Nativo de budesonida
Nativo de budesonida: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Budesonid-nativ
Código ATX: R03BA02
Ingrediente activo: budesonida (budesonida)
Productor: JSC "Pharmstandard-UfaVITA" (Rusia), LLC "Nativa" (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-07-08
Precios en farmacias: desde 313 rublos.
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La budesonida nativa es un glucocorticosteroide (GCS) para uso tópico.
Forma de liberación y composición
El medicamento se produce en forma de solución para inhalación: un líquido incoloro o ligeramente amarillento, es posible una ligera opalescencia (2 ml cada uno en viales de vidrio incoloros, 10 viales junto con las instrucciones para el uso de Budesonide-native se colocan en una caja de cartón).
Composición de 1 ml de solución:
- sustancia activa: budesonida - 0,25 o 0,5 mg;
- componentes auxiliares: propilenglicol, edetato disódico (Trilon B), ácido succínico, macrogol 400 (óxido de polietileno-400), parahidroxibenzoato de metilo (nipagina), agua purificada.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La budesonida es un corticosteroide sintético, que tiene efectos antialérgicos, antiinflamatorios e inmunosupresores en los bronquios.
En un estudio in vitro realizado en modelos animales, la budesonida demostró una afinidad 200 veces mayor por los receptores de glucocorticoides y un efecto antiinflamatorio 1000 veces más pronunciado que el cortisol.
La budesonida nativa aumenta la formación de lipomodulina (un inhibidor de la fosfolipasa A), inhibe la liberación de ácido araquidónico y suprime la síntesis de sus productos metabólicos [prostaglandinas (Pg) y endoperóxidos cíclicos], inhibe la migración de macrófagos y la liberación de mediadores inflamatorios de los mastocitos, reduce la producción de citocinas y previene la acumulación marginal de neutrófilos, reduce la formación de sustancia de quimiotaxis y la intensidad de los procesos de infiltración.
La budesonida aumenta el número de receptores β-adrenérgicos "activos". Normaliza la reacción de los bronquios a los broncodilatadores, lo que reduce la frecuencia de su uso. Mejora el transporte mucociliar. Reduce la producción de moco y esputo, el edema de la mucosa bronquial y la hiperreactividad de las vías respiratorias, reduciendo así la gravedad de los síntomas del asma bronquial, la frecuencia de exacerbaciones de la enfermedad y la frecuencia de efectos secundarios en comparación con el uso de GCS sistémico.
La budesonida nativa no muestra actividad mineralocorticosteroide, se tolera bien con el uso prolongado. En dosis terapéuticas, casi no tiene efecto sistémico.
La mejora de la función pulmonar se observa varias horas después de la inhalación de una dosis única. El efecto terapéutico máximo se desarrolla en 1-2 semanas, en algunos pacientes, después de 4-6 semanas.
En comparación con prednisona 10 mg, la budesonida en las dosis recomendadas tiene un efecto significativamente menor sobre la función suprarrenal.
Farmacocinética
- absorción: después de la inhalación, solo se absorbe ⅓ parte de la budesonida que ingresó a los alvéolos, el resto se deposita en la membrana mucosa de la orofaringe y se ingiere. La biodisponibilidad es del 15% de la dosis total, del 40 al 70% de la dosis administrada. La concentración plasmática máxima (C max) se observa 30 minutos después de la inhalación;
- distribución: la budesonida se une a las proteínas plasmáticas en un 85 a 90%. Prácticamente no existe conexión con la globulina transportadora de corticosteroides. Penetra en la leche materna. El volumen de distribución (V d) es de aproximadamente 3 l / kg;
- metabolismo: una parte del fármaco que ha entrado en el tracto gastrointestinal se absorbe y casi por completo (85-95%) se metaboliza en el hígado con la participación de la isoenzima CYP3A4 para formar metabolitos de 6β-hidroxi-budesonida y 16α-hidroxiprednisolona, que tienen baja actividad glucocorticosteroide (menos del 1%). actividad de budesonida);
- excreción: se excreta en las heces y la orina en forma de metabolitos / conjugados, una pequeña cantidad del fármaco se excreta sin cambios. La budesonida tiene un aclaramiento sistémico elevado (~ 1,2 l / min). La vida media (T ½) es de 2 a 3,6 horas.
