Risset
Risset: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Risset
Código ATX: N05AX08
Ingrediente activo: risperidona (risperidona)
Fabricante: Pliva Hrvatska, d.o.o. (Pliva Hrvatska, doo) (Croacia)
Descripción y foto actualizada: 2018-11-29
Precios en farmacias: desde 158 rublos.
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Risset es un fármaco antipsicótico (neuroléptico).
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación: comprimidos recubiertos con película: redondos, biconvexos, ranurados en un lado, blancos (dosis de 1 mg), de naranja claro a naranja (dosis de 2 mg), de amarillo a amarillo con un tinte verdoso (dosis de 3 mg) o color verde (dosis 4 mg) (10 uds. en blísteres, en caja de cartón 2 o 6 blísteres e instrucciones de uso de Risset).
Composición de 1 tableta:
- sustancia activa: risperidona - 1, 2, 3 o 4 mg;
- componentes auxiliares: almidón de maíz, estearato de magnesio, lactosa monohidrato, talco, carboximetil almidón de sodio, celulosa microcristalina;
- cubierta de película: comprimidos de 1 mg - opadray II 31F58914 blanco (citrato de sodio dihidrato, macrogol-4000, lactosa monohidrato, hipromelosa, dióxido de titanio); Comprimidos de 2 mg - colorante blanco opadray II 31F58914 amarillo ocaso (E110); Comprimidos de 3 mg - colorante blanco de opadray II 31F58914 amarillo de quinoleína (E104); Comprimidos de 4 mg - opadray II 31F58914 blanco, índigo carmín (E132), colorante amarillo de quinolina (E104).
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El ingrediente activo de Risset es la risperidona, un derivado del benzisoxazol, un neuroléptico con efectos sedantes, hipotérmicos y antieméticos.
La risperidona es un antagonista monoaminérgico selectivo con un alto tropismo por los receptores dopaminérgicos D 2 y serotoninérgicos 5-HT 2. También se une a los receptores alfa 1 -adrenérgicos, con una afinidad ligeramente menor, a los receptores alfa 2 -adrenérgicos y H 1 -histaminérgicos. No tiene tropismo por los receptores colinérgicos.
El efecto antipsicótico de la risperidona se explica por su capacidad para bloquear los receptores de dopamina D 2 de los sistemas mesolímbico y mesocortical. La sedación se explica por el bloqueo de los receptores adrenérgicos de la formación reticular del tronco encefálico, la acción hipotérmica - por el bloqueo de los receptores de dopamina del hipotálamo, la actividad antiemética - por el bloqueo de los receptores de dopamina D 2 de la zona de activación del centro del vómito.
Risset suprime los síntomas productivos (alucinaciones, delirios, agresividad) y el automatismo. En comparación con los antipsicóticos clásicos, la risperidona inhibe la actividad motora en menor medida e induce catalepsia en menor medida.
Debido al antagonismo central equilibrado de la risperidona a la dopamina y la serotonina, la propensión a las reacciones secundarias extrapiramidales disminuye, el efecto terapéutico de Risset se expande, que también cubre los síntomas afectivos y negativos de la esquizofrenia.
La risperidona puede provocar un aumento dosis-dependiente de la concentración plasmática de prolactina.
Farmacocinética
La droga se absorbe rápida y completamente. La comida no afecta el volumen y la velocidad de absorción. La biodisponibilidad absoluta es del 74%, relativa (comprimidos versus solución) - 94%. La risperidona alcanza su concentración plasmática máxima en 1 hora, su metabolito activo 9-hidroxirisperidona, en 3 horas (con una alta actividad de la isoenzima CYP2D6) o 17 horas (con una baja actividad de la isoenzima CYP2D6).
El tiempo promedio para alcanzar la concentración de equilibrio de risperidona es de 1 día, 9-hidroxirisperidona es de 4 a 5 días.
El volumen de distribución es de 1 a 2 l / kg. La sustancia se distribuye rápidamente por todo el cuerpo, penetra en el sistema nervioso central y en la leche materna. Las concentraciones plasmáticas de risperidona y su metabolito activo son proporcionales a la dosis tomada por Risset (de 1 a 16 mg por día).
La risperidona se une a las proteínas plasmáticas (albúmina y glucoproteína ácida alfa1) en un 90%, 9-hidroxirisperidona en un 77%.
El neuroléptico se metaboliza con la participación de la isoenzima CYP2D6 para formar el principal metabolito de la 9-hidroxirisperidona. Otra vía metabólica es la N-desalquilación.
