Tizanil
Tizanil: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Tizanil
Código ATX: M03BX02
Principio activo: tizanidina (tizanidina)
Fabricante: Simpex Pharma Pvt. Ltd (Simpex Pharma Pvt Ltd) (India)
Descripción y foto actualizada: 20.11.2018
Precios en farmacias: desde 126 rublos.
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Tizanil es un fármaco de acción relajante muscular central que reduce la tensión del tejido muscular.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación Tizanil - tabletas: cilíndrica plana, con un bisel de doble cara, de blanco a casi blanco:
- dosis de 2 mg: en un lado del riesgo, en el otro, el número 2 (10 piezas en blísteres, en una caja de cartón 3 blísteres);
- dosis de 4 mg: en un lado hay un riesgo cruciforme, en el otro, el número 4 (10 piezas en blísteres, en una caja de cartón 1 o 3 blísteres);
- dosis de 6 mg: por un lado hay un riesgo cruciforme, por el otro, el número 6 (10 unidades en blísteres, 3 blísteres en una caja de cartón).
Composición:
- sustancia activa: tizanidina - 2, 4 o 6 mg (en forma de clorhidrato de tizanidina - 2.288; 4.576 o 6.864 mg);
- componentes auxiliares: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, ácido esteárico, dióxido de silicio anhidro coloidal.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El componente activo de Tizanil, tizanidina, es un relajante muscular de acción central que reduce el tono de los músculos esqueléticos, reduce la severidad del espasmo, aumenta la fuerza de las contracciones voluntarias y reduce la rigidez del sistema muscular durante los movimientos pasivos.
Actuando directamente sobre la médula espinal, la tizanidina estimula los receptores adrenérgicos α1 presinápticos, suprimiendo la liberación de aminoácidos que excitan los receptores de N-metil-D-aspartato (receptores NMDA), como resultado de lo cual se suprime la transmisión polisináptica de la excitación a nivel de neuronas intermedias de la médula espinal. Cuando se suprime este mecanismo, responsable del exceso de tono muscular, se reduce al máximo la tensión muscular mínima que permanece en reposo y relajación.
Farmacocinética
- absorción: después de la administración oral, la tizanidina se absorbe bien; dentro de 1 hora alcanzando la concentración plasmática máxima (Cmax); biodisponibilidad ~ 34%. La dieta (hora de comer) no afecta la farmacocinética de la sustancia;
- distribución: en equilibrio Vd (volumen de distribución) - 160 l; la tizanidina se une a las proteínas plasmáticas en un 30%. La farmacocinética en el rango de dosis diarias recomendadas de 4 a 20 mg es lineal;
- metabolismo: Tizanyl es metabolizado rápida y ampliamente por la isoenzima CYP1A2 en el hígado (hasta un 95%) con la formación de metabolitos inactivos;
- excreción: la tizanidina se excreta principalmente por los riñones, hasta un 70% en forma de metabolitos, 2,7% - sin cambios. La excreción se produce en 2 etapas: vida media (T1 / 2) en la primera etapa: 2,5 horas; T1 / 2 final - 22 horas. La T1 / 2 promedio de la sustancia inalterada es de 2 a 4 horas.
En insuficiencia renal con aclaramiento de creatinina (CC) inferior a 25 ml / min, el valor de Cmax se duplica, la media de T1 / 2 aumenta a 14 horas y el AUC (área bajo la curva farmacocinética de concentración-tiempo) aumenta 6 veces.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Tizanil se recomienda para espasmos musculares dolorosos de diversas etiologías, así como para aliviar la espasticidad en la esclerosis múltiple, lesiones de la médula espinal y lesiones cerebrales traumáticas.
Contraindicaciones
Absoluto:
- disfunción hepática severa;
- uso en combinación con potentes inhibidores de las isoenzimas CYP1A2 (incluyendo ciprofloxacino, fluvoxamina);
- deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa;
- niños y adolescentes menores de 18 años;
- hipersensibilidad individual a la tizanidina y (o) a cualquiera de los componentes del fármaco.
