Levocetirizina
Levocetirizina: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
Nombre latino: Levocetirizina
Código ATX: R06AE09
Principio activo: levocetirizina (levocetirizina)
Productor: ALSI Pharma CJSC (Rusia), Hetero Labs Limited (India)
Descripción y actualización de la foto: 22.11.2018
La levocetirizina es un fármaco antialérgico, bloqueador de los receptores de histamina H 1.
Forma de liberación y composición
La levocetirizina está disponible en forma de comprimidos recubiertos con película: redondos, biconvexos, blancos, el núcleo es casi blanco o blanco (10 unidades en blísteres, en una caja de cartón de 1, 2 o 3 envases).
1 tableta contiene:
- sustancia activa: diclorhidrato de levocetirizina - 5 mg;
- componentes auxiliares: almidón pregelatinizado, croscarmelosa de sodio, celulosa microcristalina, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal;
- composición de la cáscara: blanco opadry II - hipromelosa, lactosa monohidrato, macrogol 3000, dióxido de titanio.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La levocetirizina es un fármaco antialérgico que tiene un efecto antipruriginoso y antiexudativo. Su ingrediente activo es el enantiómero R de cetirizina, un antagonista competitivo de la histamina. Al bloquear los receptores de histamina H 1 e influir en la etapa dependiente de histamina de las reacciones alérgicas, la acción de la levocetirizina reduce la permeabilidad vascular, la migración de eosinófilos y limita la liberación de mediadores inflamatorios. Las dosis terapéuticas de la droga casi no causan sedación anticolinérgica, antiserotonina. Tomar levocetirizina le permite prevenir el desarrollo de reacciones alérgicas y facilitar su curso.
Farmacocinética
Los parámetros farmacocinéticos de levocetirizina son prácticamente similares a la farmacocinética de cetirizina, se caracterizan por un cambio lineal en función de la dosis.
Después de la administración oral, la levocetirizina se absorbe rápida y completamente. La ingesta simultánea de alimentos reduce la tasa de absorción, pero no afecta su integridad. La Cmax (concentración máxima) en el plasma sanguíneo es de 270 ng / ml después de 0,9 horas. Después de 48 horas, la concentración del fármaco en el plasma sanguíneo alcanza un nivel constante.
La biodisponibilidad de levocetirizina es del 100%. Las proteínas plasmáticas se unen al 90% de la dosis tomada. Vd (volumen de distribución) - 0,4 l / kg.
La levocetirizina pasa a la leche materna.
Menos del 14% del fármaco se metaboliza en el hígado por N- y O-desalquilación, formando un metabolito farmacológicamente inactivo. Dado que el sistema citocromo en el metabolismo de la levocetirizina está mínimamente involucrado, se supone que su interacción con otros fármacos es poco probable.
T 1/2 (vida media) en adultos es de aproximadamente 7,9 horas, en niños pequeños este indicador se reduce. El aclaramiento total en adultos es de 0,63 ml / min / kg.
Aproximadamente el 85,4% se excreta a través de los riñones, aproximadamente el 12,9% de la dosis se toma a través de los intestinos.
En insuficiencia renal con aclaramiento de creatinina (CC) menor de 40 ml / min se alarga la T 1/2. El indicador de aclaramiento total disminuye con la hemodiálisis: en un 80%, durante el procedimiento de hemodiálisis estándar, se elimina hasta un 10% de levocetirizina.
En niños de 6 a 11 años (con un peso corporal de 20 a 40 kg), con una única administración oral de 5 mg de levocetirizina, los valores de Cmax y AUC (el área bajo la curva concentración-tiempo que caracteriza la concentración total del fármaco en el plasma sanguíneo) superan a los de adultos aproximadamente 2 veces. En niños de seis meses a cinco años, cuando se toma el fármaco a una dosis de 1,25 mg, la concentración plasmática alcanza un nivel correspondiente al de los adultos cuando se toma levocetirizina a una dosis diaria de 5 mg.