La risperidona y la 9-hidroxirisperidona constituyen la fracción antipsicótica activa.
La vida media (T 1/2) de la risperidona es de 3 o 20 horas (con alta y baja actividad de la isoenzima CYP2D6, respectivamente), 9-hidroxirisperidona - 21 o 30 horas (con alta y baja actividad de la isoenzima CYP2D6, respectivamente), fracción antipsicótica activa - 20 horas …
Excretado: 14% - con bilis, 70% - por los riñones (35-45% en forma de fracción antipsicótica farmacológicamente activa).
En pacientes con insuficiencia renal crónica, el aclaramiento de creatinina (CC) disminuye en un 60%. En pacientes con insuficiencia hepática, la concentración plasmática de risperidona aumenta en un 35%.
En la vejez, el aclaramiento disminuye y la T 1/2 del fármaco aumenta.
Indicaciones para el uso
Risset se utiliza para el alivio de los ataques agudos y la terapia de mantenimiento a largo plazo de las siguientes enfermedades / trastornos:
- esquizofrenia aguda y crónica, otros trastornos psicóticos, acompañados de síntomas productivos y negativos;
- trastornos afectivos en la esquizofrenia;
- trastornos del comportamiento que se desarrollan en el contexto de demencia con síntomas psicóticos, actividad alterada (delirio, agitación), síntomas de agresividad (arrebatos de ira, violencia física);
- Trastornos del comportamiento en adultos y adolescentes a partir de los 15 años con retraso mental o un nivel intelectual reducido en los casos en que el síntoma principal del cuadro clínico de la enfermedad sea el comportamiento destructivo (impulsividad, agresividad, autoagresión).
Como ayuda, Risset se prescribe para las manías causadas por trastornos afectivos bipolares, con el fin de estabilizar el estado de ánimo.
Contraindicaciones
Absoluto:
- falta de lactasa, intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa;
- edad hasta 15 años;
- manía con trastornos afectivos bipolares en niños y adolescentes menores de 18 años;
- período de lactancia;
- hipersensibilidad a cualquier componente de la droga.
Relativo (los comprimidos de Risset se utilizan con precaución): enfermedad de Parkinson, convulsiones (incluyendo antecedentes), abuso de drogas o dependencia de drogas, tumor cerebral (incluido el prolactinoma hipofisario), accidente cerebrovascular, enfermedad difusa con cuerpos de Lewy., Síndrome de Reye, sobredosis aguda de fármacos, obstrucción intestinal, insuficiencia renal / hepática grave, hipovolemia y deshidratación, presencia de factores de riesgo para el desarrollo de tromboembolismo venoso, enfermedades del sistema cardiovascular (trastornos de la conducción del músculo cardíaco, infarto de miocardio, insuficiencia cardíaca crónica), predisposición al desarrollo de taquicardia tipo pirueta (desequilibrio electrolítico, bradicardia, uso concomitante de fármacos que prolongan el intervalo QT),edad avanzada de pacientes con demencia, embarazo.
Risset, instrucciones de uso: método y dosis
Las tabletas de Risset deben tomarse por vía oral 1-2 veces al día.
Esquizofrenia
El primer día, Risset se prescribe en una dosis diaria de 2 mg, el segundo día, 4 mg. Además, la dosis se mantiene o se ajusta individualmente. La dosis diaria óptima es de 4 a 6 mg.
En algunos casos, como un episodio de esquizofrenia de inicio por primera vez, puede ser aconsejable aumentar la dosis más lentamente y prescribir dosis iniciales y de mantenimiento más bajas.
La dosis diaria máxima permitida es de 16 mg. Sin embargo, hay que tener en cuenta que cuando se toma Risset en dosis de 10 mg al día no suele observarse un aumento del efecto terapéutico, si bien existe la posibilidad de desarrollar síntomas extrapiramidales.
Se recomienda que las personas de edad avanzada y los pacientes con enfermedades renales o hepáticas comiencen el tratamiento con una dosis de 0,5 mg 2 veces al día. En caso de efecto insuficiente, pero siempre que Risset se tolere bien, se puede aumentar a 1-2 mg 2 veces al día.
Trastornos del comportamiento en pacientes con retraso mental
El tratamiento comienza con una dosis de 0,5 mg una vez al día. Si es necesario, no se aumenta con más frecuencia que cada dos días, en 0,5 mg. La dosis máxima diaria es de 1,5 mg.
La dosis de mantenimiento de Risset suele ser de 1 mg una vez al día.
