras vías de eliminación son la glucuronidación y la eliminación de tigeciclina inalterada.
Después de la perfusión intravenosa, el aclaramiento total del principio activo de Tigacil es de 24 l / h. El aclaramiento renal es aproximadamente el 13% del total.
La tigeciclina demuestra una eliminación poliexponencial del suero. La vida media final media en suero después de la administración de varias dosis del fármaco es de 42 horas; sin embargo, son posibles diferencias individuales significativas.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales:
- raza y género: los parámetros farmacológicos de la tigeciclina son independientes de la raza y el género del paciente;
- edad: la farmacocinética del fármaco en pacientes de edad avanzada no difiere significativamente de la de otros grupos de edad, en pacientes menores de 18 años no se ha estudiado;
- peso corporal: cuanto mayor es el peso corporal del paciente, mayor es la diferencia en el AUC y el aclaramiento de tigeciclina, en particular en pacientes con un peso corporal superior a 125 kg, el AUC es un 25% menor. Se desconocen los parámetros en pacientes que pesan más de 140 kg;
- insuficiencia hepática: con disfunción hepática leve, el perfil farmacocinético de una dosis única de tigeciclina no cambia. En los trastornos moderados y graves (clases B y C en la escala de Child-Pugh), el aclaramiento de tigeciclina disminuye en un 25% y 55%, respectivamente, la vida media aumenta en un 23% y 43%;
- insuficiencia renal: con un aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min, incluso durante la hemodiálisis, el perfil farmacocinético de una dosis única de tigeciclina no cambia. En insuficiencia renal grave, el AUC es un 30% mayor que en voluntarios sanos.
Indicaciones para el uso
- la comunidad adquirió neumonía;
- infecciones intraabdominales complicadas;
- Infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos.
Contraindicaciones
El uso de Tigacil está contraindicado en caso de hipersensibilidad conocida a sus componentes u otros antibióticos del grupo de las tetraciclinas.
El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave.
Tigacil, instrucciones de uso: método y dosis
El antibiótico Tigacil está destinado a la infusión por goteo intravenoso que dura 30-60 minutos.
La dosis inicial recomendada para adultos es de 100 mg. Además, el medicamento se prescribe a 50 mg. Los intervalos entre inyecciones son de 12 horas.
El médico determina la duración del tratamiento de forma individual, según la localización y la gravedad del proceso infeccioso, así como la respuesta clínica a Tigacil. La terapia para la neumonía adquirida en la comunidad dura de 7 a 14 días, infecciones intraabdominales complicadas, infecciones de piel y tejidos blandos, de 5 a 14 días.
Reglas para la preparación y administración de la solución para perfusión
Antes de la introducción en el vial con el liofilizado, agregue 5,3 ml de solución de NaCl (cloruro de sodio) al 0.9%, o solución de lactato de Ringer, o solución de dextrosa al 5%, y gire suavemente el vial hasta que el polvo esté completamente disuelto. En este caso, la concentración de tigeciclina en la solución terminada es de 10 mg / ml (en una botella, se obtienen 5 ml de una solución lista para la administración que contiene 50 mg de tigeciclina y un exceso del 6% del fármaco).
A continuación, se transfieren 5 ml de la solución a un vial con una solución de infusión de 100 ml (para una dosis de 50 mg, se toma una solución preparada de un vial, para una dosis de 100 mg, de dos viales).
La solución para perfusión final debe tener una concentración máxima de no más de 1 mg / ml, amarilla o naranja. No está permitido usar una solución si tiene un color diferente o contiene inclusiones visibles.
Tigacil se administra a través de un equipo de infusión separado o un catéter en forma de T. Si se administran sucesivamente varios fármacos al paciente a través del catéter, antes de la administración de Tigacil, se debe lavar con solución de NaCl al 0,9%, solución de lactato de Ringer o solución de dextrosa al 5%. Es imperativo tener en cuenta la compatibilidad de la tigeciclina con otros fármacos administrados a través del mismo catéter.