La farmacocinética de la budesonida es directamente proporcional al tamaño de la dosis administrada.
No se identificaron diferencias en las características de la budesonida nativa en pacientes de diferente sexo, edad y raza.
No existen datos sobre los parámetros farmacocinéticos de budesonida en pacientes con insuficiencia hepática y renal. Con las enfermedades del hígado, es posible aumentar la duración de la presencia del fármaco en el plasma sanguíneo. Existe un efecto dosis-dependiente de budesonida sobre los niveles de cortisol en plasma sanguíneo y orina.
Indicaciones para el uso
- asma bronquial (BA), que requiere terapia de mantenimiento con GCS;
- Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica (EPOC).
Contraindicaciones
Una solución de budesonida nativa para inhalación está contraindicada en niños menores de 16 años y en todos los pacientes con hipersensibilidad a sus componentes.
El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con infecciones bacterianas, virales y fúngicas del sistema respiratorio, forma activa de tuberculosis pulmonar, cirrosis del hígado, así como en mujeres embarazadas y lactantes.
Budesonida nativa, instrucciones de uso: método y dosificación
La solución nativa de budesonida solo se puede usar con un nebulizador.
El médico selecciona la dosis diaria óptima individualmente. Si no excede de 1 mg, se puede inhalar por completo a la vez. Las dosis más altas deben dividirse en 2 aplicaciones.
Dosis diarias iniciales:
- pacientes adultos, incluidos los ancianos: 1 a 2 mg;
- adolescentes a partir de 16 años: 0,25-0,5 mg, dependiendo del cuadro clínico, la dosis puede aumentarse a 1 mg.
Dosis diarias de mantenimiento:
- adultos, incluidos pacientes de edad avanzada: 0,5-4 mg, en casos graves se aumenta la dosis;
- adolescentes de 16 años: 0,25-2 mg.
El volumen de solución requerido, dependiendo de la dosis prescrita de budesonida nativa:
- dosis 0.25 mg: medicamento 0.25 mg / ml - 1 ml *;
- dosis 0.5 mg: medicamento 0.25 mg / ml - 2 ml;
- dosis 0,75 mg: fármaco 0,25 mg / ml - 3 ml;
- dosis de 1 mg: fármaco 0,25 mg / ml - 4 ml o fármaco 0,5 mg / ml - 2 ml;
- dosis de 1,5 mg: fármaco 0,5 mg / ml - 3 ml;
- dosis 2 mg: fármaco 0,5 mg / ml - 4 ml.
* Debe diluirse con una solución de cloruro de sodio al 0,9% hasta un volumen de 2 ml.
Una vez logrado el efecto deseado, a todos los pacientes se les reduce la dosis a la mínima dosis efectiva que permita mantener un estado estable.
Es deseable el cuidado de apoyo a la dosis efectiva más baja.
Si es necesario lograr un efecto terapéutico adicional, en lugar de una combinación con corticoides orales, se puede recomendar un aumento de la dosis diaria de budesonida nativa (hasta 1 mg), ya que en este caso el riesgo de efectos sistémicos es menor.
Cuando se transfiere a un paciente a budesonida nativa para inhalación de corticosteroides orales, este último debe cancelarse durante un período de condición estable. Durante los primeros 10 días, la budesonida nativa se prescribe en dosis alta simultáneamente con corticosteroides orales en la dosis habitual. Durante el mes siguiente, la dosis de GCS se reduce gradualmente (por ejemplo, 2,5 mg de prednisolona o su análogo) al mínimo efectivo. En muchos casos, el GCS puede abandonarse por completo.