Trastornos del comportamiento en pacientes con demencia
En la mayoría de los casos, la dosis óptima es de 0,5 mg 2 veces al día. Si es necesario, no se aumenta con más frecuencia que cada dos días, en 0,5 mg.
Algunos pacientes al comienzo de la terapia requieren el nombramiento de Risset a una dosis de 1 mg 2 veces al día.
Después de mejorar la condición, la frecuencia de ingreso se puede reducir a 1 vez por día.
Manías en el trastorno bipolar
Para los adultos, la dosis inicial de Risset es de 2 mg una vez al día. En el futuro, si es necesario, el médico selecciona la dosis individualmente, aumentándola no más a menudo que cada dos días, en 1 mg. La dosis diaria óptima en la mayoría de los casos es de 2 a 6 mg.
El médico tratante debe evaluar periódicamente la efectividad de la terapia sintomática y, si es necesario, ajustar el régimen de dosificación.
Se recomienda que las personas de edad avanzada y los pacientes con enfermedades renales o hepáticas comiencen el tratamiento con una dosis de 0,5 mg 2 veces al día. En caso de efecto insuficiente, pero sujeto a una buena tolerancia de Risset, se aumenta a 1-2 mg 2 veces al día.
Efectos secundarios
- del sistema nervioso central y periférico: aumento de la fatiga, insomnio, somnolencia, dolor de cabeza, mareos, visión borrosa, disminución de la capacidad de concentración, ansiedad, agitación, síntomas extrapiramidales (distonía aguda, hipersalivación, rigidez, bradicinesia, temblor), acatisia, manía e hipomanía. En pacientes con esquizofrenia, son posibles los siguientes: trastornos termorreguladores, discinesia tardía (movimientos rítmicos involuntarios, principalmente de la lengua y / o cara), ataques epilépticos, hipervolemia (debido a polidipsia o síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética), síndrome neuroléptico maligno (alteración de la conciencia, rigidez muscular)., inestabilidad de las funciones autónomas, aumento de la actividad de la creatinfosfoquinasa);
- por parte del sistema endocrino: hiperglucemia, exacerbación de diabetes mellitus preexistente, aumento o disminución del peso corporal, amenorrea, irregularidades menstruales, ginecomastia, galactorrea;
- por parte del sistema cardiovascular: aumento de la presión arterial, taquicardia refleja, hipotensión ortostática, fibrilación ventricular, arritmia ventricular tipo pirueta, prolongación del intervalo QT, tromboembolismo venoso (incluyendo tromboembolismo de los vasos pulmonares y venas profundas); en pacientes ancianos con demencia: ataques isquémicos transitorios, accidente cerebrovascular;
- del sistema urinario: infección del tracto urinario, incontinencia urinaria;
- del sistema hematopoyético: neutropenia, trombocitopenia;
- del sistema digestivo: aumento del apetito, hipo o hipersalivación, sequedad de la mucosa oral, dolor abdominal, dispepsia, estreñimiento, náuseas, vómitos, anorexia, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas;
- del aparato reproductor: anorgasmia, trastorno de la eyaculación, disfunción eréctil, priapismo;
- del lado de la piel: picazón, hiperpigmentación, piel seca, seborrea;
- reacciones alérgicas: erupciones cutáneas, rinitis, fotosensibilidad, angioedema;
- otros: artralgia.
Sobredosis
Hay informes de pacientes que toman el medicamento en dosis de hasta 360 mg. Los datos obtenidos sugieren una amplia gama de seguridad de Risset.
En caso de sobredosis, se observa un aumento de los efectos farmacológicos, que se manifiesta por somnolencia, sedación, disminución de la presión arterial, taquicardia y síntomas extrapiramidales. En casos raros, el intervalo QT se prolonga.
En caso de sobredosis aguda en pacientes que reciben terapia combinada, se debe considerar el efecto de otros fármacos.
El tratamiento incluye lavado gástrico (si el paciente está inconsciente, después de la intubación), el nombramiento de carbón activado y laxantes, asegurando una vía aérea despejada (para ventilación y suministro de oxígeno adecuado). Es necesaria la monitorización del electrocardiograma para detectar posibles arritmias.