En pacientes de edad avanzada, se recomienda ajustar la dosis del fármaco teniendo en cuenta la función renal.
Indicaciones para el uso
- polinosis (fiebre del heno);
- rinitis alérgica y conjuntivitis alérgica estacional (intermitente) y durante todo el año (persistente), acompañada de picazón, congestión nasal, estornudos, rinorrea, hiperemia conjuntival, lagrimeo;
- urticaria;
- picazón y sarpullido con dermatosis alérgicas.
Contraindicaciones
- síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa, intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa;
- insuficiencia renal terminal (CC menor de 10 ml / min);
- edad hasta 6 años;
- hipersensibilidad a cetirizina, hidroxicina y cualquiera de los derivados de piperazina;
- intolerancia individual a los componentes de la droga.
Levocetirizina debe tomarse con precaución en insuficiencia renal crónica, en presencia de factores predisponentes a la retención urinaria (incluyendo hiperplasia prostática, lesión de la médula espinal), uso concomitante de alcohol, durante el embarazo, lactancia y pacientes de edad avanzada.
Instrucciones de uso de Levocetirizina: método y posología
Los comprimidos se toman por vía oral, se tragan enteros, antes de las comidas o durante las comidas, con abundante agua. La dosis diaria se toma a la vez.
La dosis diaria recomendada, también es la máxima, para pacientes mayores de 6 años es de 5 mg.
En pacientes con insuficiencia renal y ancianos, la dosis debe ajustarse en función del valor de CC.
Si la función hepática está alterada, no es necesario ajustar la dosis.
Duración del curso:
- rinitis intermitente (estacional) con síntomas hasta 4 días a la semana, con una duración total no superior a 4 semanas: dependiendo de la duración de los síntomas, el tratamiento puede suspenderse cuando los síntomas desaparecen y reanudarse según sea necesario;
- rinitis alérgica persistente (perenne) con síntomas 4 días a la semana o más, con una duración total superior a 4 semanas: debe continuarse durante todo el período de exposición a alérgenos, la duración de la terapia en adultos puede ser de hasta 180 días.
No permita tomar una dosis doble para compensar la que olvidó accidentalmente.
Si el uso del medicamento no produce un efecto terapéutico o aparecen nuevos síntomas durante el tratamiento, debe consultar a su médico.
Efectos secundarios
En los ensayos clínicos se han notificado las siguientes reacciones adversas:
- a menudo: adultos (12 años en adelante) - sequedad de boca, fatiga; en todas las categorías de edad: somnolencia, dolor de cabeza;
- con poca frecuencia: astenia, dolor abdominal.
Como resultado de los estudios posteriores al registro, se establecieron los siguientes efectos secundarios de la levocetirizina:
- del sistema inmunológico: anafilaxia, otras reacciones de hipersensibilidad;
- del sistema cardiovascular: palpitaciones, angina de pecho, taquicardia, trombosis de la vena yugular;
- del lado de la psique: insomnio, ansiedad, agresión, alucinaciones, agitación, depresión, pensamientos suicidas;
- del sistema nervioso: mareos, convulsiones, parestesia, trombosis sinusal de la duramadre, temblores, desmayos, disgeusia;
- por parte del órgano de la visión: visión borrosa, discapacidad visual, manifestaciones de procesos inflamatorios;
- del órgano de la audición: vértigo;
- del sistema respiratorio: aumento de los síntomas de la rinitis, dificultad para respirar;
- del lado del metabolismo: aumento del apetito;
- del sistema digestivo: diarrea, náuseas, vómitos;
- del sistema hepatobiliar: hepatitis, alteraciones de las pruebas de función hepática;
- del sistema urinario: retención urinaria, disuria;
- reacciones dermatológicas: picazón, erupción cutánea, urticaria, angioedema, fotosensibilización, grietas en la piel, eritema persistente por medicamentos, hipotricosis
- del sistema musculoesquelético: dolor muscular, artralgia;
- trastornos generales: aumento de peso corporal, edema periférico;
- otro: reactividad cruzada.