Efectos secundarios
- del sistema digestivo: muy a menudo (≥ 1/10) - náuseas, vómitos, diarrea; a menudo (de ≥ 1/100 a <1/10) - dispepsia, dolor abdominal, anorexia; a veces (de ≥ 1/1000 a <1/100) - hiperbilirrubinemia, ictericia, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, pancreatitis aguda; en casos aislados (mensajes postcomercialización espontáneos): disfunción hepática grave, insuficiencia hepática;
- por parte del sistema cardiovascular: a menudo - flebitis; a veces - tromboflebitis;
- por parte del sistema hematopoyético: a veces - eosinofilia; en casos aislados - trombocitopenia;
- por parte del sistema de coagulación de la sangre: a menudo - un aumento en el tiempo de tromboplastina parcial activada, tiempo de protrombina o INR (índice internacional normalizado);
- del sistema reproductivo: a veces - vaginitis, candidiasis vaginal, leucorrea;
- del sistema nervioso central: a menudo - mareos;
- reacciones dermatológicas y alérgicas: a menudo - picazón, erupción; en casos aislados - reacciones anafilácticas / anafilactoides;
- por parte de los parámetros de laboratorio: a menudo - hipoproteinemia, aumento de la actividad de la amilasa y fosfatasa alcalina en suero, aumento del nitrógeno ureico en sangre; a veces: hiponatremia, hipocalcemia, hipoglucemia, aumento de creatinina en la sangre;
- reacciones locales: a veces - dolor, hinchazón, inflamación y flebitis en el lugar de la inyección de Tigacil;
- otros: a menudo - cicatrización tardía de heridas, astenia, dolor de cabeza; a veces escalofríos.
Los efectos secundarios más comunes, debido al desarrollo de los cuales fue necesario interrumpir la terapia con medicamentos, son náuseas y vómitos.
Sobredosis
No hay información sobre la sobredosis de Tigacil.
Una infusión de 300 mg de tigeciclina durante 60 minutos en voluntarios sanos aumentó la incidencia de náuseas y vómitos.
La hemodiálisis es ineficaz. El tratamiento es sintomático.
instrucciones especiales
Se recomienda el uso del antibiótico Tigacil después de la identificación microbiológica del patógeno y la determinación de su sensibilidad a la tigeciclina. Hasta que se obtengan los resultados de las pruebas microbiológicas, el fármaco se puede utilizar para la monoterapia antibacteriana empírica.
En la neumonía intrahospitalaria, no se ha establecido la eficacia del fármaco en ensayos clínicos.
El tigacil pertenece a la clase de glicilciclinas, estructuralmente similar a las tetraciclinas, por lo tanto, puede causar reacciones negativas similares a las del uso de antibióticos de tetraciclina. Estos incluyen: pancreatitis, hipertensión intracraneal, aumento de la fotosensibilidad, así como acción anti-anabólica, que conduce a un aumento en el nivel de urea en la sangre, el desarrollo de acidosis, azotemia e hipofosfatemia. Por esta razón, el medicamento debe usarse con precaución en pacientes con hipersensibilidad establecida a los antibióticos de tetraciclina.
Si los resultados de las pruebas hepáticas cambian durante el período de terapia, se requiere una supervisión médica cuidadosa para identificar los signos de una posible disfunción hepática a tiempo y evaluar el equilibrio de riesgos y beneficios de continuar con el uso de Tigacil. Debe tenerse en cuenta que los trastornos pueden desarrollarse después del final del curso del tratamiento.
Como prácticamente todos los antibióticos, Tigacil puede causar diarrea asociada a Clostridium difficile. Si se sospecha o se confirma este diagnóstico, el medicamento se cancela y se realiza la terapia adecuada.
Mientras toma tigeciclina, se puede desarrollar colitis pseudomembranosa, que debe tenerse en cuenta en el diagnóstico diferencial si se produce diarrea durante o después del tratamiento.
Aproximadamente el 50% de la tigeciclina se excreta en la bilis, por lo que se requiere una supervisión especial durante la terapia con antibióticos en pacientes con colestasis.
El tigacil, utilizado durante la formación de los dientes, puede provocar un cambio en su color a gris, amarillo, marrón. Por esta razón, el medicamento en este momento solo se puede usar si otros medicamentos están contraindicados o son ineficaces.
Para infecciones intraabdominales complicadas debido a perforación intestinal y con sepsis incipiente o shock séptico, Tigacil se usa generalmente como parte de una terapia de combinación de antibióticos.
Mientras toma un antibiótico, es posible un crecimiento excesivo de microorganismos insensibles, por lo que el proceso de tratamiento debe ser monitoreado por un médico. En caso de desarrollo de sobreinfección, se lleva a cabo la terapia adecuada.
La experiencia en el tratamiento de infecciones con tigeciclina es limitada en pacientes con comorbilidades graves.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
No se han realizado estudios especiales para estudiar el efecto de Tigacil sobre las funciones cognitivas y psicomotoras humanas. Se debe tener en cuenta la probabilidad de mareos, que afectan la capacidad para realizar trabajos potencialmente peligrosos, incluida la conducción y mecanismos complejos de conducción.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Durante el embarazo, Tigacil solo se puede usar por razones de salud, cuando los beneficios para la mujer superan definitivamente los riesgos para el feto. No hay experiencia con la droga durante el parto.