No existe un antídoto específico para la risperidona. El tratamiento es sintomático. Con presión arterial baja y colapso, se realiza una infusión intravenosa de líquidos y / o agonistas adrenérgicos. En los trastornos extrapiramidales agudos, se prescriben anticolinérgicos m. El paciente requiere una cuidadosa supervisión médica hasta que los síntomas de intoxicación desaparezcan por completo.
instrucciones especiales
Antes de la designación de Risset, los pacientes con esquizofrenia deben, si es posible, suspender gradualmente la terapia previa. Cuando se transfiere a un paciente de los antipsicóticos de depósito, la primera toma de risperidona debe reemplazar la siguiente inyección programada. El médico debe evaluar periódicamente la conveniencia de continuar la terapia actual con fármacos antiparkinsonianos.
Risset aumenta el riesgo de complicaciones tromboembólicas en pacientes con predisposición a los coágulos sanguíneos. Antes de iniciar el tratamiento, debe conocer la presencia de todos los factores de riesgo asociados y tomar las precauciones adecuadas para prevenir la tromboembolia.
En caso de trastornos cerebrovasculares, deshidratación, hipovolemia, enfermedades cardiovasculares, el aumento de la dosis del medicamento debe ser gradual.
En el caso del desarrollo de hipotensión ortostática, especialmente durante el período de selección de la dosis, es necesario considerar la reducción de la dosis de Risset.
El riesgo de desarrollar manía e hipomanía durante el tratamiento con risperidona se reduce si el tratamiento se inicia con una dosis baja y se aumenta gradualmente.
Risset aumenta el apetito. Debe evitarse comer en exceso para evitar el aumento de peso.
Si se desarrollan síntomas de síndrome neuroléptico maligno o discinesia tardía, se debe cancelar Risset y se debe realizar una terapia sintomática. Solo entonces se podrá considerar la cuestión de reanudar el tratamiento. Para evitar el desarrollo de estas complicaciones durante el período de terapia, se debe controlar el estado del paciente y ajustar la dosis regularmente.
A los pacientes con enfermedad de Parkinson y enfermedad corporal difusa se les puede recetar Risset solo después de una evaluación cuidadosa del equilibrio de beneficios y riesgos, ya que en estas enfermedades aumenta la sensibilidad a los antipsicóticos y aumenta el riesgo de desarrollar síndrome neuroléptico maligno.
Risset debe usarse con precaución en pacientes de edad avanzada con demencia. Según un metanálisis de los resultados de 17 ensayos clínicos controlados, los pacientes de edad avanzada (edad media de 86 años) con demencia que recibieron antipsicóticos atípicos (incluida risperidona) tuvieron una tasa de mortalidad más alta en comparación con las personas mayores que recibieron placebo. La tasa de mortalidad fue del 4% y el 3,1%, respectivamente.
Se observó un aumento de la mortalidad en los pacientes ancianos con demencia que recibieron risperidona y furosemida al mismo tiempo, en comparación con los grupos que recibieron estos fármacos por separado. No se han establecido los mecanismos fisiopatológicos que podrían explicar esta observación. En personas de edad avanzada que recibieron otros diuréticos con risperidona, no se encontró un aumento en la mortalidad. Independientemente del tipo de terapia, la deshidratación es un factor de riesgo común de mortalidad, por lo que debe monitorearse cuidadosamente durante el período de uso de Risset.
Los estudios controlados con placebo han demostrado un aumento en la incidencia (en comparación con placebo) de accidentes cerebrovasculares (ataques isquémicos transitorios, ictus), incluidos los mortales, en personas de edad avanzada con demencia que recibieron risperidona u otros antipsicóticos atípicos.
En pacientes que toman carbamazepina u otros inductores de las enzimas microsomales hepáticas, si se cancelan, se debe reducir la dosis de Risset.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante todo el período de toma de Risset, se debe tener cuidado al realizar actividades potencialmente peligrosas que requieren reacciones rápidas y mayor atención.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
No se ha estudiado la seguridad de usar el medicamento en mujeres embarazadas. Risset solo se puede recetar cuando los beneficios son claramente superiores a los riesgos potenciales.
La risperidona y su metabolito activo pasan a la leche materna. Si se requiere terapia durante la lactancia, se debe interrumpir la alimentación.
Uso pediátrico
Para los niños, Risset solo puede ser recetado por un médico con experiencia en psiquiatría infantil.
Con insuficiencia renal
La insuficiencia renal grave es una contraindicación relativa para el nombramiento de Risset. El medicamento debe usarse con precaución, se requiere un ajuste de dosis.
Por violaciones de la función hepática
La insuficiencia hepática grave es una contraindicación relativa para el nombramiento de Risset. El medicamento debe usarse con precaución, se requiere un ajuste de dosis.