Instrucciones para usar la droga
La solución nativa de budesonida debe aplicarse con un nebulizador equipado con una boquilla y una máscara especial. El nebulizador está conectado al compresor para crear el flujo de aire requerido (que varía de 5 a 80 l / min). Su volumen de llenado debe ser de 2 a 4 ml.
Reglas para usar la droga:
- Abra la botella con la solución.
- Llene el nebulizador con la cantidad requerida de medicamento a través del orificio superior.
- Realice la inhalación de acuerdo con las instrucciones del nebulizador. Cuando use la mascarilla, asegúrese de que la mascarilla quede ajustada al rostro cuando se inhale. Al inhalar, el medicamento ingresa a los pulmones, por lo que es importante inhalarlo a través de la boquilla con calma y de manera uniforme.
- Guarde una botella abierta en un lugar oscuro por no más de 12 horas.
- Después de cada uso, limpie la cámara del nebulizador y la boquilla o mascarilla con un detergente suave y agua tibia de acuerdo con las recomendaciones del fabricante.
- Después de su uso, enjuague bien y seque el nebulizador conectando la cámara a un compresor o válvula de entrada de aire.
Notas importantes:
- lea atentamente las instrucciones de uso de Budesonide-native y nebulizador antes de usar;
- solución de budesonida diluida con solución de cloruro de sodio al 0,9%, almacenar no más de 30 minutos;
- después de la inhalación, enjuague su boca con agua para reducir el riesgo de desarrollar candidiasis orofaríngea;
- después de la inhalación, enjuague su cara con agua para evitar la irritación de la piel;
- Limpie regularmente el nebulizador de acuerdo con sus instrucciones de uso.
Efectos secundarios
En varios órganos y sistemas del cuerpo, pueden producirse las siguientes reacciones secundarias (según la frecuencia de aparición, se clasifican de la siguiente manera: a menudo - de ≥ 1/100 a 1/10 000 a <1/1000, muy raramente - <1/10 000):
- del sistema respiratorio: a menudo - irritación moderada de la membrana mucosa de la garganta, candidiasis de la orofaringe, boca seca, ronquera, tos; raramente - broncoespasmo;
- por parte del órgano de la visión: muy raramente - glaucoma, cataratas;
- del tracto gastrointestinal: raramente - náuseas;
- del sistema nervioso: raramente - alteraciones del comportamiento, excitabilidad, nerviosismo, depresión;
- del sistema inmunológico: raramente - reacciones de hipersensibilidad de tipo inmediato y retardado, que incluyen erupciones cutáneas, urticaria, dermatitis de contacto, broncoespasmo, angioedema, reacción anafiláctica;
- de la piel y tejidos subcutáneos: raramente - irritación de la piel del rostro, hematomas en la piel;
- otros: muy raramente - una disminución de la densidad mineral ósea.
En casos raros, existen trastornos causados por la acción sistémica de la budesonida nativa, incluida la hipofunción de las glándulas suprarrenales y el retraso del crecimiento en los niños. La gravedad de estas complicaciones depende, presumiblemente, de la dosis del fármaco, la duración del tratamiento, el uso concomitante o previo de corticosteroides, la sensibilidad individual a la budesonida.
Sobredosis
En casos de sobredosis aguda, no se identificaron manifestaciones clínicas.
Con el uso prolongado de budesonida nativa en dosis excesivas, existe un alto riesgo de desarrollar un efecto glucocorticosteroide sistémico.
instrucciones especiales
La budesonida nativa no está destinada al alivio de episodios agudos de asma y EPOC. El uso profiláctico del medicamento en el asma bronquial previene los ataques, pero no puede detener el broncoespasmo agudo.
La inhalación debe realizarse con precaución, siguiendo las instrucciones de uso del nebulizador y evitando el contacto con los ojos. Después de cada inhalación, se recomienda enjuagar la boca con agua para reducir el riesgo de desarrollar estomatitis candidiásica.