No se sabe si la tigeciclina se excreta en la leche materna. Si el tratamiento es necesario durante la lactancia, se recomienda suspender la lactancia.
Uso pediátrico
En el tratamiento de niños y adolescentes menores de 18 años, Tigacil no se utiliza debido a la falta de datos sobre la seguridad y eficacia de la tigeciclina en pacientes de este grupo de edad.
Con insuficiencia renal
No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal, incluidos aquellos en hemodiálisis.
Por violaciones de la función hepática
En caso de deterioro leve o moderado de la función hepática (clases A y B en la escala de Child-Pugh), no es necesario cambiar la dosis del fármaco.
Tigacil debe usarse con precaución en el tratamiento de pacientes con insuficiencia hepática grave (clase C en la escala de Child-Pugh). La dosis inicial es de 100 mg, en el futuro se recomienda reducirla a 25 mg a la frecuencia de administración del medicamento 2 veces al día (a intervalos de 12 horas). Durante el período de terapia, los pacientes deben estar bajo una estrecha supervisión médica.
Uso en ancianos
Los pacientes de edad avanzada no necesitan ajustar la dosis de Tigacil.
Interacciones con la drogas
El sistema del citocromo P450 no está involucrado en el metabolismo de la tigeciclina, por lo tanto, los fármacos que inducen o suprimen la actividad de las isoenzimas de este sistema no pueden afectar el aclaramiento de Tigacil. La tigeciclina, a su vez, teóricamente no debería cambiar el grado de metabolismo de estos fármacos.
Con el uso simultáneo de tigeciclina (a una dosis terapéutica) con digoxina (a una dosis diaria inicial de 0,5 mg y dosis posteriores de 0,25 mg), no hubo cambios en el perfil farmacocinético de tigeciclina, ni cambios en el grado y velocidad de absorción y aclaramiento de digoxina.
Los estudios in vitro no han revelado antagonismo entre la tigeciclina y los antibióticos de uso común de otros grupos.
El tigacilo disminuye el aclaramiento y el AUC de la warfarina, puede aumentar tanto el tiempo de protrombina o el índice internacional normalizado como el tiempo de tromboplastina parcial activada. Por esta razón, cuando se usa el medicamento en el contexto de la terapia anticoagulante, es necesario controlar cuidadosamente los resultados de las pruebas de coagulación. La warfarina no afecta la farmacocinética de la tigeciclina.
Al igual que otros antibióticos, la tigeciclina puede reducir la eficacia de los anticonceptivos orales.
Tigacil es compatible con las siguientes soluciones: NaCl 0,9%, lactato de Ringer, dextrosa 5%. Cuando el antibiótico se administra a través de un catéter en forma de T, la solución obtenida tras diluir el liofilizado de tigeciclina en solución de NaCl al 0,9% o solución de dextrosa al 5% es compatible con la solución de Ringer de lactato, clorhidrato de lidocaína, morfina, clorhidrato de dopamina, dobutamina, clorhidrato de ranitidina, calia, gentami cloruro, tobramicina, metoclopramida, propofol, norepinefrina, haloperidol, amikacina, teofilina y piperacilina-tazobactam en formas farmacéuticas que contienen ácido etilendiaminotetraacético.
Cuando se usa a través de un catéter en forma de T, Tigacil es incompatible con omeprazol, esomeprazol, diazepam, anfotericina B y anfotericina B liposomal.
Análogos
Los análogos de tigacilo son Vidoccin, Doxiciclina, Clorhidrato de Doxiciclina, Xedocina, Minolexina, Tetraciclina, Unidox Solutab, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 1,5 años.
El liofilizado diluido se puede almacenar a temperatura ambiente durante no más de 24 horas: hasta 6 horas - la solución en el vial después de la primera dilución, el tiempo restante - la solución después de la dilución final. La solución diluida final se puede almacenar hasta 48 horas a 2-8 ° C (refrigerada).
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Tigatsil
En sitios y foros médicos especializados, no existen reseñas sobre Tigacil, lo que permitiría evaluar el grado de su efectividad y tolerancia.
El precio de Tigacil en farmacias
El precio aproximado de Tigatsil es 27,189-29,611 rublos. para 10 botellas.
Tigacil: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Tigacil 50 mg liofilizado para preparación de solución para perfusión 10 uds. 20173 RUB Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
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