Uso en ancianos
Risset debe usarse con precaución en pacientes de edad avanzada, especialmente con demencia. Puede ser necesario corregir el régimen de dosificación.
Interacciones con la drogas
Se pueden agregar benzodiazepinas a Risset para una sedación adicional.
Con precaución, debe tomar simultáneamente medicamentos de acción central.
La ranitidina y la cimetidina aumentan la concentración plasmática de risperidona sin aumentar el efecto antipsicótico.
Los antidepresivos tricíclicos, los derivados de la fenotiazina y algunos betabloqueantes pueden aumentar la concentración plasmática de risperidona, pero no afectan la concentración de la fase antipsicótica activa.
La paroxetina, fluoxetina, quinidina, terbinafina y otros inhibidores de la isoenzima CYP2D6 pueden aumentar el nivel plasmático de risperidona, en menor grado, la concentración de la fase antipsicótica activa.
La clozapina reduce el aclaramiento de risperidona.
Risset no debe usarse en combinación con carbamazepina en pacientes con manía asociada con trastorno afectivo bipolar, ya que la concentración plasmática de la fase antipsicótica activa de risperidona disminuye.
Con el uso simultáneo de otros antipsicóticos, antidepresivos, fármacos con efecto anticolinérgico central, fármacos antiparkinsonianos, litio, aumenta la probabilidad de discinesia tardía.
En pacientes con demencia cerebrovascular, el uso de una combinación de risperidona + furosemida se asocia con un aumento de la mortalidad, aunque el mecanismo de esta interacción no se ha establecido con precisión. En este sentido, la posibilidad de utilizar Risset y diuréticos debe evaluarse con especial cuidado, teniendo en cuenta los beneficios esperados y los posibles riesgos.
Con precaución, es necesario usar simultáneamente medicamentos que prolonguen el intervalo QT, incluidos otros medicamentos antipsicóticos, antidepresivos tricíclicos, cisaprida, litio, antiarrítmicos de clase IA y III, metadona, eritromicina, moxifloxacina, mefloquina.
Se deben tomar precauciones con el uso combinado de medicamentos que pueden causar alteraciones electrolíticas, por ejemplo, diuréticos tiazídicos (pueden provocar hipopotasemia). Tomar tales combinaciones aumenta el riesgo de desarrollar arritmias malignas.
El efecto de la risperidona sobre otros medicamentos utilizados concomitantemente:
- mejora los efectos de las benzodiazepinas, bloqueadores de los receptores de histamina H1, analgésicos narcóticos, etanol;
- bloquea el efecto hipotensor de la guanetidina;
- reduce el efecto del labetalol, fenoxibenzamina y otros alfabloqueantes, metildopa, reserpina y otros fármacos antihipertensivos de acción central;
- reduce el efecto de la levodopa y otros agonistas del receptor de dopamina, así como, presumiblemente, otros inductores de enzimas microsomales hepáticas, como fenitoína, rifampicina, hierba de San Juan, barbitúricos.
Risset no afecta los efectos clínicos ni los parámetros farmacocinéticos de las preparaciones de topiramato, digoxina, ácido valproico y litio.
Análogos
Los análogos de Risset son Abilify, Azaleptin, Azaleprol, Aminazine, Amdoal, Ariprizol, Betamax, Haloperidol, Viktoel, Hedonin, Droperidol, Zalasta, Zeldoks, Zyprexa, Zilaxera, Invega, Clozapine, Klopix, Seraledzane, Oralisset, Etperazin y otros.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a una temperatura no superior a 25 ° C, fuera del alcance de los niños, en un lugar seco.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Risset
Las revisiones sobre Risset son positivas: el medicamento elimina eficazmente muchos síntomas de la esquizofrenia y otros trastornos psicóticos, mejora significativamente la calidad de vida del paciente. Dado que el medicamento es altamente efectivo, se recomienda usarlo solo según las indicaciones de un médico y bajo su estricto control.
Precio de Risset en farmacias
Precios aproximados para Risset: 20 tabletas de 2 mg - 178-192 rublos, 20 tabletas de 4 mg - 218-356 rublos.
Risset: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Risset 2 mg comprimidos recubiertos con película 20 uds. 158 RUB Comprar |
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Tabletas Risset p.p. 2mg 20 uds. 183 r Comprar |
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Risset 4 mg comprimidos recubiertos con película 20 uds. 342 r Comprar |
Anna Aksenova Periodista médica Sobre el autor
Educación: 2004-2007 "Primera Facultad de Medicina de Kiev" especialidad "Diagnóstico de laboratorio".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