Se ha demostrado que la budesonida nativa es eficaz para prevenir el asma bronquial inducida por el ejercicio.
Debido al riesgo de debilitar la función de las glándulas suprarrenales (hipocorticismo), se requiere una observación especial para los pacientes que se transfieren a Budesonida nativa de GCS oral. También es necesario controlar a los pacientes que recibieron GCS en dosis altas o GCS inhalado a largo plazo a las dosis máximas recomendadas. En situaciones estresantes (por ejemplo, durante una cirugía o un traumatismo), estos pacientes pueden desarrollar insuficiencia suprarrenal. En condiciones estresantes y en casos de intervenciones quirúrgicas, se recomienda el uso adicional de GCS sistémico.
Los pacientes que se transfieren a budesonida nativa desde corticosteroides sistémicos, así como los pacientes con riesgo de deterioro de la función pituitaria-suprarrenal, necesitan supervisión especial. En estos casos, es necesario reducir cuidadosamente la dosis de corticosteroides sistémicos y controlar cuidadosamente la función hipotalámica-pituitaria-suprarrenal. Durante situaciones de estrés, puede ser necesario el uso adicional de corticosteroides orales.
Al cambiar de corticosteroides orales a budesonida nativa, los pacientes pueden experimentar síntomas previamente observados, como dolor en las articulaciones y músculos. En estas circunstancias, se requiere un aumento temporal de la dosis de corticosteroides orales. En casos raros, se observan trastornos como náuseas, vómitos, dolor de cabeza y sensación de cansancio. Indican insuficiencia sistémica de glucocorticosteroides.
A veces, la sustitución de GCS orales por inhalados puede provocar el desarrollo de alergias concomitantes (rinitis, eccema), que anteriormente se detuvieron con un fármaco sistémico. En casos raros, hay una exacerbación del síndrome de Churg-Strauss existente, el desarrollo de vasculitis hemorrágica o eosinofilia, así como un empeoramiento de los síntomas pulmonares no asociados con la transición a budesonida.
Los efectos sistémicos de los corticosteroides inhalados se manifiestan principalmente cuando se usan altas dosis del fármaco durante mucho tiempo. El riesgo de que ocurran es mucho menor que cuando se toman corticosteroides orales. Posibles efectos sistémicos: supresión de la función suprarrenal, disminución de la densidad mineral ósea, glaucoma, cataratas, retraso del crecimiento en niños y adolescentes. Por esta razón, una condición importante es la titulación cuidadosa de la dosis de budesonida nativa a la dosis efectiva más baja que permita un control adecuado de la enfermedad. En los niños que han estado recibiendo el medicamento durante mucho tiempo, se recomienda medir regularmente el crecimiento. En caso de retraso del crecimiento, es necesaria una corrección del régimen de tratamiento para reducir la dosis de budesonida nativa a la dosis efectiva más baja.
Se recomienda evitar el uso concomitante de inhibidores de CYP3A4, incluidos itraconazol, ketoconazol y otros inhibidores potenciales de esta isoenzima. Si la necesidad de una prescripción combinada de medicamentos está clínicamente justificada, se deben maximizar los intervalos entre dosis de medicamentos o se debe considerar la posibilidad de reducir la dosis de budesonida nativa.
La budesonida no interfiere con los resultados de las pruebas de control de dopaje.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
No se han realizado estudios sobre el efecto de la budesonida nativa sobre las funciones psicomotoras y cognitivas. Se recomienda a los pacientes que experimenten reacciones adversas en forma de hipercinesia o broncoespasmo que se abstengan de conducir y realizar trabajos potencialmente peligrosos que requieran reacciones rápidas y mayor atención.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
En el curso de los estudios clínicos sobre el uso de budesonida durante la gestación, no se detectaron anomalías del desarrollo en el feto; sin embargo, no se puede excluir por completo el riesgo de que ocurran. Para evitar el empeoramiento del curso del asma bronquial durante el embarazo, se debe utilizar budesonida nativa en la dosis mínima eficaz.