Contraindicaciones relativas para las que Tizanil debe usarse con precaución: hipotensión arterial, insuficiencia renal, bradicardia, toma simultánea con anticonceptivos orales, edad avanzada a partir de 65 años.
No puede dejar de tomar Tizanil abruptamente, la dosis del medicamento debe reducirse gradualmente.
Instrucciones de uso de Tizanil: método y dosis
Las tabletas de Tizanil se toman por vía oral.
Dósis recomendada:
- espasmo muscular doloroso (para alivio): 2-4 mg tres veces al día; en curso severo: 2-4 mg adicionales antes de acostarse por la noche;
- espasticidad de los músculos esqueléticos debido a enfermedades neurológicas (terapia): la dosis inicial es de 2 mg tres veces al día, la dosis se incrementa gradualmente posteriormente de 2 a 4 mg con un intervalo de 3 a 7 días. La dosis diaria óptima es de 12-24 mg, dividida en 3-4 dosis, la dosis diaria máxima permitida es de 36 mg.
Efectos secundarios
- sistema nervioso central: mareos, insomnio, somnolencia, alteraciones del sueño, alucinaciones;
- sistema cardiovascular: bradicardia, descenso de la tensión arterial (tensión arterial), en algunos episodios pronunciados, hasta pérdida del conocimiento y colapso;
- sistema digestivo: náuseas, sequedad de boca, dispepsia, insuficiencia hepática, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, hepatitis;
- sistema musculoesquelético: debilidad muscular;
- otras reacciones: hipercreatininemia, aumento de la fatiga.
Como resultado de la cancelación repentina de Tizanil después de una terapia prolongada y (o) el uso de tizanidina en dosis altas, así como después de la aplicación simultánea con medicamentos antihipertensivos, es posible: aumentar la presión arterial, taquicardia, accidente cerebrovascular agudo.
Sobredosis
Los síntomas de una sobredosis de Tizanil son náuseas, vómitos, disminución de la presión arterial, agitación, ansiedad, miosis, mareos, somnolencia, prolongación del intervalo QT, insuficiencia respiratoria, coma.
Para el tratamiento de la afección, se recomienda realizar un lavado gástrico, administrar carbón activado al paciente, realizar diuresis forzada y, si es necesario, realizar un tratamiento sintomático.
instrucciones especiales
Existe evidencia de disfunciones hepáticas asociadas con la ingesta de tizanidina, pero si se observaron los requisitos para el régimen de dosificación y el uso de dosis diarias del fármaco de hasta 12 mg, estos casos rara vez se observaron. Para evitar enfermedades hepáticas, se recomienda controlar las pruebas de función hepática una vez al mes durante los primeros 4 meses de tratamiento cuando se toma tizanidina en una dosis diaria de 12 mg o más, así como en pacientes con signos clínicos que sugieran disfunción hepática: náuseas inexplicables, anorexia. sensación de fatiga crónica. Si la actividad sérica de AST (aspartato aminotransferasa) y ALT (alanina aminotransferasa) excede constantemente tres veces o más el límite superior de la norma, Tizanyl debe cancelarse.
Se llevaron a cabo estudios preclínicos de toxicidad crónica del fármaco en animales (perros), durante los cuales se observó un aumento del intervalo QT en el caso de utilizar tizanidina en dosis equivalentes a las dosis máximas para humanos. Por lo tanto, con el síndrome de prolongación congénita del intervalo QT, Tizanil debe tomarse con precaución.
Los pacientes con enfermedad de las arterias coronarias (enfermedad cardíaca isquémica) y (o) insuficiencia cardíaca deben ser controlados regularmente mediante un electrocardiograma (ECG).