Sobredosis
Síntomas: somnolencia; en los niños: ansiedad, agitación, que se convierte en somnolencia.
Tratamiento: no existe un antídoto específico. Lavado gástrico inmediato o vómitos artificiales. Cita de terapia de apoyo y sintomática. La hemodiálisis es ineficaz.
instrucciones especiales
La posibilidad de usar el medicamento debe acordarse con el médico.
Al decidir el uso de levocetirizina, se debe considerar su capacidad para aumentar el riesgo de retención urinaria.
El consumo de alcohol está contraindicado durante la terapia. La administración simultánea de levocetirizina con alcohol puede provocar letargo y deterioro del rendimiento.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Dado que el medicamento causa somnolencia, durante todo el período de tratamiento, se recomienda a los pacientes que se abstengan de realizar actividades potencialmente peligrosas (incluida la conducción de vehículos), cuyo rendimiento depende de una mayor concentración de atención y una alta velocidad de las reacciones psicomotoras.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Durante la gestación y la lactancia, la levocetirizina debe usarse con precaución y solo según las indicaciones de un médico.
Uso pediátrico
De acuerdo con las instrucciones, la levocetirizina en forma de tabletas no se puede usar para tratar a niños menores de 6 años debido a la información limitada sobre su efectividad y seguridad.
Se recomienda una forma de dosificación líquida para niños menores de 6 años.
Con insuficiencia renal
El uso del fármaco está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal crónica terminal (CC inferior a 10 ml / min).
En insuficiencia renal, la dosis debe ajustarse en función del valor de CC. Para los hombres, su valor se calcula en función de la concentración de creatinina sérica de la siguiente manera: reste la edad del paciente de 140 y multiplique por su peso, divida el resultado por la creatinina sérica (mg / dL), multiplicada por 72. Para las mujeres, el resultado debe multiplicarse por un factor 0,85.
Se aconseja a los pacientes con insuficiencia renal que utilicen el siguiente régimen de dosificación, que depende del control de calidad:
- 50-79 ml / min y más: 5 mg por día;
- 30-49 ml / min: 5 mg una vez cada 2 días;
- menos de 30 ml / min: 5 mg una vez cada 3 días.
- menos de 10 ml / min, pacientes en diálisis: la ingesta está contraindicada.
Por violaciones de la función hepática
Si la función hepática está alterada, no es necesario ajustar la dosis.
Uso en ancianos
La levocetirizina debe tomarse con precaución en la vejez. Al prescribir, se debe tener en cuenta el estado de la función renal, ya que el principio activo se excreta del cuerpo por los riñones. La corrección de la pauta posológica se realiza teniendo en cuenta el valor del CC del paciente.
Interacciones con la drogas
No se han establecido efectos indeseables clínicamente significativos de la interacción de levocetirizina con otros fármacos.
Análogos
Los análogos de Levocetirizine son: Levocetirizine-Teva, Levocetirizine Sandoz, Allertek, Allercetin, Amertil, Alerza, Aleron, Allerset-L, Glenset, Zestra, Zyrtec, Zodak, Zenaro, Zetrinal, Zincet, Letizetino, R-Parlainet., Zodak Express, Suprastinex, Tsesera, Cetirizine, Tsetrin, Tsetrilev.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños. Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Disponible sin prescripción médica.
Opiniones sobre levocetirizina
Las pocas críticas sobre la levocetirizina son positivas. Los pacientes, señalando su efectividad, notan una acción rápida, buena tolerancia al fármaco y un costo relativamente bajo.
Precio de la levocetirizina en farmacias
El precio de los comprimidos recubiertos con película de Levocetirizina puede ser: por 10 piezas. en el paquete ~ 113 rublos; por 30 uds. en un paquete 178-225 rublos.
Anna Aksenova Periodista médica Sobre el autor
Educación: 2004-2007 "Primera Facultad de Medicina de Kiev" especialidad "Diagnóstico de laboratorio".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