Existe evidencia de que la budesonida puede pasar a la leche materna. Por lo tanto, durante la lactancia, la budesonida nativa se puede recetar solo después de una evaluación cuidadosa de los beneficios esperados y los posibles riesgos.
Uso pediátrico
La budesonida no está indicada para el tratamiento de niños y adolescentes menores de 16 años.
Con insuficiencia renal
No hay datos sobre el uso de budesonida nativa en pacientes con insuficiencia renal.
Por violaciones de la función hepática
Con precaución, los pacientes con cirrosis hepática deben utilizar budesonida nativa, ya que pueden tener un aumento en la duración del fármaco, lo que se debe a la excreción de budesonida por biotransformación en el hígado.
Uso en ancianos
No hay instrucciones especiales sobre el régimen de dosificación de budesonida nativa para pacientes de edad avanzada.
Interacciones con la drogas
En el asma bronquial, la budesonida nativa se combina bien con β 2 -adrenomiméticos, metilxantinas, nedocromil, preparaciones de ácido cromoglicico, bromuro de ipratropio. La pre-inhalación de β 2 -adrenomimético dilata los bronquios, lo que mejora el flujo de budesonida y potencia su efecto.
La eficacia de la budesonida nativa se ve reducida por la rifampicina, la fenitoína, el fenobarbital y otros inductores de la oxidación microsomal.
La concentración plasmática de budesonida aumenta con el uso simultáneo de estrógenos o metandrostenolona.
El ketoconazol, inhibidor de CYP3A4, administrado 200 mg una vez al día, aumenta el contenido plasmático de budesonida administrado por vía oral a una dosis de 3 mg en un promedio de 6 veces. Al tomar ketoconazol 12 horas después de la budesonida, la concentración plasmática de esta última aumenta 3 veces. No hay información sobre dicha interacción con formas inhaladas de budesonida, pero se espera un aumento notable en su nivel plasmático. Se esperan reacciones similares cuando se combina con itraconazol y otros inhibidores potenciales de la isoenzima CYP3A4.
Análogos
Los análogos de budesonida nativa son: Alvesco, Asmaneks Twistheiler, Beklospir, Beklazon Eco, Beklazon Eco Light Breathing, Budoster, Benacort, Budenit Steri-Neb, Pulmicort, Klenil, Fluticason, Flixotide, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar oscuro a temperaturas de hasta 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre budesonida nativa
Las ventajas del medicamento incluyen un empaque conveniente y de costo relativamente bajo (botellas separadas). Hay pocos informes positivos sobre la eficacia de los fármacos. Básicamente, en sitios y foros especializados, hay críticas negativas sobre el nativo de budesonida. En ellos, los pacientes indican un olor acre de la solución, intolerancia a los medicamentos y el desarrollo de una tos aún mayor. Como muchos informan, la primera respiración causó un ataque de tos prolongada más fuerte en ellos, algunos desarrollaron una obstrucción. En este sentido, los pacientes consideran imposible usar Budesonida nativa, se les recomienda no ahorrar en el tratamiento y comprar un remedio probado de marca por sí mismos (por ejemplo, Beklazon Eco, Pulmicort o Budenit Steri-Neb). También hay quejas de otros efectos secundarios como mareos y náuseas.
El precio de la budesonida nativa en farmacias
El precio aproximado de la Budesonida nativa para un paquete de 10 botellas es: dosis 0.25 mg / ml - 308 rublos, dosis 0.5 mg / ml - 345-390 rublos.
Nativa de budesonida: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Solución para inhalación de 0,25 mg / ml nativa de budesonida 2 ml 10 uds. 313 r Comprar |
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Solución para inhalación de 0,5 mg / ml nativa de budesonida 2 ml 10 uds. RUB 319 Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