Con la miastenia gravis, el medicamento se prescribe con extrema precaución, después de una evaluación cuidadosa de la proporción de los beneficios esperados de la terapia, con el posible riesgo de reacciones adversas.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Como resultado de tomar Tizanil, se pueden desarrollar mareos, somnolencia y una disminución de la presión arterial, lo que requiere abstenerse de actividades potencialmente peligrosas, como conducir vehículos o trabajar con mecanismos complejos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Dado que no se han realizado estudios controlados sobre el uso de tizanidina en mujeres embarazadas, no debe usarse durante el embarazo, a menos que el beneficio esperado para la madre supere el riesgo potencial para el feto.
Tizanil penetra ligeramente en la leche materna; durante la lactancia, se debe suspender el medicamento.
Uso pediátrico
El uso de Tizanil está contraindicado para el tratamiento de niños y adolescentes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
Tizanil debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal.
Con CC <25 ml / min, el tratamiento comienza con una dosis de 2 mg una vez al día. Si es necesario, se aumenta gradualmente teniendo en cuenta la portabilidad. Cuando se requiere un efecto terapéutico más pronunciado, se recomienda en primer lugar aumentar la dosis prescrita una vez al día, después de lo cual es posible aumentar la frecuencia de su administración.
Por violaciones de la función hepática
Tizanil no se prescribe para la disfunción hepática grave.
Uso en ancianos
Tizanil debe utilizarse con precaución en pacientes de edad avanzada mayores de 65 años.
Interacciones con la drogas
- fluvoxamina, ciprofloxacino (inhibidores de la isoenzima CYP1A2): capaz de aumentar el AUC de tizanidina 33 veces, lo que puede resultar en una disminución prolongada y clínicamente significativa de la presión arterial, que conduce a debilidad, somnolencia y ralentización de las reacciones psicomotoras, hasta pérdida de conciencia, así como alargamiento del intervalo QT;
- otros inhibidores de la isoenzima CYP1A2 - fármacos antiarrítmicos (amiodarona, propafenona, mexiletina), cimetidina, fluoroquinolonas (enoxacina, norfloxacina, pefloxacina), rofecoxib, anticonceptivos orales, ticlopidina: uso concomitante con tizanidina;
- medicamentos antihipertensivos: aumenta el riesgo de una disminución pronunciada de la presión arterial y bradicardia;
- medicamentos que deprimen el sistema nervioso central, etanol: es posible potenciar el efecto sedante de la tizanidina, no se recomienda el uso simultáneo.
Análogos
Los análogos de Tizanil son Sirdalud, Tizanidin, Tizalud, Tizanidin-Teva, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a temperaturas de hasta 30 ° C en un lugar seco y oscuro. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Tizanil
A partir de las pocas revisiones sobre Tizanil, es difícil comprender qué tan efectivo es este medicamento y si es una alternativa adecuada a los análogos más caros.
Junto con la recomendación de usar el medicamento para la eliminación efectiva de los espasmos musculares, existen opiniones sobre la ineficacia absoluta del medicamento, agravada por un fuerte efecto hipnótico, que causa apatía en todo el entorno.
El precio del Tizanil en farmacias
Precio estimado de las tabletas de Tizanil, 30 uds. en el paquete: en una dosis de 2 mg - 165 rublos; en una dosis de 4 mg - 277 rublos.
Tizanil: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Tabletas de Tizanil 2mg 20 uds. 126 RUB Comprar |
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Tizanil 2 mg comprimidos 20 uds. 126 RUB Comprar |
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Tizanyl 2 mg comprimidos 30 uds. 139 RUB Comprar |
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Tizanil 2 mg comprimidos 30 uds. 139 RUB Comprar |
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Tizanil 4 mg comprimidos 30 uds. 199 RUB Comprar |
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Tizanil 4 mg comprimidos 20 uds. 213 r Comprar |
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Tabletas de Tizanil 4mg 30 uds. 227 r Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
